Dərman Metamine: istifadə qaydaları > Müalicə və profilaktikası

Metformin antihiperglisemik təsiri olan bir böyükuaniddir. Qan plazmasında yedikdən sonra həm ilkin qlükoza səviyyəsini, həm də qlükoza səviyyəsini azaldır. İnsulin ifrazını stimullaşdırmır və hipoqlikemik təsir göstərmir.

Metformin üç yolla işləyir:

qaraciyərdə qlükoneogenez və glikogenoliz inhibe səbəbiylə qlükoza istehsalının azalmasına səbəb olur;
periferik qlükoza tutma və istifadəsini yaxşılaşdıraraq əzələ insulin həssaslığını artırır
bağırsaqlarda qlükoza udulmasını gecikdirir.

Metformin, glikogen sintezlərinə təsir edərək hüceyrədaxili glikogen sintezini stimullaşdırır. Hər növ membran qlükoza daşıyıcılarının (GLUT) nəqliyyat qabiliyyətini artırır.

Qan qlükoza səviyyəsinə təsirindən asılı olmayaraq, metformin lipid mübadiləsinə müsbət təsir göstərir: ümumi xolesterolu, aşağı sıxlıqlı lipoproteinləri və trigliseridləri azaldır.

Metforminin istifadəsi ilə aparılan klinik araşdırmalar zamanı xəstənin bədən çəkisi sabit qaldı və ya orta dərəcədə azaldı. Qan qlükoza səviyyəsinə təsir etməklə yanaşı, metformin lipid metabolizmasına faydalı təsir göstərir. Dərmanı terapevtik dozada nəzarət altına alınan, orta və uzun müddətli klinik tədqiqatlar apararkən metforminin ümumi xolesterolu, aşağı sıxlıqlı lipoproteinləri və trigliseridləri aşağı saldığı qeyd edildi.

Emiş. Metformini qəbul etdikdən sonra maksimum konsentrasiyaya (T max) çatma vaxtı təxminən 2,5 saatdır. 500 mq və ya 800 mq tabletin bioavailability, sağlam könüllülərdə təxminən 50-60% təşkil edir. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra, nəcisdə ifraz olunmayan hissə 20-30% -dir.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra metforminin udulması doymuş və natamam olur.

Metforminin udulmasının farmakokinetikası qeyri-xətti olduğu qəbul edilir. Tövsiyə olunan metformin və dozaj rejimlərində istifadə edildikdə 24-48 saat ərzində sabit plazma konsentrasiyaları əldə edilir və 1 mkq / ml-dən azdır. Nəzarət olunan klinik araşdırmalarda, maksimum dozada olsa da, plazma metforminin səviyyəsinin (C max) 5 mkq / ml-dən çox olmamışdır.

Sinxron yeməklə metforminin udulması azalır və bir qədər yavaşlayır.

850 mq dozada qəbul edildikdən sonra, maksimum plazma konsentrasiyasının 40% azalması, AUC-nin 25% azalması və plazmanın maksimum konsentrasiyasına çatma vaxtının 35 dəqiqə artması müşahidə edildi. Bu dəyişikliklərin klinik əhəmiyyəti məlum deyil.

Dağılım. Plazma proteininin bağlanması əhəmiyyətsizdir. Metformin qırmızı qan hüceyrələrinə nüfuz edir. Qanda maksimum konsentrasiya qan plazmasındakı maksimum konsentrasiyadan daha aşağıdır və eyni vaxtdan sonra əldə edilir. Qırmızı qan hüceyrələri çox güman ki, ikinci bir paylama kamerasını təmsil edir. Orta paylama həcmi (Vd) 63-276 litr arasında dəyişir.

Metabolizm. Metformin sidikdə dəyişmədən xaric olur. İnsanlarda heç bir metabolit tapılmadı.

Nəticə Metforminin böyrək klirensi> 400 ml / dəq. Bu, metforminin glomerular filtrasiya və borular ifrazatı səbəbiylə atıldığını göstərir. Doz qəbul etdikdən sonra yarım ömrü təxminən 6.5 saatdır. Böyrək funksiyasının pozulduğu təqdirdə, böyrək klirensi kreatinin klirensinə nisbətdə azalır və buna görə də elmə yarım ömrü artır, bu da plazma metforminin səviyyəsinin artmasına səbəb olur.

