Vildagliptin - təlimatlar, analoqlar və xəstələrin rəyləri

Vildagliptin, insulin asılı olmayan diabet müalicəsində klinik praktikada istifadə olunan hipoglisemik bir dərmandır. Məqalədə vildagliptin - istifadə üçün təlimatları təhlil edəcəyik.

Diqqət! Anatomik-terapevtik-kimyəvi (ATX) təsnifatında vildagliptin A10BH02 kodu ilə göstərilir. Beynəlxalq Mülkiyyətçi Ad (INN): Vildagliptin.

Farmakodinamika və farmakokinetika: təsviri

Vildagliptin, dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) inhibitorudur. Ferment iki (həmçinin incretin adlanır) mədə-bağırsaq hormonlarını - qlükoqona bənzər peptid tip 1 (GP1T) və qlükoza asılı insulinotrop polipeptidi (GZIP) təsirsiz hala gətirir. Hər ikisi də yemək yeməyə cavab olaraq sərbəst buraxılan insulinin sərbəst buraxılmasına kömək edir.

2 tip diabetli DPP-4 inhibitorları (T2DM) insulin maddənin artan sərbəst buraxılmasına və qlükaqonun təsirinin azalmasına və nəticədə qlikemiyanın azalmasına səbəb olur.

Vildagliptin ağızdan tətbiq edildikdən sonra sürətlə əmilir. Pik plazma konsentrasiyası 1-2 saatdan sonra müşahidə olunur. Bioavailability 85% -dir. Vildagliptin təxminən 2/3 ilə metabolizə olunur, qalan hissəsi isə dəyişmədən xaric olur. Sitokromlar və qlükuronidləşmə yolu ilə oksidləşmə dərmanın metabolizmasında az rol oynayır. Əsas metabolit farmakoloji cəhətdən aktiv deyildir. Dərman sidik yolu ilə 85%, tabure yolu ilə 15% azaldır. Yarımfəaliyyət dövrü 2 saatdan 3 saata qədərdir.

Göstərişlər və əks göstərişlər

Vildagliptin, 2 tip diabetli insanlarda təxminən bir neçə klinik tədqiqatda sınaqdan keçirilmişdir. Xəstələrdə HbA1c konsentrasiyası 7,5% -dən 11% -ə qədər idi. Aşağıdakı araşdırmaların hamısı ikiqat kor olmuş və 24 həftə davam etmişdir.

Üç tədqiqat vildagliptin monoterapisini (gündə iki dəfə 50 mq) digər antidiyabetik maddələrlə müqayisə etdi. İl ərzində 760 nəfər vildagliptin və ya metformin (gündə 1000 mq) ilə müalicə edildi. Vildagliptiptin qrupunda HbA1c-in orta səviyyəsi 1,0%, metformin qrupunda isə 1,4% azalmışdır. Bu fərq, vildagliptinin metformindən daha az effektiv olmadığı barədə ilkin fərziyyəni qətiyyətlə təsdiqləməyimizə imkan vermədi. Xəstələrin yarısı ikinci il təqib edildi və nəticə demək olar ki, birinci ildən sonra eyni oldu. İkinci bir araşdırmada HbA1c vildagliptin ilə 0,9%, rosiglitazon ilə isə 1,3% (gündə 8 mq) azaldılmışdır. Acarboza ilə müqayisədə (gündə üç dəfə 110 mq) HbA1c səviyyəsində vildagliptin lehinə azalma (1,4% qarşı - 1,3%) müşahidə edildi.

4 tədqiqatda, mövcud antidiyabetik terapiya ilə glisemik nəzarətdən məmnun olmayan insanlara vildagliptin və ya plasebo təyin edildi. Birinci araşdırmada metformin (≥1600 mq / gün) ilə vildagliptin, ikincisi pioglitazon (45 mq / gün) və ya glimepiride (≥ 3 mq / gün), dördüncüsü isə insulinlə (≥30E / gün) istifadə edildi. Vildagliptinin bütün 4 kombinasiyasından istifadə edərək HbA1c konsentrasiyasında əhəmiyyətli dərəcədə azalma əldə edilə bilər. Sulfoniluriya işində iki vildagliptinin dozası (gündə 50.000 mkq) arasındakı fərq metformin və pioglitazon tədqiqatlarına nisbətən daha az aşkar edilmişdir.

Digər bir araşdırmada, əvvəllər təmizlənməmiş tip 2 diabetli 607 xəstə dörd qrupa ayrıldı: birincisi vildagliptin (yüz mq / gün), ikincisi pioglitazon (otuz mq / gün), digər iki nəfər vildaglitin və pioglitazo qəbul etdi. Dərman qəbul edərkən HbA1c 0,7%, pioglitazon 0,9%, aşağı doza 0,5%, daha yüksək doza isə 1,9% azalıb. Bununla birlikdə, bu işdə istifadə olunan kombinasiya terapiyası diabet 2 nbgf üçün ilkin müalicəyə uyğun deyil.

