Biguanides: diabet üçün dərmanlar sinifinin təsviri

Diabet üçün dərmanlar sinfi hər bir xəstəyə fərdi olaraq təyin edilir. Biguanidlər diabetik bir insanın qan qlükoza səviyyəsini aşağı salmaq üçün hazırlanmış dərmanlardır. Dərman tablet şəklində istehsal olunur. Daha tez-tez dərman 2 tip diabetdən əziyyət çəkən xəstələr üçün köməkçi terapiya vasitəsi olaraq təyin olunur. Monoterapiya ilə dərman nadir hallarda təyin olunur (hallarda 5-10%). Biguanidlər əsas xəstəliyin yan təsirləri səbəbindən məhdud istifadəyə yönəldilmişdir. ...

Monoterapiya ilə dərman nadir hallarda təyin olunur (hallarda 5-10%). Biguanidlər əsas xəstəliyin yan təsirləri səbəbindən məhdud istifadəyə yönəldilmişdir. Mədə dispepsi bir dərman təyin edildiyi ümumi bir komplikasiyadır.

Dərmanın təsir üsulu

Tip 2 şəkər növü ilə, biguanidləri qəbul edən insanlar insulinə həssas olurlar, ancaq pankreas çıxışı zamanı artım yoxdur. Dəyişikliklər fonunda insan qanında insulin səviyyəsinin artması müşahidə olunur. Metformin ilə müalicənin digər müsbət amili xəstənin bədən çəkisinin azalmasıdır. İnsulin ilə birləşdirilmiş sulfonilüreas ilə müalicədə təsir çəki itirməyin əksinədir.

Kontrendikasyonların siyahısı

Ağır fiziki fəaliyyətlə məşğul olan şəxslər (idmançılar, inşaatçılar, sənaye işçiləri) risk qrupuna düşürlər. Stressli insanlar dərman qəbul etməyin təsirini daha çox hiss edirlər. Terapiya, emosional fonu normallaşdırmaq üçün psixoloji hazırlıq ilə birlikdə həyata keçirilir.

Necə işləyirlər

Diabet üçün Biguanidlər 1970-ci illərdən bəri istifadə olunur. Mədəaltı vəzi tərəfindən insulin ifrazına səbəb olmurlar. Bu cür dərmanların təsiri qlükoneogenez prosesinin inhibə edilməsindən qaynaqlanır. Bu tip ən çox yayılmış dərman Metformindir (Siofor).

Sülfonilüre və onun törəmələrindən fərqli olaraq, Metformin qlükozanı aşağı salmır və hipoqlikemiyaya səbəb deyil. Bir gecəlik orucdan sonra bu xüsusilə vacibdir. Dərman yeməkdən sonra qan şəkərinin artmasını məhdudlaşdırır. Metformin hüceyrələrin və bədən toxumalarının insulinə həssaslığını artırır. Bundan əlavə, hüceyrələrdə və toxumalarda qlükoza qəbulunu yaxşılaşdırır, bağırsaq traktında udulmasını ləngidir.

Uzun müddət istifadəsi ilə biguanidlər yağ metabolizmasına müsbət təsir göstərir. Onlar qlükoza yağ turşularına çevrilmə prosesini ləngidir və bəzi hallarda qanda trigliseridlərin, xolesterolun tərkibini azaldır. İnsulin olmadıqda biguanidlərin təsiri aşkar edilmir.

Metformin həzm sistemindən yaxşı əmilir və qan plazmasına daxil olur, orada ən yüksək konsentrasiyası qəbul edildikdən iki saat sonra əldə edilir. Yarımfabrikat müddəti 4.5 saata qədərdir.

Göstərişlər və əks göstərişlər

Bəlkə də böyükuanidlərin insulinlə birlikdə istifadəsi. Onları digər şəkər endirən dərmanlarla birlikdə qəbul edə bilərsiniz.

Dərman belə hallarda kontrendikedir:

insulinə bağlı diabet (piylənmə ilə birləşdirildiyi hallar istisna olmaqla),
insulin istehsalının dayandırılması,
ketoasidoz
böyrək çatışmazlığı, qaraciyər funksiyasının pozulması,
ürək-damar və tənəffüs çatışmazlığı,
susuzlaşdırma, şok,
xroniki alkoqolizm,
laktik asidoz,
hamiləlik, ana südü,
aşağı kalorili pəhriz (gündə 1000 kilokalori-dən az),
uşaq yaşı.

