Saroten gecikməsi: istifadə üçün təlimatlar

Saroten Retard kapsullarını qəbul edərkən onu su ilə içmək məsləhət görülür. Bununla birlikdə kapsullar aça bilər və içindəki maddələr (qranullar) su ilə şifahi olaraq qəbul edilə bilər. Qranullar çeynənməməlidir.

Depressiya epizodu. Şizofreniyada depresif şərtlər. Gündə bir dəfə yatmadan 3-4 saat əvvəl təyin olunur.

Saroten Retard ilə müalicəyə axşam 50 mq kapsul ilə başlamaq lazımdır. Gerekirse, bir həftədən sonra gündəlik doz tədricən 2 - 3 kapsula (100-150 mq) qədər artırıla bilər. Müəyyən bir yaxşılaşmaya nail olduqdan sonra gündəlik doza minimum effektiv, ümumiyyətlə 1-2 kapsula qədər (gündə 50-100 mq) qədər azaldıla bilər.

Antidepresan təsiri ümumiyyətlə 2-4 həftədən sonra inkişaf edir. Depressiya üçün terapiya simptomatikdir, buna görə də residivin qarşısını almaq üçün kifayət qədər müddət ərzində açıq bir təsirə çatdıqdan sonra Saroten Retard da daxil olmaqla antidepresanların istifadəsini davam etdirmək tövsiyə olunur. Təkrarlanan depressiya (unipolar) olan xəstələrdə, bir neçə ilədək bir residiv əleyhinə təsir göstərən dozalarda Saroten Retardın uzunmüddətli tətbiqi tələb oluna bilər.

Yaşlı xəstələr (65 yaşdan yuxarı)

Bir axşam 50 mq kapsul.

Böyrək funksiyasının azalması

Amitriptilin böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün adi dozalarda təyin edilə bilər.

Qaraciyər funksiyasının azalması

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə dərmanı istifadə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır, serum amitriptilinin konsentrasiyası mümkün olduqda izlənilməlidir.

Terapiya sona çatdıqda, "çəkilmə" reaksiyalarının inkişafının qarşısını almaq üçün dərman qəbulu tədricən bir neçə həftə ərzində aparılması tövsiyə olunur ("Yan təsirlər" bölməsinə baxın).

Farmakoloji fəaliyyət

Amitriptilin trisiklik antidepressantdır. Üçüncü amin, amitriptilin, in vivo olaraq, presinaptik sinirin sonunda norepinefrin və serotoninin yığılmasını təxminən eyni dərəcədə maneə törədir. Onun əsas metaboliti olan nortriptilin, norepinefrin serotoninə nisbətən nisbətən daha güclü qəbul olunmasına mane olur. Amitriptilin m-antikolinergik, antihistamin və sakitləşdirici xüsusiyyətlərə malikdir, katekolaminlərin təsirini artırır.

Saroten Retard patoloji depresif vəziyyətini yaxşılaşdırır, istifadəsi endogen və atipik depresiyaların müalicəsində ən təsirli olur, eyni zamanda digər depresif xəstəliklərin əlamətlərini yüngülləşdirə bilər.

Sakitləşdirici təsirə görə Sarotin Retard, narahatlıq, təşviş, narahatlıq və yuxu pozğunluqları ilə depressiyanın müalicəsi üçün yaxşı uyğundur. Bir qayda olaraq, antidepresan təsiri 2-4 həftə ərzində baş verir

Farmakokinetikası

Amitriptilinin təsir kapsullarından yavaşca çıxması səbəbiylə plazma konsentrasiyası oruc artırır,

bu maksimum konsentrasiyası dərhal buraxılan tabletlərlə müqayisədə təxminən 50% -dir. Qan plazmasında maksimum konsentrasiyası (T.)_tah) 4 saat ərzində əldə edilir.

Ağızdan bioavailability: təxminən 48%. Presistemik metabolizm zamanı əmələ gələn nortriptilin də antidepresan təsir göstərir.

Görünən paylama həcmi təxminən 14 l / kq təşkil edir. Plazma zülallarına bağlanma dərəcəsi təxminən 95% -dir.

Amitriptilin və nortriptilin plasental maneəni keçir.

Amitriptilin mübadiləsi əsasən demetilizasiya (CYP2D19, CYP3A izoenzymes) və hidroksilasiya (CYP2D6 izoenzyme), sonra qlükuron turşusu ilə birləşmə səbəbindən həyata keçirilir. Metabolizm əhəmiyyətli bir genetik polimorfizm ilə xarakterizə olunur. Əsas aktiv metabolit ikincil amin - nortriptilindir. Sis- və trans-10-hidroksiamitriptilin və cis- və trans-10-hidroksinortriptilin metabolitləri təsiri xeyli az olsa da, nortriptilinlə oxşar fəaliyyət profili ilə xarakterizə olunur. Demetilnortriptilin və amitriptilin-I-oksid plazmadakı əhəmiyyətsiz konsentrasiyalarda mövcuddur, sonuncu metabolit praktik olaraq farmakoloji fəaliyyətdən məhrumdur. Amitriptilinlə müqayisədə, bütün metabolitlər əhəmiyyətli dərəcədə az elan edilən m-antikolinerjik təsir göstərir.

