Rosuvastatin və Atorvastatin: hansı daha yaxşıdır?
Rosuvastatin və ya Atorvastatin hiperkolesterolemiya ilə əlaqəli xəstəliklərin müalicəsində istifadə olunur. Hər iki dərman da qan xolesterolunu (xolesterol) azaltmaq üçün ən təsirli dərmanlardandır. Düzgün istifadə edildikdə, praktiki olaraq yan təsirlərə səbəb olmurlar.
Rosuvastatinin xüsusiyyətləri
Rosuvastatin təsirli 4 nəsil antikolesterolemik dərmandır. Hər bir tabletdə 5-dən 40 mq-dək rosuvastatinin aktiv maddəsi var. Köməkçi komponentlərin tərkibi aşağıdakılardır: koloidal silikon dioksid, laktoza monohidrat, dəyişdirilmiş nişasta və ya qarğıdalı, boyalar.
Statinlər aşağı sıxlıqlı lipoprotein reseptorlarının fəaliyyətinin artmasına səbəb olur və bu da onların sayının azalmasına səbəb olur. Eyni zamanda qan xolesterolunun ümumi səviyyəsi azalır və yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin sayı artır. Terapevtik təsir müalicənin başlanmasından təxminən 7 gün sonra başlayır. Maksimum təsir müalicə kursunun başlanmasından təxminən bir ay sonra müşahidə olunur.
Bu dərman nisbətən aşağı bir bioavailability ilə xarakterizə olunur - təxminən 20%. Bu maddənin demək olar ki, hamısı plazma zülallarına bağlanır. Dəyişmədən nəcislə atılır. Qanda rosuvastatinin səviyyəsini yarıya endirməyin vaxtı 19 saatdır. Qaraciyər və böyrək funksiyasının pozulması ilə artır.
Dərman 10 yaşdan yuxarı xəstələrdə hiperkolesterolemiyanın müxtəlif formalarının müalicəsi üçün təyin edilir. Bu vasitə terapevtik bəslənmənin effektivliyi azaldıqda aşağı xolesterol pəhrizinə əlavə olaraq tövsiyə olunur. Rosuvastatin, genetik olaraq təyin olunan homozigot hiperkolesterolemiya üçün tövsiyə olunur.
Rosuvastatin, risk altında olan insanlarda müəyyən ürək-damar xəstəliklərinin qarşısının alınması üçün təsirli bir vasitə kimi göstərilir.
Rosuvastatin şifahi olaraq verilir. Terapiyaya başlamazdan əvvəl xəstə aşağı xolesterolu olan bir diyetə köçürülür. Doza fərdi göstəricilər, xəstənin sağlamlıq vəziyyətinin xüsusiyyətləri nəzərə alınmaqla seçilir. Başlanğıc doza - 5 mq-dan. Alınan maddənin miqdarının düzəldilməsi müalicənin başlanmasından 4 həftə sonra baş verir (kifayət qədər təsirli olmasa).
- 18 yaşa qədər xəstənin yaşında,
- 70 yaşdan yuxarı şəxslər
- böyrək, qaraciyər patologiyası olan xəstələr
- miyopatiyadan əziyyət çəkən xəstələr.
Xəstə qaraciyər fermentlərinin artan bir aktivliyi varsa, dərman ehtiyatla alınır.
Rosuvastatin bu yan təsirlərə səbəb olur:
- hiperglisemiyanın inkişafı,
- başgicəllənmə
- qarın ağrısı
- yorğunluq,
- baş ağrısı
- qəbizlik
- oynaqlarda və əzələlərdə ağrı,
- sidikdə protein miqdarının artması,
- allergik reaksiyalar
- nadir hallarda, məmə böyüməsi.
Xolesterolun azalması zamanı mənfi reaksiyaların şiddəti dozadan asılıdır. Dərman aşağıdakı hallarda kontrendikedir:
- aktiv maddənin və ya fərdi köməkçi komponentlərin fərdi dözümsüzlüyü,
- oynaqların və əzələlərin irsi xəstəlikləri (bir tarix daxil olmaqla)
- tiroid çatışmazlığı
- xroniki alkoqolizm
- monqoloid irqinə aiddir (bəzi insanlarda bu dərman klinik fəaliyyət göstərmir),
- ağır əzələ toksiklik,
- hamiləlik
- ana südü.
Atorvastatin xarakteristikası
Atorvastatin təsirli 3-cü nəsil antikolesterolemik dərmandır. Tabletlərin tərkibinə 10 ilə 80 mq arasında olan atorvastatinin aktiv maddəsi daxildir. Əlavə maddələrə laktoza daxildir.
Atorvastatin orta dozalarda aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin sintezinə kömək edən fermentlərin fəaliyyətini yaxşı azaldır. Eyni zamanda, yüksək sıxlıqlı xolesterolun miqdarı artır.
Bu vasitənin istifadəsi də daxil olmaqla koroner ürək xəstəliklərindən ölüm riskini azaltmağa kömək edir miyokard infarktı.
Dərman ürək-damar və serebrovaskulyar patologiyaların tezliyini azaldır.
Daxili idarədən sonra bir neçə saat ərzində mədə-bağırsaq traktında udulur. Ağızdan tətbiq olunduqda aktiv maddənin mövcudluğu azdır. İstifadə olunan dərmanın demək olar ki, bütün miqdarı plazma zülalları ilə əlaqələndirilir. Qaraciyərin toxumalarında farmakoloji cəhətdən aktiv metabolitlərin sintezi ilə mübadilə edilməlidir.
