Pioglitazon (Pioglitazon)

Dərman tablet şəklində istehsal olunur: demək olar ki, ağdan ağa qədər, dəyirmi, 15 mq - bikonveks, "15" in bir tərəfinə həkk olunmuş, 30 mq - düz, "30" ın bir tərəfinə həkk olunmuş, əyri ilə (10 ədəd). blisterdə, 1, 3 və ya 5 blisterdə və karton qutuda Pioglara istifadə qaydaları).

1 tablet ehtiva edir:

• aktiv maddə: pioglitazon hidroxloridi - 16.53 və ya 33.07 mq, müvafiq olaraq 15 və 30 mq miqdarında pioglitazona bərabərdir
• əlavə komponentlər: kalsium karboksimetil selüloz, maqnezium stearat, hidroksipropil selüloz (aşağı özlülük), laktoza, təmizlənmiş su.

Farmakodinamika

Pioglitazone, peroksisome proliferator (PPARγ) tərəfindən aktivləşdirilmiş γ reseptorlarını seçici olaraq stimullaşdıran tiazolidinedion seriyasının törəməsi olan ağızdan çıxan hipoqlikemik agentdir. PPARγ reseptorları insulinin (skelet əzələsi, yağ toxuma və qaraciyər) təsir mexanizmində daha çox əhəmiyyət kəsb edən toxumalarda lokallaşdırılır. PPARγ nüvə reseptorlarının həyəcanlanması insulinə həssas olan və qan qlükoza nəzarətində və lipid mübadiləsində iştirak edən bir sıra genlərin transkripsiyasını modulyasiya edir. Pioglitazon insulin müqavimətinin azalmasını təmin edir, bunun nəticəsində insulinə bağlı qlükoza istehlakı artır, qlükoza artıqlığı və qaraciyərdən xaric olması azalır. Aktiv maddə trigliseridləri azaltmağa, yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin (HDL) və xolesterolun konsentrasiyasını artırmağa kömək edir. Pioglar, sulfonylurea törəmələrindən fərqli olaraq insulin istehsalını stimullaşdırmır.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra pioglitazonun yüksək bir udulması müşahidə olunur, qan plazmasında aktiv maddə 30 dəqiqədən sonra aşkar edilir, maksimum konsentrasiyası (C_maksimum) 2 saatdan sonra, yeməkdən sonra - 3-4 saatdan sonra əldə edilir. Agent demək olar ki, tamamilə plazma zülallarını bağlayır - 99%, paylanma həcmi (V.)_d) 0,22-1,04 l / kq təşkil edir. Pioglitazon geniş hidroksilasiya və oksidləşmə ilə metabolizə olunur, aktiv maddənin biotransformasiyası nəticəsində əmələ gələn metabolitlər də qismən sulfat / qlükuronid birləşmələrinə çevrilir.

Pioglitazone hidroksidinin törəmələri (metabolitlər M-II və M-IV) və keto-törəməli pioglitazon (metabolit M-III) farmakoloji fəaliyyət göstərir. Dərmanın qaraciyər mübadiləsi prosesində əsas rol sitokrom P450 - CYP3A4 və CYP2C8 izoenzimlərinə aiddir. Daha az dərəcədə, bir çox digər izoenzimlər, əsasən ekstrahepatik izoenzim CYP1A1 də daxil olmaqla, maddələr mübadiləsində iştirak edirlər.

Pioglar'ın plazmadakı gündəlik vahid istifadəsi vəziyyətində ümumi pioglitazonun (aktiv metabolitləri olan pioglitazon) konsentrasiyası 24 saatdan sonra əldə edilir. Stasionar konsentrasiyası (C.)_ss) həm ümumi pioglitazon, həm də pioglitazonun plazmasında 7 gündən sonra müşahidə olunur.

Dərman əsasən safra ilə dəyişməz bir şəkildə və metabolitlər şəklində ifraz olunur, nəcislə aradan qaldırılır. 15-30% böyrəklər tərəfindən metabolitlər və onların birləşmələri şəklində ifraz olunur. Yarım ömrü (T_½) pioglitazon və ümumi pioglitazon müvafiq olaraq 3-7 saat və 16-24 saatdır.

İstifadə qaydaları

Pioglar, 2-ci tip şəkərli diabetdə (monoterapiya dərmanı kimi və ya metformin, insulin və ya sulfonilüre törəmələri ilə birlikdə yuxarıda göstərilən antidiyabetik dərmanlardan biri ilə məşq, pəhriz və monoterapiya adekvat glisemik nəzarət əldə etməyə imkan vermədiyi hallarda) tövsiyə olunur.

Əks göstərişlər

• Nyu-York Kardiologiya Assosiasiyasının (NYHA) təsnifatına əsasən III - IV ürək çatışmazlığı
• diabetik ketoasidoz, tip 1 diabet,
• qaraciyər çatışmazlığının ağır dərəcəsi, normaldan (VGN) 2,5 dəfə artıq olan qaraciyər fermentlərinin aktivliyi,
• naməlum mənşəli makroematuriya,
• mesane xərçəngi (tarix daxil olmaqla)
• yaş 18 ilə
• hamiləlik və laktasiya,
• qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası, laktaza çatışmazlığı, qalaktoza dözümsüzlük,
• dərmanın hər hansı bir komponentinə qarşı həssaslıq.