Amitriptilinin yarı ömrü təxminən 16 (± 6) saatdır. Nortriptilinin yarı ömrü təxminən 31 (± 13) saatdır. Amitriptilinin orta ümumi təmizlənməsi 0,9 l / dəq.

Əsasən böyrəklər tərəfindən xaric edilir. Dəyişməmiş amitriptilinin qəbul olunmuş dozasının təxminən 2% -i xaric olur.

Amitriptilin və nortriptilin ana südü ilə atılır. Ana südü və qan plazmasında konsentrat nisbəti təxminən 1: 1-dir.

Əksər xəstələrdə amitriptilin və nortriptilinin tarazlıq plazma konsentrasiyasına 7-10 gün ərzində çatılır. Axşam saatlarında uzunmüddətli sərbəst buraxılan kapsullardan istifadə edərkən amitriptilinin konsentrasiyası gecə gec maksimum dəyərlərə çatır və gün ərzində azalır, nortriptilinin konsentrasiyası gün ərzində sabit qalır.

Depressiyanın müalicəsində amitriptilin və nortriptilinin ümumi terapevtik plazma konsentrasiyası 370-925 nmol / L (100-250 ng / ml) təşkil edir. 300-400 ng / ml-dən yuxarı konsentrasiyalar ürək keçiriciliyində pozğunluqların artması və AV blokunun və QRS genişlənməsinin yaranması ilə əlaqələndirilir.

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr

Zədələnmiş böyrək funksiyası farmakokinestik, shedgiptilina və ya nortriptilinə təsir etmir, lakin metabolitlərin ifrazı ləngiyir.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr

Qaraciyər funksiyasının pozulması trisiklik antidepresanların metabolizmasını ləngidə bilər. .

Preklinik təhlükəsizlik məlumatları

Trisiklik antidepresanlar yüksək kəskin toksikliyə malikdir.

Siçovul zəhərliliyi tədqiqatları davamlı sərbəst buraxılan dozaj şəklində amitriptilinin kəskin zəhərliliyinin dərhal sərbəst buraxılması ilə eyni amitriptilinin dozası ilə müqayisədə daha aşağı olduğunu göstərdi.

Hamiləlik dövründə istifadə edildikdə 40 ildən çoxdur ki, tez-tez ciddi və ya xarakterik doğuş qüsurları bildirilmir.

İstifadə qaydaları

Depressiya (xüsusilə narahatlıq, təşviş və yuxu pozğunluqları ilə, o cümlədən uşaqlıqda, endogen, involiv, reaktiv, nevrotik, dərman, üzvi beyin pozğunluqları, alkoqol qəbulu ilə), şizofrenik psixozlar, qarışıq emosional pozğunluqlar, davranış (fəaliyyət) pozğunluqları və diqqət), nocturnal enurez (mesane hipotansiyonlu xəstələr istisna olmaqla), bulimiya siniroz, xroniki ağrı sindromu (xərçəng xəstələrində xroniki ağrı, migren, revmatik xəstəliklər, bölgədəki atipik ağrı) və insanlar, postherpetik nevralji, travma sonrası neyropatiya, diabetik və ya digər periferik neyropatiya), baş ağrısı, migren (qarşısının alınması), mədəaltı vəzi və 12 bağırsaq xorası.

Əks göstərişlər

Həssaslıq, MAO inhibitorları ilə birlikdə istifadə edin və müalicənin başlamasından 2 həftə əvvəl miokard infarktı (kəskin və subakut dövrlər), kəskin alkoqol intoksikasiyası, yuxu həbləri ilə kəskin intoksikasiya, analjezik və psixoaktiv dərmanlar, bucaq bağlayan qlaukoma, AV və intraventrikulyar keçiriciliyin kəskin pozulması (blokada) Gisa, AV blok II mərhələ), laktasiya, uşaq yaşı (6 yaşa qədər - şifahi forma, i / m və iv ilə 12 ilə qədər) .C Diqqət. Xroniki alkoqolizm, astma, manik-depresif psixoz, sümük iliyi hematopoezi, CVD xəstəlikləri (angina pektorisi, aritmiya, ürək blokası, CHF, miokard infarktı, arterial hipertansiyon), vuruş, mədə-bağırsaq motor fəaliyyətinin azalması (içəridə paralit bağırsaq bağırsağının tutulması riski), , qaraciyər və / və ya böyrək çatışmazlığı, tirotoksikoz, prostatik hiperplazi, sidik tutması, mesane hipotenziyası, şizofreniya (psixoz aktivləşə bilər), epilepsiya, hamiləlik (xüsusilə I trimestr), qocalıq.

