Rosulip tabletləri: təlimatlar və xəstələrin rəyləri

Rosulip yumru bikonvex tabletlərdə mövcuddur, ağ və ya demək olar ki, ağ rəngdədir, örtük bir film qabığı şəklindədir, bir tərəfində oyma "E", digər tərəfində - "591" (doz 5 mq), "592" (doz 10 mq) ), "593" (doz 20 mq), "594" (40 mq dozada). Bu planşetlər 7 ədəd blisterlərdə qablaşdırılır, karton paketdə 2, 4 və 8 blister var.

Farmakodinamika və farmakokinetika

Rosuvastatin aktiv bir maddə olaraq seçici rəqabət qabiliyyətli bir ferment inhibitorudur HMG-CoA reduktaz3-hidroksi-3-metilglutaryl CoA-nın çevrilməsini katalizləşdirir mevalonate- məşhur sələfi xolesterol.

Təsiri altındakı hepatositlərdə LDL reseptorlarının sayının artması səbəbindən rosuvastatinLDL-nin udma və katabolizmi artır, sintetik proseslər də yatırılır lipoproteinlərqaraciyərdə çox aşağı sıxlıq. Bundan əlavə, rosuvastatin aşağıdakı biokimyəvi parametrlərə klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərir:

konsentrasiyanı artırır xolesterolvə məzmunu yüksək sıxlıqlı lipoproteinlər (abbr. Xs - HDL),
cəm konsentrasiyasını azaldır xolesterolilə trigliseridlər,
konsentrasiyanı azaldır apolipoprotein B(APOB), trigliseridlərhəmçinin lipoproteinlərçox aşağı sıxlıq (abr. TG-VLDLP),
məzmunu artırır apolipoprotein A-I (APOA-I),
yüksək tərkibi azaldır xolesterolilə aşağı sıxlıqlı lipoproteinlər (abr. Xs - LDL), xolesterolvə qeyri HDL(Xc - HDL olmayan) xolesterolilə çox aşağı sıxlıqlı lipoproteinlər (Xc - VLDLP), eləcə də onların nisbəti aşağıdakı kimi ifadə olunur: Xc - LDL / Xc - HDL, cəmi. Xc / Xc - HDL, Xc - HDL / Xc - HDL, APOV / APOA-I.

Adətən, bir həftədə bir terapevtik effekt əldə edilə bilər və 2 həftəlik terapiyadan sonra mümkün olan maksimumun təxminən 90 faizi səviyyəsində bir effektivlik əldə edilir. Maksimum effekt əldə etmək üçün 4 həftəlik terapiya və sonra müntəzəm suqəbuledici saxlamaq lazımdır.

Maksimum plazma konsentrasiyası rosuvastatinoral qəbul ilə təxminən 5 saatdan sonra əldə edilir. Mütləq bioavailability səviyyəsi 20% -ə qədərdir (dozaya nisbətdə artır). RosuvastatinQaraciyər tərəfindən intensiv emilimə məruz qaldıqdan sonra xolesterol sintezində görünür və LDL-C xaric olur. Aktiv maddənin təxminən 90% -i qan plazmasında zülallarla bağlanır (əvvəl. albumin).

Metabolizm rosuvastatin: əsas olmayan bir substrat kimi izoenzimlər(əsas CYP2C9) sitoxrom P450, əsas metabolitlər aktivdir N-desmetil rosuvastatinhərəkətsiz lakton metabolitlər.

Dozanın demək olar ki 90% -i dəyişməzdir rosuvastatinbağırsaq vasitəsilə böyrəklər tərəfindən qəbul edilən dozanın 5% -i. Dozanın artmasından asılı olmayaraq aradan qaldırılma müddəti 19 saatdır.

İstifadə qaydaları

növü IIa Fredrickson təsnifatına görə ibtidaihiperkolesterolemiyanövü IIbqarışıq hiperkolesterolemiya (əlavə olaraq pəhriz),
ilə birlikdə pəhrizvə qan lipidlərini aşağı sala biləcək digər müalicə metodları (məs. LDL-in aperesi) irsi ilə homozigot hiperkolesterolemi,
növü IV Fredrickson təsnifatına görə hipertrigliseridemiyaəlavə olaraq pəhriz,
ilə birlikdə pəhrizvə ümumi səviyyəsini azaldan terapiya. Xs, Xs-LDL yavaş-yavaş inkişaf etmək üçün ateroskleroz,
müxtəlif ürək-damar ağırlaşmalarının qarşısının alınması üçün, o cümlədən: miyokard infarktı, vuruş, arterial revaskulyarizasiya klinik təzahürlər olmadan, lakin artan bir inkişaf riski ilə koroner ürək xəstəliyikimi risk faktorlarının mövcudluğunda arterial hipertansiyon, aşağı HDL-C, siqaret çəkmə, işemik xəstəliyin erkən inkişafının ailə tarixində olması.

Əks göstərişlər

həssaslıqRosulip komponentlərinə,
serum fəaliyyətində davamlı bir artım da daxil olmaqla qaraciyər xəstəliyinin aktiv mərhələsi transaminaz,
böyrəklərin ağır funksional pozğunluğu, rəsmiləşdirmə ilə kreatinindəqiqədə 30 ml-ə qədər,
miyopatiyavə meyl miyotoksik fəsadlar,
terapiya Siklosporin,
hamiləlik və laktasiya dövründə qadınlar,
18 yaşa qədər yaş qrupu,
hazırlıqdakı məzmunla əlaqədar olaraq laktozakontrendikasyon onun üçündür dözümsüzlük, kəsiriferment - laktazlardaxil olmaqla qlükoza qalaktoza malabsorbsiyası.

Bu dərman inkişaf riski varsa ehtiyatla istifadə olunur. miyopatiyalarya da rabdomyoliz, böyrək çatışmazlığıqaraciyər xəstəliyi tarixi ilə sepsis, arterial hipotansiyon, hipotiroidizm.

Bundan əlavə, ehtiyatla Rosulip terapiyası həddindən artıq istehlak edən xəstələrə tətbiq olunur alkoqol65 yaşdan yuxarı, Asiya irqi tətbiq olunur liflərrosuvastatinin artan plazma konsentrasiyası, geniş cərrahiyyə və ya zədə olması.

Aşırı doz

Rosuvastatinin çox dozasında qəbul edildikdə, simptomatik müalicə aparılmalıdır, çünki spesifikdir antidot bu gün yox, uğur hemodializ mümkünsüz. Bundan əlavə, həyati funksiyaların qorunmasına yönəlmiş fəaliyyətlər aparmaq lazımdır, serum CPK və qaraciyər funksiyalarının səviyyəsinə nəzarət etmək tövsiyə olunur.

Qarşılıqlı əlaqə

İlə Siklosporin AUCrosuvastatinsağlam könüllülərə nisbətən orta hesabla yeddi dəfə artır, bundan əlavə, rosuvastatinin plazma konsentrasiyası on dəfə artır və Siklosporin dəyişmir.
İlə vitamin K antagonistləri(məsələn, Warfarin) Rosulip terapiyasının əvvəlində və ya dərman dozasının artması ilə PV və MHO arta bilər. Rosulipin götürülməsi və ya dozanın azaldılması MHO-nun azalmasına səbəb ola bilər, buna görə MHO-ya nəzarət etmək lazımdır.
Rosuvastatinin ilə birləşməsi Gemfibrozilvə lipid azaldırvasitələr maksimum plazma konsentrasiyasının və rosuvastatinin AUC-nin ikiqat artmasına səbəb ola bilər.
İlə Ezetimibefarmakodinamik qarşılıqlı təsir və yan təsirlərin inkişafı mümkündür.
İlə proteaz inhibitorları - rosuvastatinin məruz qalmasında əhəmiyyətli dərəcədə artım mümkündür.
Antasidlər ilə rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının təxminən 50% azalması müşahidə olunur.
İlə Eritromisin- rosuvastatinin AUC-nin, demək olar ki, 20% və Cmaxın 30% azalması, ehtimal ki, eritromisinin təsiri altında bağırsaq hərəkətliliyinin artması ilə əlaqədardır.
İlə oral kontraseptivlər və vaxtında hormon əvəzedici terapiya Etinil estradiolun AUC (26%) və norgestrel (34%) artır.
Tərkibində rosuvastatin olan dərmanların istifadəsi İtrakonazol(CYP3A4 izoenziminin inhibitoru) rosuvastatinin AUC-nin təxminən 28% artmasına səbəb olur ki, bu da klinik cəhətdən əhəmiyyətsiz bir reaksiya deməkdir.