Nisbi (Pioglar tabletləri həddindən artıq ehtiyatla istifadə olunmalıdır):

• ürək çatışmazlığı
• anemiya
• edematous sindromu
• qaraciyərin funksional pozğunluqları.

Pioglar, istifadə üçün təlimat: metod və doz

Pioglar tabletləri yemək vaxtından asılı olmayaraq gündə 1 dəfə şifahi olaraq qəbul edilir.

Monoterapiya apararkən dərmanı 15-30 mq dozada qəbul etmək tövsiyə olunur, gündəlik maksimal doza 45 mq-dır.

Metformin və ya sulfonilüre törəmələri ilə birləşmiş terapiyada pioglitazon 15 və ya 30 mq ilkin dozada istifadə edilməlidir, əgər hipoqlikemiya baş verərsə, metformin və ya sulfonilüre preparatlarının dozası azaldılmalıdır.

Pioglar'nın insulinlə birlikdə istifadəsi ilə pioglitazonun ilkin gündəlik dozası 15-30 mq olmalıdır, xəstədə hipoqlikemiya olduğu və ya plazma qlükoza konsentrasiyası 100 mq'dan çox olmayan bir səviyyəyə düşdüyü təqdirdə insulinin dozası dəyişməz qalır və ya 10-25% azalır. / dl.

Yan təsirləri

• tənəffüs sistemi: sinüzit, faringit,
• sinir sistemi və həssas orqanlar: baş ağrısı, başgicəllənmə, yuxusuzluq, hiposteziya, görmə pozğunluqları (ümumiyyətlə müalicənin əvvəlində baş verir və digər antidiyabetik dərmanlarla olduğu kimi, plazma qlükoza səviyyəsindəki dəyişikliklərlə əlaqələndirilir),
• hematopoetik sistem: anemiya,
• maddələr mübadiləsi: hipoqlikemiya, kilo,
• mədə-bağırsaq traktı: düzlük,
• bədxassəli və ya bədxassəli şişlər: inkişaf əlamətləri tez-tez sidik, makroemuriya, sidik zamanı ağrı, qarın boşluğunda və ya bel bölgəsində ağrı (bu pozğunluqların görünüşü təcili olaraq həkimə bildirilməlidir),
• kas-iskelet sistemi: miyalji, artralji,
• laboratoriya parametrləri: alanin aminotransferazanın (ALT) və kreatin fosfokinazasının artması, hemoglobin səviyyəsinin azalması və hematokritin azalması (adətən klinik cəhətdən əhəmiyyətsiz deyil, plazma həcminin artması ilə əlaqəli ola bilər və digər ciddi hematoloji klinik effektlərin inkişafını göstərmir).

Müalicə müddəti 1 ildən çoxdur, 6-9% hallarda, ümumiyyətlə Pioglar ləğv edilməsini tələb etməyən mülayim / mülayim ödemin görünüşü xəstələrdə qeyd edilə bilər.

Terapiya zamanı bəzi hallarda ürək çatışmazlığının yaranması mümkündür.

Xüsusi təlimatlar

Premenopozal dövrdə bir anovulyasiya dövrü və pioglitazon ilə müalicə nəticəsində insulinə müqavimət göstərən xəstələrdə yumurtlamanın bərpası qeyd edilə bilər. Bu xəstələrin adekvat kontraseptivlərdən istifadə edilməməsi halında insulinə həssaslığının artması səbəbindən hamiləlik riski artır. Terapiya zamanı hamiləlik baş verərsə və ya xəstə bir hamiləlik planlaşdırırsa, pioglitazone dayandırılmalıdır.

Preklinik tədqiqatların nəticələrinə görə, pioglitazon da daxil olmaqla tiazolidinedionlar, əvvəlcədən yüklənmə səbəbindən plazma həcminin artmasına və miokard hipertrofiyasının inkişafına səbəb oldu. III və IV sinif ürək çatışmazlığı olan xəstələrin (NYHA) iştirak etmədiyi klinik tədqiqatlarda, plazma həcminin artmasından (xroniki ürək çatışmazlığı) asılı olaraq ürək-damar sistemindən kəskin mənfi reaksiyaların tezliyində artım müşahidə olunmadı.

Nəzarət olunan klinik tədqiqatların nəticələri, həmçinin mövcud epidemioloji məlumatlar uzun müddət yüksək dozada pioglitazone qəbul edən diabet xəstələrində mesane xərçəngi təhlükəsinin kəskinləşdiyini göstərir. Ancaq bu məlumatların mövcudluğu dərmanla qısa müddətli terapiya zamanı mesane xərçəngi ehtimalını istisna etmir. Mesane xərçəngi riskinə aşağıdakı amillər daxil ola bilər: yaşlılıq, siqaret çəkmə (keçmişdə də daxil olmaqla), kemoterapi (sikloposfamidin istifadəsi daxil olmaqla), çanaq orqanlarının radiasiya müalicəsi və bəzi peşə təhlükələri. Terapiya kursu başlamazdan əvvəl hər hansı bir makroematuriyanın qurulması üçün makroskopik tədqiqatlar tələb olunur. Sidik yolundan və / və ya kisədən gələn bütün dizuriya əlamətləri və simptomların kəskin inkişafı barədə dərhal həkimə məlumat vermək lazımdır.