İstifadə qaydası: dozası və müalicə kursu

İçəridə, çeynəmədən, yeməkdən dərhal sonra (mədə mukozasının qıcıqlanmasını azaltmaq üçün). Yetkinlər üçün başlanğıc doza gecə 25-50 mq, sonra doza 5-6 gün ərzində 3 dozada gündə 150-200 mq-a qədər artır (dozanın maksimum hissəsi gecə qəbul edilir). 2 həftə içində heç bir yaxşılaşma olmadıqda gündəlik doza 300 mq-a qədər artır. Depressiya əlamətləri yox olarsa, doza gündə 50-100 mq-a endirilir və terapiya ən az 3 ay davam edir. Yaşlı yaşda, yüngül pozğunluqlarla gündə 30-100 mq (gecə) bir doz təyin edilir, terapevtik təsirə çatdıqdan sonra minimum effektiv dozaya - gündə 25-50 mq-a keçirlər.

Gündə 4 dəfə 20-40 mq dozada intramüsküler və ya iv (yavaşca yeridilir), tədricən qəbul edilməklə əvəz olunur. Müalicə müddəti 6-8 aydan çox deyil.

6-10 yaşlı uşaqlarda nocturnal enurez ilə - gecə 10-20 mq, gecə 11-16 yaş - gündə 25-50 mq.

Antidepresan kimi uşaqlar: 6 yaşdan 12 yaşa qədər - 10-30 mq və ya gündə 1-5 mq / kq / gün, yeniyetməlik dövründə - gündə 3 dəfə 10 mq (lazım olduqda gündə 100 mq-a qədər).

Migrenin qarşısının alınması üçün neyrogen xarakterli xroniki ağrılarla (uzun müddət baş ağrısı daxil olmaqla) - gündə 12,5-25 mindən 100 mq-a qədər (maksimum doza gecə qəbul edilir).

Yan təsirləri

Antikolinerjik effektlər: bulanıq görmə, yerləşmə iflici, mydriasis, artan göz içi təzyiqi (yalnız yerli anatomik həssaslığı olan şəxslərdə - ön kameranın dar bir bucağı), taxikardiya, quru ağız, qarışıqlıq, deliryum və ya halüsinasiyalar, qəbizlik, paralitik bağırsaq tıkanıklığı, çətinlik sidik tərləmə azaldı.

Sinir sistemindən: yuxululuq, asteniya, huşunu itirmə, narahatlıq, pozulma, halüsinasiyalar (xüsusən yaşlı xəstələrdə və Parkinson xəstəliyi olan xəstələrdə), narahatlıq, təşviş, motor narahatlığı, manik vəziyyət, hipomanik vəziyyət, aqressivlik, yaddaşın pozulması, depersonalizasiya , artan depressiya, konsentrasiya qabiliyyətinin azalması, yuxusuzluq, "kabus" xəyalları, yawning, asteniya, psixoz simptomlarının aktivləşməsi, baş ağrısı, miyoklonus, dizartiya, tremor FIR əzələlərin, xüsusilə silah, əlləri, baş və dil, periferik nevropatiya (paresthesia), miasteniya, myoclonus, ataksiya, ekstrapiramid sindromu, təcil və nöbet intensivləşdirilməsi, EEG dəyişir.

CCC tərəfdən: ürək xəstəliyi, aritmiya, qan təzyiqinin azalması (qan təzyiqinin azalması və ya artması), intraventrikulyar keçiriciliyin pozulması (kompleksin genişlənməsi) olan xəstələrdə taxikardiya, çarpıntılar, ortostatik hipotansiyon, qeyri-spesifik EKQ dəyişiklikləri (ST interval və ya T dalğası) QRS, PQ intervalında dəyişiklik, Onun dəstəsinin ayaqlarının blokadası.

Həzm sistemindən: ürək bulanması, nadir hallarda hepatit (pozulmuş qaraciyər funksiyası və xolestatik sarılıq da daxil olmaqla), ürək yanması, qusma, qastralji, iştahın artması və bədən çəkisi azalması və ya iştahsızlıq və bədən çəkisinin azalması, stomatit, dadın dəyişməsi, ishal, dilin qaralması.

