Amlodipin Lisinopril > Müalicə və profilaktikası

Latın adı: Amlodipine + Lisinopril

ATX Kodu: C09BB03

Aktiv tərkib: amlodipin (Amlodipine) + lisinopril (Lisinopril)

İstehsalçı: Severnaya Zvezda QSC (Rusiya)

Təsviri və şəkili yeniləyin: 07/10/2019

Amlodipine + Lisinopril, yavaş bir kalsium kanal blokatoru və bir angiotensin çevirici ferment (ACE) inhibitorunu ehtiva edən birləşmiş antihipertenziv bir dərman.

Forma və kompozisiyanı buraxın

Dərman tablet şəklində mövcuddur: yuvarlaq, düz silindrik, demək olar ki, ağ və ya ağ, bir çamfer və bölücü xətti var (hər biri 10 blister qabda, 3, 5 və ya 6 paketdən bir karton paketdə, 30 ədəd bankadan və ya şüşə içərisindən, karton qutuda 1 qutu və ya butulkada. Hər paketdə Amlodipine + Lisinopril istifadə qaydaları da var).

1 tablet ehtiva edir:

aktiv maddələr: amlodipin (amlodipin besilat şəklində) + lisinopril (lisinopril dihidrat şəklində) - 5 mq (6.95 mq) + 10 mq (10.93 mq), 10 mq (13.9 mq) + 20 mq (21) , 86 mq) və ya 5 mq (6.95 mq) + 20 mq (21.86 mq),
köməkçi komponentlər: natrium karboksimetil nişastası, susuz aerosil (silikon dioksid koloidal susuz), mikrokristal selüloz, maqnezium stearat.

Farmakodinamika

Amlodipine + Lisinopril, birləşmə antihipertensiv bir dərmandır, təsir mexanizmi onun aktiv komponentlərinin - amlodipin və lisinoprilin xüsusiyyətlərinə bağlıdır.

Amlodipin, kalsium kanal blokeridir, dihidropiridinin törəməsidir. Hipotenziv və antianginal təsir göstərir. Antihipertenziv fəaliyyəti birbaşa damar divarının hamar əzələ hüceyrələrinə təsir edən rahatlama təsiri ilə əlaqədardır. Maddə, kalsium ionlarının damar divarının və kardiyomiyositlərin əzələ hüceyrələrinə keçməsini maneə törədir. Amlodipinin antianginal təsiri koronar və periferik arteriyaların və arteriolların genişlənməsini təyin edir. Anjina pektorisi ilə bu, miyokard işemiyasının şiddətini azaltmağa kömək edir. Periferik arteriolların genişlənməsi OPSS-in azalmasına (ümumi periferik damar müqavimətinin), ürəyə yüklənmənin azalmasına və miokard oksigen tələbatına səbəb olur. Miyokardın işemik və dəyişməyən sahələrində koronar arteriyaların və arteriolların genişlənməsi (xüsusilə vasospastik angina pektoriyası ilə) miokardın içərisinə daxil olan oksigenin artmasını təmin edir. Amlodipin, siqaret də daxil olmaqla, səbəb ola biləcək koronar arteriyaların spazmının qarşısını alır.

Uzun müddətli hipotenziv təsir dozadan asılıdır. Arterial hipertansiyonla gündə bir dəfə amlodipini qəbul etmək, 24 saat dayanıqlı və uzanmış vəziyyətdə qan təzyiqinin (BP) klinik olaraq əhəmiyyətli dərəcədə azalmasını təmin edir.

Amlodipin üçün, kəskin arterial hipotansiyonun meydana gəlməsi antihipertenziv təsirin yavaş başlaması ilə əlaqəli deyil. Sabit angina pektorisi ilə gündəlik gündəlik doza məşqlərə dözümlülüyü artırır, angina hücumlarının inkişafını və işemik bir təbiətin ST seqment depresiyasını yavaşlatmağa kömək edir, angina hücumlarının tezliyini və nitrogliserin və ya digər nitratların qəbul edilməsinə ehtiyac azalır.

Amlodipin miyokardın kontraktilliyinə və keçiriciliyinə təsir etmir, sol mədəciyin miokard hipertrofiyasını azaldır. Trombositlərin yığılmasını maneə törədir, ürək dərəcəsində (HR) bir refleks artımına səbəb olmur, glomerular filtrasiya dərəcəsini (GFR) artırır və zəif natriuretik təsir göstərir.

Klinik olaraq əhəmiyyətli dərəcədə azalma 6-10 saatdan sonra baş verir, təsir 24 saat davam edir. Diyabetik nefropati olan xəstələrdə dərman qəbul etmək mikroalbuminuriyanın şiddətinin artmasına səbəb olmur. Amlodipinin metabolizmaya və ya plazma lipid konsentrasiyasına mənfi təsiri qeyd edilməmişdir. Onun istifadəsi bronxial astma, şəkərli diabet, gut kimi müşayiət olunan patologiyaları olan xəstələr üçün göstərilir.

Angola pektorisi, karotid arterioskleroz, koronar ateroskleroz (bir damarın zədələnməsindən üç və ya daha çox arteriyanın stenozuna qədər) və ürək-damar sisteminin digər xəstəlikləri üçün amlodipinin istifadəsi, həmçinin miokard infarktı keçirən və ya perkutan transluminal koronar angioplastikanın qalınlığının qarşısını alır. karotid arteriyaların intima-mediası, miokard infarktı, vuruş, koronar arteriya bypass paylanması və ya perkutan transluminal korteksdən ölənlərin sayının azalmasına kömək edir. onary angioplastika. Bundan əlavə, xroniki ürək çatışmazlığı və qeyri-sabit anginanın inkişafı ilə əlaqədar xəstəxanaya yerləşdirilmələrin sayı azalır, koronar qan axını bərpa etmək üçün müdaxilələrin tezliyi azalır.

NYHA təsnifatına (Nyu-York Ürək Birliyi) görə III - IV funksional sinif xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə amlodipinin digoksin, ACE inhibitorları və ya diüretiklərlə eyni vaxtda istifadəsi fəsad və ölüm riskini artırmır.

Xroniki ürək çatışmazlığının qeyri-işemik bir etiologiyası ilə (NYHA sinfi III - IV funksional sinif) amlodipin ağciyər ödemi riskini artırır.

Lisinopril, ACE inhibitoru olmaqla, angiotensin I-dən angiotensin II-nin meydana gəlməsini azaldır, bu da angiotensin II konsentrasiyasının azalmasına və aldosteronun ifraz olunmasının birbaşa azalmasına səbəb olur. Lisinoprilin təsiri altında bradykininin deqradasiyası azalır və prostaglandinlərin sintezi artır. Ağciyər kapilyarlarında OPSS, əvvəlcədən yükləmə, qan təzyiqi və təzyiqi azaltmaqla, maddə qanın dəqiqə həcmini artırır və xroniki ürək çatışmazlığı zamanı fiziki fəaliyyətə miokard dözümlülüyünü artırır. Arteriyalar damarlardan daha çox genişlənir. Lisinoprilin təsirinin bir hissəsi toxuma renin-angiotensin sisteminə təsiri ilə izah olunur. Uzun müddətli müalicə fonunda, miokard hipertrofiyası və rezistiv tipli damarların divarlarında azalma var.

Lisinopril işemik miyokardın qan tədarükünü yaxşılaşdırır.

Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ACE inhibitorlarının istifadəsi ömrü uzadır və ürək çatışmazlığının klinik təzahürləri olmadan miokard infarktı keçirən xəstələrdə sol mədəciyin disfunksiyasının gedişini yavaşlatır.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra lisinopril 1 saatdan sonra hərəkət etməyə başlayır, maksimum hipotenziv təsir 6-7 saatdan sonra baş verir və 24 saat davam edir. Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə klinik effekt müalicənin başlanmasından bir neçə gün sonra müşahidə olunur və dərmanın sabit təsirinə nail olmaq üçün 30-60 gün ərzində müntəzəm qəbul tələb olunur. Abrupt çəkilməsi qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə artmasına səbəb olmur. Antihipertenziv təsirə əlavə olaraq, lisinopril albuminuriyanın azaldılmasına kömək edir, hiperglisemiya ilə zədələnmiş glomerular endotelinin işini normallaşdırır. Şəkərli diabet olan xəstələrdə qanda qlükoza konsentrasiyası səviyyəsinə və hipoqlikemiya hallarına təsir göstərmir.

Bir dərmanda iki aktiv komponentin xüsusiyyətlərinin birləşməsi səbəbindən Amlodipine + Lisinopril, qan təzyiqinin müqayisəli bir idarə edilməsinə və mümkün yan təsirlərin meydana gəlməsinin qarşısını almağa imkan verir.

Farmakokinetikası

Amlodipin + Lisinopril içərisinə alındıqdan sonra mədə-bağırsaq traktında aktiv maddələrin udulması baş verir: Amlodipin yavaş və demək olar ki, tamamilə, lisinopril miqdarında əmilir.

Alınan dozanın 25% -i. Sinxron qida qəbulu onların udulmasına təsir etmir. Maksimum konsentrasiyası (C.)_maksimum) amlodipinin qan plazmasında 6-12 saatdan sonra, lisinopril - qəbuldan 6-8 saat sonra əldə edilir. Orta mütləq bioavailability: amlodipin - 64-80%, lisinopril - 25-29%.