60 yaşdan yuxarı insanlara ağır fiziki əməklə məşğul olduqda biguanidlərin tətbiq olunmasında ehtiyatlı olmaq lazımdır. Bu vəziyyətdə, laktik asidoz komasının inkişaf riski yüksəkdir.

Yan təsirləri və aşırı doz

Təxminən 10-25 faiz hallarda, biguanidləri qəbul edən xəstələr ağızdakı metal ləzzət, iştahsızlıq və ürək bulanması kimi yan təsirləri hiss edirlər. Bu cür simptomların inkişaf ehtimalını azaltmaq üçün bu dərmanları yeməkdən sonra və ya sonra qəbul etmək lazımdır. Doz tədricən artırılmalıdır.

Bəzi hallarda meqaloblastik anemiyanın, siyanokobalamin çatışmazlığının inkişafı mümkündür. Çox nadir hallarda dəridə allergik döküntülər görünür.

Doza çox olduqda, laktik asidoz simptomları baş verir. Bu vəziyyətin simptomları zəiflik, tənəffüs çətinliyi, yuxululuq, ürək bulanması və ishaldır. Ekstremitələrin soyudulması, bradikardiya, hipotansiyon diqqətəlayiqdir. Laktik asidozun müalicəsi simptomatikdir.

Dərmanın dozası hər dəfə fərdi olaraq təyin olunmalıdır. Həmişə əlinizdə bir qlükometr olmalıdır. Rifahın da nəzərə alınması vacibdir: tez-tez yan təsirlər yalnız düzgün olmayan dozalar səbəbindən inkişaf edir.

Biguanidlərlə müalicə aşağı bir dozadan başlamalıdır - gündə 500-1000 g-dən çox olmamalıdır (müvafiq olaraq 0,5 g-dən 1 və ya 2 tablet). Yan təsirlər müşahidə edilmirsə, doza artırıla bilər. Dərmanın gündə maksimum dozası 3 qramdır.

Beləliklə, Metformin diabetin müalicəsi və qarşısının alınması üçün olduqca təsirli bir vasitədir. Dərmanın istifadəsi üçün təlimatları diqqətlə izləmək lazımdır.

İstifadə qaydaları

B. şəkərli diabetin müalicəsi üçün aşağıdakılardan istifadə edilə bilər: a) müstəqil müalicə üsulu kimi; b) sulfaniluriya preparatları ilə, c) insulin ilə birlikdə.

Klinik tədqiqatlar B.-nın ketoasidozlu xəstələr istisna olmaqla, şəkərli diabetin müxtəlif formaları olan xəstələrin müalicəsində istifadəsi imkanlarını müəyyənləşdirmişdir. Bununla birlikdə müstəqil bir müalicə üsulu B. yalnız kilolu xəstələrdə diabetin yüngül formaları üçün istifadə edilə bilər.

Diabetes mellitus B.-nin müalicəsi, bu xəstəliyin müalicəsinin bütün digər üsulları kimi, metabolik xəstəliklər üçün kompensasiya prinsipinə əsaslanır. B.-nin müalicəsindəki pəhriz, şəkərli diabet xəstələrinin adi pəhrizindən fərqlənmir. Normal çəkisi olan xəstələrdə şəkər və asanlıqla həzm oluna bilən karbohidratlar (düyü, irmik və s.) Olan bəzi digər məhsullar istisna olmaqla, kaloriya və tərkibdə dolu olmalıdır, artıq çəkisi olan xəstələrdə isə yağlar və karbohidratların məhdudlaşdırılması ilə sub-kalorili olmalıdır. şəkər istisna olmaqla.

B.-nin şəkər azaltma təsiri istifadəyə başlandıqdan bir neçə gün ərzində tam şəkildə tətbiq olunur.

Müalicənin effektivliyini qiymətləndirmək üçün bunları ən azı yeddi gün qəbul etmək lazımdır. B.-nin müalicəsi metabolik pozğunluqların kompensasiyasına səbəb olmadıqda, müstəqil müalicə üsulu olaraq dayandırılmalıdır.

B.-a ikincil həssaslıq nadir hallarda inkişaf edir: Joslin Klinikasına görə (E. P. Joslin, 1971) xəstələrin 6% -dən çoxunda baş verir. Ayrı-ayrı xəstələr tərəfindən B.-nin davamlı qəbulu müddəti - 10 il və daha çox.

