Glibenclamide (Glibenclamide)

Glibenclamide
Kimyəvi birləşmə
IUPAC	5-xloroN-(4-N- (sikloheksilkarbamoyl) sulfamoylfenetil) -2-metoksibenzamid
Ümumi düstur	C23H28Cln3O5S
Molar kütləsi	494.004 q / mol
Cas	10238-21-8
PubChem	3488
Drugbank	APRD00233
Təsnifat
ATX	A10BB01
Farmakokinetikası
Plazma zülalının bağlanması	Genişdir
Metabolizm	Qaraciyər hidroksilasiyası (CYP2C9 vasitəçiliyi ilə)
Yarım ömrü.	10 saat
Çıxarış	Böyrək və qaraciyər
Doz formaları
həblər
İdarəetmə yolu
içəri
Digər adlar
Maninil

Glibenclamide (sin. Antibet, Apoglyburide, Gen glib, Gilemal, Glibamide, Glibenclamide Teva, Gliburide, Qlükoben, Daonil, Dianti, Maninil, Euglycon) 1969-cu ildən bəri dünyanın bir çox ölkəsində həyat tərzi dəyişikliyinin təsirsizliyi ilə 2-ci tip şəkərli diabetin müalicəsi üçün etibarlı və sübut edilmiş vasitə kimi geniş istifadə olunan və ən populyar və öyrənilən şəkər azaltan dərmanlardan biri olan ikinci nəsil sulfonilüre törəmələrinin nümayəndəsidir.

Təkmilləşdirilmiş xüsusiyyətləri olan yeni sulfonilüre preparatlarının, həmçinin digər təsir mexanizmləri ilə antidiyabetik dərmanların meydana gəlməsinə baxmayaraq, glibenclamide tarixinə son qoymaq hələ tezdir - təcrübi və klinik tədqiqatlarda bu dərman yeni molekulların və terapevtik yanaşmaların effektivliyini qiymətləndirmək üçün bir meyar deyil, eyni zamanda potensialı da nümayiş etdirir. faydalı əlavə xüsusiyyətlər.

Səmərəlilik və təhlükəsizlik

Glibenclamide'nin digər sulfonilüre preparatlarının nümayəndələri kimi molekulyar reseptor səviyyəsində də əsas fəaliyyət mexanizmi yaxşı öyrənilmişdir. Glibenclamide, mədəaltı vəzi beta hüceyrələrinin plazma membranında lokallaşdırılmış ATP-yə bağlı kalium kanallarını (K + -ATP-kanalları) bloklayır. Kalium hüceyrəsindən çıxışın dayandırılması membranın depolarizasiyasına və gərginliyə bağlı kalsium kanalları vasitəsilə Ca 2+ ionlarının axmasına səbəb olur. Kalsium / sakinodulinə bağlı protein kinazı II-nin aktivləşməsi ilə hüceyrədaxili kalsiumun miqdarının artması insulin ilə sekretor qranulların ekzositozunu stimullaşdırır, bunun nəticəsində hormon hüceyrələrarası maye və qana nüfuz edir. Beton hüceyrə reseptorlarına sulfonilürea hazırlıqlarının qeyri-bərabər yaxınlığı onların müxtəlif şəkər azaltma fəaliyyətlərini müəyyənləşdirir. Glibenclamide beta hüceyrələrindəki sulfonilüre reseptorları üçün ən yüksək yaxınlığa və sulfoniluriya hazırlıqları arasında ən çox görülən şəkərə endirici təsir göstərir.

Həssas insulin ifrazının təsiri alınan glibenclamide dozasından birbaşa asılıdır və həm hiperglisemiyada, həm də normoqlikemiyada və ya hipoqlikemiyada özünü göstərir.

Bütün qrup sulfonilüre hazırlıqları, bir dərəcədə və ya digər dərəcədə periferik toxumaların, ilk növbədə yağ və əzələlərin insulinin təsirinə həssaslığını artırmaq və hüceyrələr tərəfindən qlükoza qəbulunu yaxşılaşdırmaqdır.

Səmərəlilik və təhlükəsizlik redaktəsi |Əks göstərişlər

Sülfonilürea törəmələrinə və sulfanilamid dərmanlarına, 1-ci tip şəkərli diabet, diabetik ketoasidoz, diabetik prekoma və komaya, yüksək yoluxucu xəstəliklər, xəsarətlər, yanıqlar, cərrahiyyə, böyrək və qaraciyər funksiyasının pozulması, hamiləlik, ana südü ilə qidalanma üçün yüksək həssaslıq.

Kompozisiya və buraxılış formaları

1 tabda. antidiabetik dərmanların tərkibində glibenclamide olan 1,75 mq, 3,5 mq və ya 5 mq aktiv maddə var.

Tibbdə də mövcuddur:

• Povidon
• Laktoza monohidratı
• Kartof nişastası
• Maqnezium stearatı
• Ponceau 4R.

Tabletlər dəyirmi, solğun çəhrayı rəngdədir, sıçrayış ola bilər. Dərman 120 tablet olan bir şüşə qabda mövcuddur, əlavə bir istifadəçi təlimatı əlavə edilmişdir.

Şəfa xüsusiyyətləri

Dərmanın ticarət adı aktiv komponentin adı ilə üst-üstə düşdüyünə diqqət çəkmək lazımdır. Dərman həm tip 2 diabetli xəstələrdən, həm də tamamilə sağlam insanlarda hipoqlikemik təsir göstərir. Təsir mexanizmi, aktiv stimullaşdırılması səbəbindən mədəaltı vəzinin β hüceyrələri tərəfindən artan insulin ifrazatına əsaslanır. Belə bir təsir ilk növbədə β hüceyrələrinin ətrafındakı mühitdəki qlükoza səviyyəsindən asılıdır.

Həb aldıqdan sonra aktiv maddə sürətlə və demək olar ki, tamamilə əmilir. Yeməklə, glibenclamide udma nisbətində ciddi bir azalma yoxdur. Plazma zülalları ilə əlaqə göstəricisi 98% -dir. Serumdakı bir maddənin ən yüksək konsentrasiyası 2,5 saatdan sonra müşahidə olunur. Glibenclamide konsentrasiyasında azalma 8-10 saatdan sonra qeydə alınır və xəstənin qəbul etdiyi dərman dozasına bağlıdır. Yarımfəaliyyət müddəti orta hesabla 7 saatdır.

Glibenclamide metabolik çevrilmələr qaraciyər hüceyrələrində baş verir, metabolitlər əmələ gəlir, onlar praktiki olaraq aktiv maddənin şəkəri azaltma təsirində iştirak etmir. Metabolik məhsulların ifrazı sidiklə bərabər miqdarda safra ilə aparılır, metabolitlərin son ifrazatı 45-72 saatdan sonra müşahidə olunur.

Qaraciyər fəaliyyətinin pozulmuş insanlarda glibenclamide gecikmiş ifrazatı qeyd olunur. Böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən xəstələrdə birbaşa sidikdə aktiv olmayan metabolitlərin xaric olması kompensasiya artır.

Tabletlərin istifadəsi üçün təlimatlar

Qiymət: 56 ilə 131 rubl arasında.

Dərmanların dozası xəstənin yaşı, qlikemiya, həmçinin xəstəliyin gedişatının şiddəti nəzərə alınmaqla fərdi olaraq təyin olunur. Boş bir mədədə və ya yeməkdən 2 saat sonra həb qəbul etmək məsləhətdir.