İstifadə qaydaları

Xüsusilə kilolu xəstələrdə diyet terapiyası və məşqlərin təsirsizliyi ilə tip 2 diabet

digər ağız hipoqlikemik agentləri ilə birlikdə və ya yetkinlərin müalicəsi üçün insulin ilə birlikdə monoterapiya və ya kombinasiya terapiyası kimi.
10 yaşdan yuxarı uşaqların və yeniyetmələrin müalicəsi üçün monoterapiya və ya insulin ilə kombinasiya edilmiş terapiya kimi.

2-ci tip diabetli və kilolu kilolu olan yetkin xəstələrdə diyet terapiyasının effektivliyi olmayan birinci sıra dərman kimi diabetin ağırlaşmalarını azaltmaq.

Tətbiq üsulu

Digər ağız hipoqlikemik agentləri ilə birlikdə monoterapiya və ya kombinasiya terapiyası.

Tipik olaraq, başlanğıc doza gündə 2-3 dəfə yemək zamanı və ya sonra 500 mq və ya 850 mq (metamin, örtülmüş tabletlər 500 mq və ya 850 mq) təşkil edir.

10-15 gündən sonra doz qan serumundakı qlükoza səviyyəsini ölçmə nəticələrinə görə düzəldilməlidir.

Dozun yavaş artması həzm sisteminin yan təsirlərini azaldır.

Yüksək dozada (gündə 2000-3000 mq) müalicə edildikdə, hər 2 tablet Metamin, 1 tablet tablet üçün 500 mq, 1000 mq əvəz etmək mümkündür.

Maksimum tövsiyə olunan doza 3 dozaya bölünərək gündə 3000 mq təşkil edir.

Digər bir antidiyabetik bir keçid vəziyyətində bu dərmanı qəbul etməyi dayandırmaq və yuxarıda göstərildiyi kimi metformini təyin etmək lazımdır.

İnsulin ilə birlikdə terapiya.

Qan qlükoza səviyyəsinə daha yaxşı nəzarət etmək üçün, metformin və insulin birləşmə müalicəsi olaraq istifadə edilə bilər.

İnsulin ilə birlikdə monoterapiya və ya kombinasiya terapiyası.

Metamin dərmanı 10 yaşdan yuxarı uşaqlarda və yeniyetmələrdə istifadə olunur. Tipik olaraq, başlanğıc doza yemək zamanı və ya yeməkdən sonra gündə 1 dəfə 500 mq və ya 850 mq metamindir. 10-15 gündən sonra doz qan serumundakı qlükoza səviyyəsini ölçmə nəticələrinə görə düzəldilməlidir.

Dozun yavaş artması həzm sisteminin yan təsirlərini azaldır.

Maksimum tövsiyə olunan doza 2-3 dozaya bölünən gündə 2000 mqdir.

Yaşlı xəstələrdə böyrək funksiyasının azalması mümkündür, buna görə metforminin dozası mütəmadi olaraq aparılmalı böyrək funksiyasının qiymətləndirilməsinə əsasən seçilməlidir.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr. Metformin orta böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, mərhələ Sha (kreatinin klirensi 45-59 ml / dəq və ya GFR 45-59 ml / dəq / 1.73 m 2) yalnız laktik asidoz riskini artıra biləcək digər şərtlər olmadıqda istifadə edilə bilər. sonrakı doza tənzimlənməsi: ilkin doza gündə 1 dəfə 500 mq və ya 850 mq metformin hidroxlorididir. Maksimum doza gündə 1000 mq təşkil edir və 2 dozaya bölünməlidir. Böyrək funksiyasının diqqətlə izlənməsi (hər 3-6 ayda) aparılmalıdır.

Kreatinin klirensi və ya GFR müvafiq olaraq 2-yə enərsə, metformin dərhal dayandırılmalıdır.

Əks göstərişlər

Metforminə və ya dərmanın hər hansı digər hissəsinə yüksək həssaslıq,
diabetik ketoasidoz, diabetik koma,
orta (II mərhələ II) və ağır və ya pozulmuş böyrək funksiyasının böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi 2),
Böyrək disfunksiyasının inkişaf riski olan kəskin şərtlər, məsələn: susuzlaşdırma, ağır yoluxucu xəstəliklər, şok
hipoksiyanın inkişafına səbəb ola biləcək xəstəliklər (xüsusilə kəskin xəstəliklər və ya xroniki bir xəstəliyin kəskinləşməsi) dekompensasiya edilmiş ürək çatışmazlığı, tənəffüs çatışmazlığı, son miokard infarktı, şok
qaraciyər çatışmazlığı, kəskin alkoqol zəhərlənməsi, alkoqolizm.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

Kombinasiyalar tövsiyə edilmir.

