Dərman Moxifloksasin: istifadə üçün təlimat

Uyğun təsvir 30.01.2015

Latın adı: Moxifloksasin
ATX Kodu: J01MA14
Aktiv maddə: Moxifloksasin (Moxifloksasin)
İstehsalçı: Vertex (Rusiya), Macleods Pharmaceutical (Hindistan).

1 tablet moxifloksasin hidroklorür 400 mq

Tərkibində selüloz, laktoza monohidrat, hidroksipropil selüloz, maqnezium stearat, hippromelloza, polietilen glikol, titan dioksid, talk, dəmir oksidi qırmızıdır.

Farmakodinamika və farmakokinetika

Farmakodinamika

IV nəsil quinolones (trifluoroquinolone) qrupundan olan bir antibakterial dərman, bakterisid təsir göstərir. Patogenin hüceyrəsinə nüfuz edir və eyni zamanda iki bloklanır fermentDNT replikasiyasında iştirak edən və hüceyrə divarında dərin dəyişikliklərə, DNT əmələ gəlməsinə və patogenin ölümünə səbəb olan DNT xüsusiyyətlərinə nəzarət edir.

Moxifloksasin eksponatları bakterisidhüceyrədaxili patogenlər, qram-müsbət və qram-mənfi mikroorqanizmlər ilə əlaqəli fəaliyyət. Anaeroblara, turşuya davamlı və atipik bakteriyalara qarşı təsirlidir. Metafilinə davamlı stafilokoklar da daxil olmaqla stafilokoklara qarşı aktiv olanlardan biridir. Üstün mikoplazma hərəkət Levofloksasinvə xlamidiya - Ofloksasin.

İlə müqavimət yoxdur penisilinlər, aminoqlikozidlər, makrolidlərvə sefalosporinlər. Dərman müqavimətinin tezliyi aşağıdır, müqavimət yavaş inkişaf edir. Dərmanın fotosensibilizasiya təsiri yoxdur. Dərmanın təsiri onun tərkibindəki konsentrasiyaya birbaşa mütənasibdir qan və toxumalarda və bir az axıdılması ilə müşayiət olunur toksinlərbuna görə inkişaf riski yoxdur intoksikasiya müalicə fonunda.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq olunduqdan sonra moxifloksasin tamamilə udulur. Bioavailability 91% -dir. Dərmanın maksimum konsentrasiyası 0,5-4 saatdan sonra müşahidə olunur və üç günlük müntəzəm qəbuldan sonra onun sabit səviyyəsinə çatılır. Dərman toxumalarda paylanır və bunun əhəmiyyətli bir konsentrasiyası tənəffüs sistemində və dəridə müəyyən edilir. Dövr T 1/2 - 12 saat. Böyrəklər və həzm sistemi vasitəsilə xaric olur.

İstifadə qaydaları

Vərəm (ikinci sıra dərman kimi digər vərəm əleyhinə dərmanlarla birlikdə),
tənəffüs xəstəlikləri: saat bronxit kəskin mərhələdə, sinüzit, sətəlcəm,
qarın içi və urogenital infeksiyalar,
dəri və yumşaq toxumaların infeksiyaları.

Əks göstərişlər

ağır qaraciyər çatışmazlığı,
həssaslıq
psevdomembranoz kolit,
yaş 18 ilə
nöbet inkişaf tendensiyası,
hamiləlik.

C, kortikosteroid qəbul edərkən Q-T intervalını, miyokard işemiyasını, klinik cəhətdən əhəmiyyətli bradikardiyanı, hipokalemiyanı uzatarkən ehtiyatla təyin edilir.

Yan təsirləri

Qarın ağrısı düzlük, qusma, qəbizlik,transaminazların səviyyəsinin artması, quru ağız, anoreksiya, kandidoz ağız boşluğuqastrit, disfagiya,dilin rəngsizləşməsi
başgicəllənmə, asteniya, yuxusuzluq, baş ağrısı, hissi narahatlıq, paresteziya. Çox nadir hallarda - danışma pozğunluğu, halüsinasiyalar, kramplar,qarışıqlıq,
dadın dəyişməsi və ya dad həssaslığının itirilməsi,
taxikardiyasinə ağrısı, artmaq HƏDİYYƏQ-T interval uzanır,
nəfəs darlığınadir hallarda - nöbet bronxial astma,
artraljibel ağrısı
vaginal kandidozpozulmuş böyrək funksiyası,
səfeh, ürtiker,
leykopeniya, eozinofiliya, anemiya, trombositoz, hiperglisemiya.