Tipik olaraq, gündəlik orta doza 2,5 mq - 15 mq arasında dəyişir. Həblərdən istifadə tezliyi 1-3 p. gün ərzində.

Gündəlik 15 mq və daha yuxarı bir dozanın qəbulu çox nadir hallarda təyin edilir, bu preparatın hipoqlikemik təsirini çox artırmır. Yaşlı insanlara gündə 1 mq ilə müalicəyə başlamaq tövsiyə olunur.

Bir antidiyabetik dərmandan digərinə keçid və ya dozalarında bir dəyişiklik həkim nəzarəti altında baş verməlidir.

Təhlükəsizlik tədbirləri

Terapevtik terapiya qan şəkəri və idrarın mütəmadi izlənməsi altında aparılmalıdır.

Müalicə zamanı spirtli içki qəbul etməkdən imtina etməlisiniz, çünki hipoqlikemiyanın inkişafı, eləcə də disulfiram kimi təzahürlər istisna edilmir.

Hipoqlikemiya əlamətləri göründükdə, dekstrozun oral qəbulu ilə qlükoza çatışmazlığını kompensasiya etmək lazımdır. Huşsuz bir vəziyyətdə olduqda, dekstroz venadaxili olaraq verilir. Residivin qarşısını almaq üçün pəhrizi karbohidratlarla zənginləşdirməyə dəyər.

Dərman vasitələrinin qarşılıqlı əlaqəsi

Sistemli təsir göstərən antimikotik dərmanlar, etionamid, flüorukinolonlar, MAO və ACE inhibitorları, H2-blokerlər, NSAİDlər, tetrasiklin dərmanları, parasetamol, insulin, anabolik steroid dərmanlar, siklofosfamid, β-adrenergik blokerlər, klofibrat, reserpilamin, pro allopurinol, parasetamol, həmçinin xloramfenikol hipoqlikemiyanın şiddətini artıra bilər.

COCs, barbituratlar, glukagon, saluretiklər, litium duzları, diazoksid, nikotin turşusu törəmələri, fenotiazinlər, həmçinin adrenomimetik dərmanlar glibenclamide hipoqlikemik təsirini azaldır.

Sidik turşusunu artıran vasitələr dərmanın effektivliyini artırır.

Rifampisin aktiv maddənin inaktivasiyasını təşviq edir və terapevtik təsirini azaldır.

Yan təsirləri

Aşağıdakı reaksiyalar ola bilər:

• CCC və hematopoetik sistem: eozinofiliya, eritrositopeniya, trombositopeniya, leykositopeniya, qranulositopeniya, olduqca nadir hallarda aqranulositoz, bəzi hallarda anemiya (hemolitik və ya hipoplastik tip)
• NS: başgicəllənmə ilə müşayiət olunan baş ağrıları
• Həssas orqanlar: dad hisslərinin pozulması
• Metabolizm: gec kəsilmiş porfiriya, proteinuriya, həmçinin hipoqlikemiyanın inkişafı
• Mədə-bağırsaq traktı: dispepsiya, qaraciyər patologiyası, xolestaz
• Allergik təzahürlər: dəri döküntüsü
• Digərləri: qızdırma, poliuriya, çəki artımı, artralji, həssaslığın inkişafı.

Aşırı doz

Hipoqlikemiya mümkündür, bunun içində aclıq hissi, letarji, artan tərləmə, ürək dərəcəsinin artması, əzələ titrəmələri, danışma, narahatlıq, ağır baş dönmə ilə baş ağrısı və görmə pozğunluğu var.

Ağır hallarda 50% qlükoza məhlulu və ya 5-10% dekstroz həllini içmək lazımdır, qlükaqonun venadaxili tətbiqi mümkündür. Bu vəziyyətdə, glikemiya göstəricilərini, elektrolitlərin, kreatininin səviyyəsini, həmçinin üreyi nəzarət etmək lazımdır.

Çoxları eyni terapevtik təsir göstərəcək Glibenclamide sinonimlərini (analoqları) axtarır. Bunların arasında Maninil fərqlənir.

Berlin Chemie, Almaniya

Qiyməti 99 ilə 191 rubl arasında.

Dərman Glibenclamide'nin bir analoqudur, aktiv maddələr müvafiq olaraq üst-üstə düşür və bədənə təsiri eynidır. Dərman tablet şəklində mövcuddur.

• Aşağı qiymət
• Retinopatiya və nefropatiyanın inkişaf ehtimalını azaldır
• Uzunmüddətli hərəkət (12 saatdan çox).

• Resept mövcuddur
• Ketoasidozda kontrendikedir
• Allergik reaksiyalara səbəb ola bilər.

Aktiv maddənin təsviri (INN) Glibenclamide.

Farmakologiya: Farmakoloji təsir - hipoqlikemik, hipokolesterolemik.

Göstərişlər: Hiperglisemi bir pəhriz, kilo itkisi, fiziki fəaliyyət ilə kompensasiya edə bilməməsi ilə 2-ci tip şəkərli diabet.

Əks göstərişlər: Həssaslıq (sulfat dərmanlarına, tiazid diuretiklərə də daxil olmaqla), diabetik preomatoz və koma, ketoasidoz, geniş yanıqlar, əməliyyat və travma, bağırsaq tıxanması, mədə parezi, qida qəbuledilməz udma ilə müşayiət olunan şərtlər (hipoqlikemiyanın inkişafı) xəstəliklər və s.), hipo və ya hipertiroidizm, qaraciyər və böyrək funksiyasının pozulması, leykopeniya, tip 1 diabet, hamiləlik, ana südü ilə qidalanma.

Hamiləlik və laktasiya: Kontrendikedir. Müalicə zamanı ana südü ilə qidalanmanı dayandırmaq lazımdır.

Yan təsirləri: Ürək-damar sistemi və qan (hematopoez, hemostaz) tərəfdən: nadir hallarda - trombositopeniya, qranulositopeniya, eritrositopeniya, pansitopeniya, eozinofiliya, leykositopeniya, agranulositoz (çox nadir), bəzi hallarda - hememik.

Sinir sistemi və hiss orqanlarından: baş ağrısı, başgicəllənmə, dad hisslərində dəyişiklik.

Maddələr mübadiləsi tərəfdən: hipoqlikemiya, proteinuriya, gec kəsilmiş porfiriya.

Həzm sistemindən: qaraciyər funksiyasının pozulması, xolestaz, dispepsiya.

Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü (eritema, eksfoliativ dermatit).

Digərləri: atəş, artralji, poliuriya, çəki artımı, foto həssaslıq.

Qarşılıqlı əlaqə: Sistemli antifungallar (azol törəmələri), flüorukinolonlar, tetrasiklinlər, xloramfenikol (maddələr mübadiləsini maneə törədir), H2-blokerlər, beta-blokerlər, ACE inhibitorları, NSAID-lər, MAO inhibitorları, klofibrat, bezafibrat, probenisid, paratsetamol pentoksifillin, allopurinol, siklofosfamid, reserpin, sulfonamidlər, insulin - potensial hipoqlikemiya. Barbitüratlar, fenotiazinlər, diazoksid, qlükokortikoid və tiroid hormonları, estrogenlər, gestagens, qlükagon, adrenomimetik dərmanlar, litium duzları, nikotin turşusu törəmələri və saluretiklər hipoglisemik təsirini zəiflədir. Sidik turşulaşdırıcı maddələr (ammonium xlorid, kalsium xlorid, böyük dozalarda askorbin turşusu) təsiri artırır (dağılma dərəcəsini azaldır və reabsorbsiyanı artırır). Dolayı antikoaqulyantların sinergistidir (əlavə təsir). Rifampisin hərəkətsizliyi sürətləndirir və effektivliyini azaldır.