Dərman qaraciyərdə ifraz olunur. Dərmanın yarı ömrü təxminən 14 saatdır. Dializlə xaric edilmir. Qaraciyər funksiyasının pozulması ilə qanda aktiv maddənin konsentrasiyasında bir qədər artım var.
Təyinat üçün göstərişlər:
- qanda yüksək xolesterolun kompleks müalicəsi,
- koroner ürək xəstəliyinin, diabetin, inkişaf üçün risk faktorlarının olması
- ürək və qan damarlarının patologiyalarının bir tarixinin olması;
- diabet
- uşaqlarda heterozigotlu irsi hiperkolesterolemiya ilə əlaqədar xolesterol mübadiləsi pozuntularının olması.
Bu dərmanı qəbul etməzdən əvvəl xəstə aşağı xolesterolu olan müvafiq diyetə köçürülür. Minimum gündəlik doza, yemək vaxtından asılı olmayaraq gündə 1 dəfə qəbul edilən 10 mqdir. Müalicə müddəti, dozanın mümkün artması, həkim tərəfindən xəstənin vəziyyətinin dinamikasını analiz edərək təyin olunur.
Yetkinlər üçün maksimal doz 80 mq atorvastatindir. 10 yaşındakı uşaqlara bu dərman 20 mq-dan çox olmayan bir dərman təyin edilir. Eyni azaldılmış doza qaraciyər və böyrək patologiyası olan xəstələrin müalicəsində istifadə olunur. 60 yaşdan yuxarı şəxslər dozanın dəyişdirilməsini tələb etmirlər.
Yan təsirlər və əks göstərişlər Rosuvastatində olduğu kimidir. Bəzən kişilərdə bir ereksiya narahat olur. Uşaqlarda aşağıdakı yan təsirlər mümkündür:
- trombosit sayının azaldılması,
- çəki artımı
- ürək bulanması və bəzən qusma
- qaraciyərin iltihabı
- safra durğunluğu
- tendonlar və bağların yırtılması,
- ödemin inkişafı.
Dərman müqayisəsi
Bu vasitələrin müqayisəsi yüksək qan xolesterolu ilə müalicənin ən təsirli yolunu seçməyə kömək edir.
Bu dərmanlar statinlərə aiddir. Sintetik bir mənşəyə malikdirlər. Rosuvastatin və Atorvastatin oxşar təsir mexanizminə, yan təsirlərə və əks göstərişlərə, göstəricilərə malikdir.
Hər iki dərman da xolesterol istehsalına cavabdeh olan HMG-CoA redüktaza təsirli şəkildə mane olur. Bu hərəkət xəstənin ümumi vəziyyətinə də təsir edir.
Fərqlər nələrdir?
Bu vasitələr arasındakı fərq Atorvastatinin 3 nəslin statinlərinə, Rosuvastatin isə son, 4 nəsilə aiddir.
Aralarındakı fərq ondadır ki, rosuvastatinin lazımi terapevtik effekti təmin etmək üçün daha aşağı bir doz tələb olunur.
Buna görə statin müalicəsindən yan təsirlər daha az yaygındır.
Atorvastatindən Rosuvastatinə keçmək mümkündürmü?
Həkimin əvvəlcədən icazəsi olmadan dərmanların dəyişdirilməsi qəti qadağandır. Hər iki dərman statinlərlə əlaqəli olsa da, təsiri fərqlidir.
Doktor dərmanların hər hansı bir komponentə fərdi dözümsüzlük ilə dəyişdirilməsinə qərar verir. Müalicənin effektivliyi dəyişmir.
Hansı daha yaxşıdır - rosuvastatin və ya atorvastatin?
Klinik tədqiqatlar rosuvastatinin doza yarısının alınması, atorvastatinin çox miqdarından daha təsirli olduğunu göstərdi. Ən yeni nəslin statinlərini qəbul edərkən qan xolesterol səviyyəsi daha intensiv şəkildə azalır.
Rosuvastatin (və onun analoqları) yüksək sıxlıqlı xolesterolu daha yaxşı artırır, buna görə də təyin edildikdə üstünlüklərə malikdir. Bu da istehlakçıların rəyini təsdiqləyir.
Rosuvastatin daha sürətli hərəkət etməyə başlayır. Xəstələr tərəfindən daha yaxşı tolere edilir və daha az yan təsir göstərir.
Həkimlərin rəyi
Aleksey, 58 yaş, terapevt, Moskva: "Xolesterol serebral arteriosklerozun inkişafının qarşısını almaq üçün qan içində atıldıqda xəstələrə Rosuvastatin qəbul etməyi məsləhət görürəm. Dərman klinik cəhətdən təsirli və eyni zamanda minimum sayda mənfi reaksiyalara səbəb olur. Müalicəni 5-10 mq dozada başlamağı məsləhət görürəm. Bir aydan sonra, belə bir dozun təsirsiz olması halında, onu artırmağı məsləhət görürəm. "Xəstələr müalicəyə yaxşı dözürlər və xolesterolu az olan pəhrizdə heç bir yan təsir yaranmır."
