Telzap - hipertansiyonun müalicəsi və yetkinlərdə, uşaqlarda və hamiləlikdə qan təzyiqi azaltmaq üçün istifadə qaydaları, rəylər, analoqlar və dozaj formaları (tabletlər 40 mq, 80 mq, Plus 80 mq 12, 5 diüretik hidroklorotiyazid olan dərmanlar).

Bu yazıda dərmanı istifadə qaydalarını oxuya bilərsiniz Telzap. Saytın ziyarətçiləri - bu dərmanın istehlakçıları, habelə tibb mütəxəssislərinin Telzapın öz təcrübələrində istifadəsi ilə bağlı fikirlərini əks etdirir. Dərman haqqında rəylərinizi fəal şəkildə əlavə etmək üçün böyük bir istək: dərman kömək etdi və ya xəstəliyin qurtulmasına kömək etmədi, hansı fəsadlar və yan təsirləri müşahidə olundu, ola bilsin əlavə istehsalçı tərəfindən əlavə edilməyib. Mövcud struktur analoqlarının iştirakı ilə Telzapın analoqları. Yetkinlərdə, uşaqlarda, həmçinin hamiləlik və laktasiya dövründə əsas hipertansiyonun müalicəsi və təzyiqi azaltmaq üçün istifadə edin. Dərmanın tərkibi.

Telzap - antihipertenziv dərman.

Telmisartan (Telzapın aktiv maddəsi), oral qəbul edildikdə təsirli olan angiotensin 2 reseptorunun (tip AT1) spesifik bir antaqonistidir. AT1 reseptor alt növü üçün çox yüksək bir yaxınlıq var, bunun vasitəsilə angiotensin 2-nin təsiri həyata keçirilir Telmisartan, angiotensin 2-ni bağlayıcıdan reseptora köçürür, bu reseptorla əlaqəli bir agonistin hərəkəti olmadan, yalnız angiotenzinin AT1 reseptoru alt növünə bağlanır. Telmisartanın, digər reseptorlarla əlaqəsi yoxdur. AT2 reseptorlarına və digər az tədqiq olunmuş angiotensin reseptorlarına. Bu reseptorların funksional əhəmiyyəti, həmçinin konsentrasiyası telmisartanın təyin edilməsi ilə artan angiotensin 2 ilə mümkün həddindən artıq stimullaşdırmanın təsiri öyrənilməmişdir. Telmisartan, qan plazmasında aldosteronun konsentrasiyasını azaldır, reninin fəaliyyətini azaltmır və ion kanallarını blok etmir. Telmisartan ACE-ni (kininaz 2) inhibə etmir, bu da bradikinin məhvini kataliz edir. Bu, bradykininin təsiri ilə əlaqəli yan təsirlərdən (məsələn, quru öskürək) qaçınır.

80 mq dozada Telzap, angiotensinin 2-nin hipertansif təsirini tamamilə bloklayır. Antihipertenziv təsirin başlaması telmisartanın ilk dozasından 3 saat sonra qeyd olunur. Dərmanın təsiri 24 saat davam edir və 48 saata qədər klinik cəhətdən əhəmiyyət kəsb edir Anonim hipertansif təsir adətən müntəzəm istifadədən 4-8 həftə sonra inkişaf edir.

Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə telmisartan ürək dərəcəsini təsir etmədən sistolik və diastolik qan təzyiqini azaldır.

Telzap qəbul etməsinin kəskin bir şəkildə dayandırılması halında, qan təzyiqi çəkilmə sindromunun inkişafı olmadan bir neçə gün ərzində tədricən orijinal səviyyəsinə qayıdır.

Müqayisəli klinik tədqiqatların nəticələrindən göründüyü kimi, telmisartanın antihipertenziv təsiri digər siniflərin (amlodipin, atenolol, enalapril, hidroklorotiyazid və lisinopril) dərmanlarının antihipertenziv təsiri ilə müqayisə olunur.

Quru öskürək halları ACE inhibitorlarına nisbətən telmisartanla xeyli aşağı idi.

Ürək-damar xəstəliklərinin qarşısının alınması

55 yaş və yuxarı olanlar ürək-damar riski tarixi olan koronar arteriya xəstəliyi, vuruş, keçici işemik hücum, periferik arterial zədələnmə və ya 2-ci tip şəkərli diabet (məsələn, retinopatiya, sol mədəciyin hipertrofiyası, makro və ya mikroalbuminuriya) olan xəstələr. hadisələr, Telzap, birləşdirilmiş son nöqtəni azaltmaqda ramiprilin təsirinə bənzər bir təsir göstərdi: ölümcül nəticəsiz miokard infarktından ürək-damar ölümü, ölümcül nəticəsiz və vuruş olmadan vuruş Xroniki ürək çatışmazlığı səbəbindən qidalanma.

Telmisartan, ikincili nöqtələrin tezliyini azaltmaqda ramipril qədər təsirli idi: ürək-damar ölümü, ölümcül olmayan miokard infarktı və ya ölümcül olmayan vuruş.

Quru öskürək və angionevrotik ödem, ramipril ilə müqayisədə telmisartan ilə müqayisədə daha az, arterial hipotansiyon isə telmisartanla daha tez-tez rast gəlinirdi.

Telzap Plus tərkibindəki hidroklorotiyazid tiazid diüretikdir. Tiyazidlər böyrək borularındakı elektrolitlərin reabsorbsiyasına təsir göstərir və bununla da natrium və xlorid ionlarının ifrazını təxminən ekvivalent miqdarda artırır. Hidroklorotiyazidin diüretik təsiri BCC-nin azalmasına, plazma reninin aktivliyinin artmasına, aldosteron istehsalının artmasına, sidikdə kalium və bikarbonatların miqdarının artmasına və qan plazmasında kaliumun azalmasına səbəb olur. Telmisartanın eyni vaxtda istifadəsi, ehtimal ki, RAAS blokadası səbəbindən bu sidikqovucu dərman nəticəsində yaranan kaliumun itkisini azaltmağa kömək edir. Hidroklorotiyazid qəbul etdikdən sonra diurez 2 saatdan sonra intensivləşir, maksimum təsir təxminən 4 saatdan sonra inkişaf edir, təsir təxminən 6-12 saat davam edir.

Epidemioloji tədqiqatlar uzunmüddətli hidroklorotiyazid terapiyasının ürək-damar xəstəlikləri və ölüm riskini azaldır.

Tərkibi

Telmisartan + əlavə maddələr.

Telmisartan + Hidroklorotiyazid + Köməkçi maddələr (Telzap Plus).

Farmakokinetikası

Ağızdan alındıqda, Telzap həzm sistemindən sürətlə əmilir. Bioavailability 50% -dir. Telmisartan, əsasən albumin və alfa-1 turşusu glikoprotein ilə plazma zülallarına güclü bağlıdır. Qlükuron turşusu ilə birləşmə yolu ilə metabolizə olunur. Konjugatın farmakoloji fəaliyyəti yoxdur. Bağırsaq vasitəsilə dəyişməz, böyrəklər tərəfindən ifraz olunur - 1% -dən azdır.

Hidroklorotiyazid insanlarda metabolizə olunmur. Sidikdə demək olar ki, tamamilə dəyişmədən xaric olur. Şifahi olaraq qəbul edilən dozanın təxminən 60% -i 48 saat ərzində dəyişmədən xaric olunur.Böyrəklərin təmizlənməsi 250-300 ml / dəq.

Xüsusi xəstə qruplarında farmakokinetikası

Kişi və qadınlarda telmisartanın plazma konsentrasiyasında fərq var. Effektivliyə əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmədən kişilərlə müqayisədə Cmax və AUC qadınlarda təxminən 3 və 2 dəfə yüksək idi.

Qadınlarda qan plazmasında hidroklorotiyazidin daha yüksək konsentrasiyasına meyl var, bu klinik cəhətdən əhəmiyyət kəsb etmir.

65 yaşdan yuxarı yaşlı xəstələrdə telmisartanın farmakokinetikası gənc xəstələrdən fərqlənmir. Doz tənzimlənməsi tələb olunmur.

Böyrək funksiyasının yüngül və orta dərəcədə pozğunluğu olan xəstələrdə telmisartanın dozası tənzimlənməsi tələb olunmur. Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə və hemodializ xəstələrinə gündə 20 mq aşağı doza tövsiyə olunur. Telmisartan hemodializ tərəfindən xaric edilmir.

Qaraciyərin yüngül və orta dərəcədə pozğunluğu olan xəstələrdə (Uşaq-Puq təsnifatına görə A və B sinifləri) gündəlik doz 40 mq-dan çox olmamalıdır.

Göstərişlər

əsas hipertansiyon,
aterotrombotik mənşəli ürək-damar xəstəlikləri (İHD, insult və ya periferik arteriya xəstəliyi tarixi) və hədəf orqan zədəsi olan tip 2 diabet xəstəliyi olan yetkin xəstələrdə ölüm və ürək-damar xəstəliklərinin azalması.

Formaları buraxın

40 mq və 80 mq tabletlər.

Tabletlər 80 mq + 12,5 mq (Telzap Plus).

İstifadə qaydaları və dozası

Dərman şifahi olaraq qəbul edilir, gündə 1 dəfə, qida qəbulundan asılı olmayaraq, tabletlər maye ilə yuyulmalıdır.

Telzapın ilkin tövsiyə olunan dozası gündə 1 dəfə 40 mq (1 tablet) təşkil edir. Bəzi xəstələrdə dərmanı gündə 20 mq dozada qəbul etmək təsirli ola bilər. 20 mq dozada 40 mq tableti risk altında yarıya bölməklə əldə etmək olar. Terapevtik effekt əldə edilmədiyi hallarda, Telzapın tövsiyə olunan dozası gündə bir dəfə maksimum 80 mq-a qədər artırıla bilər.

Alternativ olaraq, Telzapı tiazid diuretikləri ilə birlikdə qəbul etmək olar, məsələn, birlikdə istifadə edildikdə əlavə antihipertenziv təsir göstərən hidroklorotiyazid. Dozu artırmaq barədə qərar verərkən nəzərə alınmalıdır ki, maksimum antihipertenziv təsir müalicənin başlanmasından 4-8 həftə sonra əldə edilir.

Ürək-damar xəstəliklərinin ölümünün və tezliyinin azalması

Telzapın tövsiyə olunan dozası gündə bir dəfə 80 mqdir. Müalicənin ilk dövründə qan təzyiqinin monitorinqi tövsiyə olunur, antihipertenziv terapiyanın korreksiyası tələb oluna bilər.

Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan və ya hemodializ xəstələrində telmisartan ilə təcrübə məhduddur. Bu xəstələrə gündə 20 mq daha az ilkin doza tövsiyə olunur. Böyrək funksiyasının yüngül və orta dərəcədə pozğunluğu olan xəstələr üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Telzapın aliskiren ilə eyni vaxtda istifadəsi böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə kontrendikedir (GFR az 60 ml / dəq / 1.73 m2 bədən səthinin sahəsi).

Telzapın ACE inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi diabetik nefropati olan xəstələrdə kontrendikedir.

Yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrə (Uşaq-Pugh təsnifatına görə A və B sinifləri) ehtiyatla təyin olunmalıdır, doza gündə bir dəfə 40 mq-dan çox olmamalıdır. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə Telzap kontrendikedir (Uşaq-Pugh təsnifatına görə C sinifi).

Yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

İçəridə, gündə bir dəfə, qida qəbulundan asılı olmayaraq, maye ilə yuyulur.

BP-ni telmisartan və ya hidroklorotiyazid ilə monoterapiya ilə düzgün idarə etmək mümkün olmayan xəstələr Telzap Plus qəbul etməlidirlər. Sabit doza birləşməsinə keçməzdən əvvəl hər bir komponentin fərdi doz titrlənməsi tövsiyə olunur. Bəzi klinik vəziyyətlərdə, monoterapiyadan sabit bir doza birləşməsi ilə müalicəyə birbaşa keçid nəzərdən keçirilə bilər.

Telzap Plus dərmanı gündə bir dəfə telmisartanı gündə 80 mq dozada qəbul edərkən qan təzyiqi düzgün idarə olunmayan xəstələr üçün istifadə edilə bilər.

Yan təsir

sidik yollarının infeksiyası, sistit də daxil olmaqla
faringit və sinüzit daxil olmaqla yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyası
daxil olmaqla sepsis ölümcül
anemiya, eozinofiliya, trombositopeniya,
anafilaktik reaksiya,
həssaslıq
hiperkalemiya
hipoqlikemiya (şəkərli diabet xəstələrində),
yuxusuzluq
depressiya
narahatlıq
huşunu itirmə
yuxululuq
görmə pozğunluqları
vertigo
bradikardiya
qan təzyiqinin həddindən artıq azalması,
ortostatik hipotenziya,
taxikardiya
nəfəs darlığı
öskürək
interstisial ağciyər xəstəliyi
qarın ağrısı
ishal
dispepsiya
düzlük
qusma
quru ağız
mədədə narahatlıq
dadın pozulması
dəyərsizləşmiş qaraciyər funksiyası / qaraciyər zədələnməsi,
qaşınma dərisi
hiperhidroz
səfeh
anjiyoödem (ölümcül)
ekzema
eritema
ürtiker
narkotik səfeh
zəhərli dəri döküntüsü
siyatik
əzələ krampları
mialji
artralji,
əza ağrısı
tendon kimi sindrom,
kəskin böyrək çatışmazlığı da daxil olmaqla, pozulmuş böyrək funksiyası,
artan plazma kreatinin,
hemoglobin azalması,
artan plazma sidik turşusu,
qaraciyər fermentlərinin və CPK-nin artan fəaliyyəti,
sinə ağrısı
asteniya
qripə bənzər sindrom.

Əks göstərişlər

obstruktiv öd yolları xəstəliyi
ağır qaraciyər disfunksiyası (Uşaq-Puq sinif C),
şəkərli diabet və ya ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə aliskiren ilə birlikdə istifadə (GFR 60 ml / dəq / bədənin səth sahəsi 1.73 m2-dən az),
diabetik nefropati olan xəstələrdə ACE inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadə;
irsi fruktoza qarşı dözümsüzlük (dərman tərkibində sorbitol olması səbəbindən),
hamiləlik
ana südü dövrü,
18 yaşa qədər (effektivlik və təhlükəsizlik müəyyən edilməmişdir),
aktiv maddəyə və ya dərmanın hər hansı bir əlavə maddəsinə qarşı həssaslıq.

Hamiləlik və laktasiya

Hal hazırda hamilə qadınlarda telmisartanın təhlükəsizliyi ilə bağlı etibarlı məlumatlar mövcud deyil. Heyvan araşdırmalarında dərmanın reproduktiv toksikliyi müəyyən edilmişdir. Dərmanın Telzap istifadəsi hamiləlik zamanı kontrendikedir.

Telzap ilə uzunmüddətli müalicəyə ehtiyacınız varsa, hamiləliyi planlaşdıran xəstələr hamiləlik dövründə istifadəsi üçün sübut olunmuş təhlükəsizlik profilinə malik alternativ antihipertenziv dərman seçməlidirlər. Hamiləlik faktını müəyyən etdikdən sonra Telzap ilə müalicə dərhal dayandırılmalı və zəruri hallarda alternativ müalicəyə başlanılmalıdır.

Klinik müşahidələrə görə, hamiləliyin 2-ci və 3-cü trimestrlərində angiotensin 2 reseptor antaqonistlərinin istifadəsi, fetusa zəhərli təsir göstərir (pozulmuş böyrək funksiyası, oligohydramnios, kəllə gecikmiş ossifikasiyası) və yenidoğulmuş (böyrək çatışmazlığı, hipotenziya və hiperkalemiya). Hamiləliyin 2-ci trimestrində angiotensin 2 reseptor antaqonistindən istifadə edərkən, dölün böyrək və kəllə sümüyünün ultrasəsi tövsiyə olunur. Anaları hamiləlik dövründə angiotensin 2 reseptor antaqonisti almış uşaqlar, arterial hipotansiyonun aşkarlanması üçün yaxından izlənilməlidir.

Emzirmə zamanı telmisartanın istifadəsi haqqında məlumat mövcud deyil. Dərman ana südü zamanı Telzap dərmanının istifadəsi kontrendikedir. Xüsusilə yeni doğulmuş və ya vaxtından əvvəl bir körpə qidalandırarkən daha əlverişli bir təhlükəsizlik profilinə sahib alternativ antihipertensiv dərman istifadə edilməlidir.

Uşaqlarda istifadə edin

18 yaşına çatmamış Telzap dərmanının istifadəsi kontrendikedir (effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir).

Yaşlı xəstələrdə istifadə edin

Yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Xüsusi təlimatlar

Qaraciyər funksiyasının pozulması

Telzapın istifadəsi, xolestaz, safra tıkanıklığı və ya ağır pozulmuş qaraciyər funksiyası olan xəstələrdə kontrendikedir, çünki telmisartan əsasən safra xaric olur. Belə xəstələrin telmisartanın qaraciyər təmizliyini azaltdığı güman edilir. Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (Uşaq-Puq təsnifatına görə A və B sinifləri) Telzap ehtiyatla istifadə olunmalıdır.

İkitərəfli böyrək arteriyası stenozu və ya tək işləyən böyrəyin arterial stenozu olan xəstələr RAAS təsir edən dərmanlarla müalicə edildikdə ağır arterial hipotenziya və böyrək çatışmazlığı riskini artırır.

Böyrək funksiyası və böyrək nəqli

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə Telzap istifadə edilərkən, qan plazmasında kalium və kreatinin tərkibinin vaxtaşırı izlənilməsi tövsiyə olunur. Bu yaxınlarda böyrək transplantasiyasına məruz qalan xəstələrdə Telzap ilə klinik təcrübə yoxdur.

Semptomatik arterial hipotansiyon, xüsusən Telzapın ilk tətbiqindən sonra, diuretiklərlə əvvəlki müalicənin fonunda, duz qəbul etmədə, ishalda və ya qusmada məhdudiyyət qoyulmuş qan plazmasında BCC və / və ya natrium azalmış xəstələrdə baş verə bilər. Belə şərtlər (maye və / və ya natrium çatışmazlığı) Telzap qəbul etməzdən əvvəl aradan qaldırılmalıdır.

RAAS'ın ikiqat blokadası

Telmisartanın aliskiren ilə eyni vaxtda istifadəsi şəkərli diabet və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə kontrendikedir (GFR 60 ml / dəq / 1.73 m2 bədən səthinin sahəsi).

Telzap və ACE inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi diabetik nefropati olan xəstələrdə kontrendikedir.

RAAS-nın inhibe edilməsi nəticəsində buna meylli xəstələrdə, xüsusən də bu sistemdə fəaliyyət göstərən bir neçə dərmanla birlikdə olduqda, arterial hipotansiyon, senkop, hiperkalemiya və pozulmuş böyrək funksiyası (kəskin böyrək çatışmazlığı da daxil olmaqla) qeyd edildi. Buna görə RAAS'ın ikiqat blokadası (məsələn, digər RAAS antaqonistləri ilə telmisartan qəbul edərkən) tövsiyə edilmir.

Damar tonunun və böyrək funksiyasının əsasən RAAS fəaliyyətindən asılı olduğu hallarda (məsələn, xroniki ürək çatışmazlığı və ya böyrək xəstəliyi olan xəstələrdə, o cümlədən böyrək arteriyasının daralması və ya tək böyrək arteriyasının stenozu ilə) bu sistemə təsir edən dərmanların istifadəsi ola bilər. kəskin arterial hipotansiyon, hiperazotemiya, oliguriya və nadir hallarda kəskin böyrək çatışmazlığı inkişafı ilə müşayiət olunur.

Birincili hiperaldosteronizmi olan xəstələrdə, təsiri RAAS-nın inhibesi ilə həyata keçirilən antihipertenziv dərmanlarla müalicə ümumiyyətlə təsirsiz olur. Bu baxımdan, Telzap dərmanının istifadəsi tövsiyə edilmir.

Aorta və mitral qapaq darlığı, hipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya

Digər vazodilatatorlarda olduğu kimi, aorta və ya mitral stenozu olan xəstələr, həmçinin hipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya, Telzap istifadə edərkən xüsusilə diqqətli olmalıdır.

Ağızdan qəbul üçün insulin və ya hipoqlikemik maddələr qəbul edən diabet xəstələri

Telzap ilə müalicə fonunda belə xəstələrdə hipoqlikemiya yaşana bilər. Glisemiya nəzarətini gücləndirmək lazımdır insulinin və ya hipoqlikemik agentin dozasının tənzimlənməsinə ehtiyac ola bilər.