Qarşılıqlı əlaqə

Antasidlər, multivitaminlərminerallarla və Ranitidin emilimi pozur və plazmadakı dərman konsentrasiyasını azaldır. Əsas dərman qəbul etdikdən 2 saat sonra təyin edilməlidir. Dəmir preparatları, sükralfat bioavailability əhəmiyyətli dərəcədə azaldır, onlar 8 saatdan sonra istifadə edilməlidir.

Başqalarının eyni vaxtda istifadəsi xinolonlarQ-T intervalını bir neçə dəfə uzatma riskini artırır. Moxifloksasin farmakokinetikaya biraz təsir göstərir Digoxin.

Alarkən Warfarin laxtalanma göstəricilərinə nəzarət etməlisiniz. Qəbulda kortikosteroidlər tendonun yırtılması və tendovaginitin görünüşünün artması riski.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamika

Moxifloksasin geniş spektrli bakterisid antibakterial dərman, 8 metoksiforokinolondur. Moksifloksasinin bakterisid təsiri mikrob hüceyrələrinin DNT biosintezinin replikası, təmiri və transkripsiya proseslərinin pozulmasına və nəticədə mikrob hüceyrələrinin ölümünə səbəb olan II və IV bakterial topoisomerazların inhibisyonu ilə əlaqədardır.
Moksifloksasinin minimum bakterisid konsentrasiyası ümumiyyətlə onun minimum inhibitor konsentrasiyaları ilə müqayisə olunur (MİK).
Müqavimət mexanizmləri

Penisilinlərə, sefalosporinlərə, aminoqlikozidlərə, makrolidlərə və tetrasiklinlərə qarşı müqavimətin inkişafına aparan mexanizmlər moksifloksasinin antibakterial fəaliyyətinə təsir göstərmir. Bu qrup antibakterial dərmanlarla moksifloksasin arasında çarpaz müqavimət yoxdur. İndiyə qədər də plazmid müqaviməti halları olmamışdır. Müqavimətin ümumi inkişaf tezliyi çox azdır (10 -7 -10 -10). Moksifloksasin müqaviməti çox mutasiya nəticəsində yavaş inkişaf edir. Moxifloksasinin MIC-dən aşağı konsentrasiyalarda mikroorqanizmlərə təkrarən təsiri MIC-də cüzi artımla müşayiət olunur. Xinolonlara qarşı davamlı müqavimət halları qeyd olunur. Buna baxmayaraq, digər xinolonlara davamlı bəzi qram-müsbət və anaerob mikroorqanizmlər moxifloksasinə həssas qalırlar.
Müəyyən edilmişdir ki, C8 mövqeyində bir metoksi qrupunun moksifloksasin molekul quruluşuna əlavə edilməsi moksifloksasinin aktivliyini artırır və qram-müsbət bakteriyaların davamlı mutant suşlarının meydana gəlməsini azaldır. Bisikloamin qrupunun C7 mövqeyinə əlavə edilməsi florukinolonlara qarşı müqavimət mexanizmi olan aktiv effluksin inkişafına mane olur.
Moxifloksasin in vitro geniş qram-mənfi və qram-pozitiv mikroorqanizmlərə, anaeroblara, turşuya davamlı bakteriyalara və atipik bakteriyalara qarşı aktivdir. Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.ß-laktam və makrolid antibiotiklərinə davamlı bakteriyalardır.
İnsanın bağırsaq mikroflorasına təsiri

Könüllülər üzərində aparılan iki tədqiqatda, moxifloksasinin ağızdan tətbiq olunduqdan sonra bağırsaq mikroflorasında aşağıdakı dəyişikliklər müşahidə edilmişdir. Konsentrasiyalarda azalma qeyd edildi. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.eləcə də anaeroblar Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Bu dəyişikliklər iki həftə ərzində geri çevrildi. Toksinlər Clostridium difficile tapılmadı.
Vitro Həssaslığı Testində

Moksifloksasinin antibakterial fəaliyyət spektrinə aşağıdakı mikroorqanizmlər daxildir:

Həssasdır	Orta dərəcədə həssasdır	Dözümlüdür
Qram müsbətdir
Gardnerella vaginalis
Streptococcus sətəlcəm (penisilinə qarşı davamlı suşlar və çox antibiotik müqaviməti olan suşlar daxil olmaqla), həmçinin penisillin (MIC> 2 mq / ml), II nəsil sefalosporinlər (məsələn, sefuroksim), makrolidlər və ya iki və ya daha çox antibiotikə qarşı davamlı suşlar. tetrasiklinlər, trimetoprim / sulfametoksazol
Streptococcus pyogenes (A qrupu) *
Qrup Streptococcus milleri (S. anginosus S. constellatus * və interrnedius )
Qrup Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. termofiliya, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus disgalactiae
Staphylococcus aureus (metisilinə həssas suşlar daxil olmaqla) *	Staphylococcus aureus (metisillin / ofloksasinə davamlı suşlar) *
Koagulonegativ Stafilokoklar (S .. cohnii, S. epidermic! Var, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic us, S imulans)metisilinə həssas suşlar	Koagul operativ stafilokoklar (S.cohnii, S. epidermic / edir, S. haemolyticus, S. buynuz, S.saprophytics, S. simulans)metisilinə davamlı suşlar
Enterococcus faecalis* (yalnız vancomisin və gentamisinə həssas olan suşlar)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Qram mənfi
Haemophilus influenzae (istehsal edən və istehsal etməyən ß-laktamazalar daxil olmaqla) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (istehsal edən və istehsal etməyən ß-laktamazalar daxil olmaqla) *
Bordetella boğmaca
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Entero pis spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii.))
Enterobacter cloacae *
Pantoea aglomerans
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltofiliya
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Anaeroblar
Bacteroides spp. (B.fragi / is B. Distasoni * Thetaiotaomicron , B. ovatus , B. uniform is , B. vulgaris )*
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porfyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibakterium spp.
Clostridium spp. *
Atipik
Chlamydia pneumoniae *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Moksifloksasinə həssaslıq klinik məlumatlarla təsdiqlənir.

Moxifloksasinin istifadəsi S. aureus (MRSA) metisilinə davamlı suşlarının səbəb olduğu infeksiyaların müalicəsi üçün tövsiyə edilmir. MRSA səbəb olduğu şübhəli və ya təsdiqlənmiş infeksiyalar halında, müvafiq antibakterial dərmanlarla müalicə təyin edilməlidir.
Müəyyən suşlar üçün əldə edilmiş müqavimətin yayılması coğrafi bölgəyə və zamanla dəyişə bilər. Bu baxımdan, gərginliyin həssaslığını test edərkən, xüsusilə ağır infeksiyaların müalicəsində müqavimət barədə yerli məlumatların olması arzu edilir.
Bir xəstəxanada müalicə alan xəstələrdə, konsentrasiyası zaman farmakokinetik əyri (AUC) / MHK altında olan bölgə₉₀ 125-dən çoxdur və maksimum plazma konsentrasiyası (Cmax) / MIC₉₀ 8-10 arasındadır - bu klinik yaxşılaşmanı göstərir. Ambulatorlarda bu surroqat parametrləri ümumiyyətlə daha aşağıdır: AUC / MIC₉₀>30-40.

Parametr (orta dəyər)	*AUIC (h)**	Cmax / MIC₉₀ (1 saat infuziya)
MİK₉₀ 0.125 mq / ml	313	32,5
MİK₉₀ 0,25 mq / ml	156	16,2
MİK₉₀ 0,5 mq / ml	78	8,1

* AUIC - inhibe əyrisi altındakı sahə (nisbət (AUC) / MMK)₉₀).