İrina, 50 yaş, terapevt, Saratov: "Lipid maddələr mübadiləsi pozğunluğu olan xəstələrdə miyokard infarktı, ateroskleroz və insultun inkişafının qarşısını almaq üçün onlara Atorvastatin tövsiyə edirəm. Əvvəlcə minimum təsirli doz götürməyi məsləhət görürəm (klinik testlərin nəticələrinə görə seçirəm). Bir aydan sonra xolesterol səviyyəsi azalmasa, dozanı artırın. Xəstələr müalicəyə yaxşı dözür, mənfi reaksiyalar kifayət qədər nadirdir. "
Rosuvastine və Atorvastine üçün xəstə rəyləri
İrina, 50 yaş, Tambov: “Təzyiq çox tez-tez artmağa başlayır. Doktora müraciət edərək, bütün lazımi müayinələrdən keçdi, bu da qan xolesterolunda artım olduğunu göstərdi. Göstəricini azaltmaq üçün həkim gündə 1 dəfə Rosuvastatin 10 mq içməyi məsləhət gördü. 2 həftədən sonra ilk nəticələri gördüm. Bu dərmanı 3 ay qəbul etməyə davam etdim, səhhətim çox yaxşılaşdı. "
Olga, 45 yaş, Moskva: “Son biokimyəvi qan analizləri qanda yüksək xolesterol olduğunu aşkar etdi. Ateroskleroz və koroner ürək xəstəliklərinin inkişafının qarşısını almaq üçün həkim 20 mq atorvastatin təyin etdi. Bu dərmanı səhər yeməkdən sonra alıram. Müalicə başladıqdan 2 həftə sonra, ödemimin azaldığını, ağır fiziki işlərdən sonra yorğunluğunun getdiyini gördü. 2 aylıq müalicədən sonra qan təzyiqi azaldı. Bir pəhriz izləyirəm, "pis" xolesterolu olan məhsullardan imtina etdim. "
Fərq nədir?
Atorvastatin və rosuvastatin fərqlidir:
- aktiv maddələrin növü və dozası (birinci dərmanda atorvastatin kalsium, ikincisində rosuvastatin kalsium var),
- aktiv komponentlərin udma sürəti (Rosuvastatin daha sürətli əmilir),
- yarım ömrü aradan qaldırmaq (ilk dərman daha sürətli xaric edilir, buna görə gündə 2 dəfə qəbul etmək lazımdır),
- aktiv maddənin metabolizması (atorvastatin qaraciyərə çevrilir və safra ilə atılır, rosuvastatin metabolik proseslərə birləşmir və bədəni nəcislə tərk edir).
Hansı daha təhlükəsizdir?
Rosuvastatin qaraciyər və böyrəklərin fəaliyyətinə az dərəcədə təsir göstərir, buna görə daha etibarlı hesab olunur. Bundan əlavə, Atorvastatinlə müqayisədə daha az geniş spektrli yan təsir göstərir.
Atorvastatin, rosuvastinə nisbətən daha geniş yan təsirlərə malikdir.
Rosuvastatin və Atorvastatin üçün xəstə rəyləri
Elena, 58 yaş, Kaluga: “Bir müayinə xolesterolun artdığını ortaya qoydu. Doktor atorvastatinin və ya rosuvastinin seçilməsini təklif etdi. Daha aşağı qiyməti olan ilk dərmanla başlamaq qərarına gəldim. Bir ay həb qəbul etdim, müalicə dəri döküntüsü və qaşınma ilə müşayiət olunur. Rosuvastatinə keçdim və bu problemlər yox oldu. Qandakı xolesterolun miqdarı normala döndü və altı ay ərzində artmadı. "
Atorvastatin və Rosuvastatinin nəzərdən keçirilməsi
Atorvastatin hipokolesterolemik təsir göstərən bir dərmandır. Bədəndən keçmə zamanı inhibitor, mevalon turşusunun sintezini tənzimləyən ferment molekullarının işləməsinə nəzarət edir. Mevalonate, aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərdə olan sterollara bir xəbərdarlıqdır.
3-cü nəsil statin tabletləri yüksək xolesterolun müalicəsində istifadə olunur. Aterosklerotik təzahürlər dövründə dərman istifadəsi aterosklerotik neoplazmaların meydana gəlməsi üçün əsas olan LDL, VLDL və trigliseridlərin lipid fraksiyalarının konsentrasiyasını azaldaraq lipid metabolizmasına müsbət təsir göstərir. Bir dərman istifadə edərkən, etiologiyasından asılı olmayaraq, xolesterol indeksində azalma baş verir.
Dərman Rosuvastatin qan plazmasında LDL molekullarının artan konsentrasiyasında təyin edilir. Dərman dördüncü (son) nəslin statinlər qrupuna aiddir, burada əsas aktiv maddə rosuvastatindir. Ən son nəslin rosuvastatin ilə dərmanı orqanizm üçün ən təhlükəsizdir və hiperkolesterolemiyanın müalicəsində yüksək terapevtik təsir göstərir.
Dərmanların fəaliyyət prinsipi
Atorvastatin yalnız yağlarda həll olunan bir lipofilik dərman, Rosuvastatin isə plazma və qan serumunda çox həll olunan hidrofilik dərmandır.
Müasir dərmanların təsiri o qədər təsirli olur ki, bir çox xəstə üçün ümumi bir xolesterolu, LDL və VLDL hissəsini, həmçinin trigliseridləri azaltmaq üçün kifayətdir.
Statinlərin təsir mexanizmi
Hər iki agent HMG-CoA redüktaz molekullarının inhibitorudur. Reduktaz sterolların bir hissəsi olan və xolesterol molekulunun bir hissəsi olan mevalon turşusunun sintezindən məsuldur. Xolesterol və trigliseridlərin molekulları qaraciyər hüceyrələrində sintez zamanı birləşən çox aşağı molekulyar sıxlıqlı lipoproteinlərin tərkib hissələridir.
Dərmanın köməyi ilə istehsal olunan xolesterol miqdarı azalır, aktivləşdirildikdə aşağı sıxlıqlı lipidlər üçün ova başlayan, tutduran və atmaq üçün nəql edən LDL reseptorlarını tetikler.
Reseptorların bu işi sayəsində aşağı sıxlıqlı xolesterolun əhəmiyyətli dərəcədə azalması və qanda yüksək qan lipidlərinin artması baş verir ki, bu da sistematik patologiyaların inkişafına mane olur.
