Glucovans: istifadə üçün təlimatlar > Müalicə və profilaktikası

1 film örtüklü bir tablet ehtiva edir:

Dozaj 2.5 mq + 500 mq:

Aktiv komponentlər: glibenclamide - 2,5 mq, metformin hidroxlorid - 500 mq.

Əsas: kroskarmelloza natrium - 14.0 mq, povidon K 30 - 20.0 mq, selüloz

mikrokristal - 56.5 mq, maqnezium stearat - 7.0 mq.

Shell: opadry OY-L-24808 çəhrayı - 12.0 mq: laktoza monohidrat - 36.0%,

15cP hippromelloza - 28.0%, titan dioksidi - 24.39%, makroqol - 10.00%, sarı dəmir oksidi - 1.30%, qırmızı dəmir oksidi - 0.3%, qara dəmir oksidi - 0.010%, təmizlənmiş su - qs

Dozaj 5 mq + 500 mq:

Aktiv komponentlər: glibenclamide - 5 mq, metformin hidroxlorid - 500 mq.

Nüvə: kroskarmelloza natrium - 14.0 mq, povidon K 30 - 20.0 mq, mikrokristal selüloz - 54.0 mq, maqnezium stearat - 7.0 mq.

Shell: Opadry 31-F-22700 sarı - 12.0 mq: laktoza monohidrat - 36.0%, hippromelloza 15 cP - 28.0%, titan dioksidi - 20.42%, makroqol - 10.00%, boya quinolin sarı - 3.00%, dəmir oksidi sarı - 2.50%, dəmir oksidi qırmızı - 0.08%, təmizlənmiş su - qs.

Dozaj 2,5 mq + 500 mq: kapsul şəklində bikonveks tabletlər, yüngül narıncı rəngli filmlə örtülmüş, bir tərəfə "2.5" ilə həkk olunmuşdur.

5 mq + 500 mq dozada: kapsul şəklində bikonveks filmi ilə örtülmüş tabletlər
sarı qabıq, bir tərəfində "5" ilə həkk olunmuşdur.

Farmakoloji fəaliyyət

Glucovans® müxtəlif farmakoloji qrupların iki oral hipoqlikemik agentinin sabit bir birləşməsidir: metformin və glibenclamide.

Metformin biguanidlər qrupuna aiddir və qan plazmasında həm bazal, həm də postprandial qlükoza miqdarını azaldır. Metformin insulin ifrazını stimullaşdırmır və buna görə hipoqlikemiyaya səbəb olmur. Bunun 3 mexanizmi var:

- qaraciyər tərəfindən qlükoneogenez və glikogenoliz inhibə edərək qlükoza istehsalını azaldır;

- periferik reseptorların insulinə həssaslığını, əzələlərdə hüceyrələr tərəfindən qlükoza istehlakını və istifadəsini artırır;

- mədə-bağırsaq traktında qlükoza udulmasını gecikdirir.

Metformin və glibenclamide müxtəlif təsir mexanizmlərinə malikdir, lakin bir-birlərinin hipoqlikemik fəaliyyətini qarşılıqlı şəkildə tamamlayır. İki hipoqlikemik agentin birləşməsi qlükoza azaldılmasında sinergik təsir göstərir.

Farmakokinetikası

Glibenclamide. Şifahi olaraq qəbul edildikdə, mədə-bağırsaq traktından udma 95% -dən çoxdur. Dərmanın bir hissəsi olan Glibenclamide Glucovans® mikronizə olunur. Plazmadakı pik konsentrasiyası təxminən 4 saata çatır, paylama həcmi təxminən 10 litrdir. Plazma zülalları ilə əlaqə 99% -dir. Qaraciyərdə demək olar ki, tamamilə iki hərəkətsiz metabolit meydana gəlməsi ilə metabolizə olunur

böyrəklər (40%) və safra (60%) ilə xaric edilir. Yarımfəaliyyət müddəti 4 saatdan 11 saata qədərdir. Ağızdan tətbiq olunduqdan sonra metformin mədə-bağırsaq traktından tamamilə sorulur, plazmadakı zirvə konsentrasiyası 2,5 saat ərzində əldə edilir. Metforminin 20-30% -i mədə-bağırsaq traktından dəyişmədən xaric olur. Mütləq bioavailability 50 ilə 60% arasındadır.