Qaraciyər funksiyasının pozulması ilə

Terapiya zamanı qanda qaraciyər fermentlərinin konsentrasiyasını mütəmadi olaraq izləmək tövsiyə olunur. Bütün xəstələrdə, pioglitazon ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl, Pioglar qəbulunun ilk ilində hər 2 ayda bir dəfə və sonrakı terapiya illərində mütəmadi olaraq ALT səviyyəsini təyin etmək lazımdır. Qarın ağrısı, ürək bulanması, qusma, anoreksiya, zəiflik, qaranlıq sidik kimi qaraciyər çatışmazlığı əlamətləri ola biləcək əlamətlər ortaya çıxdıqda qaraciyərin fəaliyyətini də qiymətləndirmək lazımdır. Sarılıq varsa, Pioglar qəbul etməyi dayandırın.

Hipoqlikemik agentin istifadəsi aktiv qaraciyər xəstəlikləri olan xəstələrdə və ya ALG göstəricilərinin 2,5 dəfədən çox VGN artması fonunda kontrendikedir.

Kursdan əvvəl və ya terapiya zamanı ALT səviyyəsinin bir qədər artması (normaldan 1-2 dəfə çox) bu pozuntunun səbəblərini müəyyənləşdirmək üçün müayinə tələb olunur. Qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin orta dərəcədə artması halında, fəaliyyətlərini daha tez-tez izləməklə Pioglar ilə müalicəyə başlayın və ya davam edin.

Qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin artması VGN ilə müqayisədə 2,5 dəfədən çox aşkar edildiyi təqdirdə, göstəricilər normal və ya ilkin səviyyəyə enənə qədər fermentlərin səviyyəsini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır. ALT səviyyəsi normal dəyərlərdən sabit 3 dəfədən çox artarsa ​​və ya sarılıq müşahidə olunarsa, pioglitazonun istifadəsinə son verilməlidir.

Yaşlılıqda istifadə edin

Yaşlı insanlarda, müalicədən əvvəl və müddətində, bu yaş kateqoriyasında olan xəstələrdə sınıqlar, ürək-damar sistemi xəstəlikləri və mesane xərçəngi təhlükəsinin kəskinləşməsi səbəbindən, Pioglar ilə müalicənin faydası və risk nisbəti xüsusən diqqətlə qiymətləndirilməlidir.

Dərman qarşılıqlılığı

• oral kontraseptivlər - bu dərmanların və pioglitazonun birlikdə istifadəsinin farmakokinetik tədqiqatları aparılmamışdır, lakin etinil estradiol / noretindronu ehtiva edən digər tiazolidinedionların oral kontraseptivlərlə birlikdə istifadəsi, hər iki hormonun plazma səviyyəsinin 30% azalmasına səbəb olmuş və bu da zəifləmənin zəifləməsinə səbəb ola bilər. bu birləşmə diqqətli olmalıdır
• warfarin, digoxin, metformin, glipizide - pioglitazonun farmakokinetikasında dəyişiklik olmurdu,
• ketokonazol - pioglitazon metabolizması əsasən inhibə edildi, in vitro tədqiqatlarına görə, bu birləşmə ilə qan qlükoza konsentrasiyasını diqqətlə izləmək lazımdır,
• digər oral antidiyabetik dərmanlar: bu dərmanlarla üçlü birləşmədə pioglitazonun istifadəsi barədə məlumat yoxdur.

Piogların analoqları bunlardır: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.

Pioglar rəyləri

Rəylərə görə, Pioglar, 2-ci tip diabet xəstəliyinin müalicəsində istifadə olunan təsirli hipoqlikemik agentdir, həm monoterapiya zamanı, həm də insulin daxil olmaqla digər hipoqlikemik agentlərlə birlikdə. Xəstələr qeyd edirlər ki, dərman qlükoza nəzarətini yaxşılaşdırır və hüceyrələrin insulinə qarşı müqavimətini artırır, lakin hər kəs Pioglar-dan yalnız bir həkim göstərişi ilə istifadə etməyi məsləhət görür.

Pioglar'nın dezavantajları, əks göstərişlərin olması və yan təsirlərin inkişafı, xüsusilə də bədən çəkisinin artması, baş ağrısı, düzlük.

Apteklərdə Pioglar qiyməti

Dərman hazırda eczanələrdə satılmadığı üçün Piogların qiyməti ilə bağlı etibarlı məlumat yoxdur.

Təhsil: I.M adına Birinci Moskva Dövlət Tibb Universiteti. Sechenov, "Ümumi tibb" ixtisası.