Müqayisə üçün, hərəkətə başlamaq üçün, Rosuvastatinin qaraciyər hüceyrələrində dəyişikliklərə ehtiyac duymur və daha sürətli hərəkət etməyə başlayır, lakin bu dərman trigliseridlərin azalmasına təsir etmir. Son nəsil dərmanlardan fərqli olaraq Atorvastatin qaraciyərdə çevrilir, lakin lipofilliyi səbəbindən TG və sərbəst xolesterol molekullarının indeksini aşağı salmaqda da təsirlidir.
Göstərişlər və əks göstərişlər
Hər iki dərman yüksək xolesterol indeksinin müalicəsində eyni istiqamətə malikdir və kimyəvi quruluşdakı fərqlərə baxmayaraq, hər ikisi də HMG-CoA redüktaz inhibitorlarıdır. Lipid balansında bu cür pozğunluqlarla Statin tabletləri alınmalıdır:
- müxtəlif etiologiyalı hiperkolesterolemiya (ailə və qarışıq)
- hipertrigliseridemiya,
- dislipidemiya,
- sistemik ateroskleroz.
Ayrıca damar və kardioloji patologiyaların inkişaf riski yüksək olan xəstələrə dərmanlar təyin olunur:
- hipertansiyon
- angina pektorisi
- ürək işemiyası
- işemik və hemorragik vuruş,
- miyokard infarktı.
Hiperkolesterolemiyanın səbəbi, yanlış həyat tərzi səbəbiylə tez-tez xəstənin özünün günahı səbəbindən meydana gələn lipid maddələr mübadiləsində bir pozuntudur.
Statinlərin qəbul edilməsi patologiyanın inkişafının qarşısını almağa kömək edəcək, əgər bunları mütəmadi olaraq bu kimi amillərin iştirakı ilə profilaktik məqsədlə götürsəniz:
- heyvan yağlarında yüksək məhsul;
- spirt və nikotin asılılığı,
- sinir gərginliyi və tez-tez gərginliklər,
- aktiv həyat tərzi deyil.
Bu iki dərman üçün əks göstərişlər fərqlidir (Cədvəl 2).
Rosuvastatin | Atorvastatin |
---|---|
|
|
İstifadə qaydaları
Statinlər kifayət qədər su miqdarı ilə şifahi olaraq alınmalıdır. Bir tablet çeynəmək qadağandır, çünki bağırsaqlarda əriyən bir membranla örtülmüşdür. Terapevtik kursu 3-cü və 4-cü nəsil statinləri ilə başlamazdan əvvəl xəstə antikolesterol pəhrizinə riayət etməlidir və pəhriz dərman müalicəsi ilə bütün müalicə kursunu müşayiət etməlidir.
Doktor, laboratoriya müayinələrinin nəticələrinə, habelə bədənin və əlaqəli xroniki xəstəliklərin fərdi tolerantlığına əsasən hər bir xəstə üçün doza və dərman seçir. Doz tənzimlənməsi, həmçinin dərmanı başqa bir dərmanla əvəz etmək, tətbiq edildiyi vaxtdan iki həftədən əvvəl baş verir.
Atorvastatinin dozaj sxemləri
Rosuvastatinin sistemik aterosklerozu üçün ilkin doz 5 mq, Atorvastatin 10 mqdir. Dərmanı gündə 1 dəfə qəbul etməlisiniz.
Müxtəlif etiologiyalı hiperkolesterolemiyanın müalicəsində gündəlik dozaj:
- homozigot hiperkolesterolemiyası ilə Rosuvastatinin dozası 20 mq, Atorvastatin 40-80 mq,
- heterozigot hiperkolesterolemiyası olan xəstələrdə - səhər və axşam dozalarına bölünmüş 10-20 mq Atorvastatin.
Əsas fərqlər və effektivlik
Rosuvastatin və atorvastatin arasındakı fərq nədir? Dərman dərmanları arasındakı fərq, onların kiçik bağırsaqdan udulma mərhələsindədir. Rosuvastatinin yemək anına yapışdırılması lazım deyil və yemək zamanı və ya dərhal sonra bir həb qəbul etsəniz Atorvastatin öz xüsusiyyətlərini itirməyə başlayır.
Digər dərmanların istifadəsi də bu dərmana təsir göstərir, çünki onun hərəkətsiz bir formaya çevrilməsi qaraciyər hüceyrə fermentlərinin köməyi ilə baş verir. Dərman safra turşuları ilə birlikdə bədəndən xaric edilir.
Rosuvastatin nəcislə dəyişmədən xaric olunur. Unutma ki, hər hansı bir uzunmüddətli müalicə üçün maliyyə mənbələri lazımdır. Atorvastatin statin 4 nəsildən 3 dəfə ucuzdur, buna görə də əhalinin müxtəlif təbəqələrinə mövcuddur. Atorvastatinin qiyməti (10 mq) - 125 rubl., 20 mq - 150 rubl. Rosuvastatinin qiyməti (10 mq) - 360 rubl., 20 mq - 485 rubl.
Hər dərman hər bir xəstənin bədənində fərqli hərəkət edəcəkdir. Doktor dərmanları yaşına, patologiyasına, inkişaf mərhələsinə və lipid profilinin göstəricilərinə uyğun olaraq seçir. Atorvastatin və ya Rosuvastatin pis xolesterolu demək olar ki, eyni şəkildə - 50-54% arasında azaldır.