Alkoqol Kəskin alkoqol intoksikasiyası, xüsusilə də oruc tutma və ya aşağı kalorili diyetə riayət etmək, həmçinin qaraciyər çatışmazlığı halında laktik asidoz riskinin artması ilə əlaqələndirilir. Dərman müalicəsində Metamine alkoqol və tərkibində spirt olan dərmanlardan qaçınmaq lazımdır.

Yod tərkibli radiopaq maddələr. Yod tərkibli radiopaq tərkibli maddələrin daxil olması böyrək çatışmazlığına və nəticədə metforminin kumulyasiyasına və laktik asidoz riskinin artmasına səbəb ola bilər.

GFR> 60 ml / dəq / 1.73 m 2 olan xəstələr üçün metformin tədqiqatdan əvvəl və ya müddətində dayandırılmalı və tədqiqatdan 48 saat əvvəl, yalnız böyrək funksiyasını yenidən qiymətləndirdikdən və böyrək çatışmazlığının olmadığını təsdiqlədikdən sonra bərpa edilməməlidir. bölmə "Tətbiq xüsusiyyətləri").

Orta böyrək çatışmazlığı olan xəstələr (GFR 45-60 ml / dəq / 1.73 m 2), Metodin tərkibində yod tərkibli radiopaq tərkibli maddələrin qəbulundan 48 saat əvvəl dayandırılmalı və tədqiqatdan 48 saat əvvəl, yalnız böyrək funksiyasını yenidən qiymətləndirdikdən sonra bərpa edilməməlidir. əlavə böyrək çatışmazlığının olmamasını təsdiqləmək.

Kombinasiyalar ehtiyatla istifadə olunmalıdır.

Hiperglisemik təsiri olan dərmanlar (Sistemli və yerli fəaliyyətin GCS, simpatomimetika, xlorpromazin). Xüsusilə müalicənin əvvəlində qan şəkərini daha tez-tez nəzarət etmək lazımdır. Belə birgə terapiyanın dayandırılması zamanı və sonra, metaminin dozasını glisemiya səviyyəsində tənzimləmək lazımdır.

ACE inhibitorları qan qlükozasını azalda bilər. Gerekirse, birgə terapiya zamanı dərmanın dozası tənzimlənməlidir.

Diuretiklər, xüsusən də loop diuretiklər böyrək funksiyasının mümkün azalması səbəbindən laktik asidoz riskini artıra bilər.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Laktik asidoz metforminin kumulyasiyası nəticəsində baş verə biləcək çox nadir, lakin ağır metabolik bir komplikasiyadır (təcili müalicə olmadıqda yüksək ölüm nisbəti). Böyrək çatışmazlığı və ya böyrək funksiyasının kəskin pisləşməsi olan diabetli xəstələrdə laktik asidoz halları bildirilmişdir.

Laktik asidozun inkişafının qarşısını almaq üçün digər risk faktorlarına diqqət yetirilməlidir: zəif idarə olunan diabet, ketoz, uzun müddətli oruc, həddindən artıq spirt istehlakı, qaraciyər çatışmazlığı və ya hipoksiya ilə əlaqəli hər hansı bir vəziyyət (dekompensasiya olunmuş ürək çatışmazlığı, kəskin miokard infarktı).

Laktik asidoz əzələ spazmı, həzmsizlik, qarın ağrısı və ağır asteniya şəklində özünü göstərə bilər. Xəstələr bu cür reaksiyaların baş verməsi barədə dərhal həkimə məlumat verməlidirlər, xüsusən də xəstələr əvvəllər metforminin istifadəsinə dözmüşdülərsə. Belə hallarda, vəziyyət aydınlaşana qədər metforminin istifadəsini müvəqqəti dayandırmaq lazımdır. Fərdi hallarda fayda / risk nisbətini qiymətləndirdikdən və böyrək funksiyasını qiymətləndirdikdən sonra metformin terapiyası bərpa edilməlidir.

Diaqnostika Laktik asidoz nəfəs darlığı, qarın ağrısı və hipotermi ilə xarakterizə olunur, komanın daha da inkişafı mümkündür. Diaqnostik göstəricilərə qan pH səviyyəsinin laboratoriya azalması, qan serumunda laktatın konsentrasiyasının 5 mmol / l-dən yuxarı artması, anion intervalının artması və laktat / piruvatın nisbəti daxildir. Laktik asidoz vəziyyətində xəstəni dərhal xəstəxanaya yerləşdirmək lazımdır. Doktor xəstələrə inkişaf riski və laktik asidoz əlamətləri barədə xəbərdar etməlidir.

