Konvalis: təlimatlar, rəylər, analoqlar və qiymətlər

Məhsulun aktiv komponenti quruluşuna bənzəyir qamma-aminobutirik turşuolan neyrotransmitter. Maddə bağlayırkalsium kanallarının alfa-2-δ-subunitvə onların vasitəsilə kalsium axını dayandırır. Ağrı siqnal verən sinir impulsunun ötürülməsini təmin edən bu kanallardır.

Həm də alət daha da azalır glutamat asılıdırneyronların ölümü, sintezini artırır GABAsalınma nisbətini azaldır neyrotransmitterlərmonoamin qrupu.

Normal konsentrasiyalarda qan plazması dərman digərinə təsir etmir GABA reseptorları, benzodiazepine, glutamat və digər reseptorlar. Maddə natrium kanalları ilə qarşılıqlı əlaqə yaratmır.

Dərmanın dozasını artırsanız, onun bioavailability, əksinə, azalacaq. Maksimum plazma konsentrasiyası qan tətbiq edildikdən 2-3 saat sonra baş verir. Bioavailability təxminən 60% -dir. Yüksək yağ tərkibi olsa da yemək dərmanın farmakokinetik parametrlərinə təsir etmir.

Aradan qaldırılması yarım ömrü təxminən 6 saatdır. Aktiv maddənin plazma zülallarına bağlanmaq qabiliyyəti yoxdur.

Dərman bədəndə yığılmır, səbəb olmur qaraciyər fermentlərinin induksiyası. Bədəndən sidiklə böyrəklər vasitəsilə çıxarılır. Ancaq yaşlı xəstələrdə qaraciyər xəstəliklərindən əziyyət çəkən insanlarda gabapentin klirensi biraz azaldı.

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr, xüsusən vaxtaşırı keçənlər hemodializ, gündəlik doz tənzimlənməlidir.

İstifadə qaydaları

• at epilepsiya böyüklər və 12 yaşdan yuxarı uşaqlar hərtərəfli müalicənin bir hissəsi və ya müstəqil bir vasitə olaraq;
• müalicə üçün neyropatik ağrı,
• at epileptik tutma ilə ikincil ümumiləşdirmə.

Əks göstərişlər

Kapsüllərdən istifadə edilə bilməz:

• 12 yaşdan kiçik uşaqlar
• at kəskin pankreatit,
• dözümsüzlük olan insanlar laktoza, laktaza çatışmazlığı və qlükoza qalaktoza malabsorbsiyası,
• mövcud olduqda allergiya dərmanın tərkib hissələrində.

Xəstə olanlar böyrək çatışmazlığıdərman qəbul edərkən diqqət edilməlidir.

Yan təsirləri

Müalicə üçün dərman istifadə edərkən neyropatik ağrı baş verə bilər:

Dərman müalicə üçün təyin olunarsa qismən nöbetsonra aşağıdakı yan təsirlər inkişaf edir:

• leykopeniya, purpura,
• qabiliyyət qan təzyiqi, vasodilasyonağızdakı iltihablı proseslər (diş və diş əti xəstəlikləri),
• sızanaqlardəridə döküntülər və qaşınma,
• diş ət xəstəliyi, qəbizlik, ishalucaldı iştaha və həzmsizlikürək bulanması düzlükiçində ağrı epiqastrik bölgə,
• bel ağrısı, əzələ toxumasının iltihabı, artraljiqırıq sümüklər
• başgicəllənmətendon refleksləri ilə bağlı problemlər, narahatlıq, depressiyadepressiya, nistagmusdüşüncə pozğunluğu,
• axan burunöskürək sətəlcəm,
• infeksiyanın inkişafı genitouriya sahəsi,
• hiperkinez, paresteziya, amneziyaqarışıqlıq və hərəkətin pozulmuş koordinasiyası, dizartiya, yuxusuzluq, titrəmə,
• azalma libido və iktidarsızlıq,
• görmə pozğunluğu, diplopiyayorğunluq, üzün və ətrafın şişməsi, asteniya.

Kimi mənfi reaksiyalar ataksiya, başgicəllənmə, nistagmus və yuxululuq, alınan dozadan asılıdır.

Tabletləri götürməyin kəskin dayandırılması ilə çəkilmə sindromunun əlamətləri meydana çıxa bilər: bulantı, müxtəlif yerlərdə ağrı, tərləmə, narahatlıq, yuxu pozğunluğu.