Rosuvastatinin effektivliyi bir qədər yüksəkdir (10% ərzində), buna görə xəstədə xolesterolun miqdarı 9-10 mmol / L-dən yüksək olduqda istifadə edilə bilər. Ayrıca, bu dərman daha qısa müddətdə OXC-ni azaltmağa qadirdir, bu da yan təsirlərin sayını azaldır.
Mənfi reaksiyalar
Dərmanın bədənə mənfi təsiri dərmanın seçilməsində əsas amildir. Statinlər, dərman qəbul edilmədiyi təqdirdə ölümlə nəticələnə biləcək dərmanlara aiddir. Şiddətli yan təsirlərin qarşısını almaq üçün həkim tərəfindən təyin olunan dozadan artıq olmamalı və bütün tövsiyələrinə ciddi əməl edilməlidir.
100 xəstədən birinin xəstəsi aşağıdakı mənfi təsir göstərir:
- yuxusuzluq, eləcə də dəyərsizləşmiş yaddaş,
- depresif vəziyyət
- cinsi problemlər.
1000 xəstədən birində bu cür yan təsirlər meydana çıxa bilər:
- anemiya
- müxtəlif intensivliyi olan baş ağrısı və başgicəllənmə,
- paresteziya
- əzələ krampları
- polinevopati
- anoreksiya
- pankreatit
- mədə və qusma səbəb olan həzm sistemi xəstəlikləri,
- qan qlükoza artması və ya azalması,
- müxtəlif hepatit növləri,
- allergik döküntülər və şiddətli qaşınma döküntüsü,
- ürtiker
- alopesiya
- miyopatiya və miyozit,
- asteniya
- anjiyoödem,
- sistemik vaskulit,
- artrit
- revmatik tipli polimiyalji,
- trombositopeniya
- eozinofiliya
- hematuriya və proteinuriya,
- ağır nəfəs darlığı
- kişi döş böyüməsi və iktidarsızlıq.
Həddindən artıq hallarda rabdomiyoliz, qaraciyər və böyrək çatışmazlığı inkişaf edə bilər.
Digər dərman və analoqlarla qarşılıqlı əlaqə
Statinlər bütün dərmanlarla birləşdirilə bilməz. Bəzən iki dərmanın birgə istifadəsi güclü bir yan təsir göstərə bilər:
- Siklosporinlə birləşdikdə miyopatiyanın meydana gəlməsi baş verir. Miyopatiya, həmçinin antibakterial maddələr tetrasiklin, klaritromisin və eritromisin qrupları ilə birləşdikdə meydana gəlir.
- Statinlər və niasin qəbul edərkən bədənin mənfi reaksiyası baş verə bilər.
- Digoxin və statinləri qəbul etsəniz, Digoxin və statinlərin konsentrasiyasında artım var. Statin tabletləri və greyfurt suyu qəbul etmək tövsiyə edilmir. Şirəsi statinin dərman təsirini azaldır, ancaq orqandakı orqanlara və sistemlərə mənfi təsirini artırır.
- Statin tabletləri və antasidlərin və maqneziumun paralel istifadəsi statin konsentrasiyasını 2 qat azaldır. Bu dərmanları 2-3 saatlıq bir fasilə ilə istifadə edirsinizsə, onda mənfi təsir azalır.
- Tablet və proteaz inhibitorlarını (HİV) qəbul edərkən, AUC0-24 çox artır. Yoluxmuş insanlar üçün HİV kontrendikedir və kompleks nəticələrə malikdir.
Atorvastatinin 4 analoqu, Rozuvastatin - 12. Rus Atorvastatin-Teva, Atorvastatin SZ, Atorvastatin Canonun rus analoqları keyfiyyəti aşağı qiymətə malikdir. Dərmanların qiyməti 110 ilə 130 rubl arasındadır.
Rosuvastatinin ən təsirli analoqları:
- Rosucard, qısa bir terapevtik kurs üçün xolesterolu təsirli dərəcədə endirən bir Çexiya dərmanıdır.
- Krestor, 4 nəsil statinlərin orijinal vasitəsi olan Amerika dərmanıdır. Krestor - bütün klinik və laborator tədqiqatlardan keçdi. Ondakı yeganə çatışmazlıq 850-1010 rubl qiymətidir.
- Rosulip, tez-tez uzun müddət istifadə üçün ateroskleroz üçün təyin olunan bir Macarıstan dərmanıdır.
- Macar dərmanı Mertenil - pis xolesterolun azaldılması və ürək xəstəliklərinin qarşısının alınması üçün təyin edilir.
Statinlər haqqında rəylər həmişə qarışıqdır, çünki kardioloqlar statin tabletləri almağı müdafiə edirlər və bədənin mənfi reaksiyasından qorxan xəstələr onların istifadəsinə qarşıdırlar. Həkimlərin və xəstələrin rəyləri atorvastatinin və ya rosuvastatinin daha yaxşı olduğunu müəyyənləşdirməyə kömək edəcək:
Statin 3 və 4 nəsillər sistemik və kardioloji xəstəliklərin müalicəsində ən təsirli olur. Dərmanların düzgün seçilməsi yalnız bir həkim tərəfindən edilə bilər ki, dərmanlar minimal mənfi təsirlərlə maksimum fayda gətirsin.
Statinlər nədir?
Statinlər, hiperkolesterolemiyanı müalicə etmək üçün istifadə olunan lipid azaldıran (lipid azaldır) dərmanların, yəni qan içində davamlı yüksəldilmiş xolesterolun səviyyəsini (XC, Chol), qeyri-dərman üsullarından istifadə etməklə azaltmaq olmaz: sağlam həyat tərzi, idman və pəhriz.