Farmakokinetikası
Emiş
Moksifloksasinin 1 saat ərzində 400 mq dozada tək bir infuziyasından sonra infuziyanın sonunda C max çatır və təqribən 4,1 mq / l təşkil edir, bu da moxifloksasini ağızdan qəbul edərkən bu göstəricinin dəyəri ilə müqayisədə təxminən 26% artımına uyğundur. AUG göstəricisi ilə təyin olunan moxifloksasinin məruz qalması, moxifloksasinin ağızdan qəbulundan biraz çoxdur. Mütləq bioavailability təxminən 91% -dir. 1 saat ərzində 400 mq dozada moksifloksasinin təkrar venadaxili infuziyalarından sonra maksimum və minimum stasionar konsentrasiyalar 4,1 mq / l-dən 5.9 mq / L-dək və 0.43 mq / L-dən 0.84 mq / L-dək dəyişir. müvafiq olaraq. İnfüzyonun sonunda ortalama sabit bir konsentrasiyaya 4.4 mq / L nail olur.
Dağılım
Moksifloksasin toxumalarda və orqanlarda sürətlə paylanır və qan zülallarına (əsasən albuminlərə) təxminən 45% bağlanır. Dağıtımın həcmi təxminən 2 l / kq.
Qan plazmasında olanlardan çox olan moxifloksasinin yüksək konsentrasiyası ağciyər toxumasında (epitel mayesi, alveolyar makrofajlar daxil olmaqla), sinuslarda (maksiller və etmoid sinuslar), burun poliplərində, iltihabın mərkəzində (blisterlərin tərkibində) yaranır. dəri lezyonları). İnterstisial mayedə və tüpürcəkdə moksifloksasin sərbəst, protein olmayan bir formada, qan plazmasından daha yüksək konsentrasiyada təyin olunur. Bundan əlavə, qarın orqanlarının, peritoneal mayenin və qadın cinsiyyət orqanlarının toxumalarında moxifloksasinin yüksək konsentrasiyası aşkar edilir.
Metabolizm
Moksifloksasin ikinci fazanın biotransformasiyasına məruz qalır və bədəndən böyrəklər və bağırsaqlar tərəfindən həm dəyişməz, həm də hərəkətsiz sülfo birləşmələri (Ml) və qlükuronidlər (M2) şəklində xaric olur.
Moksifloksasin mikrosomal sitokrom P450 sistemi tərəfindən biotransformasiya olunmur. Metlobitlər Ml və M2 qan birləşmələrində ana birləşməsindən daha aşağı konsentrasiyalarda qan plazmasında mövcuddur. Preklinik tədqiqatların nəticələrinə görə, bu metabolitlərin təhlükəsizlik və dözümlülük baxımından orqanizmə mənfi təsir göstərmədiyi sübut edildi.
Damazlıq
Moksifloksasinin yarı ömrü təxminən 12 saatdır 400 mq dozada qəbul edildikdən sonra ortalama ümumi təmizlik 1 79-246 ml / dəq. Böyrəklərin təmizlənməsi 24-53 ml / dəq. Bu, moxifloksasinin qismən borular reabsorbsiyasını göstərir.
Başlanğıc birləşmə və faza 2 metabolitləri üçün tarazlıq təxminən 96-98% təşkil edir, bu da oksidləşdirici metabolizmanın olmamasını göstərir. Tək bir dozanın (400 mq) təxminən 22% -i böyrəklər, təxminən 26% -i bağırsaq tərəfindən xaric olunur.
Müxtəlif xəstə qruplarında farmakokinetikası
Yaş, cins və etnik
Kişilərdə və qadınlarda moxifloksasinin farmakokinetikası ilə aparılan bir araşdırma, AUC və Cmax baxımından 33% fərqi ortaya çıxardı.Moksifloksasinin udulması cinsdən asılı deyildi. AUC və Cmax arasındakı fərqlər cinsdən fərqli olaraq bədən çəkisinin fərqi ilə əlaqəli idi və klinik cəhətdən əhəmiyyətli deyildi.
Müxtəlif etnik qrupların və fərqli yaşlarda olan xəstələrdə moksifloksasinin farmakokinetikasında klinik cəhətdən əhəmiyyətli fərqlər yox idi.
Uşaqlar
Uşaqlarda moksifloksasinin farmakokinetikası öyrənilməyib.
Böyrək çatışmazlığı
Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə (kreatinin klirensi 2 olan xəstələr də daxil olmaqla) və davamlı hemodializ keçirən və uzunmüddətli ambulator peritoneal dializ xəstələrində moksifloksasinin farmakokinetikasında ciddi dəyişikliklər baş verməmişdir.
Qaraciyər funksiyasının pozulması
Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə (Uşaq və Pugh təsnifat sinifləri A və B) sağlam könüllülər və normal qaraciyər funksiyası olan xəstələrlə müqayisədə (sirozu olan xəstələrdə istifadə üçün) "Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın. )

Dozaj və administrasiya

Moxifloksasinin tövsiyə olunan dozaj rejimi: 400 mq (infuziya üçün 250 ml məhlul) gündə 1 dəfə yuxarıda göstərilən infeksiyalarla. Tövsiyə olunan dozanı aşma.
Müalicə müddəti

Müalicə müddəti infeksiyanın yeri və şiddəti, həmçinin klinik təsiri ilə müəyyən edilir.

İcma tərəfindən əldə edilən sətəlcəm: moxifloksasin ilə mərhələli müalicənin ümumi müddəti (oral administrasiyanın ardından venadaxili administrasiya) 7-14 gündür
Dərinin və dərialtı quruluşların mürəkkəb infeksiyaları: moxifloksasin ilə mərhələli müalicənin ümumi müddəti 7-21 gündür;
Qarışıq qarın içi infeksiyalar: moxifloksasin ilə mərhələli müalicənin ümumi müddəti 5-14 gündür.