Metformin toxumalarda sürətlə paylanır, praktik olaraq plazma zülallarına bağlanmır. Çox zəif dərəcədə metabolizə olunur və böyrəklər tərəfindən atılır. Aradan qaldırılması yarım ömrü orta hesabla 6.5 saatdır. Böyrək funksiyasının pozulduğu təqdirdə, kreatinin klirensi kimi böyrək klirensi azalır, aradan qaldırılma müddəti artır, bu da qan plazmasında metforminin konsentrasiyasının artmasına səbəb olur. Metformin və glibenclamide'nin eyni dozaj şəklində birləşməsi təcriddə metformin və ya glibenclamide ehtiva edən tabletlər qəbul edərkən eyni bioavailability var. Glibenclamide ilə birlikdə metforminin bioavailability, qida qəbulundan, həmçinin glibenclamide bioavailability təsir etmir. Bununla birlikdə qlibenclamidin udma nisbəti qida qəbulu ilə artır.

İstifadə qaydaları

Yetkinlərdə 2 tip diabet:

metformin və ya sulfonilurea törəmələri ilə diyet terapiyasının, fiziki məşqlərin və əvvəlki monoterapiyanın səmərəsizliyi ilə,

sabit və yaxşı idarə olunan bir qlikemi olan xəstələrdə əvvəlki terapiyanı iki dərmanla (metformin və sulfonilüre törəməsi) əvəz etmək.

Əks göstərişlər

metforminə, glibenclamide və ya digər sulfonilüre törəmələrinə, habelə köməkçi maddələrə, 1 tip diabetə qarşı həssaslıq,

diabetik ketoasidoz, diabetik prekoma, diabetik koma, böyrək çatışmazlığı və ya pozulmuş böyrək funksiyası (kreatinin təmizlənməsi 60 ml / dəqdən az),

böyrək funksiyasının dəyişməsinə səbəb ola biləcək kəskin şərtlər: susuzlaşdırma, ağır infeksiya, şok, yod tərkibli kontrast maddələrin damardaxili tətbiqi (bax: "Xüsusi təlimatlar"),

toxuma hipoksiyası ilə müşayiət olunan kəskin və ya xroniki xəstəliklər: ürək və ya tənəffüs çatışmazlığı, son miokard infarktı, şok, qaraciyər çatışmazlığı, porfiriya,

hamiləlik, ana südü dövrü, mikonazolun eyni vaxtda istifadəsi, geniş əməliyyat,

xroniki alkoqolizm, kəskin alkoqol intoksikasiyası, laktik asidoz (tarixi daxil olmaqla)

aşağı kalorili diyetə riayət etmək (gündə 1000 kaloridən az),

Dərmanı ağır fiziki iş görən 60 yaşdan yuxarı insanlarda istifadə etmək tövsiyə edilmir, bu da onlarda laktik asidoz inkişaf riski ilə əlaqələndirilir.

Glucovans® tərkibində laktoza var, buna görə onun istifadəsi qalaktoza dözümsüzlüyü, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiya sindromu ilə əlaqəli nadir irsi xəstəlikləri olan xəstələr üçün tövsiyə edilmir.

Hamiləlik və laktasiya

Dərmanın istifadəsi hamiləlik zamanı kontrendikedir. Xəstəyə Glucovans® ilə müalicə zamanı həkimə planlaşdırılan hamiləlik və hamiləliyin başlanğıcı barədə məlumat vermək lazımdır. Hamiləliyi planlaşdırarkən, həmçinin Glucovans® dərmanının qəbulu dövründə hamiləlik vəziyyətində dərman dayandırılmalı və insulin müalicəsi təyin edilməlidir. Glucovans® ana südü ilə qidalanma zamanı kontrendikedir, çünki ana südünə keçə biləcəyinə dair heç bir dəlil yoxdur.

Dozaj və administrasiya

Dərmanın dozası, glikemiya səviyyəsindən asılı olaraq, hər bir xəstə üçün həkim tərəfindən müəyyən edilir.