Əsas təsirə əlavə olaraq, statinlər ürək-damar ağırlaşmalarının inkişafına mane olan digər faydalı xüsusiyyətlərə malikdir:
- aterosklerotik lövhələrin böyüməsini sabit vəziyyətdə saxlamaq,
- trombosit və eritrosit yığılmasını azaltmaqla qan inceltme,
- endotelin iltihabını dayandırmaq və funksionallığını bərpa etmək,
- qan damarlarının rahatlaşması üçün zəruri olan azot oksidinin sintezinin stimullaşdırılması.
Tipik olaraq, statinlər icazə verilən xolesterol normasının əhəmiyyətli dərəcədə artması ilə qəbul olunur - 6.5 mmol / l-dən, lakin xəstədə ağırlaşdırıcı amillər varsa (dislipidemiyanın genetik formaları, mövcud ateroskleroz, ürək böhranı və ya vuruş tarixi), onda daha aşağı nisbətdə təyin olunur - 5-dən 8 mmol / L.
Tərkibi və fəaliyyət prinsipi
Atorvastatin (Atorvastatin) və Rosuvastatin (Rosuvastatin) dərmanlarının tərkibinə kalsium duz şəklində statinlərin son nəsillərindən sintetik maddələr - atorvastatin kalsiumu (III nəsil) və kalsium rosuvastatin (IV nəsil) + köməkçi komponentlər, o cümlədən süd törəmələri (laktoza) monohidr daxildir. )
Statinlərin təsiri qaraciyər tərəfindən (maddənin təxminən 80% mənbəyi) xolesterol istehsalına cavabdeh olan fermentin inhibisiyasına əsaslanır.
Hər iki dərmanın təsir mexanizmi xolesterol istehsalına cavabdeh olan əsas fermenti ehtiva etməyə yönəldilmişdir: qaraciyərdə HMG-KoA redüktazının (HMG-CoA redüktazının) sintezini (inhibə) inhibə edərək, daxili (endogen) xolesterolun bir xəbərçisi olan mevalon turşusunun istehsalını azaldır.
Bundan əlavə, statinlər aşağı lipoproteinlərin (LDL, LDL), xüsusilə aşağı sıxlığı (VLDL, VLDL) və trigliseridlərin (TG, TG) xaric edilməsi üçün qaraciyərə geri qaytarılması üçün məsul reseptorların meydana gəlməsini stimullaşdırır, bu da "pis" xolesterol fraksiyalarının kəskin azalmasına səbəb olur. qan serumunda.
Yeni nəsil statinlərin özəlliyi ondadır ki, karbohidrat mübadiləsinə təsir etmir, yəni Atorvastatin və Rosuvastatin qlükoza konsentrasiyasını bir qədər artırır ki, bu da insulin asılı olmayan II tip diabet olan insanlara onları qəbul etməyə imkan verir.
Atorvastatin və ya Rosuvastatin: hansı daha yaxşıdır?
Aktiv dərman maddəsinin hər bir sonrakı sintezi onun tərkibində digər farmakoloji xüsusiyyətlərin meydana gəlməsinə səbəb olur, müvafiq olaraq, sonrakı Rosuvastatin Atorvastatindən yeni dərmanlarda daha yaxşı təsir göstərir və daha təhlükəsiz edir.
Atorvastatin və Rosuvastastinin müqayisəsin (cədvəl):
Atorvastatin | Rosuvastatin |
Müəyyən bir statin qrupuna aiddir | |
III nəsil | IV nəsil |
Aktiv maddənin yarı ömrü (saat) | |
7–9 | 19–20 |
Ağız fəaliyyətiammaiçindəlenney mənitabolitov | |
bəli | yox |
İlkin, orta və maksimum doz (mq) | |
10/20/80 | 5/10/40 |
Qəbulun ilk təsirinin görünmə vaxtı (gün) | |
7–14 | 5–9 |
Vaxtdostizhenia terhəssaslıqlayenidən getməknəticə90–100% (n.)edel) | |
4–6 | 3–5 |
Sadə lipid səviyyələrinə təsir | |
bəli (hidrofobik) | yox (hidrofilik) |
Qaraciyərin prosesə daxil olması dərəcəsiçevrilmələr | |
90% -dən çox | 10% -dən az |
Atorvastatin və Rosuvastatinin orta dozalarda istifadəsi demək olar ki, eyni dərəcədə "pis" xolesterol səviyyəsini aşağı salır - 48-54% və 52-63%, buna görə də dərmanların son seçimi hər vəziyyətdə xəstənin bədəninin fərdi xüsusiyyətlərinə əsaslanır:
- cins, yaş, irsiyyət və tərkibə həssaslıq,
- həzm və sidik sistemi xəstəlikləri,
- paralel olaraq alınan dərmanlar, qidalanma və həyat tərzi,
- laboratoriya və instrumental tədqiqatların nəticələri.
Rosuvastatin qaraciyər və mədəaltı vəzi problemləri olan insanlarda hiperkolesterolemiyemi müalicə etmək üçün daha yaxşıdır. Keçmiş statinlərdən fərqli olaraq dönüşüm tələb etmir, ancaq dərhal qan dövranına daxil olur. Əsasən bağırsaqlar vasitəsilə xaric olur və bu orqanlara funksional yükü azaldır.
Yüksək xolesterolu olan bir insanda piylənmə diaqnozu qoyulubsa, onda atorvastatinə üstünlük verilməlidir. Yağların həll olmasına görə sadə lipidlərin parçalanmasında fəal iştirak edir və mövcud bədən yağından xolesterinin çevrilməsinin qarşısını alır.