Paylama həcmi (V.)_d) amlodipin 1 kq bədən çəkisi üçün ortalama 21 l, bu onun toxumalarda əhəmiyyətli dərəcədə paylandığını göstərir.

Amlodipinin plazma zülallarına bağlanması qanda olan hissənin 97,5% -ni təşkil edir. Onun tarazlıq konsentrasiyası (C.)_ss) qan plazmasında 7-8 gün müntəzəm qəbuldan sonra əldə edilir.

Plazma zülalları olan lisinopril zəif bağlanır.

Hər iki aktiv maddə qan-beyin və plasental maneələri aşır.

Amlodipin yavaş-yavaş, lakin aktiv farmakoloji fəaliyyəti olmayan metabolitlərin meydana gəlməsi ilə qaraciyərdə metabolizə olunur. Qaraciyərdən "ilk keçid" in təsiri əhəmiyyətsizdir.

Bədəndəki lisinopril biotransformasiya olunmur, böyrəklərdən dəyişmədən xaric olur. Yarım ömrü (T_1/2) lisinopril 12 saatdır.

T_1/2 Bir dozadan sonra amlodipin 35-50 saat arasında, təkrar istifadə fonunda - təxminən 45 saat ola bilər. Qəbul olunan dozanın 60% -ə qədəri böyrəklər vasitəsilə xaric olunur: 10% -i dəyişməz, qalan hissəsi metabolitlər şəklində. Safra olan bağırsaqlar vasitəsilə dərmanın 20-25% -i xaric olur. Amlodipinin ümumi təmizlənməsi 0.116 ml / s / kq və ya 7 ml / dəq / kq təşkil edir. Hemodializ ilə amlodipin çıxarılmır.

Qaraciyər çatışmazlığı ilə T_1/2 Amlodipin 60 saata qədər uzanır, dərmanla uzun müddət davam edən terapiya ilə bədəndə kumulyasiyanın artması gözlənilir.

Xroniki ürək çatışmazlığı halında, lisinoprilin udma və təmizlənməsində azalma var, onun bioavailability 16% -dən çox deyil.

Kreatinin klirensi (CC) ilə 30 ml / dəqiqədən az olan böyrək çatışmazlığında, qan plazmasında lizinoprilin səviyyəsi normal böyrək funksiyası olan xəstələrə nisbətən bir neçə dəfə yüksəkdir. Bu, C-yə çatma vaxtını artırır_maksimum qan plazmasında və T-də_1/2.

Yaşlı xəstələrdə lizinoprilin qan plazmasında konsentrasiyası orta hesabla 60% artır, AUC (konsentrasiya vaxtı əyrisi altında olan bölgə) gənc xəstələrə nisbətən 2 dəfə yüksəkdir.

Qaraciyərin normal işləməsi olan xəstələrdə lizinoprilin bioozluğu 30%, klirens - oxşar göstəricilərin 50% azalır.

Amlodipin və lisinopril arasında qarşılıqlı əlaqə qurulmamışdır, dərmanın aktiv maddələrinin farmakokinetikası və farmakodinamikası ayrıca hər bir maddənin göstəriciləri ilə müqayisədə pozulmur.

Dərmanın bədəndəki uzun müddətli dövranı, gündə 1 dəfə dozaj rejimi ilə istənilən klinik effekt əldə etməyə imkan verir.

Əks göstərişlər

ACE inhibitorlarının istifadəsi ilə əlaqəli hallar da daxil olmaqla angioödemin tarixi,
irsi və ya idiopatik angioödema,
şok, o cümlədən kardiogen,
qeyri-sabit angina (Prinzmetal angina istisna olmaqla),
ağır arterial hipotenziya (sistolik qan təzyiqi 90 mmHg-dən az),
hemodinamik cəhətdən əhəmiyyətli mitral stenoz, hipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya, aorta borusunun ağır stenozu və sol mədəciyin çıxış yolunun digər hemodinamik əhəmiyyətli obstruksiyası,
kəskin miokard infarktından sonra hemodinamik olaraq qeyri-sabit ürək çatışmazlığı,
diabetik nefropati olan xəstələrdə angiotensin II reseptorlarının antaqonistləri olan dərmanlarla birləşmə,
şəkərli diabet xəstələrində və ya orta və ya ağır böyrək funksiyası olan xəstələrdə aliskiren və ya aliskiren tərkibli maddələrlə müşayiət olunan terapiya (CC 60 ml / dəq-dən az),
hamiləlik dövrü
ana südü
yaş 18 ilə
digər ACE inhibitorlarına və ya dihidropiridin törəmələrinə qarşı həssaslıq,
dərmanın tərkib hissələrinə fərdi dözümsüzlük.

Ehtiyatla, Amlodipine + Lisinopril tabletlərinin ağır pozulmuş böyrək funksiyası, böyrək transplantasiyasından sonrakı vəziyyət, ikitərəfli böyrək arteriyası stenozu və ya tək böyrək böyrək arteriyası stenozu, dəyərsizləşmiş qaraciyər funksiyası, azotemiya, hiperkalemiya, ilkin aldosteronizm, beyin-damar xəstəliyi, serebrovasküler çatışmazlıq, arterial hipotenziya, koroner ürək xəstəliyi, sinus node zəiflik sindromu (taxikardiya, ağır bradikardiya), koronar çatışmazlığı, qeyri-işemik mənşəli xroniki ürək çatışmazlığı (NYHA sinif III - IV funksional sinif), aorta və ya mitral daralma, kəskin miokard infarktı və ondan sonra 30 gün ərzində, sümük iliyi hematopoezinin, birləşdirici toxumanın otoimmün xəstəliklərinin (sistematik lupus eritematosus, skleroderma daxil olmaqla). natrium xlorid, yüksək axınlı diyaliz membranları (məsələn AN69 kimi) istifadə edərək hemodializ, qusma, ishal və azalmaya səbəb olan digər şərtləri məhdudlaşdıran bir diyetə riayət etmək yaşlı xəstələrdə CC (qan həcmi).

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Amlodipin yavaş kalsium kanallarını bloklayır, aydın antianginal və antihipertenziv təsir göstərir. Bu maddənin təsiri altında Ca ionlarının hamar əzələ toxumasının hüceyrələrinə və birbaşa miyokard hüceyrələrinə axını xeyli azalır, qan təzyiqi və periferik damar müqavimətini azaldır. Amlodipin, yalnız arteriolların deyil, damarların da genişlənməsinə səbəb olan antianginal xüsusiyyətlər nümayiş etdirir, yüklənməni azaldır. Bütöv miyokard bölgəsinin, həmçinin işemik bölgələrin oksigen doyması müşahidə olunur. Qeyd etmək lazımdır ki, Amlodipin işemik ST-intervalın yaranmasına mane olur, refleks taşikardiyasını təhrik etmədən, miyokardın keçiriciliyinə və daralmasına təsir göstərmir. Bu maddəyə məruz qalma nəticəsində nitrogliserinə ehtiyac azalır və ürək əzələsini qidalandıran damarların daralma tezliyi də azalır. Uzun müddət davam edən hipotenziv təsir özünü göstərir, bu da xəstənin qəbul etdiyi dərmanın dozasından asılıdır. İskemik xəstəlik vəziyyətində, aterosklerotik əleyhinə təsirli olduğu kimi, şişkin kardioprotektiv də müşahidə olunur.

Amlodipin ilə trombosit hüceyrələrinin birləşməsi yavaşlayır. Glomerular filtrasiya artır, kifayət qədər tələffüz olmayan natriuretik təsiri qeyd olunur. Preparatın gut, diabet, eləcə də bronxial astma xəstəliyindən əziyyət çəkən insanlar tərəfindən istifadəsinə icazə verilir. Qəbulun terapevtik təsiri 2-4 saatdan sonra müşahidə olunur, ertəsi gün davam edir.

Lisinopril, ATP inhibitor maddələrindən biridir, özündə bradykinin istehsalını artırarkən aldosteronun, angiotenzin 2-nin meydana gəlməsini azaldır. Lisinoprilin təsiri renin-angiotensin-aldosteron sistemlərinin fəaliyyətinə şamil edilmir. Lisinoprilin təsiri altında qan təzyiqində azalma, ağciyər kapilyarları içərisindəki təzyiq azalır, əvvəl və sonra yük azalır, bununla yanaşı böyrək qan axını artır. Bu maddə damarların genişlənməsinə kömək edir, işemiyaya məruz qalan miyokardın qanla təmin edilməsini normallaşdırır. Uzun müddət istifadə olunduqda, miyokard damarlarının divarlarının hipertrofiyasının şiddəti azalır. Lisinoprilin təsiri altında, adətən miokard infarktından sonra qeydə alınan sol mədəcikdə disfunksiya inhibə olunur.

Lisinopril albuminuriyanı azaltmağa qadirdir, yüksək qan təzyiqində yüksək dərəcədə təsirlidir, tərkibində renin aşağı dərəcəsi var.Lisinoprilin antihipertensiv təsiri istifadədən 1 saat sonra müşahidə olunur, sonrakı 6 saatda ən yüksək terapevtik effekt qeyd olunur və 24 saat davam edir. Lisinopril administrasiyasının qəfil başa çatması ilə, çəkilmə sözdə inkişafın qeydə alınmadığını qeyd etmək lazımdır.