İncretinlər çox qısa bir yarım ömrü var və ferment tərəfindən sürətlə məhv edilir. Vildagliptin ilə həm monoterapiyada, həm də digər terapevtik seçimlər - metformin və glitazon ilə birlikdə müxtəlif sınaqlar mövcuddur.

Yan təsirləri

Vildagliptin ilə platsebo ilə müqayisədə daha tez-tez meydana gələn yan təsirlər başgicəllənmə, baş ağrısı, periferik ödem, qəbizlik, artralji və yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyalarıdır. Hipoqlikemiya yalnız fərdi hallarda olur.

Bütün klinik araşdırmalarda həm monoterapiya ilə, həm də digər terapevtik variantlarla birlikdə görülən yan təsirlər, qandakı sidik turşusu səviyyəsinin artması və serum qələvi fosfataza səviyyəsinin bir qədər azalmasıdır.

Transaminazın səviyyəsi nadir hallarda yüksəlir. Bununla birlikdə, hepatotoksik təsiri gündəlik doza yüz mq olmaqla daha çox olur. Vildagliptinin yüksək dozalarında heyvan tədqiqatlarında ölümcül ürək aritmi meydana gəlsə də, klinik tədqiqatlar dərman qəbul edərkən birinci dərəcəli AV blokunun tezliyinin daha yüksək olduğunu göstərdi.

Heyvan araşdırmaları, dərmanın nekrotik dəri lezyonlarına, habelə böyrək funksiyasının pozulmasına səbəb ola biləcəyini göstərdi. İnsanlarda bu cür hallar ümumiyyətlə baş vermədi. Bununla birlikdə, ABŞ Qida və Dərman İdarəsi (FDA), dərmanın təhlükəsizliyi sübut olunana qədər təsdiqini təxirə saldı.

Dozaj və aşırı doz

Vildagliptin 50 mq tabletlərdə mövcuddur. Dərman Rusiyada yetkin xəstələrdə 2 tip diabetin müalicəsi üçün təsdiq edilmişdir. Gündəlik doza 50 mq-dan çox olmamalıdır. Dərman terapiyasına başlamazdan əvvəl və sonra ilk ildə hər üç ayda bir dəfə transaminazların səviyyəsinə nəzarət edilməlidir.

Nefropatiyası olan xəstələr (əlli ml / dəqdən aşağı kreatinin klirensi), ağır hepatopatiya və transaminazaların əhəmiyyətli dərəcədə yüksəlməsi (normanın yuxarı həddi 2,5 dəfədən çox olduqda) qadağandır. Vildagliptin zəif başa düşüldüyü üçün mütərəqqi ürək çatışmazlığında (NYHA III və IV) də diqqətli olun. Hamiləlik, laktasiya dövründə istifadəyə dair məlumat yoxdur. 16 yaşdan kiçik xəstələrə dərmanı istifadə etmək tövsiyə edilmir.

2013-cü ildə iki araşdırma, pankreatit və pankreatik hüceyrə metaplazi inkişaf riskinin artdığını müəyyən etdi. Tədqiqatlar jurnallarda yayımlanaraq, FDA və Avropa Dərman Agentliyi tərəfindən pankreatit riskini dərmanlarla müalicə etmək üçün əlavə araşdırmalar tələb edilməsini istədi.

Qarşılıqlı əlaqə

Klinik tədqiqatlarda digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir müşahidə edilmədi. Qarşılıqlı təsir ehtimalı azdır, çünki vildagliptin sitokrom P450-nin superfamilyası ilə metabolizə olunmur və buna görə də sitokrom P450 dərmanları ilə metabolizə olunan pozulmaların qarşısını almır. Dərman digər antidiyabetik maddələr, tiazid diuretiklər, kortikosteroidlər, tiroid preparatları və simpatomimetika ilə qarşılıqlı təsir edə bilər.

Dərmanın əsas analoqları.

Təcrübəçi və xəstənin fikri.

Vildagliptin, digər müalicə metodlarının təsirsiz olması üçün təyin edilir - pəhrizdəki dəyişiklik, fiziki fəaliyyət və ya metforminə reaksiya olmaması. Dərman qanda monosakkaridlərin konsentrasiyasını təsirli şəkildə azaldır, lakin ciddi mənfi nəticələrə səbəb ola bilər, buna görə mütəmadi müayinələr tələb olunur.

Viktor Alexandrovich, diabetoloq

Metformin təyin edildi, bu da kömək etmədi və ağır dispepsiyaya səbəb oldu. Sonra qlikemiyanı yaxşılaşdıran və simptomları azaldan vildaglptinə çevrildilər. Həzm aldıqdan sonra yaxşılaşdığı bir hiss var idi. Glisemiya mütəmadi olaraq ölçülür - hər şey normaldır. Mən bundan sonra da götürməyə davam edəcəyəm.