Böyrək çatışmazlığı. Metforminin böyrəklər tərəfindən atıldığı üçün Metamin ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl və mütəmadi olaraq kreatinin klirensini (Cockcroft-Gault formulu istifadə edərək qan plazma kreatinin səviyyəsini qiymətləndirmək olar) yoxlamaq lazımdır:

normal böyrək funksiyası olan xəstələr - ildə ən azı 1 dəfə,
normal və yaşlı xəstələrin aşağı həddində kreatinin klirensi olan xəstələr üçün - ildə ən azı 2-4 dəfə.

Kreatinin klirensi 2) olduqda, metformin kontrendikedir.

Yaşlı xəstələrdə böyrək funksiyasının azalması ümumi və asimptomatikdir. Diqqət, böyrək funksiyasının pozulduğu hallarda, məsələn, susuzlaşdırma vəziyyətində və ya antihipertenziv dərmanlarla, diuretiklərlə müalicənin başlanğıcında və NSAİİ ilə terapiyanın başlanğıcında aparılmalıdır.

Ürək funksiyası. Ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə hipoksiya və böyrək çatışmazlığı inkişaf riski daha yüksəkdir. Sabit xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə metformin ürək və böyrək funksiyalarının müntəzəm izlənməsi ilə istifadə edilə bilər. Metformin kəskin və qeyri-sabit ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə kontrendikedir.

Yod tərkibli radiopaq agentləri. Radioloji tədqiqatlar üçün radiopaque agentlərinin tətbiqi böyrək çatışmazlığına və bunun nəticəsində metforminin kumulyasiyasına və laktik asidoz riskinin artmasına səbəb ola bilər. GFR> 60 ml / dəq / 1.73 m 2 olan xəstələrdə, metforminin istifadəsi işdən əvvəl və ya müddətində dayandırılmalı və tədqiqatdan 48 saat əvvəl, yalnız böyrək funksiyasını yenidən qiymətləndirdikdən və böyrək çatışmazlığının olmadığını təsdiqlədikdən sonra bərpa edilməməlidir.

Cərrahi müdaxilələr. Ümumi, onurğa və ya epidural anesteziya altında həyata keçirilən və əməliyyatdan və ya ağızdan qidalanmanın bərpasından 48 saatdan əvvəl başlamayan və yalnız normal böyrək funksiyası qurulduğu təqdirdə Metamin istifadəsini dayandırmaq lazımdır.

Uşaqlar. Metformin ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl 2-ci tip diabet diaqnozu təsdiqlənməlidir. Uşaqlarda metforminin böyüməsi və cinsi yetkinliyinin təsiri müəyyən edilməmişdir. Bununla birlikdə metforminin daha uzun istifadəsi ilə böyümə metforminin və cinsi yetkinliyin təsiri barədə məlumat verilmir, buna görə də metforminlə müalicə olunan uşaqlarda, xüsusən də yetkinlik dövründə bu parametrlərin diqqətlə izlənməsi tövsiyə olunur.

10 yaşdan 12 yaşa qədər uşaqlar. Bu yaşdakı xəstələrdə metforminin effektivliyi və təhlükəsizliyi, yaşlı uşaqlarda və yeniyetmələrdə olanlardan fərqli deyildi.

Digər tədbirlər. Xəstələr bir diyetə riayət etməli, gün ərzində karbohidratlar vahid qəbul etməli və laboratoriya parametrlərinə nəzarət etməlidirlər. Kilolu xəstələr aşağı kalorili diyetə riayət etməyə davam etməlidirlər. Karbohidrat metabolizmasını müntəzəm olaraq izləmək lazımdır.

Metformin monoterapiyası hipoqlikemiyaya səbəb olmur, lakin metformini insulin və ya digər ağızdan hipoqlisemik agentlərlə (məsələn, sulfonilureas və ya meqlitinidam törəmələri) istifadə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Bəlkə də nəcisdə tablet qabığının fraqmentlərinin olması. Bu normaldır və klinik əhəmiyyəti yoxdur.

Müəyyən şəkərlərə qarşı dözümsüz olsanız, bu dərmanı qəbul etməzdən əvvəl həkiminizlə məsləhətləşin, çünki tərkibində laktoza var.

Hamiləlik və ya laktasiya dövründə istifadə edin.