Analoglar Rosulip

Göstəricilərə uyğun gəlir

Qiymət 54 rubldan. Analoq 384 rubldan ucuzdur

Göstəricilərə uyğun gəlir

324 rubldan qiymət. Analoq 114 rubldan ucuzdur

Göstəricilərə uyğun gəlir

Qiymət 345 rubldan. Analoq 93 rubldan daha ucuzdur

Göstəricilərə uyğun gəlir

Qiymət 369 rubldan. Analoq 69 rubldan daha ucuzdur

Göstəricilərə uyğun gəlir

Qiymət 418 rubldan. Analoq 20 rubldan daha ucuzdur

Göstəricilərə uyğun gəlir

Qiymət 660 rubldan. Analoq 222 rubldan daha bahalıdır

Göstəricilərə uyğun gəlir

Qiymət 737 rubldan. Analoq 299 rubldan daha bahalıdır

Göstəricilərə uyğun gəlir

Qiymət 865 rubldan. Analoqu 427 rubldan daha bahalıdır

Farmakoloji fəaliyyət

Rosuvastatin, HMG-CoA redüktazının seçici və rəqabətə davamlı inhibitoru, 3-hidroksi-3-metilglutaryl-koenzim A-nın mevalonata çevrilməsini katalizləşdirən bir fermentdir, bu da xolesterinin (Xc) qabaqcılısıdır. Rosuvastatin qaraciyər hüceyrələrinin səthindəki LDL reseptorlarının sayını artırır ki, bu da LDL-in udulmasını və katabolizmasını artırır, həmçinin qaraciyərdə VLDL sintezini maneə törədir. Nəticədə VLDL və LDL hissəciklərinin ümumi sayı azalır.

Aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterolunun (HDL-C), ümumi xolesterolun və trigliseridlərin artan konsentrasiyasını azaldır, həmçinin yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterinin (HDL-C) konsentrasiyasını artırır. Bundan əlavə, rosuvastatin, apolipoprotein B (ApoB), HDL olmayan xolesterolu (Xc-qeyri HDL xolesterol), çox aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterolunu (Chs-VLDL), çox aşağı sıxlıqlı lipoprotein trigliseridlərini (TG-VLDL) artırır və Apolipolot apolipin (Apoliprotein Apolipin) artırır )

Rosuvastatin eyni zamanda Xs-LDL / Xs-HDL, ümumi xolesterol / Xs-HDL, Xs-qeyri HDL / Xs-HDL və ApoV / ApoA-I nisbətini azaldır.

Dərmanın terapevtik təsiri müalicənin başlanmasından bir həftə sonra görünür. 2 həftəlik terapiyada effektivlik mümkün olan 90% səviyyəsinə çatır. Maksimum terapevtik effekt ümumiyyətlə terapiyanın 4-cü həftəsində əldə edilir və müntəzəm istifadəsi ilə qorunur.

Uşaq populyasiyasında rosuvastatinin təhlükəsizliyi və effektivliyi sübut olunmamışdır. Bu kateqoriyalı xəstələr üçün dərmanı istifadə təcrübəsi homozigotlu irsi hiperkolesterolemiyası olan az sayda xəstə (8 yaş və yuxarı) ilə məhdudlaşır.

Farmakokinetikası

C_maksimum plazma rosuvastatin qəbulundan təxminən 5 saat sonra əldə edilir. Dərmanın mütləq bioavailability təxminən 20% təşkil edir.

Rosuvastatin qaraciyər tərəfindən intensiv əmilir, burada xolesterolun əsas sintezi və LDL-C ifrazatı baş verir. V_d rosuvastatin 134 litrə çatır.

Rosuvastatinin 90% -i plazma zülallarına, əsasən də albuminlərə bağlanır.

Rosuvastatin qaraciyərdə məhdud bir metabolizm (təxminən 10%) keçir. Bu sitokrom P450 sisteminin izoenzimləri üçün əsas olmayan bir substratdır. Rosuvastatinin metabolizmasında iştirak edən əsas izoenzim CYP2C9 -dur. Isoenzimlər CYP2C19, CYP3A4 və CYP2D6 maddələr mübadiləsində daha az iştirak edir.

Rosuvastatinin əsas müəyyən edilmiş metabolitləri N-desmetil və lakton metabolitləridir. N-desmetil, rosuvastatindən təxminən 50% azdır, lakton metabolitləri farmakoloji cəhətdən təsirsizdir. Dövriyyətsiz HMG-CoA reduktazını inhibə edən farmakoloji aktivliyin 90% -dən çoxu rosuvastatin tərəfindən təmin edilir, qalan hissəsi metabolitlərdir.

Rosuvastatin dozasının təxminən 90% -i bağırsaqlar vasitəsilə dəyişmədən xaric olunur.

Dozanın təxminən 5% -i böyrəklər tərəfindən dəyişdirilmədən xaric olunur. T_1/2 qan plazmasından dərman təxminən 19 saat təşkil edir və dərmanın dozasının artması ilə dəyişmir. Rosuvastatinin plazma klirensi orta hesabla 50 l / saata çatır (dəyişmə əmsalı - 21,7%).

Digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları kimi, xolesterol membran daşıyıcısı da rosuvastatinin qaraciyər aradan qaldırılmasında mühüm rol oynayan rosuvastatinin qaraciyər qəbulunda iştirak edir.

Rosuvastatinin sistemli bioavailability, dozaya nisbətdə artır. Dərmanı gündə bir neçə dəfə istifadə edərkən farmakokinetik parametrləri dəyişmir.

Xüsusi xəstə qruplarında farmakokinetikası

Cins və yaş rosuvastatinin farmakokinetikasına klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərmir.

Farmakokinetik tədqiqatlar median AUC və C nisbətində təxminən iki qat artım göstərdi_maksimum Monqoloid irqinin xəstələrində (Yapon, Çin, Filipinlər, Vyetnam və Koreyalılar) plazma rosuvastatinin Qafqaz irqinin nümayəndələri ilə müqayisədə, Hind xəstələrində, AUC və C medianın artması göstərilir_maksimum 1,3 dəfə. Təhlil Qafqaz irqinin nümayəndələri və Negroid irqinin nümayəndələri arasında farmakokinetikada klinik cəhətdən əhəmiyyətli fərqlər aşkar etməyib.

Yüngül və orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə rosuvastatin və ya N-desmetilin plazma konsentrasiyası əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir. Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (CC 30 ml / dəqdən az) qan plazmasında rosuvastatinin konsentrasiyası 3 dəfə, N-desmetilin konsentrasiyası sağlam könüllülərə nisbətən 9 dəfə yüksəkdir. Hemodializ xəstələrində rosuvastatinin plazma konsentrasiyası sağlam könüllülərə nisbətən təxminən 50% yüksək idi.

Qaraciyər çatışmazlığının müxtəlif mərhələləri olan xəstələrdə T-də artım müşahidə olunmadı_1/2 rosuvastatin (Uşaq-Pugh miqyasında 7 və ya daha aşağı olan xəstələr). Uşaq-Pugh miqyasında 8 və 9 balları olan 2 xəstədə T artım göstərdi_1/2ən azı 2 dəfə. Uşaq-Pugh miqyasında 9-dan yuxarı bal olan xəstələrdə rosuvastatinin istifadəsi ilə bağlı təcrübə yoxdur.

