Lozarel Plus > Müalicə və profilaktikası

Lozarel Plus: istifadə qaydaları və icmallar

Latın adı: Losarel Plus

ATX Kodu: C09DA01

Aktiv tərkib hissəsi: hidroklorotiyazid (Hydrochlorothiazide) + losartan (Losartanum)

İstehsalçı: LEK dd (LEK dd.) (Sloveniya)

Təsviri və fotoşəkili yeniləmək: 11.28.2018

Apteklərdə qiymətlər: 120 rubldan.

Lozarel Plus birləşmiş antihipertenziv bir dərmandır.

Forma və kompozisiyanı buraxın

Dozaj forması - plyonkalı örtüklü tabletlər: yuvarlaq, bikonveks, açıq sarı rəngli bir qabıqda, ağdan sarımtıl rəngdə ağa qədər (7 və ya 10 olan 3-6, 8, 10 və ya 14 ədəd blister paketdən ibarət karton paketdə). tabletlər və Lozarel Plus istifadə qaydaları).

1 tabletin tərkibinə (12.5 mq + 50 mq) / (25 mq + 100 mq) daxildir:

aktiv maddələr: hidroklorotiyazid - 12.5 / 25 mq, kalium losartan - 50/100 mq (losartan daxil olmaqla - 45.8 / 91.6 mq və kalium - 4.24 / 8.48 mq),
köməkçi komponentlər (əsas): mikrokristal selüloz - 60/120 mq, laktoza monohidrat - 26.9 / 53.8 mq, pregelatinləşdirilmiş nişasta - 23.6 / 47.2 mq, koloidal silikon dioksid - 0.5 / 1 mq, stearat maqnezium - 1,5 / 3 mq,
film örtüyü: hipproloza - 1.925 / 3.85 mq, hippromelloza - 1.925 / 3.85 mq, titan dioksidi - 1.13 / 2.26 mq, boya dəmir oksidi sarı - 0.02 / 0.04 mq.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Lozarel Plus losartan (bir angiotensin II reseptor antaqonisti) və hidroklorotiyazid (tiazid diüretik) birləşməsidir. Bu maddələrin birləşməsi əlavə bir antihipertensiv təsir göstərir və bu komponentlərin monoterapiya kimi istifadəsi ilə müqayisədə qan təzyiqini (qan təzyiqi) daha çox dərəcədə azaldır.

Lozarel Plus hipotenziv təsiri 24 saat davam edir, maksimum terapevtik effekt ümumiyyətlə qəbuldan dörd həftə sonra əldə edilir.

Farmakodinamika

Losartan, angiotensin II reseptorlarının spesifik antaqonistlərindən biridir (növü AT1). İdarə olunduqdan sonra angiotensin II, müxtəlif toxumalarda (adrenal bezlərdə, qan damarlarının, ürək və böyrəklərin hamar əzələ hüceyrələrində) yerləşən AT1 reseptorlarına seçici şəkildə bağlanır və aldosteronun və vazokonstriksiyanın da daxil olmaqla bir sıra vacib bioloji funksiyalar yerinə yetirilir. Angiotensin II, hamar əzələ hüceyrələrinin yayılmasını da stimullaşdırır.

Tədqiqatların nəticələrinə görə, farmakoloji aktivliyi göstərən losartan və onun metaboliti E-3174, mənbədən və ya biosintez yolundan asılı olmayaraq angiotensin II-nin bütün fizioloji təsirlərini maneə törədir.

Kininaz II-ni maneə törətməyən və müvafiq olaraq bradikininin məhvinə mane olmayan Losartan ACE (angiotensin çevirici ferment). Buna görə dolayı olaraq bradykinin ilə əlaqəli mənfi reaksiyalar (xüsusən də anjiyoödem) olduqca nadirdir. Losartan və onun aktiv metaboliti angiotensin I reseptorları üçün angiotensin II reseptorlarına nisbətən daha çox yaxınlığa malikdir. Losartanın aktiv metaboliti maddədən daha aktivdir, təxminən 10-40 dəfə. Losarel Plus dozasında asılı olaraq losartanın və qanda aktiv metabolitin plazma konsentrasiyası, maddənin antihipertenziv təsiri artır. Losartan və onun aktiv metaboliti angiotensin II reseptorlarının antaqonistləri olduğundan, ikisi də hipotenziv təsir göstərir.

Losartanın və onun metabolitinin E-3174 əsas təsirləri:

ağciyər dövranında qan təzyiqi və təzyiqin azalması, qan damarlarının ümumi periferik müqavimətinin azalması və qanda aldosteronun konsentrasiyası,
yüklənmədən sonra azalma
bir diüretik təsiri təmin
miyokard hipertrofiyasının inkişafının qarşısını alır,
ürək çatışmazlığı (xroniki ürək çatışmazlığı) olan xəstələrdə artan dözümlülük,
qandakı karbamidin plazma konsentrasiyasının sabitləşməsi.

Həm losartan, həm də aktiv metabolit vegetativ reflekslərə təsir etmir, qanda norepinefrin plazma konsentrasiyasına uzunmüddətli təsir göstərmir.

Tək bir oral qəbuldan sonra 6 saat ərzində antihipertensiv təsir (sistolik və diastolik qan təzyiqinin azalması şəklində), sonra təsir 24 saat ərzində tədricən azalır. Maksimum antihipertenziv təsir 3-6 həftəlik terapiyadan sonra inkişaf edir.

Birincili arterial hipertansiyonun yüngül və orta dərəcədə ağırlığı olan xəstələrin iştirak etdiyi nəzarət olunan klinik tədqiqatlarda, gündə bir dəfə losartan qəbul etməsi nəticəsində sistolik və diastolik qan təzyiqində statistik cəhətdən azalma müşahidə edilmişdir. Lozarel Plus'ın bir doza qəbul edilməsindən 5-6 və 24 saat sonra ölçülən qan təzyiqi ilə müqayisə edilərkən, təbii gündəlik ritmi qoruyarkən 24 saat ərzində aşağı təzyiq altında qaldığı müəyyən edildi. Dozalanma dövrünün sonunda qan təzyiqinin azalması losartanın oral qəbulundan 5-6 saat sonra müşahidə olunan təsirin təxminən 70-80% -ni təşkil edir.