İstifadə qaydaları Convalis (metod və doz)

Dərman yeməkdən asılı olmayaraq tableti çeynəmədən və bölmədən şifahi olaraq qəbul edilir.

Convalisin epilepsiya üçün dərman kimi istifadə qaydaları

İlkin doza gündə 300 mqdir. Sonra gündəlik doz 900 mq-a qədər artırılır, müntəzəm olaraq paylanır. Sonradan, lazım olduqda və iştirak edən həkimin tövsiyəsi ilə gündə dərman miqdarı 1200 mq-a çata bilər.

Max Qty gabapentingün ərzində istehlak edilə bilən miqdar 3600 mq (hər 8 saatda) təşkil edir. Dozlar arasındakı interval 12 saatdan çox deyil.

Neyropatik ağrı müalicəsi

İlk gündə 300 mq dərman qəbul edilir, ikinci gündə - 2 bölünmüş dozada 600 mq, üçüncü gündə - gündə 3 dəfə 300 mq. Bundan əlavə, gündəlik doz 3600 mq-a qədər artırıla bilər.

Böyrək xəstəliyi ilə:

• kreatinin klirensi dəqiqədə 50-dən 79 ml-ə qədərdirsə, gündə 600-1800 mq dərman içə bilərsiniz;
• əgər 30 ilə 49 ml / dəq qədər - gündə 900 mq-a qədər
• rəsmiləşdirmə 30 ml / dəq qədər olduqda - 600 mq,
• dəqiqədə 15 ml-dən az bir rəsmiləşdirmə ilə, gündə 300 mq dozaya əməl edilməlidir.

Xəstələrdə hemodializ, hər 4 saatlıq bir seansdan sonra əlavə 300 mq dərman qəbul etmək lazımdır.

Nə günlərdə dializ həyata keçirilmir, gündəlik dozanı artırmaq mümkün deyil.

Aşırı doz

Bu vasitədən sui-istifadə etsəniz görünə bilər başgicəllənmə, ishal, diplopiya, dizartiya və yuxululuq.

İstenmeyen təsirləri aradan qaldırmaq üçün terapevtik tədbirlər olaraq, həddindən artıq dozadan sonra ilk saatlarda mədə yuyulması təyin edilir. enterosorbentssimptomatik terapiya. Çox təsirli hemodializ.

Qarşılıqlı əlaqə

Cimetidin aradan qaldırma müddətini artırır gabapentin bədəndən xaric.

Vəsaitlərin eyni vaxtda qəbulu oral kontraseptivlərehtiva edir etinil estradiolvə ya noretisteron dərmanların qarşılıqlı təsirinə səbəb olmur.

Dərmanların birləşməsi morfinəgər morfin 120 dəqiqə əvvəl alınmışdısagabapentinuzadılmasına səbəb olur Auc fondları 50% azaldır və ağrıları artırır.

Dərmanı digər antikonvulsanlar ilə birlikdə qəbul edərkən (Fenobarbital, Valproic turşusu, Carbamazepine, Fenytoin) dərmanlar arasında qarşılıqlı əlaqə baş vermir.

Tərkibində olan antasidlər alüminiumvə ya maqneziumdərmanın bioavailability azaldın. Bu vəsaitləri 2 saat aralıqla götürün.

Dərmanların etanol ilə birləşməsi ilə yan təsirlər güclənə bilər.

İlə birgə qəbul Naproksen Convalisin udma vaxtının artmasına səbəb olur.

Xüsusi təlimatlar

Bəzən əziyyət çəkən insanlar üçün dərman qəbul etməyə başladıqdan sonra şəkərli diabetdozanın tənzimlənməsi tələb oluna bilər hipoqlikemik maddələr.

Proteindən istifadə üçün sidik analiz edərkənlitmus kağızı Nəticələr təhrif edilə bilər. Hər hansı digər metoddan istifadə edərək analizlər aparmaq tövsiyə olunur.

Convalis qəbul edirsinizsə, çox diqqət toplamağı tələb edən hərəkətləri sürmək və ya etmək tövsiyə edilmir.

Kəskin bir vasitə ilə müalicə zamanı pankreatit, müalicəyə ara verilməlidir.

Tabletlərin ləğvi və ya dəyişdirilməsi, tutulma riskinin artması səbəbindən 7 gün ərzində tədricən aparılmalıdır.

Həm də xəstənin zehni vəziyyətini vaxtında izləmək tövsiyə olunur. Terapiya zamanı inkişaf riski depressiyabaş verməsi intihar düşüncələri və əməllər.