- pəhrizə əlavə olaraq ilkin hiperkolesterolemiya (Fredrikksona görə IIa növü) və ya qarışıq hiperkolesterolemiya (Fredrikksona görə IIb növü), pəhriz və digər qeyri-dərman müalicəsi metodları (məsələn, məşq, kilo vermək) yetərli olmadıqda;

- qanda lipid konsentrasiyasının azaldılmasına yönəlmiş pəhriz və digər müalicə metodlarına əlavə homozigot irsi hiperkolesterolemiya, eləcə də bu metodlar kifayət qədər effektiv olmadıqda;

- Hipertrigliseridemiya (Fredrikksona görə IV növ) diyetə əlavə olaraq,

- daxil olmaqla xəstələrdə diyetə əlavə olaraq aterosklerozun gedişatını yavaşlatmaq ümumi Chs və Chs-LDL səviyyəsini azaltmaq üçün terapiya göstərilənlər,

- Koroner arter xəstəliyinin klinik əlamətləri olmayan, lakin inkişaf riski artan (kişilərdə 50 yaşdan yuxarı və qadınlar üçün 60 yaşdan yuxarı, C-reaktiv zülalın konsentrasiyasının artması ilə) böyük ürək-damar fəsadlarının (insult, miokard infarktı, arterial revaskülarizasiya) profilaktikası. Arterial hipertansiyon, HDL-C-nin az konsentrasiyası, siqaret çəkmə, koroner ürək xəstəliyinin erkən başlanğıcının ailə tarixi kimi əlavə risk faktorlarından ən azı birinin olması halında (≥2 mq / L).

Dozaj rejimi

Dərman şifahi olaraq qəbul edilir. Tablet tamamilə yutulmalı, su ilə yuyulmalı, çeynəmədən və əzilmədən olmalıdır. Rosulip ® qida qəbulundan asılı olmayaraq günün istənilən vaxt qəbul edilə bilər.

Rosulip ® ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl xəstəyə aşağı xolesterol tərkibi olan standart bir pəhriz təyin edilməlidir. Xəstə terapiya müddətində bir diyetə əməl etməlidir. Dərmanın dozası, hədəf lipid səviyyəsində mövcud tövsiyələri nəzərə alaraq göstərişlərdən və müalicəyə terapevtik reaksiyasından asılı olaraq fərdi olaraq seçilməlidir.

Dərman qəbul etməyə başlayan xəstələr və ya digər HMG-CoA redüktaz inhibitorlarından köçürülmüş xəstələr üçün Rosulip ®-un tövsiyə olunan ilkin dozası gündə 5 və ya 10 mq təşkil edir. Başlanğıc bir doza seçərkən, xəstənin xolesterol tərkibini rəhbər tutmalı və ürək-damar ağırlaşmalarının inkişaf riskini də nəzərə almalı, yan təsirlərin potensial riskini də qiymətləndirmək lazımdır. Gerekirse, 4 həftədən sonra doza artırıla bilər.

4 həftə ərzində tövsiyə olunan ilkin dozadan artıq bir doz tətbiq edildikdən sonra onun sonrakı 40 mq-a qədər artırılması yalnız ağır hiperkolesterolemi və ürək-damar ağırlaşması riski yüksək olan xəstələrdə (xüsusilə ailənin hiperkolesterolemiyası olan xəstələrdə) arzu olunan nəticəni əldə etməmişdir. 20 mq dozada istifadə edildikdə və bir mütəxəssisin nəzarəti altında olacaq terapiyanın nəticəsi.Dərmanı 40 mq dozada qəbul edən xəstələrin xüsusilə diqqətlə izlənməsi tövsiyə olunur.

Üçün 65 yaşdan yuxarı xəstələrin müalicəsi Tövsiyə olunan başlanğıc doz 5 mqdir. Xəstələrin yaşı ilə əlaqədar digər doza dəyişikliklərinə ehtiyac yoxdur.

Yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələr doza düzəliş tələb olunmur. Orta böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr (CC 60 ml / dəqdən az) ilkin doz 5 mq tövsiyə olunur. 40 mq dozada olan xəstələrdə kontrendikedir orta böyrək çatışmazlığı. At ağır böyrək çatışmazlığı Rosulip ® istənilən dozada kontrendikedir.

Dərmanı 10 mq və 20 mq dozada təyin edərkən, Mongoloid irqi xəstələri üçün tövsiyə olunan ilkin doza 5 mqdir. Preparatın 40 mq dozada istifadəsi monqoloid irqi xəstələrində kontrendikedir.

Dərmanı 10 mq və 20 mq dozada təyin edərkən, miyopatiyaya meylli xəstələr üçün tövsiyə olunan ilkin doza 5 mqdir. Dərmanın 40 mq dozada qəbul edilməsi, miyopatiyanın inkişafına meyl göstərə biləcək amillər olan xəstələrdə kontrendikedir.

2-4 həftəlik terapiyadan sonra və / və ya Rosulip ® dozasının artması ilə lipid mübadiləsinin monitorinqi, zəruri hallarda dozanın tənzimlənməsi tələb olunur.

Yan təsir

Rozuvastatin ilə terapiya zamanı əsasən mülayim və keçici mənfi reaksiyalar qeydə alınıb. Digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları kimi, rosuvastatin terapiyası ilə əlaqəli mənfi reaksiyaların tezliyi dozadan asılıdır.

Mənfi reaksiyaların baş vermə tezliyinə görə təsnifatı: tez-tez (> 1/100-dən 1/1000 ilə 1/10 000 arasında

Hamiləlik və laktasiya

Rosulip ® hamiləlikdə və laktasiya dövründə (ana südü ilə) kontrendikedir. Terapiya zamanı hamiləlik diaqnozu qoyulduqda, dərman istifadəsi dərhal dayandırılmalıdır.

Reproduktiv yaşda olan qadınlar kontrasepsiya üçün adekvat metodlardan istifadə etməlidir.

Xolesterol və onun biosintezi məhsulları dölün inkişafı üçün vacib olduğundan, HMG-CoA redüktazını inhibə etmək riski dərmanın istifadəsinin faydasından çoxdur.

Rosuvastatinin ana südü ilə ayrılması barədə məlumat yoxdur, buna görə dərmanı laktasiya dövründə istifadə etmək lazımdırsa, ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Qaraciyər funksiyasının pozulmasında istifadə edin

10 və 20 mq tablet şəklində olan dərman, serum transaminaz aktivliyinin davamlı artması və serum transaminaz aktivliyinin hər hansı bir artması (VGN ilə müqayisədə 3 dəfədən çox) daxil olmaqla, aktiv dövrdə qaraciyər xəstəliklərində kontrendikedir. Ehtiyatla Rosulip ® qaraciyər xəstəlikləri tarixində 10 və 20 mq dozada təyin olunmalıdır.

40 mq tablet şəklində olan dərman qaraciyər xəstəliklərində, o cümlədən transaminazların serum aktivliyinin davamlı artması və qan serumundakı transaminazaların aktivliyində hər hansı bir artım (VGN ilə müqayisədə 3 dəfədən çox), dərmanı 9-dan yuxarı olan xəstələrdə istifadə təcrübəsi kontrendikedir. Uşaq-Pugh miqyası yoxdur. Ehtiyatla Rozulip ® qaraciyər xəstəlikləri tarixində 40 mq dozada təyin olunmalıdır.

Böyrək funksiyasının pozulduğu üçün istifadə edin

10 və 20 mq tablet şəklində olan dərman ağır böyrək çatışmazlığında (CC 30 ml / dəqdən az) kontrendikedir. Ehtiyatla dərman böyrək çatışmazlığı üçün 10 və 20 mq dozada təyin olunmalıdır.

40 mq tablet şəklində olan dərman orta böyrək çatışmazlığında (CC 60 ml / dəq-dən az) kontrendikedir. Ehtiyatla, dərman yüngül böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə 40 mq tablet şəklində istifadə olunur (CC 60 ml / dəqdən çox).

Xüsusi təlimatlar

Dərmanı Rosulip ® 40 mq dozada istifadə edərkən böyrək funksiyasının göstəricilərinə nəzarət etmək tövsiyə olunur.

Rosulip ®-ni bütün dozalarda, xüsusilə 20 mq-dan çox istifadə edərkən mialji, miyopatiya və nadir hallarda rabdomiyolizin inkişaf etdiyi bildirildi.