Aşırı doz: Simptomlar: hipoqlikemiya (aclıq, şiddətli zəiflik, narahatlıq, baş ağrısı, başgicəllənmə, tərləmə, çarpıntılar, əzələ titrəmələri, serebral ödem, pozulmuş danışma və görmə, pozulmuş şüur ​​və hipoqlikemik koma, ölümcül nəticə).

Müalicə: yüngül hallarda - dərhal şəkər, şirin isti çay, meyvə suyu, qarğıdalı siropu, bal, ağır hallarda - 50% qlükoza məhlulu (50 ml iv və içəridə), davamlı iv infuziyası 5-10%. dekstroz həlli, 1-2 mq qlükaqonun v / m administrasiyası, hər 4 saatda 200 mq diazoksid və ya 30 dəqiqə ərzində 30 mq iv, beyin ödemi ilə - mannitol və deksametazon, monitorinq glikemiyası (hər 15 dəqiqədə), təyini pH, karbamid azotu, kreatinin, elektrolitlər.

Dozaj və tətbiqetmə: İçəridə, çeynəmədən, az miqdarda su ilə yuyulur. Gündəlik doza, yaşdan, diabetin şiddətindən, hiperglisemiya səviyyəsindən asılı olaraq fərdi olaraq seçilir və adətən 1.25-20 mq təşkil edir (ilkin doza gündə 2.5-5 mq, gündəlik maksimal doza 20-25 mq). bir, iki, daha az - yeməkdən əvvəl 30-60 dəqiqə ərzində üç doza (10-15 dəqiqə mikronizə olunmuş formalar). Qeyri-kafi təsir ilə, biguanidlər və insulin ilə birləşmə mümkündür.

Ehtiyat tədbirləri: Hipoqlikemik vəziyyətin qarşısını almaq üçün müntəzəm suqəbuledici ciddi şəkildə aparılmalıdır. Məcburi, dərmanı istifadə etdikdən sonra 1 saatdan gec olmayaraq qidanın istifadəsidir. Başlanğıc məqsəd üçün bir doza seçərkən və ya başqa bir hipoqlikemik dərmandan köçürüldükdə, şəkər profilinin müntəzəm müəyyənləşdirilməsi göstərilir (həftədə bir neçə dəfə). Müalicə prosesində qan serumundakı qlükoza (qlikozilləşdirilmiş hemoglobin) səviyyəsinin dinamik nəzarəti tələb olunur (3 ayda ən azı 1 dəfə). Nəzərə almaq lazımdır ki, hipoqlikemiyanın klinik təzahürləri beta-blokerlər, klonidin, reserpin, guanetidin qəbul edərkən maskalana bilər. İnsulindən glibenclamide gündə 40 vahid və ya daha çox dozada köçürüldüyü təqdirdə, ilk gündə yarım dozada insulin və 5 mq glibenclamide dozanın tədricən düzəldilməsi ilə təyin olunur. Yaşlı xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunur - ardından həftədə bir aralıqla gündə 2.5 mq-dan çox olmayan dəyişən yarı doza ilə müalicəyə başlayırlar, glibenclamide ilə müalicə alkoqol qəbul etməkdən imtina etməyi tələb edir (disulfiram kimi), uzun müddət qalmaq günəş və yağlı qidaların məhdudlaşdırılması. Müalicənin əvvəlində artan reaksiya tələb edən fəaliyyətlər tövsiyə edilmir.

İstehsalçı: MMC "Əczaçılıq şirkəti" Sağlamlıq "Ukrayna

PBX Kodu: A10B B01

Buraxılış forması: Qatı dozaj formaları. Həblər

Ümumi xüsusiyyətlər. Tərkibi:

Beynəlxalq və kimyəvi adlar: glibenclamide, 5-xloro-N-amino-sulfonylfhenylethyl-2-metoxybenzamide,
əsas fiziki və kimyəvi xüsusiyyətlər: ağ planşetlər, əyri düz silindrik forma,
tərkibi: 1 tablet 5 mq glibenclamide,
köməkçi maddələr: mannitol, kartof nişastası, povidon, kalsium stearat.

Farmakoloji xüsusiyyətləri:

Farmakodinamika Hipoqlikemik agent, ikinci nəsil sulfonilüre törəməsidir. Dərmanın şəkər endirən təsiri, pankreas və ekstrapankreatik fəaliyyətin kompleks mexanizmi ilə əlaqədardır.
Pankreasın hərəkəti insulin ifrazının pankreas b-hüceyrələri tərəfindən stimullaşdırılmasından ibarətdir, bu da səfərbərlik və endogen insulinin artması ilə müşayiət olunur. Bu təsir glibenclamide'nin mədəaltı vəzinin b-hüceyrələrinin plazma membranlarının ATP-yə bağlı K + kanallarının quruluşuna inteqrasiya edilmiş reseptorlarla qarşılıqlı təsiri, hüceyrə membranının depolarizasiyası, gərginlikli qapı Ca2 + kanallarının aktivləşməsi ilə əlaqədardır. Pankreas hüceyrələri tərəfindən qlükaqonun sərbəst buraxılmasına mane olur.
Ekstrapankreatik təsir periferik toxumaların endogen insulinin təsirinə həssaslığını artırmaq, qaraciyərdə qlükoza və glikogenin sintezini maneə törətməkdən ibarətdir.
Qan insulin səviyyəsində artım və qlükoza səviyyəsində azalma tədricən baş verir ki, bu da hipoqlikemik reaksiyaların riskini azaldır. Hipoqlikemik təsir administrasiyadan 2 saat sonra inkişaf edir, 7-8 saatdan sonra maksimuma çatır və 8-12 saat davam edir.
Glibenclamide pankreas və mədə somatostatinin ifrazını artırır (lakin glukagon deyil), mülayim bir diüretik təsirə malikdir (pulsuz suyun böyrək təmizliyinin artması ilə). İnsulindən asılı olmayan (damar, kardiyopatiya) və diabetlə əlaqəli ölümlərin bütün ağırlaşmalarının inkişaf riskini azaldır. Kardioprotektiv və antiaritmik təsir göstərir.

Farmakokinetikası Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından sürətlə və demək olar ki, tamamilə sorulur. Yemək yeyən udma yavaş edə bilər.
Bir dozadan sonra qanda maksimum konsentrasiyaya 1-2 saatdan sonra nail olur.Qan zülalları ilə əlaqə - 98% -dən çoxdur. Plasental maneə vasitəsilə zəif nüfuz edir.
Qaraciyərdə iki hərəkətsiz metabolit (təxminən bərabər miqdarda) halında biotransformasiya olunur, bunlardan biri böyrəklər, digəri safra ilə atılır. Aradan qaldırılması yarı ömrü 6-10 saatdır. Bədən yığılmır.
Xüsusi klinik hallarda farmakokinetika. Yüngül dərəcədən orta dərəcəyə qədər böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə, dərmanın farmakokinetikasında ciddi (kreatinin klirensi 30 ml / dəqdən az) kumulyasiya ilə klinik baxımdan ciddi fərqlər olmur.