RAAS-a təsir göstərən dərmanların istifadəsi hiperkalemiyaya səbəb ola bilər. Yaşlı xəstələrdə, böyrək çatışmazlığı və ya şəkərli diabet xəstələrində, plazma kalium səviyyəsini artıran dərman qəbul edən xəstələrdə və / və ya yoluxucu xəstəlikləri olan hiperkalemiya xəstələri ölümcül ola bilər.

RAAS-da hərəkət edən dərmanların eyni vaxtda istifadəsi barədə qərar verərkən risk və fayda nisbətini qiymətləndirmək lazımdır. Hiperkalemiya üçün əsas risk faktorları bunlardır:

diabet, böyrək çatışmazlığı, yaş (70 yaşdan yuxarı xəstələr),
RAAS-da hərəkət edən bir və ya daha çox dərman və / və ya kalium tərkibli qida əlavələri ilə birləşmə. Hiperkalemiyaya səbəb ola biləcək dərmanlar və ya terapevtik siniflər kalium, kalium saxlayan diuretiklər, ACE inhibitorları, angiotensin 2 reseptor antaqonistləri, steroid olmayan iltihab əleyhinə dərmanlar (NSAID) (o cümlədən COX-2 inhibitorları), heparin, immunosupressantlar (siklosporin və ya takrolimus) və trimetoprim,
aralıq xəstəliklər, xüsusilə dehidrasiya, kəskin ürək çatışmazlığı, metabolik asidoz, pozulmuş böyrək funksiyası, sitoliz sindromu (məsələn, kəskin əzələ iskemi, rabdomiyoliz, geniş travma).

Riskli xəstələrə qan plazmasında olan kaliumun miqdarını diqqətlə izləmək tövsiyə olunur.

Telzapda sorbitol (E420) var. Nadir irsi fruktoza dözümsüzlüyü olan xəstələr dərman qəbul etməməlidirlər.

ACE inhibitorları üçün qeyd edildiyi kimi, telmisartan və digər angiotensin 2 reseptor antaqonistləri, Negroid irqi xəstələrində qan təzyiqini digər irqlərə nisbətən daha az təsirli hala gətirirlər, ola bilsin xəstə populyasiyasında renin fəaliyyətinin azalmasına daha çox meyllidirlər.

Digər antihipertenziv dərmanlarda olduğu kimi, işemik kardiyomiyopatiya və ya koroner ürək xəstəliyi olan xəstələrdə qan təzyiqinin həddindən artıq azalması miyokard infarktı və ya vuruşun inkişafına səbəb ola bilər.

Nəqliyyat vasitələri və idarəetmə mexanizmlərini idarə etmə qabiliyyətinə təsir

Dərmanın avtomobil idarəetmə qabiliyyətinə və mexanizmlərə təsirini öyrənmək üçün xüsusi klinik tədqiqatlar aparılmadı. Sürmə və artan diqqət konsentrasiyasını tələb edən mexanizmlərlə işləyərkən, diqqətli olmaq lazımdır, çünki Telzap istifadəsi ilə başgicəllənmə və yuxululuq nadir hallarda baş verir.

Dərman qarşılıqlılığı

RAAS'ın ikiqat blokadası

Telzapın aliskiren ilə eyni vaxtda istifadəsi şəkərli diabet və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (GFR bədən səthinin sahəsi 60 ml / dəq / 1.73 m2-dən az) kontrendikedir və digər xəstələr üçün tövsiyə edilmir.

Telmisartan və ACE inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi diabetik nefropati olan xəstələrdə kontrendikedir.

Klinik tədqiqatlar göstərir ki, ACE inhibitorlarının, angiotensin 2 reseptor antaqonistlərinin və ya aliskirenin birgə istifadəsi səbəbindən RAAS-ın ikiqat tıxanması yalnız birinin istifadəsi ilə müqayisədə arterial hipotenziya, hiperkalemiya və pozulmuş böyrək funksiyasının (kəskin böyrək çatışmazlığı daxil olmaqla) artması ilə əlaqələndirilir. RAAS təsir edən dərman.

Hiperkalemiyaya səbəb ola biləcək digər dərmanlarla birlikdə istifadə edildikdə (kalium tərkibli qida əlavələri və duz əvəzediciləri, kalium ehtiva edən diüretiklər (məsələn, spironolakton, eplerenon, triamteren və ya amilorid), NSAİİ (seçmə COX-2 inhibitorları da daxil olmaqla) ilə birlikdə istifadə edildikdə hiperkalemiyanın inkişaf riski arta bilər. , heparin, immunosupressantlar (siklosporin və ya takrolimus) və trimetoprim). Lazım gələrsə, sənədləşdirilmiş hipokalemiya fonunda dərmanların birgə istifadəsi ehtiyatla aparılmalı və qan plazmasında kaliumun miqdarını mütəmadi olaraq izləmək lazımdır.

Telmisartanın digoksin ilə birlikdə istifadəsi ilə plazmada Cmax digoxinin 49%, Cmin isə 20% artdığı qeyd edildi. Müalicənin başlanğıcında, bir doza seçərkən və telmisartanla müalicəni dayandırarkən, qan plazmasında digoksin konsentrasiyası onu terapevtik həddə saxlamaq üçün diqqətlə izlənilməlidir.

Kalium saxlayan diuretiklər və ya kalium tərkibli qida əlavələri

Angiotensin 2 reseptor antaqonistləri, məsələn, telmisartan, diüretik təsirli kalium itkisini azaldır. Kalium saxlayan diüretiklər (məsələn, spironolakton, eplerenon, triamteren və ya amilorid), kalium tərkibli qida əlavələri və ya duz əvəzediciləri plazma kaliumunun əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb ola bilər. Birgə istifadəsi göstərilmişdirsə, sənədli hipokalemiya olduğundan, ehtiyatla və qan plazmasında kaliumun müntəzəm izlənməsi fonunda istifadə edilməlidir.

Litium preparatlarının ACE inhibitorları və angiotensin 2 reseptor antaqonistləri, o cümlədən telmisartan ilə birlikdə istifadəsi ilə qan plazmasında litiumun konsentrasiyasında geri çevrilən artım və zəhərli təsiri yarandı. Bu dərman birləşməsini istifadə etməlisinizsə, qan plazmasında litiumun konsentrasiyasını diqqətlə izləmək tövsiyə olunur.

NSAİİ (yəni antiinflamatuar müalicə üçün istifadə olunan dozalarda asetilsalisil turşusu, COX-2 inhibitorları və selektiv olmayan NSAİİ) angiotensin 2 reseptor antaqonistlərinin antihipertenziv təsirini zəiflədə bilər.Böyrək funksiyası pozulmuş bəzi xəstələrdə (məsələn, susuzlaşdırma xəstələri, yaşlı xəstələr) dəyərsizləşmiş böyrək funksiyası) angiotensin 2 reseptor antaqonistlərinin və COX-2-ni maneə törədən dərmanların birgə istifadəsi kəskin böyrək çatışmazlığının inkişafı da daxil olmaqla böyrək funksiyasının daha da pisləşməsinə səbəb ola bilər. adətən geri tatochnosti. Buna görə dərmanların birgə istifadəsi xüsusilə yaşlı xəstələrdə ehtiyatla aparılmalıdır. Adekvat maye qəbulu təmin edilməlidir, əlavə olaraq birgə istifadənin əvvəlində və gələcəkdə vaxtaşırı olaraq böyrək funksiyasının göstəricilərinə nəzarət edilməlidir.

Diuretiklər (tiazid və ya loop)

Furosemid (bir "loop" diüretik) və hidroklorotiyazid (tiazid diüretik) kimi yüksək dozalı diüretiklərlə əvvəlcədən müalicə, hipovolemiyaya və telmisartan müalicəsinin başlanğıcında hipotenziya riskinə səbəb ola bilər.

Digər antihipertenziv dərmanlar

Telzapın təsiri digər antihipertenziv dərmanların birgə istifadəsi ilə artırıla bilər.

Baclofen və amifostinin farmakoloji xüsusiyyətlərinə əsaslanaraq, bütün antihipertenziv dərmanların, o cümlədən telmisartanın terapevtik təsirini artıracağını güman etmək olar. Bundan əlavə, ortostatik hipotansiyon etanol (spirt), barbituratlar, dərmanlar və ya antidepresanların istifadəsi ilə ağırlaşa bilər.

Kortikosteroidlər (sistemli istifadə üçün)

Kortikosteroidlər telmisartanın təsirini zəiflədir.

Telzap dərmanının analoqları

Aktiv maddənin struktur analoqları:

Mikardis,
Mikardis Plus,
Prirator
Tanidol
Bunlar,
Telzap Plus,
Telmisartan
Telmista
Telpres
Telpres Plus,
Telsartan
Telsartan N.

Farmakoloji qrupdakı analoqlar (angiotensin 2 reseptor antaqonisti):

Aprovask,
Aprovel
Artinova,
Atacand
Blocktran
Brozaar
Vasotens,
Valz
Valz N,
Valsartan
Valsacor
Vamloset
Gizayar
Hiposart,
Diovan
Duopress,
Zisakar
Ibertan
İrbesartan
İrsar
Qandal
Şamdan
Cardomin
Cardos,
Kartosal
Cardosten
Karzartan
Co-Exforge,
Coaprovel
Cozaar
Xarten
Lozap,
Lozap Plus,
Lozarel
Losartan
Losartan n
Lorista
Losacor
Mikardis,
Naviten
Nortian
Olimestra
Ordiss
Prirator
Presartan,
Renicard
Sartavel
Tanidol
Tareg
Tweensta
Teveten
Telmisartan
Telpres
Telsartan
Firmast
Edarby
Öyrətmək
Exfotans,
Eprosartan Mesilat.

Nosoloji təsnifat (ICD-10)

Filmlə örtülmüş tabletlər	1 tab.
aktiv maddə:
telmisartan	40/80 mq
əlavə maddələr: meqlumin - 12/24 mq, sorbitol - 162.2 / 324.4 mq, natrium hidroksid - 3.4 / 6.8 mq, povidon 25 - 20/40 mq, maqnezium stearat - 2.4 / 4.8 mq.