Tövsiyə olunan müalicə müddətini aşma. Klinik tədqiqatlara görə, moxifloksasin ilə müalicə müddəti 21 günə çata bilər.
Yaşlı xəstələr

Yaşlı xəstələrdə dozaj rejiminin dəyişdirilməsi tələb olunmur.
Uşaqlar

Moksifloksasinin uşaqlarda və yeniyetmələrdə istifadəsinin effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir.
Qaraciyər funksiyası pozulmuş (Uşaq və Pugh sinif L və B)

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrə dozaj rejimini dəyişdirməyə ehtiyac yoxdur (qaraciyər sirozu olan xəstələrdə istifadə üçün “Xüsusi təlimatlar” bölməsinə baxın).
Böyrək çatışmazlığı

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə (kreatinin klirensi 30 ml / dəq / 1.73 m 2 olan ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə), həmçinin davamlı hemodializ keçirən və uzun müddət davam edən ambulator peritoneal dializ xəstələrində dozada dəyişiklik tələb olunmur. .
Müxtəlif etnik qrupların xəstələrində istifadə edin

Dozaj rejiminin dəyişdirilməsi tələb olunmur.
Tətbiq üsulu

Dərman ən azı 60 dəqiqə davam edən bir infuziya şəklində venadaxili olaraq qəbul edilir, həm həll edilməmiş, həm də ona uyğun gələn aşağıdakı məhlullarla birlikdə (T şəkilli adapter istifadə edərək):

enjeksiyon üçün su
0.9% natrium xlorid məhlulu,
1M natrium xlorid məhlulu,
5% dekstroz həlli,
10% dekstroz həlli,
40% dekstroz həlli,
20% ksilitol məhlulu,
ringer həll
ringer həll laktat,

İnfüzyon üçün bir həll olan moxifloksasin dərmanı digər dərmanlarla birlikdə istifadə edilərsə, onda hər dərman ayrıca qəbul edilməlidir.
Dərman həllinin yuxarıdakı infuziya məhlulları ilə qarışığı otaq temperaturunda 24 saat sabit qalır.
Məhlul dondurulub soyudula bilmədiyi üçün soyuducuda saxlanıla bilməz. Soyuduqdan sonra otaq temperaturunda əriyən bir çöküntü yarana bilər. Həll qablaşdırmada saxlanılmalıdır. Yalnız aydın bir həll istifadə edilməlidir.

Yan təsir

Moxifloksasinin infuziya məhlulunu ona uyğun olmayan digər məhlullarla eyni vaxtda daxil etmək olmaz.

10% natrium xlorid məhlulu,
20% natrium xlorid məhlulu,
4.2% natrium bikarbonat məhlulu,
8.4% natrium bikarbonat məhlulu.

Xüsusi təlimatlar

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmlərini idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Moksifloksasin də daxil olmaqla flüorukinolonlar xəstələrin nəqliyyat vasitələrini idarə etmə qabiliyyətini və mərkəzi sinir sisteminə və görmə pozğunluğuna görə artan diqqət və psixomotor reaksiyalar tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olmaq qabiliyyətini poza bilər.

İstehsalçı

Qeydiyyat şəhadətnaməsi sahibi
MMC PROMOMED RUS, Rusiya,
101000, Moskva, Arxangelsky Lane, 1, bina 1

Hüquqi ünvanı:
Rusiya, Mordoviya Respublikası,
430030, Saransk, st. Vasenko, 1 5A.

İstehsal yerinin ünvanı:
Rusiya, Mordoviya Respublikası,
430030, Saransk, st. Vasenko, 15A.

Əlaqə üçün səlahiyyətli bir təşkilatın adı, ünvanı və telefon nömrəsi (şikayət və şikayətlərin göndərilməsi):
MMC PROMOMED RUS, Rusiya,
129090, Moskva, prospekt prospekti, 13, səh.1.

Tərkibi və buraxılış forması

Moksifloksasin üç formatda mövcuddur: infuziya üçün məhlul, ağızdan istifadə üçün tabletlər və göz damlaları. Onların tərkibi:

Biconvex sarı həblər

Moksifloksasin hidrokloridinin konsentrasiyası, mq

Sarı dəmir oksidi, kalsium stearat, titan dioksid, qarğıdalı nişastası, talk, kroskarmelloza natrium, makroqol, polivinil spirti, mannitol, opadra, mikrokristalin selüloz, povidon, hidroksipropil selüloz, hippromelloza, polietilen glikol