Lisinopril və amplodipin kimi komponentlərin birləşməsi aktiv komponentlərin anti-tənzimlənməsi ilə ortaya çıxan mənfi reaksiyaların qarşısını almağa kömək edir. Bu kombinasiya yalnız dərman istifadəsi gözlənilən terapevtik təsir göstərmədiyi hallarda istifadə üçün təyin edilir.

Bu dərmanların qanında uzun dövran səbəbiylə gündə bir dəfə istifadə edilə bilər. Lisinopril və amplodipin bir-biri ilə əlaqə qurmur.

İstifadə qaydaları

Əsas hipertansiyon üçün birləşmiş terapiyanın aparılması.

Amlodipin və lisinoprilin tətbiqi üsulu

Hər iki dərman da ağızdan tətbiq olunur. Antihipertenziv dərman qəbul edən şəxslər üçün dərman istifadəsi gündə 1 həb təyin olunur.

Əgər diüretik qəbul edirdinizsə, təxminən 2-3 gündən sonra. Amlodipini lisinopril ilə birlikdə istifadə etməzdən əvvəl diüretik dərmanların ləğvi lazımdır.

Dərmanların ilkin dozasını və böyrək sistemi zəif olan insanlarda profilaktik terapiya aparmaq üçün lazım olanı təyin etmək üçün dozaları amlodipin və lisinopril ayrıca bir doza alaraq ayrıca titrləşdirilməlidir.

10 mq / 5 mq dozada olan dərman, 10 mq-dan 5 mq-a qədər titrlənmiş saxlama dozası olan şəxslərə təyin edilir. Yüksək dozaların qəbulu iştirak edən həkim tərəfindən təyin edilmiş sxemə uyğun olaraq aparılır.

Müalicə zamanı böyrək sisteminin fəaliyyətini, K və Na serum səviyyələrini izləmək lazımdır. Böyrək sisteminin funksiyası pisləşdikdə, terapiya dayandırılır, dərmanların dozası optimal dəyərlərə endirilir.

Qaraciyər patologiyası olan insanlarda amlodipinin ifrazında yavaşlama ola biləcəyini nəzərə almaq lazımdır.

Yan təsirləri

Dərmanlar yaxşı tolere edilir, lakin bəzi hallarda dərmanların bu birləşməsini qəbul etmək bu cür pozuntulara yol aça bilər:

NS: letarji, şiddətli baş ağrıları, asteniya, əhval-ruhiyyənin qeyri-sabitliyi, düşüncə və fikir ayrılığının olmaması, yuxululuq
Tənəffüs sistemi: məhsuldar öskürək
CVS: çarpıntılar, taxikardiya, ortostatik hipotenziya, aritmiyanın inkişafı
Mədə-bağırsaq traktı: ağız boşluğunda həddindən artıq doyma hissi, epiqastrik ağrı, bağırsaqların pisləşməsi, hepatit və ya sarılığın inkişafı, pankreatit əlamətləri, ürək bulanması, ishal, tez-tez qusma, yeməyə maraq itkisi, ağır diş ağrısı hiperplaziyası
Genitouriya sistemi: böyrək funksiyasının pozulması, sidik ifrazı, zəiflik
Hematopoetik sistem: aqranulositoz əlamətləri, hemoglobinin və hematokritin azalması, eritropeniya, leykopeniya, trombositopeniya və neytropeniya
Əzələ-skelet sistemi: ayaq biləyi şişməsi, artralji əlamətləri, allergiya əlamətləri
Laboratoriya göstəriciləri: artan ESR, hiperbilirubinemiya, qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması, hiperkreatininemiya, üre azotunun artması, hiperkalemiya, antinüvə antikorların olması
Dəri: ürtiker tipindəki döküntülər, artan tərləmə, şiddətli qaşınma, eritemanın yaranması, üz dərisinin hiperemiyası, alopesiya
Digərləri: febril bir dövlətin meydana gəlməsi, sternumun arxasındakı ağrı, miyalji inkişafı.

Dərman qarşılıqlılığı

Mikrosomal qaraciyər fermentlərinin induktorları ilə birlikdə qəbul edildikdə, amlodipinin plazma konsentrasiyasında azalma müşahidə edilə bilər və mikrosomal oksidləşmə inhibitorlarından istifadə zamanı güclü azalma qeyd olunur.

Kalium saxlayan diuretiklərin və digər dərmanların K (kalium) ilə eyni vaxtda istifadəsi hiperkalemiyanın inkişafına səbəb ola bilər. Bu baxımdan, bu cür dərmanların qəbulu yalnız gözlənilən terapevtik effekti və mümkün sağlamlıq risklərini qiymətləndirdikdən sonra həyata keçirilməlidir, həmçinin qandakı K səviyyəsini və böyrək sisteminin fəaliyyətini izləmək lazımdır.

Bəzi diuretiklər qan təzyiqini aşağı sala bilər, antihipertenziv dərmanlar qəbul edərkən əlavə təsir göstərir.

Estrogen tərkibli dərmanlar, NSAİİ, simpatomimetika, eləcə də bir sıra adrenostimulyantlar amlodipin və lisinopril birləşməsinin terapevtik təsirini azalda bilər.

Antasidlər kolestiramin ilə birlikdə, tabletlərin tərkib hissələrinin mədə-bağırsaq mukozası tərəfindən udulmasını yavaşlatmağa kömək edir.

Antipsikotiklər, amiodaron, α1-blokerlər və quinidin müşahidə olunan hipotenziv təsiri artırır.

Lityum əsaslı məhsulların geri çəkilməsi yavaş ola bilər və litiumun plazma konsentrasiyalarını izləmək lazımdır.

Procainamide, quinidine QT intervalını uzada bilər.

Qeyd etmək lazımdır ki, lisinopril diüretik terapiya apararkən K-nin "yuyulmasını" azaldır.

Ca ehtiva edən dərmanlar yavaş kalsium kanal blokerlərinin təsirini azalda bilər.

Cimetidin amlodipin və lisinopril ilə uyğundur, onu qəbul etməyin ən yaxşı yolu həkiminizlə yoxlamaqdır.

Aşırı doz

Doz həddindən artıq olduqda, periferik damarlanma, taxikardiya hücumları və qan təzyiqində kəskin azalma baş verə bilər.

Amlodipinin yavaş-yavaş udulduğunu nəzərə alaraq, mədə-bağırsaq bağırsaq yuyulması proseduruna ehtiyac yoxdur, enterosorbent dərman qəbul etməyə başlamaq tövsiyə olunur. Qan təzyiqinin azalması ilə iv dopamin və kalsium qlükonat göstərilir. Gələcəkdə qan təzyiqi, diurez, hidro-elektrolit balansını nəzarət etmək lazımdır. Bu vəziyyətdə hemodializ prosedurunun təsirsiz olacağına diqqət yetirməyə dəyər.

Amlodipin və lisinopril preparatları

Bu günə qədər lizinopril ilə amlodipini ehtiva edən bir neçə dərman istehsal olunur: Lisinopril Plus, Ekvator, Ekvator, Ekapril. Bu dərmanlar hər bir komponentin sabit bir dozasını ehtiva edir. Müalicəyə başlamazdan əvvəl hərtərəfli müayinədən keçməyə, həkimə müraciət etməyə və xəstəliyin ən optimal müalicə rejimini təyin etməyə dəyər. Gerekirse, terapiya zamanı alınan dərmanların dozasını tənzimləmək mümkün olacaq.

Amlodipin nə vaxt alınır?

Ticarət adları: Amlothop.

Kalsium kanal blokerlər qrupuna aiddir. Aktiv maddə anti-işemik, antihipertenziv, damarlandırıcı (vasodilating) təsir göstərir.

Yüksək təzyiq, angina pektorisi, Raynaud xəstəliyi və angiospazmla əlaqəli digər patologiyaların azaldılması üçün hipertansiyon üçün istifadə olunur.

Amlodipinin təsiri kalsium kanallarının tıxanmasına, qan damarlarının hamar əzələ liflərinin həyəcanının azalmasına və damarlanma xüsusiyyətinə əsaslanır.

Dərman, damarların hemodinamik müqavimətini azaldır, yüksək səviyyəli vazokonstriktorların - adrenalin, vazopressin, renin renin səbəb olduğu yüksək təzyiqini azaldır.

Koroner ürək xəstəliyi ilə dərman ürəyə yükü azaldır, miyokardı qidalandıran koronar arteriyaların spazmını azaldır və qan dövranını yaxşılaşdırır.

Farmakologiya

Lisinopril və amlodipin ehtiva edən bir birləşmə.

Lisinopril - Bir ACE inhibitoru, angiotensin II-dən angiotensin II-nin meydana gəlməsini azaldır, angiotenzin II-nin tərkibindəki azalma aldosteronun sərbəst buraxılmasında birbaşa azalmaya səbəb olur. Bradykininin deqradasiyasını azaldır və PG sintezini artırır. Ağciyər kapilyarlarında OPSS, qan təzyiqi, qabaqcadan yükləmə, təzyiqi azaldır, ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə dəqiqədə qan həcminin artmasına və miokardın dözümlülüyünə səbəb olur. Damarları damarlardan daha çox genişləndirir. Bəzi təsirlər toxuma RAAS-a təsirindən qaynaqlanır. Uzun müddət istifadə edildikdə, miokardın hipertrofiyası və rezistiv tip damarların divarları azalır. İskemik miyokardın qan tədarükünü yaxşılaşdırır.