Farmakodinamika

Telmisartan spesifik ARA II (AT alt növüdür)₁), şifahi olaraq alındıqda təsirli olur. Telmisartanın AT üçün çox yüksək bir yaxınlığı var₁- II angiotensinin təsiri olan reseptorlar. Angiotensin II-ni reseptorla əlaqədən kənarlaşdırır, bu reseptorla əlaqəli bir agonistin hərəkətinə sahib deyil. Telmisartan yalnız AT alt növünə bağlanır₁angiotenzin II reseptorları. Ünsiyyət davamlıdır. Telmisartanın, digər reseptorlarla əlaqəsi yoxdur. AT₂reseptorları və digər az tədqiq olunmuş angiotensin reseptorları. Bu reseptorların funksional əhəmiyyəti, həmçinin konsentrasiyası telmisartanın təyin edilməsi ilə artan angiotenzin II ilə mümkün həddindən artıq stimullaşdırmanın təsiri öyrənilməmişdir. Telmisartan, qan plazmasında aldosteronun konsentrasiyasını azaldır, reninin fəaliyyətini azaltmır və ion kanallarını blok etmir. Telmisartan ACE-ni (kininaz II) inhibə etmir, bu da bradikinin məhvini kataliz edir. Bu, bradykininin təsiri ilə əlaqəli yan təsirlərdən (məsələn, quru öskürək) qaçınır.

Esas hipertansiyon. Xəstələrdə 80 mq dozada telmisartan angiotensin II-nin hipertenziv təsirini tamamilə bloklayır. Antihipertenziv hərəkətlərin başlaması telmisartanın ilk qəbulundan 3 saat sonra qeyd olunur. Dərmanın təsiri 24 saat davam edir və 48 saata qədər klinik cəhətdən əhəmiyyət kəsb edir Anonim hipertansif təsir adətən müntəzəm istifadədən 4-8 həftə sonra inkişaf edir.

Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə telmisartan ürək dərəcəsini təsir etmədən qan təzyiqini və babanı azaldır.

Telmisartanın kəskin şəkildə dayandırılması vəziyyətində, bir neçə gün ərzində qan təzyiqi çəkilmə sindromunun inkişafı olmadan tədricən ilkin səviyyəsinə qayıdır.

Ürək-damar xəstəliklərinin qarşısının alınması. 55 yaşdan yuxarı xəstələrdə ürək-damar hadisələri tarixi olan koronar arteriya xəstəliyi, vuruş, keçici işemik hücum, periferik arterial zədələnmə və ya 2-ci tip şəkərli diabet (məsələn, retinopatiya, sol mədəciyin hipertrofiyası, makro və ya mikroalbuminuriya) olan xəstələr, telmisartan, birləşdirilmiş son nöqtəni azaltmaqda ramipril ilə oxşar bir təsir göstərdi: ürək-damar ölümü, ölümcül olmayan miokard infarktı, ölümcül olmayan vuruş və CHF ilə əlaqədar olan tion.

Telmisartan, ikincili nöqtələrin tezliyini azaltmaqda ramipril qədər təsirli idi: ürək-damar ölümü, ölümcül olmayan miokard infarktı və ya ölümcül olmayan vuruş. Quru öskürək və anjiyoödem, ramipril ilə müqayisədə telmisartan ilə müqayisədə daha az, arterial hipotansiyon isə telmisartanla daha tez-tez baş verir.

Uşaqlıq və ergenlik dövrü xəstələri. 18 yaşdan kiçik uşaqlarda və yeniyetmələrdə telmisartanın təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir.

Farmakokinetikası

Emiş. İdarə edildikdə, telmisartan həzm sistemindən sürətlə əmilir. Bioavailability 50% -dir. Qida ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə, AUC-də azalma 6% -dən (40 mq dozada) 19% -ə (160 mq dozada) dəyişir. İdarə edildikdən 3 saat sonra, telmisartanın eyni vaxtda qida ilə qəbul edilməməsindən asılı olmayaraq qan plazmasında konsentrasiyası düzəldilir. Kişilərdə və qadınlarda plazma konsentrasiyalarında fərq var. C_maksimum və AUC, effektivliyə əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmədən kişilərlə müqayisədə qadınlarda təxminən 3 və 2 dəfə yüksək idi.

Dərmanın dozası ilə plazma konsentrasiyası arasında xətti əlaqə yox idi. C_maksimum və daha az dərəcədə, gündə 40 mq-dan yuxarı dozadan istifadə edərkən, AUC qeyri-mütənasib olaraq dozanı artırır.

Dağılım. Telmisartan, əsasən albumin və alfa ilə plazma zülallarını (> 99.5%) güclü bir şəkildə bağlayır.₁-asid glikoprotein.

Görünən V_ss təxminən 500 litrdir.

Metabolizm. Qlükuron turşusu ilə birləşmə yolu ilə metabolizə olunur.

Konjugatın farmakoloji fəaliyyəti yoxdur.

Damazlıq. T_1/2 20 saatdan çoxdur, bağırsaq vasitəsilə dəyişməz, böyrəklər tərəfindən ifraz olunur - 1% -dən azdır. Ümumi plazma klirensi, qaraciyər qan axını (təxminən 1500 ml / dəq) ilə müqayisədə yüksəkdir.

Xüsusi xəstə əhali

Qocalıq. 65 yaşdan yuxarı xəstələrdə telmisartanın farmakokinetikası gənc xəstələrdən fərqlənmir. Doz tənzimlənməsi tələb olunmur.

Böyrək funksiyasının pozulduğu. Böyrək funksiyasının yüngül və orta dərəcədə pozğunluğu olan xəstələrdə telmisartanın dozası tənzimlənməsi tələb olunmur.

Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan və hemodializi olan xəstələrə gündə 20 mq aşağı doza tövsiyə olunur (bax "Xüsusi təlimatlar"). Telmisartan hemodializ tərəfindən xaric edilmir.

Qaraciyər funksiyasının pozulması. Qaraciyərin yüngül və orta dərəcədə pozğunluğu olan xəstələrdə (Uşaq-Puq təsnifatına görə A və B sinifləri) gündəlik doz 40 mq-dan çox olmamalıdır.

Dozaj forması

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddələr: telmisartan müvafiq olaraq 40.000 və ya 80.000 mq

hidroklorotiyazid müvafiq olaraq 12.500 mq və ya 25.000 mq

əlavə maddələr: sorbitol, natrium hidroksid, povidon 25, maqnezium stearat

Bikonveks səthi ağdan sarımtıl rəngə qədər uzanan formalı tabletlər, tabletin bir tərəfində "12" uzunluğu və təxminən 6 mm eni olan "41" nömrəli (40 mq / 12,5 mq dozada).

Bikonveks səthi ağdan sarımtıl rəngə qədər uzanan formalı tabletlər, planşetin bir tərəfində "81" nömrəli, uzunluğu 16.5 mm, eni təxminən 8.3 mm (80 mq / 12,5 mq dozada).

Bikonveks səthi ağdan sarımtıl rəngə qədər uzanan formalı tabletlər, planşetin bir tərəfində "82" nömrəli, uzunluğu 16 mm, eni təxminən 8 mm (80 mq / 25 mq dozada).

Göstərişlər Telzap ®

Yetkin xəstələrdə ölüm və ürək-damar xəstəliklərinin azalması:

- aterotrombotik mənşəli ürək-damar xəstəlikləri ilə (ürək-damar xəstəliyi, vuruş və ya periferik arteriyaların tarixi);

- hədəf orqan ziyanlı tip 2 diabet xəstəliyi ilə.

Əks göstərişlər

aktiv maddəyə və ya dərmanın hər hansı bir əlavə maddəsinə qarşı həssaslıq,

hamiləlik və laktasiya,

obstruktiv öd yolları xəstəliyi

ağır qaraciyər disfunksiyası (Uşaq-Puq sinif C),

Şəkərli diabet və ya ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə aliskiren ilə birlikdə istifadə (GFR 60 ml / dəq / 1.73 m 2-dən azdır) (bax: "Qarşılıqlı təsir" və "Xüsusi təlimatlar");

irsi fruktoza qarşı dözümsüzlük (tabletdə sorbitol olması səbəbindən),

diabetik nefropatiyası olan xəstələrdə ACE inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadə (bax: "Qarşılıqlı təsir" və "Xüsusi təlimatlar");

18 yaşa qədər (effektivliyi və təhlükəsizliyi qurulmayıb).

Ehtiyatla: ikitərəfli böyrək arteriyası stenozu və ya tək işləyən böyrəyin arterial stenozu, böyrək funksiyasının pozğunluğu, yüngül orta mülayim qaraciyər çatışmazlığı, əvvəlki diüretik qəbulu ilə müqayisədə BCC azaldı, natrium xlorid istehlakının məhdudlaşdırılması, ishal və ya qusma, hiponatremiya, hiperkalemiya, böyrək transplantasiyasından sonrakı vəziyyət (tətbiq təcrübəsi) yox), ağır xroniki ürək çatışmazlığı, aorta və mitral qapaq darlığı, hipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya, birincil hiperaldosta onizm (effektiv və təhlükəsizlik müəyyən edilməmişdir) blacks xəstələrin müalicə.

Hamiləlik və laktasiya

Hal hazırda hamilə qadınlarda telmisartanın təhlükəsizliyi ilə bağlı etibarlı məlumatlar mövcud deyil. Heyvan araşdırmalarında dərmanın reproduktiv toksikliyi müəyyən edilmişdir. Telzap ®-nin istifadəsi hamiləlik zamanı kontrendikedir (bax: "Kontrendikasyonlar").

Telzap ® ilə uzunmüddətli müalicə lazımdırsa, hamiləliyi planlaşdıran xəstələr hamiləlik dövründə istifadəsi üçün sübut olunmuş təhlükəsizlik profili olan alternativ antihipertenziv dərmanı seçməlidirlər. Hamiləlik faktını müəyyən etdikdən sonra Telzap ® ilə müalicə dərhal dayandırılmalı və zəruri hallarda alternativ müalicəyə başlanılmalıdır.

Klinik müşahidələrin nəticələrindən göründüyü kimi, hamiləliyin II və III trimestrlərində ARA II-nin istifadəsi döl (zədələnmiş böyrək funksiyası, oliqohidramnios, kəllə gecikmiş ossifikasiyası) və yenidoğulmuşa (böyrək çatışmazlığı, arterial hipotenziya və hiperkalemiya) zəhərli təsir göstərir. Hamiləliyin ikinci trimestrində ARA II istifadə edərkən, dölün böyrək və kəllə sümüyünün ultrasəsi tövsiyə olunur.