Convalisin analoqları

Dərmanın ən çox yayılmış analoqları: Əlcəzair, Gerolamik, Lamiktal, Normeg, Lamitrile, Latrigil, Topiramin, Levetiracetam, Levicit, Lirik, Epimil, Topilex, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrizhin, Wimpat, Keppra, Lamitor, Lamitor, Lamitor, Lamitor, Lamitor, Lamitor.

Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin.

Convalis haqqında rəylər

Əsasən müalicədə dərmana yaxşı cavab verirlər epilepsiya. Ən çox görülən mənfi reaksiyalar baş ağrısı, ürək bulanması və həzm problemləridir. Baş verənlərdən şikayət edin çəkilmə sindromuhəb almağın kəskin dayandırılması ilə.

Forumlarda Konvalis haqqında rəylər:

• “... Çox yaxşı bir dərman, lakin uzun müddət qəbul edilməli və təyin edilmiş müalicə rejiminə riayət edilməlidir”,
• “... İntervertebral disk yırtığıyla əziyyət çəkirəm, Konvalisdə özümü daha yaxşı hiss edirdim, çox gəzə bilərdim, daha aktiv idim. Lakin kurs bitdikdən sonra ağrı qayıtdı”,
• “... Neyropatik ağrı eyni qalır. Düzdür, götürdükdən 2x 3 saat sonra 3-4 saat yuxuya getmək mümkündür”.

Forma və kompozisiyanı buraxın

Dərmanın dozaj forması ağ və ya sarımtıl-ağ rəngli bir kristal tozu şəklində olan sarı kapsuldur (paket başına 10 kapsul, karton qutuda 3 və ya 5 paket).

Aktiv maddə 1 kapsulda 300 mq olan gabapentindir.

Əlavə komponentlər: pregelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası, laktoza monohidrat, maqnezium stearat, talk.

Sərt jelatin kapsulunun tərkibi: dəmir boya sarı oksid, jelatin, titan dioksid.

Dozaj və administrasiya

Dərman qida qəbulundan, bütöv bir şəkildə udulmadan, çeynəmədən və maye ilə içilmədən şifahi olaraq qəbul edilir.

Monoterapiya apararkən və 12 yaşdan yuxarı uşaqlarda qismən epileptik tutulmaların müalicəsində köməkçi kimi Convalis istifadə edilərkən, gündəlik doz 300 mq-dan başlamaq və tədricən 900 mq-a çatdırmaq tövsiyə olunur:

• İlk gün - 1 dəfə 300 mq,
• İkinci gün - 300 mq 2 dəfə,
• Üçüncü gün - 300 mq 3 dəfə.

Gələcəkdə gündəlik doz artırıla bilər. Orta hesabla 900-1200 mq ola bilər, gündə maksimum doza 3600 mq təşkil edir, 8 saatlıq bir fasilə ilə 3 bərabər dozaya bölünür. Dozlar arasındakı maksimal interval 12 saatdan çox olmamalıdır (nöbetin yenidən başlamaması üçün).

Yetkinlərdə neyropatik ağrıların müalicəsində, ilk gündə Convalis 300 mq dozada, ikinci gündə 600 mq (300 mq 2 dəfə), üçüncü gündə 900 mq (300 mq 3 dəfə) təyin edilir. Güclü ağrı olduqda, dərman ilk gündə 300 mq-da üç dəfə təyin edilə bilər. Dərmanın effektivliyindən asılı olaraq, doza tədricən artırıla bilər, ancaq gündə 3600 mq-dan yüksək olmamaqdadır.

Kreatinin klirensindən (QC) asılı olaraq böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrə aşağıdakı gündəlik dozalar təyin olunur:

• KK 50-79 ml / dəq - 600-1800 mq,
• KK 30-49 ml / dəq - 300-900 mq,
• KK 15-29 ml / dəq - 300-600 mq,
• 15 ml / dəqdən az CC - 300 mq (gündəlik və ya hər gün).

Hemodializ xəstələri üçün ilkin 300 mq dozası tövsiyə olunur, 4 saat davam edən hər bir hemodializ seansından sonra 300 mq əlavə post-hemodializ dozası alınır. Dializ aparılmadığı günlərdə dərman təyin edilmir.