HamiləlikHamiləlik dövründə nəzarətsiz diabet (gestational və ya davamlı) anadangəlmə qüsurların və perinatal ölümlərin inkişaf riskini artırır. Hamilə qadınlarda metforminin istifadəsi ilə əlaqədar məhdud məlumatlar var ki, bunlar anadangəlmə anomaliyaların artması riskini göstərmir. Preklinik tədqiqatlar hamiləlik, embrion və ya dölün inkişafı, doğuş və doğuşdan sonrakı inkişafa mənfi təsir göstərməmişdir. Hamiləliyin planlaşdırılması vəziyyətində, həm də hamiləlik vəziyyətində, şəkər xəstəliyinin müalicəsi üçün metformin və qan şəkərinin səviyyəsini mümkün qədər normal vəziyyətə gətirmək üçün insulindən istifadə etmək tövsiyə olunur, dölün malformasiyasını azaltmaq üçün.

Ana südü. Metformin ana südü ilə ifraz olunur, ancaq ana südü ilə qidalanan körpələrdə və yan körpələrdə heç bir yan təsir müşahidə edilməmişdir. Bununla birlikdə, preparatın təhlükəsizliyi barədə kifayət qədər məlumat olmadığı üçün metformin müalicəsi zamanı ana südü ilə qidalanma tövsiyə edilmir. Ana südü ilə qidalandırmanın dayandırılması barədə qərar ana südü ilə qidalanmanın faydaları və körpə üçün yan təsirlərin olma riski nəzərə alınmaqla qəbul edilməlidir.

Məhsuldarlıq. Metformin dozada istifadə edildikdə kişi və qadınların məhsuldarlığına təsir göstərmir

İnsanlarda istifadəsi tövsiyə olunan və bədənin səth sahəsinə görə hesablanan maksimum gündəlik dozanın demək olar ki, üç qatından çox olan gündə 600 mq / kq.

Nəqliyyat vasitələrini və ya digər mexanizmləri idarə edərkən reaksiya sürətinə təsir göstərmək qabiliyyəti.

Metformin monoterapiyası sürücülük və ya mexanizmlərlə işləyərkən reaksiya dərəcəsinə təsir etmir, çünki dərman hipoqlikemiyaya səbəb deyil.

Bununla birlikdə, metogminin digər hipoqlikemik maddələrlə (sulfonilüreas, insulin və ya meqlitidinlər) birlikdə istifadəsi zamanı hipoqlikemiya riski olduğundan ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Metamin dərmanı 10 yaşındakı uşaqları müalicə etmək üçün istifadə olunur.

Aşırı doz

Dərmanı 85 q dozada istifadə edərkən hipoqlikemiyanın inkişafı müşahidə edilmədi. Ancaq bu vəziyyətdə laktik asidozun inkişafı müşahidə edildi. Laktik asidozun inkişafı halında, Metamin ilə müalicə dayandırılmalı və xəstə təcili olaraq xəstəxanaya yerləşdirilməlidir. Laktat və metforminin bədəndən çıxarılması üçün ən təsirli tədbir hemodializdir.

Mənfi reaksiyalar

Metabolik və qidalanma pozğunluqları: laktik asidoz (bax: "İstifadə xüsusiyyətləri" bölməsinə baxın).

Dərmanın meqaloblastik anemiyası olan xəstələrdə uzun müddət istifadəsi ilə B 12 vitamininin udulması azalda bilər ki, bu da qan serumunda onun səviyyəsinin azalması ilə müşayiət olunur. Xəstədə meqaloblastik anemiya varsa B 12 vitamini çatışmazlığının belə bir səbəbinin nəzərə alınması tövsiyə olunur.

Sinir sistemindən: dadın pozulması.

Həzm sistemindən: ürəkbulanma, qusma, ishal, qarın ağrısı, iştahsızlıq. Çox vaxt bu yan təsirlər müalicənin əvvəlində baş verir və bir qayda olaraq öz-özünə yox olur. Həzm sistemindən yan təsirlərin meydana gəlməsinin qarşısını almaq üçün dərmanın dozasını yavaşca artırmaq və dərmanı gündə 2-3 dəfə yemək zamanı və ya sonra istifadə etmək tövsiyə olunur.

Həzm sistemindən: qaraciyər funksiyasının pozulmuş göstəriciləri və ya metforminin dayandırılmasından sonra tamamilə yox olan hepatit.

Dərinin və dərialtı toxuma hissəsində: dəri allergik reaksiyaları, o cümlədən səfeh, eritema, qaşınma, ürtiker.