Dərman haqqında məlumat ümumiləşdirilmiş, məlumatlandırma məqsədi ilə verilir və rəsmi təlimatları əvəz etmir. Özünü müalicə sağlamlıq üçün təhlükəlidir!

İnsan qanı böyük təzyiq altında damarlardan "axır" və bütövlüyü pozularsa, 10 metrə qədər vura bilər.

İnsan sümükləri betondan dörd qat güclüdür.

Qaraciyəriniz işləməyini dayandırsaydı, bir gün içində ölüm olardı.

Təkcə ABŞ-da allergiya dərmanlarına ildə 500 milyon dollardan çox pul xərclənir. Allergiyanı nəhayət məğlub etməyin bir yolunun tapılacağına inanırsınız?

Obyektlərin obsesif qəbul edilməsi kimi çox maraqlı tibbi sindromlar var. Bu maniadan əziyyət çəkən bir xəstənin mədəsində 2500 xarici cisim aşkar edilmişdir.

Xəstələrin 5% -ində antidepresan klomipramin bir orgazma səbəb olur.

Aşılayıcı yatağa mütəmadi bir ziyarətlə dəri xərçənginə tutulma şansı 60% artır.

Asqırma zamanı bədənimiz tamamilə işləmir. Hətta ürək dayanır.

Gündə yalnız iki dəfə gülümsəsən, qan təzyiqini aşağı sala və infarkt və vuruş riskini azalda bilərsən.

Statistikaya görə, bazar ertəsi günlərdə bel yaralanma riski 25%, infarkt riski 33% artır. Ehtiyatlı olun.

ÜST-nin araşdırmalarına görə, cib telefonunda gündəlik yarım saatlıq bir söhbət beyin şişinin inkişaf ehtimalını 40% artırır.

74 yaşlı Avstraliya sakini Ceyms Harrison təxminən 1000 dəfə qan donoru oldu. Nadir bir qan növü var, antikorları şiddətli anemiyalı yeni doğulmuş uşaqların sağ qalmasına kömək edir. Beləliklə, avstraliyalı iki milyona yaxın uşağı xilas etdi.

Hər bir insanın tək barmaq izləri deyil, həm də dili var.

Əvvəllər yavaşlamaq bədəni oksigenlə zənginləşdirirdi. Ancaq bu görüş rədd edildi. Alimlər sübut etdilər ki, ayılmaqla, insan beynini soyudur və işini yaxşılaşdırır.

İlk vibrator 19-cu əsrdə icad edilmişdir. Buxar mühərrikində işləyib və qadın isteriyasını müalicə etmək üçün nəzərdə tutulub.

Çiçəklənmənin ilk dalğası sona çatır, ancaq çiçəklənən ağaclar, allergiya əziyyət çəkənləri narahat edəcək iyunun əvvəlindən otlar ilə əvəzlənəcəkdir.

Farmakologiya

Peroksisomlu proliferator (qamma PPAR) tərəfindən aktivləşdirilmiş nüvə qamma reseptorlarını seçici şəkildə stimullaşdırır. İnsulinə həssas olan və adipozda, əzələ toxumasında və qaraciyərdə qlükoza səviyyəsini və lipid mübadiləsini tənzimləyən genlərin transkripsiyasını modulyasiya edir. Bu insulinin böyüməsini stimullaşdırmır, ancaq yalnız mədəaltı vəzinin insulin-sintetik funksiyası qorunub saxlanıldıqda aktivdir. Periferik toxumaların və qaraciyərin insulinə müqavimətini azaldır, insulinə bağlı qlükoza istehlakını artırır, qaraciyərdən qlükoza çıxmasını azaldır, qanda qlükoza, insulin və qlikozilləşdirilmiş hemoglobinin səviyyəsini azaldır. Lipid mübadiləsi pozulmuş xəstələrdə trigliseridləri azaldır və LDL və ümumi xolesterolu dəyişdirmədən HDL artır.

Təcrübə tədqiqatlarında, kanserogen və mutagen təsirləri yoxdur. Gündə 40 mq / kq-a qədər qadın və kişi siçovullarına, pioglitazon (bədən səthinin 1 m 2 baxımından MPDC-dən 9 qat yüksəkdir) tətbiq edildikdə məhsuldarlığa heç bir təsiri aşkarlanmadı.

Ağızdan tətbiq edildikdən 30 dəqiqə sonra qanda aşkar edilmişdir, C_maksimum 2 saatdan sonra əldə edilir_maksimum 3-4 saatdan sonra qeyd olunur), lakin tamlığına təsir etmir. Əsasən albumin ilə qan plazma zülallarını 99% -dən çox bağlayır. Orta paylama həcmi 0.63 l / kq. Bir dozadan sonra 24 saat ərzində qanda yüksək konsentrasiya davam edir. T_1/2 3-7 saat (pioglitazon) və 16–24 saat (metabolitlər) arasındadır. Qlükuron və kükürd turşuları ilə qismən birləşən iki aktiv metabolitin meydana gəlməsi ilə P450 sitoxromunun iştirakı ilə qaraciyərdə metabolizə olunur. Safra dəyişməz və metabolitlər şəklində xaric olur, bədəndən nəcis və sidiklə çıxarılır (15-30%). Torpağın təmizlənməsi 5-7 l / saatdır.