Yan təsirləri

Nöropatik ağrı terapiyası zamanı aşağıdakı yan təsirlər meydana çıxa bilər:

• Mərkəzi sinir sistemi (CNS): amneziya, qarışıqlıq, ataksiya, dəyərsizləşmiş yeriş, yuxululuq, başgicəllənmə, hipesteziya, titrəmə, dəyərsizləşmə,
• Həzm sistemi: dispepsiya, ishal, qəbizlik, ürək bulanması, qaşınma, qusma, quru ağız, qarın ağrısı,
• Tənəffüs sistemi: faringit, dispne,
• Həssas orqanlar: ambliyopiya,
• Etiketlər: dəri döküntüsü,
• Digərləri: qripə bənzər sindrom, yoluxucu xəstəliklər, astenik sindrom, baş ağrısı, periferik ödem, müxtəlif lokalizasiyanın ağrısı, çəki artımı.

Convalis ilə qismən tutulmaların müalicəsində aşağıdakılar müşahidə edilə bilər.

• Qan sistemi: leykopeniya, purpura (ən çox fiziki travma zamanı meydana gələn çürüklər şəklində),
• Ürək-damar sistemi: qan təzyiqinin (BP) azalması və ya artması, damarlanma əlamətləri,
• Sinir sistemi: paresteziya, gücləndirmə, tendon reflekslərinin zəifləməsi və ya olmaması, hərəkətlərin pozulmuş koordinasiyası, narahatlıq, ataksiya, amneziya, düşmənçilik, qarışıqlıq, dizartiya, depresiya, emosional lənglik, yuxululuq, nistagmus, yuxusuzluq, pozulmuş düşüncə, əzələ lifləri, başgicəllənmə, titrəyiş hiperkinez
• Həzm sistemi: dispepsiya, quru ağız və ya boğaz, qaşınma, ürəkbulanma, qusma, qəbizlik, diş ət xəstəliyi, anoreksiya, qarın ağrısı, iştahanın artması, diş xəstəliyi,
• Əzələ-skelet sistemi: mialji, bel ağrısı, artralji, sümüklərin artan kövrəkliyi,
• Tənəffüs sistemi: rinit, faringit, öskürək, sətəlcəm,
• Sidik və reproduktiv sistemlər: sidik yollarının infeksiyası, iktidarsızlıq,
• Dəri: dərinin qaşınması, sızanaqlar, aşınmalar, dəri döküntüsü,
• Həssas orqanlar: ambliyopiya, görmə qabiliyyəti, diplopiya,
• Digərləri: yorğunluq, baş ağrısı, hərarət, üz ödemi, astenik sindrom, viral infeksiya, çəki artımı, periferik ödem.

Gündə 300 və 3600 mq dozada Convalisin dözümlülüyünü müqayisə edərkən yuxululuq, ataksiya, başgicəllənmə, nistagmus və paresteziya kimi hadisələrin doza asılılığı müşahidə edildi.

Qeydiyyatdan sonrakı istifadə təcrübəsində, gabapentin terapiyası ilə əlaqəli olmayan qəfil, açıqlanmamış ölüm halları var.

Dərmanla müalicə zamanı aşağıdakı arzuolunmaz təsirlər inkişaf edə bilər: kəskin böyrək çatışmazlığı, allergik reaksiyalar, qaraciyər və / və ya mədəaltı vəzi, jinekomastiya, süd vəzilərinin həcminin artması, motor pozğunluqları (distoniya, diskineziya, mioklonus), halüsinasiyalar, trombositopeniya, çarpıntılar, pozğunluqlar. idrar, tinnitus.

Terapiyanın kəskin dayandırılmasından sonra ən çox rast gəlinən reaksiyalar: bulantı, yuxusuzluq, müxtəlif lokalizasiyanın ağrısı, narahatlıq, tərləmə.

Yuxarıda göstərilən simptomları və ya digər yan təsirləri inkişaf etdirirsinizsə, həkiminizlə məsləhətləşməlisiniz.

Konvalisin həddindən artıq dozası ilə ishal, nitqin pozulması, diplopiya, başgicəllənmə, dizartiya, yuxululuq müşahidə edildi. Siçanlar və siçovullarda aparılan təcrübələr zamanı şifahi olaraq qəbul olunan gabapentinin öldürücü dozası 8000 mq / kq dozada olub. Heyvanlarda kəskin toksiklik simptomları ataksiya, nəfəs darlığı, ptozis, hipoaktivlik və ya təşvişlə ifadə edildi.

Doz həddən artıq müalicə simptomatikdir, ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün hemodializ təyin oluna bilər.