Endokrin sistemdən: testislərin ölçüsünün (ödem) artması, jinekomastiya, süd vəzilərinin ölçüsünün artması, qalaktoreya, libidonun azalması və ya artması, potensialın azalması, hipo və ya hiperqlikemiya, hiponatremi (vazopressinin istehsalının azalması) və qeyri-adekvat sirr sindromu.

Hemopoetik orqanlardan: aqranulositoz, leykopeniya, trombositopeniya, purpura, eozinofiliya.

Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü, dərinin qaşınması, ürtiker, foto həssaslıq, üzün və dilin şişməsi.

Digər: saç tökülməsi, tinnitus, ödem, hiperpireksiya, şişkin limfa düyünləri, sidik tutması, pollakiuriya, hipoproteinemiya.

Çıxarma simptomları: uzun müalicədən sonra qəfil ləğv ilə - ürək bulanması, qusma, ishal, baş ağrısı, narahatlıq, yuxu pozğunluqları, qeyri-adi xəyallar, qeyri-adi oyanış, uzun müalicədən sonra tədricən ləğvi ilə - qıcıqlanma, motor narahatlığı, yuxu pozğunluğu, qeyri-adi yuxular.

Dərman qəbulu ilə əlaqə qurulmamışdır: lupusa bənzər sindrom (miqrasiya edən artrit, antinüvə antikorların görünüşü və müsbət romatoid amil), qaraciyər funksiyasının pozulması, qocalıq.

İv administrasiyasına yerli reaksiyalar: tromboflebit, limfangit, yanma hissi, dəri allergik reaksiyaları. Simptomlar Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: yuxululuq, sərsəmlik, koma, ataksiya, halüsinasiyalar, narahatlıq, psixomotor təşviqat, konsentrasiya qabiliyyətinin azalması, disorientasiya, qarışıqlıq, dizartriya, hiperrefleksiya, əzələ sərtliyi, xoreoatetoz, epileptik sindrom.

CCC-dən: qan təzyiqinin azalması, taxikardiya, aritmiya, pozulmuş kəllədaxili keçirmə, EKQ dəyişiklikləri (xüsusən QRS), şok, ürək çatışmazlığı, trisiklik antidepressant intoksikasiya, şok, ürək nadir hallarda xarakterikdir.

Digər: tənəffüs depressiyası, nəfəs darlığı, siyanoz, qusma, hipertermi, mydriaz, artan tərləmə, oliguriya və ya anuriya.

Simptomlar həddindən artıq dozadan 4 saat sonra inkişaf edir, 24 saatdan sonra maksimuma çatır və 4-6 gün davam edir. Xüsusilə uşaqlarda həddindən artıq dozadan şübhə varsa, xəstə xəstəxanaya yerləşdirilməlidir.

Müalicə: ağızdan tətbiq edilməklə: mədə yuyulması, aktivləşdirilmiş kömürün tətbiqi, simptomatik və dəstəkləyici terapiya, şiddətli antikolinerjik təsiri olan (qan təzyiqi, aritmiyalar, koma, miyoklonik tutmalar) - xolinesteraza inhibitorlarının tətbiqi (nöst riskinin artması səbəbindən fizostigmin tövsiyə edilmir). ), qan təzyiqi və su-elektrolit balansını qorumaq. 5 gün ərzində CCC funksiyalarının (EKQ daxil olmaqla) nəzarəti (relaps 48 saat və ya daha sonra baş verə bilər), antikonvulsan terapiyası, mexaniki havalandırma və digər reanimasiya tədbirləri göstərilir. Hemodializ və məcburi diurez təsirsizdir.

Xüsusi təlimatlar

Müalicəyə başlamazdan əvvəl qan təzyiqinə nəzarət etmək lazımdır (aşağı və ya labile qan təzyiqi olan xəstələrdə daha da azalda bilər), müalicə dövründə periferik qanı nəzarət etmək lazımdır (bəzi hallarda agranulositoz inkişaf edə bilər və buna görə də qan şəklini, xüsusən də bədən istiliyinin artması, qripə bənzər simptomların və boğaz ağrısının inkişafı), uzunmüddətli terapiya ilə - CVS və qaraciyərin funksiyalarına nəzarət. Yaşlılarda və CCC xəstəlikləri olan xəstələrdə ürək dərəcəsi, qan təzyiqi, EKQ üzərində nəzarət göstərilir. EKQ-də klinik cəhətdən əhəmiyyətsiz dəyişikliklər görünə bilər (T dalğasının hamarlanması, S-T seqmentinin depressiyası, QRS kompleksinin genişlənməsi).

Parenteral istifadə yalnız bir xəstəxanada, bir həkim nəzarəti altında, terapiyanın ilk günlərində yataq istirahətində mümkündür.

Yalançı və ya oturma mövqeyindən kəskin bir şaquli bir mövqeyə keçərkən diqqətli olmaq lazımdır.