Qiymət (Rusiya Federasiyasında)

Vildagliptinin qiyməti (gündə 50 mq) ayda 1000 rubl təşkil edir. Digər bir DPP-4 inhibitoru olan Sitagliptin (gündə 100 mq), demək olar ki, iki dəfə baha və ayda 1800 rubl təşkil edir, lakin birbaşa müqayisə edilmədikdə bu iki agentin bu dozalarda ekvivalent olub olmadığı bilinmir. Metformin və ya sulfonilüreas ilə müalicə, hətta ən yüksək dozada olsa da, ayda 600 rubldan azdır.

Məsləhət! Hər hansı bir vasitə istifadə etməzdən əvvəl mümkün nəticələrin qarşısını almaq üçün bir mütəxəssislə məsləhətləşməlisiniz. Özünü müalicə yaxşıdan daha çox zərər verə bilər.

Həkimlərin galvus haqqında rəyləri

Vildagliptin, yəni. Galvus, zamanla və xəstələrim tərəfindən sınanan bir dərman. Fərdi müalicə məqsədləri, aşağı hipoqlikemiya riski çox yaxşı və tez bir zamanda əldə edilir. Xərc də sevinə bilməz, ona görə də "Galvus" u təyin etməyi xoşlayıram.

Gündə iki dəfə istifadə edin.

Alındıqda çox yaxşı təsir və əla glisemik nəzarət. Yaşlıları da təyin edirəm - hər şey yaxşıdır!

Rusiyada tip 2 diabetin müalicəsi üçün ən çox təyin olunan dərmanlardan biridir. Onun effektivliyi və təhlükəsizliyi vaxt sınanır. Xəstələr tərəfindən çox yaxşı tolere edilir, qlükoza səviyyəsini təsirli şəkildə azaldır, hipoqlikemiya riski isə çox azdır. Onun əlverişli qiyməti vacibdir, bu həm həkimləri, həm də xəstələri sevindirir.

Vildagliptin ("Galvus"), 2-ci tip diabetli xəstələrin müalicəsi üçün Rusiya Federasiyasında qeydiyyatdan keçmiş IDDP-4 qrupunun ikinci dərmanıdır, buna görə də ölkəmizdə istifadə təcrübəsi kifayət qədərdir. Galvus özünü xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilən, çəki artımına kömək etməyən və hipoqlikemiya ilə əlaqəli aşağı riskli bir təsirli və təhlükəsiz bir dərman olaraq təsbit etdi. Bu dərman böyrək funksiyasını azaltmaq üçün istifadə edilə bilər, bu tip 2 diabetli yaşlı xəstələrin müalicəsində xüsusilə aktual olur. Dərc edilmiş klinik və klinik tədqiqatların nəticələri DPP-4 inhibitorlarının (Galvus da daxil olmaqla) təkcə hipoqlikemik olaraq deyil, nefroprotektiv terapiya kimi istifadə olunma potensialının ola biləcəyini göstərir.

Galvus xəstəsi rəyləri

Ayrıca "Galvus" dərmanı haqqında bir araşdırma yazmağa qərar verdi. Təəssüf ki, bu dərmanı qəbul etmək həyatımın ilini cəhənnəmə çevirdi. Diz gonartrozum var və hər kəs bunun nə qədər çətin olduğunu başa düşür. Ən pis şey, ayağımın yaralanmasıdır. Ağrı sadəcə qeyri-insani olmağa başlayanda, yatağa getmək, ayaqlarınızı uzatmaq və ya bükmək mümkün olmadıqda, digər tərəfi açın, yalnız ayaqlarınıza toxun. Hər kürüdə bir əl bombası olduğu və partlamağa hazırlaşdıqları görünsə, arzusu sadəcə ölməkdir. Məndə çox yüksək bir ağrı həddi var, hətta həkimlər də təəccüblənir və əgər dözməyə dözülməz olduğunu söyləsəm, onda belə ağrılara tab gətirmək mümkün deyil. Bütün 2018-ci ili belə yaşadım və bu cəhənnəm həyatı mənim üçün Galvus tərəfindən quruldu. Buna görə də, oynaqlarda və ya onurğada hər hansı bir problemi olan və ya sadəcə ayaqları və kürəyinə zərər verməyə başlayanları xəbərdar etmək istəyirəm. Bunun səbəbi, çox vaxt artralji səbəb olan "Galvus" un qəbulu ola bilər. Yanvarın 2-dən götürməyi dayandırdım və həyatım şən oldu. Yeni ayaqların böyüdüyünü deməyəcəyəm, ancaq ayaqlarımı yataqda uzada bilərəm, vəhşi ağrı yaşamadan ayaqların əzələlərinə toxuna bilərəm və bu əzabdan sonra artıq xoşbəxtlikdir.

9 il tip 2 diabet. Həkim əvvəlcə Siofor'u təyin etdi. 1 dəfə içdim, demək olar ki, verdim - həyatımdakı ən pis gün! Altı ay əvvəl həkim Galvusa məsləhət verdi. Əvvəlcə "Siofor effekti" olmadığına görə sevindim, şəkər demək olar ki, azalmadı, ancaq mədədə bir ağrı var idi, yeməyin mədədən artıq getmədiyi və orada bir daşla yatması, sonra hər gün baş ağrısı var. Ləğv edildi - baş zərər vermir.

