Aprovel, tabletlər 150 mq, 14 əd. > Müalicə və profilaktikası

Zəhmət olmasa, Aprovel, 150 mq, 14 ədəd həb almadan əvvəl, bu barədə məlumatı istehsalçının rəsmi saytındakı məlumatla yoxlayın və ya şirkətimizin meneceri ilə müəyyən bir modelin spesifikasiyasını göstərin!

Saytda göstərilən məlumatlar açıq bir təklif deyil. İstehsalçı malların dizaynında, dizaynında və qablaşdırılmasında dəyişiklik etmək hüququnu özündə saxlayır. Saytdakı kataloqda təqdim olunan fotoşəkillərdəki malların şəkilləri orijinaldan fərqli ola bilər.

Saytdakı kataloqda göstərilən malların qiyməti barədə məlumat müvafiq məhsul üçün sifariş verildikdə əslindən fərqli ola bilər.

Farmakoloji fəaliyyət

Farmgroup: angiotensin II reseptor bloker.
Farmakoloji təsir: Aprovel antihipertensiv bir dərman, angiotensin II reseptorlarının seçici antaqonistidir (növü AT1).
Irbesartan, şifahi selektiv angiotensin II reseptor antaqonisti (tip AT1) qəbul edildikdə güclü, aktivdir. Angiotensin II-nin sintez mənbəyi və marşrutundan asılı olmayaraq, AT1 tipli reseptorlar vasitəsilə həyata keçirilən angiotenzin II-nin bütün fizioloji cəhətdən təsirlərini qarşısını alır. Anjiyotensin II (AT1) reseptorlarına spesifik antaqonist təsiri renin və angiotensin II plazma konsentrasiyalarının artmasına və aldosteronun plazma konsentrasiyasının azalmasına səbəb olur. Dərmanın tövsiyə olunan dozalarını istifadə edərkən kalium ionlarının serum konsentrasiyası əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir. Irbesartan kininaz-II (angiotensin-çevirici ferment) inhibə etmir, bunun köməyi ilə angiotensin II-nin meydana gəlməsi və bradikininin hərəkətsiz metabolitlərə parçalanması baş verir. İrbesartanın təsirinin təzahürü üçün onun metabolik aktivləşməsi tələb olunmur.
Irbesartan ürək dərəcəsini minimum dəyişməklə qan təzyiqini (BP) aşağı salır. Gündə bir dəfə 300 mq-a qədər dozada qəbul edildikdə, qan təzyiqinin azalması təbiətdən doza bağlıdır, lakin irbesartan dozasının daha da artması ilə hipotenziv təsirin artması əhəmiyyətsizdir.
Qan təzyiqində maksimum azalma qəbul edildikdən 3-6 saat sonra əldə edilir və antihipertenziv təsir ən azı 24 saat davam edir. Tövsiyə olunan irbesartan dozalarını qəbul etdikdən 24 saat sonra, diastolik və sistolik qan təzyiqi tərəfdən dərmana verilən hipotenziv reaksiya ilə müqayisədə qan təzyiqinin azalması 60-70% təşkil edir. Gündə bir dəfə 150-300 mq dozada qəbul edildikdə, orta hesabla 8-13 / 5-8 mm RT-də yatan və ya oturan bir xəstənin mövqeyində, yəni dərman qəbul etdikdən 24 saat sonra interval dozasının sonuna qədər qan təzyiqində azalma miqdarı. .art. (sistolik / diastolik qan təzyiqi) plasebo ilə müqayisədə daha böyükdür.
Dərmanı gündə bir dəfə 150 mq dozada qəbul etmək, eyni dozanı iki dozaya bölməklə eyni antihipertenziv reaksiyaya səbəb olur (dərmanın növbəti dozunu qəbul etməzdən əvvəl qan təzyiqi aşağı düşür və 24 saat ərzində qan təzyiqi orta azalır).
Dərmanın hipotenziv təsiri Aprovel 1-2 həftə ərzində inkişaf edir və maksimum terapevtik təsir müalicənin başlanmasından 4-6 həftə sonra əldə edilir. Uzunmüddətli müalicə fonunda antihipertenziv təsir davam edir. Müalicə dayandırıldıqdan sonra qan təzyiqi tədricən ilkin dəyərinə qayıdır. Dərman ləğv edildikdə, çəkilmə sindromu yoxdur.
Aprovel dərmanının effektivliyi yaşdan və cinsdən asılı deyil. Negroid irqinin xəstələri Aprovel motor terapiyasına daha az reaksiya verirlər (renin-angiotensin-aldosteron sisteminə təsir göstərən bütün digər dərmanlar kimi).
Irbesartan serum sidik turşusu və ya sidik sidik turşusunun ifrazatına təsir göstərmir.
Farmakokinetikası: Ağızdan tətbiq edildikdən sonra irbesartan yaxşı əmilir, mütləq bioavailability təxminən 60-80% təşkil edir. Sinxron yemək yemək, irbesartanın bioavailability üçün əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmir.
Plazma zülalları ilə əlaqə təxminən 96% təşkil edir. Qanın hüceyrə komponentləri ilə əlaqəsi əhəmiyyətsizdir. Dağıtımın həcmi 53-93 litrdir.
14C-irbesartan ağızdan və ya venadaxili administrasiyadan sonra dövran edən plazma radioaktivliyinin 80-85% -i dəyişməmiş irbesartanda olur. Irbesartan qaraciyər tərəfindən oksidləşmə və qlükuron turşusu ilə birləşmə ilə metabolizə olunur. Irbesartanın oksidləşməsi əsasən sitokrom P450 CYP2C9 köməyi ilə həyata keçirilir, iroesartanın metabolizmində CYP3A4 izoenziminin iştirakı əhəmiyyətsizdir. Sistem dövranında əsas metabolit irbesartan qlükuroniddir (təxminən 6%).
Irbesartan, 100 mq-dan 600 mq-a qədər olan dozada (təklif olunan maksimum doza iki dəfə) dozada 10 ilə 600 mq arasında olan xətti və mütənasib doza farmakokinetikasına malikdir, irbesartanın kinetikası qeyri-xətti olur (udulmanın azalması). Ağızdan tətbiq edildikdən sonra 1,5-2 saatdan sonra maksimum plazma konsentrasiyasına nail olur. Ümumi təmizlənmə və böyrək klirensi müvafiq olaraq 157-176 və 3-3.5 ml / dəqiqədir. İrbesartanın son yarı ömrü 11-15 saatdır. Tək bir gündəlik doza ilə tarazlıq plazma konsentrasiyasına (Css) 3 gündən sonra çatılır. Gündə bir dəfə irbesartanın gündəlik istifadəsi ilə qan plazmasında məhdud toplama (20% -dən az) qeyd olunur. Qadınlar (kişilərlə müqayisədə) irbesartanın bir qədər yüksək plazma konsentrasiyasına malikdirlər. Bununla birlikdə, yarı ömrü və irbesartanın yığılmasında cinslə əlaqəli fərqlər aşkar edilmir. Qadınlarda Irbesartan dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur. Yaşlı xəstələrdə (≥65 yaş) irbesartanın AUC (konsentrasiya vaxtı farmakokinetik əyrisi altındakı sahə) və Cmax (maksimum plazma konsentrasiyası) dəyərləri kiçik yaşdakı xəstələrə nisbətən bir qədər yüksəkdir, lakin onların yarı ömrü əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənmir. Yaşlı xəstələrdə doz tənzimlənməsi tələb olunmur.
İrbesartan və onun metabolitləri bədəndən həm safra, həm də sidiklə xaric olur. 14C-irbesartan ağızdan və ya venadaxili administrasiyadan sonra radioaktivliyin təxminən 20% -i sidikdə, qalan hissəsi nəcisdə olur. İdarə olunan dozanın 2% -dən az hissəsi sidikdə dəyişməmiş irbesartan şəklində ifraz olunur.
Böyrək funksiyası pozulmuş: Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə və ya hemodializ keçirən xəstələrdə irbesartanın farmakokinetikası əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir. Irbesartan hemodializ zamanı bədəndən çıxarılmır.
Qaraciyər funksiyasının pozulması: Qaraciyərin sirozu yüngül və ya orta dərəcədə olan xəstələrdə irbesartanın farmakokinetik parametrləri əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə farmakokinetik tədqiqatlar aparılmamışdır.

Esas hipertansiyon
Arterial hipertansiyon və tip 2 diabetli nefropatiya (kombinasiya edilmiş antihipertenziv terapiyanın bir hissəsi kimi).

Yan təsirləri

Plasebo ilə idarə olunan tədqiqatlarda (1965 xəstə irbesartan aldı), aşağıdakı mənfi reaksiyalar qeyd edildi.
Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: tez-tez - başgicəllənmə.
Ürək-damar sistemindən: bəzən - taxikardiya, isti flaşlar.
Tənəffüs sistemindən: bəzən - öskürək.
Həzm sistemindən: tez-tez - ürək bulanması, qusma, bəzən - ishal, dispepsiya, ürək yanması.
Reproduktiv sistemdən: bəzən - cinsi disfunksiya.
Bədənin bir hissəsi olaraq: tez-tez yorğunluq, bəzən sinə ağrısı.
Laboratoriya göstəriciləri tərəfdən: çox vaxt - KFK-da əhəmiyyətli dərəcədə artım (1.7%), kas-iskelet sisteminin klinik təzahürləri ilə müşayiət olunmur.
Arterial hipertansiyon və 2-ci tip şəkərli diabet və normal böyrək funksiyası olan mikroalbuminuriya olan xəstələrdə ortostatik baş dönmə və ortostatik hipotansiyon xəstələrin 0,5% -də (plasebo ilə müqayisədə daha çox) müşahidə edilmişdir. Mikroalbominuriya və normal böyrək funksiyası ilə qan təzyiqi yüksəlmiş diabetli xəstələrdə hiperkalemiya (5.5% mmol / L-dən çox) 300 mq irbesartan qəbul edən qrupdakı xəstələrin 29.4% -də və platsebo qrupundakı xəstələrin 22% -də aşkar edilmişdir.
Xəstələrin 2% -də şəkərli diabet, xroniki böyrək çatışmazlığı və şiddətli proteinuriya olan arterial hipertansiyonlu xəstələrdə aşağıdakı əlavə mənfi reaksiyalar qeyd edildi (plasebo ilə müqayisədə daha çox).
Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: tez-tez - ortostatik başgicəllənmə.
Ürək-damar sistemindən: tez-tez - ortostatik hipotansiyon.
Kas-iskelet sistemindən: tez-tez - sümüklərdə və əzələlərdə ağrı.
Laboratoriya parametrləri baxımından: hiperkalemiya (5.5% mmol / l-dən çox) irbesartan qəbul edən xəstələr qrupunda xəstələrin 46.3% -də və platsebo qrupu xəstələrinin 26.3% -də meydana gəldi. Klinik cəhətdən əhəmiyyətli olmayan hemoglobinin azalması irbesartan qəbul edən xəstələrin 1,7% -ində müşahidə edilmişdir.
Marketinqdən sonrakı dövrdə aşağıdakı mənfi reaksiyalar da müəyyən edilmişdir:
Allergik reaksiyalar: nadir hallarda - səfeh, ürtiker, angioedema (digər angiotensin II reseptor antaqonistləri kimi).
Maddələr mübadiləsi tərəfdən: çox nadir hallarda - hiperkalemiya.
Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: çox nadir hallarda - baş ağrısı, qulaqlarda çalma.
Həzm sistemindən: çox nadir hallarda - dispepsiya, qaraciyər funksiyasının pozulması, hepatit.
Əzələ-skelet sistemindən: çox nadir hallarda - miyalji, artralji.
Sidik sistemindən: çox nadir hallarda - pozulmuş böyrək funksiyası (həssas xəstələrdə böyrək çatışmazlığının təcrid olunmuş halları da daxil olmaqla).

Xüsusi təlimatlar

Ehtiyatla, arterial hipotenziya və kəskin böyrək çatışmazlığı riski səbəbindən ikitərəfli böyrək arteriyası daralması olan xəstələrə Aprovel təyin edilməlidir.
Dərmanın təyin olunmasından əvvəl Aprovel-in yüksək dozada diüretiklərlə müalicəsi susuzluğa səbəb ola bilər və Aprovel ilə müalicənin əvvəlində hipotenziya riskini artırır. Diuretiklərlə intensiv müalicə nəticəsində, susuzlaşmış xəstələrdə və ya natrium ionlarının çatışmazlığı olan xəstələrdə, qida, ishal və ya qusmadan duz qəbulunun məhdudlaşdırılması, həmçinin hemodializ keçirən xəstələrdə dozanın azaldılması istiqamətində tənzimlənməsi zəruridir.
Təcrübə tədqiqatlarının nəticələri
Laboratoriya heyvanları üzərində aparılan tədqiqatlarda Aprovelin mutagen, klastogen və kanserogen təsiri müəyyən edilməmişdir.
Uşaq istifadəsi
Uşaqlarda dərmanın təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir.
Nəqliyyat vasitələri və idarəetmə mexanizmlərini idarə etmə qabiliyyətinə təsir
Aprovel'in nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və ya maşın işlətmə qabiliyyətinə təsirinin heç bir əlaməti yoxdur.