Dozaj və administrasiya:

Yeməkdən 20-30 dəqiqə əvvəl, çeynəmədən, az miqdarda maye (təxminən ½ fincan) içəriyə qoyun.
İlkin və saxlanma dozaları, qəbul müddəti və gündəlik dozanın paylanması qan və sidikdə qlükoza səviyyəsinin müntəzəm təyin edilməsinin nəticələrinə əsasən fərdi olaraq təyin olunur.
Dərmanın ilkin dozası gündə 1 dəfə 2,5 mq (1/2 tablet) təşkil edir. Lazım gələrsə, gündəlik dozada artım qan qlükoza səviyyəsinin müntəzəm izlənməsi ilə aparılır və terapevtik effektiv bir doza əldə olunana qədər tədricən bir neçə gündən 1 həftəyə qədər olan bir ara ilə doza 2,5 mq (1/2 tablet) artırılır. Maksimum təsirli doza 15 mq (3 tablet). Gündə 15 mq-dan yuxarı olan dozalar hipoqlikemik təsirin şiddətini artırmır.
Gündəlik 10 mq-a qədər olan doza (2 tablet) gündə 1 dəfə, səhər yeməyindən əvvəl qəbul edilir. Daha yüksək gündəlik dozada, səhər və axşam 2: 1 nisbətində iki dozaya bölmək tövsiyə olunur.
Yaşlı xəstələrdə müalicə həftədə bir aralıqla gündə 2,5 mq-dan çox olmayan yarım dozadan başlayır.
Xəstənin bədən çəkisinin və ya həyat tərzinin dəyişməsi, habelə hipo və ya hiperglisemiyanın inkişaf riskinə səbəb olan amillərin meydana gəlməsi ilə bir doz tənzimlənməsi lazımdır.
İnsulinlə birlikdə istifadə edin. Glibenclamide, insulin ilə birlikdə, monoterapiyada glibenclamide-in maksimum dozasını götürərək qanda qlükoza konsentrasiyasının normallaşmasına nail olmaq mümkün olmadıqda təyin edilir. Üstəlik, xəstəyə təyin olunan glibenclamide'nin son dozasının fonunda insulin müalicəsi, minimum qan dozasından başlayır və qan qlükoza konsentrasiyası nəzarəti altında insulin dozasının tədricən artması ilə başlayır. Birləşdirilmiş müalicə məcburi tibbi nəzarət tələb edir. Glibenclamide insulin ilə birləşdirildikdə, sonuncunun dozası 25-50% azaldıla bilər.
Hazırda dərman preparatının uşaqların müalicəsində istifadəsi barədə məlumat yoxdur.

Tətbiq xüsusiyyətləri:

Preparat febril sindrom, alkoqolizm, tiroid xəstəlikləri (hipo və ya), yaşlı xəstələrdə və qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunur.
Uzun müddət davam edən monoterapiya ilə (5 ildən çox) ikincil müqavimət inkişaf edə bilər.
Laboratoriya parametrlərinin monitorinqi. Dərmanla müalicə zamanı qan və sidikdə qlükoza səviyyəsini (dozanın seçimi dövründə həftədə bir neçə dəfə), həmçinin glikozilləşdirilmiş hemoglobinin konsentrasiyasını (3 ayda ən azı 1 dəfə) izləmək lazımdır ki, bu da ilkin və ya ikincil müqavimətin vaxtında aşkarlanmasına imkan verəcəkdir. dərmana. Bundan əlavə, qaraciyər funksiyasını və periferik qanın şəklini (xüsusilə də trombositlərin və lökositlərin sayını) nəzarət etmək lazımdır.
Xəstənin glibenclamide-dən insulin terapiyasına keçirilməsini tələb edən şərtlər: geniş, ağır çoxsaylı travma, geniş əməliyyat, mədə-bağırsaq traktında qida və dərmanların malabsorbsiyası (bağırsaq tıxanması, bağırsaq parezi), qaraciyər və böyrək funksiyasının pozğunluğu hemodializdə. İnsulinə müvəqqəti köçürmə ehtiyacı stresli vəziyyətlərdə yaralana bilər (xəsarətlər, cərrahi müdaxilələr, qızdırma ilə müşayiət olunan yoluxucu xəstəliklər).
Glibenclamide ilə müalicənin əvvəlində inkişaf riski. Müalicənin ilk həftələrində (xüsusilə nizamsız yemək və ya atlama yeməkləri ilə) hipoqlikemiya inkişaf riski arta bilər. Aşağıdakı amillər onun inkişafına kömək edə bilər:
xəstənin həkimlə əməkdaşlıq etmək istəməməsi və ya (xüsusən yaşlılıqda)
qeyri-müntəzəm yemək, atlamayan yemək, qidalanma,
fiziki fəaliyyət və karbohidrat qəbulu arasındakı disbalans,
pəhrizdəki dəyişikliklər
spirt içmək, xüsusən də qeyri-kafi qidalanma və ya yeməkdən qaçmaq,
pozulmuş böyrək funksiyası,
ağır qaraciyər disfunksiyası,
dərman həddindən artıq dozası
karbohidrat mübadiləsi və ya hipoqlikemiyanın əks-tənzimlənməsinə təsir edən endokrin sistemin kompensasiya olunmayan müşayiət olunan xəstəlikləri (dəyərsizləşmiş tiroid funksiyası, hipofiz və ya adrenokortikal çatışmazlıq daxil olmaqla),
müəyyən digər dərmanların eyni vaxtda istifadəsi (bax: digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə).
Hipoqlikemiya simptomları yaşlı xəstələrdə, eləcə də otonomik disfunksiyası olan və ya eyni vaxtda b-adrenoreseptor blokerləri, klonidin, reserpin, guanetidin və ya digər simpatolitiklərlə müalicə alan xəstələrdə tədricən inkişafı zamanı yüngül və ya hətta ola bilməz.

Dərman yalnız təyin edilmiş dozalarda və günün müəyyən vaxtında qəbul edilməlidir.

Dərmanın gündəlik dozasının qəbulu və paylanması vaxtı, xəstənin gün rejiminin xüsusiyyətlərini nəzərə alaraq həkim tərəfindən təyin edilir.
Məcburi dərman qəbul etdikdən 1 saatdan gec olmayaraq bir yeməkdir.
Glibenclamide təyin edərkən glikemiya səviyyəsinin optimal idarə edilməsinə nail olmaq üçün müvafiq pəhriz izləmək, fiziki məşqlər aparmaq və zəruri hallarda bədən çəkisini azaltmaq lazımdır. Günəşə uzun müddət məruz qalmağı tərk etməli və yağlı qidaların istifadəsini məhdudlaşdırmalısınız.
Glibenclamide tətbiq edilməsindəki səhvlər (unutqanlıq səbəbindən dozanın buraxılması) heç bir halda daha yüksək dozanın sonrakı tətbiqi ilə düzəldilə bilməz. Həkim və xəstə əvvəlcə dərman istifadəsində səhvlər (bir doz atmaq, yemək atlamamaq) və ya dərmanı təyin olunmuş vaxtda qəbul etmək mümkün olmayan hallarda görülməsi lazım olan tədbirləri müzakirə etməlidir.
Dərmanın həddindən artıq və ya həddindən artıq dozasının təsadüfən qəbul edilməsi halında xəstə dərhal həkimə məlumat verməlidir.
Xəstənin digər sulfonilüre preparatlarından (xlorpramid istisna olmaqla) və insulindən (gündəlik doz - 40 vahiddən çox) glibenclamide köçürülməsi. Xəstəni glibenclamide köçürərkən dozanı tədricən artırmaq məsləhət görülür. İnsulin terapiyası ilə ilk gündə yarım doza insulin və 5 mq glibenclamide təyin edilir.
Nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və mexanizmlərlə işləmə qabiliyyətinə təsir. Müalicənin əvvəlində və ya glibenclamide nizamsız istifadəsi ilə diqqət konsentrasiyasının azalması və hipo və ya hiperglisemiya səbəbiylə xəstənin psixomotor reaksiyalarının sürəti qeyd edilə bilər. Belə vəziyyətlərdə artan diqqət və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olmaqdan çəkinməlisiniz.

