Dərman Xelevia: istifadə qaydaları > Müalicə və profilaktikası

Filmlə örtülmüş tabletlərdə mövcuddur. Krem rəngli tabletlər, bir tərəfindəki film membranının səthində "277" həkk olunmuşdur, digər tərəfində isə tamamilə hamardır.

Əsas aktiv tərkib hissəsi 128.5 mq dozada sitagliptin fosfat monohidratdır. Əlavə maddələr: mikrokristal selüloz, kalsium hidrogen fosfat, kroskarmelloza natrium, maqnezium stearat, maqnezium stearil fumarat. Film örtüyü polivinil spirti, titan dioksid, polietilen glikol, talk, sarı və qırmızı dəmir oksidindən ibarətdir.

Dərman 14 tablet üçün blisterlərdə mövcuddur. Bir karton paketində 2 belə blister və istifadə üçün təlimat var.

Diabetes mellitusda insulini harada və necə inyeksiya etmək - bu məqalədə oxuyun.

Farmakoloji fəaliyyət

İkinci növ diabet müalicəsi üçün nəzərdə tutulub. Təsir mexanizmi DPP-4 fermentinin inhibisiyasına əsaslanır. Aktiv maddə fəaliyyətdə insulin və digər antiglisemik maddələrdən fərqlənir. Qlükoza asılı insulinotropik hormonun konsentrasiyası artır.

Pankreas hüceyrələri tərəfindən glukagon sekresiyasının bastırılması var. Bu qaraciyərdə qlükoza sintezini azaltmağa kömək edir, bunun nəticəsində hipoqlikemiya əlamətləri azalır. Sitagliptinin təsiri pankreas fermentlərinin hidrolizini maneə törətməyə yönəlmişdir. Glukagon sekresiyası azalır və bununla da insulinin salınmasını stimullaşdırır. Bu vəziyyətdə qlikozilləşdirilmiş insulin indeksi və qanda qlükoza konsentrasiyası azalır.

Xelevia, 2 tip diabetin müalicəsi üçün nəzərdə tutulub.

Farmakokinetikası

İçəri həb qəbul etdikdən sonra aktiv maddə həzm sistemindən tez bir zamanda sorulur. Yemək udulmaya təsir edir. Qanda onun maksimum konsentrasiyası bir neçə saatdan sonra müəyyən edilir. Bioavailability yüksəkdir, lakin protein strukturlarına bağlanma qabiliyyəti azdır. Qaraciyərdə metabolizm baş verir. Dərman bədəndən sidiklə birlikdə böyrək filtrasiyası ilə həm dəyişməz, həm də əsas metabolitlər şəklində xaric olur.

İstifadə qaydaları

Bu dərman istifadəsi üçün bir sıra birbaşa göstərişlər var:

2 tip diabetli xəstələrdə glisemik metabolizmanı yaxşılaşdırmaq üçün monoterapiya,
metformin tip 2 diabetik patologiyası ilə kompleks müalicəyə başlamaq,
2-ci tip diabetin terapiyası, pəhriz və məşq etmədikdə,
insulin əlavəsi
sulfonilüre törəmələri ilə birlikdə glisemik nəzarəti yaxşılaşdırmaq,
ikinci tip diabetin tiazolidinedionlarla birlikdə terapiya.

Əks göstərişlər

İstifadəyə dair təlimatlarda göstərilən dərman istifadəsinə birbaşa əks göstərişlər bunlardır:

dərman komponentlərinə qarşı həssaslıq,
hamiləlik və laktasiya
yaş 18 ilə
diabetik ketoasidoz,
tip 1 diabet
dəyərsizləşmiş böyrək funksiyası.

Xelevia, 2-ci tip diabetin müalicəsində, pəhriz və idman işləmədikdə istifadə olunur.

Xelevia ağır və orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan, pankreatit tarixi olan xəstələrə böyük qayğı ilə təyin olunur.

Xeleviyanı necə aparmaq olar?

Dozaj və müalicənin müddəti birbaşa vəziyyətin şiddətindən asılıdır.

Monoterapiya apararkən dərman gündə 100 mq ilkin gündəlik dozada qəbul edilir. Dərmanı metformin, insulin və sulfonilüreas ilə birlikdə istifadə edərkən eyni dozaj müşahidə olunur. Kompleks terapiya apararkən, hipoqlikemiyanın inkişafının qarşısını almaq üçün alınan insulinin dozasını azaltmaq məsləhət görülür.

Bir gündə dərmanın ikiqat dozasını qəbul etməyin. Ümumi sağlamlığındakı kəskin bir dəyişiklik ilə bir doz tənzimlənməsi tələb oluna bilər. Bəzi hallarda, əsasən yalnız bir platsebo təsiri olan yarım və ya dörddə bir tablet təyin edilir. Gündəlik doza xəstəliyin fəsadlarının təzahürlərini və bu dərmanın istifadəsinin effektivliyini nəzərə alaraq dəyişə bilər.

Xeleviyanın yan təsirləri

Xelevia qəbul edərkən aşağıdakı yan təsirlər meydana çıxa bilər:

allergik reaksiyalar
iştahsızlıq
qəbizlik
kramplar
taxikardiya
yuxusuzluq
paresteziya
emosional qeyri-sabitlik.

Nadir hallarda, hemoroidin ağırlaşması mümkündür. Müalicə simptomatikdir. Konvulsiyalarla müşayiət olunan ağır vəziyyətdə hemodializ aparılır.

Yaşlılıqda istifadə edin

Əsasən, yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Vəziyyət pisləşirsə və ya müalicə gözlənilən nəticəni vermirsə, onda həbləri qəbul etməyi dayandırmaq və ya dozanı azalmağa uyğunlaşdırmaq daha yaxşıdır.

Yaşlı xəstələr Xeleviyanın dozasının düzəldilməsini tələb etmirlər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Aktiv maddənin fetusa təsiri barədə dəqiq məlumat yoxdur. Buna görə, bu dərman preparatının gestasiya zamanı istifadəsi qadağandır.

Dərmanın ana südünə keçib-keçməməsi ilə bağlı etibarlı məlumatlar olmadığından, belə terapiya zəruridirsə ana südü ilə imtina etmək daha yaxşıdır.

Böyrək funksiyasının pozulmasına dair müraciət

Dərmanın resepti kreatinin klirensindən asılı olacaq. Nə qədər yüksəkdirsə, təyin olunan doza bir o qədər aşağı olur. Böyrək funksiyasının qeyri-kafi olması halında, ilkin doza gündə 50 mq-a qədər tənzimlənə bilər. Müalicə istədiyiniz terapevtik effekt vermirsə, dərmanı ləğv etməlisiniz.

Qaraciyər funksiyasının pozulmasına dair müraciət

Böyrək çatışmazlığının yüngül dərəcəsi ilə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Bu vəziyyətdə gündəlik doza 100 mq olmalıdır. Yalnız qaraciyər çatışmazlığının ağır bir dərəcəsi olduqda, bu dərmanla müalicə aparılmır.

Qaraciyər çatışmazlığının ağır dərəcəsi ilə Xelevia təyin edilmir.

Xeleviyanın həddindən artıq dozası

Artıq dozanın həddən artıq dozası halları yoxdur. Dərman vasitəsi ilə ağır bir zəhərlənmə yalnız 800 mq-dan çox bir doz qəbul edərkən baş verə bilər. Bu vəziyyətdə yan təsirlərin simptomları daha da ağırlaşır.

Müalicə mədə yuyulması, daha detoksifikasiya və qulluq terapiyasını əhatə edir. Vücuddan uzun müddətli dializ istifadə edərək toksinləri çıxarmaq mümkün olacaq, çünki standart hemodializ yalnız yüngül dozada olduqda təsirli olur.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

Dərman metformin, warfarin, bəzi oral kontraseptivlər ilə birləşdirilə bilər. Aktiv maddənin farmakokinetikası ACE inhibitorları, antiplatelet agentləri, lipid azaldıran dərmanlar, beta-blokerlər və kalsium kanal blokerləri ilə birgə terapiya ilə dəyişmir.

Buraya steroid olmayan antiinflamatuar dərmanlar, antidepresanlar, antihistaminiklər, proton pompası inhibitorları və erektil disfunksiyanı aradan qaldırmaq üçün bəzi dərmanlar daxildir.

Digoxin və Ciklosporine ilə birləşdikdə, qan plazmasında aktiv maddənin konsentrasiyasında bir qədər artım müşahidə olunur.

Alkoqol uyğunluğu

Bu dərmanı spirtlə qəbul edə bilməzsiniz. Dərmanın təsiri azalır və dispeptik simptomlar yalnız artacaq.

Bu dərman aktiv maddə və təsiri baxımından ona bənzər bir sıra analoqlara malikdir. Onların arasında ən çox yayılmışlar bunlardır:

Sitagliptin,
Sitagliptin fosfat monohidrat,
Januvius
Yasitara.

İstehsalçı

İstehsal şirkəti: Berlin-Chemie, Almaniya.

Xeleviyanı gənc uşaqlardan uzaq saxlayın.

Mixail, 42 yaş, Bryansk

Həkim Xelevia'nı əsas terapiya olaraq götürməyi məsləhət gördü. Bir aylıq istifadədən sonra oruc şəkəri bir qədər artdı, əvvəl 5-də olsaydı, indi 6-6,5-ə çatır. Bədənin fiziki fəaliyyətə reaksiyası da dəyişdi. Daha əvvəl, gəzinti və ya idman oynadıqdan sonra şəkər kəskin şəkildə aşağı düşdü və kəskin olaraq bu göstərici 3 oldu. Xelevia qəbul edərkən, məşqdən sonra şəkər yavaş-yavaş azalır və sonra normala dönür. Özünü daha yaxşı hiss etməyə başladı. Buna görə dərmanı tövsiyə edirəm.

Alina, 38 yaş, Smolensk

Xeleviyanı insulinə əlavə olaraq qəbul edirəm. Mən bir neçə ildir diabet xəstəsiyəm və bir çox dərman və kombinasiyanı sınamışam. Bunu ən çox bəyənirəm. Dərman yalnız yüksək şəkərə cavab verir. İndi endirildiyi təqdirdə, dərman ona "toxunmayacaq" və kəskin şəkildə qaldıracaqdır. Tədricən fəaliyyət göstərir. Gün ərzində şəkərdə sıçrayış yoxdur. İstifadəyə dair təlimatlarda təsvir olunmayan başqa bir müsbət məqam var: dəyişən pəhriz. İştah demək olar ki, yarıya endirilir. Bu yaxşıdır.