Anaları hamiləlik dövründə ARA II qəbul edən uşaqlar arterial hipotansiyon üçün diqqətlə izlənilməlidir.

Emzirmə zamanı telmisartanın istifadəsi haqqında məlumat mövcud deyil. Ana südü ilə qidalanma zamanı Telzap ® qəbul etmək kontrendikedir (bax: "Kontrendikasyonlar"), xüsusilə yeni doğulmuş və ya vaxtından əvvəl körpəni qidalandırarkən daha əlverişli təhlükəsizlik profilinə sahib alternativ antihipertenziv dərman istifadə edilməlidir.

Yan təsirləri

ÜST görə, istenmeyen təsirlər inkişaf tezliyinə görə aşağıdakı kimi təsnif edilir: çox vaxt (≥1 / 10), tez-tez (≥1 / 100-dən ölümcül daxil olmaqla).

Qan və limfa sisteminin hissəsi: nadir hallarda - anemiya, nadir hallarda - eozinofiliya, trombositopeniya.

İmmunitet sistemindən: nadir hallarda - anafilaktik reaksiya, həssaslıq.

Maddələr mübadiləsi və qidalanma tərəfdən: nadir hallarda - hiperkalemiya, nadir hallarda - hipoqlikemiya (şəkərli diabet xəstələrində).

Psixi tərəfdən: nadir hallarda - yuxusuzluq, depressiya, nadir hallarda - narahatlıq.

Sinir sistemindən: nadir hallarda - huşunu itirmə, nadir hallarda - yuxululuq.

Görmə orqanının tərəfdən nadir hallarda: görmə pozğunluqları.

Eşitmə orqanının və labirintin pozğunluqları: nadir hallarda - vertigo.

Ürəkdən: nadir hallarda - bradikardiya, nadir hallarda - taxikardiya.

Gəmilərdən: nadir hallarda - qan təzyiqində, ortostatik hipotansiyonda nəzərəçarpan bir azalma.

Tənəffüs sistemi, sinə və mediastinal orqanlardan: nadir hallarda - nəfəs darlığı, öskürək, çox nadir hallarda - interstisial ağciyər xəstəliyi.

Mədə-bağırsaq traktından: nadir hallarda - qarın ağrısı, ishal, dispepsiya, düzlük, qusma, nadir hallarda - quru ağız, mədədə narahatlıq, dad hisslərinin pozulması.

Qaraciyər və safra yollarında: nadir hallarda - qaraciyər funksiyasının pozulması / qaraciyərin zədələnməsi.

Dərinin və dərialtı toxuma hissəsində: nadir hallarda - qaşınma dərisi, hiperhidroz, döküntü, nadir hallarda - angioödem (həmçinin ölümcül), ekzema, eritema, ürtiker, dərman səfehi, zəhərli dəri döküntüsü.

Əzələ-skelet sistemi və birləşdirici toxuma: nadir hallarda - bel ağrısı (siyatik), əzələ spazmı, miyalji, nadir hallarda - artralji, əza ağrısı, tendon ağrısı (tendona bənzər sindrom).

Böyrəklərdən və sidik yollarından: nadir hallarda - kəskin böyrək çatışmazlığı da daxil olmaqla, pozulmuş böyrək funksiyası.

Enjeksiyon yerindəki ümumi pozğunluqlar və pozğunluqlar: nadir hallarda - sinə ağrısı, asteniya (zəiflik), nadir hallarda - qripə bənzər sindrom.

Laboratoriya və instrumental tədqiqatların nəticələrinə təsiri: nadir hallarda - qan plazmasında kreatinin konsentrasiyasının artması, nadir hallarda - Hb tərkibinin azalması, qan plazmasında sidik turşusunun tərkibində artım, qaraciyər fermentlərinin və CPK-nin aktivliyinin artması.

Qarşılıqlı əlaqə

RAAS'ın ikiqat blokadası. Telmisartanın aliskiren ilə eyni vaxtda istifadəsi diabet və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (GFR 60 ml / dəq / 1.73 m 2-dən az) kontrendikedir və digər xəstələr üçün tövsiyə edilmir.

Telmisartan və ACE inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi diabetik nefropatiyası olan xəstələrdə kontrendikedir (bax: "Kontrendikasyonlar").

Klinik tədqiqatlar göstərir ki, ACE inhibitorlarının, ARA II və ya aliskirenin birgə istifadəsi səbəbindən RAAS-ın ikiqat tıxanması yalnız bir dərman istifadəsi ilə müqayisədə arterial hipotansiyon, hiperkalemiya və pozulmuş böyrək funksiyasının (kəskin böyrək çatışmazlığı daxil olmaqla) mənfi hadisələrin artması ilə əlaqələndirilir. RAAS-da fəaliyyət göstərir.

Hiperkalemiyaya səbəb ola biləcək digər dərmanlarla (kalium tərkibli qida əlavələri və duz əvəzediciləri, kalium, kalium saxlayan diuretiklər (məs: spironolakton, eplerenon, triamteren və ya amilorid), NSAİİ), o cümlədən seçici COX-2 inhibitorları ilə birlikdə istifadə edildikdə hiperkalemiyanın inkişaf riski arta bilər. , immunosupressantlar (siklosporin və ya takrolimus) və trimetoprim. Lazım gələrsə, sənədləşdirilmiş hipokalemiya fonunda dərmanların birgə istifadəsi aparılmalıdır. ehtiyatlı olun və qan plazmasında olan kaliumun miqdarını mütəmadi olaraq izləyin.

Digoxin. Digmisin ilə telmisartanın ortaq rəhbərliyi ilə C nisbətində ortalama artım qeyd edildi_maksimum plazma digoksin 49% və C səviyyəsində_dəq 20% azalıb. Müalicənin başlanğıcında, bir doza seçərkən və telmisartanla müalicəni dayandırarkən, qan plazmasında digoksin konsentrasiyası onu terapevtik həddə saxlamaq üçün diqqətlə izlənilməlidir.

Kalium saxlayan diuretiklər və ya kalium tərkibli qida əlavələri. Telmisartan kimi ARA II, diüretik səbəb olduğu kalium itkisini azaldır. Kalium saxlayan diüretiklər, məsələn, spironolakton, eplerenon, triamteren və ya amilorid, kalium tərkibli qida əlavələri və ya duz əvəzediciləri qan plazmasında kaliumun əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb ola bilər. Birgə istifadəsi göstərilmişdirsə, sənədli hipokalemiya olduğundan, ehtiyatla və qan plazmasında kaliumun müntəzəm izlənməsi fonunda istifadə edilməlidir.

Lityum preparatları. Litium preparatları ACE və ARA II inhibitorları, o cümlədən telmisartan ilə birlikdə qəbul edildikdə, litiumun plazma konsentrasiyasında və artan zəhərli təsir artmışdır. Bu dərman birləşməsini istifadə etməlisinizsə, qan plazmasında litiumun konsentrasiyasını diqqətlə izləmək tövsiyə olunur.

NSAİİlər. NSAİİlər (yəni antiinflamatuar müalicə üçün istifadə olunan dozalarda asetilsalisil turşusu, COX-2 inhibitorları və selektiv olmayan NSAİİ) ARA II-nin antihipertenziv təsirini zəiflədə bilər. Böyrək funksiyası pozulmuş bəzi xəstələrdə (məsələn, susuzlaşdırma, böyrək funksiyası pozulmuş yaşlı xəstələr) ARA II və COX-2-ni maneə törədən dərmanların birgə istifadəsi, bir qayda olaraq kəskin böyrək çatışmazlığının inkişafına daxil olmaqla böyrək funksiyasının daha da pisləşməsinə səbəb ola bilər. geri çevrilir. Buna görə dərmanların birgə istifadəsi xüsusilə yaşlı xəstələrdə ehtiyatla aparılmalıdır. Düzgün maye qəbulunu təmin etmək lazımdır, bundan əlavə birgə istifadənin əvvəlində və vaxtaşırı olaraq gələcəkdə böyrək funksiyasının göstəricilərinə nəzarət edilməlidir.

Diuretiklər (tiazid və ya loop). Furosemid (loop sidikqovucu) və hidroklorotiyazid (tiazid diüretik) kimi yüksək dozalı diuretiklərlə əvvəlki müalicə hipovolemiyaya və telmisartanla müalicənin başlanğıcında hipotansiyon riskinə səbəb ola bilər.

Digər antihipertenziv dərmanlar. Telmisartanın təsiri digər antihipertenziv dərmanların birgə istifadəsi ilə artırıla bilər. Baclofen və amifostinin farmakoloji xüsusiyyətlərinə əsaslanaraq, bütün antihipertenziv dərmanların, o cümlədən telmisartanın terapevtik təsirini artıracağını güman etmək olar. Bundan əlavə, ortostatik hipotansiyon, spirt, barbituratlar, dərmanlar və ya antidepresanlar ilə artırıla bilər.

Kortikosteroidlər (sistem istifadə üçün). Kortikosteroidlər telmisartanın təsirini zəiflədir.

Dozaj və administrasiya

İçəridə, gündə bir dəfə qida qəbulundan asılı olmayaraq maye ilə yuyulur.

Arterial hipertansiyon. Telzap ®-un ilkin tövsiyə olunan dozası 1 tabletdir. (40 mq) gündə bir dəfə. Bəzi xəstələrdə gündə 20 mq effektiv suqəbuledici ola bilər. 20 mq dozada 40 mq tableti risk altında yarıya bölməklə əldə etmək olar. Terapevtik effekt əldə edilmədiyi hallarda, Telzap ®-nin tövsiyə olunan dozası gündə bir dəfə maksimum 80 mq-a qədər artırıla bilər. Alternativ olaraq, Telzap ® tiazid diuretikləri ilə birlikdə qəbul edilə bilər, məsələn, birlikdə istifadə edildikdə əlavə antihipertenziv təsir göstərən hidroklorotiyazid.

Dozu artırmaq barədə qərar verərkən nəzərə alınmalıdır ki, maksimum antihipertenziv təsir müalicənin başlanmasından 4-8 həftə sonra əldə edilir.

Ürək-damar xəstəliklərinin ölümünün və tezliyinin azalması. Telzap ®-un tövsiyə olunan dozası gündə bir dəfə 80 mq təşkil edir. Müalicənin ilk dövründə qan təzyiqinin monitorinqi tövsiyə olunur, antihipertenziv terapiyanın korreksiyası tələb oluna bilər.