ACE inhibitorları ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ömrü uzadır, ürək çatışmazlığının klinik təzahürləri olmadan miokard infarktından sonra xəstələrdə sol mədəciyin disfunksiyasının gedişatını yavaşlatır.

Aksiya yedikdən 1 saat sonra başlayır. Maksimum antihipertenziv təsir 6 saatdan sonra müəyyən edilir və 24 saat davam edir Arterial hipertansiyon vəziyyətində antihipertenziv təsir müalicənin başlamasından sonrakı ilk günlərdə müşahidə olunur, 1-2 aydan sonra sabit bir təsir inkişaf edir. Lisinoprilin kəskin şəkildə ləğvi ilə qan təzyiqində nəzərəçarpacaq bir artım qeyd edilmədi.

RAAS-ın ilkin təsirinə baxmayaraq, lisinopril aşağı renin aktivliyi olan arterial hipertenziya üçün də təsirlidir. Qan təzyiqini azaltmaqla yanaşı, lisinopril albuminuriyanı azaldır. Lisinopril, şəkərli diabet xəstələrində qanda qlükoza konsentrasiyasına təsir göstərmir və hipoqlikemiya hallarının artmasına səbəb olmur.

Amlodipin - Dihidropiridinin bir törəməsi olan BKK, antianginal və antihipertenziv təsir göstərir. Kalsium kanallarını bloklayır, kalsium ionlarının hüceyrəyə transmembran keçidini azaldır (qan damarlarının hamar əzələ hüceyrələrinə, kardiyomiyositlərə nisbətən daha çox).

Antianginal təsir koronar və periferik arteriyaların və arteriolların genişlənməsi ilə əlaqədardır: angina pektorisi ilə miokard işemiyasının şiddətini azaldır, periferik arteriolları genişləndirir, OPSS-i azaldır, ürəyə vurma yükünü azaldır və miokard oksigen tələbini azaldır. Miyokardın dəyişməz və işemik bölgələrində koronar arteriyaların və arteriolların genişlənməsi, miyokardın oksigen təminatını artırır (xüsusən vasospastik angina ilə), koronar arteriya spazmının qarşısını alır (siqaret çəkmə səbəbi də daxil olmaqla). Sabit anginası olan xəstələrdə amlodipinin birdəfəlik dozası məşqlərə dözümlülüyü artırır, angina pektorisinin inkişafını və ST seqmentinin işemik depressiyasını ləngidir, angina hücumlarının və nitrogliserin və digər nitratların istehlakının tezliyini azaldır.

Amlodipin uzun dozadan asılı antihipertenziv təsir göstərir. Antihipertenziv təsir qan damarlarının hamar əzələlərinə birbaşa vasodilatlayıcı təsir göstərir. Arterial hipertansiyon vəziyyətində bir doza 24 saat müddətində (xəstə yatarkən və ayaq üstə olduqda) qan təzyiqinin klinik cəhətdən əhəmiyyətli dərəcədə azalmasını təmin edir. Amlodipinin təyin edilməsi ilə ortostatik hipotansiyon olduqca nadirdir. Məşq tolerantlığının azalmasına, sol mədəciyin boşalmasına səbəb olmur. Sol mədəciyin miokard hipertrofiyasının dərəcəsini azaldır. Miyokardın kontraktiliyinə və keçiriciliyinə təsir etmir, ürək dərəcəsində bir refleks artımına səbəb olmur, trombositlərin yığılmasını maneə törədir, GFR artır və zəif natriuretik təsir göstərir. Diabetik nefropatiya ilə mikroalbuminuriyanın şiddətini artırmır. Qan plazma lipidlərinin maddələr mübadiləsi və konsentrasiyasına mənfi təsir göstərmir və bronxial astma, şəkərli diabet və gut xəstələrində terapiyada istifadə edilə bilər. Qan təzyiqində əhəmiyyətli bir azalma 6-10 saatdan sonra müşahidə olunur, təsir müddəti 24 saatdır.

Amlodipin + lisinopril. Lisinoprilin amlodipinlə birləşməsi aktiv maddələrdən birinin səbəb olduğu mümkün olmayan istenmeyen təsirlərin inkişafına mane ola bilər. Beləliklə, birbaşa arteriolları genişləndirən BKK, bədəndəki natrium və mayenin gecikməsinə səbəb ola bilər və buna görə də RAAS-ı aktivləşdirə bilər. ACE inhibitoru bu prosesi maneə törədir.

Emiş. Ağızdan tətbiq olunduqdan sonra lisinopril həzm sistemindən sorulur, onun udulması 6 ilə 60% arasında dəyişir. Bioavailability 29% -dir. Yemək lisinoprilin udulmasına təsir etmir.

Dağılım. Demək olar ki, plazma zülallarına bağlanmır. C_maksimum qan plazmasında - 90 nq / ml, 6-7 saatdan sonra əldə edilir BBB və plasental maneə vasitəsilə keçiricilik azdır.

Metabolizm. Lisinopril bədəndə biotransformasiya olunmur.

Damazlıq. Böyrəklər dəyişmədən xaric olur. T_1/2 12,6 saat təşkil edir

Fərdi xəstə qruplarında farmakokinetikası

Qocalıq. Yaşlı xəstələrdə lizinoprilin qan plazmasında və AUC-də konsentrasiyası gənc xəstələrə nisbətən 2 dəfə yüksəkdir.

CHF. Ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə lisinoprilin udulması və təmizlənməsi azalır.

Böyrək çatışmazlığı. Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə lisinoprilin konsentrasiyası T-nin artması ilə sağlam könüllülərdə plazmadakı konsentrasiyadan dəfələrlə çoxdur._maksimum plazma və uzanan T-də_1/2 .

Lisinopril hemodializ tərəfindən xaric edilir.

Emiş. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra amlodipin yavaş və demək olar ki, tamamilə (90%) həzm sistemindən sorulur. Amlodipinin biomüvafiqliyi 64-80% -dir. Yemək amlodipinin udulmasına təsir etmir.

Dağılım. Qandakı amlodipinin çox hissəsi (95-98%) plazma zülallarına bağlanır. C_maksimum serumda 6-10 saatdan sonra müşahidə olunur_ss 7-8 günlük terapiyadan sonra əldə edildi. Orta V_d 20 l / kq təşkil edir ki, bu da amlodipinin əksər hissəsinin toxumalarda, daha az hissəsinin isə qanda olduğunu göstərir.

Metabolizm. Amlodipin, əhəmiyyətli bir ilk effekti olmadıqda qaraciyərdə yavaş, lakin aktiv bir metabolizmə məruz qalır. Metabolitlərdə əhəmiyyətli farmakoloji aktivlik yoxdur.

Damazlıq. Çıxarma iki mərhələdən ibarətdir, T_1/2 son mərhələ 30-50 saatdır.Yaxılmış dozanın təxminən 60% -i böyrəklər tərəfindən əsasən metabolitlər şəklində, 10% -i dəyişməmiş formada, 20-25% -i bağırsaqdan safra ilə bağırsaq vasitəsilə çıxarılır. Amlodipinin ümumi klirensi 0.116 ml / s / kq (7 ml / dəq / kq, 0.42 l / h / kq) təşkil edir.

Fərdi xəstə qruplarında farmakokinetikası

Qocalıq. Yaşlı xəstələrdə (65 yaşdan yuxarı) amlodipinin ifrazı yavaşlayır (T.)_1/2 - 65 saat) gənc xəstələrlə müqayisədə, bu fərqin klinik əhəmiyyəti yoxdur.

Qaraciyər çatışmazlığı. Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə T artımı_1/2 uzunmüddətli istifadəsi ilə bədəndə amlodipinin yığılmasının daha yüksək olacağını göstərir (T.)_1/2 - 60 saata qədər).

Böyrək çatışmazlığı amlodipinin farmakokinetikasına əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmir.

Amlodipin BBB-dən keçir. Hemodializ ilə çıxarılmır.

Amlodipin + lisinoprilin birləşməsini təşkil edən aktiv maddələrin qarşılıqlı təsiri azdır. Dəyərlər AUC, T_maksimum və C_maksimum , T_1/2 hər fərdi aktiv maddənin fəaliyyəti ilə müqayisədə dəyişməyin. Yemək aktiv maddələrin udulmasına təsir etmir.

Tətbiq məhdudiyyəti

Şiddətli böyrək çatışmazlığı, ikitərəfli böyrək arteriyası stenozu və ya proqressiv azotemiya olan tək bir böyrək arteriyasının stenozu, böyrək nəqli sonrası vəziyyət, azotemiya, hiperkalemiya, birincili hiperaldosteronizm, qaraciyər funksiyasının pozulması, arterial hipotenziya, beyin-damar xəstəliyi (beyin-damar çatışmazlığı daxil olmaqla) ürək xəstəliyi, koronar çatışmazlıq, sinus node zəifliyi sindromu (ağır bradikardiya, taxikardiya), xroniki ürək çatışmazlığı daha sakitdir təsnifata görə III - IV funksional sinif etiologiyasının təsnifatı NYHA, aorta stenozu, mitral stenoz, kəskin miokard infarktı (və miyokard infarktından sonra 1 ay ərzində), birləşdirici toxumanın otoimmün sistem xəstəlikləri (skleroderma, sistemik lupus eritematoz daxil olmaqla), sümük iliyinin hematopoezinin inhibe edilməsi, şəkərli diabet, aşpazlığın məhdudlaşdırılması duzlar, hipovolemik vəziyyətlər (daxil olmaqla)ishal, qusma), qocalma, yüksək keçiricilik (AN69 ®), LDL aperesis, arı və ya arı zəhəri ilə desensitizasiya olan yüksək axınlı dializ membranlarından istifadə edərək hemodializ.