Mark, 54 yaş, İrkutsk

Dərman dərhal gəldi. Bundan əvvəl Januvia'yı aldı. Ondan sonra yaxşı deyildi. Bir neçə aylıq Xelevia qəbul etdikdən sonra nəinki şəkər səviyyəsi normala qayıtdı, həm də ümumi sağlamlıq. Özümü daha enerjili hiss edirəm, daim qəlyanaltı etməyə ehtiyac yoxdur. Hipoqlikemiyanın nə olduğunu demək olar ki, unutdum. Şəkər atlanmır, batır və yavaş-yavaş yüksəlir, buna görə bədən yaxşı cavab verir.

Forma və kompozisiyanı buraxın

Xeleviyanın dozaj forması filmlə örtülmüş tabletlərdir: bej, bikonveks, dəyirmi, bir tərəfə hamar, oyma "277" digər tərəfində tətbiq olunur (karton qutuda hər biri 14 tabletdən ibarət 2 blister) və Xeleviyanın istifadəsi qaydaları.

Tərkibi 1 tablet:

aktiv maddə: sitagliptin fosfat monohidrat - 128.5 mq (sitagliptinin tərkibinə uyğundur - 100 mq),
köməkçi komponentlər: natrium stearil fumarat - 12 mq, maqnezium stearat - 4 mq, kroskarmelloza natrium - 8 mq, təmizlənməmiş kalsium hidrogen fosfatı - 123,8 mq, mikrokristal selüloz - 123,8 mq,
film örtüyü: Opadry II bej 85F17438 dəmir oksidi qırmızı (E 172) - 0,37%, dəmir oksidi sarı (E 172) - 3,07%, talk - 14,8%, polietilen glikol (makroqol 3350) - 20,2% titan dioksidi (E 171) - 21,56%, polivinil spirti - 40% - 16 mq.

Farmakodinamika

Xelevia, şifahi olaraq qəbul edildikdə aktiv olan və 2-ci tip şəkərli diabetin müalicəsi üçün nəzərdə tutulmuş DPP-4 fermentinin yüksək seçici inhibitorudur.

Xeleviyanın aktiv maddəsi (sitagliptin), glukagon oxşar peptid-1 (GLP-1) və amilin, α-qlükosidaz inhibitorları, peroksisomlu proliferator (PPAR-γ) tərəfindən aktivləşdirilmiş γ-reseptor agonistlər, insulin, sulfonilurea törəmələri və kimyəvi tərkibli maddələr və farmakoloji fəaliyyət. DPP-4-ni inhibə edərək sitagliptin, incretin ailəsinin iki hormonunun - GLP-1 və qlükoza asılı insulinotropik polipeptidin (HIP) konsentrasiyasını artırır.

Bu ailənin hormonları 24 saat bağırsaqda ifraz olunur, qida qəbuluna cavab olaraq konsentrasiyası artır. İnkretinlər qlükoza homeostazını tənzimləyən daxili fizioloji sistemin bir hissəsidir. Normal və ya yüksəlmiş qan qlükoza fonunda, incretin ailəsinin hormonları siklik adenozin monofosfat (AMP) ilə əlaqəli siqnal hüceyrədaxili mexanizmlər vasitəsilə insulin sintezinin və pankreasın β hüceyrələri tərəfindən ifraz olunmasına kömək edir.

Ayrıca, GLP-1, pankreatik α hüceyrələri tərəfindən qlükaqonun artan ifrazını yatırır. İnsulinin artması ilə qlükagon konsentrasiyasının azalması qaraciyər tərəfindən qlükoza istehsalının azalmasına səbəb olur və nəticədə qlikemiyanın azalmasına səbəb olur. Bu təsir mexanizmi, aşağı qan şəkərində olsa da, insulinin salınmasını stimullaşdıran sulfonilüre törəmələrinə xas olan xüsusiyyətlərdən fərqlənir. Bu, yalnız tip 2 diabetli xəstələrdə deyil, həm də sağlam şəxslərdə də sulfonla əlaqəli hipoqlikemiyanın meydana gəlməsinə kömək edir.

Qanda qlükoza az konsentrasiyasında, incretinlərin glukagon sekresiyasının azalmasına və insulinin salınmasına göstərilən təsiri müşahidə edilmir. HIP və GLP-1, hipoqlikemiyaya cavab olaraq qlükaqonun sərbəst buraxılmasına təsir göstərmir. Fizioloji şəraitdə incretinlərin fəaliyyəti, fəal olmayan məhsulların meydana gəlməsi ilə onları tez bir zamanda hidrolizə edən DPP-4 fermenti ilə məhdudlaşır. Sitagliptin, HIP və GLP-1 aktiv formalarının plazma konsentrasiyalarının artması səbəbindən bu prosesin qarşısını alır.

İnretretin miqdarını artıraraq Xelevia, insulinin qlükoza asılı sərbəst buraxılmasını artırır və qlükaqonun ifrazını azaltmağa kömək edir. Hiperglisemi olan 2-ci tip diabetli xəstələrdə, qlükaqon və insulinin ifrazındakı bu cür dəyişikliklər, glikalı hemoglobin HbA konsentrasiyasının azaldılmasına xidmət edir. _1C boş bir mədədə və bir stress testindən sonra təyin olunan qan plazmasında qlükoza azalması.

2-ci tip şəkərli diabet xəstəliyində Xeleviyanın bir dozasını qəbul etmək DPP-4 fermentinin 24 saat ərzində fəaliyyətini dayandırmasına gətirib çıxarır ki, bu da oruclu qlükoza azaldılmasına, qlükoza və ya qida yüklənməsindən sonra qan plazmasında qlükagon konsentrasiyasının azalmasına, insulinin və plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb olur. peptid, dövran edən incretin GLP-1 və ISU konsentrasiyasını 2 və ya 3 dəfə artırır.

Böyrək çatışmazlığı

Xroniki böyrək çatışmazlığının müxtəlif dərəcələrinin şiddətinə görə farmakokinetikasını öyrənmək üçün gündəlik dozada 50 mq olan sitagliptinin açıq tədqiqi aparıldı. Tədqiqata daxil olan könüllülər aşağıdakı qruplara ayrıldı:

yüngül böyrək çatışmazlığı olan xəstələr: 1 dəqiqə ərzində 50-80 ml kreatinin klirensi,
orta böyrək çatışmazlığı olan xəstələr: 1 dəqiqədə CC 30-50 ml,
ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələr: CC 9 bal) yoxdur. Lakin, maddənin ilk növbədə böyrəklər tərəfindən atıldığını nəzərə alsaq, belə hallarda onun farmakokinetikasında ciddi dəyişiklik gözləməmək lazımdır.

Qocalıq

Xəstələrin yaşı dərmanın farmakokinetik parametrlərinə klinik cəhətdən təsir göstərməmişdir. Yaşlı xəstələr ilə müqayisədə yaşlılarda (65 yaşdan 80 yaşa qədər) sitagliptinin konsentrasiyası təxminən 19% daha yüksəkdir. Yaşından asılı olaraq Xeleviyanın doz tənzimlənməsi aparılmır.

Xelevia, istifadə üçün təlimat: metod və doz

Tabletlər yeməkdən asılı olmayaraq şifahi olaraq qəbul edilir. Dərmanın tövsiyə olunan dozası gündə 1 dəfə 1 tabletdir (100 mq). Xeleviya, ya da metformin / sulfonylurea törəmələri / PPAR-agonistlərlə eyni vaxtda, ya da metformin və sulfonilüre törəmələri / metformin və PPAR-γ agonistləri / insulinləri ilə (metformin olmadan və ya olmayan) monoterapiyada istifadə olunur.

Xelevia ilə eyni vaxtda istifadə olunan dərmanların dozaj rejimi bu dərmanlar üçün tövsiyə olunan dozalara əsasən seçilir.

Xelevia ilə insulin və ya sulfonilürea törəmələri ilə birləşdirilmiş müalicənin fonunda, insulin və ya sulfonla əlaqəli hipoqlikemiya ehtimalını azaltmaq üçün ənənəvi olaraq tövsiyə olunan insulin və sulfoniluriya törəmələrinin dozalarını azaltmaq məsləhət görülür.

Həbləri atlayarkən xəstənin buraxılmış dozanı xatırladıqdan sonra onları mümkün qədər tez almaq tövsiyə olunur. Nəzərə almaq lazımdır ki, eyni gündə dərmanın ikiqat dozası istifadəsi yolverilməzdir.

Yüngül böyrək çatışmazlığı üçün dozaj rejiminin korreksiyası tələb olunmur (1 dəqiqədə CC per 50 ml, qadınlarda 1 dl başına ≤ 1,5 mq və kişilərdə 1 dl üçün 1,7 mq olan serum kreatinin konsentrasiyasına uyğundur).

Orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə sitagliptinin dozasının tənzimlənməsi tələb olunur.Xelevia tabletlərində ayrılma riski olmadığı və 25 və ya 50 mq dozada buraxılmadığı üçün (ancaq 100 mq dozada) bu cür xəstələrdə lazımi dozaj rejimini təmin etmək mümkün deyil. Bu baxımdan xəstələrin bu kateqoriyasındakı dərman təyin edilmir.

Sitagliptinin böyrək çatışmazlığı fonunda istifadəsi terapiyadan əvvəl və vaxtaşırı istifadə zamanı böyrək funksiyasının qiymətləndirilməsini tələb edir.

Qaraciyər çatışmazlığının yüngül dərəcəsindən orta dərəcəsinə qədər, yaşlı xəstələrdə isə preparatın dozası tənzimlənmir. Xeleviyanın ağır qaraciyər çatışmazlığı fonunda istifadəsi araşdırılmamışdır.