Tərkibi və buraxılış forması

Klinik və farmakoloji qrup: antikonvulsan dərman.

Aktiv maddə gabapentin GABA nörotransmitterinə bənzəyir, lakin fəaliyyət mexanizmində ondan fərqlənir, GABAergik xüsusiyyətə malik deyil və GABA maddələr mübadiləsinə və qəbuluna təsir etmir. Maddə təsirli bir antikonvulsant təsir göstərir və bədənin uyğunlaşma qabiliyyətini artıraraq geroprotektiv bir xüsusiyyət nümayiş etdirir.

Dərman sarı jelatin kapsul şəklində mövcuddur. İçərisində bir toz (ağ) var. Tərkibindəki əsas maddə 300 mq dozada gabapentindir.

Niyə Convalis təyin olunur?

Convalis üçün təlimatlarda göstərildiyi kimi, bu antikonvulsan dərman müalicəsi üçün təyin edilir:

• hərtərəfli müalicənin bir hissəsi və ya müstəqil bir vasitə olaraq böyüklər və 12 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün epilepsiya ilə,
• nöropatik ağrı müalicəsi üçün,
• ikincil ümumiləşdirmə ilə epileptik tutma ilə.

Farmakoloji fəaliyyət

Convalisin aktiv maddəsi antikonvulsant təsir göstərir. Bundan əlavə, Konvalis, təlimatlara əsasən, bədənin uyğunlaşma imkanlarının artması ilə əlaqəli bir geroprotektiv təsir göstərir. Dərman polineuropatiya vəziyyətində orta dərəcədə analjezik təsir göstərir və oxşar fəaliyyət mexanizmi olan digər dərmanlardan üstünlüyü nisbətən təhlükəsizdir.

Hamiləlik və laktasiya

Hamilə qadınlarda gabapentinin istifadəsi barədə məlumatlar kifayət deyil.Anaya potensial fayda, fetus üçün mümkün riskdən artıq olmadıqda, dərman hamiləlik dövründə istifadə edilməməlidir.

Dərman ana südünə keçir, ana südü ilə qidalanma zamanı uşaqlara təsiri məlum deyil, buna görə ana südü ilə qidalanma zamanı dərman yalnız ananın dərman qəbul etməsinin potensial faydası körpənin potensial riskini açıqca aşdıqda istifadə edilməlidir.

Convalisin struktur (yəni, aktiv maddə) analoqları Gabagamma, Gapentek, Gabapentin, Catena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Egipentin, Eplirintindir.

Apteklərdə (Moskva) CONVALIS-in orta qiyməti 450 rubl təşkil edir.

Dərman qarşılıqlılığı

Convalisin bəzi dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi zamanı aşağıdakı təsirlər meydana çıxa bilər (AUC - qan plazmasında bir maddənin ümumi konsentrasiyası, C_maksimum - qandakı bir maddənin maksimum konsentrasiyası):

• Alüminium və ya maqnezium olan antasidlər: gabapentinin bioavailability azalıb (dozalar arasında ən azı 2 saat aralıq müşahidə edilməlidir),
• Morfin (Konvalis qəbul etməzdən 2 saat əvvəl morfin qəbul edərkən): gabapentinin orta AUC-nin 44% artması (gabapentin ilə monoterapiya ilə müqayisədə),
• Cimetidin: gabapentinin böyrək ifrazında cüzi azalma,
• Etanol və mərkəzi sinir sisteminə təsir edən dərmanlar: mərkəzi sinir sistemindən gabapentinin artan yan təsirləri,
• Naproksen: gabapentinin udulmasının artması,
• Hidrokodon: gabapentinin AUC artmış və AUC və C azalmışdır_maksimum hidrokodon.

Konvalisin analoqları bunlardır: Əlcəzair, Gerolamik, Lamictal, Normeg, Lamitril, Latrigil, Topiramin, Levetiracetam, Levitsit, Lirik, Epimil, Topileks, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrigin, Wimpatin, Lampatam, Lampatam, Lampatam, Lampatam Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin, Neurontin, Catena.

1 kapsula görə tərkibi:

aktiv maddə: gabapentin - 300.0 mq
əlavə maddələr: laktoza monohidrat - 66,0 mq, pregelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası - 30,0 mq, talk - 3,0 mq, maqnezium stearat - 1,0 mq.
Kapsulun tərkibindəki kütləsi 400.0 mq-dır.
Kapsul qabığının tərkibi
Sərt jelatin kapsulaları № 0 - 96.0 mq.
Mənzil və örtük: titan dioksidi (E 171) - 2.0000%, dəmir boya oksidi sarı (E 172) - 0.6286%, jelatin - 100% -ə qədər.
Tərkibi olan kapsulun ümumi çəkisi 496.0 mq-dır.