3 il əvvəl 2-ci tip diabet aldığım zaman məni dərhal insulinə saldılar və “Galvus” yazdılar. Dedilər ki, ən azı 1 il içmək lazımdır. Mən onu içəndə şəkər normal saxladı. Ancaq sonra mənim üçün çox baha oldu və bir il içdikdən sonra satın almağı dayandırdım. İndi şəkər səviyyəsi yüksəkdir. Mən galvus almağı bacarıram, ancaq qaraciyərə mənfi təsirindən qorxuram.

Galvus + Metformini bir ay çəkdim. Özünü çox yaxşı hiss etmirdi. Qəbul etməyi dayandırdı, daha yaxşı oldu. Bir ay dincələcəm və yenidən cəhd etmək istəyirəm. Bu dərmanı qəbul edərkən şəkərin nəticələri yaxşıdır.

İkinci il, səhər və axşam 500 mq metformin ilə 50 mq galvus götürürəm. Müalicənin əvvəlində, tabletlərdən əvvəl o, sxemə görə 10 + 10 + 8 ədəd və 8 ədəd uzun bir insulin üzərində idi. Altı aydan sonra 12-dən şəkər şəkəri 4.5-5.5-ə düşdü! İndi tabletlər sabitdir 5.5-5.8! 178 sm artımla çəki 114 kiloqramdan 98 kq-a endirildi. Mən Calorie Kalkulyator kompüter proqramını sayıram. Hər kəsə məsləhət görürəm! İnternetdə hər hansı birini seçə bilərsiniz.

Anamda 2 tip diabet var. Həkim əvvəlcə Maninili təyin etdi, amma nədənsə anasına uyğun gəlmədi və şəkər azalmadı və sağlamlığı çox yaxşı deyildi. Fakt budur ki, anam da ürəklə yaxşı deyil. Sonra Galvus ilə əvəz olundu, bu, həqiqətən əla bir dərman. Qəbul etmək çox rahatdır - yeməkdən əvvəl, hətta sonra və gündə bir dəfə bir həbdə. Şəkər kəskin deyil, tədricən azalır, ana isə özünü yaxşı hiss edir. Bir az kədərləndirən tək şey qaraciyərə mənfi təsir göstərməsidir, ancaq dəstəyi üçün ana müxtəlif otlar içir, buna görə də hər şey yaxşıdır.

Qısa təsvir

Dərman galvus (aktiv maddə vildagliptin), farmakoloji təsiri ilə, ferment dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) inhibitorları ilə əlaqəli və 2-ci tip diabet xəstəliyini müalicə etmək üçün istifadə olunur. Son dövrlərdə insulin ifrazının tənzimləyicisi kimi həzm sistemi hormonları anlayışı əhəmiyyətli dərəcədə genişlənmişdir. Hal-hazırda bu mənada ən çox tədqiq olunan bioloji aktiv maddələr, HIP olaraq qısaldılmış qlükoza asılı insulinotrop polipeptid və GLP-1 olaraq qısaldılmış qlyukaqona bənzər peptid 1-dir. Bu maddələrin qrup adı incretindir: qida qəbuluna cavab olaraq ifraz olunan və mədəaltı vəzinin β hüceyrələri tərəfindən insulin ifrazını aktivləşdirən mədə-bağırsaq hormonları (sözdə "incretin effekti"). Ancaq farmakologiyada asan yol yoxdur: GLP-1 və GUI çox uzun yaşamır, bu da dərman kimi istifadə edilməsini istisna edir. Bununla əlaqədar olaraq, incretinləri kənardan tanıtmaq deyil, onları məhv edən fermentin, dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) təsirini yatıraraq təbii endogen incretinləri mümkün qədər qorumağa çalışmaq təklif edildi. Bu fermentin inhibe edilməsi qanda konsentrasiyasını artıraraq HIP və GLP-1-nin ömrünü və fəaliyyətini uzadır. Bu o deməkdir ki, insulin / qlükagon nisbəti düzəldilib, mədəaltı vəzi hüceyrələri tərəfindən insulin ifrazatı stimullaşdırılır, glukagon α-hüceyrələrinin ifrazatı yatırılır. Məqalənin giriş hissəsini yekunlaşdıraraq qeyd etmək lazımdır ki, DPP-4 inhibitorları, ilk növbədə öz incretinlərini aktivləşdirməyə yönəlmiş hipoqlikemik dərmanların yeni bir qrupudur.Bundan əlavə, ilkin hesablamalara görə, bu dərmanlar effektivlik / təhlükəsizlik nisbəti baxımından digər antidiyabetik maddələrdən üstündür.