Metformin ilə ilkin kombinasiya müalicəsi

24 həftəlik plasebo nəzarətində olan faktorial tədqiqat, gündəlik dozada 100 mq və metforminin gündəlik və ya 1000 mq dozada (50 mq sitagliptin + 500 və ya 1000 mq metforminin gündə 2 dəfə) sitagliptinin başlanğıc kombinasiyalı müalicəsi aparılmışdır. Əldə edilən məlumatlara görə, sitagliptin + metformin qəbul edən qrupda dərman qəbulu ilə əlaqəli mənfi hadisələr metformin monoterapiyasına nisbətən daha tez-tez (tezliyi ≥ 1%) müşahidə edilmişdir. Sitoterapiyada sitagliptin + metformin və metformin qruplarında yan təsirlərin artması (müvafiq olaraq):

ishal - 3,5 və 3,3%,
qusma - 1.1 və 0.3%,
baş ağrısı - 1,3 və 1,1%,
dispepsiya - 1,3 və 1,1%,
hipoqlikemiya - 1,1 və 0,5%,
düzlük - 1,3 və 0,5%.

Sulfonilüre törəmələri və ya sulfonilüre törəmələri və metformin ilə eyni vaxtda istifadəsi

24 həftəlik bir plasebo nəzarətində gündə 100 mq sitagliptinin glimepiride və ya glimepiride və metformin ilə birlikdə istifadəsi, glimepiride ilə plasebo qəbul edən qrupla müqayisədə hipoglisemiyanın daha tez-tez (% 1% tezliyi ilə) inkişaf etməsi müşahidə edildi. və ya glimepiride və metformin. İnkişafının tezliyi müvafiq olaraq 9.5 / 0.9% olmuşdur.

PPAR-γ agonistləri ilə ilkin kombinasiya müalicəsi

Gündəlik 100 mq dozada və pioglitazonla gündəlik dozada sitagliptin ilə ilkin kombinasiyalı müalicənin 24 həftəlik tədqiqatı aparılarkən, birlikdə sitagliptini qəbul edən qrupda yan təsirləri monoterapiyada pioglitazon qəbul edən qrupa nisbətən daha çox ((1% tezliyi ilə) müşahidə edilmişdir. . Sitoterapiyada sitagliptin + pioglitazon və pioglitazon qruplarında mənfi hadisələrin baş verməsi (müvafiq olaraq):

simptomatik hipoqlikemiya: 0.4 və 0.8%,
qan qlükoza konsentrasiyasında asimptomatik azalma: 1.1 və 0%.

Metformin və PPAR-y agonistləri ilə birləşmə terapiyası

İki qrupun - tədqiqat dərmanı ilə birlikdə dərman qəbul edən xəstələr və platsebo ilə birləşmə qəbul edən insanların iştirakı ilə rosiglitazon və metforminlə eyni vaxtda gündə 100 mq sitagliptin istifadə edərək plasebo nəzarətində bir tədqiqat aparıldı. Əldə edilən məlumatlara görə, sitagliptin qəbul edən qrupda plasebo qəbul edən qrupa nisbətən mənfi reaksiyalar daha çox (tezliyi ≥ 1%) müşahidə edilmişdir.

Bu qruplarda müşahidə 18-ci həftəsində yan təsirləri aşağıdakı tezliklə qeyd edildi:

qusma - 1,2 və 0%,
baş ağrısı - 2,4 və 0%,
hipoqlikemiya - 1,2 və 0%,
ürək bulanması - 1,2 və 1,1%,
ishal - 1,8 və 1,1%.

Bu qruplarda müşahidənin 54-cü həftəsində daha çox yan təsir aşağıdakı tezliklə müşahidə edildi:

periferik ödem - 1,2 və 0%,
baş ağrısı - 2,4 və 0%,
ürək bulanması - 1,2 və 1,1%,
dərinin mantar infeksiyası - 1,2 və 0%,
öskürək - 1,2 və 0%,
hipoqlikemiya - 2,4 və 0%,
yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyası - 1,8 və 0%,
qusma - 1,2 və 0%.

İnsulinlə birləşən terapiya

Gündə 100 mq sitagliptinin və daimi dozaj insulinin (metformin olmadan və ya olmayan) birlikdə istifadəsi ilə 24 həftəlik plasebo nəzarətində bir qrup sitagliptin qəbul edən qrupda insulinlə birlikdə (metformin olmadan və ya olmayan) yan təsirləri daha çox müşahidə edildi. ) insulin ilə plasebo qrupunda (metformin olmadan və ya olmadan). Mənfi hadisələrin baş verməsi (müvafiq olaraq):

baş ağrısı - 1,2 / 0%,
qrip - 1,2 / 0,3%,
hipoqlikemiya - 9,6 / 5.3%.

Sitagliptinin insulin müalicəsi üçün əlavə bir vasitə olaraq istifadə edildiyi (metformin olmadan və ya olmadan) ilə əlaqədar 24 həftəlik başqa bir araşdırma, dərman qəbul etməsi ilə əlaqədar heç bir mənfi reaksiya göstərməmişdir.

Pankreatit

Gündəlik 100 mq dozada sitagliptinin istifadəsi və ya müvafiq nəzarət dərmanı (aktiv və ya plasebo) istifadə edən 19 cüt kor, randomizə edilmiş klinik tədqiqatların ümumiləşdirilmiş təhlili təsdiqlənməmiş kəskin pankreatit hallarının hər qrupda hər 100 xəstə ilinə 0,1 hal olduğunu göstərdi.

Sitagliptin ilə birlikdə QTc intervalının müddəti də daxil olmaqla həyati əlamətlərdə və ya elektrokardiyogramda klinik cəhətdən sapmalar müşahidə edilməmişdir.

Sitagliptin Ürək və Damar Təhlükəsizliyi Qiymətləndirmə Tədqiqatı (TECOS)

TECOS-da gündə 100 mq sitagliptin qəbul edən 7332 xəstə (və ya ilkin hesablanmış glomerular filtrasiya dərəcəsi ≥ 30 və 2 olduqda gündə 50 mq) və təyin edilmiş insanların ümumi populyasiyasında plasebo qəbul edən 7339 xəstə var. terapiya

Dərman və ya plasebo HbA-nın hədəf səviyyəsini seçmək üçün mövcud milli standartlara uyğun olaraq standart müalicəyə əlavə edildi_1C və ürək-damar risk faktorlarına nəzarət. Müşahidəyə 75 yaşdan cəmi 2004 xəstə daxil olmuş, onlardan 970 nəfəri sitagliptin, 1034 nəfəri platsebo qəbul etmişdir. Hər iki qrupda ciddi yan təsirlərin ümumi yayılması eyni idi. Əvvəllər monitorinq üçün göstərilən şəkərli diabet ilə əlaqəli ağırlaşmaların qiymətləndirilməsi sitagliptin / plasebo qəbul edərkən qruplar arasında mənfi təsirlərin, o cümlədən böyrək funksiyasının (1.4 / 1.5%) və infeksiyanın (18, 4 / 17,7%). 75 yaş və yuxarı yaşlı xəstələrdə yan təsir profil ümumiyyətlə ümumi əhali üçün oxşar idi.

"Müalicə üçün" terapiyası təyin edilmiş və sitagliptin / plasebo qəbul edərkən əvvəlcə sulfonilüre və / və ya insulin terapiyası alan xəstələrin populyasiyasında ağır hipoqlikemiya epizodlarının nisbət nisbəti müvafiq olaraq 2,7 / 2,5% olmuşdur. Bundan əlavə, əvvəlcə sulfonilüre və / və ya insulin preparatlarını qəbul etməyən xəstələrdə bu tezlik müvafiq olaraq 1 / 0.7% olmuşdur. Müayinə zamanı dərman / plasebo qəbul edilərkən təsdiqlənmiş pankreatit hallarına yoluxma nisbəti müvafiq olaraq 0,3 / 0,2%, bədxassəli yenitörəmələr isə müvafiq olaraq 3,7 / 4% təşkil etmişdir.

Qeydiyyatdan sonrakı müşahidələr

Sitagliptinin monoterapiyada və / və ya digər hipoqlikemik dərmanlarla birlikdə istifadəsinin qeydiyyatdan sonrakı monitorinqi əlavə yan təsirləri aşkar etmişdir. Bu məlumatlar qeyri-müəyyən sayda bir əhalidən könüllü olaraq alındığına görə, bu hadisələrin müalicəsi ilə tezlik və səbəb əlaqəsi qurulmaz.

Bunlara daxildir:

anjiyoödem,
həssaslıq reaksiyaları, o cümlədən anafilaksi,
pruritus / döküntü, ürtiker, pemfigoid, dəri vaskuliti, eksfoliativ dəri patologiyaları, o cümlədən Stevens-Johnson sindromu,
ölümcül nəticəsi olan / hemorragik və nekrotik formaları da daxil olmaqla kəskin pankreatit,
kəskin böyrək çatışmazlığı da daxil olmaqla, pozulmuş böyrək funksiyası (bəzi hallarda dializ tələb olunur),
yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları
nazofarenjit,
qusma, qəbizlik,
baş ağrısı
artralji, miyalji,
əzalardakı ağrı, bel.

Laboratoriya dəyişiklikləri

Əksər klinik tədqiqatlarda, plagbo qrupu ilə müqayisədə sitagliptin qəbul edən xəstələrdə (gündə 100 mq) leykosit sayı bir qədər artmışdır, terapiyanın əvvəlində göstərici 6600 mkl idi, bu da neytrofillərin sayının artması ilə əlaqədardır.

Sidik turşusu tərkibində cüzi artım (1 dl başına 0,2 mq) plasebo ilə müqayisədə gündə 100 və 200 mq sitagliptin aşkar edilmişdir. Terapiya başlamazdan əvvəl orta dəyər 1 lL üçün 5-5.5 mq idi. Gut xəstəliyi barədə məlumat verilməyib.

Dərman qəbul edən qrupda ümumi qələvi fosfatazanın plasebo qrupu ilə müqayisədə bir qədər azalması da müşahidə olunmuşdur (terapiya başlamazdan əvvəl orta hesabla 1 litrə 5 IU, konsentrasiya 1 litrə 56 ilə 62 IU idi), bu da kiçik bir nisbətdə idi. fermentin sümük funksiyasının azalması.

Laboratoriya parametrlərindəki dəyişiklik klinik baxımdan əhəmiyyətli hesab edilmir.