Arterial hipertansiyon xəstələri tərəfindən losartan dayandırıldıqda qan təzyiqində kəskin artım (çəkilmə sindromu) müşahidə edilmir. Maddə, qan təzyiqinin açıq bir şəkildə azalmasına baxmayaraq, ürək dərəcəsinə klinik təsir göstərmir.

Losartanın terapevtik təsiri xəstənin cinsindən və yaşından asılı deyil.

Hidroklorotiyazid

Hidroklorotiyazid tiyazid diüretikdir. Əsas təsirləri, distal nefrondakı xlor, natrium, maqnezium və kalium ionlarının reabsorbsiyasının pozulması, sidik turşusu və kalsiumun ifraz olunmasının ləngiməsinə səbəb olur. Bu ionların böyrək ifrazının artması ilə sidik miqdarının artması qeyd olunur (suyun osmotik bağlanması səbəbindən).

Maddə qan plazmasının həcmini azaldır, qan plazmasında reninin aktivliyi artır və aldosteronun biosintezi artır. Hidroklorotiyazid yüksək dozada bikarbonatların ifrazının artmasına, uzun müddət istifadəsi ilə - kalsium ifrazının azalmasına səbəb olur. Antihipertenziv təsir, qan dövranının həcminin azalması, damar divarının reaktivliyinin dəyişməsi, vazokonstriktiv aminlərin (adrenalin, norepinefrin) təzyiq təsirinin azalması və qanqliya üzərində depresif təsirinin artması ilə inkişaf edir. Maddə normal qan təzyiqinə təsir göstərmir. Diüretik təsiri 1-2 saat ərzində müşahidə olunur, maksimum effekt 4 saatdan sonra inkişaf edir, diüretik təsirin müddəti 6 saatdan 12 saata qədərdir.

Terapevtik təsir 3-4 gün tətbiq edildikdən sonra baş verir, lakin optimal hipotenziv effekt əldə etmək üçün 3 ilə 4 həftə arasında davam edir.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra losartan mədə-bağırsaq traktından yaxşı əmilir. Qaraciyərdən ilk keçiş zamanı aktiv metabolitin meydana gəlməsi ilə sitoxrom CYP2C9 izoenziminin iştirakı ilə karboksilləşmə yolu ilə metabolizə olunur. Sistemli bioavailability təxminən 33% -dir. Yemək bu göstəriciyə təsir etmir. C-yə çatma vaxtı_maksimum ağızdan tətbiq edildikdən sonra losartanın və qan serumundakı aktiv metabolitin (maksimum konsentrasiyası) - müvafiq olaraq 1 və 3-4 saat.

Maddə və onun aktiv metaboliti plazma zülallarını 99% -dən çox səviyyədə, əsasən albümin ilə bağlayır. V_d (paylama həcmi) 34 litrdir. Losartan praktiki olaraq qan-beyin baryerinə nüfuz etmir.

200 mq-a qədər losartan qəbul etdikdən sonra maddənin və onun aktiv metabolitinin farmakokinetik parametrlərindəki dəyişiklik qəbul edilən dozaya xətti nisbətdədir.

Gündə 1 dəfə qəbul tezliyi ilə, losartan və onun metabolitinin qan plazmasında əhəmiyyətli dərəcədə yığılması müşahidə edilmir. Gündəlik 100 mq dozada birdəfəlik istifadəsi qan plazmasında maddənin və onun metabolitinin əhəmiyyətli dərəcədə yığılmasına səbəb olmur.

Losartan dozasının təxminən 4% -i aktiv metabolitə çevrilir. Etiketli 14 C-ni losartanla yedikdən sonra, dövr edən qan plazmasının radioaktivliyi ilk növbədə bir maddənin və onun aktiv metabolitinin olması ilə əlaqələndirilir. Təxminən 1% hallarda aşağı səviyyədə losartan metabolizması aşkar edilir.

Plazma və böyrək klirensi (müvafiq olaraq): losartan - təxminən 600 və 74 ml / dəq, aktiv metaboliti - təxminən 50 və 26 ml / dəq. Losartan dozasının təxminən 4% -i böyrəklər tərəfindən, təxminən 6% -i aktiv metabolit olaraq xaric olunur. Maddənin plazma konsentrasiyası və aktiv metaboliti son T ilə eksponent olaraq azalır_1/2 (yarım ömrün aradan qaldırılması) müvafiq olaraq təxminən 2 və 6–9 saat. Çıxarma böyrəklər və safra ilə həyata keçirilir. Etiketli 14 C losartan qəbul edildikdən sonra radioaktivliyin təxminən 58% -i nəcisdə, 35% -i sidikdə olur.

Alkoqol qaraciyər sirozunun yüngül və orta dərəcədə şiddəti fonunda sağlam kişi könüllülərlə müqayisədə losartan və aktiv metabolitin konsentrasiyası müvafiq olaraq 5 və 1,7 dəfə artır.

10 ml / dəqdən yuxarı CC (kreatinin klirensi) ilə qan plazmasında losartanın konsentrasiyası böyrək funksiyasının pozulmaması ilə müqayisədə fərqlənmir. Hemodializ xəstələrində, AUC dəyəri (konsentrasiya vaxtı əyrisi altında olan bölgə) böyrək funksiyasının pozulmaması ilə müqayisədə təxminən 2 dəfə yüksəkdir. Hemodializ ilə losartan və onun aktiv metaboliti çıxarılmır.

Arterial hipertansiyonlu qadınlarda, losartanın plazma konsentrasiyasının dəyərləri kişilərdə müvafiq amilləri iki amildən üstələyir, kişilərdə və qadınlarda aktiv metabolitin konsentrasiyaları fərqlənmir. Bu farmakokinetik fərqin heç bir klinik əhəmiyyəti yoxdur.