Yan təsirləri:

Maddələr mübadiləsi tərəfdən. Hipoglikemiya, o cümlədən nocturnal (baş ağrısı, aclıq, yorğunluq, kabuslar, sərxoş vəziyyət, titrəmə, qarışıqlıq, danışma və görmə pozğunluğu, çox nadir hallarda - koma). Bundan əlavə, adrenergik geribildirim mexanizmi nəticəsində bəzən aşağıdakı simptomlar meydana çıxa bilər: soyuq, yapışqan tər ,. Spirtə qarşı həssaslıq, çəki artımı, dislipidemiya, uzun müddət istifadədən sonra hipotiroidizm.
Mədə-bağırsaq traktından. Bəzən - ürək bulanması, epiqastriumda ağırlıq və ya narahatlıq hissi, qarın ağrısı, iştahın itirilməsi və ya artması, çox nadir hallarda - qaraciyər funksiyasının pozulması, xolestatik sarılıq,.
Qan sistemindən. Çox nadir hallarda - hemolitik və ya aplastik, pansitopeniya,.
Allergik reaksiyalar. Nadir hallarda - eritema multiforma, eksfoliativ, fotosensitivdir. Digər sulfonilüre törəmələri, sulfonamidlər və tiazid kimi dərmanlarla çarpaz allergiya mümkündür.
Digərləri. antidiouretik hormonun (depressiya, letarji, üz, ayaq biləkləri və əlləri, kramplar, sərsəmlik, koma), keçici yerləşmə pozğunluğunun hipoosmolyarlığı və ya qeyri-kafi ifrazatma sindromu.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir:

glibenclamide gücləndirilməsi hipoqlikemik fəaliyyət baş verə bilər isə insulin və ya digər hipoqlikemik dərman, angiotenzin konvertasiya ferment inhibitorları, allopurinol, anabolic steroid və kişi cinsi hormonları, xloramfenikol, istifadə simetidin, törəmələri, siklo-, Trojan və ifosfamide, fenfluramine, feniramidolom, fibratlar kumarin, fluoksetin, guanetidin, MAO inhibitorları, mikonazol, flukonazol, pentoksifillin, fenilbutazon, oksifenbutazon, azapropano om, Probenesid, salicylates, sulfinpyrazone, uzun fəaliyyət göstərən sulfonamides, tetrasiklinlər, tritokvalinom.
Glibenclamide hipoqlikemik təsirinin zəifləməsi asetazolamid, barbituratlar, qlükokortikosteroidlər, diazoksid, saluretiklər, tiazid diuretiklər, epinefrin (adrenalin) və digər simpatomimetiklər, glukagon, laksatiflər və turşulardan istifadə ilə eyni vaxtda mümkündür. , estrogenlər və progestogenlər, fenotiazin, fenitoin, rifampisin, tiroid hormonları, litium duzları, xlorpromazin.
Glibenclamide'nin hipoqlikemik təsirinin həm güclənməsi, həm də zəifləməsi histamin H2 reseptor blokerləri ilə eyni vaxtda istifadəsi, klonidin və reserpin, tək və ya xroniki spirt istehlakı ilə müşahidə edilə bilər.
Glibenclamide alma fonunda coumarin törəmələrinin təsirinin artması və ya zəifləməsi müşahidə edilə bilər.

Farmakodinamika və farmakokinetika

Glibenclamide törəmələri ilə əlaqəli bir oral hipoqlikemik bir dərman sulfonilüreas. Glibenclamide təsir mexanizmi içərisindəki β hüceyrə sekresiyasının stimullaşdırılmasını əhatə edir mədəaltı vəziinsulinin salınmasını artırmaqla. Əsasən effektivlik insulin istehsalının ikinci mərhələsində özünü göstərir. Bu, periferik toxumaların insulinin təsirinə həssaslığını, həmçinin hədəf hüceyrələri ilə əlaqəsini artırır. Bundan əlavə, glibenclamide hipolipidemik təsir və trombogen xüsusiyyətlərin azalması ilə xarakterizə olunur.

Bədənin içərisində həzm sistemindən maddənin sürətli və tam sorulması qeyd edildi. Plazma zülalları ilə əlaqə demək olar ki, 95% -ə uyğundur. dərman qaraciyərdə aparılır, nəticədə hərəkətsiz meydana gəlir. Çıxarma, əsasən sidik və hissə - safra, metabolitlər şəklində meydana gəlir.

Xüsusi təlimatlar

Zərərli qaraciyər və böyrəklərdən əziyyət çəkən xəstələrə, febril şərait, böyrəküstü vəzilərin və ya tiroid bezinin patoloji işləməsi, xroniki alkoqolizm xəstələri diqqətlə müalicə etmək tövsiyə olunur.

Tam hüquqlu bir terapevtik prosesin gedişi üçün qanda qlükoza səviyyəsinin və qlükoza ifrazının diqqətlə izlənməsi lazımdır.

Şüurlu xəstələrdə hipoqlikemiya inkişaf edərsə, şəkər və ya qlükoza şifahi olaraq verilir. Huşunu itirmə hallarında, qlükoza venadaxili olaraq verilir və glukagon - intramüsküler, subkutan və ya venadaxili olaraq.

Şüur bərpa edildikdə təkrar hipoqlikemiyanın qarşısını almaq üçün xəstəyə dərhal karbohidratlarla zəngin olan yemək verilir.

Glibenclamide, ikinci nəsil sulfonilüre törəmələri sinfindən hipoqlikemik xüsusiyyətlərə malik bir dərman. Həm də hipolipidemik təsirə malikdir və damar trombozu riskini azaldır.

Ümumi xarakterikdir

Latın dilində beynəlxalq formatda Glibenclamide dərmanının adı Glibenclamide. Xarici olaraq, dərman bölmə xətti olan disk şəklində açıq bir çəhrayı bir həbdir. Kaplama kiçik incəlikləri olan mərmər quruluşa malik ola bilər.

10 ədəd blisterlərdə qablaşdırılan tabletlər. Bir qutuda 12-yə qədər belə lövhə ola bilər.

Glibenclamide reseptlə sərbəst buraxılır, normal şəraitdə saxlanılır, uşaqlar tərəfindən əldə edilmir. Təlimatlarda dərmanın raf ömrü - 5 il göstərilib. Müddəti bitmiş dərman qəbul edilməməlidir.

Hər bir tabletdə 5 mq glibenclamide və laktoza monohidrat, kartof nişastası, maqnezium stearat, polivinilpirolidon, E 124 şəklində əlavə maddələr var.