Hipoqlikemiya

Klinik müşahidələrə görə, sitagliptin ilə monoterapiya zamanı hipoqlikemiya və ya bu patoloji vəziyyətə səbəb olmayan dərmanlarla eyni vaxtda müalicə (pioglitazon, metformin) plasebo qrupundakı vəziyyətə bənzəyir. Digər hipoqlikemik dərmanlarda olduğu kimi, sulfonilüre törəmələri və ya insulin ilə birlikdə Xeleviyanın qəbulu zamanı hipoqlikemiya meydana gəldi. Sülfonla əlaqəli hipoqlikemiya ehtimalını azaltmaq üçün sulfonilüre törəməsinin dozası azaldılır.

Yaşlı xəstələrdə terapiya

65 yaşdan yuxarı yaşlı xəstələrdə (409 xəstə) klinik araşdırmalarda Xeleviyanın təhlükəsizliyi və effektivliyi 65 yaşdan kiçik könüllülər qrupu ilə müqayisə edildi. Bu baxımdan, xəstənin yaşından asılı olaraq dozaj rejiminin tənzimlənməsi tələb olunmur. Nəzərə almaq lazımdır ki, yaşlı xəstələr böyrək çatışmazlığının yaranmasına daha çox meyllidirlər. Buna görə, bu yaş qrupunda ciddi böyrək çatışmazlığı olduqda, hər hansı digər kimi, sitagliptinin dozası tənzimlənir.

TECOS tədqiqatında könüllülər sitagliptini gündəlik 100 mq (və ya gündə 50 mq hesablanmış glomerular filtrasiya dərəcəsinin initial 30 və 2) ilkin dəyəri ilə və ya plasebo ilə qəbul etdilər. HbA səviyyəsini təyin etmək üçün mövcud milli standartlara uyğun olaraq standart müalicəyə əlavə edildi._1C və ürək-damar risk faktorlarına nəzarət. 2 tip diabetli xəstələrdə orta təhsil dövrünün sonunda (3 il), standart terapiyaya əlavə olaraq dərman qəbul etməsi ürək çatışmazlığı səbəbindən xəstəxanaya yerləşdirmə ehtimalını artırmadı (risk nisbəti - 1, 95% güvən intervalı - 0,83-dən 1.2, risklərin tezliyindəki fərqlər üçün p = 0.98) və ya ürək-damar sistemindən ciddi yan təsirlərin riski (risk nisbəti - 0.98, 95% güvən intervalı - 0.99-dan 1.08'e qədər, C CYP) 2C8, CYP 2C9 və CYP 3 A 4. In vitro məlumatlarına görə , eyni zamanda CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 və CYP 2 D 6 izoenzimlərini inhibə etmir və CYP 3 A 4 izoenzimini meydana gətirmir.

Metforminin sitagliptin ilə birlikdə istifadəsi ilə, 2-ci tip şəkərli diabet xəstələrində ikincinin farmakokinetik parametrlərində ciddi dəyişikliklər müşahidə edilmədi.

2 tip diabetli xəstələrin populyar farmakokinetik analizindən alınan məlumatlar, eyni vaxtda aparılmış müalicənin dərmanın farmakokinetikasına klinik cəhətdən təsir göstərmədiyini göstərdi. Bu araşdırma tip 2 diabet üçün ən çox təyin olunan dərmanları qiymətləndirdi, bunlar da:

β-blokerlər
lipid azaldır dərmanlar (məsələn, ezetimibe, fibrates, statinlər),
antidepresanlar (sertralin, fluoksetin, bupropion kimi),
antiplatelet agentləri (məsələn, klopidogrel),
antihistaminiklər (məsələn, cetirizine),
erektil disfunksiyanın müalicəsi üçün dərmanlar (məsələn, sildenafil),
steroid olmayan iltihab əleyhinə dərmanlar (məsələn, selekoksib, diklofenak, naproksen),
proton nasos inhibitorları (lansoprazol, omeprazol kimi),
antihipertensiv dərmanlar (məsələn, hidroklorotiyazid, yavaş kalsium kanal blokerləri, angiotensin II reseptor antaqonistləri, angiotensin çevirən ferment inhibitorları).

AUC və C-də bir qədər artım _m_ah digoksin (müvafiq olaraq 11 və 18%) sitagliptin ilə birlikdə istifadəsi ilə qeyd edildi. Bu artım klinik cəhətdən əhəmiyyətli hesab edilmir. Birgə terapiya ilə dozanın dəyişdirilməsi tövsiyə edilmir.

Artan AUC və C _m_ah Sitagliptin (müvafiq olaraq 29 və 68%), 100 mq dozada, 600 mq dozada oral qəbul etmək üçün bir doz siklosporinin (P-glikoproteinin potensial inhibitoru) ilə birlikdə istifadə edilərkən müşahidə edilmişdir. Dərmanın farmakokinetik xüsusiyyətlərində müşahidə olunan dəyişikliklər klinik cəhətdən əhəmiyyətli hesab edilmir. Siklosporin və ya başqa bir P-glikoprotein inhibitoru ilə birləşmədən istifadə edərkən (məsələn, ketokonazol) Xelevia dozasını dəyişdirmək tövsiyə edilmir.

Xəstələrin və sağlam könüllülərin (N = 858) geniş spektrli uyğun dərmanlar (N = 83, demək olar ki, yarısı böyrəklər vasitəsilə xaric olunur) üçün farmakokinetik analizinə görə, bu maddələrin sitagliptinin farmakokinetikasına klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsiri yoxdur.

Xeleviyanın analoqları Yasitara, Sitagliptin fosfat monohidrat, Januvia.

Göstərişlər və əks göstərişlər

"Xelevia" istifadə üçün göstərişlər aşağıdakılardır.

nöropati və ya digər sağlamlıq problemlərinin təsiri altında bir diabetikin hipoqlikemiyaya həssaslığının azalması,
gecə hipoqlikemiya xəstəliyinə meyllidir,
qocalıq
sürücülük və ya mürəkkəb mexanizmlərlə işləyərkən diqqətin artması ehtiyacı,
sulfonilüre qəbul edərkən tez-tez hipoqlikemiya hücumları.

Qəbul etmədən əvvəl, əks göstərişlərlə tanış olmaq çox vacibdir. Bunlara daxildir:

uşaq doğmaq, laktasiya,
tip 1 diabet
18 yaşdan aşağı diabetik ketoasidoz,
orta və ya ağır formada böyrək çatışmazlığı.

Dərmanın hamilə qadınlar üçün effektivliyi və təhlükəsizliyi ilə əlaqəli tədqiqatların olmaması səbəbindən Xelevia hamiləlik dövründə istifadə üçün tövsiyə edilmir. Ayrıca, ana südü ilə birlikdə xaric olma imkanları öyrənilməmişdir, buna görə laktasiya ilə birlikdə kontrendikedir.

Dozaj və aşırı doz

Dərmanın tövsiyə olunan dozası gündə 1 dəfə 100 mqdir. Əsas dərman kimi şifahi olaraq qəbul edilir və ya metformin və ya digər aktiv maddələr olan dərmanlarla birlikdə qəbul edilir. Dərman qəbul etmək yeməklə əlaqəli deyil. "Xelevia" və əlavə dərmanların dozası, nisbəti təlimatın tövsiyələrini nəzərə alaraq iştirak edən həkim tərəfindən təyin edilir.

Bir həb əldən verərsənsə, insanın bunu xatırladıqdan sonra mümkün qədər tez qəbul etməyiniz tövsiyə olunur. Bir gündə dərmanın ikiqat dozasını qəbul etmək qadağandır.

Sağlam könüllülərdəki klinik araşdırmalarda diabet xəstələri üçün maksimum 800 mq dozada dərman yaxşı tolere edildi. Göstəricilərdə minimum dəyişikliklər əhəmiyyətli deyil. 800 mq-dan yuxarı dozalar tədqiq edilməmişdir. 4 həftə ərzində 400 mq "Xelevia" qəbul edərkən mənfi reaksiyalar aşkarlanmadı.

Ancaq hər hansı bir səbəbə görə həddindən artıq doz meydana gəlmişsə, xəstə özünü pis hiss edirsə, bu cür tədbirlərin təşkili tələb olunur:

işlənməmiş dərmanı mədə-bağırsaq traktından çıxarmaq,
göstəricilərin monitorinqi, o cümlədən EKQ vasitəsilə ürəyin işini izləmək,
baxım müalicəsini həyata keçirir.

Aktiv maddə sitagliptin zəif dializdir. Yalnız 13.5% prosedurun 4 saatlıq iclasında xaric olunur. Yalnız son vasitə olaraq təyin olunur.

Dərmanın tərkib hissəsini bədəndən xaric etməyin əsas yolu böyrək ifrazıdır. Böyrəklərin bu cür patologiyaları olan xəstələr üçün doz orta hesablanır, lakin böyrəklərdə problem əlamətləri olduqda azalır:

orta və ya ağır bir uğursuzluq
xroniki böyrək çatışmazlığının terminal mərhələsi.

Nəticə

Dərmanın təsviri və onunla bağlı rəylərə əsasən, təsirli və xəstələrin rifahına müsbət təsir göstərdiyinə dair nəticəyə gələ bilərik. Mübahisəsiz bir üstünlük, bədənə yan təsirlərin demək olar ki, tam olmamasıdır. Təbii ki, insan sağlamlığına zərər vermədən dozanı və daha çox başqa dərmanla düzgün birləşməsini seçə bilməyəcəkdir. Bunu etmək üçün bir endokrinoloqla əlaqə saxlamalı və özünü müalicə etməməlisiniz.

Tərkibi və buraxılış forması

Tablet - 1 tablet:

Aktiv maddə: sitagliptin fosfat monohidrat - 128.5 mq, sitagliptinin tərkibinə uyğundur - 100 mq,
Tərkibi: mikrokristal selüloz - 123,8 mq, təmizlənməmiş kalsium hidrogen fosfatı - 123,8 mq, kroskarmelloza natrium - 8 mq, maqnezium stearat - 4 mq, natrium stearil fumarat - 12 mq,
qabıq tərkibi: opadry II bej, 85F17438 - 16 mq (polivinil spirti - 40%, titan dioksidi (E171) - 21,56%, makroqol 3350 (polietilen glikol) - 20,2%, talk - 14,8%, sarı dəmir oksidi (E172) - 3,07%) , dəmir oksidi qırmızı (E172) - 0,37%).

14 ədəd. - blisterlər (2) - karton paketlər.