İlkin doza gündə 1 dəfə Glucovans® 2.5 mq + 500 mq və ya Glucovans ® 5 mq + 500 mq olan 1 tabletdir. Hipoqlikemiyanın qarşısını almaq üçün, ilkin doza terapiya kimi istifadə olunarsa, ilkin doza glibenclamide (ya da əvvəllər alınmış digər sulfonilüre dərmanının ekvivalent dozası) və ya metforminin gündəlik dozundan çox olmamalıdır. Qan qlükozasına kifayət qədər nəzarət etmək üçün dozanı gündə 2 və ya daha çox həftədə 5 mq glibenclamide + 500 mq metformin artırmaq məsləhət görülür.

Əvvəlki birləşmə terapiyasının metformin və glibenclamide ilə əvəzlənməsi: ilkin doza əvvəllər qəbul edilmiş glibenclamide (və ya başqa bir sulfonilurea hazırlığının ekvivalent dozası) və metformindən çox olmamalıdır. Müalicə başlandıqdan sonra hər 2 və ya daha çox həftə, doz qlikemiya səviyyəsindən asılı olaraq tənzimlənir.

Maksimum gündəlik doza - 5 tablet + 500 mq və ya Glucovans® 2.5 mq + 500 mq dərman preparatının 4 tabletidir.

Dozaj rejimi fərdi məqsəddən asılıdır:

2.5 mq + 500 mq və 5 mq + 500 mq dozada

• Gündə bir dəfə, səhər yeməyində, gündə 1 tablet təyin etməklə.

• Gündə iki dəfə, səhər və axşam gündə 2 və ya 4 tablet təyin etməklə.

2,5 mq + 500 mq dozada

• Gündə üç dəfə, səhər, günorta və axşam, gündə 3, 5 və ya 6 tablet təyin etməklə.

5 mq + 500 mq dozada

• Gündə üç dəfə, səhər, günorta və axşam, gündə 3 tablet təyin etməklə.

Tabletlər yeməklə birlikdə qəbul edilməlidir. Hipoqlikemiyanın yaranmasının qarşısını almaq üçün hər yeməkdə kifayət qədər yüksək karbohidrat miqdarı olan yemək müşayiət olunmalıdır.

Dərmanın dozası böyrək funksiyasının vəziyyətinə görə seçilir. İlkin doza Glucovans® dərmanının 1 tabletindən 2,5 mq + 500 mq-dək olmamalıdır. Böyrək funksiyasının müntəzəm qiymətləndirilməsi lazımdır.

Glucovans® uşaqlarda istifadəsi tövsiyə edilmir.

Aşırı doz

Doz həddən artıq dozada olduqda, hipoqlikemiyanın inkişafı dərman tərkibində bir sulfonilürea törəməsinin olması ilə mümkündür (bax: "Xüsusi təlimatlar").

Şüur itkisi və nevroloji təzahürlər olmadan yüngül və orta dərəcədə hipoqlikemiya simptomları dərhal şəkər istehlakı ilə düzəldilə bilər. Doza düzəlişini aparmaq və / və ya pəhriz dəyişdirmək lazımdır. Koma, paroksism və ya digər nevroloji pozğunluqlarla müşayiət olunan diabetli xəstələrdə ağır hipoqlikemik reaksiyaların meydana gəlməsi təcili tibbi yardım tələb edir. Dekstroz həllinin venadaxili tətbiqi xəstənin xəstəxanaya yerləşdirilməsindən əvvəl diaqnoz və ya hipoqlikemiya şübhəsindən dərhal sonra lazımdır. Şüuru bərpa edildikdən sonra xəstəyə asanlıqla həzm olunan karbohidratlarla zəngin qidalar vermək lazımdır (hipoqlikemiyanın yenidən inkişaf etməməsi üçün).

Uzun müddətli dozanın artırılması və ya bədxassəli risk faktorlarının olması, metformin dərmanın tərkib hissəsi olduğu üçün laktik asidozun inkişafına səbəb ola bilər.