Natrium xlorid, natrium hidroksid, hidroklor turşusu, su

Natrium hidroksidi, natrium xlorid, hidroklor turşusu, bor turşusu, su

Bir paketdə 5 ədəd, 1 və ya 2 blister üçün blisterlər

250 ml şüşə

5 ml polietilen damcı şüşələr

Dozaj və administrasiya

Dərmanın sərbəst buraxılma formaları istifadə üsulları ilə fərqlənir. Tabletlər ağızdan tətbiq etmək üçün nəzərdə tutulmuşdur, məhlul parenteral olaraq verilir və damcılar müvafiq yoluxucu xəstəliklərlə gözlərə yeridilir. Dozaj xəstəliyin şiddətindən, növündən, xəstənin fərdi xüsusiyyətlərindən asılıdır. Məlumat təlimatda verilmişdir.

Hamiləlik dövründə

Bir uşağın doğuşu zamanı, anaya veriləcək fayda, döl üçün riskini artırmadığı təqdirdə, bir antibiotik qəbul etmək kontrendikedir. Dərmanın hamiləlik dövründə təhlükəsizliyi mövzusunda araşdırmalar aparılmadı. Laktasiya dövründə dərmanı təyin edərkən, körpənin ana südü ilə qidalanması ləğv edilməlidir, çünki tərkibin aktiv maddəsi ana südünə nüfuz edir və körpənin sağlamlığına mənfi təsir göstərir.

Dərman qarşılıqlılığı

Moxifloksasin ilə terapiyaya başlamazdan əvvəl dərmanın digər dərmanlarla qarşılıqlı təsiri öyrənilməlidir. Kombinasiyalar və effektlər:

Maqnezium və ya alüminium hidroksid, sükralfat, sink və dəmir preparatlarına əsaslanan antasidlər dərmanın udulmasını ləngidir.
Dərman digoksin maksimum konsentrasiyasını artırır, glibenclamide təsirini azaldır.
Ranitidin, antibiotikin qana udulmasını azaldır, kandidiyaza səbəb ola bilər.
Dərmanın digər flüorokinolonlarla birləşməsi, Penisilin fototoksik reaksiya artırır.

Aşırı doz

Antibiotikin həddindən artıq dozaları artan yan təsirlərlə özünü göstərir. Aşırı doz qəbul edildikdə, mədəni yuyub, dərman qəbul etməyi dayandırmaq, toksinləri çıxarmaq üçün sorbentlərdən istifadə etmək lazımdır (Smecta, aktivləşdirilmiş karbon, Enterosgel, Sorbex). Zəhərlənmə, detoksifikasiya məhlullarının venadaxili tətbiqi, simptomatik dərmanların, multivitaminlərin istifadəsinə icazə verilir.

Farmakoloji fəaliyyət

Moxifloksasin, geniş spektrli flüorokinolon olan bir bakterisid antibakterial dərmandır. Moxifloksasin qram-müsbət və qram-mənfi orqanizmlərin, anaerobik, turşuya davamlı və atipik bakteriyaların, məsələn Chlamidia spp., Mycoplasma spp-ə qarşı in vitro fəaliyyət göstərir. və Legionella spp. Dərmanın bakterisid təsiri, mikrob hüceyrəsinin DNT-sinin biosintezinin pozulmasına və nəticədə mikrob hüceyrələrinin ölümünə səbəb olan II və IV bakterial topoizomerazların inhibisyonu ilə əlaqədardır. Dərmanın minimum bakterisid konsentrasiyası ümumiyyətlə onun ən az inhibitor konsentrasiyaları ilə müqayisə olunur.

Moksifloksasin p - laktam antibiotiklərinə və makrolidlərə davamlı bakteriyalara qarşı bakterisid təsir göstərir.

Moksifloksasinin antibakterial fəaliyyət spektrinə aşağıdakı mikroorqanizmlər daxildir:

1. Gram-müsbət - Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes (Group A) * Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae * Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus (antibiotiklərə çox müqavimət ilə penisilin davamlı suşlarının və makroldlr və suşlarının daxil olmaqla), Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (metisillinə həssas suşlarının daxil olduğu) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (metitsillinə həssas suşlarının daxil olduğu), Stafilokokk hemolitikası, Stafilokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokokkokokokokokkokokokokokskitskit, stafilokokkuskohnii, stafilokokk cohnii, stafilokokk epidermis vankomisinə və gentamisinə həssasdır) *.

2. Qram-mənfi - Haemophillus qripi (istehsal edən və istehsal etməyən (3-laktamazalar), * Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (istehsal edən və istehsal etməyən (3-laktamazalar) *, Escherobacteria coli *) , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia reketgeri, Providencia stuartii.