Müalicə zamanı etanol xaric edilməlidir.

Kiçik dozalardan başlayaraq MAO inhibitorlarının çəkilməsindən 14 gün sonra təyin etmir.

Uzunmüddətli müalicədən sonra qəfil administrasiyanın dayandırılması ilə "çəkilmə" sindromunun inkişafı mümkündür.

Gündə 150 ​​mq-dan yuxarı olan dozalarda amitriptilin, konvulsiv fəaliyyət həddini azaldır (həssas xəstələrdə, eləcə də başqalarının yanında epileptik tutma riski nəzərə alınmalıdır)Konvulsiv sindromun yaranmasına meylli amillər, məsələn, hər hansı bir etiologiyanın beyin xəsarəti, antilafotik dərmanların eyni vaxtda istifadəsi (antipsikotiklər), etanolun qəbul edilməməsi və ya antidonvulsant xüsusiyyətlərə malik olan dərmanlar, məsələn benzodiazepinlər).

Şiddətli depressiya, əhəmiyyətli remissiya əldə olunana qədər davam edə bilən intihar hərəkətləri riski ilə xarakterizə olunur. Bununla əlaqədar, müalicənin başlanğıcında benzodiazepin qrupundan olan dərmanlar və ya antipsikotik dərmanlar və daim tibbi nəzarət (etibarlı agentlərin dərmanları saxlamağı və vermələrini tapşırması) ilə birləşməsi göstərilə bilər.

Dövri affektiv pozğunluqları olan xəstələrdə, depresif dövrdə, terapiya zamanı manik və ya hipoman vəziyyətləri inkişaf edə bilər (dozanı azaltmaq və ya dərmanı götürmək və antipsikotik dərmanların reseptini vermək lazımdır). Bu şərtlər dayandırıldıqdan sonra, əlamətlər varsa, aşağı dozada müalicəni bərpa etmək olar.

Mümkün kardiotoksik təsirlər səbəbiylə tirotoksikoz xəstələrində və ya tiroid hormon preparatları qəbul edən xəstələrdə müalicə edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Elektrokonvulsiv terapiya ilə birlikdə yalnız diqqətli tibbi nəzarət ilə təyin olunur.

Həssas xəstələrdə və yaşlı xəstələrdə, əsasən, narkotik psixozlarının inkişafına səbəb ola bilər (dərman dayandırıldıqdan sonra bir neçə gün ərzində yox olur).

Əsasən xroniki qəbizlik olan xəstələrdə, yaşlılarda və ya yataq istirahətini müşahidə etmək məcburiyyətində qalan xəstələrdə iflic bağırsaq tıxanmasına səbəb ola bilər.

Ümumi və ya lokal anesteziya keçirmədən əvvəl, bir anestezioloqa xəstənin amitriptilini qəbul etməsi barədə xəbərdarlıq edilməlidir.

Antikolinerjik təsir sayəsində lakrimasiyanın azalması və lakrimal mayenin tərkibində selik miqdarında nisbi artım mümkündür, bu da kontakt linzaları istifadə edən xəstələrdə kornea epitelinin zədələnməsinə səbəb ola bilər.

Uzun müddət istifadəsi ilə diş çürüklərinə meyllənmənin artması müşahidə olunur. Riboflavinə ehtiyac artırıla bilər.

Heyvanların çoxalması ilə əlaqədar bir araşdırma, dölə mənfi təsir göstərdi və hamilə qadınlarda adekvat və ciddi nəzarət edilən tədqiqatlar aparılmadı. Hamilə qadınlarda dərman yalnız ana üçün nəzərdə tutulan fayda, döl üçün potensial riskdən çox olduqda istifadə edilməlidir.

Ana südünə nüfuz edir və körpələrdə yuxululuğa səbəb ola bilər.

Yenidoğulmuşlarda "çəkilmə" sindromunun inkişafının qarşısını almaq üçün (nəfəs darlığı, yuxululuq, bağırsaq kolikası, artan sinir qıcıqlanması, hipotansiyon və ya hipertansiyon, titrəmə və ya spastik hadisələr) amitriptilin, gözlənilən doğumdan ən az 7 həftə əvvəl tədricən ləğv edilir.

Uşaqlar kəskin aşırı dozaya daha həssasdırlar, bunlar təhlükəli və potensial ölümcül hesab edilməlidir.

Müalicə dövründə nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və diqqətin artması və psixomotor reaksiyaların sürətini artıran digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olmağa diqqət yetirilməlidir.

Qarşılıqlı əlaqə

Mərkəzi sinir sistemini depressiya edən etanol və dərmanların (digər antidepresanlar, barbituratlar, benzadiazepinlər və ümumi anesteziklər daxil olmaqla) birlikdə istifadəsi ilə mərkəzi sinir sisteminə, tənəffüs depressiyasına və hipotenziv təsirə inhibitor təsirinin əhəmiyyətli dərəcədə artması mümkündür.