Bej bir film qabığı ilə örtülmüş tabletlər yuvarlaq, bikonveksdir, oyma "277" bir tərəfində, digər tərəfində hamardır.

Dərman Xelevia (sitagliptin) 2-ci tip diabetin müalicəsi üçün nəzərdə tutulmuş dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) fermentinin yüksək seçici inhibitoru olan aktiv bir oral dozadır. Sitagliptin, kimyəvi quruluşda və farmakoloji cəhətdən glukagon oxşar peptid-1 (GLP-1), insulin, sulfonilürea törəmələri, biguanidlər, peroksisome proliferator (PPAR-γ) tərəfindən aktivləşdirilmiş qamma reseptor agonistləri, alfa-qlükozidaz inhibitorları, amilin analoqlarından fərqlənir. DPP-4-ni inhibə etməklə sitagliptin, incretin ailəsinin iki hormonunun konsentrasiyasını artırır: GLP-1 və qlükoza asılı insulinotrop polipeptid (HIP). İnkretin ailəsinin hormonları gün ərzində bağırsaqda ifraz olunur, qida qəbuluna cavab olaraq konsentrasiyası artır. İnkretinlər qlükoza homeostazını tənzimləyən daxili fizioloji sistemin bir hissəsidir. Normal və ya yüksək qan qlükoza konsentrasiyasında, incretin ailəsinin hormonları, tsiklik adenozin monofosfat (AMP) ilə əlaqəli siqnal hüceyrədaxili mexanizmlər səbəbiylə insulin sintezinin artmasına, həmçinin pankreas beta hüceyrələri tərəfindən ifraz olunmasına kömək edir.

GLP-1 eyni zamanda pankreatik alfa hüceyrələri tərəfindən qlükaqonun artan ifrazını yatırmağa kömək edir. İnsulin konsentrasiyasının artması fonunda qlükagon konsentrasiyasının azalması qaraciyər tərəfindən qlükoza istehsalının azalmasına kömək edir və nəticədə qlikemiyanın azalmasına səbəb olur. Bu təsir mexanizmi, yalnız 2-ci tip diabet xəstələrində deyil, həm də sağlam insanlarda da sulfon tərkibli hipoqlikemiyanın inkişafına səbəb olan qanda qlükoza az konsentrasiyasında da insulinin salınmasını stimullaşdıran sulfonilüre törəmələrinin təsir mexanizmi ilə fərqlənir.

Qanda qlükoza az konsentrasiyasında, incretinlərin insulinin sərbəst buraxılmasına sadalanan təsiri və qlükagon sekresiyasının azalması müşahidə edilmir. GLP-1 və HIP, hipoqlikemiyaya cavab olaraq glukagon azad edilməsinə təsir göstərmir. Fizioloji şəraitdə, incretinlərin aktivliyi qeyri-aktiv məhsulların meydana gəlməsi ilə sürətlə hidroliz edən DPP-4 fermenti ilə məhdudlaşır.

Sitagliptin, DPP-4 fermenti tərəfindən incretinlərin hidrolizinin qarşısını alır və bununla da GLP-1 və HIP aktiv formalarının plazma konsentrasiyalarını artırır. İnsretin konsentrasiyasını artıraraq sitagliptin insulinin qlükoza asılı sərbəst buraxılmasını artırır və qlükaqonun ifrazını azaltmağa kömək edir. Hiperglisemi olan 2-ci tip diabetli xəstələrdə insulin və qlükaqon ifrazındakı bu dəyişikliklər glikosilləşdirilmiş hemoglobin HbA1C konsentrasiyasının azalmasına və boş bir mədədə və stres testindən sonra təyin olunan qlükoza konsentrasiyasının azalmasına səbəb olur.

2 tip şəkərli diabet xəstələrində Xeleviyanın bir dozasını qəbul etmək DPP-4 fermentinin fəaliyyətinin 24 saat ərzində inhibe edilməsinə gətirib çıxarır ki, bu da dövriyyətsiz İnretin GLP-1 və HIP konsentrasiyalarının 2-3 faiz artmasına, insulin və C- nin plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb olur. peptid, qan plazmasında qlükaqonun konsentrasiyasının azalması, oruclu qlükoza azalması, həmçinin qlükoza yüklənməsindən və ya qida yüklənməsindən sonra qlikemiyanın azalması.

Sitagliptinin farmakokinetikası sağlam şəxslərdə və tip 2 diabetli xəstələrdə hərtərəfli təsvir edilmişdir. Sağlam fərdlərdə 100 mq sitagliptinin şifahi qəbulundan sonra, dərman qəbul edildiyi vaxtdan 1 ilə 4 saat arasında ən yüksək konsentrasiyası (Cmax) ilə tez bir zamanda udma müşahidə olunur. Konsentrasiya vaxtı əyri (AUC) sahəsinə dozaya nisbətdə artır və sağlam subyektlərdə 100 mq oral qəbul edildikdə 8,52 mkmol / L * saat, Cmax 950 nmol / L təşkil edir. Sitagliptinin plazma AUC, ilk dozanı qəbul etdikdən sonra tarazlıq vəziyyətinə çatmaq üçün 100 mq dərman preparatının növbəti dozasından sonra təxminən 14% artmışdır. Sitagliptin AUC'nin daxili və sahələrarası dəyişmə əmsalları əhəmiyyətsiz idi.

Sitagliptinin mütləq bioavailability təxminən 87% -dir. Sitagliptin və yağlı qidaların qarışıq qəbulu farmakokinetikaya təsir etmədiyi üçün Xelevia dərmanı yeməkdən asılı olmayaraq təyin edilə bilər.

Sağlam könüllülərdə 100 mq sitagliptinin bir dozadan sonra tarazlıqda paylanmanın orta həcmi təxminən 198 l təşkil edir. Plazma zülalları ilə əlaqə quran sitagliptin fraksiya nisbətən aşağı, 38% -dir.

Sitagliptinin təxminən 79% -i böyrəklər tərəfindən dəyişmədən ifraz olunur. Bədəndə alınan dərmanın yalnız kiçik bir hissəsi metabolizə olunur.

İçərisində 14C etiketli sitagliptin tətbiq edildikdən sonra radioaktiv sitagliptinin təxminən 16% -i onun metabolitləri kimi atıldı. Ehtimal ki, DPP-4 inhibitor fəaliyyəti olmayan 6 sitagliptinin metabolitinin izləri aşkar edilmişdir. In vitro tədqiqatları sitagliptinin məhdud metabolizmasında iştirak edən ilkin izoenzimlərin CYP3A4 və CYP2C8 olduğunu aşkar etdi.

14C etiketli sitagliptinin sağlam könüllülərə verildikdən sonra, idarə olunan sitagliptinin təxminən 100% -i xaric edilmişdir: dərman qəbul etdikdən bir həftə sonra bağırsaqlar vasitəsilə 13%, böyrəklər tərəfindən 87%. 100 mq oral qəbulla sitagliptinin ortadan qaldırılma yarım ömrü təxminən 12.4 saat, böyrək klirensi təxminən 330 ml / dəq.

Sitagliptinin ifraz olunması, ilk növbədə böyrəklər tərəfindən aktiv boru sekresiyası mexanizmi ilə ifraz olunmaqla həyata keçirilir. Sitagliptin, böyrəklər tərəfindən sitagliptinin ifraz olunmasında iştirak edə bilən üçüncü növ (hOAT-3) üzvi insan anionlarının nəqlçisi üçün substratdır. Klinik olaraq, hOAT-3-nin sitagliptinin daşınmasında iştirakı öyrənilməyib. Sitagliptin eyni zamanda böyrəklər tərəfindən sitagliptinin ifraz olunmasında iştirak edə bilən p-glikoproteinin bir substratıdır. Lakin p-glikoproteinin inhibitoru olan siklosporin sitagliptinin böyrək klirensini azaltmadı.

Fərdi xəstə qruplarında farmakokinetikası:

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr:

Xroniki böyrək çatışmazlığının müxtəlif dərəcələrində ağırlıq dərəcəsi olan xəstələrdə farmakokinetikasını öyrənmək üçün gündə 50 mq dozada sitagliptinin açıq tədqiqi aparılmışdır. Tədqiqata daxil olan xəstələr yüngül böyrək çatışmazlığı olan (kreatinin klirensi 50 ilə 80 ml / dəq), mülayim (30-50 ml / dəq arasında kreatinin klirensi) və ağır böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi 30 ml / dəqdən az) olan xəstələr qruplarına bölündü. , eləcə də dializ tələb edən xroniki böyrək çatışmazlığının terminal mərhələsi ilə.

Yüngül böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, sağlam könüllülərin nəzarət qrupu ilə müqayisədə sitagliptinin plazma konsentrasiyasında klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir dəyişiklik olmamışdır.

Orta qrup böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, nəzarət qrupu ilə müqayisədə ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, həmçinin son mərhələli xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, nəzarət qrupu ilə müqayisədə sitagliptin AUC-də iki qat artım müşahidə edildi. Sitagliptin hemodializ yolu ilə bir qədər qaldırıldı: 3-4 saatlıq dializ seansında dozanın yalnız 13.5% -i bədəndən çıxarıldı.

Beləliklə, orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə sitasliptinin qan plazmasında (normal böyrək funksiyası olan xəstələrdə olduğu kimi) terapevtik konsentrasiyasına nail olmaq üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunur.

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr:

Orta qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (Uşaq-Pugh miqyasında 7-9 bal), vahid doza 100 mq olan sitagliptinin orta AUC və Cmax, müvafiq olaraq 21% və 13% artır. Beləliklə, yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə sitagliptinin istifadəsi ilə bağlı klinik məlumatlar yoxdur (Uşaq-Pugh miqyasında 9 baldan çox). Ancaq sitagliptinin ilk növbədə böyrəklər tərəfindən atıldığına görə, ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə sitagliptinin farmakokinetikasında ciddi dəyişiklik gözləmək lazım deyil.

Xəstə yaşı sitagliptinin farmakokinetik parametrlərinə klinik cəhətdən təsir göstərməmişdir. Yaşlı xəstələrlə müqayisədə yaşlı xəstələrdə (65-80 yaş) sitagliptin konsentrasiyası təxminən 19% daha yüksəkdir. Yaşdan asılı olaraq doza tənzimlənməsi tələb olunmur.