Xüsusi xəstə əhali

Böyrək funksiyasının pozulduğu. Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan və ya hemodializ xəstələrində telmisartan ilə təcrübə məhduddur. Bu xəstələrə gündə 20 mq daha aşağı ilkin doza tövsiyə olunur (bax. "Xüsusi müalicə"). Böyrək funksiyasının yüngül və orta dərəcədə pozğunluğu olan xəstələr üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Telzap ®-nin aliskiren ilə eyni vaxtda istifadəsi böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (GFR az 60 ml / dəq / 1.73 m 2) kontrendikedir.

Telzap ®-nin ACE inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi diabetik nefropatiyası olan xəstələrdə kontrendikedir (bax: "Kontrendikasyonlar").

Qaraciyər funksiyasının pozulması. Telzap ®, ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (Uşaq-Puq sinif C) kontrendikedir (bax: "Kontrendikasyonlar"). Yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (müvafiq olaraq Uşaq-Pugh təsnifatına uyğun olaraq A və B) dərman ehtiyatla təyin olunur, doza gündə bir dəfə 40 mq-dan çox olmamalıdır (bax "Ehtiyatla").

Qocalıq. Yaşlı xəstələr üçün doz tənzimlənməsi tələb olunmur.

Uşaq və yeniyetməlik. 18 yaşına çatmamış uşaqlarda və yeniyetmələrdə Telzap ®-nin istifadəsi təhlükəsizlik və effektivlik barədə məlumatların olmaması səbəbindən kontrendikedir (bax: "Kontrendikasyonlar").

Aşırı doz

Simptomlar Aşırı dozanın ən çox görülən təzahürləri qan təzyiqi və taxikardiya səviyyəsində ciddi azalma, bradikardiya, başgicəllənmə, serum kreatinin konsentrasiyasının artması və kəskin böyrək çatışmazlığı olduğu bildirildi.

Müalicə: Telmisartan hemodializ tərəfindən xaric edilmir. Xəstələr diqqətlə izlənilməlidir və simptomatik olaraq dəstəkləyici qayğı göstərilməlidir. Müalicəyə yanaşma, dərman qəbul etdikdən sonra keçən vaxtdan və simptomların şiddətindən asılıdır. Tövsiyə olunan tədbirlərə qusma və / və ya mədə yuyulması daxildir, aktivləşdirilmiş karbondan istifadə məsləhətdir. Plazma elektrolitləri və kreatinin müntəzəm olaraq izlənilməlidir. Qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma baş verərsə, xəstə qaldırılmış ayaqları ilə üfüqi bir mövqe tutmalıdır, halbuki bcc və elektrolitləri tez bir zamanda doldurmaq lazımdır.

Xüsusi təlimatlar

Qaraciyər funksiyasının pozulması. Telzap ®-nin tətbiqi, xolestazı olan, safra yollarının tıxanması və ya qaraciyər funksiyasının pozğunluğu olan xəstələrdə (Uşaq-Puq sinfi C) (bax: “Kontrendikasyonlar”), çünki telmisartan əsasən safra içərisinə atılır. Belə xəstələrdə telmisartanın qaraciyər təmizlənməsi azaldığına inanılır. Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (Uşaq-Puq sinif A və B təsnifatı), Telzap ® ehtiyatla istifadə olunmalıdır (bax) Ehtiyatla).

Renovaskulyar hipertansiyon. İkitərəfli böyrək arteriyası stenozu və ya tək işləyən böyrəyin arteriya darlığı olan xəstələrdə RAAS-a təsir göstərən dərmanların müalicəsində şiddətli arterial hipotenziya və böyrək çatışmazlığı riski artır.

Böyrək funksiyası və böyrək nəqli. Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə Telzap ®-dən istifadə edərkən qan plazmasında kalium və kreatinin tərkibinin vaxtaşırı izlənilməsi tövsiyə olunur. Bu yaxınlarda böyrək transplantasiyasına məruz qalan xəstələrdə Telzap ® ilə klinik təcrübə yoxdur.

BCC-də azalma. Semptomatik arterial hipotansiyon, xüsusən Telzap ®-un ilk qəbulundan sonra, qan plazmasında BCC və / və ya natrium az olan xəstələrdə diüretiklərlə əvvəl müalicə, duz, ishal və ya qusma qəbulu fonunda baş verə bilər.

Telzap ® qəbul etməzdən əvvəl belə şərtlər (maye və / və ya natrium çatışmazlığı) aradan qaldırılmalıdır.

RAAS'ın ikiqat blokadası. Telmisartanın aliskiren ilə eyni vaxtda istifadəsi şəkərli diabet və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (GFR 60 ml / dəq / 1.73 m 2-dən az) kontrendikedir (bax. "Kontrendikasyonlar").

Telmisartan və ACE inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi diabetik nefropatiyası olan xəstələrdə kontrendikedir (bax: "Kontrendikasyonlar").

RAAS-nın inhibe edilməsi nəticəsində buna meylli xəstələrdə, xüsusən də bu sistemdə fəaliyyət göstərən bir neçə dərmanla birlikdə olduqda, arterial hipotansiyon, halsızlıq, hiperkalemiya və pozulmuş böyrək funksiyası (kəskin böyrək çatışmazlığı da daxil olmaqla) qeyd edildi. Buna görə RAAS'ın ikiqat blokadası (məsələn, digər RAAS antaqonistləri ilə telmisartan qəbul edərkən) tövsiyə edilmir.

Damar tonunun və böyrək funksiyasının əsasən RAAS fəaliyyətindən asılı olduğu hallarda (məsələn, ürək çatışmazlığı və ya böyrək xəstəliyi olan xəstələrdə, o cümlədən böyrək arteriyasının daralması və ya tək böyrək arteriyasının daralması) bu sistemə təsir edən dərmanların qəbulu kəskinliyin inkişafı ilə müşayiət oluna bilər. arterial hipotenziya, hiperazotemiya, oliguriya və nadir hallarda kəskin böyrək çatışmazlığı.

İlkin hiperaldosteronizm. Birincili hiperaldosteronizmi olan xəstələrdə, RAAS-ı inhibə etməklə təsiri olan antihipertenziv dərmanlarla müalicə ümumiyyətlə təsirsiz olur. Bu baxımdan Tezap ® dərmanının istifadəsi tövsiyə edilmir.

Aorta və mitral qapaqların daralması, hipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya. Digər vazodilatatorlarda olduğu kimi, aorta və ya mitral stenozu olan xəstələr, həmçinin hipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya da Telzap ® istifadə edərkən xüsusilə diqqətli olmalıdır.

Ağızdan qəbul üçün insulin və ya hipoqlikemik maddələr qəbul edən diabet xəstələri. Telzap ® ilə müalicə fonunda bu xəstələrdə hipoqlikemiya yaşana bilər. Bu cür xəstələrdə, glisemik nəzarət gücləndirilməlidir insulinin və ya hipoqlikemik agentin dozasının tənzimlənməsinə ehtiyac ola bilər.

Hiperkalemiya RAAS-da fəaliyyət göstərən dərmanların qəbulu hiperkalemiyaya səbəb ola bilər. Yaşlı xəstələrdə, böyrək çatışmazlığı və ya şəkərli diabet xəstələrində, plazma kaliumunu artıran dərman qəbul edən xəstələrdə və / və ya yoluxucu xəstəlikləri olan hiperkalemiya xəstələri ölümcül ola bilər.

RAAS-da hərəkət edən dərmanların eyni vaxtda istifadəsi barədə qərar verərkən risk-fayda nisbətini qiymətləndirmək lazımdır. Hiperkalemiya üçün əsas risk faktorları bunlardır:

- şəkərli diabet, böyrək çatışmazlığı, yaş (70 yaşdan yuxarı xəstələr),

- RAAS-da hərəkət edən bir və ya daha çox dərman və / və ya kalium tərkibli qida əlavələri ilə birləşmə. Hiperkalemiyaya səbəb ola biləcək dərmanlar və ya terapevtik siniflər, tərkibində kalium, kalium saxlayan diuretiklər, ACE inhibitorları, ARA II, NSAIDlər olan duz əvəzediciləridir. selektiv COX-2 inhibitorları, heparin, immunosupressantlar (siklosporin və ya takrolimus) və trimetoprim,

- aralıq vəziyyət / xəstəliklər, xüsusilə dehidrasiya, kəskin ürək çatışmazlığı, metabolik asidoz, pozulmuş böyrək funksiyası, sitoliz sindromu (məsələn, kəskin əzələ iskemi, rabdomiyoliz, geniş travma).

Riskli xəstələrə qan plazmasında olan kaliumun miqdarını diqqətlə izləmək tövsiyə olunur (bax: "Qarşılıqlı təsir").

Sorbitol. Bu dərman sorbitol (E420) ehtiva edir. Nadir irsi fruktoza dözümsüzlüyü olan xəstələr Telzap ® qəbul etməməlidirlər.

Etnik fərqlər. ACE inhibitorları üçün qeyd edildiyi kimi, telmisartan və digər ARA II, Negroid irqi xəstələrində qan təzyiqi digər irq nümayəndələrinə nisbətən daha az təsirli olur, bəlkə də bu xəstələrin populyasiyasında renin fəaliyyətinin azalmasına daha çox meylli olur.

Misc Digər antihipertenziv dərmanlarda olduğu kimi, işemik kardiyomiyopatiyası və ya CHD olan xəstələrdə qan təzyiqinin həddindən artıq azalması miyokard infarktı və ya vuruşun inkişafına səbəb ola bilər.

Nəqliyyat vasitələrini, mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsir. Dərmanın avtomobil idarəetmə qabiliyyətinə və mexanizmlərə təsirini öyrənmək üçün xüsusi klinik tədqiqatlar aparılmadı. Sürmə və artan diqqət konsentrasiyasını tələb edən mexanizmlərlə işləyərkən, diqqətli olmaq lazımdır, çünki Telzap ® qəbul edərkən başgicəllənmə və yuxululuq nadir hallarda baş verə bilər.

İstehsalçı

Zentiva Saalyk Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh., Türkiyə.

Rayon Kucukkaryshtyran, st. Merkez, № 223 / A, 39780, Böyükkaryshtyran, Luleburgaz, Kırklareli, Türkiyə.

Qeydiyyat şəhadətnaməsinin sahibi. Sanofi Rusiya ASC. 125009, Rusiya, Moskva, ul. Tverskaya, 22.