CPK fəaliyyətinin təyini intensiv fiziki gücdən sonra və ya nəticələrin səhv şərh olunmasına səbəb ola biləcək CPK fəaliyyətinin artmasının digər mümkün səbəbləri olduqda aparılmamalıdır. CPK-nin ilkin fəaliyyəti əhəmiyyətli dərəcədə artırsa (VGN-dən 5 dəfə yüksək), 5-7 gündən sonra ikinci bir ölçmə aparılmalıdır. Təkrar test KFK-nın artan fəaliyyətini (VGN-dən 5 dəfə yüksək) təsdiqlədiyi təqdirdə terapiyaya başlamamalısınız.

Rabdomiyoliz üçün mövcud risk faktorları olan xəstələrdə Rosulip ® (eləcə də digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları) təyin edilərkən gözlənilən faydalar və potensial risklərin nisbətini nəzərə almaq və klinik müşahidə aparmaq lazımdır.

Xəstə, xüsusən də bədxassəli və qızdırma ilə birlikdə əzələ ağrısı, əzələ zəifliyi və ya sıxılma halları barədə dərhal həkimə məlumat vermək ehtiyacı barədə məlumatlandırılmalıdır. Belə xəstələrdə CPK aktivliyi təyin olunmalıdır. CPK-nin aktivliyi əhəmiyyətli dərəcədə artdıqda (VGN ilə müqayisədə 5 dəfədən çox) və ya əzələ simptomları aşkar edilərsə və gündəlik narahatlığa səbəb olarsa (CPK-nin fəaliyyəti VGN ilə müqayisədə 5 dəfə az olsa da) terapiya dayandırılmalıdır. Semptomlar yox olursa və CPK aktivliyi normala qayıdırsa, xəstənin diqqətlə izlənməsi ilə Rosulip və ya digər HMG-CoA reduktaz inhibitorlarının aşağı dozalarda yenidən təyin olunmasına diqqət yetirilməlidir. Semptomlar olmadıqda CPK fəaliyyətinin müntəzəm monitorinqi qeyri-mümkündür. Rosulip ®-ni qarışıq terapiyanın bir hissəsi olaraq istifadə edərkən skelet əzələsinə artan zəhərli təsir əlamətləri aşkarlanmadı. Lipidləri azaldan dozalarda (1 g / gündən çox), azol antifungal dərmanlar, inhibitorlar ilə birlikdə fibro turşusu törəmələri (gemfibrozil daxil olmaqla), siklosporin, nikotinik turşusu ilə birlikdə digər HMG-CoA redüktaz inhibitorlarını qəbul edən xəstələrdə miyozit və miyopatiya hallarının artması bildirildi. makrolid qrupundan proteetlər və antibiotiklər. Gemfibrozil müəyyən HMG-CoA redüktaz inhibitorları ilə eyni vaxtda verildikdə miyopatiya riskini artırır. Beləliklə, Rosulip ® və gemfibrozil dərmanının eyni vaxtda qəbulu tövsiyə edilmir. Gözlənilən fayda və potensial risk nisbəti, dərmanı Rosulip ® və liflər və ya nikotinik turşu ilə birlikdə lipid azaltan dozalarda (gündə 1 q-dan çox) birlikdə istifadəsi ilə diqqətlə ölçülməlidir.

Müalicənin başlanmasından 2-4 həftə sonra və / və ya Rosulip ® dozasının artması ilə lipid metabolizmasının monitorinqi lazımdır (lazım olduqda dozanın tənzimlənməsi lazımdır).

Transaminazların aktivliyini terapiyanın başlamazdan əvvəl və terapiyanın başlanmasından 3 ay sonra təyin etmək tövsiyə olunur. Qan serumundakı transaminazaların aktivliyi VGN-dən 3 dəfə çox olduqda Rosulip ® dərmanı dayandırılmalı və ya doza azaldılmalıdır.

Hipotiroidizm və ya nefrotik sindrom səbəbi ilə hiperkolesterolemi olan xəstələrdə Rosulip ® ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl əsas xəstəliklərin terapiyası aparılmalıdır.

9-dan çox Uşaq-Pugh balına uyğun qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə preparatın istifadəsi barədə klinik təcrübə və məlumatlar mövcud deyildir.

Müəyyən statin dərmanları ilə müalicə olunan xəstələrdə çox nadir hallarda interstisial ağciyər xəstəliyinin olduğu bildirildi. Tipik olaraq, bu hallar uzunmüddətli statin terapiyası ilə müşahidə edilmişdir. İnterstisial ağciyər xəstəliyi nəfəs darlığı, məhsuldar öskürək və ümumi vəziyyətin pisləşməsi (yorğunluq, kilo itkisi və atəş) ilə özünü göstərir. İnterstisial ağciyər xəstəliyindən şübhələnilirsə, statin müalicəsi dayandırılmalıdır.

Farmakokinetik tədqiqatların nəticələri monqoloid irqinin xəstələrində, rosuvastatinin bioavailability, Qafqazoid irqinin nümayəndələrinə nisbətən daha yüksək olduğunu göstərir.

Rosulip ®, laktoza dözümsüzlüyü, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası olan xəstələrdə qəbul edilməməlidir. dərman laktoza ehtiva edir.

Uşaq istifadəsi

Dərmanın effektivliyi və təhlükəsizliyi 18 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr quraşdırılmamışdır. Dərmanı pediatrik praktikada istifadə etmək təcrübəsi, ailənin homozigotlu hiperkolesterolemiyası olan az sayda uşaq (8 yaşdan yuxarı) ilə məhdudlaşır. Hal-hazırda Rosulip ® uşaqlarda istifadəsi tövsiyə edilmir.

Nəqliyyat vasitələri və idarəetmə mexanizmlərini idarə etmə qabiliyyətinə təsir

Xəstələr sürücülük və ya işləyərkən diqqətli olmalı, artan diqqət konsentrasiyası və psixomotor reaksiya sürətini tələb edir, çünki Terapiya zamanı başgicəllənmə baş verə bilər.

Dərman qarşılıqlılığı

Siklosporin: rosuvastatin və siklosporinin eyni vaxtda istifadəsi ilə rosuvastatinin AUC-si sağlam könüllülərdə müşahidə olunan səviyyədən orta hesabla 7 dəfə çox idi. Eyni vaxtda istifadəsi qan plazmasında rosuvastatinin konsentrasiyasının 11 dəfə artmasına səbəb olur, siklosporinin plazma konsentrasiyası dəyişmir.

Vitamin K Antagonistləri: rosuvastatin terapiyasının başlanması və ya eyni vaxtda K vitamini antaqonistlərini (məsələn, warfarin) qəbul edən xəstələrdə dozanın artması protrombin vaxtının və MHO-nun artmasına səbəb ola bilər. Rosuvastatinin götürülməsi və ya dozasının azalması MHO-nun azalmasına səbəb ola bilər. Belə hallarda MHO nəzarəti tövsiyə olunur.

Gemfibrozil və lipid azaldır dərmanlar: rosuvastatin və gemfibrozilin birgə istifadəsi C'nin 2 qat artmasına səbəb olur_maksimum qan plazmasında və rosuvastatinin AUC-də. Farmakodinamik qarşılıqlı əlaqə mümkündür. Gemfibrozil, digər fibratlar və lipidin azalma dozalarında (gündə 1 q-dan çox) nikotinik turşu, digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları ilə birlikdə istifadə edildikdə, bəlkə də istifadə edildikdə miyopatiyaya səbəb ola biləcəyi ilə əlaqədar olaraq miyopatiya riskini artırdı. monoterapiya. Dərmanı gemfibrozil, fibratlar, nikotin turşusu ilə lipid azaldıran dozalarda qəbul etdikdə (gündə 1 q-dan çox) xəstələrə ilkin doz 5 mq tövsiyə olunur. 40 mq dozada rosuvastatin ilə terapiya, fibritlərin eyni vaxtda istifadəsi ilə kontrendikedir.

Ezetimibe: narkotik Rosulip ® və ezetimibe eyni vaxtda istifadə AUC və C bir dəyişiklik ilə müşayiət olunmadı_maksimum hər iki dərman. Bununla birlikdə, rosuvastatin və ezetimibe arasında yan təsirlərin inkişafı ilə farmakodinamik qarşılıqlı təsirini istisna etmək olmaz.