Sulfaniluriya preparatları ilə müalicədə, B. əlavə edilməsi yalnız sulfaniluriya dərmanları ilə müalicənin təsirsiz olduğu yerlərdə metabolik pozğunluqları kompensasiya edə bilər. Bu dərmanların hər biri digərinin hərəkətini tamamlayır: sulfonilüre preparatları insulin ifrazını stimullaşdırır və B. periferik qlükoza istifadəsini yaxşılaşdırır.

7-10 gün ərzində həyata keçirilən sulfaniluriya və B. preparatları ilə birləşdirilmiş müalicə metabolik pozğunluqlara kompensasiya vermirsə, o zaman dayandırılmalı və xəstəyə insulin təyin edilməlidir. B. və sulfanilamidlərlə kombinasiyalı müalicənin effektivliyi vəziyyətində hər iki dərman preparatının dozasını tədricən götürməklə B.-ı tədricən geri çəkmək mümkündür. Hər os dərmanına qəbul edilən dərman dozalarının azaldılmasının mümkünlüyü məsələsi qan şəkəri və sidik göstəriciləri əsasında qərar verilir.

İnsulin qəbul edən xəstələrdə B.-nin istifadəsi insulinə olan ehtiyacı xeyli azaldır. Normal qan şəkəri səviyyəsinə çatdıqları müddətdə təyin edildikdə, insulinin dozasını təxminən 15% endirmək lazımdır.

B. istifadə insulin davamlı diabet formaları üçün göstərilir. Bəzi xəstələrdə labil xəstəliyin gedişatı ilə qan şəkəri səviyyəsinin müəyyən bir sabitləşməsinə nail olmaq üçün B. istifadə etmək mümkündür, lakin əksər xəstələrdə diabet xəstəliyinə tutulma azalmır. B.-nin hipoqlikemik vəziyyətləri səbəb olmur.

Biguanide preparatları və onlardan istifadə

B.-nin terapevtik dozalarının toksik olanlara yaxınlığı səbəbindən B. müalicəsinin ümumi prinsipi, yaxşı dözümlülük halında, hər 2-4 gündə sonrakı artırılması ilə kiçik dozalardan istifadə etməkdir. Bütün K. hazırlıqları sarı bağırsaq tərəfdən yan təsirlərin qarşısını almaq üçün yeməkdən dərhal sonra alınmalıdır. traktat.

B. şifahi olaraq qəbul edilir. İncə bağırsaqda sorulur və toxumalarda tez paylanır. Terapevtik dozalar qəbul etdikdən sonra qanda onların konsentrasiyası yalnız 0,1-0,4 mkq / ml-ə çatır. B.-nin üstünlük təşkil edən toplanması böyrəklərdə, qaraciyərdə, adrenal bezlərdə, mədəaltı vəzidə, bezlərdə müşahidə olunur. trakt, ciyərlər. Bunların az bir hissəsi beyində və yağ toxumasında müəyyən edilir.

Fenetilbiguanid N'-p-hidroksi-beta-fenetilbiguanidlə metabolizə olunur, dimetilbiguanid və butilbiguanid insanlarda metabolizə olunmur. Fenetilbiguanidin üçdə biri metabolit şəklində, üçdə ikisi isə dəyişməzdir.

B. sidikdə və nəcisdə ifraz olunur. Beckmana (R. Beckman, 1968, 1969) görə, fenetilbiguanid və onun metaboliti sidikdə 45-55%, butilbiguanid isə bir dəfə qəbul edilən 50 mq dozanın 90% -də olur, dimetilbiguanid sidiklə 36 dəfə sidiklə atılır. saat qəbul edilən tək dozanın 63% -də B.-nin udulmayan hissəsi nəcislə, həmçinin bağırsaqlara safra ilə daxil olan kiçik bir hissəsi ilə xaric olunur. Yarım dövrlü biol, B.-nin fəaliyyəti aprx edir. 2.8 saat.

Tabletlərdə istehsal olunan B.-nin şəkəri azaltma təsiri qəbul edildikdən sonra 0,5-1 saat ərzində özünü göstərməyə başlayır, maksimum təsir 4-6 saatdan sonra əldə edilir, sonra təsir azalır və 10 saata qədər dayanır.