Əks göstərişlər

ağır böyrək çatışmazlığı (CC 30 ml / dəqdən az olan xəstələrdə),
ağır qaraciyər çatışmazlığı (Uşaq - İçki miqyasına görə, 9 baldan çox),
anuriya
laktaza çatışmazlığı, malabsorption sindromu və laktoza dözümsüzlük,
Addison xəstəliyi
simptomatik gut və / və ya hiperurikemiya,
odadavamlı hiper və hipokaliemiya, hiperkalsemiya, odadavamlı hiponatremi,
susuzlaşdırma, o cümlədən yüksək dozalı diuretiklərin istifadəsi ilə əlaqədar olaraq,
diabet idarə etmək çətindir
ağır arterial hipotenziya,
böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə (glomerular filtrasiya dərəcəsi 2) və / və ya şəkərli diabet xəstələrində aliskiren və aliskiren tərkibli dərmanlarla kombinasiya terapiyası,
hamiləlik və laktasiya,
yaş 18 ilə
dərmanın tərkib hissələrinə, eləcə də sulfonamidin törəmələri olan dərmanlara fərdi dözümsüzlük.

Nisbi (Lozarel Plus tibbi nəzarət altında təyin olunur):

steroid olmayan iltihab əleyhinə dərmanlarla (o cümlədən sikloksigenaza-2 inhibitorları ilə) birləşmə müalicəsi,
beyin damar çatışmazlığı,
məsələn, ishal və ya qusma ilə əlaqəli qanın su-elektrolit balansının pozulması (hiponatremi, hipomaqnesemiya, hipokloremik alkaloz),
ikitərəfli böyrək arteriyası stenozu və ya tək böyrəyin arteriya darlığı,
böyrək çatışmazlığı (CC 30-50 ml / dəq olan xəstələrdə),
yüklənmiş allergik tarix və bronxial astma,
mütərəqqi qaraciyər xəstəlikləri və dəyərsizləşmiş qaraciyər funksiyası (Uşaq-Puq miqyasına görə, 9 baldan az),
birləşdirici toxuma sistematik xəstəlikləri (sistemik lupus eritematos daxil olmaqla),
həyati təhlükəli aritmi ilə ürək çatışmazlığı,
aorta və ya mitral qapağın stenozu,
kəskin miyopi və ikincil açı bağlayan qlaukoma (hidroklorotiyazid ilə əlaqəli),
koroner ürək xəstəliyi
hipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya,
ilkin hiperaldosteronizm,
böyrək nəqli sonrası şərtlər (istifadə təcrübəsi yoxdur),
şəkərli diabet
qara irqə aiddir.

Yan təsirləri

Losartan və hidroklorotiyazid ilə aparılan klinik tədqiqatlarda bu kombinasiya olunmuş dərmana xas olan mənfi reaksiyalar müşahidə edilməmişdir.

Yan təsirlər Losarel Plus-ın aktiv maddələrini monoterapiya kimi istifadə edərkən əvvəlcədən bildirilənlərlə məhdudlaşdı. Ümumilikdə, bu birləşmə ilə izah olunan mənfi təsirlərin tezliyi platsebo ilə müqayisə edildi.

Ümumiyyətlə, losartan və hidroklorotiyazid ilə kombinasiya müalicəsi yaxşı tolere edilir. Əksər hallarda mənfi reaksiyalar mülayim, keçici xarakter daşıyırdı və Lozarel Plus-ın ləğvinə səbəb olmamışdır.

Nəzarət olunan klinik araşdırmaların nəticələrinə görə, əsas hipertansiyon müalicəsində, tezliyi 1% -dən çox olan bir platsebo ilə aşan Lozarel Plus rəhbərliyi ilə əlaqəli yeganə arzuolunmaz reaksiya başgicəllənmə idi.

Ayrıca, tədqiqatlar apararkən sol mədəciyin hipertrofiyası və arterial hipertenziyası olan xəstələrdə ən çox rast gəlinən pozğunluqlar: artan yorğunluq, zəiflik, sistemik / sistemsiz başgicəllənmə.

Qeydiyyatdan sonrakı müşahidə də daxil olmaqla müxtəlif tədqiqatlar zamanı aşağıdakı yan təsirlər qeyd edildi: 10% - çox tez-tez (> 1% və 0.1% və 0.01% və 5.5 mmol / L), nadir hallarda - serum üreyinin konsentrasiyasında artım. / qanda qalıq azot və kreatinin, çox nadir hallarda hiperbilirubinemiya, hepatik transaminazaların (aspartat aminotransferaza və alanin aminotransferaza) aktivliyinin orta dərəcədə artması, qeyri-müəyyən bir tezliklə - hiponatremiya,

ümumi pozğunluqlar: tez-tez - artan yorğunluq, asteniya, periferik ödem, sinə bölgəsində ağrı, nadir hallarda - atəş, üzün şişməsi, qeyri-müəyyən bir tezliklə - qripə bənzər simptomlar, nasazlıq.

Hidroklorotiyazid səbəbiylə sistemlərdən və orqanlardan mümkün olan mənfi reaksiyalar:

ürək-damar sistemi: nadir hallarda - ortostatik hipotansiyon, aritmi, vaskulit,
həzm sistemi: nadir hallarda - mədə mukozasının qıcıqlanması, xolestatik sarılıq, intrahepatik xolestaz, xolesistit və ya pankreatit, ishal, qusma, ürəkbulanma, sıxışdırma, qəbizlik, sialadenit, anoreksiya,
sidik sistemi: nadir hallarda - interstitial nefrit, böyrək çatışmazlığı, böyrək funksiyasının pozulması,
sinir sistemi: tez-tez - baş ağrısı, nadir hallarda - başgicəllənmə, paresteziya, yuxusuzluq,
immunitet sistemi: nadir hallarda - tənəffüs çətinliyi sindromu (kardiogen olmayan ağciyər ödemi və pnevmonit daxil olmaqla), ürtiker, nekrotik vaskülit, purpura, Stevens-Johnson sindromu, nadir hallarda - anafilaktik reaksiyalar, bəlkə də şok,
qan və limfa sistemi: nadir hallarda - trombositopeniya, leykopeniya, aqranulositoz, aplastik / hemolitik anemiya,
görmə orqanı: nadir hallarda - xantopsiya, müvəqqəti bulanıq görmə, qeyri-müəyyən bir tezliklə - kəskin bucaq bağlayan qlaukoma,
dəri və dərialtı toxuma: nadir hallarda - zəhərli epidermal nekroliz, fasiləsizlik, qeyri-müəyyən bir tezliklə - lupus eritematoz,
maddələr mübadiləsi və qidalanma: nadir hallarda - gut, hiperkalemiya və hipokloremik alkaloz (xerostomiya, susuzluq, nizamsız ürək ritmi, psixikada / əhvalda dəyişiklik) bir hücumun inkişafı ilə hipomaqnesemiya, hipokalemiya, hiperglisemiya, hiponatremi, qlükozuriya, hiperurisemiya. əzələ, ürək bulanması, qusma, qeyri-adi yorğunluq və ya zəiflik, hipokloremik alkaloz, qaraciyər ensefalopatiyası / hepatik komanın inkişafına səbəb ola bilər, hiponatremi (qarışıqlıq, konvulsiyalar şəklində özünü göstərir) , Nasazlıq, yavaş düşüncə prosesi excitability, yorğunluq, terapiya zamanı əzələ spazmı) tiazid bəlkə maneəli qlükoza dözümlülük, qan lipidlərin serum konsentrasiyası artıra bilər yüksək dozada halda, gizli şəkərli diabet aşkar bilər axan,
digərləri: nadir hallarda - əzələlərin bükülməsi, potensialın azalması.

Aşırı doz

Lozarel Plus aktiv komponentlərinin aşırı dozasının əsas əlamətləri:

losartan: taxikardiya, qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma, bradikardiya (vagal stimullaşdırılması ilə əlaqəli),
hidroklorotiyazid: elektrolitlərin itirilməsi (hipokalemiya, hiperkloremiya, hiponatremiya şəklində), habelə həddindən artıq diurez səbəbiylə inkişaf edən susuzlaşdırma, ürək qlikozidləri ilə eyni vaxtda istifadə edildiyi təqdirdə, hipokaliemiya aritmi gedişini ağırlaşdıra bilər.

Terapiya: dəstəkləyici və simptomatik. Qəbuldan bir az vaxt keçibsə, mədəni yaxalamaq lazımdır, göstərişlərə görə, su-elektrolit pozuntularının düzəldilməsi aparılır. Losartan və onun aktiv metabolitləri hemodializ tərəfindən çıxarılmır.

Doz forması

Filmlə örtülmüş tabletlər 50 mq / 12,5 mq, 100 mq / 25 mq

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddələr: losartan kalium 50 mq, hidroklorotiyazid 12,5 mq və ya

losartan kalium 100 mq, hidroklorotiyazid 25 mq

əlavə maddələr: laktoza monohidrat, mikrokristal selüloz, pregelatinləşdirilmiş nişasta, maqnezium stearat, susuz kolloid silikon dioksid

qabıq tərkibi: hippromelloza, hidroksipropil selüloz, sarı dəmir oksidi (E 172), titan dioksidi (E 171), makroqol (400) (100 mq / 25 mq dozada), talk (100 mq / 25 mq dozada).

Filmlə örtülmüş tabletlər, açıq sarı rəngdə, yuvarlaq formada, bikonveks səthə malikdir.

Dozaj və administrasiya

Lozarel Plus digər antihipertenziv agentlərlə birlikdə təyin edilə bilər.

Tabletlər yeməkdən asılı olmayaraq bir stəkan su ilə şifahi olaraq istifadə edilməlidir.

Kalium losartan və hidroklorotiyazid ilkin terapiya kimi qəbul edilmir, lakin ayrıca losartan kalium və ya hidroklorotiyazidin istifadəsi qan təzyiqinin lazımi səviyyədə idarə edilməsinə səbəb olmayan xəstələrə təyin edilir.

İki komponentin hər birinin (kalium losartan və hidroklorotiyazid) bir doz titrləmə tövsiyə olunur.

Klinik zərurət olduqda, qan təzyiqi düzgün idarə olunmayan xəstələrdə monoterapiyanın sabit kombinasiyaya birbaşa dəyişdirilməsi nəzərdən keçirilə bilər.

Lozarel Plus 50 mq / 12.5 mq film örtülmüş tabletlər

Adi baxım dozası: 1 tablet 50 mq / 12,5 mq gündə 1 dəfə.

Kifayət qədər reaksiya verməyən xəstələr üçün dozanı gündə bir dəfə 50 mq / 12,5 mq olan 2 tabletə və ya gündə 1 dəfə 100 mq / 25 mq-dan 1 tabletə artırmaq olar.

Bir qayda olaraq, antihipertenziv təsir müalicənin başlanmasından 3-4 həftə sonra əldə edilir.

Lozarel Plus, filmlə örtülmüş tabletlər 100 mq / 25 mq Maksimum doza: 1 tablet gündə 1 dəfə 100 mq / 25 mq.

Bir qayda olaraq, antihipertenziv təsir müalicənin başlanmasından 3-4 həftə sonra əldə edilir.

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə və hemodializ xəstələrində istifadə edin.

Orta dərəcədə pozulmuş böyrək funksiyası olan xəstələrdə (yəni kreatinin klirensi 30-50 ml / dəq), ilkin doz tənzimlənməsi tələb olunmur. Hemodializ xəstələrində losartan-hidroklorotiyazidin birləşməsi tövsiyə edilmir. Losartan-hidroklorotiyazidin birləşməsi ağır böyrək funksiyası olan xəstələrə təyin edilməməlidir (kreatinin klirensi)

İstifadə qaydası: dozası və müalicə kursu

İçəridə, qida qəbulundan asılı olmayaraq gündə 1 dəfə.

Arterial hipertansiyonla, preparatın adi başlanğıc və saxlanma dozası 1 tab edir. LozarelR Plus gündə 12.5 mq + 50 mq.

3-4 həftə ərzində adekvat bir terapevtik təsir olmadıqda, doza 2 tablet LozarelR Plus 12.5 mq + 50 mq və ya 1 tablet LozarelR Plus 25 mq + 100 mq (maksimum gündəlik doza) artırılmalıdır.