Yağlı hepatoz və ya qaraciyər sirozu olduqda Atorvastatin qəbul etmək tez-tez qanda qaraciyər fermentlərinin konsentrasiyasını yoxlamağı tələb edir, buna görə piylənmə olmadıqda, uzun müddətli müalicə üçün aktiv maddənin daha aşağı dozası və "yan təsir" riski olan Rosinvastatin olan statin seçmək tövsiyə olunur.
Yan təsirləri müqayisə qrafiki
Tibbi praktikaya və uzun müddət statin qəbul edən xəstələrin rəylərinə etibar etsəniz, həm III, həm də IV nəsil aktiv maddənin yüksək dozasını istifadə edərkən, nadir hallarda (3% -ə qədər) bəzi bədən sistemlərindən fərqli şiddətin yan təsirləri müşahidə edilə bilər.
Atorvastatin və Rosuvastatinin "yan təsirləri" nin müqayisəsi (cədvəl):
Bədənin zədələnmə sahəsi | Dərman qəbul etmənin ehtimal olunan yan təsirləri | |
Atorvastatin | Rosuvastatin | |
Mədə-bağırsaq sistemi |
| |
Əzələ-skelet sistemi |
|
|
Vizual qavrayış orqanları |
| |
Mərkəzi sinir sistemi |
| |
Hematopoetik və qan təchizatı orqanları |
| |
Qaraciyər və mədəaltı vəzi |
|
|
Böyrəklər və sidik yolları |
|
|
Atorvastatini Rosuvastatin ilə əvəz edə bilərəmmi?
Laboratoriya parametrlərinin pisləşməsi ilə təsdiqlənən qaraciyər üçün mənfi nəticələrlə özünü göstərən dərman zəif tolere edilirsə, Atorvastatinin dozaj rejimini tənzimləmək lazımdır: müvəqqəti ləğv edin, dozanı azaldın və ya onu son Rosuvastatin ilə əvəz edə bilərsiniz.
Bunu özbaşına edə bilməzsiniz, çünki adətən dərman dayandırıldıqdan sonra 2-4 həftə ərzində qanda lipidlərin səviyyəsi ilkin vəziyyətinə qayıdır ki, bu da xəstənin sağlamlığını xeyli pisləşdirə bilər. Buna görə dəyişdirilmə ehtimalı barədə qərar həkimlə birlikdə qəbul edilməlidir.
3-cü və 4-cü nəsillərin ən yaxşı dərmanları
Əczaçılıq bazarında, III və IV nəslin statinləri həm orijinal dərmanlar - Liprimar (atorvastatin) və Krestor (rosuvastatin) ilə adlandırılan oxşar nüsxələrlə təmsil olunur. eyni aktiv maddədən hazırlanan, lakin fərqli bir ad (INN) olan generiklər:
- atorvastatin - Lalə, Atomax, Liptonorm, Torvakard, Atoris, Atorvastatin,
- rosuvastatin - Roxer, Rosucard, Mertenil, Rosulip, Lipoprime, Rosart.
Generiklərin hərəkəti orijinal ilə demək olar ki, tamamilə eynidır, buna görə bir şəxs bu üstünlükləri fərdi üstünlüklərə əsasən seçmək hüququ var.
Atorvastatin və Rosuvastatinin eyni olmadığına baxmayaraq, onların qəbulunu eyni dərəcədə ciddi qəbul etmək lazımdır: əvvəllər və gələcəkdə qaraciyər və böyrəklərin sağlamlıq vəziyyətini diqqətlə təhlil edin, həkimin təyin etdiyi müalicə rejiminə ciddi əməl edin, pəhriz və fiziki fəaliyyət.
Statinlər haqqında
Adından (simvastatin, rosuvastatin, atorvastatin) asılı olmayaraq, bütün statinlər insan bədənində eyni hərəkət mexanizminə malikdir.Bu dərmanlar qaraciyər toxumasında yerləşən və xolesterolun sintezində iştirak edən HMG-CoA reduktaz fermentini bloklayır. Üstəlik, bu fermentin bloklanması təkcə qan xolesterolunun azalmasına səbəb olmur, həm də damar aterosklerozunun inkişafında əsas rol oynayan, tərkibindəki aşağı və çox aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin miqdarını azaldır.
Eyni zamanda qanda yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin (HDL) tərkibi artır, bu da lipidləri aterosklerotik lövhələrdən çıxarır və qaraciyərə nəql edir, bu da aterosklerozun şiddətinin azalmasına və xəstənin rifahının yaxşılaşmasına səbəb olur.
Müasir klinik praktikada 3 əsas statin var: rosuvastatin, atorvastatin və simvastatin.
Bədəndəki xolesterol mübadiləsinə birbaşa təsirindən əlavə, bütün statinlər bir ortaq bir xüsusiyyətə malikdir: qan damarlarının daxili divarının vəziyyətini yaxşılaşdırır və bununla da onlarda aterosklerotik prosesin başlama ehtimalını azaldır.
Atorvastatin - bir lipid azaldır
Atorvastatin və rosuvastatin hiperkolesterolemiya ilə əlaqəli hər hansı bir vəziyyəti müalicə etmək üçün (miras alınmış və əldə edilmiş), həmçinin miyokard infarktı və işemik insult kimi xəstəliklərin qarşısının alınması üçün istifadə olunur. Ancaq bir çox xəstə və həkim vacib bir sual verir, amma daha yaxşısı - rosuvastatin və ya atorvastatin? Dəqiq cavab vermək üçün aralarındakı bütün fərqləri müzakirə etmək lazımdır.