Farmakoterapevtik qrup: antiepileptik dərman.

ATX kodu: N03AX12.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamika
Gabapentinin kimyəvi quruluşu GABA nörotransmitterinin quruluşuna bənzəyir (qamma-aminobutirik turşu), lakin onun təsir mexanizmi, valpatlar, barbituratlar, benzodiazepinlər, GABA transaminaz inhibitorları və GABA inhibitorları və GABA reaktivasiya edənlər GABA produserləri. Tədqiqatlarda in vitro Etiketli radioizotop gabapentin ilə siçovul beyində, o cümlədən neokorteksdə və hipokampusda, gabapentinin antikonvulsant və analjezik fəaliyyəti ilə əlaqəli ola bilən zülal ilə əlaqəli yeni sahələr aşkar edildi. Gabapentinin bağlanma yeri gərginlikli kalsium kanallarının α-2-δ (alfa-2-delta) subunit olduğu aşkar edildi.
Klinik cəhətdən əhəmiyyətli konsentrasiyalarda, gabapentin, GABA da daxil olmaqla, beyində mövcud olan digər ümumi dərman reseptorları və nörotransmitterlərlə əlaqələndirmir._AGABA_In, benzodiazepin, glutamat, glisin və N-metil-D-aspartat reseptorları.
Şəraitdə Gabapentin in vitro fenitoin və karbamazepindən fərqləndirən natrium kanalları ilə qarşılıqlı təsir göstərmir. Bir sıra test sistemlərində in vitro gabapentinin istifadəsi, glutamat agonist N-metil-D-aspartate (NMDA) reaksiyasının qismən azalmasına səbəb oldu, lakin yalnız 100 μmol / L-dən çox konsentrasiyada, şəraitdə əlçatmazdır in vivo. Şəraitdə in vitro gabapentinin istifadəsi monoamin nörotransmitterlərin sərbəst buraxılmasında biraz azalmasına səbəb olur.
Gabapentinin təsirinin dəqiq mexanizmi məlum deyil.

Farmakokinetikası
Emiş
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra, qan plazmasında gabapentinin maksimum konsentrasiyası 2-3 saat ərzində əldə edilir. Gabapentinin bioavailability, artan dozada azalmağa meyllidir. 300 mq kapsul qəbul edərkən mütləq bioavailability təxminən 60% təşkil edir. Yeməklər, o cümlədən çox yağ tərkibi olanlar, gabapentinin farmakokinetikasına klinik cəhətdən təsir göstərmir.
Gabapentinin farmakokinetikası dərmanın təkrar qəbulu ilə dəyişmir.
Dağılım
Gabapentin plazma zülallarına bağlanmır və paylama həcmi 57,7 litr təşkil edir. Epilepsiya xəstələrində serebrospinal maye (CSF) içərisində gabapentinin konsentrasiyası minimum tarazlıq plazma konsentrasiyasının təxminən 20% -ni təşkil edir. Gabapentin ana südü ilə xaric edilir.
Biotransformasiya
Gabapentinin insan orqanizmində maddələr mübadiləsi barədə məlumat yoxdur. Gabapentin, dərman maddələr mübadiləsindən məsul olan spesifik olmayan qaraciyər oksidazlarının induksiyasına səbəb olmur.
Damazlıq
Gabapentin yalnız dəyişməz olaraq böyrək ifrazı ilə xaric olunur. Gabapentinin yarı ömrü alınan dozadan asılı deyil və orta hesabla 5 ilə 7 saat arasındadır.
Yaşlı insanlarda və böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə qan plazmasından gabapentinin təmizlənməsi azalır. Gabapentinin aradan qaldırılması daimi, plazma klirensi və böyrək klirensi kreatinin klirensi ilə mütənasibdir.
Gabapentin hemodializ zamanı qan plazmasından çıxarılır. Böyrək funksiyası pozulmuş və ya hemodializi olan xəstələrə dərmanın dozasını tənzimləmək tövsiyə olunur (bax: "Dozaj və İdarəetmə" bölməsinə baxın).
Farmakokinetika parametrlərinin xətti / qeyri-xətti
Gabapentinin bioavailability, artan doza ilə azalır, bu da bioavailability göstəricisini (F), məsələn Ae%, CL / F, Vd / F daxil olan farmakokinetik parametrlərin qeyri-xətti olmasına səbəb olur. Ləğv farmakokinetikası (F daxil olmayan parametrlər, məsələn CLr və T_1/2) xətti bir model ilə daha yaxşı təsvir olunur. Gabapentinin tarazlıq plazma konsentrasiyaları bir doza ilə kinetika məlumatlarına əsasən proqnozlaşdırıla bilər.