Yerli əczaçılıq şirkətləri şəkər endirən bir vasitə istehsal edir:

Bunu və Sağlamlıq Ukrayna şirkətini işə salır. Glibenclamide üçün Rusiya aptek zəncirindəki qiymət 270-350 rubl təşkil edir.

Dərmanın farmakodinamikası

Ağızdan hipoqlikemik dərman. Glibenclamide, təsir mexanizmi insulin istehsalının pankreas β hüceyrələri tərəfindən stimullaşdırılmasına əsaslanır. Paralel olaraq, periferik toxumaların insulin müqaviməti azalır. Dərman, mədəaltı vəzində endogen hormonu sintez edən kifayət qədər aktiv β hüceyrələri olduqda işləyir. Dərman və trombositlərin yığılmasını azaldır.

Farmakokinetik xüsusiyyətləri

Boş bir mədədə ağızdan tətbiq olunduqdan sonra mədə-bağırsaq traktından dərman tez udulur, qan zülallarına 95% bağlanır. Aktiv maddənin neytral metabolitlərə çevrilməsi qaraciyərdə aparılır. Çıxarılması böyrəklər və safra yolları tərəfindən idarə olunur. Qan dövranından yarı ömrü bir yarımdan üç yarım saata qədərdir. Şəkər dərmanın bir dozasını ən azı 12 saat nəzarət edir.

Qaraciyər patologiyaları ilə dərman xaric olunmasına mane olur.Qaraciyər çatışmazlığı zəif bir formada ifadə edilərsə, bu metabolitlərin xaric olunması prosesinə təsir göstərmir; daha ağır şəraitdə onların yığılması istisna edilmir.

Nozoloji qrupların sinonimləri

Tabletlər bir az sarımsı və ya boz rəngli, ağ riski olan ploskilindris ilə ağ və ya ağ rəngdədir.

İkinci nəsil sulfonilüre qrupunun oral qəbulu üçün hipoqlikemik agent.

Glibenclamide pankreas və ekstrapankreatik təsir göstərir. Mədəaltı vəzi beta-hüceyrə qlükoza qıcıqlanma həddini azaltmaqla insulin ifrazını stimullaşdırır, insulinə həssaslığı və hədəf hüceyrələrə bağlamasını artırır, insulinin sərbəst buraxılmasını artırır, insulinin əzələ və qaraciyər qlükoza alışına təsirini artırır və yağ toxumasında lipolizin qarşısını alır (ekstra pankreas effekti) . İnsulin ifrazının ikinci mərhələsində fəaliyyət göstərir. Hipolipidemik təsirə malikdir, qanın trombogen xüsusiyyətlərini azaldır.

Hipoqlikemik təsir 2 saatdan sonra inkişaf edir, 7-8 saatdan sonra maksimuma çatır və 12 saat davam edir. Dərman insulin konsentrasiyasında hamar bir artım və plazma qlükozasının hamar bir azalmasını təmin edir, bu da hipoqlikemik vəziyyət riskini azaldır. Glibenclamide aktivliyi insulin sintez etmək üçün mədəaltı vəzinin qorunan endokrin funksiyası ilə özünü göstərir.

Şifahi olaraq qəbul edildikdə, mədə-bağırsaq traktından udma 48-84% -dir. Maksimum konsentrasiyaya çatma vaxtı 1-2 saatdır, paylama həcmi 9-10 litrdir. Plazma zülalları ilə əlaqə 95-99% -dir. Glibenclamide-nin bioavailability 100% -dir, bu da dərmanı demək olar ki, yeməkdən əvvəl qəbul etməyə imkan verir. Plasental maneə zəif keçir. Qaraciyərdə iki hərəkətsiz metabolitin meydana gəlməsi ilə demək olar ki, tamamilə metabolizə olunur, bunlardan biri böyrəklər, digəri isə safra ilə xaric olunur. Yarımfəaliyyət müddəti 3 saatdan 10-16 saata qədərdir.

Pəhriz terapiyasının təsirsizliyi ilə 2-ci tip şəkərli diabet.

tip 1 diabet

diabetik ketoasidoz, diabetik prekoma və koma,

pankreas rezeksiyasından sonra vəziyyət,

ağır qaraciyər disfunksiyası,

ağır böyrək çatışmazlığı,

Anamnezdən məlum olduğu kimi glibenclamide və / və ya digər sulfonilüre törəmələrinə, sulfonamidlərə, molekulda bir sulfanamid qrupu ehtiva edən diuretiklərə və probenetsidə qarşı həssaslıq çarpaz reaksiyalar baş verə bilər

Yoluxucu xəstəliklərdə və ya insulin terapiyası göstərildikdə əsas cərrahi əməliyyatlardan sonra karbohidrat mübadiləsinin dekompensasiyası,

bağırsaq obstruksiyası, mədənin parezi,

yeməyin malabsorbsiyası və hipoqlikemiyanın inkişafı ilə müşayiət olunan şərait,

hamiləlik və ana südü dövrü.

Glibenclamide aşağıdakılar üçün istifadə edilməlidir:

tiroid xəstəlikləri (funksiyası pozulmuş),

ön hipofiz və ya adrenal korteksin hipofunksiyaları,

yaşlı xəstələrdə hipoqlikemiyanın inkişaf təhlükəsi olduğu üçün.

Glibenclamide müalicəsində ən çox görülən mənfi təsirdir hipoqlikemiya. Bu vəziyyət uzanmış bir təbiət götürə bilər və komatoza qədər, həyati təhlükəsi olan və ya ölümcül bitən bir xəstəyə qədər ağır şərtlərin inkişafına kömək edə bilər. Diabetik polinevopatiya və ya simpatolitik dərmanlarla eyni vaxtda müalicəsi ilə (bax: "Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə" bölməsinə baxın) hipoqlikemiyanın tipik prekursorları tamamilə yumşaq və ya tamamilə ola bilər.

Hipoqlikemiyanın inkişafının səbəbləri bunlar ola bilər: dərmanın həddindən artıq dozası, səhv göstəriş, nizamsız yemək, yaşlı xəstələr, qusma, ishal, yüksək fiziki güc, insulinə ehtiyacı azaldan xəstəliklər (qaraciyər və böyrək funksiyası, böyrəküstü vəzin hipofizi, hipofiz və ya qalxanabənzər vəzi). , alkoqoldan sui-istifadə, həmçinin digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir (bax: "Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə" bölməsinə baxın). Hipoqlikemiyanın simptomları bunlardır: şiddətli aclıq, qəfil qarışıq tərləmə, ürəkbulanma, dərinin solğunluğu, ağızdakı paresteziya, titrəmə, ümumi narahatlıq, baş ağrısı, patoloji yuxululuq, yuxu pozğunluğu, qorxu hissi, hərəkətsizliyin əlaqələndirilməsi, müvəqqəti nevroloji pozğunluqlar (məs. Məs.) vizual və danışma pozğunluqları, parezi və ya iflic təzahürləri və ya hisslərin dəyişdirilmiş qavrayışları). Hipoqlikemiyanın inkişafı ilə xəstələr özünə nəzarət və şüurlarını itirə bilər. Tez-tez belə bir xəstədə nəm, soyuq dəri və kramplara meyl var.