Laktik asidoz təcili tibbi yardım tələb edən bir vəziyyətdir, laktik asidozun müalicəsi bir klinikada aparılmalıdır. Laktat və metforminin çıxarılmasında ən təsirli müalicə üsulu hemodializdir.

Qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrdə plazma glibenclamide klirensi arta bilər. Glibenclamide qan zülallarına aktiv şəkildə bağlandığı üçün dərman dializ zamanı aradan qaldırılmır.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

Bozentan, glibenclamide ilə birlikdə, hepatotoksiklik riskini artırır. Bu dərmanları eyni zamanda qəbul etməməyiniz tövsiyə olunur. Glibenclamide hipoqlikemik təsiri də azalda bilər.

Metforminlə əlaqəli

Alkoqol: Laktik asidozun yaranma riski kəskin spirtli intoksikasiya ilə artır, xüsusən də aclıq, yoxsul qidalanma və ya qaraciyər çatışmazlığı vəziyyətində. Glucovans® ilə müalicə zamanı spirt və tərkibində spirt olan dərmanlardan qaçınmaq lazımdır.

Bütün hipoqlikemik agentlərin istifadəsi ilə əlaqələndirilir

Xlorpromazin: yüksək dozada (gündə 100 mq) qlikemiyanın artmasına səbəb olur (insulinin salınmasını azaldır).

Ehtiyat tədbirləri: xəstəyə qan qlükozasının müstəqil monitorinqinin zəruriliyi barədə xəbərdar etməlisiniz.

Bir antipsikotik istifadə edərkən və istifadəsi dayandırıldıqdan sonra hipoqlikemik agentin dozasını tənzimləyin.

Qlükokortikosteroidlər (GCS) və tetrakosaktid: Bəzən ketoz ilə müşayiət olunan qan qlükoza artımı (GCS qlükoza tolerantlığının azalmasına səbəb olur).

Ehtiyat tədbirləri: xəstəyə qan qlükozasının müstəqil monitorinqinin aparılması zəruriliyi barədə xəbərdarlıq edilməlidir, zəruri hallarda hipoklisemik agentin dozası GCS ilə eyni vaxtda istifadəsi və istifadəsini dayandırdıqdan sonra tənzimlənməlidir.

Danazol hiperglisemik təsir göstərir. Danazol ilə müalicə zəruridirsə və sonuncu dayandırıldıqda, qlikemiya səviyyəsinin nəzarəti altında Glucovans® dərmanının dozasının tənzimlənməsi tələb olunur.

Zr-adrenerjik agonistlər: Pr-adrenergik reseptorların stimullaşdırılması səbəbindən qanda qlükoza konsentrasiyasını artırır.

Ehtiyat tədbirləri: xəstəni xəbərdar etmək və qanda qlükoza miqdarına nəzarət etmək lazımdır, insulin terapiyasına keçmək mümkündür.

Diuretiklər: qan qlükozasının artması.

Ehtiyat tədbirləri: xəstəyə qan qlükozasının müstəqil monitorinqi, diüretiklərlə eyni vaxtda istifadə zamanı hipoglisemik agentin dozasının tənzimlənməsi və istifadəsini dayandırdıqdan sonra xəbərdarlıq edilməlidir.

Angiotensin çevirən ferment (ACE) inhibitorları (captopril, enalapril): ACE inhibitorlarının istifadəsi qan qlükoza azaldılmasına kömək edir. Gerekirse, Glucovans® dozası ACE inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadə zamanı və istifadəsi dayandırıldıqdan sonra tənzimlənməlidir.

Metforminlə əlaqəli

Diuretiklər: Metforminin diuretiklərin, xüsusən də loop diuretiklərin səbəb olduğu funksional böyrək çatışmazlığı ilə qəbul edildiyi zaman meydana gələn laktik asidoz.

Glibenclamide istifadəsi ilə əlaqəli

Z-adrenerjik blokerlər, klonidin, reserpin, guanetidin və simpatomimetika hipoqlikemiyanın bəzi əlamətlərini maska edir: çarpıntı və taxikardiya, əksər selektiv olmayan beta-blokerlər hipoqlikemiyanın yayılma dərəcəsini və şiddətini artırır. Xəstəyə, xüsusən də müalicənin əvvəlində qan qlükozasının müstəqil monitorinqinin aparılması zəruriliyi barədə xəbərdarlıq edilməlidir.