Etanol olan içkilərə həssaslığı artırır.

Antikolinerjik aktivliyi olan dərmanların antikolinerjik təsirini artırır (məsələn, fenotiazinlər, antiparkinsoniyalı dərmanlar, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminiklər) yan təsirlərin riskini artırır (mərkəzi sinir sistemindən, görmə, bağırsaqdan və kisədən).

Antihistaminiklərlə birləşdikdə, klonidin, mərkəzi sinir sisteminə atropin ilə inhibitor təsirinin artması paralitik bağırsaq tıkanıklığı riskini artırır, ekstrapiramidal reaksiyalara səbəb olan dərmanlar ekstrapiramidal təsirlərin şiddətini və tezliyini artırır.

Amitriptilinin və dolayı antikoaqulyantların eyni vaxtda istifadəsi ilə (coumarin ya indadion törəmələri) sonuncunun antikoagulyant aktivliyinin artması mümkündür.

Amitriptilin kortikosteroidlərin yaratdığı depressiyanı artıra bilər.

Antikonvulsant dərmanlarla birləşdikdə, mərkəzi sinir sisteminə inhibitor təsirini artırmaq, konvulsiv fəaliyyət üçün həddi azaltmaq (yüksək dozada istifadə edildikdə) və sonuncunun effektivliyini azaltmaq mümkündür.

Tirotoksikozun müalicəsi üçün dərmanlar aqranulositoz riskini artırır.

Fenitoin və alfa blokerlərin təsirini azaldır.

Mikrosomal oksidləşmənin (cimetidin) inhibitorları T1 / 2-ni uzadır, amitriptilinin zəhərli təsiri riskini artırır (dozanın 20-30% azaldılması tələb oluna bilər), mikrosomal qaraciyər fermentlərinin inhibitorları (barbituratlar, karbamazepin, fenitoin, nikotin və oral kontraseptivlər) plazma konsentrasiyasını azaldır. amitriptilinin effektivliyini azaldır.

Fluoksetin və fluvoksamin plazmadakı amitriptilinin konsentrasiyasını artırır (amitriptilinin bir dozanın 50% azaldılması tələb oluna bilər).

Antikolinerjiklər, fenotiazinlər və benzodiazepinlər ilə birlikdə olduqda - sedativ və mərkəzi antikolinerjik təsirlərin qarşılıqlı şəkildə güclənməsi və epileptik nöbet riskinin artması (nöbet fəaliyyətinin həddini aşağı salmaq), fenotiazinlər əlavə olaraq neyroleptik malign sindrom riskini artıra bilər.

Amitriptilinin klonidin, guanetidin, betanidin, reserpin və metildopa ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə - sonuncunun hipotenziv təsirinin azalması, kokain ilə - ürək aritmi riski.

Estrogen ehtiva edən oral kontraseptiv dərmanlar və estrogenlər amitriptilinin biomüvafiqliyini artıra bilər, antiaritmik dərmanlar (məsələn, quinidin) ritm pozğunluğu riskini artırır (amitriptilinin metabolizmasını yavaşlatır).

Disulfiram və digər asetaldehidrogenaz inhibitorları ilə birgə istifadəsi deliriumu təhrik edir.

MAO inhibitorlarına uyğun gəlmir (hiperpireksiya, ağır konvulsiyalar, hipertansif böhranlar və xəstə ölümü dövrlərinin tez-tez artması).

Pimozid və probukol EKQ-də Q-T intervalının uzanmasında özünü göstərən ürək aritmiyasını artıra bilər.

Epilefrin, norepinefrin, izoprenalin, efedrin və fenilefrin CVS-ə təsirini artırır (bu dərmanlar yerli anestezikanın tərkib hissəsi olduqda) və ürək ritminin pozulması, taxikardiya və ağır arterial hipertenziya riskini artırır.

İntranazal administrasiya üçün və ya oftalmologiyada (əhəmiyyətli sistem udma ilə) istifadə üçün alfa-adrenostimulyantlarla birlikdə istifadə edildikdə, sonuncunun vazokonstriktor effekti arta bilər.

Tiroid hormonları ilə birləşdikdə - terapevtik təsir və zəhərli təsirlərin qarşılıqlı şəkildə artırılması (ürək aritmi və mərkəzi sinir sisteminə stimullaşdırıcı təsir daxildir).

M-antikolinerjik və antipsikotik dərmanlar (antipsikotiklər) hiperpireksiya (xüsusilə isti havalarda) riskini artırır.

Digər hematotoksik dərmanlarla birgə təyinatla hematotoksikliyin artması mümkündür.