Qarşılıqlı əlaqə

Sülfonamidlərin törəmələri, metformin və insulin potensiasiya (qarşılıqlı) hipoqlikemiya. Oral kontrasepsiya effektivliyinin mümkün zəifləməsi.

Pioglitazon və oral kontraseptivlərin birgə istifadəsi ilə bağlı farmakokinetik tədqiqatlar aparılmamışdır. Etinil estradiol və ya noretindron ehtiva edən oral kontraseptivlər ilə birlikdə digər tiazolidinedionların istifadəsi, hər iki hormonun plazmadakı konsentrasiyasının 30% azalması ilə müşayiət olundu, bu da kontraseptiv təsirinin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb ola bilər. Buna görə pioglitazon və oral kontraseptivlərin birgə istifadəsində ehtiyatlı olmaq lazımdır.

CYP2C8 induktorları ilə qarşılıqlı əlaqə

Sitokrom P450 (məsələn, rifampisin) CYP2C8 izoenziminin induktorları pioglitazone AUC-ni əhəmiyyətli dərəcədə azalda bilər. Buna görə, CYP2C8 induktorları ilə terapiyanın başlanğıcında və ya ləğv edildikdə, pioglitazonun dozasının tənzimlənməsi zəruridir.

Pioglitazon maddə üçün ehtiyat tədbirləri

Ehtiyatla, ödem olan və qaraciyər fermenti səviyyəsində orta artım olan xəstələrə təyin edilir. Qarışıq terapiya zamanı hipoqlikemiyanın inkişafı, uyğunlaşan sulfonamidlərin və ya insulinin dozasının azaldılmasını zəruri edir. Böyrək çatışmazlığı fonunda dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Sarılıq varsa, müalicə dayandırılır. Premenopozal dövrdə bir anovulyasiya dövrü olan xəstələrdə qəbul ovulyasiyaya səbəb ola bilər və hamiləlik riskini artırır (adekvat kontraseptiv tədbirlər lazımdır).

Mesane xərçəngi inkişaf riski.

Pioglitazonun 1 ildən çox müddətə istifadəsi mesane xərçəngi inkişaf riskinin artması ilə əlaqələndirilə bilər.

Pioglitazonu təyin edərkən xəstələr mesane xərçənginin yaranma riskini nəzərə almalı və kisəsi xərçəngi olan xəstələrə, o cümlədən də resept verməməlidirlər. bir ailə tarixində.
Pioglitazon üçün bu təhlükəsizlik məlumatı, şəkərli diabet diaqnozu ilə 40 yaşdan yuxarı xəstələrdə iki retrospektiv tədqiqatın nəticələrinə əsaslanır.
ABŞ-da aparılan on illik müşahidə kohort tədqiqatında (1997-ci ilin yanvar - 2008-ci ilin aprel ayı) 193 mindən çox xəstə iştirak etmişdir. Bu araşdırmadan alınan məlumatların aralıq nəzərdən keçirilməsi yaş, cinsiyyət, siqaret çəkmə, şəkərli diabet üçün digər dərmanların qəbul edilməsi və ümumiyyətlə digər amillərin, piyoglitazon qəbul edən xəstələrdə mesi xərçənginin inkişaf riskinin heç vaxt artmayan xəstələrə nisbətən əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmədiyini göstərdi. tətbiq olunur (nisbət nisbəti OR = 1,2, 95% güvən intervalı CI = 0.9-1.5). Bununla birlikdə, pioglitazon ilə uzunmüddətli müalicə (12 aydan çox) mesane xərçəngi inkişaf riskinin 40% artması ilə əlaqələndirildi (OS = 1.4, 95% CI = 1.03-2.0).
Təxminən 1.5 milyon şəkərli diabet xəstəsi daxil olan Fransada keçirilmiş bir retrospektiv tədqiqatın nəticələri (2006-2009), 28 mq (OS = 1.75, 95) üzərində pioglitazonun məcmu dozası ilə mesane xərçəngi riskinin statistik cəhətdən əhəmiyyətli bir artım olduğunu göstərdi. % CI = 1.22-2.5) və 1 il ərzində götürüldükdə (OS = 1.34, 95% CI = 1.02-1.75), üstəgəl kişilər qadınlara nisbətən daha yüksək risk gördülər (OS = 1.28, 95% CI = 1.09-1.51).
Bu araşdırmalardan əldə edilən məlumatlara əsasən, Fransada pioglitazonun istifadəsi dayandırıldı və Almaniyada yeni xəstələrdə pioglitazon terapiyasına başlamamaq tövsiyə edildi.
Xəstələrə mesane xərçənginin hər hansı bir əlamətləri, məsələn, hematuriya, sidikləmə, sidik zamanı ağrı, arxa və ya qarındakı ağrı barədə məlumat verilməlidir.