Flukonazol: Hipoqlikemiya təzahürlərinin baş verməsi ilə glibenclamide-in yarı ömrünün artması. Xəstəyə qanda qlükozanın özünü yoxlaması lazım olduğuna dair xəbərdarlıq edilməlidir, flukonazol ilə eyni vaxtda müalicə zamanı və istifadəsini dayandırdıqdan sonra hipoqlikemik dərmanların dozasını tənzimləmək lazım gələ bilər.

Glibenclamide istifadəsi ilə əlaqəli

Desmopressin: Glucovans® desmopressinin antidiuretik təsirini azalda bilər.

Sulfanilamidlər qrupundan olan antibakterial dərmanlar, flüorukinolonlar, antikoaqulyantlar (kumarin törəmələri), MAO inhibitorları, xloramfenikol, pentoksifillin, liflər qrupundan olan lipid azaldıran dərmanlar, disopiramidlər - glibenclamide istifadə ilə hipoqlikemiya riski.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Glucovans® ilə müalicə fonunda, qlükoza və yeməkdən sonra oruc səviyyəsini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır.

Laktik asidoz metforminin yığılması səbəbindən baş verə biləcək olduqca nadir, lakin ciddi (təcili müalicə olmadıqda yüksək ölüm) bir komplikasiyadır. Metforminlə müalicə olunan xəstələrdə laktik asidoz halları əsasən ağır böyrək çatışmazlığı olan şəkərli diabet xəstələrində baş vermişdir.

Zəif idarə olunan diabet, ketoz, uzun müddət davam edən oruc, həddindən artıq spirt istehlakı, qaraciyər çatışmazlığı və ağır hipoksiya ilə əlaqəli hər hansı digər risk faktorları nəzərə alınmalıdır.

Dispeptik xəstəliklər, qarın ağrısı və şiddətli bir pozğunluqla müşayiət olunan əzələ spazmı kimi qeyri-spesifik əlamətlərin görünməsi ilə laktik asidoz riskini nəzərə almalısınız. Ağır hallarda, asidotik nəfəs darlığı, hipoksiya, hipotermi və koma meydana gələ bilər.

Diaqnostik laboratoriya parametrləri: aşağı qan pH, plazma laktat konsentrasiyası 5 mmol / l-dən yuxarı, artan anion interval və laktat / piruvat nisbəti.

Glucovans® tərkibində glibenclamide olduğundan, dərman qəbul etmək xəstədə hipoqlikemiya riski ilə müşayiət olunur. Müalicə başlandıqdan sonra dozanın tədricən titrlənməsi hipoqlikemiyanın yaranmasının qarşısını ala bilər. Bu müalicə yalnız adi bir yeməyə (səhər yeməyi də daxil olmaqla) riayət edən bir xəstəyə təyin edilə bilər. Karbohidrat qəbulunun müntəzəm olması vacibdir, çünki gec yemək, qeyri-kafi və ya balanssız karbohidrat qəbulu ilə hipoqlikemiyanın inkişaf riski artır. Hipoqlikemiyanın inkişafı çox güman ki, hipokalorik bir pəhriz, intensiv və ya uzun müddət davam edən fiziki fəaliyyətdən sonra, spirtli içki və ya hipoqlisemik maddələrin birləşməsi ilə baş verir.

Hipoqlikemiya, tərləmə, qorxu, taxikardiya, hipertansiyon, çarpıntılar, angina pektoriyası və aritmiya səbəb olduğu kompensasiya reaksiyaları səbəb ola bilər. Hipoqlikemiya yavaş inkişaf edərsə, avtonom neyropatiya vəziyyətində və ya beta-blokerlər, klonidin, reserpin, guanetidin və ya simpatomimetika qəbul edilərsə sonuncu simptomlar yox ola bilər.