Ağızdan hipoqlikemik dərman.

Xelevia yan təsirləri

Sitagliptin ümumiyyətlə həm monoterapiyada, həm də digər hipoqlikemik dərmanlarla birlikdə yaxşı tolere edilir. Klinik tədqiqatlarda, mənfi hadisələrin ümumi halları, eləcə də mənfi hadisələr səbəbi ilə dərman götürmə tezliyi plasebo olanlara bənzəyirdi.

Metformin və ya pioglitazon ilə mono və ya kombinasiya edilmiş terapiya şəklində 100-200 mq gündəlik dozada sitagliptinin 4 plasebo nəzarətli tədqiqatına əsasən, tədqiqat dərmanı ilə əlaqəli heç bir mənfi reaksiya müşahidə edilmədi, xəstələrin qrupunda tezliyi 1% -dən çox olmuşdur. sitagliptin alaraq. Gündəlik 200 mq dozanın təhlükəsizlik profili 100 mq gündəlik dozanın təhlükəsizlik profili ilə müqayisə edildi.

Yuxarıda göstərilən klinik tədqiqatlar zamanı əldə edilən məlumatların təhlili sitagliptini qəbul edən xəstələrdə hipoqlikemiyanın ümumi hallarının platsebo ilə oxşar olduğunu göstərdi (sitagliptin 100 mq-1,2%, sitagliptin 200 mq-0,9%, plasebo - 0,9%). Hər iki dozada sitagliptini qəbul edərkən izlənilən mədə-bağırsaqdakı mənfi hadisələrin tezliyi platsebo qəbul edərkən oxşardı (sitagliptini gündə 200 mq dozada qəbul edərkən daha tez-tez rast gəlinən hallar istisna olmaqla): qarın ağrısı (sitagliptin 100 mq - 2 , 3%, sitagliptin 200 mq - 1,3%, plasebo - 2,1%), ürəkbulanma (1.4%, 2.9%, 0.6%), qusma (0.8%, 0.7%) , 0.9%), ishal (3.0%, 2.6%, 2.3%).

Bütün tədqiqatlarda hipoqlikemiya şəklində mənfi reaksiyalar hipoqlikemiyanın klinik ifadə olunan simptomlarının bütün hesabatları əsasında qeyd edildi, qan qlükoza konsentrasiyasının paralel ölçülməsi tələb olunmadı.

Metforminlə birləşən terapiya:

24 həftəlik bir birləşmə qrupundakı gündəlik doza 100 mq və metformin gündəlik dozada 1000 mq və ya 2000 mq (sitagliptin 50 mq + metformin 500 mq və ya gündə 1000 mq x 2 dəfə) sitagliptin ilə başlanğıc kombinasiyalı müalicənin plasebo idarə olunan faktorial tədqiqi. Metformin monoterapiya qrupu ilə müqayisədə aşağıdakı mənfi hadisələr müşahidə edildi:

Dərman qəbulu ilə əlaqəli mənfi reaksiyalar sitagliptin müalicə qrupunda & gt1% tezliyi və monoterapiyada metformin müalicə qrupundan daha tez-tez müşahidə olundu: ishal (sitagliptin + metformin - 3,5%, metformin - 3,3%), dispepsiya (1, 3%, 1.1%), baş ağrısı (1.3%, 1.1%), düzlük (1.3%, 0.5%), hipoqlikemiya (1.1%, 0.5%), qusma (1.1%, 0.3%).

Sülfonilüre törəmələri və ya sulfonilurea törəmələri və metformin ilə birləşmə:

24 həftəlik plasebo nəzarətində sitagliptin (gündəlik doza 100 mq) və glimepiride və ya glimepiride və metformin ilə birləşmə müalicəsində, tədqiqat dərman qrupunda, platsebo və glimepiride və ya glimepiride və metformin qəbul edən xəstələr qrupu ilə müqayisədə aşağıdakı mənfi hadisələr müşahidə edildi:

Dərman qəbulu ilə əlaqəli mənfi reaksiyalar sitagliptin ilə müalicə qrupunda & gt1% tezliyi ilə və platsebo ilə kombinasiyalı terapiyadan daha tez-tez müşahidə edilmişdir: hipoqlikemiya (sitagliptin - 9.5%, plasebo - 0.9%).

PPAR-γ agonistləri ilə ilkin kombinasiya terapiyası:

Gündəlik 100 mq dozada sitagliptin və 30 mq dozada pioglitazon ilə başlanğıc kombinasiyalı müalicənin 24 həftəlik tədqiqatında, pioglitazon monoterapiyasına nisbətən birləşmə müalicə qrupunda aşağıdakı mənfi hadisələr müşahidə edilmişdir.

Dərman qəbulu ilə əlaqəli mənfi reaksiyalar sitagliptinin müalicə qrupunda & gt1% tezliyi və monoterapiyada pioglitazonun müalicə qrupundan daha tez-tez müşahidə edilmişdir: qan qlükoza konsentrasiyasında asemptomatik azalma (sitagliptin + pioglitazon - 1,1%, pioglitazon - 0.0%) simptomatik hipoqlikemiya (0.4%, 0.8%).

PPAR-y agonistləri və metformin ilə birləşmə:

Tədqiq olunan dərman qrupundakı rosiqlitazon və metforminlə birlikdə sitagliptinin (gündəlik doza 100 mq) müalicəsində plasebo nəzarətində olan bir araşdırmaya görə, platsebo srosiglitazon və metformini qəbul edən xəstələr qrupu ilə müqayisədə aşağıdakı mənfi hadisələr müşahidə edilmişdir:

Müşahidənin 18-ci həftəsində:

Dərman qəbulu ilə əlaqəli mənfi reaksiyalar sitagliptin ilə müalicə qrupunda & gt1% tezliyi ilə və plasebo ilə kombinasiyalı terapiyadan daha tez-tez müşahidə olunur: baş ağrısı (sitagliptin - 2.4%, plasebo - 0.0%), ishal (1.8) %, 1.1%), ürək bulanması (1.2%, 1.1%), hipoqlikemiya (1.2%, 0.0%), qusma (1.2%, 0.0%).

54 həftəlik müşahidə zamanı:

Dərman qəbulu ilə əlaqəli mənfi reaksiyalar sitagliptin ilə müalicə qrupunda & gt1% tezliyi ilə və plasebo ilə kombinasiyalı terapiyadan daha tez-tez müşahidə olunur: baş ağrısı (sitagliptin - 2.4%, plasebo - 0.0%), hipoqlikemiya (2.4) %, 0.0%), yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyası (1.8%, 0.0%), ürəkbulanma (1.2%, 1.1%), öskürək (1.2%, 0.0%), dərinin mantar infeksiyası (1.2%, 0.0%), periferik ödem (1.2%, 0.0%), qusma (1.2%, 0.0%).

İnsulin ilə birləşmə:

24 həftəlik bir plasebo ilə insulin qəbul edən xəstələr qrupu ilə müqayisədə (metforminlə və ya olmayan) qrup ilə müqayisədə sitogliptin (gündəlik doza 100 mq dozada) və daimi dozada olan insulin (metforminlə və ya olmayan) ilə birlikdə terapiya, aşağıdakı mənfi hadisələr:

Dərman qəbulu ilə əlaqəli mənfi reaksiyalar sitagliptin müalicə qrupunda & gt1% tezliyi ilə və insulin müalicə qrupunda (metforminlə və ya olmayan) ilə müqayisədə daha çox müşahidə edildi: hipoqlikemiya (sitagliptin + insulin (metformin ilə və ya olmadan) - 9,6%, plasebo +) insulin (metformin ilə və ya olmadan) - 5.3%), qrip (1.2%, 0.3%), baş ağrısı (1.2%, 0.0%).

24 həftəlik bir araşdırmada, xəstələrdə insulin müalicəsi üçün əlavə bir terapiya olaraq sitagliptin qəbul edildiyi (metformin ilə və ya olmadan), sitagliptinin müalicə qrupunda (100 mq dozada) və gt1% tezliyi ilə dərman qəbul etməsi ilə əlaqədar heç bir mənfi reaksiya olmadı. ) və daha çox plasebo qrupundan daha çoxdur.

Gündəlik 100 mq dozada sitagliptinin və ya müvafiq nəzarət dərmanının (aktiv və ya plasebo) istifadəsinin 19 cüt korlu randomizə edilmiş klinik tədqiqatların ümumiləşdirilmiş təhlili zamanı təsdiqlənməmiş kəskin pankreatit hadisəsi hər qrupda 100 xəstə ilində 0,1 hal təşkil etmişdir.

Sitagliptin ilə müalicə zamanı həyati əlamətlərdə və ya EKQ-də (QTc intervalının müddəti daxil olmaqla) klinik cəhətdən əhəmiyyətli sapmalar müşahidə edilməmişdir.

Sitagliptin Ürək və Damar Təhlükəsizliyi Qiymətləndirmə Tədqiqatı (TECOS):

Sitagliptinin (TECOS) ürək-damar təhlükəsizliyi ilə bağlı araşdırmada sitagliptin gündə 100 mq qəbul edən 7332 xəstə (və ya əsas hesablanmış glomerular filtrasiya dərəcəsi (eGFR) olduqda gündə 50 mq) & gt30 və & lt50 ml / dəq / 1, 73 m) və müalicə təyin olunan xəstələrin ümumi populyasiyasında plasebo qəbul edən 7339 xəstə. Tədqiq olunan dərman (sitagliptin və ya plasebo) HbA1C-nin hədəf səviyyəsinin seçilməsi və ürək-damar risk faktorlarına nəzarət üçün mövcud milli standartlara uyğun standart terapiyaya əlavə edildi. Tədqiqata 75 yaş və daha yuxarı yaşda cəmi 2004 xəstə daxil edilmişdir (970 sitagliptin və 1034 bir plasebo aldı). Sitagliptin qəbul edən xəstələrdə ciddi mənfi hadisələrin ümumi yayılması platsebo qəbul edən xəstələrdə olduğu kimi eyni idi. Diabet ilə əlaqəli əvvəllər müəyyən edilmiş ağırlaşmaların qiymətləndirilməsi qruplar arasında mənfi hadisələrin, o cümlədən infeksiyaların (sitagliptin qəbul edən xəstələrdə 18,4% və plasebo qəbul edən xəstələrdə 17,7%) və böyrək funksiyasının pozulmasının müqayisə edildiyini aşkar etdi ( Sitagliptin qəbul edən xəstələrdə 1.4% və plasebo qəbul edən xəstələrdə 1.5%). 75 yaşdan yuxarı xəstələrdə baş verən mənfi hadisələrin profili ümumiyyətlə ümumi əhali üçün oxşar idi.