Müasir glitazon preparatları

Bazarda olan bütün dərmanlardan yalnız pioglitazon (Aktos, Diab-norm, Pioglar) və rosiglitazon (Roglit) satılır.

Müalicənin yan təsirləri səbəbiylə digər dərmanlar geri alındı.

Thiazolidinedione hazırlıqları

Troglitazon (Rezulin) bu qrupun ilk nəslinin dərmanı idi. Təsiri qaraciyərə mənfi təsir göstərdiyi üçün satışdan geri çağrıldı.

Rosiglitazone (Avandia) bu qrupda üçüncü nəsil dərman. Ürək-damar xəstəliyi riskini artırdığı sübut olunduqdan sonra 2010-cu ildə (Avropa Birliyində qadağan olunmuş) istifadəsi dayandırıldı.

Pioglitazonun təsir mexanizmi

Pioglitazonun hərəkəti hüceyrə nüvəsində yerləşən xüsusi PPAR-qamma reseptoruna qoşulmaqdır. Beləliklə, dərman qlükoza emalı ilə əlaqəli hüceyrələrin fəaliyyətinə təsir göstərir. Qaraciyər, təsiri altında onu daha az istehsal edir. Eyni zamanda toxuma insulinə həssaslığı artır.

Bu xüsusilə yağ, əzələ və qaraciyər hüceyrələri üçün doğrudur. Və orucda plazma qlükoza səviyyəsində azalma və postprandial qlükoza konsentrasiyasına nail olmaq.

Tətbiq effekti

Bundan əlavə, dərmanın bəzi əlavə faydalı təsirləri olduğu sübut edilmişdir:

• Qan təzyiqini aşağı salır
• Xolesterol səviyyəsinə təsir göstərir ("yaxşı xolesterol", yəni HDL varlığını artırır və "pis xolesterolu" artırmır - LDL),
• Bu aterosklerozun meydana gəlməsini və böyüməsini maneə törədir,
• Ürək xəstəliyi riskini azaldır (məsələn, ürək böhranı, vuruş).

Pioglitazon kimə təyin olunur

Pioglitazone tək dərman olaraq istifadə edilə bilər, yəni. monoterapiya. Ayrıca, 2 tip diabet xəstəliyiniz varsa, həyat tərzinizdəki dəyişikliklər gözlənilən nəticəni vermir və metforminə, onun zəif dözümlülüyünə və mümkün yan təsirlərinə qarşı əks göstərişlər var.

Pioglitazonun istifadəsi digər antidiyabetik dərmanlarla (məsələn, akarboza) və metforminlə birlikdə edilə bilər, əgər digər hərəkətlər nəticə vermirsə

Pioglitazon, xüsusilə bədəni metforminə mənfi reaksiya verən insanlarda insulinlə də istifadə edilə bilər.

Pioglitazonu necə götürmək olar

Dərman gündə bir dəfə, şifahi olaraq, təyin olunmuş vaxtda qəbul edilməlidir. Bu həm yeməkdən əvvəl, həm də sonra edilə bilər, çünki qida preparatın udulmasına təsir etmir. Müalicə ümumiyyətlə daha aşağı bir dozadan başlayır. Müalicənin təsiri qeyri-kafi olduğu hallarda tədricən artırıla bilər.

Dərmanın effektivliyi 2-ci tip diabet xəstəliyini müalicə etmək lazım olduğu hallarda müşahidə olunur, lakin metformindən istifadə edilə bilməz, bir dərmanla monoterapiya edilməsinə icazə verilmir.

Pioglitazonun postprandial qlikemiyanı, plazma qlükozasını azaltması və qlisatlı hemoglobini sabitləşdirməsi ilə yanaşı, qan təzyiqi və qan xolesteroluna da əlavə müsbət təsir göstərir. Bundan əlavə, anomaliyaya səbəb olmur.

Yan təsirləri

Pioglitazon terapiyası ilə baş verə biləcək yan təsirlərə aşağıdakılar daxildir:

• Bədəndə suyun artması (xüsusilə insulin istifadə edildikdə)
• Artan xəsarətlərlə dolu olan sümük kövrəkliyinin artması,
• Daha tez-tez tənəffüs yoluxucu xəstəliklər
• Kilo qazanma.
• Yuxu pozğunluğu.
• Qaraciyər disfunksiyası.

Dərman qəbul etməsi makula ödeminin riskini artıra bilər (ilk simptom görmə kəskinliyinin pisləşməsi ola bilər ki, bu da təcili olaraq oftalmoloqa bildirilməlidir) və mesane xərçəngi inkişaf riski.

Bu dərman hipoqlikemiyaya səbəb olmur, lakin insulin və ya sulfonilüreadan alınan dərmanlarla birlikdə istifadə olunduqda meydana çıxma riskini artırır.

Dozaj və administrasiya

Pioglitazon (Aktos, Diab-norm, Pioglar) qida qəbulundan asılı olmayaraq gündə 1 dəfə şifahi olaraq qəbul edilir. İlkin doza 15-30 mq, maksimal gündəlik doza 45 mq, qarışıq terapiya zamanı isə maksimal doza 30 mq / gündür.