Hipoqlikemiya ilə yanaşı aşağıdakılar mümkündür:

Həzm sisteminin pozğunluqları: nadir hallarda baş verən ürək bulanması, qaşınma, qusma, ağızdakı "metal" ləzzət, mədədə ağırlıq və dolğunluq hissi, qarın ağrısı və ishal. Bəzi hallarda qan serumundakı "qaraciyər" fermentlərinin (qələvi fosfataza, glutamin-oksalasetik sidik aminotransferaza, glutamin-piruvik aminotransferaza) aktivliyinin müvəqqəti artması, dərmanla əlaqəli hepatit və sarılıq təsvir edilmişdir.

Nadir hallarda görünür allergik dəri reaksiyaları: döküntü, dərinin qaşınması, ürtiker, dərinin qızartı, Quincke'nin ödemi, dəridə ləkəli qanaxmalar, cildin böyük səthlərində döküntü və artan həssaslıq. Çox nadir hallarda, dəri reaksiyaları xəstənin həyatı üçün təhlükə yaradan şok başlanğıcına qədər nəfəs darlığı və qan təzyiqinin azalması ilə müşayiət olunan ağır vəziyyətlərin inkişafının başlanğıcı ola bilər. Təsvir olunan fərdi hallar ilə ağır ümumiləşdirilmiş allergik reaksiyalar dəri döküntüsü, oynaq ağrısı, atəş, sidikdə və sarılıqda zülalın görünüşü.

Hemopoetik sistemdən: trombositopeniya nadir hallarda müşahidə olunur və ya çox nadir hallarda lökositopiya, aqranulositoz. Təcrid vəziyyətlərdə hemolitik anemiya və ya pansitopeniya inkişaf edir.

Digər yan təsirlərə təcrid olunmuş hallarda müşahidə olunur: zəif sidikqovucu təsir, sidikdə zülalın müvəqqəti görünməsi, görmə qabiliyyəti və yerləşmə, habelə içkidən sonra alkoqol intoleransına kəskin reaksiya, qan dövranı və tənəffüs orqanlarının fəsadları ilə ifadə olunur (disulfiraya bənzər reaksiya: qusma, sensasiya) üz və yuxarı bədəndə istilik, taxikardiya, başgicəllənmə, baş ağrısı).

Doz həddindən artıq olduqda, hipoqlikemiyanın inkişafı mümkündür.

Yüngül və ya orta dərəcədə hipoqlikemiya ilə qlükoza və ya şəkər məhlulu şifahi olaraq qəbul edilir.

Şiddətli hipoqlikemiya (huşunu itirmə) vəziyyətində 40% dekstroz (qlükoza) məhlulu və ya qlükaqon venadaxili, əzələdaxili, subkutan yolla aparılır.

Şüurunu bərpa etdikdən sonra hipoqlikemiyanın yenidən inkişaf etməməsi üçün xəstəyə karbohidratlarla zəngin yemək verilməlidir.

Glibenclamide'nin hipoglisemik təsirinin güclənməsi, angiotensin təsirini itirən ferment inhibitorları, anabolik maddələrin eyni vaxtda istifadəsi ilə müşahidə olunur.

digər hipoqlikemik (məsələn, acarbose, biguanides) və insulin inhibitorları, qeyri-steroid iltihab əleyhinə dərmanlar (QSİƏP), beta blokatorlar, Kınık, quinolone törəmələri, xloramfenikol, clofibrate, törəmələri kumarin, dizoiiramida, fenfluramine, feniramidola, fluoksetin, monoaminoksidazanın inhibitorları, mikonazol, para-aminosalisil turşusu, pentoksifillin (parenteral olaraq təyin olunan böyük dozalarda), pereksilin, pirazolon törəmələri, fenilbutazon, fosfamidlər (məs. sikloposfamid, ifoslar) amide, trofosfamide) probenesid, salicylates, sulfinpirazona, sülfonamidler, tetrasiklinlər və tritokvalina. Sidik turşulaşdırıcı maddələr (ammonium xlorid, kalsium xlorid) glibenclamide təsirini onun dağılma dərəcəsini azaltmaqla və reabsorbsiyanı artırmaqla artırır.

Sümük iliyi hematopoezini inhibə edən dərmanlar miyelosupressiya riskini artırır.

Artan hipoqlikemik təsir ilə yanaşı, beta-blokerlər, klonilip, guanetidin və reserpin, mərkəzi fəaliyyət mexanizmi olan dərmanlar hipoqlikemiya prekursorlarının həssaslığını zəiflədə bilər.

Barbitüratlar, izoniazid, siklosporin, diazoksid, qlükortikostrosiroidlər, qlükaqon, nikotinatlar (yüksək dozada), fenitoin, fenotiazinlər, rifampiq, tiazid diuretikləri, asetemlərin eyni vaxtda istifadəsi ilə glibenclamide hipoqlikemik təsiri azaldıla bilər. tiroid bezi, "yavaş" kalsium kanallarının blokerləri, simpatomimetik agentlər və litium duzları.

Alkoqol və laksatiflərin xroniki istifadəsi karbohidrat mübadiləsinin pozulmasını daha da ağırlaşdıra bilər.

H2 reseptor antaqonistləri bir tərəfdən zəiflədə bilər və digər tərəfdən Glibenclamide hipoglisemik təsirini artıra bilər. Nadir hallarda, pentamidin, qan qlükoza konsentrasiyasının güclü bir azalmasına və ya artmasına səbəb ola bilər. Koumarin törəmələrinin təsiri arta bilər və ya azalır.

Beta-blokerlərin artan hipoqlikemik təsiri ilə yanaşı, klonidin, guanetidin və reserpin, həmçinin mərkəzi fəaliyyət mexanizmi olan dərmanlar hipoqlikemiya prekursorlarının həssaslığını zəiflədə bilər.

Dərman müntəzəm olaraq və mümkünsə eyni vaxtda qəbul edilməlidir. Dərman və pəhriz rejimini diqqətlə izləmək lazımdır.

Doktor qaraciyər və böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə, həmçinin tiroid bezinin, ön hipofizin və ya adrenal korteksin hipofonksiyonlu xəstələrində Glibenclamide təyin edilməsini diqqətlə nəzərdən keçirməlidir. Glibenclamide'nin bir doz tənzimlənməsi fiziki və emosional həddindən artıqlıq, diyetdə dəyişiklik lazımdır. Əsas cərrahi müdaxilələr və xəsarətlər, geniş yanıqlar, febril sindromlu yoluxucu xəstəliklər oral hipoqlikemik dərmanların və insulinin qəbul edilməsini tələb edə bilər.

Alkoqol qəbulu, NSAİİ və aclıq hallarında hipoqlikemiya riskinin artması barədə xəstələrə xəbərdarlıq edilməlidir.

Müalicənin əvvəlində, doza seçimi zamanı hipoqlikemiyanın inkişafına meylli xəstələrə artan diqqət və psixomotor reaksiyalar tələb edən fəaliyyətlərlə məşğul olmaq tövsiyə edilmir.

Laktaza çatışmazlığı olan xəstələri müalicə edərkən dərman tərkibində laktoza monohidratının olduğunu nəzərə almaq lazımdır.

Qaranlıq yerdə 25 ° C-dən yüksək olmayan bir temperaturda.

Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın.

Aptek tətil şərtləri

Dərman var antitrombotik, lipid azaldır və hipoqlikemikfəaliyyət.

Dozlar və müalicə üsulları

Glibenclamide yeməkdən dərhal sonra istifadə üçün tövsiyə olunur. Endokrinoloq, şəkər üçün qan testinin nəticələrinə, xəstənin yaşına, əsas xəstəliyin şiddətinə, yoluxan patologiyalara və ümumi sağlamlığa görə dozanı hesablayır.