Laboratoriya, klinik və marketinq sonrası tədqiqatlar endogen insulinin konsentrasiyasını artırmaq, qlükagon səviyyəsini aşağı salmaq, qaraciyərdə qlükoza meydana gəlməsini maneə törətmək və insulinə toxuma müqavimətini azaltmaq baxımından "işlərini" təsdiqləyir. DPP-4 inhibitorlarının tip 2 diabetin müalicəsi üçün çox perspektivli bir qrup olduğunu inkar etmək olmaz. Bu dərmanlar arasında "qazmaçı" dünya tərəfindən məşhur İsveçrə dərman şirkəti Novartis'in dərman galvusudur. Rusiyada bu dərman 2008-ci ildə istifadə olunmağa başlandı və qısa müddətdə peşəkar zövqlə məhdudlaşaraq endokrinoloqların ən hörmətli rəğbətini qazandı. Hansı ki, ümumiyyətlə təəccüblü deyil, galvus üçün geniş sübut bazası. 20 mindən çox könüllünün iştirak etdiyi klinik sınaqlarda dərman müalicəsi həm monoterapiya çərçivəsində, həm də digər hipoqlikemik maddələrlə (metformin, sulfonilüre törəmələri, tiazolidinedion törəmələri) və insulinlə birlikdə təsdiqlənmişdir. Galvusun üstünlüklərindən biri ürək-damar və böyrək patologiyaları da daxil olmaqla müxtəlif xəstəliklərin bütöv bir "dəstəsi" olan yaşlı xəstələrdə istifadəsinin mümkünlüyüdür.

Galvusa həssas olan bir neçə orqandan biri qaraciyərdir. Bununla əlaqədar olaraq, bir farmakoloji kursda olarkən qaraciyərin funksional parametrlərini izləmək lazımdır və sarılığın ilk əlamətləri dərhal farmakoterapiyanı dayandırmalı və sonradan qalvusdan imtina etməlidir. Tip 1 diabet ilə, galvus istifadə edilmir.

Galvus tablet şəklində mövcuddur. Dozaj rejimi həkim tərəfindən fərdi olaraq seçilir, qida qəbulundan asılı olmayaraq dərman qəbul edə bilərsiniz.

Farmakologiya

Ağızdan hipoqlikemik dərman. Vildagliptin - mədəaltı vəzinin insulus aparatlarının stimullaşdırıcıları sinifinin nümayəndəsi, dipeptidil peptidaz-4 fermentini (DPP-4) seçici şəkildə inhibə edir. DPP-4 fəaliyyətinin sürətli və tam inhibesi (> 90%) həm bazal, həm də qida ilə stimullaşdırılan sekresiya 1 tipli qlükaqon tipli peptidin (GLP-1) və qlükoza asılı insulinotrop polipeptidin (HIP) gün ərzində bağırsaqdan sistemli dövrə keçirilməsinə səbəb olur.

GLP-1 və HIP konsentrasiyalarının artması ilə vildagliptin, mədəaltı vəzi hüceyrələrinin qlükoza qarşı həssaslığının artmasına səbəb olur ki, bu da qlükoza bağlı insulin ifrazının yaxşılaşmasına səbəb olur.

2-ci tip şəkərli diabet xəstələrində vildagliptini gündə 50-100 mq dozada istifadə edərkən, pankreas hüceyrələrinin fəaliyyətində yaxşılaşma qeyd olunur. Β-hüceyrələrin fəaliyyətinin yaxşılaşdırılması dərəcəsi onların ilkin ziyan dərəcəsindən asılıdır, buna görə şəkərli diabet olmayan şəxslərdə (qan plazmasında normal qlükoza konsentrasiyası ilə), vildagliptin insulin ifrazını stimullaşdırmır və qlükoza azaltmır.

Endogen GLP-1 konsentrasiyasını artırmaqla vildagliptin, α hüceyrələrinin qlükoza qarşı həssaslığını artırır və bu, qlükaqon sekresiyasının qlükoza bağlı tənzimlənməsinin yaxşılaşmasına səbəb olur. Yemək zamanı həddindən artıq qlükagon səviyyəsinin azalması, öz növbəsində insulin müqavimətinin azalmasına səbəb olur.

GLP-1 və HIP konsentrasiyalarının artması səbəbindən insulin / qlükagon nisbətinin artması, həm prandial dövrdə, həm də yeməkdən sonra qaraciyər tərəfindən qlükoza istehsalının azalmasına səbəb olur ki, bu da qan plazmasında qlükoza konsentrasiyasının azalmasına səbəb olur.

Bundan əlavə, vildagliptinin istifadəsi fonunda qan plazmasında lipidlərin səviyyəsinin azalması qeyd olunur, lakin bu təsir onun GLP-1 və ya HIP-ə təsiri və pankreas β hüceyrələrinin fəaliyyətinin yaxşılaşması ilə əlaqələndirilmir.

GLP-1 artımının mədə boşaldılmasını yavaşlata biləcəyi bilinir, lakin vildagliptinin istifadəsi ilə bu təsir müşahidə edilmir.

2-ci tip şəkərli diabeti olan 5795 xəstədə monoterapiya şəklində və ya metformin, sulfonylurea törəmələri, tiazolidinedon və ya insulin ilə birlikdə 5795 xəstədə vildagliptin istifadə edilərkən, qlisatlı hemoglobinin (HbA) konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə uzun müddət azalması._1s) və oruc qan qlükoza.