Hamiləlik və laktasiya

Hamiləlik dövründə istifadə tövsiyə edilmir. Hamiləlik diaqnozu qoyulduqda birləşmə dərhal dayandırılmalıdır.

Hamiləliyin II və III trimestrlərində ACE inhibitorlarının qəbul edilməsi dölə mənfi təsir göstərir (qan təzyiqi, böyrək çatışmazlığı, hiperkalemiya, kəllə sümüklərinin hipoplaziyası, intrauterin ölüm mümkündür). Hamiləliyin ilk üç aylıq dövrü ərzində istifadə edilərsə, fetusa mənfi təsir göstərən bir dəlil yoxdur. ACE inhibitorlarına məruz qalmış yeni doğulmuş və körpələr üçün qan təzyiqində, oliquriyada, hiperkalemiyada azalma zamanı vaxtında aşkar etmək üçün diqqətli bir monitorinq aparmaq tövsiyə olunur.

Hamiləlik dövründə amlodipinin təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir, buna görə hamiləlik dövründə amlodipinin istifadəsi tövsiyə edilmir.

Lisinopril plasentanı keçir və ana südü ilə xaric edilə bilər. Amlodipinin ana südünə sərbəst buraxılmasına dair heç bir dəlil yoxdur. Bununla birlikdə, digər BCC - dihidropiridinin törəmələrinin ana südü ilə xaric edildiyi məlumdur.

Laktasiya dövründə birləşmənin istifadəsi tövsiyə edilmir. Lazım gələrsə, laktasiya dövründə istifadə edin, ana südü verilməlidir.

Qarşılıqlı əlaqə

RAAS'ın ikiqat blokadası angiotensin reseptor blokerləri, ACE inhibitorları və ya aliskiren, bu dərmanlarla monoterapiya ilə müqayisədə hipotenziya, hiperkalemiya və dəyərsizləşmiş böyrək funksiyasının (kəskin böyrək çatışmazlığı daxil olmaqla) artması riski ilə əlaqələndirilir. RAAS təsir edən digər dərmanlarla eyni vaxtda lisinopril qəbul edən xəstələrdə qan təzyiqi, böyrək funksiyası və elektrolit balansını diqqətlə izləmək lazımdır.

Qan plazmasında kalium tərkibinə təsir edən dərmanlar: kalium saxlayan diüretiklər (məsələn, spironolakton, amilorid, triamteren, eplerenone), kalium tərkibli qida əlavələri, kalium duz əvəzediciləri və serum kaliumu (məsələn, heparin) artıran hər hansı digər dərmanlar, xüsusilə ACE inhibitorları ilə birlikdə istifadə edildikdə hiperkalemiyaya səbəb ola bilər. böyrək çatışmazlığı və digər böyrək xəstəlikləri olan xəstələrdə. Kalium tərkibinə təsir edən dərmanlar istifadə edərkən, serum kalium məzmunu lisinopril ilə eyni vaxtda izlənilməlidir. Buna görə eyni vaxtda istifadəsi diqqətlə əsaslandırılmalı və həddindən artıq ehtiyatla və həm serum kalium tərkibində, həm də böyrək funksiyasında müntəzəm olaraq aparılmalıdır. Kalium qoruyucu diuretiklər amlodipin + lisinoprilin birləşməsi ilə eyni vaxtda yalnız diqqətli tibbi nəzarət altında qəbul edilə bilər.

Diuretiklər: Amlodipin + lisinoprilin birləşməsi ilə terapiya zamanı diuretiklərin istifadəsi halında antihipertenziv təsir ümumiyyətlə artır. Sinxron istifadə ehtiyatla aparılmalıdır. Lisinopril diüretiklərin kalium-diüretik təsirini azaldır.

Digər antihipertenziv dərmanlar: bu dərmanların eyni vaxtda qəbulu amlodipin + lisinopril birləşməsinin antihipertenziv təsirini gücləndirə bilər. Nitrogliserin, digər nitratlar və ya vazodilatatorlarla eyni vaxtda qəbul etmək qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalmasına səbəb ola bilər.

Trisiklik antidepresanlar / antipsikotiklər / ümumi anesteziya / narkotik analjeziklər: ACE inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalmasına səbəb ola bilər.

Etanol antihipertenziv təsirini artırır.

Allopurinol, procainamide, sitostatiklər və ya immunosupressantlar (sistemik kortikosteroidlər) ACE inhibitorlarını istifadə edərkən leykopeniyanın inkişaf riskinə səbəb ola bilər.

Antasidlər və kolestiramin ACE inhibitorları ilə birlikdə qəbul edərkən ACE inhibitorlarının bioavailability azalır.

Sympathomimetics ACE inhibitorlarının antihipertenziv təsirini azalda bilər, istədiyiniz effektin əldə olunmasını diqqətlə izləmək lazımdır.

Hipoqlikemik dərmanlar: ACE inhibitorları və hipoqlikemik dərmanlar qəbul edərkən (insulin və hipoqlikemik maddələr ağızdan tətbiq üçün) qan zərdabında qlükoza konsentrasiyasının aşağı düşmə ehtimalı və hipoqlikemiya riski arta bilər. Çox vaxt bu fenomen birləşmiş müalicənin ilk həftəsində və böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə müşahidə olunur.

NSAID-lər (seçici COX-2 inhibitorları daxil olmaqla): Asetilsalisil turşusunun yüksək dozada gündə 3 q-dan çox olması NSAİİ-lərin uzun müddət istifadəsi ACE inhibitorlarının antihipertenziv təsirini azalda bilər. NSAID və ACE inhibitorlarını qəbul edərkən əlavə təsir, serum kaliumda artımda özünü göstərir və böyrək funksiyasının pozulmasına səbəb ola bilər. Bu təsirlər ümumiyyətlə geri qaytarılır. Kəskin böyrək çatışmazlığını, xüsusilə yaşlı xəstələrdə və susuzlaşdırma xəstələrində inkişaf etdirmək çox nadir hallarda mümkündür.

Lityum tərkibli dərmanlar: litium ifrazatı ACE inhibitorları ilə birlikdə qəbul edilərkən yavaşlaya bilər və buna görə də bu dövrdə qan serumundakı litiumun konsentrasiyasına nəzarət edilməlidir. Litium preparatları ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, onların nörotoksikliyinin təzahürlərini artırmaq mümkündür (ürəkbulanma, qusma, ishal, ataksiya, titrəmə, tinnitus).

Qızıl tərkibli dərmanlar: ACE inhibitorları və qızıl hazırlıqları (natrium aurothiomalate) iv ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə, üzün qızartması, ürək bulanması, qusma və arterial hipotansiyon da daxil olmaqla bir simptom kompleksi təsvir edilmişdir.

Dantrolene (iv rəhbərliyi): Heyvanlarda, dantrolenin verapamil və iv qəbulundan sonra ölümcül mədəcik fibrilasiyası və hiperkalemiya ilə əlaqəli ürək-damar çatışmazlığı halları müşahidə edildi. Hiperkalemiyanın inkişaf riskini nəzərə alaraq BCC eyni vaxtda istifadəsinə yol verilməməlidir amlodipin, bədxassəli hipertermi inkişafına meylli xəstələrdə və bədxassəli hipertermi müalicəsində.

CYP3A4 izoenzim inhibitorları: Yaşlı xəstələrdə aparılan tədqiqatlar, diltiazemin, ehtimal ki, CYP3A4 izoenziminin (plazma / serum konsentrasiyası demək olar ki, 50% artması və amlodipinin təsiri artır) amlodipin mübadiləsini inhibə etdiyini göstərdi. CYP3A4 izoenziminin (məsələn, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) inhibitorlarının qan serumundakı amlodipinin konsentrasiyasını diltiazemdən daha çox artıra biləcəyini ehtimal etmək mümkün deyil. Sinxron istifadə ehtiyatla aparılmalıdır.

CYP3A4 izoenziminin induktorları: Antiepileptik dərmanlarla (məsələn, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, fosfenytoin, primidon), rifampisin, Müqəddəs John's wort ehtiva edən dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi qan plazmasında amlodipinin konsentrasiyasının azalmasına səbəb ola bilər. CYP3A4 izoenziminin induktorları ilə müalicə zamanı və ləğv edildikdən sonra amlodipinin mümkün doza tənzimlənməsi ilə bir nəzarət göstərilir. Sinxron istifadə ehtiyatla aparılmalıdır.

Monoterapiya olaraq, amlodipin yaxşı birləşir tiazid və loop diuretiklər, ümumi anestezi, beta-blokatorlar, ACE inhibitorları, nitratlar, nitroqliserini, digoxin, varfarin, Atorvastatin, Sildenafil, antacids uzun fəaliyyət göstərən (alüminium hidroksid, maqnezium hidroksid) simethicone, simetidin, lərlə, antibiotik və hypoglycemic agentləri üçün agentləri oral qəbul üçün.