Saroten Retard (Saroten Retard) - buraxılış forması, tərkibi və qablaşdırılması

Uzunmüddətli təsir kapsulaları sərt jelatindir, ölçüsü 2, qeyri-şəffafdır, bədəni və qapağı qırmızı-qəhvəyi rəngdədir, kapsulların tərkibi demək olar ki, ağdan sarımtıl rəngə qədər qranuldur.

1 qapaq. amitriptilin hidroklorürü 56.55 mq, amitriptilinin 50 mq tərkibinə uyğundur.

Köməkçi maddələr: şəkər dənələri (şəkər sferaları), stearin turşusu, shellac (mumlanmayan shellac), talk, povidon.

Kapsul qabığının tərkibi: jelatin, dəmir boya oksidi qırmızı (E172), titan dioksidi (E171).

Saroten Retard (Saroten Retard) - farmakokinetik

Amitriptilinin şifahi bioavailability təxminən 60% təşkil edir. Plazma proteininin bağlanması təxminən 95% təşkil edir. Qan serumundakı amitriptilinin konsentrasiyası 4-10 saatdan sonra Saroteni tabletlərdə qəbul etdikdən daha yavaşca maksimum dəyərlərə çatır, lakin daha uzun müddət nisbətən sabit qalır.

Bərabər dozalarda, kapsulları qəbul edərkən dərmanın plazmadakı konsentrasiyasının maksimum dəyərləri daha azdır, bu da Saroten Retardın daha az kardiotoksik yan təsiri ilə əlaqələndirilir.

Amitriptilin mübadiləsi demetilizasiya və hidroksilasiya yolu ilə həyata keçirilir. Nortriptilin amitriptilinin əsas metaboliti hesab olunur. Amitriptilinin T1 / 2 orta hesabla 25 saat (16-40 saat), nortriptilinin T1 / 2 - təxminən 27 saatdır.Css 1-2 həftədən sonra qurulur. Amitriptilin əsasən sidiklə və qismən nəcislə atılır. Amitriptilin və nortriptilin plasental maneəni aşır və az miqdarda ana südü ilə atılır.

Dərmanın istifadəsi üçün göstərişlər

Depressiya, xüsusilə narahatlıq, təşviş və yuxu pozğunluqları ilə:

• mono və bipolyar tipli endogen depressiyaların müalicəsi, həssas, maskalı və menopozal depressiyalar,
• disforiya və spirtli depresiya,
• reaktiv depressiya
• depresif nevroz
• şizofrenik depressiyanın müalicəsi (antipsikotiklərlə birlikdə),
• xroniki ağrı pozğunluqları.

Saroten Retard (Saroten Retard) - dozaj rejimi

Saroten Retard kapsullarını qəbul edərkən onu su ilə içmək təklif olunur. Bununla birlikdə kapsullar aça bilər və onların tərkibi (qranullar) su ilə şifahi olaraq qəbul edilə bilər. Qranullar çeynəmək qadağandır.

Depressiyanın müalicəsi üçün, tabletdə Saroten dozasının 2/3-nə uyğun olan dozalarda yatmadan 1 dəfə / 3-4 saat əvvəl təyin olunur.

Yetkinlər axşam saatlarında 50 mq kapsul olan Saroten Retard ilə müalicəyə başlamalıdırlar. Gerekirse, 1-2 həftədən sonra gündəlik dozanı axşam 2-3 kapsula qədər artırmaq olar (100-150 mq). Müəyyən bir yaxşılaşmaya nail olduqdan sonra gündəlik doz minimum təsirli, əksər hallarda 1-2 kapsula qədər (50-100 mq / qəpək) endirilə bilər. Depressiyanın müalicəsində başqa 4-6 ay ərzində bir təsirə nail olduqdan sonra Saroten Retard da daxil olmaqla antidepresanların istifadəsini davam etdirmək təklif olunur. Anti-relaps təsiri olan qulluq dozalarında Saroten Retard uzun müddət, bir neçə ilədək qəbul edilə bilər.

Yaşlılar, Saroten ilə tabletləri olan müalicəyə başlamalıdırlar - 30 mq / (3 ilə 10 mq). Bir neçə gündən sonra Saroten Retard kapsullarını qəbul etməyə keçmək mümkündür. Gündəlik doza axşam qəbul edilən 1-2 kapsuldur (50-100 mq).

Yetkinlər üçün xroniki ağrı pozğunluqlarında, gündəlik qəbul edilən doz 1-2 kapsuldur (50-100 mq), axşam alınır. Saroteni axşam bir dəfə 25 mq tabletdə qəbul etməklə müalicəyə başlamaq mümkündür.