Hamiləlik dövründə və ana südü zamanı istifadə edin

Epilepsiya və antiepileptik dərmanlar səbəbindən ümumi risk
Epilepsiya üçün antikonvulsanlar ilə müalicə olunan analarda anadangəlmə anomaliyaları olan uşaqların olma riski 2-3 dəfə artır. Çox vaxt yuxarı dodaq və damağın yarıqları, ürək-damar sisteminin pozğunluqları və sinir borularının qüsurları var. Bundan əlavə, bir neçə antikonvulsant qəbul etmək monoterapiya vəziyyətindən daha çox qüsurların inkişaf riski ilə əlaqələndirilə bilər. Buna görə, mümkünsə antikonvulsanlardan biri istifadə edilməlidir. Uşaq doğuş yaşındakı qadınlar, hamilə ola biləcək bütün qadınlar da ixtisaslı bir mütəxəssislə məsləhətləşməlidirlər. Bir qadın hamiləlik planlaşdırırsa, antikonvulsant terapiyanın davam etdirilməsi ehtiyacı yenidən qiymətləndirilməlidir. Bu vəziyyətdə antikonvulsantlar kəskin şəkildə ləğv edilməməlidir, çünki bu, ana və uşaq üçün ciddi fəsadlarla nöbetin başlanmasına səbəb ola bilər. Nadir hallarda, anaları epilepsiya xəstəliyindən əziyyət çəkən uşaqlarda inkişaf ləngiməsi müşahidə edildi. Ancaq inkişaf gecikməsinin genetik və ya sosial amillər, ana xəstəlikləri və ya antikonvulsant terapiya ilə əlaqəli olub olmadığını müəyyən etmək mümkün deyil.

Gabapentin riski
Dərmanın hamilə qadınlarda istifadəsi barədə məlumat yoxdur. Heyvan təcrübələrində dərmanın döl üçün toksikliyi göstərildi. Mümkün riskə gəldikdə, insanların məlumatları yoxdur. Buna görə, gabapentin hamiləlik dövründə yalnız anaya nəzərdə tutulan fayda, döl üçün mümkün riskə əsaslandığı təqdirdə istifadə edilməlidir.
Bildirilən hallarda, hamiləlik zamanı gabapentinin istifadəsinin, birincisi, epilepsiya xəstəliyinin özünün olması ilə, ikincisi, digər antikonvulsanların istifadəsi səbəbindən artan pozulma riski ilə müşayiət olunduğunu dəqiq bir şəkildə söyləmək mümkün deyil. .
Ana südü
Gabapentin ana südü ilə ifraz olunur, ana südü ilə qidalanan körpəyə təsiri məlum deyil, buna görə də ana südü zamanı Convalis ®, anaya olan faydası körpənin riskini açıqca artırsa, təyin edilməlidir.
Heyvan tədqiqatları gabapentinin məhsuldarlığa təsirini müşahidə etməyib.