Eyni vaxtda istifadəsi ilə CCB-nin antianginal və antihipertenziv təsirini artırmaq mümkündür tiazid və döngə diüretikləri, verapamil, ACE inhibitorları, beta-blokerlər, nitrat və digər vazodilatatorlar, istifadə edərkən antihipertenziv təsirini artırmaqla yanaşı alfa adrenoblokatorlar, antipsikotiklər.

Nitrogliserin, digər nitratlar və ya digər vazodilatatorlardan istifadə edərkən diqqətli olun, çünki qan təzyiqində əlavə bir azalma mümkündür.

Tək bir doza 100 mq sildenafil əsas hipertansiyonlu xəstələrdə amlodipinin farmakokinetikasına təsir göstərmir.

Amlodipinin 10 mq dozada təkrar istifadəsi və atorvastatin 80 mq dozada atorvastatinin farmakokinetikasında əhəmiyyətli dəyişikliklər müşayiət olunmur.

Baclofen: ehtimal ki, artan antihipertenziv təsir göstərir. Qan təzyiqi və böyrək funksiyasına nəzarət edilməlidir, lazım olduqda amlodipinin dozasını tənzimləyin.

Kortikosteroidlər (mineralokortikosteroidlər və kortikosteroidlər), tetrakosaktid: antihipertenziv təsirin azalması (kortikosteroidlərin təsiri nəticəsində mayenin tutulması və natrium ionları).

Amifostin: amlodipinin antihipertenziv təsirini artıra bilər.

Trisiklik antidepresanlar: amlodipinin antihipertensiv təsiri və ortostatik hipotansiyon riskinin artması.

Eritromisin: tətbiq edərkən C artır_maksimum gənc xəstələrdə amlodipin 22%, yaşlı xəstələrdə 50% azalmışdır.

Antiviral dərmanlar (ritonavir) o cümlədən BKK-nın plazma konsentrasiyasını artırmaq amlodipin.

Antipsikotiklər və izofluran - Dihidropiridin törəmələrinin antihipertenziv təsirinin artması.

Amlodipin farmakokinetikaya əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərmir etanol.

Kalsium preparatları BCC təsirini azalda bilər.

Amlodipinin eyni vaxtda istifadəsi ilə lityum tərkibli dərmanlar mümkün artan neyrotoksiklik təzahürləri (ürəkbulanma, qusma, ishal, ataksiya, titrəmə, tinnitus).

Serum konsentrasiyasına təsir göstərmir digoxin və böyrək klirensi.

Hərəkətə heç bir təsir göstərmir warfarin (PV).

Cimetidin amlodipinin farmakokinetikasına təsir göstərmir.

İstifadə edərkən amlodipin + lisinopril birləşməsinin antihipertenziv təsirinin mümkün azalması estrogenlər, simpatomimetika.

Procainamide, quinidine və QT intervalını uzadan digər dərmanlar, əhəmiyyətli dərəcədə uzanmasına kömək edə bilər.

Tədqiqatlarda in vitro amlodipin plazma zülalının bağlanmasına təsir göstərmir digoksin, fenitoin, varfarin və indometazin.

Amlodipin C qreypfrut suyu tövsiyə edilmir, çünki bəzi xəstələrdə bu, amlodipinin bioavailability səviyyəsinin artmasına səbəb olur və nəticədə antihipertenziv təsirinin artmasına səbəb olur.

Tacrolimus: amlodipin ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, qan plazmasında takrolimusun konsentrasiyasının artması riski var, lakin bu qarşılıqlı təsirin farmakokinetik mexanizmi tam öyrənilməmişdir. Amlodipini istifadə edərkən takrolimusun zəhərli təsirinin qarşısını almaq üçün qan plazmasında takrolimusun konsentrasiyasına nəzarət edilməli və zəruri hallarda takrolimusun dozası tənzimlənməlidir.

Clarithromycin: klaritromisin CYP3A4 izoenzimin inhibitorudur. Amlodipin və klaritromisinin eyni vaxtda istifadəsi ilə arterial hipotenziyanın inkişaf riski artır. Kloditromisin ilə eyni vaxtda amlodipin qəbul edən xəstələrin diqqətli tibbi monitorinqi tövsiyə olunur.

Siklosporin: Siklosporinin dəyişkən minimum konsentrasiyası (orta dəyərlər: 0-40%) müşahidə olunan böyrək transplantasiyasından keçmiş xəstələr istisna olmaqla, sağlam könüllülərdə və ya xəstələrin digər qruplarında siklosporin və amlodipin istifadə edərək qarşılıqlı tədqiqatlar aparılmadı. Böyrək transplantasiyasına məruz qalan xəstələrdə amlodipinin eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında siklosporinin konsentrasiyası izlənilməli və zəruri hallarda onun dozasını azaltmaq lazımdır.

Simvastatin: Amlodipinin 10 mq dozada və simvastatinin 80 mq dozada eyni vaxtda təkrar istifadəsi simvastatinin monoterapiyası ilə müqayisədə simvastatinin ifrazını 77% artırır. Amlodipin qəbul edən xəstələrə simvastatindən gündə 20 mq-dan çox olmayan bir dozada istifadə etmək tövsiyə olunur.

Aşırı doz

Simptomlar refleks taxikardiya və həddindən artıq periferik vasodilasyon (şok və ölüm inkişafı daxil olmaqla, ağır və davamlı arterial hipotansiyon riski) ilə qan təzyiqi səviyyəsində azalma.

Müalicə: mədə yuyulması, aktivləşdirilmiş karbon suqəbuledici, ürək-damar və tənəffüs sistemlərinin fəaliyyətini qorumaq, xəstəyə ayaqları qaldırılmış üfüqi bir mövqe vermək, bcc və sidik çıxışı nəzarət. Damar tonunu bərpa etmək üçün - vazokonstriktorların istifadəsi (onların istifadəsinə əks göstərişlər olmadıqda), kalsium kanallarının blokadasının təsirini aradan qaldırmaq üçün - kalsium qlükonatın venadaxili qəbulu. Hemodializ təsirsizdir.

Simptomlar qan təzyiqi, ağız mukozasının quruması, yuxululuq, sidik tutulması, qəbizlik, narahatlıq, artan qıcıqlanma.

Müalicə: mədə yuyulması, aktivləşdirilmiş kömür götürmək, xəstəyə ayaqları qaldırılmış üfüqi bir vəziyyət vermək, bcc-ni doldurmaq - plazma əvəzedici məhlulların tətbiqi, simptomatik terapiya, ürək-damar və tənəffüs sistemlərinin funksiyalarını izləmək, bcc, üre konsentrasiyası, kreatinin və serum elektrolitləri, eləcə də diurez. Lisinopril bədəndən hemodializ yolu ilə çıxarıla bilər.

Texniki aspektlər

Birlikdə lisinopril və amlodipin Ekvator hazırlıqlarında yer alır. Bazarda daha az populyar olmayan başqa bir dərman var. "Lisinopril Plus" adı ilə təqdim olunur, bir komponentdən 10 mq, ikincisi 5 mq olan bir tabletdir. Amlodipin daha azdır. Bir paket üçdən altı ilə qədər kapsuldan ibarətdir. Hər bir nümunə ağ rəngə boyanmış, yastı tipli yuvarlaq bir forma malikdir. Risklər var, çoban. Bir tabletdə amlodipin bessilat şəklində təqdim olunur, ikinci tərkib hissəsi dihidrat şəklindədir. İstehsalçı əlavə birləşmələr olaraq selüloz, nişasta, maqnezium və silikon maddələrdən istifadə etdi.

Bu iki aktiv maddədən ibarət ekvator tabletləri də düz bir dairə şəklində hazırlanır. Çamfer, risklər nəzərdə tutulur. Hue - ağ və ya mümkün qədər yaxın. Səthlərdən biri oyma ilə tamamlanır. Bir neçə dozaj variantı var. Amlodipin dərmana bessilat şəklində daxil olur, lisinopril dihidrat ilə təmsil olunur. Dozaj variantları var: müvafiq olaraq 5 və 10, 5 və 20, 10 və 10, 10 və 20 mq. Tərkibində amlodipin və lisinopril ilə yanaşı nişasta, selüloz, stearat şəklində maqnezium molekulları var. Bir paketdə 10-dan 60-a qədər tablet var. Dəqiq miqdar paketin xaricində qeyd edilmişdir. Burada hər bir nüsxədəki aktiv maddələrin dozası göstərilmişdir.

Amlodipin: xüsusiyyətləri

Çox vaxt xəstələrə amlodipin, indapamid və lisinoprilin proqrama daxil edilməsi ilə birlikdə dərman müalicəsi təyin olunur. Bu siyahıdan ilk maddə təzyiqə davamlı təsir göstərir (gücü dozadan asılıdır). Bu, damar sisteminin əzələ divarlarına vasodilatlayıcı təsir göstərir. Yüksək qan təzyiqi vəziyyətində, kifayət qədər bir həcmdə bir doza bir gündə göstəricilərin klinik olaraq kifayət qədər azalmasına zəmanət verir. Bu mövqe və ayaq üstə sabitlənir və yatır.