Azaldılmış qan dövranı olan xəstələrdə (məsələn, çox miqdarda diüretik qəbul edərkən), losartanın tövsiyə olunan ilkin dozası gündə 25 mq-dır. Bununla əlaqədar, LozarelR Plus terapiyasına diüretiklər ləğv edildikdən və hipovolemiya düzəldildikdən sonra başlamaq lazımdır.

Yaşlı xəstələrdə və orta böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, o cümlədən dializdə olan xəstələrdə ilkin doz tənzimlənməsi tələb olunmur.

Farmakoloji fəaliyyət

Lozarel Plus, bir angiotensin II reseptor antaqonistinin (losartan) və tiazid diüretikinin (hidroklorotiyazid) birləşməsidir. Bu komponentlərin birləşməsi əlavə bir antihipertensiv təsir göstərir və qan təzyiqini (BP) ayrı-ayrılıqda hər komponentdən daha çox dərəcədə azaldır.

Qarşılıqlı əlaqə

Tiazid diüretiklərin barbituratlar, narkotik analjeziklər, etanol ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə ortostatik hipotansiyon inkişaf riskinin artması mümkündür.

Diuretiklər lityumun böyrək klirensini azaldır və toksik təsirinin riskini artırır, diuretiklər və litium preparatlarının birgə istifadəsi tövsiyə edilmir.

Pressor aminləri (norepinefrin, epinefrin) ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, təzyiqinə məruz qalmayan əzələ gevşetici (tubocurarine) ilə, onların idarə olunmasına mane olmayan təzyiq aminlərinin təsirində cüzi azalma mümkündür.

Qlükokortikosteroidlərin, adrenokortikotropik hormonun (ACTH) istifadəsi ilə hipokalemiyanı kəskinləşdirən elektrolit itkisini artırmaq mümkündür. Tiyazidlər sitotoksik dərmanların böyrək ifrazını azaldır və onların miyelosupressiv təsirini artırır.

Xüsusi təlimatlar

İkitərəfli böyrək arteriyası stenozu və ya tək böyrək arteriyasının stenozu olan xəstələrdə RAAS-a (renin-angiotensin-aldosteron sistemi) təsir göstərən dərmanlar qan üreyini və serum kreatininini artıra bilər. Bu cür təsirlər losartan ilə qeyd edildi. Bu böyrək çatışmazlıqları geri çevrildi və terapiya dayandırıldıqdan sonra keçdi. Dərman qəbul edən bəzi xəstələrdə RAAS funksiyasının pozulması səbəbiylə böyrək funksiyasında, o cümlədən böyrək çatışmazlığının geri dönüşü baş verdiyinə dair sübutlar var.

Hipotenziv təsiri olan digər dərmanların istifadəsində olduğu kimi, işemik ürək-damar və serebrovaskulyar xəstəliklərdə qan təzyiqinin həddindən artıq azalması nəticəsində miokard infarktı və vuruş inkişaf edə bilər.

Böyrək funksiyası pozulmuş / olmayan ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə kəskin böyrək çatışmazlığı və qan təzyiqinin azalması mümkündür.

Digər angiotensin II reseptor antaqonistləri kimi, losartan, aşağı renin aktivliyi ilə əlaqəli olan Negroid irqi xəstələrində daha az təsirli olur.

Böyrək transplantasiyasından sonra xəstələrdə losartanın istifadəsi ilə bağlı heç bir təcrübə yoxdur.

1. İstifadə qaydaları

Lozarel dərmanı aşağıdakı hallarda təyin edilir:

Hipertansiyonun açıq əlamətləri.
Arterial hipertenziya və ya sol mədəciyin hipertrofiyasından əziyyət çəkən insanlarda əlaqəli ürək-damar xəstəliyi riskini azaltmaq, bu ürək-damar ölümü, vuruş və miokard infarktının birləşmiş tezliyinin azalması ilə özünü göstərir.
2 tip diabetli xəstələrdə böyrək qorumasının təmin edilməsi.
Proteinuriya azaltmaq ehtiyacı.
ACE inhibitorları tərəfindən müalicə çatışmazlığı ilə xroniki ürək çatışmazlığı.

3. Dərman qarşılıqlı əlaqələri

Lazorelin digər dərmanlarla qarşılıqlı təsiri:

Lozarel ilə Hydrochlorothiazide və Digoxin, eləcə də insan bədəninə bənzər təsir göstərən digər dərmanlar arasında qarşılıqlı əlaqə yoxdur. Bəzən onu "Rifampisin" və "Flukonazol" ilə birləşdirmək qan plazmasında aktiv metabolit səviyyəsinin azalmasına səbəb olur.
Anjiyotensin II fermentini və ya hərəkətini maneə törədən dərmanlarla birləşməsi, hiperkalemiyanın intensiv inkişafı riskində əhəmiyyətli bir artım var.
Nonsteroid antiinflamatuar dərmanlar, angiotensin II reseptor blokerlərinin təsirini əhəmiyyətli dərəcədə azalda bilər.
Anjiyotensin II reseptor antaqonistləri və NSAİD ilə birlikdə müalicə tez-tez böyrək problemlərinə səbəb olur.
Angiotensin II reseptor antagonistlərinin litium preparatları ilə birləşməsi qan plazmasında olan litiumun miqdarının artmasına səbəb olur.
Diuretiklərin tətbiqi ilə eyni vaxtda "Losarel" ilə müalicə əlavə təsir göstərir. Nəticədə müxtəlif antihipertenziv dərmanların effektivliyində qarşılıqlı artım var.

6. Saxlama şərtləri və şərtləri

25 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda saxlayın. Dərmanı kiçik uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

İstifadə müddəti Dərman müddəti 2 ildir.

Müddəti bitdikdən sonra dərmanı istifadə etməyin.

Lazorel dərmanının qiyməti istehsalçıdan və aptek şəbəkələrindən asılı olaraq dəyişir Rusiyada orta hesabla 200 rubldan başlayır.

Ukraynada dərman geniş yayılmır və təxminən 200 UAH təşkil edir.