Vildagliptin və metforminin birləşməsi 2 tip şəkərli diabet xəstələri üçün ilkin müalicə kimi istifadə edildikdə 24 həftə ərzində HbA-da dozadan asılı azalma müşahidə edildi_1c bu dərmanlarla monoterapiya ilə müqayisədə bədən çəkisi. Hipoqlikemiya halları hər iki müalicə qrupunda minimal olmuşdur.

Klinik bir araşdırmada, vildagliptini orta hesabla (GFR to 30-dan 2-ə qədər) və ya ağır (GFR 2) dərəcəsi pozulmuş böyrək funksiyası ilə birlikdə 2-ci tip şəkərli diabet xəstələrində 6 ay ərzində gündə 50 mq dozada vildagliptin tətbiq edildikdə, klinik cəhətdən əhəmiyyətli dərəcədə azalma Hba_1cplasebo qrupu ilə müqayisədə.

Klinik bir araşdırmada, vildagliptini gündə 2 dəfə 50 mq dozada, metforminlə / olmadan və insulinlə birlikdə (orta doza 41 IU / gün) 2 tip şəkərli diabet xəstələrində HbA-nın azalması müşahidə edilmişdir._1c son nöqtədə (-0.77%), ilkin göstərici ilə orta hesabla 8.8% təşkil edir. Plasebo ilə fərq (-0.72%) statistik cəhətdən əhəmiyyətli idi. Tədqiq olunan dərmanı qəbul edən qrupdakı hipoqlikemiya hadisəsi plasebo qrupundakı hipoqlikemiya ilə müqayisə edildi. 2 tip şəkərli diabet HbA olan xəstələrdə glimepirid (≥4 mq / gün) ilə birlikdə metformin (gündə 2 dəfə / mq) ilə eyni vaxtda gündə 2 dəfə 50 mq dozada vildagliptin istifadə edilən bir klinik araşdırmada_1c statistik olaraq əhəmiyyətli dərəcədə 0,76% azaldı (ilkin göstərici, orta hesabla 8.8%).

Farmakokinetikası

Vildagliptin 85% mütləq bioavailability ilə qəbul ilə sürətlə əmilir. Terapevtik doza aralığında C artımı_maksimum plazma və AUC-dəki vildagliptin dərman dozasının artmasına demək olar ki, birbaşa mütənasibdir.

Boş bir mədəə yedikdən sonra C-yə çatma vaxtı gəldi_maksimum qan plazmasında vildagliptin 1 saat 45 dəq. Qida ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə, dərmanın udma nisbəti bir qədər azalır: C azalması_maksimum 19% artaraq 2 saat 30 dəqiqəyə çatmaq vaxtının artması. Ancaq yemək, udma və AUC dərəcəsinə təsir etmir.

Vildagliptinin plazma zülallarına bağlanması azdır (9,3%). Dərman plazma və qırmızı qan hüceyrələri arasında bərabər paylanır. Vildagliptin paylanması, ehtimal ki, ekstravaskulyar olaraq baş verir, V_ss iv idarəsindən sonra 71 litrdir.

Biotransformasiya vildagliptin ifrazının əsas yoludur. İnsan bədənində dərman dozasının 69% -i çevrilir. Əsas metabolit - LAY151 (dozanın 57% -i) farmakoloji cəhətdən təsirsizdir və siyano komponentinin hidrolizinin məhsuludur. Dərmanın dozasının təxminən 4% -i amid hidrolizindən keçir.

Təcrübə tədqiqatlarında, DPP-4-in dərmanın hidrolizinə müsbət təsiri qeyd olunur. Vildagliptin CYP450 izoenzimlərinin iştirakı ilə metabolizə olunmur. Vildagliptin substrat deyil, CYP450 izoenzimlərini inhibə etmir və inhibə etmir.

Dərmanı içəriyə qəbul etdikdən sonra, dozanın təxminən 85% -i böyrəklər, 15% -i bağırsaqlar vasitəsilə, dəyişməmiş vildagliptinin böyrək ifrazatı 23% -dir. T_1/2 qəbul edildikdən sonra dozadan asılı olmayaraq təxminən 3 saatdır.

Xüsusi klinik hallarda farmakokinetika

Cins, BMI və etnik mənsubiyyət vildagliptinin farmakokinetikasına təsir göstərmir.

Qaraciyərin mülayim dərəcədən orta dərəcədə ağırlığı olan xəstələrdə (Uşaq-Puq təsnifatına görə 6-10 bal), dərmanı bir dəfə istifadə etdikdən sonra vildagliptinin bioavailability nisbəti müvafiq olaraq 20% və 8% azalmışdır. Ağır qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə (Uşaq-Puq təsnifatına görə 12 bal), vildagliptinin bioavailability 22% artır. 30% -dən çox olmayan vildagliptinin maksimal bioavailability artması və ya azalması klinik cəhətdən əhəmiyyət kəsb etmir. Qaraciyər funksiyasının şiddəti ilə dərmanın bioavailability arasında heç bir əlaqə yox idi.