3. anaeroblar - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis * Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron * Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp * Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Atipik - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.

* - Moksifloksasinə həssaslıq klinik məlumatlarla təsdiqlənir.

Moxifloksasin Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltofiliyaya qarşı daha az aktivdir.

Farmakokinetikası

1 saat ərzində 400 mq dozada moksifloksasinin tək bir infuziyasından sonra dərmanın maksimum konsentrasiyası (C_tah) infuziya sonunda əldə edilir və təxminən 4,1 mq / l təşkil edir, bu dərmanı içəridə qəbul edərkən bu göstəricinin dəyəri ilə müqayisədə təxminən 26% artımdır. AUC (konsentrasiya vaxtı əyrisi altında olan bölgə) tərəfindən təyin olunan dərmanın məruz qalması, dərmanı içəridə qəbul edərkən biraz çoxdur. Mütləq bioavailability təxminən 91% -dir.

1 saat ərzində 400 mq dozada moksifloksasin məhlulunun təkrar venadaxili infuziyalarından sonra sabit vəziyyətdə (gündə 400 mq) pik və minimum plazma konsentrasiyaları 4,1 ilə 5,9 mq / l arasında və 0,43-dən 0,84-ə qədər dəyərlərə çatır. mq / l, müvafiq olaraq. Sabit vəziyyətdə, dozaj intervalında bir moxifloksasin həllinin təsiri ilk dozadan sonra təxminən 30% yüksəkdir. 4.4 mq / L orta sabit konsentrasiyası infuziya sonunda əldə edilir.

Moksifloksasin toxumalarda və orqanlarda sürətlə paylanır və qan zülallarına (əsasən albuminlərə) təxminən 45% bağlanır. Dağıtımın həcmi təxminən 2 l / kq.

Moksifloksasin 2-ci mərhələnin biotransformasiyasına məruz qalır və orqanizmdən böyrəklər, habelə nəcislə, həm dəyişməz, həm də aktiv olmayan sülfo birləşmələri və qlükuronidlər şəklində xaric olur. Moksifloksasin mikrosomal sitokrom P450 sistemi tərəfindən biotransformasiya olunmur. Dərmanın yarı ömrü təxminən 12 saatdır. 400 mq dozada qəbul edildikdən sonra ortalama ümumi təmizlik 179 ilə 246 ml / dəq. Birdəfəlik dozanın 22% -i (400 mq) sidikdə dəyişmədən, 26% -i nəcislə xaric olunur.

Təhlükəsizlik tədbirləri

Bəzi hallarda, moksifloksasinin ilk istifadəsindən sonra həssaslıq və allergik reaksiyalar inkişaf edə bilər. Çox nadir hallarda anafilaktik reaksiyalar, dərmanı ilk dəfə istifadə etdikdən sonra da, həyati təhlükəsi olan anafilaktik şoka qədər irəliləyə bilər. Bu hallarda, moksifloksasin dayandırılmalı və lazımi müalicə tədbirləri görülməlidir (şok əleyhinə də daxil olmaqla).

Bəzi xəstələrdə moxifloksasinin istifadəsi ilə QT intervalının uzadılması qeyd edilə bilər.

Qadınların kişilərlə müqayisədə QT intervalını uzatmağa meylli olduqlarını nəzərə alsaq, QT intervalını genişləndirən dərmanlara daha həssas ola bilərlər. Yaşlı xəstələr də QT intervalını təsir edən dərmanlara daha həssasdırlar.

QT intervalının uzanma dərəcəsi dərmanın artan konsentrasiyası ilə arta bilər, buna görə tövsiyə olunan doza və infuziya nisbətini (60 dəqiqədə 400 mq) aşmamalısınız. Bununla birlikdə, sətəlcəm xəstələrində qan plazmasında moksifloksasinin konsentrasiyası ilə QT intervalının uzanması arasında heç bir əlaqə mövcud deyildi. QT intervalının uzanması polimorf ventrikulyar taxikardiya da daxil olmaqla ventriküler aritmiya riskinin artması ilə əlaqələndirilir. Moxifloksasin ilə müalicə olunan 9000 xəstənin heç birində ürək-damar fəsadları və ya QT intervalının uzanması ilə əlaqəli ölümcül hadisələr olmamışdır. Bununla birlikdə, aritmiyaya meylli olan xəstələrdə moxifloksasinin istifadəsi ventriküler aritmiya riskini artıra bilər.