Rosiglitazone (Avandia, Roglite) yemək qəbulundan asılı olmayaraq gündə 1-2 dəfə şifahi olaraq qəbul edilir. İlkin doza gündə 4 mq, maksimum gündəlik doza 8 mq, kombinasiya müalicəsində isə maksimum doza 4 mq / gündür.

Dərmanın istifadəsi üçün təlimatlar

Dərman qəbulu yalnız xəstənin fərdi xüsusiyyətlərini nəzərə alaraq düzgün doz təyin edən həkimlə məsləhətləşdikdən sonra göstərilir. Pioglitazone maddənin öz-özünə istifadəsi vəziyyətində, hər hansı bir komplikasiyanın qarşısını almaq üçün dərman üçün təlimat diqqətlə öyrənilməlidir.

Dərman ilkin dozası 15 ilə 30 mq, ən çox (gündə) isə 45 mq olduqda istifadə üçün göstərilir. Maddəni digər dərmanlarla birləşdirsəniz, doza 30 mq-dan çox olmamalıdır. Pioglitazon gündə bir dəfə istifadə üçün göstərilir.

Terapiya zamanı bir pəhriz və məşqə davam etməlisiniz. Qanda hemoglobin səviyyəsini yoxlamaq çox vacibdir.

Pioglitazon şişkinliyi olan xəstələrə xüsusi qayğı ilə göstərilir və qaraciyərdə artan miqdarda ferment var. Qarışıq terapiya zamanı hipoqlikemiyanın inkişafı ilə insulin və ya sulfanamidlərin dozasının azaldılması tələb olunur. Xəstədə sarılıq varsa, bədənə mənfi təsir göstərə bilər, buna görə müalicəni dayandırmaq lazımdır. Premenopozal dövrdə bir anovulyasiya dövrü keçirən xəstələr hamiləlik riski altındadır, buna görə kontrasepsiya istifadə edilməlidir.

Diabetdə istifadə olunan dərmanların çeşidi uzun müddət insulinlə məhdudlaşmadı.

Bu gün farmakologiya, 2 tip diabetdə şəkərin azaldılmasına kömək edən geniş çeşidli vasitələr təklif edir. Onların əhəmiyyətli bir hissəsi Pioglitazone (Pioglitazone) olaraq süni şəkildə sintez olunur.

Tərkibi, buraxılış forması

Dərman, yuvarlaq bir forma və ağ rəngli onlarla tablet olan 3 və ya 10 boşqabdan ibarət karton qutulara satılır. Aktiv komponent 15, 30 və ya 45 mq konsentrasiyada ola bilər.

Dərmanın əsas maddəsi qaraciyərin və toxumaların hormonun təsirinə həssaslığını azaldan pioglitazon hidroklorürdür, bunun nəticəsində qlükoza xərcləri artır və qaraciyərdə istehsal azalır.

Əsas ilə yanaşı, tabletlərdə əlavə komponentlər var:

• laktoza monohidrat,
• maqnezium stearat,
• hidroksipropil selüloz,
• kalsium karboksimetil selülozu.

Farmakoloji fəaliyyət

Pioglitazon tiazolidindine əsaslanan oral hipoqlikemik maddələrə aiddir. Maddə qan qlükoza və lipid metabolizmasının nəzarətində iştirak edir. Bədənin və qaraciyərin toxumalarının insulinə olan müqavimətini azaltmaq insulin asılı qlükoza xərclənməsinin artmasına və qaraciyərdən atılan tullantıların azalmasına səbəb olur.

Bununla birlikdə, o, mədəaltı vəzinin β hüceyrələrinin əlavə stimullaşdırılmasına məruz qalmır ki, bu da onları sürətli qocalmaqdan qoruyur. Dərmanın 2 tip diabetə təsiri qlükoza və qlikozilləşdirilmiş hemoglobinin qan səviyyəsinin aşağı düşməsinə səbəb olur. Məhsul tək və ya şəkər endirən digər dərmanlarla birlikdə istifadə edilə bilər.

Dərmanın istifadəsi lipid mübadiləsini normallaşdırmağa kömək edir, ümumi xolesterol və LDL-yə təsir etmədən TG səviyyəsinin azalmasına və HDL-nin artmasına səbəb olur.

Göstərişlər və əks göstərişlər

Pioglitazon 2-ci tip diabetə nəzarət etmək üçün bir vasitə kimi tövsiyə olunur. Yalnız bir dərman kimi istifadə edilə bilər, belə ki, tez-tez kilolu olan və ya Metforminin kontrendikedici olduğu diabet xəstələrinə təyin olunur.