HİV proteaz inhibitorları: Qarşılıqlı təsir mexanizmi dəqiq bilinməsə də, HİV proteaz inhibitorlarının birgə tətbiqi rosuvastatinin ifşa edilməsinin əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb ola bilər. Sağlam könüllülərdə iki proteaz inhibitorunu (400 mq lopinavir / 100 mq ritonavir) ehtiva edən birləşmə hazırlığı ilə 20 mq rosuvastatinin eyni vaxtda istifadəsinin farmakokinetik tədqiqatı AUC-nin təxminən iki dəfə və beş dəfə artmasına səbəb oldu._(0-24) və C_maksimum rosuvastatin, müvafiq olaraq. Buna görə HİV xəstələrinin müalicəsində rosuvastatin və proteaz inhibitorlarının eyni vaxtda qəbulu tövsiyə edilmir.

Antasidlər: Alüminium və maqnezium hidroksidi olan rosuvastatin və antasid süspansiyonlarının eyni vaxtda istifadəsi rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının təxminən 50% azalmasına səbəb olur. Bu təsiri rosuvastatini qəbul etdikdən 2 saat sonra antasidlərin bir dayandırılması istifadə edildiyi təqdirdə daha az görülür. Bu qarşılıqlı əlaqənin klinik əhəmiyyəti öyrənilməmişdir.

Eritromisin: rosuvastatin və eritromisinin eyni vaxtda istifadəsi rosuvastatinin AUC-nin 20% və C azalmasına səbəb olur_maksimumrosuvastatin 30%, ehtimal ki, eritromisinin alınması nəticəsində yaranan bağırsaq hərəkətliliyi nəticəsində.

Ağızdan kontraseptivlər / hormon əvəzedici terapiya (HRT):rosuvastatin və oral kontraseptivlərin eyni vaxtda istifadəsi etinil estradiolun AUC və norgestrelin AUC-ni müvafiq olaraq 26% və 34% artırır. Rosulip ilə oral kontraseptivlərin bir dozasını seçərkən plazma konsentrasiyasında belə bir artım nəzərə alınmalıdır. Rosulip və HRT-nin eyni vaxtda istifadəsinə dair farmakokinetik məlumatlar yoxdur, buna görə də bu birləşməni istifadə edərkən oxşar effekt istisna edilə bilməz. Bununla birlikdə, bu birləşmə klinik sınaqlar zamanı geniş istifadə edildi və xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edildi.

Digər dərmanlar: rosuvastatinin digoksin ilə klinik baxımdan əhəmiyyətli qarşılıqlı təsiri gözlənilmir.

Sitokrom P450-in Isoenzimləri: in vivo və in vitro araşdırmaları rosuvastatinin sitokrom P450 sisteminin izoenzimlərinin nə inhibitor, nə də bir inhibitor olduğunu göstərdi. Bundan əlavə, rosuvastatin bu izoenzimlər üçün zəif bir substratdır. Rosuvastatin və flukonazol (CYP2C9 və CYP3A4 izoenzimlərinin inhibitoru) və ketokonazol (CYP2A6 və CYP3A4 izoenzimlərinin inhibitoru) arasında klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir qarşılıqlı əlaqə yox idi. Rosuvastatin və itrakonazolun (CYP3A4 izoenzimin inhibitoru) birgə istifadəsi rosuvastatinin AUC-ni 28% (klinik cəhətdən əhəmiyyətsiz) artırır. Beləliklə, sitokrom P450 sistemi ilə əlaqəli təsirlər gözlənilmir.

Dərman qəbul etməyin təhlükəsizliyi

Yetkinlik yaşına çatmayanlar tərəfindən bu dərmanın istifadəsinin effektivliyi və təhlükəsizliyi hələ qurulmamışdır. 18 yaşdan kiçik uşaqların müalicəsi ilə bağlı statistik məlumat yoxdur.

70 yaşdan yuxarı xəstələr üçün həkim preparatın minimum dozada istifadəsini təyin edir.

Rosulip plus yalnız digər dərmanlarla birlikdə istifadə edilməlidir.

Kiçik böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrə dozanı tənzimləmək lazım deyil. Orta böyrək çatışmazlığı vəziyyətində dərman yalnız digər dərmanların istifadəsi nəticə verməmişsə istifadə edilə bilər.

Qaraciyərin kiçik pozuntuları ilə dozanın düzəldilməsi lazım deyil. Rosulip orta və ya ağır qaraciyər çatışmazlığı olan, həmçinin kəskin xəstəlikləri olan xəstələr üçün tövsiyə edilmir.

Tətbiq üsulu

Orta böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr üçün (kreatinin Cl 60 ml / dəqdən az) 5 mq ilkin dozası tövsiyə olunur. Orta miqdarda böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə 40 mq dozada kontrendikedir. Şiddətli böyrək çatışmazlığı halında, Rosulip istənilən dozada kontrendikedir.
10 və 20 mq dozaları təyin edərkən, Asiya irqi xəstələri üçün tövsiyə olunan ilkin doza 5 mqdir. Dərmanın 40 mq dozada qəbulu Asiya irqi xəstələri üçün kontrendikedir.
10 və 20 mq dozaları təyin edərkən, miyopatiyaya meylli xəstələr üçün tövsiyə olunan ilkin doza 5 mq-dır. Dərmanın 40 mq dozada qəbul edilməsi, miyopatiyanın inkişafına meyl göstərə biləcək amillər olan xəstələrdə kontrendikedir.
2-4 həftəlik terapiyadan sonra və / və ya Rosulip dozasının artması ilə lipid metabolizmasının monitorinqi lazımdır və lazım olduqda dozanın tənzimlənməsi lazımdır.

Farmakoloji qrupu

Serum xolesterolu və trigliseridləri azaldan dərmanlar. HMG-CoA reduktaz inhibitorları. ATX kodu C10A A07.

Bir pəhriz və ya digər dərman olmayan dərmanların (məsələn, məşq, kilo itkisi) effektivliyi kifayət etmədikdə, ibtidai hiperkolesterolemiya (ailə tipli heterozigot hiperkolesterolemiya istisna olmaqla) və ya qarışıq dislipidemiya (tip IIb) pəhrizə əlavə olunur.

Pəhriz və digər hipolipidemik müalicələrə (məsələn, LDL apheresis) əlavə və ya bu cür müalicələr uyğun olmadıqda homozigot ailəvi hiperkolesterolemiya.

Ürək-damar xəstəliklərinin qarşısının alınması

Rosulip ®, aterosklerotik ürək-damar xəstəliklərinin inkişaf riski olan yetkin xəstələrdə ciddi ürək-damar hadisələri riskini azaltmaq üçün göstərilmişdir, bu yaş, arterial hipertansiyon, aşağı HDL xolesterol, yüksəlmiş C-reaktiv protein kimi risk faktorlarının olması ilə sübut edilir. siqaret çəkmək və ya koroner ürək xəstəliyinin erkən inkişafının ailə tarixinə sahib olması.

Lipid azaldır dərmanlar göstərilən xəstələrdə xəstəliyin gedişatını yavaşlatmaq və ya gecikdirmək üçün.

Uşaqlar və yeniyetmələr (10 yaşdan 17 yaşa qədər: oğlanlar - Tanner miqyaslı və daha yuxarı II mərhələ, qızlar - ilk aybaşıdan ən az bir il sonra).

Pəhrizin və ya digər qeyri-dərman üsullarının (məsələn, məşq, kilo itkisi) effektivliyi kifayət etmədikdə, diyetə əlavə olaraq heterozigotlu ailə hiperkolesterolemi səbəbindən birincil hiperkolesterolemiyanın (Pa növü) və ya qarışıq dislipidemiyanın (tip IIb) müalicəsi.

Mənfi reaksiyalar

Rosulipu ® ilə müşahidə olunan mənfi reaksiyalar ümumiyyətlə mülayim və keçici olur.

İmmunitet sistemindən : angioödem də daxil olmaqla həssaslıq reaksiyaları.