Kapsüllərdə və drajlarda mövcud olan fenformin və buformin yavaş udma və daha uzun müddət təmin edir. B. uzun hərəkət hazırlıqlarının yan təsirlərə səbəb olma ehtimalı azdır.

Fenetilbiguanid: Fenformin, DBI, 25 mq tablet, 3-4 dozada gündəlik 50-150 mq dozada, DBI-TD, Dibein geriliyi, Dibotin kapsulaları, Insoral-TD, DBI gecikdirici, Diabis gecikdiricisi, DB gecikdiricisi (kapsullar və ya drajlar) 50 mq, gündəlik olaraq 50-150 mq dozada, gündə 1-2 dəfə 12 saat ara ilə.).

Butil Biguanide: Buformin, Adebit, 50 mq tabletlər, 3-4 dozada gündəlik 100-300 mq, Silubin gecikdiricisi, 100 mq dragee, gündəlik doza 100-300 mq, müvafiq olaraq gündə 1-2 dəfə 12 saat ara ilə. .

Dimetilbiguanide: Metformin, Glucofag, 500 mq tabletlər, gündəlik doza - 3-4 dozada 1000-3000 mq.

Biguanidlərin yan təsiri sarı-quş tərəfdən müxtəlif pozuntularla özünü göstərə bilər. trakt - ağızdakı metal dad, iştahsızlıq, ürək bulanması, qusma, zəiflik, ishal. Bütün bu pozuntular dərmanı aldıqdan dərhal sonra tamamilə yox olur. Bir müddət sonra B. rəhbərliyi bərpa edilə bilər, ancaq daha aşağı dozalarda.

B. müalicəsində qaraciyər və böyrəklərə toksik ziyan vurulmur.

Ədəbiyyat, B. şəkərli diabet xəstələrində laktik asidoz xəstəliyinin B.-nin müalicəsində inkişaf etdirilməsinin mümkünlüyü mövzusunda müzakirə etdi. Diabetes Mellitusda Qeyri-ketonemik metabolik asidozun Tədqiqatı Komitəsi (1963) B. müalicəsində xəstələrin qanında laktik turşunun səviyyəsinin bir qədər arta biləcəyini qeyd etdi.

B. qəbul edən diabetli xəstələrdə qanda yüksək miqdarda laktik turşu olan laktik asidoz və qan pH-nin azalması nadirdir - bu dərmanları qəbul etməyən xəstələrə nisbətən çox deyil.

Klinik olaraq, laktik asidoz xəstənin ciddi bir vəziyyəti ilə xarakterizə olunur: səcdə vəziyyəti, Kussmaul nəfəsi, koma, kənar ölümlə bitə bilər. B. müalicəsi zamanı şəkərli diabetli xəstələrdə laktik asidoz inkişaf riski onların ketoasidozu, ürək-damar və ya böyrək çatışmazlığı olduqda və mikrosirkulyasiya pozğunluqları və toxuma hipoksiyası ilə əlaqəli bir sıra digər hallar olduqda yaranır.

Əks göstərişlər

B. hamiləlik dövründə, əməliyyatdan sonrakı və əməliyyat sonrası dövrlərdə ketoasidoz, ürək-damar çatışmazlığı, böyrək çatışmazlığı, febril xəstəliklər halında kontrendikedir.

Biblioqrafiya: Vasyukova E.A. və Zephyr o v a G.S. Biguanides diabetin müalicəsində. Klin, bal., T. 49, № 5, s. 25, 1971, bibliogr., Diabetes mellitus, ed. V.R. Klyachko, səh. 142, M., 1974, b ilə bibliogr., Z ilə z at k A. və. haqqında. Biguaniaes-in bağırsaqda qlu-kosanın udulmasına təsiri, Diabet, v. 17, səh. 492, 1968, K r a 1 1 L. P. Ağız hipoqlikemik agentlərinin klinik istifadəsi, içərisində: Diabetes mellitus, ed. tərəfindən M. Elienberg a. H. Rifkin, səh. 648, N. Y. a. o., 1970, Williams R. H., Tanner D. C. a. D e 1 1 W. D. Fenetilamilin, və izoamil-diguanidin, Diyabetin hipoqlikemik hərəkətləri, v. 7, səh. 87, 1958, Williams R. H. a. o. Fenetildiguanidin hipoglisemik turşusu ilə əlaqəli tədqiqatlar, Metabolizm, v. 6, səh. 311, 1957.