Dozaj və administrasiya

Convalis ® qida qəbulundan asılı olmayaraq şifahi olaraq təyin edilir. Dozanı azaltmaq, dərmanı ləğv etmək və ya alternativ bir agent ilə əvəz etmək lazımdırsa, bu, ən azı bir həftə müddətində tədricən edilməlidir.
Yetkinlərdə neyropatik ağrı
İlkin doza üç bölünmüş dozada gündə 900 mqdir, lazım olduqda, təsirdən asılı olaraq, doza tədricən gündə maksimum 3600 mq-a qədər artırılır. Müalicə dərhal gündə 900 mq doza (gündə 3 dəfə 300 mq) ilə başlaya bilər və ya aşağıdakı sxemə əsasən ilk 3 gün ərzində doz tədricən gündə 900 mq artırıla bilər:
1-ci gün: 300 mq dərman gündə 1 dəfə,
2-ci gün: gündə 2 dəfə 300 mq dərman;
3-cü gün: gündə 3 dəfə 300 mq dərman.
Qismən kramplar
Epilepsiya ilə ümumiyyətlə uzunmüddətli müalicə tələb olunur. Dərmanın dozası dərmanın fərdi tolerantlığından və effektivliyindən asılı olaraq iştirak edən həkim tərəfindən təyin olunur.
Böyüklər və 12 yaşdan yuxarı uşaqlar: təsirli doza - gündə 900 ilə 3600 mq arasında. Terapiya ilk gündə gündə 3 dəfə 300 mq doza ilə başlaya bilər və ya yuxarıda göstərilən sxemə əsasən tədricən 900 mq-a qədər artırıla bilər ("Yetkinlərdə nevropatik ağrı" bölməsinə baxın). Sonradan doza gündə maksimum 3600 mq-a qədər artırıla bilər (3 bərabər dozaya bölünür). Dərmanın gündə 4800 mq-a qədər dozada yaxşı dözümlülüyü qeyd edildi. Tutulmanın başlamaması üçün dərmanın üçqat dozası ilə dozalar arasındakı maksimal interval 12 saatdan çox olmamalıdır.
Ağır xəstələr
Ağır vəziyyətdə olan xəstələrdə, məsələn, bədən çəkisi azaldıqda, orqan köçürüldükdən sonra və s., Dozanı artırmadan əvvəl ya daha aşağı dozadan istifadə etməklə, ya da daha uzun fasilələrlə daha yavaş artırılmalıdır.
Yaşlı xəstələrdə istifadə edin (65 yaşdan yuxarı)
Böyrək funksiyasının yaşla bağlı azalması səbəbindən yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb oluna bilər (daha çox məlumat üçün Cədvəl 1-ə baxın). Yaşlı xəstələrdə yuxululuq, periferik ödem və asteniya daha tez-tez baş verə bilər.
Böyrək çatışmazlığı üçün doz seçimi
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün, cədvəl 1-ə uyğun olaraq gabapentinin dozasının azaldılması tövsiyə olunur:

A - gündəlik doza üç dozada təyin olunmalıdır,
B - hər gün 300 mq təyin edin,
B - kreatinin ® klirensi olan xəstələrdə. Sidikdəki zülalı təyin etmək üçün sulfosalisil turşusu ilə daha dəqiq bir yağış üsulundan istifadə etmək tövsiyə olunur.
CNS təsirləri
Gabapentinin müalicəsi zamanı təsadüfən yaralanma ehtimalını artıran (düşərsə) baş dönmə və yuxululuq halları olmuşdur. Qeydiyyatdan sonrakı dövrdə qarışıqlıq, huşunu itirmə və zehni fəaliyyətin pozulması halları da bildirildi. Buna görə xəstələrə bu dərmanın mümkün təsirləri barədə xəbərdar olana qədər ehtiyatlı olmaları tövsiyə edilməlidir.
Opioid analjeziklər ilə eyni vaxtda istifadə edilərkən, qan plazmasında gabapentinin konsentrasiyasının artması qeyd edilə bilər. Bununla əlaqədar xəstəyə yuxu, sedasyon və tənəffüs depressiyası kimi mərkəzi sinir sisteminin depressiya əlamətlərinin inkişafı üçün diqqətli bir monitorinq lazımdır. Gabapentin və ya opioid analjeziklərin dozaları azaldılmalıdır.
Antasidlərlə birgə tətbiqetmə
Gabapentinin antasid qəbul etdikdən təxminən 2 saat sonra qəbul edilməsi tövsiyə olunur.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmlərini idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Dərman qəbul edərkən xəstələrin bu funksiyaların işinə mənfi təsiri olmadığı təsdiqlənənə qədər nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və ya təhlükəli avadanlıqdan istifadə etmək tövsiyə edilmir.
Gabapentin mərkəzi sinir sisteminə təsir edir və başgicəllənmə, yuxululuq, qarışıqlıq, huşun itirilməsi və ya mərkəzi sinir sisteminin digər əlamətlərinə səbəb ola bilər. Kiçik və ya orta dərəcədə ağırlıqda olsa da, bu arzuolunmaz təsirlər nəqliyyat vasitələrini və ya digər mexanizmləri idarə edən xəstələr üçün təhlükəli ola bilər. Bu ehtimal xüsusilə müalicənin əvvəlində və ya gabapentinin dozasını artırdıqdan sonra böyükdür.

Videoya baxın: Konvalis (BiləR 2024).