Bununla əlaqədar olaraq, uzadılmış QT intervalında, düzəldilməmiş hipokalemiya xəstələrində, həmçinin IA sinifində (quinidin, proksainamid) və ya III sinif (amiodarone, sotalol) antiaritmik dərman qəbul edən xəstələrdə moksifloksasinin qəbul edilməsindən çəkinmək lazımdır, çünki bunlarda moksifloksasinin istifadəsi təcrübəsi mövcuddur. Xəstələr üzvi olur.

Moksifloksasin ehtiyatla təyin olunmalıdır, çünki

Moxifloksasinin aşqar təsirini aşağıdakı şərtlərdə istisna etmək olmaz:

- QT intervalını uzadan dərmanlar qəbul edən xəstələrdə (cisapride, eritromisin,

antipsikotik dərmanlar, trisiklik antidepresanlar),

- Klinik cəhətdən əhəmiyyətli bradikardiya, kəskin miokard işemiyası kimi aritmiyalara meylli olan xəstələrdə;

- sirozu olan xəstələrdə, QT intervalının uzadılması olması istisna edilə bilməz;

- QT intervalını genişləndirən dərmanlara daha həssas ola biləcək qadınlarda və ya yaşlı xəstələrdə. Potensial həyati təhlükəsi olan qaraciyər çatışmazlığına, o cümlədən ölümə səbəb olan fulminant hepatitin inkişaf halları bildirilmişdir. Qaraciyər çatışmazlığı əlamətləri görünsə, xəstələr müalicəyə davam etməzdən əvvəl dərhal həkimə müraciət etməlidirlər.

Buludlu dəri reaksiyalarının, məsələn, Stevens-Johnson sindromu və ya zəhərli epidermal nekroliz (potensial həyati üçün təhlükəli) olduğu bildirildi. Reaksiyalar dəri və / və ya selikli qişaların hissəsində olarsa, müalicəni davam etdirmədən dərhal həkimə müraciət etməlisiniz. Xinolon dərmanlarının istifadəsi mümkün bir nöbet inkişaf riski ilə əlaqələndirilir. Moxifloksasin, mərkəzi sinir sistemi xəstəlikləri olan xəstələrdə və mərkəzi sinir sisteminin qarışıqlığından şübhələnən, konvulsiv nöbet meydana gəlməsinə meylli olan və ya konvulsiv fəaliyyət üçün həddi aşağı salmış xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır.

Moxifloksasin də daxil olmaqla geniş spektrli antibakterial dərmanların istifadəsi antibiotiklərin alınması ilə əlaqəli psevdomembranoz kolitin inkişaf riski ilə əlaqələndirilir. Bu diaqnoz moxifloksasin ilə müalicə zamanı ağır ishal keçirən xəstələrdə nəzərə alınmalıdır. Bu vəziyyətdə dərhal müvafiq terapiya təyin edilməlidir. Şiddətli ishal olan xəstələr bağırsaq hərəkətliliyini maneə törədən dərmanlarda kontrendikedir.

Moxifloksasin, Gravis myasthenia gravis xəstələrində ehtiyatla istifadə edilməlidir, çünki dərman bu xəstəliyin əlamətlərini ağırlaşdıra bilər.

Fluquinolones, o cümlədən moxifloksasin ilə terapiya zamanı, xüsusilə yaşlılarda və qlükokortikosteroid qəbul edən xəstələrdə tendonit və tendon rüptürünün inkişafı mümkündür. Yaralanma yerində ağrı və ya iltihabın ilk əlamətlərində dərman dayandırılmalı və təsirlənmiş əzalarını rahatlatmaq lazımdır.

İntravenöz müalicəsi təyin olunan çanaq orqanlarının mürəkkəb iltihabi xəstəlikləri olan xəstələr üçün (məsələn, tubo-yumurtalıq və ya pelvik xora absesi ilə əlaqəli) xəstələrə 400 mq tabletlərdə moksifloksasinin istifadəsi tövsiyə edilmir.

Xinolonları istifadə edərkən, foto həssaslıq reaksiyaları qeyd olunur. Lakin, klinik, klinik tədqiqatlar zamanı, həmçinin moksifloksasinin praktikada istifadəsi zamanı foto həssaslıq reaksiyaları müşahidə edilmədi. Bununla birlikdə, moxifloksasin qəbul edən xəstələr birbaşa günəş işığından və ultrabənövşəyi radiasiyadan çəkinməlidirlər.

Aşağı natrium diyeti olan xəstələr üçün (ürək çatışmazlığı, böyrək çatışmazlığı və nefrotik sindrom üçün) infuziya məhlulu ilə əlavə natrium qəbulu nəzərə alınmalıdır.