Kimyəvi quruluş və birləşmələrin təbiəti
Fərqli statinlər fərqli mənşəlidir - təbii və ya sintetikdir, bunlar xəstədə farmakoloji fəaliyyətinə və effektivliyinə təsir göstərə bilər. Simvastatin kimi təbii olaraq meydana gələn dərmanlar azalmış fəaliyyətdə sintetik analoqlarından fərqlənir və tez-tez yan təsirlərə səbəb olur. Axı, yem ehtiyatının təmizlənmə dərəcəsi qeyri-qənaətbəxş keyfiyyətə malik ola bilər.
Rosuvastatin aktiv qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrdə kontrendikedir
Sintetik statinlər (mertenil - rosuvastatin və atorvastatin üçün ticarət adı) xüsusi mantar mədəniyyətlərində aktiv maddəni sintez etməklə əldə edilir. Üstəlik, ortaya çıxan məhsul yüksək dərəcədə saflıq ilə xarakterizə olunur ki, bu da onu təbii həmkarlarından daha effektiv edir.
Heç bir halda yanlış dozajla yan təsirlərin yüksək olması səbəbindən özünüzdə statinlər qəbul etməməlisiniz.
Rosuvastatin və atorvastatin müqayisə edilərkən daha vacib bir fərq, onların fiziki-kimyəvi xüsusiyyətləri, yəni yağlarda və suda həll olmasıdır. Rosuvastatin daha çox hidrofilikdir və qan plazmasında və digər mayelərdə asanlıqla həll olunur. Atorvastatin, əksinə, daha çox lipofilik, yəni. yağlarda artan həllolma qabiliyyətini göstərir. Bu xüsusiyyətlərdəki fərq, yaranan yan təsirlərdə fərqlərə səbəb olur. Rosuvastatin qaraciyər hüceyrələrinə və lipofil həmkarına beyin quruluşlarına ən böyük təsir göstərir.
İki dərmanın quruluşuna və mənşəyinə əsasən onlardan ən təsirini təyin etmək mümkün deyil. Bununla əlaqədar, bədəndə udma və paylama xüsusiyyətlərində, həmçinin müxtəlif sıxlıqdakı xolesterol və lipoproteinlərə təsirinin effektivliyində bir-birlərindən nə qədər fərqləndiyinə diqqət yetirmək lazımdır.
Vücuddan udma, paylama və ifrazat proseslərindəki fərqlər
İki dərman arasındakı fərqlər bağırsaqdan udma mərhələsində başlayır. Atorvastatin qida ilə eyni vaxtda qəbul edilməməlidir, çünki udulma faizi xeyli azalır. Öz növbəsində, rosuvastatin müxtəlif məhsulların istifadəsindən asılı olmayaraq sabit miqdarda əmilir.
Dərmanlar arasındakı fərqlər, göstərişlərə və əks göstərişlərə təsir göstərir.
Dərmanların fərqləndiyi ən vacib məqam, maddələr mübadiləsidir, yəni. insan bədənindəki dəyişikliklər. Atorvastatin CYP ailəsindən olan qaraciyərdəki xüsusi fermentlər tərəfindən təsirsiz bir formaya çevrilir. Bu baxımdan onun fəaliyyətindəki əsas dəyişikliklər bu qaraciyər sisteminin vəziyyəti və ona təsir edən digər dərmanların eyni vaxtda istifadəsi ilə əlaqədardır. Bu vəziyyətdə dərmanın ifrazının əsas yolu safra ilə birlikdə ifrazat ilə əlaqələndirilir. Rosuvastatin və ya mertenil, əksinə, demək olar ki, dəyişməmiş bir şəkildə nəcislə atılır.
Bu dərmanlar hiperkolesterolemiyanın uzunmüddətli müalicəsi üçün yaxşı seçimdir, çünki qanda onların konsentrasiyası gün ərzində yalnız bir dəfə dərman qəbul etməyə imkan verir.
Performans fərqləri
Müəyyən bir dərman seçməkdə ən vacib məqam onun effektivliyidir, yəni. xolesterol və aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin (LDL) konsentrasiyasında azalma dərəcəsi və yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin (HDL) artması.
Mertenil - sintetik dərman
Klinik sınaqlarda rosuvastatini atorvastatin ilə müqayisə edərkən, ən təsirli. Nəticələri daha ətraflı təhlil edirik:
- Rosuvastatin, bərabər dozada xolesterolun artması olan xəstələrin müalicəsində istifadə edilə bilən bərabər dozada LDL'i həmkarından 10% daha az təsir edir.
- Bu dərmanları qəbul edən xəstələr arasında xəstəlik və ölüm nisbəti də əhəmiyyətlidir - mertenil istifadə edən insanlarda ürək və damar xəstəlikləri, ölüm halları daha azdır.
- İki dərman arasındakı yan təsirlərin meydana gəlməsi fərqli deyil.
Mövcud məlumatlar göstərir ki, rosuvastatin qaraciyər hüceyrələrində HMG-CoA redüktazını daha təsirli şəkildə bloklayır, bu da atorvastatinlə müqayisədə daha aydın bir terapevtik təsir göstərir. Bununla birlikdə, onun dəyəri xüsusi bir dərman seçməkdə əhəmiyyətli bir amil oynaya bilər ki, bu da iştirak edən həkim tərəfindən nəzərə alınmalıdır.
Atorvastatin və rosuvastatin bir-birindən bir qədər fərqlənir, lakin sonuncu hələ də daha aydın bir klinik təsirə və mümkün yan təsirlərdə fərqlərə malikdir, bu da müəyyən bir xəstəyə müalicə təyin edərkən nəzərə alınmalıdır. İştirak edən həkim və xəstənin statinlər arasındakı fərqi başa düşməsi hipokolesterolemik terapiyanın effektivliyini və təhlükəsizliyini artıra bilər.