Endokrin sistemdən: şəkərli diabet.

Sinir sistemindən : baş ağrısı, başgicəllənmə.

Mədə-bağırsaq traktından : qəbizlik, ürək bulanması, qarın ağrısı, pankreatit.

Dərinin və dərialtı toxuma hissəsində: qaşınma, döküntü və kürü.

Əzələ-skelet sistemindən, birləşdirici toxuma və sümüklərdən : miyalji miyopatiyası (miyozit daxil olmaqla) və rabdomiyoliz.

Ümumi vəziyyət: asteniya.

Digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları kimi, mənfi reaksiyaların tezliyi dozadan asılıdır.

Böyrəklərə təsiri

Rosulip ® qəbul edən xəstələrdə əsasən boru mənşəli (bir test zolağı istifadə edərək təyin olunur) proteinuriya halları mövcud idi.

Skelet əzələsinə təsir

Skelet əzələlərinin, məsələn miyalji, miyopatiya (miyozit daxil olmaqla) və nadir hallarda rabdomiyolizdə kəskin böyrək çatışmazlığı olan və ya olmayan Rosulipu ® dozasının hər hansı bir dozası ilə, xüsusən də> 20 mq dozada müşahidə edilmişdir. Bəzən böyrək çatışmazlığı ilə əlaqəli rabdomiyolizin nadir halları, rosuvastatin və digər statinlərlə birlikdə bildirilmişdir.

Rosuvastatini qəbul edən xəstələrdə CPK (CPK) səviyyəsində dozadan asılı artım müşahidə edildi, əksər hallarda fenomen zəif, asemptomatik və müvəqqəti idi. CK səviyyələri yüksəlirsə (normalın (BMN) yuxarı həddindən> 5), müalicəyə son verilməlidir.

Qaraciyərə təsiri

Digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları kimi, rosuvastatin qəbul edən xəstələrin az bir qismi transaminazların dozadan asılı artımını göstərdilər, əksər hallarda fenomen yüngül, asemptomatik və müvəqqəti olmuşdur.

Laboratoriya göstəricilərinə təsir

Digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları kimi, rosuvastatin qəbul edən xəstələrin az bir hissəsi, hepatik transaminazların və CPK səviyyəsində bir doz nisbətində artım yaşadı.

Uzunmüddətli idarə olunan klinik tədqiqatlar zamanı Rosulip ® xəstənin vəziyyətinə zərərli təsir göstərməmişdir, kontakt linzalardan istifadə edir.

Rosulip ® qəbul edən xəstələrdə adrenal korteksdə disfunksiyalar olmamışdır.

Marketinqdən sonrakı tətbiqetmə təcrübəsi

Yuxarıda göstərilənlərə əlavə olaraq Rosulipu ®-un marketinqdən sonrakı dövründə aşağıdakı hadisələr qeydə alınmışdır.

Sinir sistemindən: polineuropatiya, yaddaş itkisi.

Tənəffüs sistemi, sinə və mediastinal orqanlardan: öskürək, nəfəs darlığı.

Həzm sistemindən: ishal

Həzm sistemindən: sarılıq, hepatit, qaraciyər transaminazlarının aktivliyini artırdı.

Dərinin və dərialtı toxuma hissəsində: Stevens-Johnson sindromu.

Əzələ-skelet sistemindən: immuno vasitəçiliyi ilə nekrotik miyopatiya, artralji.

Böyrəklərdən: hematuriya.

Dərmanın istifadəsi üsulu ilə əlaqəli ümumi vəziyyət və pozğunluqlar: şişlik.

Reproduktiv sistemdən və süd vəzilərindən: cinekomastiya.

Qan tərəfi: trombositopeniya.

Müəyyən statinlərdən istifadə edərkən aşağıdakı yan təsirlərin olduğu bildirildi:

depressiya
yuxusuzluq və kabuslar da daxil olmaqla yuxu pozğunluqları,
cinsi disfunksiya,
interstisial ağciyər xəstəliyinin fərdi halları, xüsusilə uzun müddət davam edən terapiya vəziyyətində;
tendon xəstəlikləri, bəzən yırtıqları ilə mürəkkəbləşir.

Rabdomyoliz, ciddi böyrək və qaraciyər çatışmazlığı (əsasən transaminazaların yüksəldilmiş səviyyəsi) 40 mq dozada daha yüksək olmuşdur.

10 yaşdan 17 yaşa qədər uşaqlar

Rosulipu ®-nun uşaqlar və yetkinlər üçün təhlükəsizlik profili oxşardır. Bununla birlikdə, uşaqlar və böyüklər üçün Rosulipu ® istifadə qaydaları eynidır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Rosulipu ®-nun hamiləlik və laktasiya dövründə təhlükəsizliyi öyrənilməmişdir.

Rosulip ® hamiləlik və laktasiya dövründə kontrendikedir.

Rosulipu ® qəbul edərkən reproduktiv yaşda olan qadınlar müvafiq kontraseptivlərdən istifadə etməlidirlər.

Xolesterol və digər xolesterol biosintezi məhsulları dölün inkişafı üçün vacib olduğundan, HMG-CoA redüktazını inhibə etmək riski, hamiləlik dövründə dərman istifadəsinin potensial faydalarından çoxdur. Dərman istifadəsi müddətində xəstə hamilə qaldısa, müalicə dərhal dayandırılmalıdır.

Rosulipu ®-un 10 yaşdan kiçik uşaqlar üçün istifadəsi tövsiyə edilmir.

Rosuvastatinin 10-17 yaş aralığında xətti böyümə (böyümə), bədən çəkisi, BMI (bədən kütləsi indeksi) və Tanner miqyasında ikincil cinsi xüsusiyyətlərin inkişafına təsiri yalnız bir il qiymətləndirildi. Tədqiqat dərmanı istifadə etdikdən 52 həftə sonra boy, bədən çəkisi, BMI və ya cinsi inkişafa təsir tapılmadı.

Tətbiqin xüsusiyyətləri. Böyrəklərə təsiri

Rosulip ®-ni yüksək dozada, xüsusilə 40 mq qəbul edən xəstələrdə əsasən boru mənşəli və əksər hallarda müvəqqəti olan proteinuriya halları (bir test zolağı istifadə edərək təyin olunur) olmuşdur. Proteinuriya kəskin və ya mütərəqqi böyrək xəstəliyini göstərməmişdir. Marketinq sonrası dövrdə böyrəklərdən yaranan mənfi hadisələr daha çox 40 mq dozada qeyd edildi.

Skelet əzələsinə təsir

Rosulip ®-nin bütün dozaları olan xəstələrdə, xüsusən 20 mq-dan çox olan dozalarda miyalji, miyopatiya və nadir hallarda rabdomiyoliz kimi skelet əzələlərinin zədələnməsi müşahidə edilmişdir. Ezetimibe'yi HMG-CoA reduktaz inhibitorları ilə birlikdə istifadə edərkən, rabdomiyoliz hadisələri çox nadir hallarda bildirildi. Farmakodinamik qarşılıqlı təsir ehtimalı istisna edilə bilməz və buna görə də bu birləşmədən ehtiyatla istifadə etmək lazımdır.

Digər HMG-CoA redüktaz inhibitorlarının istifadəsində olduğu kimi, marketinqdən sonrakı dövrdə Rosulipu ®-nin istifadəsi ilə əlaqəli rabdomiyoliz halları daha çox 40 mq dozada müşahidə edilmişdir. Xəstəliyin davamlı proksimal əzələ zəifliyi və serum CPK səviyyəsində artım, statoslarla, o cümlədən rosuvastatin ilə müalicə edildikdən sonra ortaya çıxan immunitetli vasitəçi nekrotizan miyopatiyanın nadir hallarına dair məlumatlar var. Bu vəziyyətdə əlavə sinir-əzələ və seroloji tədqiqatlar, immunosupressiv dərmanlarla müalicə tələb oluna bilər.