Antikolinerjik təsir ilə əlaqəli yan təsirlər: ağızdakı quruluq və / və ya acı dad, ürək bulanması, qusma, stomatit, nadir hallarda - xolestatik sarılıq, bulanıq görmə, göz içi təzyiqinin artması, taxikardiya, qəbizlik, daha az - sidik tutma. Onlar tez-tez müalicənin əvvəlində görünür, sonra əsasən azalır.

• Ürək-damar sisteminin tərəfdən: taxikardiya, aritmiya, ortostatik hipotansiyon, yalnız EKQ-də qeydə alınan, ancaq kliniki olaraq açıqlanmayan intrakardiak keçirmə pozğunluqları.
• Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: yuxululuq, zəiflik, dəyərsizləşmə, baş ağrısı, başgicəllənmə. Tez-tez amitriptilin terapiyasının başlanğıcında baş verən bu pozğunluqlar müalicə zamanı azalır. Daha az görülür, xüsusən də yüksək başlanğıc dozalar istifadə edildikdə, birazlıq, disorientasiya, qarışıqlıq, təşviş, halüsinasiyalar, ekstrapiramidal pozğunluqlar, sarsıntılar və kramplar baş verə bilər, nadir hallarda narahatlıq.

Allergik reaksiyalar: dəridə döküntü, qaşınma mümkündür.

Digərləri: ürək bulanması, tərləmə, çəki artımı, libidonun azalması ola bilər.

Əks göstərişlər

• son miokard infarktı,
• ürək keçirmə pozğunluğu
• alkoqol, barbituratlar və ya tiryəklər tərəfindən kəskin zəhərlənmə,
• bucaq bağlayan qlaukoma,
• MAO inhibitorları ilə birlikdə istifadə edildikdən və çəkildikdən 2 həftəyə qədər
• amitriptilinə qarşı həssaslıq.

Saroten gecikmə - Xüsusi təlimatlar

Saroten Retardı konvulsiv pozğunluqlar, sidik tutulması, prostat hipertrofiyası, ağır qaraciyər və ya ürək-damar xəstəlikləri və hipertiroidi olan xəstələrə ehtiyatla təyin etmək lazımdır.

Sakitləşdirici təsir göstərərək, avtomobili və digər mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsir göstərə bilər. Saroten Retardı qəbul edən xəstələrə dərmanın bu tərəfi barədə həkim tərəfindən əvvəlcədən xəbərdar edilməlidir.

Saroten gecikdirmə - aşırı doz

Simptomlar Mərkəzi sinir sisteminə təzyiq və ya ajiotaj. Antikolinerjik (taxikardiya, quru selikli qişalar, sidik tutulması) və kardiotoksik (aritmiyalar, arterial hipotenziya, ürək çatışmazlığı) təsirinin ağır təzahürləri. Konvulsiv pozğunluqlar. Hipertermi.

Müalicə. Simptomatik hesab olunur. Bir xəstəxanada aparılmalıdır. Amitriptilinin ağızdan qəbulu ilə ən qısa müddətdə mədə yuyulması aparılmalı və aktivləşdirilmiş kömür təyin edilməlidir. Tənəffüs və ürək-damar sistemlərini qorumaq üçün tədbirlər görülməlidir. 3-5 gün ərzində ürək fəaliyyətinin monitorinqi arzu olunur. Epinefrin (adrenalin) belə hallarda təyin edilməməlidir. Konvulsiv pozğunluqlar üçün diazepam istifadə edilə bilər.

Saroten Retard (Saroten Retard) - dərmanla qarşılıqlı təsir

Amitriptilin, etanol, barbituratlar və mərkəzi sinir sistemini depressiya edən digər maddələrin təsirini artıra bilər.

MAO inhibitorları ilə birgə istifadə hipertansif böhrana səbəb ola bilər.

Amitriptilin antikolinerjiklərin təsirini artırdığından, onlarla eyni vaxtda qəbul edilməməlidir.

Epinefrin (adrenalin), norepinefrin (norepinefrin) sempatomimetiklərinin təsirini artırır, bunun nəticəsində bu maddələri ehtiva edən yerli anesteziklər amitriptilinlə eyni vaxtda istifadə edilməməlidir.

Klonidin, betanidin və guanetidinin antihipertenziv təsirini azalda bilər.

Antipsikotiklərlə birlikdə təyin edildikdə, trisiklik antidepresanların və antipsikotiklərin konvulsiv hazırlıq həddini azaldaraq bir-birlərinin metabolizmasını qarşılıqlı şəkildə maneə törətdiyini nəzərə almaq lazımdır.

Cimetidinlə eyni vaxtda istifadəsi, amitriptilinin metabolizmasının azalması, qan plazmasında konsentrasiyasının artması və zəhərli təsirlərin inkişafı ehtimal olunur.