Daha aktiv şəkildə dərman aşağıdakı sxemlərdə kompleks terapiyada istifadə olunur:

• metformin və ya sulfonilüre dərmanları ilə ikiqat birləşmə,
• dərmanların hər iki qrupu ilə üçlü birləşmə

Kontrendikasyonlar aşağıdakılardır:

• dərmanın hər hansı bir komponentinə həddindən artıq həssaslıq,
• ürək-damar patologiyalarının tarixi,
• ağır qaraciyər disfunksiyaları,
• tip 1 diabet
• diabetik ketoasidoz,
• xərçəng varlığı
• qeyri-müəyyən mənşəli makroskopik hematuriyanın olması.

Bu hallarda dərman fərqli bir tərkibi və təsir mexanizmi olan analoqlarla əvəz olunur.

Xüsusi xəstələr və istiqamətlər

Yaşlı insanlar üçün xüsusi dozaj tələbləri yoxdur. Həm də minimumdan başlayır, tədricən artır.

Hamiləlik dövründə dərman istifadəsinə icazə verilmir, onun fetusa təsiri tam aydın deyil, buna görə nəticələrini proqnozlaşdırmaq çətindir. Laktasiya dövründə bir qadının bu dərmanı istifadə etməsi lazımdırsa, körpəni qidalandırmaqdan imtina etməlidir.

Ürək və qan damarlarının xəstəlikləri olan xəstələr minimum dozadan istifadə edirlər, Pioglitazonun qəbulu zamanı problemli orqanların vəziyyətini izləmək lazımdır.

Pioglitazone qəbul etməsi mesane xərçənginin inkişaf riskini 0,06 faiz artıra bilər, bu barədə həkim xəstəni xəbərdar etməli və digər risk faktorlarını azaltmağı təklif etməlidir.

Kəskin qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr üçün dərman kontrendikedir və orta ağırlıqda ehtiyatla istifadə etmək mümkündür. Bu vəziyyətdə qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinə nəzarət etmək lazımdır, əgər onlar normanı üç dəfədən çox artırsa, dərman ləğv olunur.

Diabet dərmanlarının bədənə təsiri haqqında video:

Bənzər bir hərəkət hazırlığı

Pioglitazone analoqları bazarda geniş çeşidli maddələrlə təqdim olunur.

Bənzər bir tərkibə sahib olan alətlər daxildir:

• Hindistan dərmanı Pioglar,
• Diaglitazon, Astrozone, Diab-Normun rus analoqları
• İrland tabletləri Actos,
• Xorvat çarəsi Amalvia,
• Pioglit
• Piouno və başqaları.

Bütün bu vəsaitlər oxşar fəaliyyət mexanizmi olan, lakin kimyəvi quruluşa görə fərqlənən troglitazon və rosiglitazone də daxil olan glitazon hazırlıqları qrupuna aiddir, buna görə pioglitazonun rədd edilməsi üçün istifadə edilə bilər. Həm də öz üstünlükləri və mənfi cəhətləri var, bunları dərmanlar üçün təlimatlarda tapa bilərsiniz.

Ayrıca fərqli bir bazaya sahib olan analoqlar analoq kimi xidmət edə bilər: Glucofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin.

Pioglitazone və onun generiklərindən istifadə edən xəstələrin rəylərinin bir qədər fərqli olduğunu qeyd etmək lazımdır. Beləliklə, dərmanın özü ilə əlaqədar olaraq, xəstələr minimal miqdarda yan təsir alaraq əsasən müsbət cavab verirlər.

Analoqların qəbulu tez-tez kilo, ödem, hemoglobin səviyyəsinin azalması kimi mənfi nəticələrlə müşayiət olunur.

Təcrübə göstərir ki, dərman həqiqətən şəkər səviyyəsinin azalmasına gətirib çıxarır və 2-ci tip diabetin müalicəsində effektiv istifadə edilə bilər. Bununla birlikdə düzgün dərman və doza seçmək vacibdir.

Faktiki qiymətlər

Alət istehsalçıdan asılı olaraq müxtəlif adlar altında istehsal edilə biləcəyi üçün dəyəri xeyli dəyişir. Pioglitazonu yerli apteklərdə təmiz formada alınması problemlidir, digər adlarla dərman şəklində tətbiq olunur.Pioglitazone Asset adı altında tapılır, dəyəri 45 mq olan bir dozada 2 min rubldan.

Pioglar 15 mq dozada 30 tablet üçün eyni miqdarda 30 mq dozada eyni miqdarda mindən bir az daha bahalı 600 və bir neçə rubla başa gələcək.

Təlimatlarında eyni aktiv maddənin təyin olunduğu Aktosun qiyməti müvafiq olaraq 800 və 3000 rubl arasındadır.

Amalvia 30 mq dozada 900 rubl, Diaglitazon isə 15 mq dozada 300 rubldan başlayacaq.

Müasir farmakoloji irəliləyişlər qan şəkərinin səviyyəsini izləmək və tənzimləmək sahəsində daha yaxşı nəticələr əldə etməyə imkan verir. Müasir dərmanların istifadəsi, bu dərmanı almağa başlamazdan əvvəl bilməli olduğunuz çatışmazlıqlar olmasa da, buna tez və effektiv şəkildə nail ola bilər.

Videoya baxın: PIOGLITAZONE - Pharmacology (BiləR 2024).