CPK səviyyəsinin təyini

CPK səviyyəsi əhəmiyyətli fiziki gücdən sonra və ya nəticələrin şərhinə mane ola biləcək CPK artımının mümkün alternativ səbəbləri olduqda ölçülməməlidir. CPK-nin ilkin səviyyəsi əhəmiyyətli dərəcədə artarsa (normanın yuxarı həddindən> 5), əlavə təsdiqləyici analiz 5-7 gün ərzində aparılmalıdır. Təkrar analizin nəticəsi normanın yuxarı həddindən> 5 səviyyəsini təsdiqləyirsə, müalicəyə başlamamalısınız.

Rosulip ®, HMG-CoA redüktazının digər inhibitorları kimi, miyopatiya / rabdomiyolizin inkişafına kömək edən amillər olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır. Bu amillərə aşağıdakılar daxildir:

pozulmuş böyrək funksiyası
hipotiroidizm
irsi əzələ xəstəliklərinin fərdi və ya ailə tarixində olması;
digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları və ya lifləri səbəb olan miyotoksiklik tarixçəsi,
alkoqoldan sui-istifadə
yaş> 70 yaş
plazmadakı dərman səviyyəsinin artmasına səbəb ola biləcək vəziyyətlər,
fibritlərin eyni vaxtda istifadəsi.

Bu cür xəstələr üçün dərmanı istifadə edərkən risk və faydanı müqayisə etmək lazımdır, klinik monitorinq də tövsiyə olunur.

Müalicə zamanı

Xəstələrə açıqlanmayan əzələ ağrısı, əzələ zəifliyi və ya kramplar, xüsusən də bədbəxtlik və ya qızdırma ilə müşayiət olunarsa dərhal xəbərdar edilmək lazım olduğu barədə xəbərdarlıq edilməlidir. Belə xəstələrdə CPK səviyyəsi təyin olunmalıdır. CPK səviyyəsi əhəmiyyətli dərəcədə yüksəlmişsə (VMN-dən> 5) və ya əzələ simptomları şiddətlidirsə və gündəlik həyatda narahatlığa səbəb olursa (VMN-dən CPK ≤ 5 səviyyəsi olsa belə) müalicəni dayandırmaq lazımdır. Əgər simptomlar yox olursa və CPK səviyyəsi normala qayıdırsa, Rosulip ® və ya HMG-CoA redüktazının alternativ inhibitoru yenidən cəhd edilə bilər, ancaq minimal dozalarda və yaxından nəzarət altında. Yuxarıda göstərilən simptomları olmayan xəstələrdə CPK səviyyəsinin müntəzəm izlənilməsinə ehtiyac yoxdur.

Bununla birlikdə, fibroz turşusu törəmələri olan gemfibrozil, siklosporin, nikotinik turşu, azol antifungal agentlər, proteaz inhibitorları və makrolid antibiotiklərindən istifadə edən digər HMG-CoA reduktaz inhibitorlarından istifadə edən xəstələrdə miyozit və miyopatiyanın artması müşahidə edilmişdir. Bəzi HMG-CoA redüktaz inhibitorları ilə birlikdə istifadə edilərkən Gemfibrozil miyopatiya riskini artırır, buna görə Rosulip ®-ni gemfibrozil ilə birlikdə istifadə etmək tövsiyə edilmir. Rosulipu ®-nin fibratlar və ya niasin ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə lipid səviyyəsindəki sonrakı dəyişikliklərin faydalı təsirləri belə bir birləşmədən istifadə edərkən potensial risklərlə müqayisə olunmalıdır. Rosulipu ®-un 40 mq dozada və fibratlarla eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir.

Rosulip ®, böyrək çatışmazlığı, qocalıq, hipotiroidizm kimi miyopatiyanın inkişafına kömək edən amillər olan xəstələrdə və ya preparatın plazmadakı konsentrasiyasının arta biləcəyi hallarda ehtiyatla istifadə olunmalıdır.

Rosulip ®, miyopatiyanın inkişafına kömək edən və ya rabdomyoliz (sepsis, hipotansiyon, geniş əməliyyat, travma, ağır metabolik, endokrin və ya elektrolit pozğunluğu və nəzarətsiz tutulma) səbəbiylə böyrək çatışmazlığının inkişaf riskini artıran kəskin, ciddi şərtləri olan xəstələrdə istifadə edilməməlidir.

Qaraciyərə təsiri

Digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları kimi, Rosulip ®, spirt və / və ya qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır.

Dərman istifadəsinə başlamazdan və 3 aylıq müalicədən sonra qaraciyərin fəaliyyətini yoxlamaq tövsiyə olunur. Qan serumundakı transaminazların səviyyəsi normanın yuxarı həddindən üç dəfədən çox olarsa, Rosulipin istifadəsi dayandırılmalıdır. Marketinq sonrası dövrdə ciddi şəkildə pozulmuş qaraciyər funksiyasının (əsasən qaraciyər transaminazlarının artması) daha çox 40 mq dozada olduğu bildirildi.

Hipotiroidizm və ya nefrotik sindrom səbəb olduğu ikincili hiperkolesterolemi olan xəstələrdə əvvəlcə əsas xəstəliyin müalicəsi aparılmalı, sonra Rosulipu ®-nin istifadəsinə başlanılmalıdır.

Farmakokinetika tədqiqatlarında, Mongoloid irqinin xəstələrində Avropa irqinin nümayəndələri ilə müqayisədə sistemli ifrazatın artması müşahidə edilmişdir.

Dərmanın proteaz inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir.

Nadir irsi qalaktoza dözümsüzlüyü, Lapp laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası olan xəstələr bu dərmanı istifadə etməməlidirlər.

İnterstisial ağciyər xəstəliyi

Müstəqil ağciyər xəstəliyinin, xüsusən də uzunmüddətli terapiya vəziyyətində, müəyyən statinlərlə birlikdə olduğu bildirildi. Pozğunluq əlamətləri arasında nəfəs darlığı, məhsuldar olmayan öskürək və pisləşən ümumi vəziyyət (yorğunluq, kilo itkisi və atəş) var. Xəstə, interstisial ağciyər xəstəliyinin inkişaf etdiyindən şübhələnirsə, statinlərin istifadəsi dayandırılmalıdır.

Digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları kimi, rosuvastatin ilə HbA1c və serum qlükoza səviyyələrində artım müşahidə edildi. Bəzi hallarda, bu göstəricilər, xüsusən diabet inkişaf riski yüksək olan xəstələrdə diabet diaqnozu üçün həddi aşa bilər.

10 yaşdan 17 yaşa qədər uşaqlar

Nəqliyyat vasitələrini və ya digər mexanizmləri idarə edərkən reaksiya sürətinə təsir göstərmək qabiliyyəti

Rosuvastatinin nəqliyyat vasitələrini idarə etmə və ya digər mexanizmlərlə işləmə qabiliyyətinə təsiri barədə tədqiqat aparılmamışdır.

Bununla birlikdə, farmakodinamik xüsusiyyətlərini nəzərə alsaq, Rosulip ®-nin sürücülük və ya digər mexanizmlərlə işləyərkən reaksiya dərəcəsinə təsir göstərməsi ehtimalı azdır. Ancaq terapiya zamanı başgicəllənmənin baş verə biləcəyini nəzərə almaq lazımdır.

Rosulip istifadəsi üçün təlimat: metod və doz

Rosulip şifahi olaraq alınır. Tablet çeynəmədən və əzilmədən tamamilə udulmalı və su ilə yuyulmalıdır. Lipidləri azaltan bir vasitə qida qəbulundan asılı olmayaraq günün istənilən vaxtı qəbul edilə bilər.

Dərman qəbul etməzdən əvvəl xəstə, tərkibində Chs az tərkibi olan standart bir diyetə keçməlidir, onu bütün kurs boyu izləməlidir. Həkim, rosuvastatinin dozasını müalicənin göstəricilərindən və effektivliyindən asılı olaraq, hədəf lipid səviyyəsində mövcud tövsiyələri nəzərə alaraq fərdi olaraq seçir.