Müalicə təyin edilmiş ("müalicə etmək") xəstələrin əhalisində, əvvəlcə insulin terapiyası və / və ya sulfonilüreas qəbul edənlər arasında sitagliptin qəbul edən xəstələrdə ağır hipoqlikemiya hadisəsi 2,7%, 2, 5% plasebo qəbul edən xəstələrdə. Əvvəlcə insulin və / və ya sulfonilüre qəbul etməyən xəstələr arasında ağır hipoqlikemiya hadisəsi sitagliptin qəbul edən xəstələrdə 1,0%, plasebo qəbul edən xəstələrdə 0,7% təşkil etmişdir. Pankreatitlə təsdiqlənmiş halların sitagliptin qəbul edən xəstələrdə 0,3%, plasebo qəbul edən xəstələrdə isə 0,2% təşkil etmişdir. Xərçənglə təsdiqlənmiş bədxassəli yenitörəmələrin halları sitagliptin qəbul edən xəstələrdə 3,7%, plasebo qəbul edən xəstələrdə 4.0% təşkil etmişdir.

Sitagliptinin monoterapiyada və / və ya digər hipoqlikemik agentlərlə kombinasiyalı müalicədə istifadəsinin qeydiyyatdan sonrakı monitorinqi zamanı əlavə mənfi hadisələr müəyyən edilmişdir. Bu məlumatlar qeyri-müəyyən ölçüdə olan bir əhalidən könüllü olaraq alındığından, bu mənfi hadisələrin müalicəsi ilə tezliyi və səbəb səbəbi müəyyən edilə bilməz. Bunlara daxildir:

Stevens-Johnson sindromu, kəskin pankreatit, ölümcül və ölümcül nəticəsi olan hemorragik və nekrotik formaları, pozulmuş böyrək funksiyası da daxil olmaqla anafilaksi, angioedema, səfeh, ürtiker, dəri vaskuliti, eksfoliativ dəri xəstəlikləri, həssaslıq reaksiyaları. çatışmazlıq (dializ bəzən tələb olunur), yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları, nazofarenjit, qəbizlik, qusma, baş ağrısı, artralji, miyalji, əzələ ağrısı, bel ağrısı, qaşınma, pemfigoid.

Laboratoriya göstəricilərindəki dəyişikliklər:

Sitagliptinin müalicə qruplarında (gündəlik doz 100 mq) laboratoriya parametrlərinin tezlik sapması platsebo qruplarındakı tezliklə müqayisə edildi. Əksərində, lakin bütün klinik araşdırmalarda neytrofillərin sayının artması səbəbindən lökosit sayında cüzi bir artım (plasebo ilə müqayisədə təxminən 200 / mkl, müalicənin əvvəlindəki ortalama məzmun 6600 / mkl idi) oldu.

Dərmanın klinik sınaq məlumatlarının təhlili sitagliptini 100 və 200 mq dozada qəbul edən xəstələrdə sidik turşusunun konsentrasiyasının bir qədər artması (plasebo ilə müqayisədə təxminən 0,2 mq / dl, müalicədən əvvəl orta konsentrasiyası 5-5,5 mq / dl) olmuşdur. gün. Gut inkişaf hadisələri olmadı. Qələvi qələvi fosfatazanın sümük hissəsinin bir qədər azalması ilə əlaqəli ümumi qələvi fosfatazanın konsentrasiyasında bir qədər azalma (plasebo ilə müqayisədə təxminən 5 IU / L, müalicədən əvvəl orta konsentrasiyası 56-62 IU / L) olmuşdur.

Laboratoriya parametrlərindəki sadalanan dəyişikliklər klinik cəhətdən əhəmiyyətli hesab edilmir.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir haqqında araşdırmalarda sitagliptin aşağıdakı dərmanların farmakokinetikasına klinik cəhətdən təsir göstərməmişdir: metformin, rosiglitazon, glibenclamide, simvastatin, warfarin, oral kontraseptivlər. Bu məlumatlara əsasən sitagliptin CYP3A4, 2C8 və ya 2C9 izoenzimlərini inhibə etmir. In vitro məlumatlarına əsaslanaraq sitagliptin CYP2D6, 1A2, 2C19 və 2B6 izoenzimlərini də inhibə etmir və CYP3A4 izoenzimini inkişaf etdirmir. Metforminin sitagliptin ilə birlikdə təkrar qəbulu, 2-ci tip şəkərli diabet xəstələrində sitagliptinin farmakokinetik parametrlərinə ciddi təsir göstərməmişdir.

2-ci tip şəkərli diabet xəstələrinin populyar farmakokinetik analizinə görə, müşayiət olunan terapiya sitagliptinin farmakokinetikasına klinik cəhətdən təsir göstərməmişdir. Tədqiqat 2 tip şəkərli diabet xəstələri tərəfindən ən çox istifadə olunan bir sıra dərmanları qiymətləndirdi, bunlar: lipid azaldıran dərmanlar (statinlər, fibratlar, ezetimibe), antiplatelet agentləri (klopidogrel), antihipertenziv dərmanlar (ACE inhibitorları, angiotensin II reseptor antaqonistləri, beta-blokerlər, blokerlər) "Yavaş" kalsium kanalları, hidroklorotiyazid, steroid olmayan iltihab əleyhinə dərmanlar (naproksen, diklofenak, selekoksib), antidepresanlar (bupropion, fluoksetin, sertralin), antihistaminiklər (cetiri) sine), proton pompası inhibitorları (omeprazol, lansoprazol) və erektil disfunksiyanın (sildenafil) müalicəsi üçün dərmanlar.

Sitagliptin ilə birləşdikdə AUC (11%), həmçinin digoxinin orta Cmax (18%) nisbətində bir qədər artım oldu. Bu artım klinik cəhətdən əhəmiyyətli hesab edilmir. Birlikdə istifadə edildikdə ya digoksinin və ya sitagliptinin dozasını dəyişdirmək tövsiyə edilmir.

Sitagliptinin AUC və Cmax nisbətində artım, 100 mq sitagliptinin tək bir oral dozası və p-qlikoproteinin güclü inhibitoru olan 600 mq siklosporinin tək oral oral dozasının birgə istifadəsi olan xəstələrdə müvafiq olaraq 29% və 68% qeyd edildi. Sitagliptinin farmakokinetik xüsusiyyətlərində müşahidə olunan dəyişikliklər klinik cəhətdən əhəmiyyətli hesab edilmir. Xelevia dozasını dəyişdirmək siklosporin və digər p-glikoprotein inhibitorları (məsələn, ketokonazol) ilə birləşdirildikdə tövsiyə edilmir.

Xəstələrin və sağlam könüllülərin geniş spektrli dərmanlar (N = 83, təxminən yarısı böyrəklər tərəfindən ifraz olunur) üçün əhaliyə əsaslanan farmakokinetik təhlili bu maddələrin sitagliptinin farmakokinetikasına heç bir klinik cəhətdən təsir göstərməmişdir.

Xelevia dozası

Xeleviyanın tövsiyə olunan dozası gündə bir dəfə monoterapiya şəklində və ya metformin və ya sulfonilüre törəmələri, ya da PPAR-γ agonistlər (tiazolidinediones) və ya insulin (metforminlə və ya olmayan) ilə və ya metformin və ya qarışıq olaraq 100 mqdir. bir sulfonylurea törəməsi və ya metformin və PPAR-γ agonistləri.

Xelevia yeməkdən asılı olmayaraq qəbul edilə bilər. Metforminin, sulfonilüre törəmələrinin və PPAR-γ agonistlərinin dozaj rejimi bu dərmanlar üçün tövsiyə olunan dozalar əsasında seçilməlidir.

Xelevia'yı sulfonilüre törəmələri ilə və ya insulin ilə birləşdirərkən, sulfonilüre və ya insulin mənşəli hipoqlikemiyanın inkişaf riskini azaltmaq üçün ənənəvi olaraq tövsiyə olunan sulfonilüre və ya insulin törəməsinin azaldılması məsləhət görülür.

Xəstə Xelevia dərmanını qəbul etməmişsə, xəstə buraxılmış dərmanı xatırladıqdan sonra dərman mümkün qədər tez alınmalıdır.

Eyni gündə Xeleviyanın ikiqat dozasını qəbul etmək yolverilməzdir.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr:

Yüngül böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi (CC) və gt50 ml / dəq., Kişilərdə və lt1.7 mq / dl serum kreatinin konsentrasiyasına uyğundur və qadınlarda lt1.5 mq / dl) Xelevia'nın doz tənzimlənməsini tələb etmir.

Orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə sitagliptinin dozasını tənzimləmək lazım olduğuna görə Xelevia istifadəsi xəstələrin bu kateqoriyasında göstərilmir (100 mq tabletdə risklərin olmaması və 25 mq və 50 mq dozanın olmaması böyrək xəstələrində onun dozaj rejimini təmin etməyə imkan vermir. orta və ağır dərəcədə çatışmazlıq).

Doz tənzimlənməsinə ehtiyac olduğuna görə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə sitagliptin ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl və vaxtaşırı müalicə zamanı böyrək funksiyasını qiymətləndirmək tövsiyə olunur.

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr:

Yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə Xeleviyanın dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur. Dərman qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə tədqiq edilməmişdir.

Yaşlı xəstələrdə Xeleviyanın dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur.

Sağlam könüllülərdə aparılan klinik tədqiqatlar zamanı 800 mq sitagliptinin bir dozası ümumiyyətlə yaxşı tolere edilmişdir. Klinik cəhətdən əhəmiyyətli sayılmayan QTc intervalında minimal dəyişikliklər gündə 800 mq dozada sitagliptinin tədqiqatlarından birində müşahidə edilmişdir. İnsanlarda gündə 800 mq-dan çox olan bir doza öyrənilməmişdir.