Amlodipinin daxil edilməsi ilə bir kurs keçirən xəstələrdə ortostatik hipotansiyon nadir hallarda qeydə alınır.Dərman fiziki fəaliyyətə həssaslığı azaltmır. İstifadəsi ilə sol tərəfdəki ürəyin mədəcikindəki hipertrofik proseslərin şiddəti azalır. Bu vəziyyətdə ürək əzələsinin keçiriciliyi, müqaviməti pisləşmir, ürək dərəcəsində refleks böyüməsi yoxdur. Amlodipin və lizinopril tabletlərinin qəbulu böyrək glomerular filtrasiya fəaliyyətinin artmasına və trombositlərin yığılmasının ləngiməsinə səbəb olur. Açıqlanmayan natriuretik təsiri var. Maddələr mübadiləsinə, qanın yağ profilaktikasına mənfi təsir göstərmir. Amlodipin diabet, gut, astma üçün qəbul edilir. Təzyiqə açıq bir təsir 6-10 saatdan sonra qeydə alınır, bir gün davam edir.

Lisinopril: xüsusiyyətləri

Lizinopril və amlodipin ehtiva edən birləşmə məhsulundan, istifadə üçün təlimatlardan öyrənə bildiyiniz kimi, qeyd olunan ilk tərkib hissəsi qəbul edildikdən bir saat sonra aydın təsir göstərir. Maksimum performans bu nöqtədən 6,5 saat sonra orta hesabla qeyd olunur. Effektivliyin qorunma müddəti bir günə çatır. Artan qan təzyiqi ilə təsir kursun başlanmasından ilk bir neçə gün sonra, bir-iki ay sonra vəziyyət nəhayət sabitləşir.

Bir maddənin qəfil alınmasına ehtiyac halları müşahidə edilmişdir. Bu ləğvlə əlaqəli təzyiqdə ciddi bir artım müşahidə olunmadı. Lisinoprilin təsiri altında təzyiq azalır, albuminuriyanın təsiri azalır. Hiperglisemiya ilə dərman pozulmuş glomerular endoteliyin normallaşmasına kömək edir. Diabetdə, qan dövranı sistemindəki qlükoza miqdarına təsir göstərmir. Lisinoprilin istifadəsi hipoqlikemiya riskini artırmır.

Maddələrin birləşməsi

Lisinopril və amlodipin uyğun olduğundan effektiv birləşmə agentləri hazırlanmışdır. Bunlardan biri "Ekvator" adı ilə verilir. Maddə nəzərə alınan hər iki maddədən ibarətdir. Bu birləşmə, aktiv maddələrin hər birinə xas olan yan təsirlərin riskini azaltmağa imkan verir. Əlbəttə ki, birləşdirilmiş agentin istifadəsinə ciddi bir mütəxəssisin nəzarəti altında icazə verilir, çünki risklər hələ də böyükdür, lakin müzakirə olunan dərman ayrı-ayrı dərmanların hər birindən daha yaxşı olan xəstələr tərəfindən qəbul edilir.

Nə vaxt lazımdır?

Rəylərdən nəticə çıxardığı kimi, "Amlodipin" və "Lisinopril" birlikdə arterial hipertenziyanı düzəltmək üçün bir dərmana ehtiyacı olan insanlara təyin edilir. Daha əvvəl həkim birləşmiş kursun məqsədəuyğunluğunu aydınlaşdırır. Dərmanı yalnız göstərişlərə uyğun istifadə edin. Yüksək bir ehtimal ilə özünü idarəetmə arzuolunmaz təsirlərin meydana gəlməsinə səbəb olur. Hipertansiyon, müşayiət olunan dərman təlimatlarında göstərilən yeganə əlamətdir.

Qarışıq: təhlükəlidirmi?

Təzyiq göstəricilərinə nəzarət etmək üçün birləşmə maddəsi təyin edilmiş insanlar bəzən maddələrin bir-birinə qarşılıqlı təsir imkanları ilə əlaqəli risklərin nə qədər böyük olduğu ilə maraqlanırlar. Testlər göstərildiyi kimi, bu cür kimyəvi qarşılıqlı təsir riski praktik olaraq minimaldır. Yarım ömrün asılılığı, bədəndə maddələrin maksimum konsentrasiyası və ya paylanması yoxlanılır. Bu parametrlərin düzəldilməsi, vəsaitlərin birlikdə və ya ayrıca istifadəsi ilə müəyyən edilmir. Yemək müddətindən asılılıq yoxdur. Yemək birləşmələrin udma səviyyəsini tənzimləmir. Qan dövranı sistemindəki maddələrin uzun müddət dolaşması dərmanı gündə bir dəfə istifadə etməyə imkan verir.

Necə istifadə olunur?

Amlodipin və lisinopril olan birləşmiş dərman şifahi olaraq qəbul edilməlidir. Qəbul yeməkdən asılı deyil. Müvafiq bir miqdarda əlavələr etmədən dərman tərkibini təmiz su ilə içmək tələb olunur. Gündəlik tövsiyə olunan doza bir kapsuldur. Hər gün məhsulu sabit bir zamanda istifadə etməyiniz məsləhətdir. Gündə birdən çox tablet istifadə edilməməlidir.

Aktiv maddələrin dozası müəyyən bir hal üçün onların hər birinin optimal həcminə uyğun gəldiyi təqdirdə birləşmiş dərman qəbul edilməlidir. Əvvəlcə həkim müəyyən bir xəstə üçün təyin olunan dozaları təyin edir, sonra onları birləşdirilmiş dərmanların hazırlanmış variantları ilə müqayisə edir. Ekvator və Lisinopril Plus dərmanlarının mümkün relizləri yuxarıda göstərilmişdir. Müvafiq bir buraxılış formatını tapmaq mümkün deyildisə, xəstəyə bu birləşmələrin ayrıca qəbulunu təyin etməlisiniz.

Müalicənin nüansları

Əgər həkim amlodipin və lisinopril ehtiva edən kombinasiya olunmuş bir dərman təyin etsə, amma dərman istifadəsinin ən əvvəlində qan təzyiqi kəskin azalıbsa, xəstə supin mövqeyini tutub qəbul etməyi dayandırmalıdır. Müalicə edən həkimdən kömək istəmək lazımdır. Adətən tranzistor fenomeni terapevtik kursdan imtina etməyə məcbur etmir, lakin bəzən dozanın azaldılması tələb olunur. Eksperimental olaraq bir doza seçmək zərurəti yarandıqda, maddələr kursun formalaşması dövrü üçün ayrı-ayrı əczaçılıq məhsulları şəklində təyin olunur.

Bəzən xəstəyə çoxkomponentli bir kurs təyin edilir (məsələn, eyni vaxtda amlodipin, lisinopril rosuvastatin). Təcrübə göstərir ki, xəstənin dərman proqramının elementləri nə qədər çoxdursa, bir şey itirmək riski o qədər yüksəkdir. Xəstə "Ekvator" istifadə müddətini qaçırmışsa, növbəti dəfə gözləməlisiniz. Hər dəfə bir xidmətdən istifadə olunur. Əvvəlki doza atlandısa, sonrakıları iki qat artırmaq lazım deyil. Keçidi geri qaytarmaq lazım deyil.

"Ekvator" qəbul etmək üçün ciddi bir əks göstəriş, dərman daxil olan hər hansı bir maddənin artan həssaslığıdır. Bu əsas komponentlərə və köməkçi birləşmələrə də aiddir. İnsan bədənində dihidropiridin və ya ACE inhibitorlarının emalının hər hansı bir məhsulunun artan həssaslığı ilə xarakterizə olunursa, maddəni istifadə edə bilməzsiniz. Xəstə əvvəllər ACE inhibitorundan istifadə edirsə və bu Quincke'nin ödemini təhrik edirsə, bu fenomen digər səbəblərdən müşahidə olunursa, "Ekvator" istifadə edilə bilməz. Dərmanı idiopatik forma anjiyoödemi ilə və ya irsi bir amil səbəbiylə, həmçinin şok vəziyyətində, kardiogen şokla qəbul etmək qadağandır. Dərman qeyri-sabit angina üçün təyin edilmir. İstisna hal Prinzmetal xəstəliyi olaraq bilinən bir xəstəlik növüdür. Göstəricilər 90 vahiddən az olduqda və kəskin ürək böhranı keçirildiyi təqdirdə qeyri-sabit hemodinamik tipdə ürək fəaliyyətinin qeyri-kafi olduğu təqdirdə, damarlarda azalmış təzyiqin ağır forması üçün bir vasitə təyin edə bilməzsiniz. Aliskiren və ya tərkibində bu maddənin olduğu digər əczaçılıq məhsullarını şəkərli diabet, orta və ya ağır böyrək çatışmazlığı olan dərman qəbul etmək lazımdırsa, dərman istifadə edilmir.

"Ekvator", "Ekvivalent" (hər ikisində amlodipin, lisinopril rosuvastatin olan bir dərman) hamiləlik dövründə istifadə edilmir. Laktasiya və yeniyetməlik dövründə birləşmiş dərmanı istifadə edə bilməzsiniz, əgər diabet səbəbiylə nefropatiya üçün ikinci növ angiotensinin qəbulu üçün reseptor sisteminin antaqonistlərinə ehtiyacınız varsa. Məhdudiyyətlər hemodinamik cəhətdən əhəmiyyətli bir formatda olan sol mədəciyin ürək traktının, həmçinin mitral stenozun tıxanması ilə qoyulur.