Əvvəllər statinləri qəbul etməmiş və ya digər HMG-CoA reduktaz inhibitorlarını qəbul etməkdən köçürülmüş xəstələrə Rosulip'i gündə 1 dəfə 5 və ya 10 mq dozada qəbul etmək tövsiyə olunur. İlkin dozanın seçilməsini xolesterolun fərdi səviyyəsini rəhbər tutaraq və ürək-damar fəsadlarının mümkün inkişafını, həmçinin arzuolunmaz təsirlərin mümkün riskini nəzərə alaraq aparmaq tələb olunur.

Gerekirse, kursun başlanmasından 4 həftə sonra dozanı artırın. İlkin dozadan 4 həftə ərzində bir doz götürdükdən sonra onun 40 mq-a qədər artmasına yalnız ağır dərəcədə hiperkolesterolemiya və ürək-damar fəsadlarının (əsasən ailəvi hiperkolesterolemi xəstəsi olanlarda) istifadə zamanı arzu olunan nəticəni əldə etmək mümkün olmadıqda ağırlaşması ilə icazə verilir. 20 mq dozada. Dozanın bu artması dövründə, həmçinin Rosulipin 40 mq dozada sonrakı qəbulu zamanı xəstələr bir mütəxəssisin nəzarəti altında olmalıdırlar.

Miyopatiyaya meylli insanlar, 10 və 20 mq tabletlər təyin edərkən Rosulip'i ilkin gündəlik 5 mq dozada qəbul etmək tövsiyə olunur. Miyopatiyanın meydana gəlməsinə meyl göstərən amillər olduqda, 40 mq dozada bir dərman təyin edilməsi kontrendikedir.

Böyrəklərin orta funksional pozğunluğu olan xəstələrdə (CC 60 ml / dəqdən az) Rosulipin ilkin dozası 5 mq olmalıdır.

Yaşlı xəstələr üçün başlanğıc doza (65 yaşdan yuxarı) 5 mqdir.

Monqoloid irqinin nümayəndələri, 40 mq dozada rosulip tabletləri kontrendikedir, 10 mq və 20 mq tablet istifadə edərkən 5 mq dozada qəbul etməyə başlamaq tövsiyə olunur.

2-4 həftəlik müalicədən sonra və / və ya dozanın artması fonunda lipid mübadiləsini izləmək və lazım olduqda dozanı tənzimləmək lazımdır.

Yan təsirləri

Rosulip ilə müalicə zamanı qeydə alınan pozuntular ümumiyyətlə mülayim və keçici idi. Rosuvastatinin qəbulu nəticəsində yaranan yan təsirlərin tezliyi dozadan asılıdır.

kas-iskelet sistemi: tez-tez - mialji, nadir hallarda - kəskin böyrək çatışmazlığının inkişafı ilə və ya onsuz bilinməyən bir tezlik ilə miyopatiya (miyozit daxil olmaqla) və rabdomiyoliz - immunitetli vasitəçi nekrotik miyopatiya, kreatin fosfokinazının səviyyəsində dozadan asılı artım (kiçik bir vəziyyətdə müşahidə olunur). xəstələrin sayı, əksər hallarda asimptomatik, əhəmiyyətsiz və müvəqqəti), olduqca nadir - artralji,
həzm sistemi: tez -
sinir sistemi: tez-tez - başgicəllənmə, baş ağrısı, çox nadir hallarda - yaddaş itkisi / itkisi, polinevopatiya,
immunitet sistemi: nadir hallarda - həssaslıq reaksiyaları (angionevrotik ödem daxil olmaqla),
dəri və dərialtı quruluşlar: nadir hallarda - səfeh, qaşınma, ürtiker, bilinməyən tezliyi ilə - Stevens-Johnson sindromu,
tənəffüs sistemi: tezliyi bilinmir - nəfəs darlığı, öskürək,
sidik sistemi: proteinuriya (10-20 mq doza qəbul edərkən - xəstələrin 1% -dən az, 40 mq doza qəbul edərkən - təxminən 3%), terapiya zamanı ümumiyyətlə azalır və ya yox olur və mövcud böyrək xəstəliyinin kəskin və ya kəskinləşməsini ifadə etmir. olduqca nadir - hematuriya,
digərləri: tez-tez - astenik sindrom, nadir hallarda - bilinməyən bir tezlik ilə jinekomastiya - tiroid bezinin funksional pozğunluqları,
laboratoriya göstəriciləri: nadir hallarda - trombositopeniya, bilinməyən bir tezlik ilə - hiperglisemi, bilirubinin səviyyəsinin artması, glikozilləşdirilmiş hemoglobin, qələvi fosfatazanın aktivliyi, qamma glutamil transpeptidaz.

Bəzi statinlərlə müalicə zamanı aşağıdakı arzuolunmaz reaksiyalar da qeyd edildi: naməlum bir tezliklə - yuxu pozğunluqları (kabuslar və yuxusuzluq da daxil olmaqla), depressiya, cinsi disfunksiya, təcrid olunmuş hallar - interstisial ağciyər xəstəliyi (xüsusilə uzun müddət istifadə ilə).

Hamiləlik və laktasiya

Hamiləlik dövründə və ana südü ilə qidalanma zamanı Rosulip istifadəsi kontrendikedir.

Terapiya zamanı hamiləlik diaqnozu qoyulursa, dərman dərhal dayandırılmalıdır. Uşaq doğuş yaşında olan qadınlar müalicə müddətində adekvat kontraseptivlərdən istifadə etməlidirlər. Chs və onun biosintez məhsullarının dölün inkişafı üçün böyük əhəmiyyətə malik olması səbəbindən, HMG-CoA redüktazının inhibe olunma təhlükəsi dərman terapiyasının faydalarını üstələyir.

Laktasiya dövründə Rosulip istifadə etməli olan qadınlar ana südü ilə qidalanmanı dayandırmalıdırlar, çünki ana südü ilə rosuvastatinin ayrılması barədə məlumat yoxdur.

Uşaqlıqda istifadə edin

Uşaq populyasiyasında Rosulipin effektivliyi və təhlükəsizliyi sübut olunmur. Bu kateqoriyalı xəstələr üçün rosuvastatinin istifadəsi təcrübəsi, 8 yaşdan yuxarı olan və irsi hiperkolesterolemiyanın homozigot forması olan az sayda xəstə ilə məhdudlaşır.

18 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr dərman qəbul etməməlidirlər.

Böyrək funksiyasının pozulması ilə

Böyrək çatışmazlığının ağır dərəcəsi (CC 30 ml / dəqdən az) olduqda, Rosulipin istənilən dozada istifadəsi kontrendikedir.

Böyrək çatışmazlığının orta dərəcəsində (CC 60 ml / dəq-dən az), mülayim dərəcədə - 40 mq tablet kontrendikedir, ehtiyatla istifadə olunmalıdır.

Böyrək çatışmazlığı üçün 10 və 20 mq tabletləri ehtiyatla alınmalıdır. Böyrəklərin orta funksional pozğunluğu olan xəstələrdə (CC 60 ml / dəqdən az) Rosulipin ilkin dozası 5 mq olmalıdır.

Qaraciyər funksiyasının pozulması ilə

Təlimatlara əsasən, Rosulip, qaraciyər xəstəliyinin aktiv bir mərhələsinin, o cümlədən transaminazların serum aktivliyinin davamlı artması və VGN-dən 3 dəfədən çox artan aktivliyinin artması ilə kontrendikedir. Qaraciyər xəstəliyinin bir tarixi varsa, dərman ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Rosulip haqqında rəylər

Bir neçə baxışa görə, Rosulip qanda yüksəlmiş xolesterol səviyyəsini təsirli şəkildə azaldır və bununla da ateroskleroz və ürək-damar xəstəliklərinin inkişaf riskini azaldır. Bununla birlikdə, yaxşı terapiya nəticələrinə nail olmaq üçün dərmanı qəbul edən xəstələr fiziki fəaliyyətin lazımi səviyyəsini saxlamağı və müvafiq pəhrizə riayət etməyi unutmayın.

Lipidləri azaldan dərmanın dezavantajları arasında əks göstərişlərin böyük bir siyahısı və yan təsirlərin, əsasən ürək bulanması və ürək yanması var. Ayrıca, bir çox xəstə Rosulipin olduqca yüksək qiymətindən şikayətlənir.