Dərmanın keyfiyyəti ilə bağlı iddialar Sanofi Rusiya ASC-nin ünvanına göndərilməlidir: 125009, Rusiya, Moskva, ul. Tverskaya, 22.

Tel .: (495) 721-14-00, faks: (495) 721-14-11.

Forma və kompozisiyanı buraxın

Telzap, 40 mq və 80 mq film örtüyü ilə örtülmüş tablet şəklində mövcuddur. 10 ədəd blisterlərdə satılır, karton qabda 3, 6 və ya 9 blister və Telzap istifadə qaydaları var.

1 tabletdə aktiv maddə var: telmisartan - 40 mq və ya 80 mq və köməkçi komponentlər: povidon 25, meglumin, natrium hidroksid, sorbitol, maqnezium stearat.

Hələ 80 mq telmisartan və 12,5 mq hidroklorotiyazid ehtiva edən Telzap Plus 80 mq + 12,5 mq tabletlər istehsal edir - diüretikdir.

Farmakoloji fəaliyyət

Aktiv maddə telmisartan xüsusi angiotensin II reseptor antaqonistlərinin xüsusiyyətlərinə malikdir. Dərman qəbul edildikdə, dərman angiotensin II-ni reseptorla əlaqəsindən kənarlaşdıra bilir. Üstəlik, bu reseptora münasibətdə o, agonist deyil. Telmisartan yalnız angiotensin II ATl reseptorları ilə qarşılıqlı təsir göstərir. Aktiv maddə AT2 reseptoruna və digərlərinə oxşar xüsusiyyətlər nümayiş etdirmir.

Dərmanın qan plazmasında təsiri altında aldosteronun konsentrasiyası azalır. Eyni zamanda, renin aktivliyi eyni səviyyədə qalır və ion kanalları tıxanmır.

Bradikininin məhv edilməsini katalizləşdirən angiotensin çevirici ferment inhibə edilmir. Bu xüsusiyyət quru öskürək kimi yan təsirlərin inkişaf riskini aradan qaldırmağa imkan verir.

Xəstələrdə 80 mq dozada istifadə edərkən, angiotensin II-nin hipertansif təsiri bloklanır. Effekt ilk dozadan 3 saat sonra əldə edilir. Aksiya 24 saat davam edir. 48 saat ərzində klinik cəhətdən təsirli hesab olunur. 4-8 həftə ərzində tabletlərin müntəzəm qəbul edilməsi, açıq bir antihipertenziv təsir göstərir.

Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə Telzapın istifadəsi diastolik və sistolik qan təzyiqini azalda bilər. Bu vaxt ürək dərəcəsi dəyişmir.

Dərman ürək-damar xəstəliklərini müalicə etmək üçün istifadə olunur. Ürək-damar sisteminin patologiyası olan yaşlı xəstələrdə həblərin tezliyini azaltma təsiri var:

vuruşlar
miyokard infarktı
ürək-damar xəstəliyi səbəbindən ölüm.

İstifadə qaydaları

Telzapa nə kömək edir? Tablet istifadəsinin əsas göstəriciləri:

55 yaşdan yuxarı xəstələrdə İHD.
Ürək-damar sistemi xəstəliklərinin qarşısının alınması.
Riskli xəstələrdə ürək-damar hücumları səbəbindən ölüm hallarının qarşısının alınması (ölümcül nəticəsi olan infarkt, insult, ürək çatışmazlığının qarşısının alınması üçün).
2-ci tip diabetdə ürək və qan damarlarından yaranan fəsadların qarşısının alınması.
Stabil yüksək təzyiq - əsas və müəyyən simptomatik hipertansiyon növləri üçün 140/90-dan yuxarıdır.
Bir vuruş və ya işemik hücumdan sonra kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi.

Arterial hipertansiyon

Telzapın aliskiren ilə eyni vaxtda istifadəsi böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə kontrendikedir (GFR az 60 ml / dəq / 1.73 m2 bədən səthinin sahəsi).

Telzapın ACE inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi diabetik nefropati olan xəstələrdə kontrendikedir.

Yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Telzap Plus

Şifahi olaraq gündə bir dəfə yeməkdən asılı olmayaraq maye ilə yuyulur.

BP-ni telmisartan və ya hidroklorotiyazid ilə monoterapiya ilə düzgün idarə etmək mümkün olmayan xəstələr Telzap Plus qəbul etməlidirlər.

Sabit doza birləşməsinə keçməzdən əvvəl hər bir komponentin fərdi doz titrlənməsi tövsiyə olunur. Bəzi klinik vəziyyətlərdə, monoterapiyadan sabit bir doza birləşməsi ilə müalicəyə birbaşa keçid nəzərdən keçirilə bilər.

Bu məqaləni də oxuyun: Corinfar içmək üçün hansı təzyiqdə: təlimat, qiymət və rəylər

Telzap Plus dərmanı gündə bir dəfə telmisartanı gündə 80 mq dozada qəbul edərkən qan təzyiqi düzgün idarə olunmayan xəstələr üçün istifadə edilə bilər.

Yan təsirləri

Bəzi xəstələrdə, Telzap qəbul etmək yan təsirlərin görünüşünə səbəb ola bilər.

Nəfəs və öskürək nadir hallarda olur. Nadir hallarda, interstitial ağciyər xəstəliyi meydana gəlir.
Bəzi xəstələr yuxusuzluqdan, depresiyadan, artan narahatlıqdan şikayət edirlər. Nadir hallarda huşsuzluq olur.
Qadınlarda reproduktiv sistemin iltihabi xəstəlikləri baş verə bilər, nadir hallarda bir menstrual dövrünün pozulması müşahidə olunur. Kişilərdə erektil disfunksiya mümkündür.
Trombositopeniya, eozinofiliya və aşağı hemoglobinin inkişafına dair bir dəlil var.
Belə yan təsirlərin siyahısında hiperhidroz, dəri qaşınması, döküntü adlandırılmalıdır. Egzema, anjiyoödem, eritema, zəhərli və dərman dəri döküntüsü nadir hallarda diaqnoz qoyulur.
Böyrək funksiyasının pozulduğu deyilən yan təsirlər arasında. Bu patologiyalar arasında böyrək çatışmazlığı var.
Həzm sistemindən, ishal, qarın ağrısı, qusma, yastılıq və dispepsiya başqalarına nisbətən daha tez-tez baş verir. Dad pozğunluğu, epiqastrik bölgədəki narahatlıq, ağız boşluğunda quru mukoza nadir hallarda müşahidə olunur.

Ürək-damar sistemi nadir hallarda Telzap terapiyası ilə mənfi hadisələrə cavab verir. Bu vaxt xəstələr mümkündür:

bədənin vəziyyətində bir dəyişiklik ilə qan təzyiqi azaltmaq,
hipotansiyon huşunu itirmə
ürək dərəcəsinin azalması və ya artması.

Öd kisəsinin və qaraciyərin xəstəlikləri son dərəcə nadirdir.

Dərmanı istifadə qan şəkərinin və metabolik asidozun azalmasına səbəb ola bilər.

Allergik reaksiyalardan aşağıdakılar mümkündür:

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Hidroklorotiyazid və telmisartanın eyni vaxtda istifadəsi bu dərmanların farmakokinetikasına təsir göstərmir.

Telmisartan: Ağızdan tətbiq edildikdən sonra, telmisartanın ən yüksək konsentrasiyası 0,5 - 1,5 saatdan sonra əldə edilir.Telmisartanın 40 mq və 160 mq dozada mütləq bioavailability, müvafiq olaraq 42% və 58% -dir. Telmisartanı qida ilə eyni vaxtda qəbul edərkən, AUC-də azalma (konsentrasiya vaxtı əyrisi altında olan ərazidə) 6% -dən (40 mq dozada) 19% -ə (160 mq dozada) dəyişir. Qəbul edildikdən 3 saat sonra yemək planından asılı olmayaraq qan plazmasında konsentrasiyası səviyyədən düşür. AUC-də bir qədər azalma terapevtik effektivliyin azalmasına səbəb olmur. Ağız telmisartanın farmakokinetikası 20-160 mq dozada qeyri-bərabərdir, artan doza ilə plazma konsentrasiyalarında (Cmax və AUC) nisbətən daha çox artmışdır. Telmisartanın klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir kumulyasiyası aşkar edilmədi.

Hidroklorotiyazid: Telzap Plus ağızdan tətbiq edildikdən sonra, hidroklorotiyazidin ən yüksək konsentrasiyası dərman qəbul etdikdən sonra 1,0 ilə 3,0 saata çatır. Hidroklorotiyazidin kumulyativ böyrək ifrazatına əsasən, mütləq bioavailability təxminən 60% təşkil edir.

Telmisartan əsasən albumin və alfa-1-turşu glikoprotein ilə birlikdə plazma zülallarını (99,5% -dən çox) əhəmiyyətli dərəcədə bağlayır. Dağıtım həcmi təxminən 500 L-dir, bu da toxuma əlavə bağlandığını göstərir.

Hidroklorotiyazid 68% plazma zülallarına bağlıdır və yayılma həcmi 0,83 - 1,14 l / kq.

Telmisartan farmakoloji cəhətdən hərəkətsiz akilglucuronide meydana gəlməsi ilə birləşmə ilə metabolizə olunur. Ana birləşmənin qlükuronidi insanlarda müəyyən edilmiş yeganə metabolitdir. 14C etiketli bir telmisartan bir dozadan sonra qlükuronid ölçülmüş plazma radioaktivliyinin təqribən 11% -ni təşkil edir. Sitokrom P450 və izoenzimlər telmisartanın metabolizmasında iştirak etmir.

Hidroklorotiyazid insanlarda metabolizə olunmur

Telmisartan: 14C etiketli telmisartanın venadaxili və ya şifahi qəbulundan sonra idarə olunan dozanın əksəriyyəti (> 97%) safra ifrazı ilə nəcisdə ifraz olunur. Sidikdə kiçik həcmlər tapıldı.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra telmisartanın ümumi plazma təmizlənməsi> 1500 ml / dəq. Terminalın yarı ömrü> 20 saatdır.

Hidroklorotiyazid sidikdə demək olar ki, tamamilə dəyişmədən xaric olunur.Ağızdan alınan bir dozanın 60% -i 48 saat ərzində atılır. Böyrək klirensi təxminən 250 - 300 ml / dəq. Terminalın yarı ömrü 10-15 saatdır.