Xəstəliyin ilk mərhələsində standart norma gündə 2,5-5 mq təşkil edir. Səhər yeməyindən sonra bir dəfə dərman qəbul edin. Glisemiya üçün tam kompensasiya əldə edilə bilmədikdə, həkim bir həftədən sonra 2,5 mq dərman əlavə edərək dozanı düzəldə bilər. Marjinal nisbət (gündə 15 mq-a qədər) üç tabletə bərabərdir. Maksimum doza nadir hallarda təyin olunur və qlikemiyada ciddi bir artım yoxdur.

Bir diabet xəstəsinin bədən çəkisi 50 kq-dan azdırsa, ilk doza 2,5 mq-da təyin edilir, bu da tabletin yarısına uyğundur. Gündəlik norma iki hissədən çox deyilsə, səhər yeməyində tamamilə səhər içilir, digər hallarda dərman iki dəfə, səhər və axşam 2: 1 nisbətində paylanır.

Alternativ hipoqlikemik dərmanlarla uğurlu müalicədən sonra Glibenclamide köçürüldükdə, başlanğıc doza bir dəfə, səhər 2,5 mq təşkil edəcəkdir.

Səmərəsizliyi ilə hər həftə normanı 2,5 mq əlavə edərək tənzimləyə bilərsiniz.

Digər antidiyabetik dərmanlarla müalicənin nəticəsi qənaətbəxş deyilsə, başlanğıc doza yeməkdən sonra səhər 5 mq təşkil edəcəkdir. Gerekirse, hər həftə 2,5-5 mq bir tənzimləməyə icazə verilir. Limit norması eyni olaraq qalır - gündə 15 mq.

Glibenclamide'nin maksimum gündəlik nisbəti az karbohidrogenli diyetə və optimal fiziki fəaliyyətə riayət edərkən 100% şəkər kompensasiyasını təmin etmirsə, diabet hərtərəfli müalicə rejiminə keçir. Əsas dərman biguanidlər, insulin və digər hipoqlikemik maddələrlə tamamlanır.

Xəstəliyin ikinci növü olan diabet xəstələrində hormon insulininin endogen istehsalı tamamilə yatırılıbsa, kompleks müalicə insulin preparatları ilə monoterapiya ilə eyni nəticəyə zəmanət vermir.

Əgər nədənsə Glibenclamide qəbul etmək vaxtı bir və ya iki saatdan çox buraxılıbsa, gələcəkdə dərman qəbul edə bilməzsiniz. Ertəsi gün səhər standart bir doz götürün, nisbətini artırmağı məsləhət görməyin.

Yan təsirləri

Dərmanın həddindən artıq dozası ilə koma daxil olmaqla müxtəlif ağırlıqdakı hipoqlikemik vəziyyətlər mümkündür. Alkoqoldan sui-istifadə və gündə bir-iki yemək, həddindən artıq iş, qaraciyər, tiroid bezi və böyrəklərdə problemlər, arzuolunmaz nəticələr də mümkündür.

Glibenclamide aşırı dozası halları

Dərmanın həddən artıq qiymətləndirilmiş hissələrinin sistematik istifadəsi, zərər çəkmiş şəxsin həyatı üçün təhlükəli olan ağır hipoqlikemiya doğurur.

Bənzər bir nəticə, dərmanı qeyri-müntəzəm qidalanma, fiziki həddən artıq işləmə, Glibenclamide ilə birlikdə alınan bəzi dərmanların təsiri ilə əldə edilə bilər.

Hipoqlikemik vəziyyətin əlamətləri:

• İdarə olunmayan aclıq
• Yuxu keyfiyyətinin azalması
• Əsəbilik
• Bölüşmə
• Artan tərləmə
• Baş ağrısı
• Dispeptik xəstəliklər
• Hipertoniklik
• Əl titrəməsi
• Taxikardiya.

Psixikanın işində sapmalar endokrin problemləri ilə qarışıq şüur, yuxululuq, kramplar, zəif tutma jestləri, dəyərsizləşmə, diqqət mərkəzində olmaq, nəqliyyat vasitəsini idarə edərkən və ya dəqiq mexanizmləri idarə edərkən çaxnaşma, depresif vəziyyətlər, aqressivlik, qan damarlarının və tənəffüs orqanlarının problemləri, koma.

Həm mütləq, həm də nisbi həddindən artıq dozanın nisbi şəklində hipoqlikemiya birinci nəsil sulfaniluriya törəmələrinin həddindən artıq dozası ilə müqayisədə daha aydın olacaqdır.

Hücumun yüngül və orta dərəcədə şiddəti ilə zərərçəkənin vəziyyətini yüngülləşdirmək üçün dərhal sürətli karbohidratlar - şirniyyatlar, şəkər və ya suyu olan yarım stəkan çay (süni tatlandırıcılar olmadan) götürə bilərsiniz. Bu cür tədbirlər artıq kifayət deyilsə, qlükoza (40%) və ya Dekstroz (5-10%) bir damara vurulur, glucagon (1 mq) əzələlərə vurulur. Diazoksid şifahi olaraq qəbul edilə bilər. Qurbanın akarboza aldığı təqdirdə, oral hipoqlikemiya oliqosakaridlərlə deyil, yalnız qlükoza ilə düzəldilə bilər.

Hipoqlikemiyanın qurbanı hələ də şüurlu olarsa, şəkər daxili istifadə üçün təyin edilir. Huşunu itirmə halında, qlükoza iv, qlükagon - iv, i / m və dərinin altına verilir. Şüur geri döndüsə, residivin qarşısını almaq üçün bir diabet xəstəsi sürətli karbohidratlara əsaslanan qidalanma ilə təmin edilməlidir.

Glikemiya, pH, kreatinin, elektrolitlər, üre azotunun monitorinqi daim izlənilir.

Glibenclamide Narkotik qarşılıqlı əlaqəsi nəticələri

Glimenclamidin ifrazı hipoqlikemik potensialını, azopropanon, mikonazol, kumar turşusu preparatları, oksifenbutazon, sulfanamid qrupu dərmanları, fenilbutazon, sulfapirazonfeniramidolu artırarkən gecikir.

İnsülin müqavimətini rahatlaşdıran alternativ şəkər endirən dərmanlarla birlikdə terapiya oxşar nəticələr göstərir.

Anabolik dərmanların eyni vaxtda istifadəsi ilə allopurinol, cimetidine, β-adrenoreseptor blokerləri, sikloposfamid, guanetidin, klofibric turşusu, monoamin oksidaz inhibitorları, uzunmüddətli təsirli sulfonamidlər, salisilatlar, tetrasiklinlər, alkoqol, hipoqlikemik xüsusiyyətlər mümkündür.

Terapevtik rejimin tərkibində barbituratlar, xlorpromazin, rifampisin, diazoksid, adrenalin, asetazolamid, digər simpatomimetik dərmanlar, qlükokortikosteroidlər, qlükagon, indometazin, diuretiklər, o cümlədən asetazolamid, nikotinat (feninli, çoxlu dozada, feninli dozenlərdə) , saluretiklər, litium duzları, böyük dozada spirt və laksatif, glimenclamide təsiri azalır.

Paralel istifadə ilə qarşılıqlı təsirlərin gözlənilməz nəticələri H2 reseptor antaqonistləri tərəfindən göstərilir.

Videoya baxın: Glibenclamide (BiləR 2024).