Gerekirse, "Lozarel" i bu dərmanlardan biri ilə əvəz edə bilərsiniz:

Brozaar
Blocktran
Vero-Losartan
Vazotens
Cardomin-Sanovel
Zisakar
Cozaar
Karzartan
Lozap,
Lakea
Losartan A,
Losartan Canon
"Losartan kalium",
Losartan Richter,
Losartan MacLeods,
Losartan Teva
"Lozartan-TAD",
Losacor
Lorista
Presartan
Lotor
"Renicard."

Müalicə üçün analoqların istifadəsi xüsusilə xəstənin dərman komponentlərinə fərdi dözümsüzlük olduğu hallarda tələb olunur. Ancaq hər hansı bir dərmanı yalnız bir həkim təyin edə bilər.

Dərmanın rəylərini İnternetdə tapa bilərsiniz, məsələn, Anastasiya yazır: “Şəkər xəstəliyim çox əziyyətə səbəb olur. Çox keçmədən bu xəstəliyin yeni təzahürləri ilə qarşılaşdım. Mənə də nefropatiya diaqnozu qoyuldu. Həkim Lozarel də daxil olmaqla çox sayda müxtəlif dərman təyin etdi. Böyrəklərin normal işini tez və effektiv şəkildə bərpa etməyə kömək edən o idi. Ayağın şişməsi yox oldu. "

Digər rəyləri bu məqalənin sonunda tapa bilərsiniz.

Lozarel dərmanı hipertansiyon və ürək çatışmazlığının müalicəsində təsirli bir dərman kimi tanınır. Bənzər əsas komponentləri olan genişlənmiş bir sıra analoqlara malikdir, qaraciyər və böyrəklərdə, habelə hamiləlik dövründə və 18 yaşınadək tövsiyə edilmir. Yan təsirlərin baş verməməsi üçün dərmanı həkim tərəfindən göstərildiyi kimi ciddi qəbul etmək məsləhətdir.

Bir tərəfində bir riski olan, sarımsı rəngli, yumru, bikonveksli, təbəqə ilə örtülmüş ağ və ya ağ tabletlər.

Tərkibi: mikrokristal selüloz, laktoza monohidrat, pregelatinləşmiş nişasta, susuz kolloid silikon dioksid, maqnezium stearat.

Film membranının tərkibi: hippromelloza, hipproloz, makroqol 400, titan dioksidi (E171), talk.

10 ədəd. - blisterlər (3) - karton paketlər.

Antihipertenziv bir dərman, angiotensin II reseptorlarının seçici antaqonistidir (tip 1). Angiotensin II, bir çox toxumada (qan damarlarının, adrenal bezlərin, böyrəklərin və ürəyin hamar əzələ toxumalarında) olan AT 1 reseptorlarını seçici şəkildə bağlayır və vazokonstriksiyanı və aldosteronun sərbəst buraxılmasına, hamar əzələlərin yayılmasına səbəb olur.

In vitro və in vivo tədqiqatları losartan və onun farmakoloji cəhətdən aktiv metaboliti, mənbədən və sintez yolundan asılı olmayaraq, angiotensin II-nin bütün fizioloji əhəmiyyətli təsirlərinin qarşısını aldığını göstərdi. II kinazı inhibə etmir - bradikininini məhv edən bir ferment.

OPSS, aldosteronun qan konsentrasiyasını, qan təzyiqini, ağciyər dövranındakı təzyiqi azaldır, yüklənməni azaldır, diüretik təsir göstərir. Miyokardiyal hipertrofiyanın inkişafına müdaxilə edir, xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə məşqlərə dözümlülüyü artırır.

Tək bir ağızdan tətbiq edildikdən sonra hipotenziv təsir (sistolik və diastolik qan təzyiqi azalır) 6 saatdan sonra maksimuma çatır, sonra 24 saat ərzində tədricən azalır. Maksimum hipotenziv təsir dərmanın müntəzəm qəbulundan 3-6 həftə sonra inkişaf edir.

ACE-ni maneə törətmir və buna görə də bradikininin məhvinə mane olmur, buna görə də losartan, dolayı yolla bradykinin (məsələn, angioedema) ilə əlaqəli yan təsirlərə malik deyildir.

Proteinuriya (2 g / gündən çox) ilə müşayiət olunan şəkərli diabet olmayan arterial hipertansiyonlu xəstələrdə preparatın istifadəsi proteinuriya, albumin və immunoglobulinlərin G xaric olmasını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır.

Qan plazmasında karbamid səviyyəsini sabitləşdirir. Vegetativ reflekslərə təsir etmir və qan plazmasında norepinefrin səviyyəsinə qalıcı təsir göstərmir.

150 mq-a qədər bir dozada gündə 1 dəfə arterial hipertansiyonlu xəstələrdə qan serumunda trigliseridlərin, ümumi xolesterolun və HDL xolesterinin (HD) səviyyəsinə təsir etmir. Eyni dozada, losartan oruc qan qlükoza təsir etmir.

İdarə edildikdə, losartan həzm sistemindən yaxşı əmilir. Qaraciyərdən CYP2C9 izoenziminin iştirakı ilə aktiv metabolit meydana gəlməsi ilə "ilk keçid" zamanı metabolizmə məruz qalır. Losartanın sistemli bioavailability təxminən 33% -dir. C max losartan və aktiv metaboliti, qan serumunda təxminən 1 saat sonra və 3-4 saat sonra müvafiq olaraq qəbul edilir. Yemək losartanın bioavailability təsir etmir.

Dərmanı 200 mq-a qədər dozada ağızdan qəbul edərkən losartan və onun aktiv metaboliti xətti farmakokinetika ilə xarakterizə olunur.

Losartanın və aktiv metabolitin plazma zülallarına (əsasən albuminlə) bağlanması 99% -dən çoxdur. V d losartan - 34 l. Losartan praktik olaraq BBB-yə nüfuz etmir.

Xəstəyə iv və ya şifahi olaraq tətbiq olunan losartanın təxminən 14% -i aktiv metabolitə çevrilir.

Losartanın plazma təmizlənməsi 600 ml / dəq, aktiv metabolit 50 ml / dəq. Losartanın və aktiv metabolitin böyrək klirensi müvafiq olaraq 74 ml / dəq, 26 ml / dəq təşkil edir. Qəbul edildikdə alınan dozanın təxminən 4% -i böyrəklər tərəfindən, 6% -i böyrəklər tərəfindən aktiv metabolit şəklində ifraz olunur. Ağızdan tətbiq olunduqdan sonra losartanın və aktiv metabolitin plazma konsentrasiyaları losartanın son T 1/2 ilə təxminən 2 saat, aktiv metabolit isə təxminən 6-9 saat azalır.Hər gündə 100 mq dozada dərman qəbul edərkən nə losartan, nə də aktiv metabolit əhəmiyyətli dərəcədə azalmır. qan plazmasında toplanır.

Losartan və onun metabolitləri bağırsaq və böyrəklər vasitəsilə xaric olunur.

Xüsusi klinik hallarda farmakokinetika

Yüngül və orta dərəcədə alkoqol sirozu olan xəstələrdə losartanın konsentrasiyası 5 dəfə, aktiv metabolit isə sağlam kişi könüllülərə nisbətən 1,7 dəfə yüksək idi.

CC 10 ml / dəqdən çox olduqda qan plazmasında losartanın konsentrasiyası normal böyrək funksiyası ilə müqayisədə fərqlənmir.Hemodializ tələb edən xəstələrdə AUC dəyəri böyrək funksiyası normal olan xəstələrə nisbətən təxminən 2 dəfə yüksəkdir.

Nə losartan, nə də onun aktiv metaboliti bədəndən hemodializ yolu ilə çıxarılmır.

Arterial hipertansiyonlu yaşlı kişilərdə losartanın və aktiv metabolitin qan plazmasında konsentrasiyası arterial hipertansiyonlu gənc kişilərdə bu parametrlərin dəyərlərindən ciddi şəkildə fərqlənmir.

Arterial hipertansiyonlu qadınlarda losartanın plazma konsentrasiyasının dəyərləri arterial hipertansiyondan əziyyət çəkən kişilərdə müvafiq dəyərlərdən 2 dəfə yüksəkdir. Kişilərdə və qadınlarda aktiv metabolitin konsentrasiyaları fərqlənmir. Bu farmakokinetik fərqin klinik əhəmiyyəti yoxdur.

- xroniki ürək çatışmazlığı (ACE inhibitorları tərəfindən müalicə çatışmazlığı ilə),

- 2-ci tip şəkərli diabetdə nefropatiya (hiperkreatininemiya və proteinuriyanın inkişaf riskini azaltmaq);

- Arterial hipertenziya və sol mədəciyin hipertrofiyası olan xəstələrdə ürək-damar fəsadları və ölüm riskini azaltmaq.

- laktasiya (ana südü),

- 18 yaşa qədər (effektivlik və təhlükəsizlik müəyyən edilməmişdir),

- laktoza dözümsüzlük, qalaktozemiya və ya qlükoza / qalaktoza malabsorbsiya sindromu;

- Dərmanın tərkib hissələrinə yüksək həssaslıq.

Ehtiyatla preparat qaraciyər və / və ya böyrək çatışmazlığı, BK səviyyəsinin azalması, su-elektrolit balansının pozulması, ikitərəfli böyrək arteriyasının daralması və ya tək böyrək arteriyasının daralması üçün istifadə olunmalıdır.

Dərman qida qəbulundan asılı olmayaraq gündə 1 dəfə şifahi olaraq təyin edilir.

Arterial hipertansiyon ilə əksər hallarda başlanğıc və saxlanma dozası gündə 1 dəfə 50 mq təşkil edir. Gerekirse, preparatın dozası gündə 1 və ya 2 dozada 100 mq-a qədər artırıla bilər.

Yüksək dozada diüretik qəbul etmənin fonunda gündə 1 dəfə 25 mq (1/2 tab. 50 mq) olan Lozarel dərmanı ilə terapiyaya başlamaq tövsiyə olunur.

Xroniki ürək çatışmazlığı halında, ilkin doza gündə 12.5 mq, ardından həftədə 2 dəfə 50 mq-a qədər artması, dərmanın tolerantlığından asılı olaraq. 12.5 mq ilkin dozada istifadə edildikdə, aktiv maddənin daha az tərkibi olan doza formalarından istifadə etmək tövsiyə olunur (riskli 25 mq tablet).

Proteinuriya ilə 2-ci tip şəkərli diabetdə (hiperkreatininemiya və proteinuriyanın inkişaf riskini azaltmaq), ilkin doza 1 dozada gündə 50 mq-dır. Müalicə zamanı qan təzyiqindən asılı olaraq, preparatın gündəlik dozasını 1 və ya 2 dozada 100 mq-a artıra bilərsiniz.

Arterial hipertansiyon və sol mədəciyin hipertrofiyası olan xəstələrdə ürək-damar komplikasiyasının və ölüm riskini azaltmaq üçün Lozarel dərmanını istifadə edərkən ilkin doza gündə 50 mq, gündə 100 mq-a qədər artırıla bilər.

Böyrək funksiyası pozulmuş (qarışıq 20 ml / dəqdən az), qaraciyər xəstəliyi, susuzlaşdırma tarixi olan, dializ proseduru zamanı, 75 yaşdan yuxarı xəstələrdə dərmanı daha az ilkin dozada təyin etmək tövsiyə olunur - 25 mq (1/2 tab.) 50 mq) gündə 1 dəfə.

Adətən yan təsirləri mülayim və keçici olur, müalicənin dayandırılması tələb olunmur.

Hamiləlik və laktasiya

Hamiləlik / laktasiya dövründə Lozarel Plus təyin edilmir.

Dərmanı hamiləliyin II - III trimestrlərində istifadə edərkən, inkişaf etməkdə olan fetusa ziyan mümkündür, bəzi hallarda terapiya onun ölümünə səbəb ola bilər. Döldəki aşağıdakı pozğunluqların riski də artır: fetal sarılıq və yenidoğanın sarılığı. Anada trombositopeniya inkişaf edə bilər. Lozarel Plus hamiləliyin təsdiqlənməsindən dərhal sonra ləğv edilməlidir.

Lozarel Plus istifadəsinin faydaları və risklərini qiymətləndirərkən, tibb bacıları tiazidlərin ana südü ilə atıldığını və losartanın təhlükəsizlik profilinin öyrənilmədiyini nəzərə almalıdırlar. Lozarel Plus istifadə etmək lazımdırsa, ana südü ilə ara verilməlidir.

Böyrək funksiyasının pozulması ilə

Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (CC 30 ml / dəqdən az) dərman müalicəsi kontrendikedir.

Orta böyrək çatışmazlığı (CC 30-50 ml / dəq) ilə Lozarel Plus ehtiyatla təyin olunur.

Orta böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə, o cümlədən dializ xəstələrinə ilkin dozanın düzəldilməsi tələb olunmur.

Qaraciyər funksiyasının pozulması ilə

Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (9 baldan yuxarı olan Uşaq-Puq miqyasına görə) bu birləşdirilmiş antihipertenziv agent ilə terapiya kontrendikedir.

Proqressiv qaraciyər xəstəlikləri və dəyərsizləşmiş qaraciyər funksiyası Uşaq-Pugh Lozarel Plus miqyasında 9 baldan az olduqda, tibbi nəzarət altında istifadə olunur.

Tərkibi və buraxılış forması

Dərman açıq sarı qabıqla örtülmüş bikonvex, dəyirmi tablet şəklində satılır. Tableti 2 hissəyə bölsəniz, içərisində ağ və ya ağ-sarı bir nüvə tapa bilərsiniz. Hər paketdə 30 tablet var.

Aktiv komponentlər kimi dərman 12,5 mq hidroklorotiyazid və 50 mq kalium losartan və ya 25 mq hidroklorotiyazid və 100 mq kalium losartan ehtiva edə bilər.

Lozarel Plus nüvəsi laktoza monohidrat, pregelatinləşdirilmiş nişasta, MCC, koloidal silikon dioksid, maqnezium stearatdan ibarətdir.

Qabıq sarı dəmir oksidi (boya), hipproloza, titan dioksid, hippromellozdan ibarətdir.

Lozarel: istifadə qaydaları, qiyməti, analoqları

Lozarel, arterial hipertansiyon, ürək çatışmazlığı və şəkərli diabet xəstələrinin müalicəsində (böyrəkləri qorumaq üçün) geniş istifadə olunan qan təzyiqi azaltan bir dərman. Hər hansı bir dərman kimi, müəyyən göstəricilərə, əks göstərişlərə və yan təsirlərə malikdir.

Şərtlər, saxlama müddəti

Lozarel Plus'ı iki ildən çox olmayan müddətdə +25 dərəcəyə qədər bir temperaturda saxlayın.

Rusiya sakinlərinə bir dərman qablaşdırması 200-300 rubla başa gəlir.

Təxmini qiymət Lozarel Plus Ukraynada - 240 qrivna.

Dərmanın analoqları Lozartan N, Simartan-N, Lozartan-N Canon, Presartan N, Lorista ND, Lorista N. kimi dərmanlardır.

Rəylərə əsasən, Lozarel Plus qan təzyiqini təsirli dərəcədə azaldır və ürək-damar sisteminin vəziyyətinə müsbət təsir göstərir.

Həkimlər, dərmanın bütün hipertansif xəstələr üçün uyğun olmadığını söyləyirlər, buna görə bir həkimin tövsiyəsi ilə qəbul etməlisiniz.

Təlimatların sonunda real insanların buraxdığı rəyləri oxuya bilərsiniz.

İstifadə qaydaları

İstifadəyə dair təlimatlara əsasən, dərman ümumiyyətlə gündə bir dəfə qəbul edilir. Və bunu həm boş bir mədədə, həm də yeməkdən sonra edirlər.

Hipertansiyon müalicəsində, ilkin və sonrakı doza gündə bir dəfə 50 mq təşkil edir. Qeyri-kafi effekti ilə, doza gündə 100 mq-a qədər artırılır (istəsən, iki dozaya bölmək olar).

Xroniki ürək çatışmazlığının müalicəsində gündə 12.5 mq (tabletin dörddə biri), ardınca artım müşahidə olunur (doza hər həftə iki dəfə artır). Gündə 50 mq-dan çox qəbul etməyin.

2-ci tip şəkərli diabet xəstələrində hiperkreatininemiya və proteinuriyanın inkişaf riskini azaltmaq üçün dərmanla gündə 1 dəfə 50 mq-dan başlayır. Sonradan, gündəlik doza bir və ya iki dozada alınan 100 mq-a qədər artır (kifayət qədər yaxşı təsir göstərmir).

Arterial hipertansiyon və sol mədəciyin divarının qalınlaşması olan insanlarda ürək-damar fəsadları və ölüm riskini azaltmaq üçün gündə 1 dəfə 50 mq ilə müalicə başlayır. Gerekirse, dozanı gündə 100 mq-a qədər artırın.

İnsanlara daha aşağı bir doz (gündə 25 mq) tövsiyə olunur:

75 yaşdan yuxarı
susuzlaşdırma, qaraciyər və böyrək xəstəliklərindən əziyyət çəkən,
dializdə olmaq.

Lozarel haqqında rəylər

“Beş il əvvəl xroniki ürək çatışmazlığı var idi. Demək olar ki, bütün ACE inhibitorlarını sınadım, amma demək olar ki, heç bir müsbət dəyişiklik görmədim. Sonra həkim mənə Lozarel təyin etdi. Çarəsi alındıqca, yorğun olduğunu, sonra ayaqlarında və qollarında şişkinlik azaldığını, sonra nəfəs darlığının itdiyini görməyə başladı. Dərman dərhal hərəkətə başlamaz, amma nə qədər uzun götürsən, nəticə bir o qədər nəzərə çarpacaqdır. Beş ay çəkdikdən sonra, zəifləyən bir gecə öskürəyindən qurtuldum və indi zəiflik və şişkinliyin olmaması ilə öyünə bilərəm. Bəli, nəfəs darlığı görünmür "