Siz edə bilərsiniz, amma çox diqqətlə

Bəzən aorta stenozu, bəzi növ miyopatiya, serebrovaskulyar patologiyalar üçün birləşmə vasitəsi təyin edilir. Belə şərtlər artan diqqət tələb edir. Xəstənin vəziyyətini mütəmadi olaraq yoxlamaq, daxili sistemlərin və orqanların işini izləmək vacibdir. Xəstə kalium qoruyucu diüretiklər, kalium preparatları, kalium duz əvəzedicilərindən istifadə etmək məcburiyyətində olduqda, dəqiqliyi tələb edir. Bədəndə kaliumun çox olması, natrium çatışmazlığı, həmçinin miyelosupressiya, diabetik xəstəliklər və simmetrik böyrək arterial stenozu olan insanlar xüsusilə diqqətəlayiqdir.

Yüksək qan təzyiqi üçün çox diqqətlə birləşdirilmiş bir dərman, bir adam böyrək nəqli keçirmişsə, hemodializdən keçməli olduqda, ibtidai tip aldosteronizmdən əziyyət çəkirsə və ya şiddətli duz məhdudiyyəti ilə qida istehlak edərsə təyin edilir. CYP3A4 ferment birləşməsini maneə törədən maddələrin istifadəsi ehtiyacı, bu fermentin induktorları xəstənin vəziyyətini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır.

İstenmeyen təsirlər

Amlodipin və lisinopril ehtiva edən birləşmiş dərman qəbul etmək, qan dövranı sistemində hematokrit olan hemoglobinin konsentrasiyasının azalmasına səbəb ola bilər. Hematopoetik funksiyanın inhibə edilməsi təhlükəsi var. Allergik reaksiya, qan qlükozasının artması və ya azalması riski var. Əzələ hipertonikliyi, nöropati, ekstrapiramidal xəstəliklər olduqca nadirdir. Görmə, yuxu, şüurla bağlı problemlər təhlükəsi var. Depressiya vəziyyətləri, narahatlıq, təmkinsizlik mümkündür. Bəziləri tinnitus qeyd etdi. Çox nadir hallarda infarkt qeydə alınıb. Ürək döyüntüsünün tezliyi və sürətinin pozulması, atriyal fibrilasiya riski var. Hipotansiyon mümkündür, beyində qan axınının pozulması təhlükəsi var. Raynaud sindromu yarana bilər.

Sətəlcəm, pankreatit, hepatit halları qeydə alınır. Qaraciyər çatışmazlığı, tabure pozğunluğu, qarındakı ağrı riski var. Digərlərində bir öskürək, nəfəs darlığı və quru ağız vardı. Testlər qaraciyər fermenti fəaliyyətində artım göstərə bilər.

Lisinopril nə üçün təyin olunur?

Dərman angiotensin çevirən fermentin fəaliyyətini maneə törədən dərmanlar sinfinə aiddir. Hipertansiyon, koronar arteriyaların spazmı üçün istifadə olunur (angina pektorisi, miyokard infarktı).

Damarlaşdırıcı təsir göstərir, angiotensin II-nin damar tonuna təsirini azaldır, damarları genişləndirən bradykinin tərkibini artırır.

Fiziki və psixoloji gərginlik zamanı ürək əzələsinin dözümlülüyünü artırır, miokard trofizmini inkişaf etdirir, koronar damarları genişləndirir. Damar müqavimətini azaldır, ürəkdəki stressi azaldır.

Amlodipin və lisinoprili birlikdə necə götürmək olar?

Amlodipin koronar arteriya xəstəliyi və hipertansiyon üçün gündə 5 mq istifadə olunur.

Monoterapiyada Lisinopril bir dəfə 5 mq təyin edilir. Qəbul etmə təsiri olmadıqda, doza artır. Baxım dozası gündə 20 mqdir.

Dozaj fərdi olaraq bir kardioloq tərəfindən təyin edilir.

Amlodipinin xarakteristikası

Dərman kalsium kanal blokerləri qrupuna aiddir. Ticarət adı Amlodipindir. Qan təzyiqini azaltmağa kömək edir və angina hücumlarının qarşısını alır. Dərman damarları genişləndirir və ürək əzələsinə yükü azaldır, həmçinin oksigenin miyokard toxumalarına çatdırılmasını sürətləndirir. Dərman, tez-tez yaşlı siqaret çəkənlərdə meydana gələn damar spazmının qarşısını almağa kömək edir.

Bu dərmanı qəbul edərkən ürək əzələlərinin fiziki fəaliyyətə uyğunlaşması yaxşılaşır.

Bundan əlavə, dərman qan damarlarının lümenini genişləndirir, qan dövranını sürətləndirir. Dərman trombositlərin yapışqan nisbətini azaltmağa kömək edir, ancaq bədəndəki metabolik proseslərə mənfi təsir göstərmir.

İdarə olunduqdan sonra aktiv komponent qan plazması zülallarını 95% ilə bağlayır, bu da qısa müddət ərzində təzyiqi azaltmağa imkan verir. Antihipertenziv təsir 30-60 dəqiqədən sonra özünü göstərir. Serumdakı maksimum konsentrasiyaya 6 saatda çatılır.

Lisinopril necə işləyir?

Dərman aldosteronun ifrazına təsir edən ACE inhibitorları qrupuna aiddir. Beynəlxalq adı - Lisinopril. Dərman ağciyər kapilyarlarında qan və təzyiqi azaldır. Dərman ürək çatışmazlığı olan xəstələrin müalicəsində istifadə olunur, çünki miyokardın fiziki fəaliyyətə uyğunlaşmasını yaxşılaşdırır.

Alət arteriyaların genişlənməsinə və işemiya bölgəsində qan axınının sürətlənməsinə kömək edir. Dərman sol mədəciyin toxuma məhvinin gedişatını yavaşlatır. Dərman ürək çatışmazlığının xroniki bir forması olan xəstələrin ömrünü uzatmağa qadirdir.

Amlodipin və lisinoprili necə qəbul etmək olar?

Amlodipin, yeməkdən (səhər və axşam) asılı olmayaraq gündə bir dəfə 5 mq qəbul edilməyə başlayır. Ağır hallarda həkimlər təyin olunmuş dozun 2 qatını təyin edirlər - 10 mq. Lisinopril eyni zamanda gündə 1 dəfə 10 mq-dan, yeməkdən asılı olmayaraq alınır (tercihen səhər). Müalicə kursu həkim tərəfindən təyin olunur.

Təzyiqdən

Yüksək qan təzyiqi ilə Amlodipine gündə 1 mq, 5 mq, Lisinopril isə gündə 10-20 mq təyin edilir.

Yüksək qan təzyiqi ilə Amlodipine gündə 1 mq təyin edilir.

Həkimlərin rəyi

Pavel Anatolyevich, terapevt, Novosibirsk

Hər iki dərmanı yüksək qan təzyiqi və infarkt riski olan dərmanlar təyin edirəm. Kompleks təsiri səbəbindən komplikasyon ehtimalı azalır. Bəzi hallarda bu birləşmə bəzən ölümlə nəticələnən beyin qanamasından qoruyur.

Evgeniya Alexandrovna, kardioloq, Penza

Bu dərmanların birləşməsi uzun müddətdir terapevtik təcrübədə istifadə olunur, çünki arterial hipertansiyon və ürək xəstəliyi olan bir xəstənin vəziyyətini yaxşılaşdırmağa kömək edir. Mənfi reaksiyaların riskini azaltmaq üçün həbləri azaldılmış dozada təyin edirəm. Xəstəyə terapiya başlamazdan 2 gün əvvəl diuretiklərin ləğv olunduğunu bildirmək lazımdır.

Tamara Sergeevna, kardioloq, Ulyanovsk

Bu dərmanlar tez-tez ürək və qan damarlarının patologiyası olan xəstələrin müalicəsində ən yaxşı nəticəni əldə etmək üçün birləşdirilir. Dərman təyin etməzdən əvvəl xəstələrə sinə orqanlarının rentgen müayinəsindən keçməsini və əks göstərişləri müəyyənləşdirmək üçün lazımi testlərdən keçməsini məsləhət görürəm.

Amlodipin və Lisinopril üçün xəstə rəyləri

Peter, 62 yaş, Kiyev

O, relapsın qarşısını almaq üçün miyokard infarktından sonra bu dərmanların birləşməsini götürdü. Terapiya zamanı təzyiq sabit idi, amma müalicəsini dayandıran kimi vəziyyəti kəskin pisləşdi. İndi yenidən həb alıram və bir kardioloqun göstərişlərini laqeyd qoymuram.

İqor, 55 yaş, Отрадный

Hipertansiyonla, hər iki dərman dərhal təyin olundu, çünki təzyiq sürətləri sabit idi. Müalicənin başlanğıcından ikinci gündə özümü daha yaxşı hiss etdim, başım ağrıyırdı və ürək bulanması yox oldu. Bu cür dərmanları mütəmadi olaraq qəbul edin.

Elena, 49 yaş, Salavat

Uzun müddətdir yüksək təzyiqlə mübarizə aparıram. Heç bir vəsait kömək etmədi. Sonra həkim bu dərmanların birləşməsini təyin etdi. Təsiri gəlməməsi uzun olmadı və ertəsi gün yaxşılaşma hiss etdim.