Klinik sınaqların ilk mərhələsində, dərmanı 28 gün ərzində 400 mq-a qədər gündəlik dozada qəbul edərkən sitagliptin ilə müalicə ilə əlaqəli çoxsaylı dozalarda müşahidə edilməmişdir.

Doz həddindən artıq dozada olduqda, standart dəstəkləyici tədbirlərə başlamaq lazımdır: içilməmiş dərmanı mədə-bağırsaq traktından çıxarmaq, həyati əlamətlərin, o cümlədən EKQ-nin monitorinqi, zərurət yarandıqda təmir terapiyasının təyin edilməsi.

Sitagliptin zəif dializdir. Klinik tədqiqatlarda, 3-4 saatlıq dializ sessiyasında dozanın yalnız 13.5% -i bədəndən çıxarıldı. Zəruri hallarda uzun dializ təyin edilə bilər. Sitagliptin üçün peritoneal dializin effektivliyinə dair heç bir sübut yoxdur.

Sitagliptinin bədəndən xaric edilməsinin əsas yolu böyrək ifrazıdır. Böyrəklərin normal ifrazat funksiyası olan xəstələrdə, orta dərəcədə ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, eləcə də hemodializ və ya peritoneal dializ tələb edən son mərhələli xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə olduğu kimi eyni plazma konsentrasiyasına nail olmaq üçün Xeleviyanın dozasının tənzimlənməsi tələb olunur. .

Sitagliptini qəbul edən xəstələrdə ölümcül və ölümcül nəticəsi olan hemorragik və ya nekrotik daxil olmaqla kəskin pankreatitin inkişafına dair məlumatlar var. Kəskin pankreatitin xarakterik əlamətləri barədə xəstələrə məlumat verilməlidir: davamlı, güclü qarın ağrısı. Pankreatitin klinik təzahürləri sitagliptinin dayandırılmasından sonra yox oldu. Pankreatitə şübhə olduqda, Xelevia və digər potensial təhlükəli dərmanları qəbul etməyi dayandırmaq lazımdır.

Sitagliptinin klinik tədqiqatlarına görə, monoterapiya zamanı və ya hipoqlikemiyaya səbəb olmayan dərmanlarla (metformin, pioglitazon) qarışıq terapiya zamanı hipoqlikemiya hallarının plasebo qrupundakı hipoqlikemiya halları ilə müqayisə olundu. Digər hipoqlikemik dərmanlarda olduğu kimi, insulin və ya sulfonilurea törəmələri ilə birlikdə sitagliptin ilə hipoqlikemiya müşahidə edildi. Sülfon tərkibli hipoqlikemiyanın inkişaf riskini azaltmaq üçün sulfonilüre törəməsinin dozası azaldılmalıdır.

Yaşlılarda istifadə edin:

Klinik tədqiqatlarda yaşlı xəstələrdə (? 65 yaş, 409 xəstə) sitagliptinin effektivliyi və təhlükəsizliyi 65 yaşdan kiçik xəstələrdə müqayisə edildi. Yaşa görə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Yaşlı xəstələrdə böyrək çatışmazlığı daha çox inkişaf edir. Buna görə, digər yaş qruplarında olduğu kimi, ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi zəruridir.

Sitagliptin Ürək və Damar Təhlükəsizliyi Qiymətləndirmə Tədqiqatı (TECOS):

Forma, tərkibi və qablaşdırma buraxın

Film örtüklü bej, biconvex tablet şəklində istehsal olunur. Tərkibi:

sitagliptin fosfat monohidrat (100 mq sitagliptin),
kalsium hidrogen fosfatı,
mikrokristal selüloz,
natrium stearil fumarat
kroskarmelloza natrium
maqnezium stearat.

14 tablet bir blisterdə (2 kartonda) qablaşdırılır.

Dərman qarşılıqlılığı

Xeleviyanın effektivliyinə digər agentlərin klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsiri tapılmadı. Buna görə, bu vəziyyət onların dozalarında dəyişiklik tələb etmir. İstisnalar sulfonilüre və insulindir.

Sitagliptin əlavə dərmanların təsirinə təsir etmir. Birgə terapiya prosesində digər agentlərlə əhəmiyyətli bir qarşılıqlı təsiri olmadı.

Bununla birlikdə, sağlamlığa təhlükə yaratmamaq üçün, müalicəni təyin edərkən, digər dərmanların alınması faktı barədə bir mütəxəssisə məlumat verilməlidir.

Xüsusi təlimatlar

Hipoqlikemiyanın qarşısını almaq üçün, birgə terapiyada başqa bir hipoqlikemik dərmanın dozasını azaltmaq tövsiyə olunur.

65 yaşdan yuxarı yaşlı insanlar üçün böyrəklərin vəziyyətini izləmək vacibdir, çünki bu orqan ağırlaşmalara daha çox meyllidir. Bu cür xəstələrdə digər oxşar dərmanlarla eyni vaxtda terapiya zamanı hipoqlikemiya xəstəliyi daha çox olur.

Ürək-damar sisteminə təsir göstərmir.

Aktiv maddənin özü bir maşın idarə etmək və ya mexanizmlərlə işləmək qabiliyyətinə təsir göstərmir. Bununla birlikdə, kombinə edilmiş terapiyada bu yan təsirin çox ehtimalı var. Buna görə, bu vəziyyətdə sürücülükdən imtina etmək daha yaxşıdır.

Yalnız reseptlə buraxılır!

Analoqlarla müqayisə

Januvius. Sitagliptinə əsaslanan bir dərman. Hollandiyanın "Merck Sharp" şirkətini istehsal edir. Qablaşdırma qiyməti 1600 rubl və daha yüksək olacaq. Alət tərəfindən təmin edilən hərəkət Xelevia'ya bənzəyir. Bu incretin mimetikdir, qan şəkərinə təsir edir və diabetik bir insanın iştahını daha da azaldır. Buna görə tez-tez piylənmə olan insanlara yan xəstəlik kimi təyin olunur. Minuslardan - dəyəri. Bu tam bir analoqdur.

Yasitara. Tərkibində sitagliptin olan tabletlər. İstehsalçı Pharmasintez, Rusiya. Bənzər bir təsirə və bir sıra əks göstərişlərə sahib olan dərmanın yerli analoqu.Bu kateqoriyaya görə standart qiymət. Reçeteli müalicə üçün daha əlverişlidir, çünki aktiv komponentin üç dozası var - 25, 50 və 100 mq sitagliptin. Ancaq hamilə qadınlar və uşaqlar üçün qadağandır. Minuslar arasında - tez-tez hipoqlikemiyaya səbəb olur.

Vipidiya. Ayrıca incretin təqlid edir, lakin apogliptin ehtiva edir. 12.5 və 25 mq tablet şəklində mövcuddur. Qiymət - dozadan asılı olaraq 800 ilə 1150 rubl arasında. Takeda GmbH, Yaponiya tərəfindən istehsal edilmişdir. Onun hərəkəti bənzər, lakin daha təsirli. Tədqiqat məlumatlarının olmaması səbəbindən uşaqlara və hamilə qadınlara resept verməyin. Standart əks göstərişlər və yan təsirlərin siyahısı.

Invokana. Canagliflozin əsaslı tabletlər. İtalyan şirkəti Janssen-Silag istehsal edir. Qiymət yüksəkdir: 100 ədəd üçün 2600 rubldan. Metforminin və pəhrizin təsirsiz olması ilə diabetin müalicəsində istifadə olunur. Bununla birlikdə, terapiya mütləq həkim tərəfindən seçilən bir pəhriz ilə birləşdirilməlidir. Kontrendikasyonlar standartdır.

Galvus görüşdü. Bu, bir maddənin təsiri artıq olmadıqda şəkərli diabet üçün qarışıq bir vasitədir. Metformin və vildagliptindən ibarətdir. Tabletlər İsveçrənin Novartis şirkəti tərəfindən istehsal olunur. Qiymət - 1500 rubldan və yuxarıdan. Təsiri uzun, təxminən 24 saatdır. Uşaqların, hamilə və laktasiya edən qadınların müalicəsində istifadə edilə bilməz. Yaşlılarda ehtiyatla istifadə olunur. İnsulinin əvəzlənməsi kimi uyğun deyil.

Trazenta. Bu dərman tərkibində DPP-4 inhibitoru olan linagliptin var. Buna görə də onun hərəkəti Xeleviyaya bənzəyir. Əsasən bağırsaqlar vasitəsilə xaric olmasına üstünlük verilir, yəni böyrəklərdə daha az stress yaranır. Digər dərmanlarla birlikdə istifadə edilə bilər. Qəbul üçün qadağalar oxşardır. Yan təsirləri də çoxdur. Qiyməti - 1500 rubldan. Almaniyada və ABŞ-da "Beringer Ingelheim Pharma" şirkətini istehsal edir.

Başqa bir dərmana keçid yalnız bir həkim tərəfindən aparılır. Öz-özünə dərman qəbuledilməzdir!

Ümumiyyətlə, diabetli insanlar bu dərman haqqında müsbət danışırlar. Onun yüksək səmərəliliyi və qəbul rahatlığı qeyd edilmişdir. Bəziləri üçün bu vasitə uyğun gəlmədi.

Valeriy: "Mən Galvusu götürürdüm, çox xoşuma gəldi. Ancaq sonra xəstəxanamda ona fayda verməyi dayandırdılar və həkim Xeleviyaya keçməyimi məsləhət gördü. Fərqi hiss etmədim. Həkimin izah etdiyi kimi bənzər bir şəkildə işləyirlər. Şəkər normaldır, sıçrayışları izləmirəm. Müalicə dövründə "yan təsirlər" meydana gəlmədi. Bu dərmandan məmnunam. "

Alla: "Doktor da Xelevia'yı insulinə əlavə etdi, çünki birincisi həmişə şəkərin normal səviyyədə saxlanmasının öhdəsindən gəlmirdi. Dörddəbir dozasını azaltdıqdan sonra təsirini tam hiss etməyə başladım. Göstəricilər atlanmır, testlər yaxşıdır, sağlamlığın ümumi vəziyyəti də yaxşıdır. Daha az yemək istədiyimi də gördüm. Doktor, bu tip dərmanların hamısının bu şəkildə hərəkət etdiyini izah etdi. Yaxşı, bu əlavə bir artıdır. "