Diabetli xəstələrdə hipoqlikemiyanın digər əlamətlərinə baş ağrısı, aclıq, ürək bulanması, qusma, güclü yorğunluq, yuxu pozğunluğu, təşviş, təcavüz, dəyərsizləşmiş diqqət və psixomotor reaksiyalar, depressiya, qarışıqlıq, nitqin pozulması, bulanıq görmə, titrəmə, iflic daxildir. və paresteziya, başgicəllənmə, deliryum, konvulsiyalar, şübhə, huşsuzluq, dayaz nəfəs və bradikardiya.

Hipoqlikemiya riskini azaltmaq üçün diqqətli bir resept, doza seçimi və xəstəyə lazımi qaydalar vacibdir. Xəstə ağır və ya simptomları bilməməsi ilə əlaqəli hipoqlikemiya hücumlarını təkrarlayırsa, digər hipoqlikemik agentlərlə müalicəyə diqqət yetirilməlidir.

Hipoqlikemiyanın inkişafına kömək edən amillər:

• Alkoqolun eyni vaxtda istifadəsi, xüsusən də oruc zamanı

• İmtina və ya (xüsusən yaşlı xəstələr üçün) xəstənin həkimlə əlaqə qura bilməməsi və istifadə üçün təlimatlarda göstərilən tövsiyələrə əməl etməsi,

• Pis qidalanma, nizamsız yemək, aclıq və ya pəhrizdəki dəyişiklik,

• Məşq və karbohidrat qəbulu arasındakı balanssızlıq,

• Ağır qaraciyər çatışmazlığı,

• Glucovans® dərmanının həddindən artıq dozası,

• Seçilmiş endokrin xəstəliklər: tiroid funksiyasının çatışmazlığı,

hipofiz və adrenal bezlər,

• Fərdi dərmanların eyni vaxtda qəbulu.

Böyrək və qaraciyər çatışmazlığı

Qaraciyər və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə farmakokinetikası və / və ya farmakodinamikası fərqlənə bilər. Belə xəstələrdə meydana gələn hipoqlikemiya uzana bilər, bu halda müvafiq müalicəyə başlamaq lazımdır.

Qan qlükoza qeyri-sabitliyi

Əməliyyat və ya diabetin dekompensasiyasının başqa bir səbəbi halında, insulin terapiyasına müvəqqəti keçidin nəzərdən keçirilməsi tövsiyə olunur. Hiperglisemiyanın simptomları tez-tez sidik, şiddətli susuzluq, quru dəridir.

Planlaşdırılan cərrahi müdaxilədən və ya yod tərkibli radioaktiv agentin venadaxili qəbulundan 48 saat əvvəl Glucovans® dərmanı dayandırılmalıdır. Müalicənin 48 saatdan sonra bərpa edilməsi tövsiyə olunur və yalnız böyrək funksiyası qiymətləndirildikdən və normal olaraq qəbul edildikdən sonra.

Metformin böyrəklər tərəfindən atıldığından və mütəmadi olaraq bundan sonra kreatinin klirensi və / və ya serum kreatinin tərkibini müəyyənləşdirmək lazımdır: normal böyrək funksiyası olan xəstələrdə ildə ən azı bir dəfə, yaşlı xəstələrdə ildə 2-4 dəfə. , eləcə də normanın yuxarı həddində kreatinin klirensi olan xəstələrdə.

Böyrək funksiyasının pozulduğu hallarda, məsələn, yaşlı xəstələrdə və ya antihipertenziv terapiyanın başlanğıcında, diüretiklərin və ya steroid olmayan antiinflamatuar dərmanların (NSAİİ) istifadəsi halında son dərəcə ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur.

Digər ehtiyat tədbirləri

Xəstə bronxopulmoner infeksiyanın və ya genitouriya orqanlarının yoluxucu bir xəstəliyinin görünüşü barədə həkimə məlumat verməlidir.

Avtomobil idarə etmək və mexanizmlərlə işləmə qabiliyyətinə təsir

Xəstələrə hipoqlikemiya riski barədə məlumat verilməli və sürətlənmiş diqqət və psixomotor reaksiyaların sürətini artıran mexanizmlərlə işləyərkən və təhlükəsizlik qaydalarına əməl edilməlidir.