Yaşlı xəstələr

Telmisartanın farmakokinetikası yaşlı insanlarda və 65 yaşdan kiçik xəstələrdə fərqlənmir.

Telmisartanın plazma konsentrasiyası qadınlarda kişilərə nisbətən 2-3 dəfə yüksəkdir. Klinik tədqiqatlarda qadınlarda qan təzyiqi reaksiyasında və ya ortostatik hipotansiyon tezliyində əhəmiyyətli bir artım müşahidə edilmədi. Doz tənzimlənməsi tələb olunmur. Qadınlarda hidroklorotiyazidin daha yüksək plazma konsentrasiyasına meyl kişilərə nisbətən daha yüksək olmuşdur. Bunun klinik əhəmiyyəti yoxdur.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr

Böyrək ifrazı telmisartanın təmizlənməsinə təsir etmir. Yüngül və orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan (kreatinin klirensi 30-60 ml / dəq, orta dəyəri təxminən 50 ml / dəq) olan xəstələrdə Telzap Plus ilə az təcrübənin nəticələrinə görə böyrək funksiyası azalmış xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi zəruridir. Telmisartan hemodializ yolu ilə qandan çıxarılmır. Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə hidroklorotiyazidin aradan qaldırılması sürəti azalır. Orta kreatinin klirensi 90 ml / dəq olan xəstələrdə edilən bir araşdırmada hidroklorotiyazidin yarı ömrü artırıldı. Böyrək funksiyasız xəstələrdə, aradan qaldırılma müddəti təxminən 34 saatdır.

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə telmisartanın mütləq bioavailability 100% -ə qədər artır. Qaraciyər çatışmazlığı üçün yarım ömrü dəyişmir.

Farmakodinamika

Telzap Plus, bir angiotensin II reseptor antaqonistinin (ARAII), telmisartan və tiazid diüretik, hidroklorotiyazidin birləşməsidir. Bu komponentlərin birləşməsi əlavə bir antihipertenziv təsir göstərir, qan təzyiqini yalnız hər bir komponentdən daha çox dərəcəyə endirir. Gündə bir dəfə alınan Telzap Plus qan təzyiqinin təsirli və hamar bir azalmasına səbəb olur.

Telmisartan ağızdan tətbiq üçün təsirli və spesifik (selektiv) angiotensin II reseptor antaqonistidir (tip AT1). Çox yüksək oxşarlıq olan Telmisartan, angiotensin II-nin məlum təsiri üçün cavabdeh olan 1-ci növün (AT1) reseptorlarında bağlayıcı yerlərdən kənarlaşdırır. Telmisartan AT1 reseptoruna qarşı qismən agonist fəaliyyət göstərmir. Telmisartan seçici olaraq AT1 reseptoruna bağlanır. Məcburiyyət uzunmüddətlidir. Telmisartan digər reseptorlara, o cümlədən AT2 reseptoruna və digər az tədqiq olunmuş AT reseptorlarına yaxınlıq göstərmir.

Bu reseptorların funksional əhəmiyyəti, həmçinin konsentrasiyası telmisartanın təyin edilməsi ilə artan angiotenzin II ilə mümkün həddindən artıq stimullaşdırmanın təsiri öyrənilməmişdir.

Telmisartan plazma aldosteron səviyyəsini azaldır, insan plazmasında və ion kanallarında renin qarşısını alır.

Telmisartan, bradykinin istehsalını azaldan angiotensinə çevrilən fermenti (kinaz II) inhibə etmir. Buna görə bradikinin təsiri ilə əlaqəli yan təsirlərin gücləndirilməsi yoxdur.

Sağlam könüllülərə verilən 80 mq dozada telmisartan, angiotenzin II-yə məruz qalma nəticəsində yaranan təzyiqin artmasına mane olur. İnhibitor təsiri 24 saatdan çox (48 saata qədər) davam edir.

Telmisartanın ilk dozasını qəbul etdikdən sonra 3 saatdan sonra qan təzyiqi azalır. Qan təzyiqinin maksimum azalması, bir qayda olaraq, müalicənin başlanmasından 4-8 həftə sonra əldə edilir və uzun müddətli terapiya üçün davam edir.

Antihipertenziv təsir, dərman qəbul edildikdən sonra 24 saat davam edir, qan dozası ilə təsdiqlənən növbəti dozanı qəbul etməzdən 4 saat əvvəl, həmçinin plasebo nəzarətində 40 və 80 mq telmisartan qəbul etdikdən sonra dərmanın minimum və maksimum konsentrasiyasının sabit ambulator (80% -dən yuxarı) nisbətləri. klinik tədqiqatlar.

Hipertansiyonlu xəstələrdə telmisartan ürək dərəcəsini təsir etmədən həm sistolik, həm də diastolik qan təzyiqini azaldır. Telmisartanın antihipertensiv effektivliyi digər antihipertenziv dərmanların nümayəndələri ilə müqayisə edilə bilər (telmisartanı amlodipin, atenolol, enalapril, hidroklorotiyazid və lizinopril ilə müqayisə edən klinik tədqiqatlarda göstərildiyi kimi).

İkiqat kor, idarə olunan bir klinik araşdırmada (effektivliyə görə qiymətləndirilən N = 687 xəstə), 80 mq / 12.5 mq kombinasiyasına reaksiya verməyən şəxslər, bir doz ilə uzunmüddətli müalicə ilə müqayisədə 80 mq / 25 mq birləşmənin qan təzyiqinin tədricən azaldığını göstərdilər. 80 mq / 12.5 mq 2.7 / 1.6 mmHg (SBP / DBP) (nisbi bazada düzəldilmiş orta dəyişikliklərdəki fərq). 80 mq / 25 mq qarışığı olan bir araşdırmada qan təzyiqi azaldı və nəticədə ümumi 11.5 / 9.9 mmHg azaldı. (Bağça / DBP).

Valsartan / hidroxlorotiyazidin 160 mq / 25 mq (effektivliyi ilə qiymətləndirilən N = 2121 xəstə) ilə müqayisə olunan iki oxşar 8 həftəlik cüt kor, plasebo idarə olunan klinik tədqiqatların ümumiləşdirilmiş təhlili qan təzyiqinin 2.2 / 1.2 mm Hg səviyyəsinin aşağı salınmasının daha yüksək effektini göstərdi. . (SBP / DBP) (tənzimlənən orta səviyyədəki dəyişiklik fərqi müvafiq olaraq) 80 mq / 25 mq olan telmisartan / hidroklorotiyazidin birləşməsinin xeyrinə.

Telmisartanla müalicənin kəskin dayandırılmasından sonra qan təzyiqi tədricən bir neçə gün ərzində "yenidən" hipertansiyon əlamətləri olmadan ilkin dəyərinə qayıdır.

İki müalicəni birbaşa müqayisə edən klinik tədqiqatlarda, telmisartan qəbul edən xəstələrdə angiotensin çevirən ferment inhibitorlarını qəbul edənlərə nisbətən quru öskürək halları əhəmiyyətli dərəcədə aşağı idi.

Son zamanlarda insult keçirən 50 yaşdan yuxarı xəstələrdə aparılan PRoFESS tədqiqatı platsebo ilə müqayisədə telmisartan ilə sepsisdə artım göstərib, 0,49% və ya 0,49% ilə 1.43 (95% inam intervalı 1.00 - 2.06), sepsisdən ölüm tezliyi platsebo qəbul edən xəstələrə (0.16%) nisbətən telmisartan qəbul edən xəstələrdə (0.33%) daha yüksək idi. 2.07 (95% güvən intervalı 1.14 - 3.76). Telmisartanın istifadəsi ilə əlaqəli sepsis halında müşahidə edilən artım ya təsadüfi bir hadisə ola bilər, ya da hazırda məlum olmayan bir mexanizmlə əlaqələndirilə bilər.

Telmisartanın ölüm və ürək-damar xəstəliklərinə təsiri hazırda məlum deyil. Hidroklorotiyazid tiyazid diüretikdir. Tiazid diuretiklərin antihipertenziv təsirinin mexanizmi tam məlum deyil. Tiyazidlər natrium və xloridin ifrazatını birbaşa ekvivalent miqdarda artıraraq borulardakı elektrolitlərin reabsorbsiyasının böyrək mexanizmlərinə təsir göstərir. Hidroklorotiyazidin diüretik təsiri plazma həcmini azaldır, plazma-renin aktivliyini artırır, aldosteronun ifrazını artırır, sidikdə kaliumun artması, bikarbonatın itirilməsi və serum kaliumun azalması. Güman ki, renin-angiotensin-aldosteron sisteminin blokadası ilə, telmisartanın birgə tətbiqi, bir qayda olaraq, bu diüretiklərlə əlaqəli kaliumun itirilməsinin qarşısını alır. Hidroklorotiyazid istifadə edərkən diurezin başlaması 2 saatdan sonra baş verir və zirvə effekti təxminən 4 saatdan sonra baş verir, təsiri isə təxminən 6-12 saat davam edir.

Epidemioloji tədqiqatlar göstərdi ki, hidroklorotiyazidlə uzun müddətli müalicə ürək-damar ölümü və xəstələnmə riskini azaldır.

Uşaqlar, hamiləlik və laktasiya dövründə

Bu dərmanın hamiləlik dövründə təhlükəsizliyi barədə etibarlı bir məlumat yoxdur. Xəstə bir hamiləlik planlaşdırırsa və təzyiqi azaltmaq üçün dərman qəbul etməlidirsə, alternativ müalicə üsulları qəbul etmək tövsiyə olunur.

2-ci və 3-cü üç aylıq dövrdə inhibitorlar qrupundan olan dərmanlar, angiotensin antaqonistləri böyrəklərə, qaraciyərə zərər verir, dölündəki kəllə sümüyünün gecikmiş ossifikasiyası, oliqohidramnion (amniotik mayenin azalması) inkişafına kömək edir.

Ana südü zamanı dərman istifadəsi qəti şəkildə kontrendikedir.

Dərman qarşılıqlılığı

Telzap tez-tez kompleks müalicənin bir hissəsi kimi istifadə olunur, buna görə tabletlərin digər dərmanlarla uyğunluğunu nəzərə almalısınız.

2-ci tip diabetli xəstələrə eyni vaxtda digər ACE inhibitorları ilə birlikdə telmisartan qəbul etməyə icazə verilmir. Əksər hallarda bu hipoqlikemiyaya səbəb olur.

İstifadəsi tövsiyə edilməyən dərmanlar: