Fenofibrat: istifadə üçün təlimatlar, analoqlar, qiymətlər və icmallar

Uyğun təsvir 30.08.2016

• Latın adı: Fenofibrat
• ATX Kodu: C10AB05
• Aktiv maddə: Fenofibrat
• İstehsalçı: Sopharma (Bolqarıstan), Canonfarm İstehsal QSC (Rusiya)

1 tablet 145 mq fenofibrat. Köməkçi komponentlər kimi qarğıdalı nişastası, silikon dioksid, kroskarmelloza natrium mannitol, maqnezium stearat, povidon, MCC.

Farmakodinamika

Hipolipidemik törəmə fibro turşusu. Aktivləşdirir alfa reseptorlarıgücləndirir lipolizaterogen lipoproteinlər. Səviyyə azalmasına töhfə verir VLDL və LDL və fraksiya artımı HDL. Tərkibi 40-55% azaldır trigliseridlər və xolesterol (az dərəcədə - 20-25%).

Bu təsiri nəzərə alaraq, xəstələrdə fenofibratın istifadəsi göstərilir hiperkolesterolemiyailə birlikdə hipertrigliseridemiya (və ya onsuz). Müalicə zamanı tendonlar əhəmiyyətli dərəcədə azalır ksantomalar (əmanətlər xolesterol), artan səviyyə azalır fibrinogen və C-reaktiv proteinkonsentrasiyası sidik turşusu (25%). Bundan əlavə, aktiv maddə aqreqatı azaldır trombosit sayı qan şəkəri nə zaman diabet.

Farmakokinetikası

Mikronizə edilmiş aktiv maddə şəklində olan dərman daha yüksək bioavailability var. Yeməklə birlikdə qəbul edildikdə udma artır. Cmax 4-5 saatdan sonra təyin olunur. Daimi uzunmüddətli istifadə ilə plazma konsentrasiyası sabit qalır. Əsas metabolitdir fenofibroik turşu, plazmadakı müəyyən edilir. Qətiyyətlə bağlıdır albumin.

Böyrəklər və yarı ömrü 20 saat xaric olunur. Bir həftə ərzində tamamilə göstərilir. Dərman uzun müddət istifadə edilməsə də yığılmır.

İstifadə qaydaları

• konsentrasiyanın azalması trigliseridlər at hipergliseridemiya,
• ilə birlikdə terapiya statinlər qarışıq ilə dislipidemiya olan xəstələrdə İskemik ürək xəstəliyi, damar aterosklerozu, diabet,
• ibtidai hiperlipidemiya.

Əks göstərişlər

• həssaslıq
• yaş 18 ilə
• qaraciyər çatışmazlığı
• ağır böyrək çatışmazlığı,
• öd kisəsi xəstəliyi
• xroniki və ya kəskin pankreatit,
• ana südü.

Nə vaxt ehtiyatla təyin olunur hipotiroidizm, əzələ xəstəliklərinin irsi yüklənərsə, qocalıqda spirtli içki istifadəsi.

Yan təsirləri

• ürəkbulanma, iştahsızlıq, ağırlıq və ağrı epiqastrik,
• azalma hemoglobin,
• saç tökülməsi
• leykopeniya,
• artmaq transaminaz,
• miyozit və fürsət rabdomyoliz (böyrək funksiyasının pozulması ilə).

Aktiv maddənin xüsusiyyətləri

Radara görə, fenofibrat (fenofibrate), fibroik turşusunun törəməsi olan fibratlar qrupundan olan bir dərmandır. Fəaliyyət mexanizmi tam aydın deyil. Bununla birlikdə, ədəbiyyatda təsvir olunan proseslərə əsasən, lipid azaldıran təsirin fermentativ fəaliyyətə - lipoprotein lipazın katalizinə görə əldə edildiyi qənaətinə gəlmək olar. Bu fermentin təsiri altında trigliseridlərin parçalanması sürətlənir və xolesterol istehsalı pozulur.

Bundan əlavə, bu fibrate trombositlərin birləşmə qabiliyyətini azaldır (daha zəif birləşirlər), diabetli xəstələrdə serum şəkərini azaldır və sidik turşusu sayını azaldır. Dərmanın əsas maddələr mübadiləsi qaraciyərdə aparılır, yüksək bir protein bağı yüksək bioavailability təmin edir. Böyrəklər tərəfindən ifraz olunur, buna görə fenofibratın təyin olunmasından əvvəl və təyin edildikdə onların ifrazat funksiyalarına nəzarət edilməlidir. 145 mq dozada olan tabletlərdə mövcuddur. Bir paketdəki miqdar 10 ilə 100 ədəd arasında dəyişir.

Təsir mexanizmi

Fenofibrate fibrin turşusunun törəməsidir. Peroksisoma alfa reseptorlarının yayılması aktivatorunu (PPARa) aktivləşdirərək lipid səviyyəsini azaldır. PPARa lipoprotein lipazlarını aktivləşdirir və apoprotein CIII səviyyəsini azaldır, lipoliz artırır və trigliserid tərkibli hissəcikləri plazmadan çıxarır. PPAR, apoproteinləri ehtiva edən çox aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin (VLDL) və aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin (LDL) miqdarını azaldır və AI və AII tərkibli apoproteinlər ehtiva edən yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin (HDL) səviyyələrini artırır. Bundan əlavə, çox aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin sintezini artırmaq və katabolizmini artırmaqla, fenofibrat LDL lümenini artırır və ürək-damar xəstəliyi ilə əlaqəli kiçik və sıx LDL sayını azaldır.

Sınaq: istifadə üçün göstərişlər

Trikor hiperkolesterolemiya və hipertrigliseridemiya xəstəliyinin ilkin müalicəsi və ya xəstəliklərin qarışıq növləri (dislipidemiya növləri IIa, IIb, III, IV və V) və / və ya birinci dərəcəli terapiya qeyri-kafi olduqda və ya yolverilməz yan təsirlər olduqda. Bundan əlavə, Avropada fenofibrat, trigliseridlər və HDL düzgün idarə edilmədiyi təqdirdə statinə əlavə olaraq ürək-damar xəstəlikləri riski yüksək olan xəstələrdə qarışıq hiperlipidemiya üçün istifadə olunur. Fenofibrat uşaqlarda, hamilə və laktasiya edən qadınlarda, qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə, safra daşlarının olması, fenofibrata və / və ya onun tərkib hissələrinə qarşı həssaslığı olan xəstələrdə, məlum fotoallergiya və ya fototoksik reaksiyalar halında, fibratlar və ya ketoprofen müalicəsində kontrendikedir.

Qarşılıqlı əlaqə

Antikoagulyantların təsirini artırır - qanaxma riski var. Antikoagulyantların dozasını azaltmaq tövsiyə olunur.

İlə birləşməsi MAO inhibitorları və siklosporin böyrək funksiyasını poza bilər. Xolestiramin emilimi azaldır. Başqaları ilə birlikdə apararkən liflər və statinlər əzələlərə zəhərli təsir riski var.

Farmakologiya

PPARα reseptorlarını (peroksisomlu proliferator tərəfindən aktivləşdirilmiş alfa reseptorları) aktivləşdirərək fenofibroik turşu (fenofibratın aktiv metaboliti) lipoliz və lipoprotein lipazını aktivləşdirməklə apolipin sintezini azaltmaqla aterogen lipoproteinlərin yüksək tərkibi olan lipoliz və plazma ifrazını artırır. PPARα-nın aktivləşdirilməsi AI və AII apolipoproteinlərin sintezinin artmasına da səbəb olur.

Yuxarıda təsvir olunan lipoproteinlərə apolipoprotein B daxil olan LDL və VLDL fraksiyalarının azalmasına və apolipoproteinlər AI və AII daxil olan HDL fraksiyalarının artmasına səbəb olur.

VLDL sintezi və katabolizm pozuntularının düzəldilməsi səbəbindən fenofibrat LDL-nin təmizlənməsini artırır və aterogen lipid fenotipi olan xəstələrdə müşahidə olunan artımın sıx və kiçik hissəcik ölçüsündə LDL-nin miqdarını azaldır (koronar arteriya xəstəliyi riski olan xəstələrdə tez-tez pozulur).

Klinik tədqiqatlarda, fenofibratın istifadəsi HDL xolesterolunun 10-30% artması ilə ümumi xolesterolun 20-25% və trigliseridlərin 40-55% azaldığı qeyd edildi. LDL-xolesterol səviyyəsinin 20-35% azaldığı hiperkolesterolemiyası olan xəstələrdə fenofibratın istifadəsi nisbətlərin azalmasına səbəb oldu: "ümumi xolesterol / HDL-xolesterol", "LDL-xolesterol / HDL-xolesterol" və "Apo B / Apo AI" ", Aterogen riskini qeyd edənlərdir.

LDL xolesterolu və trigliseridlərə təsirini nəzərə alaraq, fenofibratın istifadəsi hipertrestliseremiya olan və olmayan hipertrigliseridemiya xəstələrində, o cümlədən ikincil hiperlipoproteinemiya da daxil olmaqla effektivdir. tip 2 diabet xəstəliyi ilə yanaşı, plazmadakı artan fibrinogen və sidik turşusu səviyyəsini azaldır, uzun müddət davam edən terapiya ilə ekstravaskulyar xolesterol yataqlarını azaldır.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra fenofibrat esterazlar tərəfindən sürətlə hidrolizə olunur. Plazmada fenofibratın yalnız əsas aktiv metaboliti - fenofibroik turşusu, T aşkar edilir_maksimum fenofibroik turşusunun plazma zülallarına bağlanması 99% təşkil edir._ss 1 həftə ərzində əldə edildi. Fenofibrat və fenofibroik turşusu P450 sitoxromu ilə oksidləşmə mübadiləsinə məruz qalmır. T_1/2 fenofibroik turşusu - təxminən 20 saatdır, əsasən böyrəklər (fenofibroik turşusu və onun qlükuronidi) tərəfindən atılır. Yığılmır.

Fenofibratın bir dəfə oral qəbulundan sonra fenofibroik turşunun təmizlənməsi yaşdan asılı olaraq dəyişmir və yaşlı xəstələrdə (77-87 yaş) 1,2 l / saat, gənc xəstələrdə isə 1,1 l / saat təşkil edir.

Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin Cl kreatinin Cl 30-80 ml / dəq) T artır_1/2 fenofibroik turşu.

Klinik tədqiqatlarda, fenofibratın iki fərqli forması - "mikronlaşmış" və "mikronlaşmayan" şəklində bir müqayisə aparıldı. Bu formaları yedikdən sonra sağlam könüllülərin qan nümunələrinin müqayisəsi göstərdi ki, 67 mq "mikronizə olunmuş" forma, 100 mq "mikronizə olunmayan" formaya bio ekvivalentdir.

Dozaj və administrasiya

Fenofibrat tabletləri sərxoşdur, çeynənmir və bölünmür. Beləliklə, dərmanın maksimum səmərəliliyi əldə edilir - membran membran sayəsində mədə-bağırsaq traktının istədiyi hissələrinə çatır və onlarda udulur. Yetkin xəstələr üçün gündəlik doza gündə 1 dəfə 1 kapsuldur. Bu da maksimum hesab olunur - 145 mq.

Ədəbiyyatda bu dərmanın hamiləlik dövründə istifadəsinə dair sübutlar var. Bir sıra elmi araşdırmaların nəticələrində, fenofibrat tabletlərindən alınan teratogen və fetotoksik təsirlərin müşahidə edilmədiyi qeyd edildi. Lakin, bu məlumatlar qıtdır və dərman təyin edilməsi üçün birmənalı klinik əsaslandırma vermir. Buna görə hamiləlik dövründə zərər və faydaları ciddi şəkildə qiymətləndirməklə axıdıla bilər. Emzirmə zamanı həkimlərin mövqeyi möhkəmdir - fibratlar kontrendikedir.

İstifadəyə dair rəylər

Fenofibrata əsaslanan dərman qəbul edən həkimlərin və xəstələrinin rəyləri, əsasən müsbətdir. Lipidləri azaldan effektin gücü ilə onlar statinlərdən aşağı olurlar, lakin daha az mənfi reaksiyalara səbəb olurlar. Ən çox həyat tərzi dəyişiklikləri, pəhriz düzəlişləri və metabolik dərmanların təyin edilməsi fonunda çoxkomponentli terapiyanın bir hissəsi kimi istifadə olunur.

Yan təsirləri

Dərmanın bir çox yan təsiri olduğunu nəzərə almaq lazımdır, buna görə heç bir əks göstəriş olmadığına əmin olmalısınız. Tabletləri aldıqdan sonra xəstə bir döküntü, qaşınma, yuva və ya fotosensitiv reaksiya ilə allergik reaksiya inkişaf edə bilər və kreatinin və üreinin konsentrasiyası arta bilər.

İstenmeyen reaksiyalar qarın ağrısı, ürək bulanması, qusma, ishal, düzlük şəklində baş verə bilər. Nadir hallarda kəskin pankreatit görünür, öd daşları əmələ gəlir, çox nadir hallarda hepatit inkişaf edir. Bir insanın sarılıq və ya dəri qaşınması ilə müşayiət olunan simptomları varsa, xəstə hepatit üçün yoxlanılmalı və Fenofibrate qəbul etməyi dayandırmalıdır.

Bəzən yan təsirlər diffuz miyalji, miyozit, əzələ spazmı, zəiflik, rabdomiyoliz, kreatin fosfokinazının artan fəaliyyət şəklində özünü göstərir. Bəzi insanlar dərin damar trombozu, ağciyər emboliyası inkişaf etdirir, hemoglobin və ağ qan hüceyrələrinin sayını artırır, baş ağrısı və cinsi disfonksiyon. İstisna hallarda, interstisial pnevmopatiya diaqnozu qoyulur.

Doz həddindən artıq dozası halları müəyyən edilməmişdir, ancaq dərmanı səhv istifadə etmək şübhəsi varsa, simptomatik və dəstəkləyici terapiya təyin olunur. Hemodializin istifadəsi təsirsizdir. Xüsusi antidotlar bilinmir.

Kompleks müalicə və digər dərmanların istifadəsi zamanı xüsusi qayğı göstərilməlidir.

• Fenofibrate, oral antikoaqulyantların təsirini artırır, bu təsir tez-tez qanaxmaya səbəb olur. Buna görə terapiyanın ilkin mərhələsində antikoaqulyantların dozası 1/3 azaldılır. Sonra həkim, xəstənin ümumi vəziyyətinə və testlərin nəticələrinə diqqət edərək, dozanı fərdi olaraq seçir.
• Fenofibrat ilə birlikdə istifadə olunan siklosporin böyrək funksiyasını azaldır, bu baxımdan laboratoriya parametrlərində ciddi dəyişikliklər olduqda terapiya ləğv edilir. Nefrotoksik dərmanlar birlikdə istifadə edildikdə, fayda və risk qiymətləndirilir, bundan sonra ən az təhlükəli doza təyin olunur.
• Dərmanı HMG-CoA reduktaz inhibitorları qrupu ilə birləşdirsəniz, kəskin böyrək çatışmazlığı, miyopatiya, rabdomiyoliz inkişaf edə bilər. Safra turşusu ifraz edənlərə məruz qaldıqda, Fenofibratın udulması azalır, buna görə də lipid azaldıran həblər əlavə bir dərman istifadə edildikdən bir saat və ya altı saat sonra alınır.

Dərmanın analoqları

Bənzər bir tərkibi olan bir sıra dərman var. Bunlara Trilipix, Exlip, Tsiprofibrat, Lipantil, Tricor tabletləri daxildir. Ayrıca eczanədə bədənə bənzər bir təsir göstərən dərmanlar ala bilərsiniz - Livostor, Storvas, Lale, Atorvakor.

Xəstə həkim tərəfindən təyin olunan forma və dozanı nəzərə alaraq müstəqil olaraq əvəzedici dərmanı seçə bilər. Rəylərə əsasən Yaponiya, ABŞ, Qərbi və Şərqi Avropada hazırlanan tabletlər ən təsirli sayılır.

Beləliklə, fenofibrate tip 2 diabet xəstəliyinə qarşı hiperkolesterolemiyanın müalicəsində təsirli olur. Daha sürətli və daha təsirli bir nəticə əldə etmək üçün əlavə olaraq statinlər alınır. Dərman böyüklər terapiyası üçün uğurla istifadə olunur. Pills trigliseridləri azaldır, fundus dəyişikliklərinin böyüməsini dayandırır, bacakların vəziyyətini yaxşılaşdırır.

Aterosklerozun müalicəsi bu məqalədəki videoda təsvir edilmişdir.

Effektivlik

Üç fazalı, cüt kor, çox mərkəzli, üç fazalı sınaq göstərdi ki, fenofibrik turşu və statinlərlə (atorvastatin, rosuvastatin və simvastatin) müalicə nəticəsində statin monoterapiyasına nisbətən HDL və trigliseridlərin səviyyəsində daha aydın bir inkişaf müşahidə olunur. Bundan əlavə, fenofibrik turşu monoterapiyası ilə müqayisədə LDL səviyyəsində daha aydın bir inkişaf var. Fenofibratın 2-ci tip şəkərli diabet xəstələri olan 9795 xəstənin iştirak etdiyi ən böyük diabet mellitusundakı təsirini araşdıran 2005-ci ildə edilən tədqiqat, ilkin son nöqtə (ölümcül olmayan miokard infarktı və koroner ürək xəstəliyi səbəbiylə ölüm) riskinin azaldığını göstərməmişdir. İkinci dərəcəli son nöqtələrdə (ümumi ürək-damar xəstəlikləri) ümumi ürək-damar xəstəliklərində nisbi riskin 11% azalması müşahidə edildi. Plasebo qrupundakı xəstələrin əksəriyyəti, iş zamanı zəifləyən bir təsirə səbəb olan statinlər aldılar. Statinlər üçün düzəliş edildikdən sonra nisbi risk azaldılması ölümcül olmayan miokard infarktı və koroner ürək xəstəliklərindən ölüm üçün 19%, ümumi ürək-damar xəstəlikləri üçün 15% təşkil etdi. Bu araşdırma, həmçinin tip 2 diabetli xəstələrdə mikro-damar komplikasiyaları riskini faydalı bir azalma nümayiş etdirdi. Fenifibratın istifadəsi albuminuriya (14% az irəliləyiş və plasebo ilə müqayisədə 15% daha çox) azaldı. Bundan əlavə, retinopatiyanın lazerlə müalicəsinə ehtiyac 30% azaldı. Tədqiqatın köməkçi təhlili göstərdi ki, fenofibrat ilkin lazer müalicəsinə ehtiyacı 31% azaldır, makula ödemini 31% və proliferativ retinopatiyanı 30% azaldır.Alt araşdırmada, fenofibratın bütün xəstələrdə retinopatiyanın inkişafında və ya irəliləməsində 22% azalmasına və əvvəlcədən mövcud olan retinopatiyalı xəstələrdə 79% azalmasına səbəb olduğu göstərilmişdir. Bundan əlavə, tədqiqat fenofibratın travmatik olmayan amputasiya sayının 38% azaldığını göstərdi. Əksər fibratlar kimi, fenofibrat həzm və miyopatiyaya (əzələ ağrısı) və çox nadir hallarda rabdomiyolizə səbəb ola bilər. Statinlərlə birləşdikdə risk artır. Bununla birlikdə, tədqiqat fenofibratın uzun müddətli istifadəsi, tip 2 diabetli xəstələr üçün, hətta tədqiq edilməmiş hipolipidemik dərmanlar əlavə edilməklə təhlükəsizlik baxımından əlverişli olduğu barədə vacib məlumat verir. Tədqiqat zamanı fenofibrat və statinlə kombinasiya olunmuş terapiyada xəstələrdə rabdomiyoliz hadisəsi qeydə alınmadı. Beləliklə, fenofibrat / statinlərin birgə istifadəsinin ürək-damar xəstəliyi inkişaf riski olan 2 tip diabetli xəstələrdə dislipidemiyanın müalicəsində təhlükəsiz və effektiv olduğuna dair bir çox sübut var. Bununla birlikdə, başqa bir araşdırma, ACCORD, yuxarıdakı effektivlik ifadəsini dəstəkləmir. 2009-cu ildə Diabet Qulluq tərəfindən nəşr olunan FIELD tədqiqatının son sub-təhlili fenofibratın aşağı HDL xolesterolu və hipertansiyonlu xəstələrdə ürək-damar xəstəliyi inkişaf riskinin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb olduğunu göstərdi. CVD riskinin azaldılmasında fenofibratın ən böyük effektivliyi, ümumi CVD nisbi riskinin 27% azaldığını göstərən ağır dislipidemiya (TG> 2.3 mmol / L və aşağı HDL-C) olan xəstələrdə müşahidə edilmişdir. Bəzi dəlillər fenofibratın mütləq faydalarının sindromun metabolik xüsusiyyətlərinin mövcudluğunda artdığını göstərir. Fenofibratın ən yüksək riski və ən böyük faydası ağır hipertrigliseridemiya olan xəstələr arasında müşahidə olunur, lakin bu tapıntılar tədqiqatın məqsədinə əsaslanmır. Makro- və mikro-damar xəstəliklərinin klassik risk markerləri, tip 2 diabetli xəstələrdə ekstremal ekstra amputasiya ilə əlaqələndirilir. Fenofibrat müalicəsi, böyük damarların məlum xəstəlikləri olmadan, ehtimal ki, lipid olmayan mexanizmlər vasitəsilə amputasiya riskinin aşağı olması ilə əlaqələndirilir. Bu tapıntılar, standart müalicədə bir dəyişikliyə və diabetlə əlaqəli alt ekstremitələrin qarşısını almağa səbəb ola bilər. 2010-cu ildə Diabet Ürək-Damar Risklərinə Nəzarət Təşkilatının bir ACCORD araşdırması göstərdi ki, 2-ci tip şəkərli diabet xəstələrində fenofibrat və statinlərin birgə istifadəsi ürək-damar xəstəlikləri riskini təkcə statinlərin istifadəsindən daha çox azaltmır. Bir ACCORD sınağında, yüksək xolesterol şəkərli diabet xəstələrində fibratlar istifadə edərkən real həyat faydalarının olmamasının orta inandırıcı bir sübutunu təmin edən 4.7 il ərzində 5.1818 xəstə tədqiq edildi. ACCORD lipid tədqiqatı, 2 tip şəkərli diabet xəstələrində (tip 2 diabet) xəstələrdə fenofibratın statinlərə əlavə edilməsinin faydaları barədə məlumatları təmin etməsə də, əhəmiyyətli dislipidemiyası olan xəstələrin alt qruplarında bu müalicənin faydalarını nümayiş etdirərək fibrate monoterapiya testinin nəticələrinə ciddi töhfə verdi. Xüsusilə, ACCORD lipid araşdırması, 2 tip diabetli və optimal aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterolu olan, lakin davamlı, əhəmiyyətli hipertrigliseridemiya (> 200 mq / DLL) və aşağı lipoprotein xolesterolu olan xəstələrdə fenofibratın statin terapiyasına əlavə edilə biləcəyi qənaətini dəstəkləyir. yüksək sıxlıq (lipid azaldıran dərmanlar, liflər, lipoliz, xolesterolun azalması, ürək-damar xəstəlikləri, hiperkolesterolemiya, hipertrigliseridemiya, albuminuriya, şəkərli diabet, diabet, g Purton, dyslipidemia

Vasilip - istifadə üçün təlimatlar

Qan lipid komponentlərinin tərkibini yalnız diyet və fiziki fəaliyyət sayəsində azaltmaq mümkündür. Müasir dərman dərmanları bu işi layiqincə yerinə yetirən vasitələrə malikdir. Vasilip, qidalanma və kardioloqların xəstələrinə yaxşı bilinən ən məşhur və geniş yayılmış dərman. Qəbul etməzdən əvvəl hər zaman bir mütəxəssislə məsləhətləşməlisiniz, görüş təyin edin və istifadə üçün təlimatları diqqətlə oxuyun.

Farmakoloji fəaliyyət

Bu dərman sintetik olaraq alınır və Aspergillus terreus mayalanmasının məhsuludur. İnsan bədəninə daxil olaraq, vasilipin (simvastatin) aktiv komponentləri hidroliz ilə qan xolesterolunu azaltmaq üçün faydalı bir farmakoloji funksiyası daşıyan hidroksi turşusu törəmələrinə parçalanır.

Dərmanın aktiv komponentinin udulması bağırsaqda baş verir. Emilim səviyyəsi olduqca yüksəkdir, təxminən 61-85%. Dərmanın mədə-bağırsaq traktında udula bilməyən hissəsi nəcislə çıxır. Təlimatlar qan plazmasında aktiv komponentlərin ən yüksək miqdarının dərman qəbul etdikdən 1-1.3 saat sonra müşahidə oluna biləcəyini göstərir. Simvastatin qaraciyərdə ən aktivdir.

Ayrıca, bu dərman insan orqanizmində yüksək xolesterolu olan olduqca çox yavaş meydana gələn bir çox prosesin gedişatını sürətləndirməklə yanaşı HMG-CoA redüktazını da maneə törədən aktiv bir metabolit olaraq işləyir. Bu ferment, öz növbəsində, HMG-CoA-dan mevalonatın erkən çevrilməsinin katalizatorudur. Təxminən bu sözlərlə xolesterol sintezinin ən erkən mərhələsini təsvir etmək olar. Vasilip xolesterolun yığılmasına müdaxilə edir və bununla da səviyyəsini təbii və daha əvvəlki mərhələlərdə azaldır.

Bundan əlavə, vasilipin istifadəsi qan testi ilə müəyyən edildiyi kimi aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin, trigliseridlərin və ümumi xolesterolun konsentrasiyasını azalda bilər. Eyni zamanda, qan damarlarının divarlarında lipid yataqlarının çökməsi ilə mübarizə aparan yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin səviyyəsində artım var. Beləliklə, vasilip qan aterogenliyini azaldır, yəni "pis" və "yaxşı" lipid komponentlərinin nisbətini yaxşılaşdırır.

Qeyd etmək lazımdır və insan orqanizmində aterosklerotik proses başlamışsa hüceyrələrin yayılmasını və miqrasiyasını yavaşlatmaq kimi vasilipin bu "yan" müsbət təsirləri. Hamısı təlimatda göstərilmişdir. Adətən, iltihab prosesinin sonunda yayılma müşahidə olunur və bu, bir çox cəhətdən damarlarda lövhələrin yaranmasının başlanğıcı olan hüceyrələrin sayının artmasıdır. Simvastatin bu prosesləri tamamilə ortadan qaldırır və bununla da damarların vəziyyətini orijinal formada saxlayır.

Nəhayət, vasilip damar endoteliotsitlərinin funksional vəziyyətini normallaşdırmağa kömək edir. Bu komponentlər damar tonunun, laxtalanmanın, ürəyin kontraktil fəaliyyətinin və böyrəklərin filtrasiya funksiyasının tənzimlənməsi üçün çox vacib olan maddələri sintez edir. Qanda xolesterol səviyyəsinin artması halında, endoteliotsitlər tərəfindən istehsal olunan komponentlərin balansı pozulur və bu, ikincil problemlərin yaranmasına səbəb olur. Vasilipin bir lipid azaldıcı vasitə kimi istifadəsi endotelin normal fəaliyyətini bərpa etməyə və bununla da qan tərkibini normal dəyərlərə uyğun parametrlərə gətirməyə imkan verir.

Dozaj və administrasiya

Dərmanın ilk dozaları demək olar ki, qan tərkibində ciddi dəyişikliklərlə qeyd olunmur. Təlimatlara görə, vasilipin başlanğıcı iki həftə sonra baş verə bilər ki, bu da normaldır və xəstənin qəbuluna aşağı həssaslığını göstərmir. Maksimum terapevtik effekt vasilipin istifadəsinin başlanğıcından 4-6 həftə sonra əldə edilir. Bu dərmanla davam edən müalicəsi ilə təsiri qorunub saxlanılır. Ləğv edildikdə, qan xolesterolu orijinala, yəni müalicədən əvvəl xəstədə müşahidə olunan səviyyəyə qayıdır.

İstifadə üsulu xəstəliyin növünə və şiddətinə bağlıdır. Koroner ürək xəstəliklərində bir kardioloq xəstəyə gündə 20 mq dozada bir dərman təyin edir. Göstərişlər varsa, gündəlik doz tədricən artırıla bilər. Bu, ümumiyyətlə dərman başlanğıcından bir ay əvvəl tətbiq olunur. Gündə alınan dərmanın maksimum dəyəri 40 mq-dır.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr və ya yaşlı insanlar üçün ümumiyyətlə vazilipin gündəlik dozasının artması tövsiyə edilmir. Böyrək çatışmazlığı aşkar edilərsə (kreatinin təmizlənməsi səviyyəsi 30 ml / dəqdən azdır), onda kardioloq dərmanın gündəlik dozasını gündə 10 mq-dan çox olmayan bir dərman təyin edir. Hətta belə xəstələrə dozanın bir qədər artması bir həkimin ciddi nəzarəti altında və vəziyyəti daim yaxından izləməklə baş verməlidir.

Hiperkolesterolemiya ilə, preparatın gündəlik dozası 10 ilə 80 mq arasında dəyişir. Dərman axşam qəbul edilməlidir və bu, axşam yeməyindən asılı deyil. Koroner ürək xəstəliyində olduğu kimi, vasilip də 10 mq dozada başlayır. Yalnız 4 həftədən sonra tədricən gündəlik qəbul edilən dərman miqdarını artıra bilərsiniz. Hiperkolesterolemiya irsi olarsa, gündə doza 40 ilə 80 mq arasındadır. Dərmanın miqdarı xəstəliyin şiddətindən asılıdır.

Bu dərmanı sadəcə transplantasiya keçirmiş bir xəstə qəbul etməlidirsə və bu üsul siklosporinin təyin edilməsi ilə müşayiət olunursa, vasilipin istifadəsinə dair göstəricilər çox diqqətli olacaqdır. Beləliklə, bu vəziyyətdə dərmanlara tövsiyələrə uyğun olaraq tövsiyə olunan doza gündə 10 mq-dan çox olmamalıdır.

Yan təsirləri

• Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: yorğunluq, periferik nöropatiyalar, depressiya, yuxu pozğunluqları, baş ağrısı.
• Mədə-bağırsaq traktından: qaraciyər transaminazaları, dispepsiya, pankreatit, ürək bulanması və qusma, qəbizlik.
• Genitoüriner sistemdən: dəyərsizləşmiş potensial, böyrək funksiyasının pozulduğu.
• Əzələlərin tərəfində: dermatomiyozit, əzələ zəifliyi, sonrakı böyrək çatışmazlığı olan rabdomilioz. Bu yan təsir, nadir hallarda, paralel olaraq statinlər qrupundan siklosporin və ya digər dərman qəbul edən xəstələrdə inkişaf edir.
• Nöqteyi-nəzərdən: obyektivin qeyri-şəffaflığı.
• Digər mümkün yan təsirlər: foto həssaslıq, alopesiya.

Bəzi hallarda bu dərmanı qəbul etmək allergiya simptomları, məsələn, kurdeşək, ateş, ekzema və dərinin qızartı ilə xarakterizə olunur. Bu hallarda, bədənin dərmanı qəbul etməsinə belə bir reaksiya barədə həkimə məlumat vermək lazımdır. Bir qan testi eozinofiller və ESR artan bir məzmun kimi dəyişiklikləri də göstərə bilər.

Ümumiyyətlə, vasilip xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir. Yan təsirlər və allergik reaksiyalar tez-tez, yüngül formada baş vermir və tez keçir.

Tətbiq edildikdə aşırı doz

Adətən simvastatinin həddindən artıq dozası xəstənin sağlamlığı üçün ciddi nəticələrə səbəb olmur, ancaq belə hallarda lazımlı hərəkətləri bilməlidir. Ən çox onlar enterosorbents və mədə yuyulması ilə məhdudlaşırlar. Bundan sonra, bədənin vəziyyətini diqqətlə izləmək, böyrəklər və qaraciyərin funksiyalarını və bütün qan komponentlərinin tərkibini müşahidə etmək lazımdır. Rabdomiyoliz və ya böyrək çatışmazlığı təhlükəsi varsa, həddindən artıq dozanın mənfi nəticələrindən qurtulmaq üçün hemodializdən keçməyin mənası var.

Xolesterolu azaltmaq üçün oxucularımız Ateroldan uğurla istifadə etdilər. Bu məhsulun populyarlığını görərək onu diqqətinizə təqdim etmək qərarına gəldik.

Vasilip qəbul etmək üçün əlavələr

Sadəcə qanda xolesterol səviyyəsinin yüksəldilməsi xəstəyə vasilip təyin edilməsinə səbəb deyildir. Qaraciyər fermentləri (AlAT və AsAT) üçün qan testi aparmaq vacibdir. Vasilip qəbul edərkən bu transaminazların səviyyəsi arta bilər, ancaq onların tərkibi normadan artıq olduqda, müalicəni müvəqqəti ləğv etmək məcburiyyətində qalacaq. Vasilip ilə müalicə zamanı qan tərkibi və qaraciyər komponentlərinin daim monitorinqi lazımdır. Bu, həkimə müalicə üsullarını vaxtında əlaqələndirməyə və zəruri hallarda onları tənzimləməyə imkan verəcəkdir. Sivastatini qəbul etməyə başladıqdan sonra qaraciyər transaminazlarının səviyyəsi üç qat artarsa, bu dərmanı dayandırmaq üçün əsasdır.

Spirtli içki qəbul etməyə meylli olan xəstələrə münasibətdə həkim tərəfindən xüsusi qayğı göstərilməlidir. Simvastatin təyin edərkən spirt tərkibli içkilərin qəbulu tamamilə xaric edilməlidir və həkim bu barədə mütləq xəstəni xəbərdar etməlidir. Qaraciyər xəstəlikləri olan xəstələrdə eyni ehtiyatlılıq edilməlidir.

18 yaşdan kiçik insanlara qarşı preparatın effektivliyi barədə məlumat yoxdur və buna görə də bu yaş qrupunda vasilip qəbul etmək tövsiyə edilmir.

Miyopatiyanın inkişaf riski də var. Laboratoriya işlərində bu, kreatin fosfokinazın əzələ hissəsinin aktivliyinin artması ilə xarakterizə olunur. Bu səviyyə icazə verilən normaları 10 qat üstələyirsə, miyopatiyanın başlanğıcından danışa bilərik. Əlavə simptomlar arasında əzələ zəifliyi, sərtlik ola bilər. Ən ağır hallarda, kəskin rabdomilioz inkişaf edə bilər. Bu vəziyyətdə əzələ toxuması kəskin böyrək çatışmazlığının inkişafı ilə paralel olaraq məhv edilir. Fibratlar (hemofibrozil, fenofibrat), makrolid antibiotikləri (eritromisin, klaritromisin), ritonavir (bir HİV proteaz inhibitoru), azol qrupunun antifungal agentləri (ketokonazol, itrokonazol), siklosporiumla paralel olaraq simvastatini qəbul edən insanlar xüsusilə risk altındadır. Mövcud böyrək çatışmazlığı ilə, miyopatiyanın başlanğıcı və inkişafı riski də var.

Simvastatinin alınması reaksiya dəyişikliyinə səbəb olmur və buna görə də sürücülər və mürəkkəb mexanizmləri idarə etmək və idarə etmək vəzifəsi olan şəxslər üçün də tövsiyə edilə bilər.

Analoqları varmı?

Dərman vasilipinin ən sadə analoqu, əsas aktiv tərkib hissəsi olan simvastatindir. Onun dəyəri vasilipdən təxminən 2,5 dəfə azdır. Vasilip analoqlarını aşağıdakı farmakoloji adlar altında da tapa bilərsiniz:

• simvastatin alkaloid,
• simqal
• sadəlövh
• Zokor
• sincard,
• simvalimit
• Qoç
• simvastol
• simvor
• simlo
• simvaheksal,
• simvacol
• Aktalipid.

Bütün analoqların fərqi azdır. Dozajdan, bir paketdəki tabletlərin sayından ibarət ola bilər. Fərqli istehsalçılar üçün fərqli farmakoloji adlar da fərqli xərclərə malikdir, lakin bu dərmanın effektivliyinə təsir etməməlidir.

Dərman haqqında rəylər

Həmişə artıq çəki çəkirdim, ancaq son illərdə bunun əhəmiyyətli problemlər gətirdiyini başa düşməyə başladım. Bu pilləkənlərdən bir neçə pillə keçdikdən sonra sadəcə yük deyil. Sakit anlarda belə xəstələnir. Bu qısa müddət televizora baxdıqdan sonra göz yorğunluğu. Əlbətdə ki, bir mütəxəssisə müraciət etdim. Bir kardioloq və optometristi ziyarət etdim. Müayinədən sonra məlum oldu ki, məndə yüksək xolesterol var və vuruş üçün əhəmiyyətli risklər var. Əlilliyə qədər görmə qabiliyyəti də inkişaf edə bilər. Qan xolesterolumu azaltmaq üçün vasilip qəbul etməyim tapşırıldı. Təlimatlara görə içsəm də, dərmanın ilk dozasının təsirini hiss etmədim. Prinsipcə, həkim bu barədə mənə xəbərdarlıq etdi və buna görə çox narahat deyildim.Tədricən, nəfəs almağımın və ümumiyyətlə hərəkət etməyimin asanlaşdığını gördüm. Mənim üçün bu əhəmiyyətli irəliləyişdir. Əlbəttə ki, artıq xolesterolla mübarizənin yalnız dərmanlarla məhdudlaşmayacağını başa düşürəm, amma həyatımın keyfiyyətini yaxşılaşdırmaq üçün belə vacib bir addım atdığımdan çox məmnunam.

Uzun müddət müştərilərə məsləhət verərək qurumda çalışdım. Tez-tez olduğu kimi, stres həyatımın daimi bir hissəsinə çevrildi. Axşamlar verilən yemək bir növ çaxnaşma və əsəbilik hissini ləkələdi, lakin fiziki cəhətdən narahatlıq verdi. Dərhal həkimə getmədim, yalnız tətildə özümü pis hiss edəndə. Test edildikdə, yüksək xolesteroluma sahib olduğum məlum oldu. Doktor mənə yüksək xolesterolun və bir çox yoluxucu xəstəliklərin nəticələrinin nə qədər ciddi ola biləcəyini söylədi. Səhhətimə ciddi yanaşmaq qərarına gəldim və müntəzəm dərmanlar müalicəmin bir hissəsi idi. Vasilip, həqiqətən, qan xolesterolunu aşağı salan əla bir dərmandır, yəni ağırlaşmalar üçün riskin əhəmiyyətli bir hissəsini aradan qaldırır. Qəbul etdikdən sonra səhhətim xeyli yaxşılaşdı, indi nəfəs darlığı olmadan çox şey edə bilərəm. İndi güclə dolmuşam və ümid edirəm ki, xolesterolu endirərək həyatımı dəyişə bilərəm və vasilip mənim köməkçimdir. Yeri gəlmişkən, vasilipin müntəzəm qəbul edilməsinin başlanğıcından bir müddət sonra həkim mənə dozanı bir az azaltmağıma icazə verdi, bu, mütləq sağalmağımı göstərir.

Çoxları kimi, daima sağlamlığına verilən bir şey kimi yanaşdı, diyetinə və həyat tərzinə əməl etmədi. 45 yaşında mən artıq çəki qazandım, amma sonra mənə hər an xilas ola biləcəyim fiziki bir gücü çatdı. Yalnız uşaqlar özlərinə və sağlamlıqlarına diqqətsizliklə məni təhqir etməyə başlayanda, həkimə getdim. Xolesterol səviyyəmin əhəmiyyətli dərəcədə artdığı ortaya çıxdı. Üstəlik, infarkt və ya vuruş riski var, çünki mövcud xolesterol lövhələrinin qeyri-sabit bir təməli var. Vasilip birləşmə müalicəsinin bir hissəsinə çevrildi. Effektə nail olmaq üçün mütəmadi olaraq götürülməlidir və zaman-zaman deyil. Bu, həqiqətən, xolesterolu azaldır. Yeri gəlmişkən, mənim üçün ilk tövsiyələr demək olar ki, nəticə vermədən getdi, çünki dərman dərhal işləmir, amma bir müddət sonra. Bununla birlikdə, təsiri uzun, yəni dərman dayandırıldıqdan bir neçə gün sonra xolesterol səviyyəsi bir müddət yenə normal olaraq qalacaq. Dərmanın qiyməti o qədər də yüksək deyil, lakin qiymət mənim kimi insanlar - pensiya yaşına çatmış insanlar üçün əhəmiyyətli rol oynayır. Bir sözlə bu dərmanla bağlı rəyim müsbətdir.