Böyrək funksiyası pozulmuş, yüngül, orta və ya ağır AUC olan xəstələrdə vildagliptin sağlam könüllülərlə müqayisədə müvafiq olaraq 1,4, 1,7 və 2 dəfə artmışdır. LAY151 metabolitinin AUC, yüngül, orta və ağır böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə müvafiq olaraq 1,6, 3,2 və 7,3 dəfə, BQS867 metaboliti isə 1,4, 2.7 və 7.3 dəfə artmışdır. Son mərhələli xroniki böyrək çatışmazlığı (CRF) olan xəstələrdə məhdud məlumatlar bu qrupdakı göstəricilərin ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə olan göstəricilərə bənzər olduğunu göstərir. Son mərhələdə CRF olan xəstələrdə LAY151 metabolitinin konsentrasiyası ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə konsentrasiyaya nisbətən 2-3 dəfə artmışdır. Hemodializ zamanı vildagliptinin götürülməsi məhduddur (bir dozadan 4 saat sonra müddəti 3-4 saatdan çox olan 3% -dir).

Dərmanın bioavailability ən yüksək artım 32% (C artımı)_maksimum 18%) 70 yaşdan yuxarı xəstələrdə klinik cəhətdən əhəmiyyətli deyildir və DPP-4 inhibisyonuna təsir etmir.

18 yaşdan kiçik uşaqlarda və yeniyetmələrdə vildagliptinin farmakokinetik xüsusiyyətləri müəyyən edilməmişdir.

Formanı buraxın

Tabletlər ağ rəngdən açıq-sarıya qədər rənglidir, dəyirmi, hamar, əyri kənarları var, bir tərəfində "NVR" -in üstü üstəgəldir, digər tərəfdə - "FB".

Tərkibi: mikrokristal selüloz - 95,68 mq, susuz laktoza - 47,82 mq, natrium karboksimetil nişastası - 4 mq, maqnezium stearat - 2,5 mq.

7 ədəd - blisterlər (2) - karton paketlər.
7 ədəd - blisterlər (4) - karton paketlər.
7 ədəd - blisterlər (8) - karton paketlər.
7 ədəd - blisterlər (12) - karton paketlər.
14 ədəd. - blisterlər (2) - karton paketlər.
14 ədəd. - blisterlər (4) - karton paketlər.
14 ədəd. - blisterlər (8) - karton paketlər.
14 ədəd. - blisterlər (12) - karton paketlər.

Galvus, qida qəbulundan asılı olmayaraq şifahi olaraq alınır.

Dərmanın dozaj rejimi effektivliyə və dözümlülüyə görə fərdi olaraq seçilməlidir.

Monoterapiya zamanı və ya metformin, tiazolidinedon və ya insulin (metforminlə birlikdə və ya metformin olmadan) ilə iki komponentli kombinasiya müalicəsinin bir hissəsi olaraq preparatın tövsiyə olunan dozası gündə 50 mq və ya 100 mq təşkil edir. İnsulin müalicəsi alan daha ağır tip 2 diabetli xəstələrdə Galvus gündə 100 mq dozada tövsiyə olunur.

Galvus'un üçlü birləşmə müalicəsi (vildagliptin + sulfonylurea törəmələri + metformin) hissəsi olaraq tövsiyə olunan doza gündə 100 mqdir.

Gündə 50 mq dozada səhər 1 dəfə qəbul edilməlidir. Gündə 100 mq dozası səhər və axşam 2 mq 50 mq olmaqla bölünməlidir.

Bir dozu əldən vermisinizsə, növbəti doza ən qısa müddətdə alınmalıdır, halbuki gündəlik doza çox olmamalıdır.

Sülfonilürea törəmələri ilə iki komponentli birləşmiş terapiyanın bir hissəsi olaraq istifadə edildikdə, Galvusun tövsiyə olunan dozası gündə 1 dəfə 50 mq-dır. Sülfonilüre törəmələri ilə birlikdə təyin edildikdə, gündə 100 mq dozada dərman müalicəsinin effektivliyi gündə 50 mq dozada olduğu kimidir. Glisemiyanı daha yaxşı idarə etmək üçün, tövsiyə olunan maksimum gündəlik dozanın istifadəsi fonunda qeyri-kafi kliniki təsiri olduqda, digər hipoqlikemik dərmanların əlavə reçetesi mümkündür: metformin, sulfonilurea törəmələri, tiazolidinedon və ya insulin.

Yüngül dərəcədə böyrək və qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə dərmanın dozaj rejiminin düzəldilməsi tələb olunmur. Orta və ağır dərəcədə böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə (hemodializdə xroniki böyrək çatışmazlığının terminal mərhələsi daxil olmaqla), dərman gündə 1 dəfə 50 mq dozada istifadə edilməlidir.

Yaşlı xəstələrdə (≥ 65 yaş) Galvus'un doz tənzimlənməsi tələb olunmur.

18 yaşdan kiçik uşaqlarda və yeniyetmələrdə Galvusdan istifadə təcrübəsi olmadığından, dərmanı bu xəstələrdə istifadə etmək tövsiyə edilmir.

Aşırı doz

Gündə 200 mq-a qədər dozada qəbul edildikdə Galvus yaxşı tolere edilir.

Semptomlar: Dərmanı gündə 400 mq dozada istifadə edərkən əzələ ağrısı, nadir hallarda - ağciyər və keçici paresteziya, atəş, şişlik və lipaz konsentrasiyasında keçici artım (VGN-dən 2 dəfə yüksək). Galvus dozasının gündə 600 mq-a qədər artması ilə ekstremitələrin paresteziya ilə ödeminin inkişafı və CPK, ALT, C-reaktiv protein və miyoglobinin konsentrasiyasının artması mümkündür. Aşırı dozanın bütün simptomları və laboratoriya parametrlərindəki dəyişikliklər dərmanı dayandırdıqdan sonra yox olur.

Müalicə: Dərmanın dializ yolu ilə bədəndən çıxarılması mümkün deyil. Bununla birlikdə vildagliptinin əsas hidrolitik metaboliti (LAY151) hemodializ yolu ilə bədəndən çıxarıla bilər.

Hamiləlik və laktasiya

Galvus dərmanının hamilə qadınlarda istifadəsi barədə kifayət qədər məlumat yoxdur və buna görə də dərman hamiləlik dövründə istifadə edilməməlidir.

Ana südü ilə vildagliptinin insanlarda ifraz olunduğu bilinmədiyi üçün Galvus, laktasiya dövründə (ana südü ilə) istifadə edilməməlidir.

Təcrübə tədqiqatlarında, tövsiyə ediləndən 200 dəfə yüksək dozada istifadə edildikdə, dərman məhsuldarlığın pozulmasına və embrionun erkən inkişafına səbəb olmamış və teratogen təsir göstərməmişdir.

Xüsusi təlimatlar

NYHA təsnifatına görə (cədvəl 1) görə III funksional sinifin xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə vildagliptinin istifadəsi ilə bağlı məlumatlar məhdud olduğundan son nəticə verməyə imkan vermir.
nəticə, bu kateqoriyalı xəstələrdə Galvusdan ehtiyatla istifadə etmək tövsiyə olunur.

Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə, NYHA təsnifatına görə IV funksional sinif IV-də vildagliptinin istifadəsi bu xəstə qrupunda vildagliptinin istifadəsi barədə klinik məlumatların olmaması səbəbindən tövsiyə edilmir.

Cədvəl 1. Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrin funksional vəziyyətinin Nyu-York təsnifatı (düzəlişlə), NYHA, 1964

Qaraciyər funksiyasının pozulması

Nadir hallarda vildagliptinin istifadəsi Galvus təyin etməzdən əvvəl aminotransferazaların (adətən klinik təzahürlər olmadan) aktivliyinin artdığını, həmçinin dərmanla müalicənin ilk ilində müntəzəm olaraq (3 ayda bir dəfə) qaraciyər funksiyasının biokimyəvi parametrlərini təyin etmək tövsiyə olunur. Xəstədə aminotransferazaların artan bir fəaliyyəti varsa, bu nəticə ikinci bir araşdırma ilə təsdiqlənməlidir və sonra normallaşana qədər mütəmadi olaraq qaraciyər funksiyasının biokimyəvi parametrlərini müəyyənləşdirin.AST və ya ALT-nin aktivliyi VGN-dən 3 dəfə yüksəkdirsə (təkrar tədqiqatlarla təsdiq olunduğu kimi), dərmanı ləğv etmək tövsiyə olunur.

Galvus istifadəsi zamanı sarılıq və ya qaraciyər funksiyasının pozulmuş digər əlamətləri ilə dərman müalicəsi dərhal dayandırılmalıdır. Qaraciyər fəaliyyətinin göstəricilərini normallaşdırdıqdan sonra dərman müalicəsi bərpa edilə bilməz.

Gerekirse, Galvus insulin terapiyası yalnız insulin ilə birlikdə istifadə olunur. Dərman 1 tip diabetli xəstələrdə və ya diabetik ketoasidozun müalicəsində istifadə edilməməlidir.

Nəqliyyat vasitələri və idarəetmə mexanizmlərini idarə etmə qabiliyyətinə təsir

Galvus dərmanının nəqliyyat vasitələrini idarəetmə və idarəetmə mexanizmlərinə təsiri müəyyən edilməmişdir. Dərmanla müalicə zamanı başgicəllənmənin inkişafı ilə xəstələr nəqliyyat vasitələrini idarə etməməli və mexanizmlərlə işləməməlidirlər.

Farmakoloji fəaliyyət

Vildagliptin (Latın versiyası - Vildagliptinum) mədəaltı vəzində Langerhans adalarını stimullaşdıran və dipeptidil peptidaz-4-in fəaliyyətini maneə törədən maddələr sinfinə aiddir. Bu fermentin təsiri 1-ci tip qlükagon tipli peptid (GLP-1) və qlükoza asılı insulinotrop polipeptid (HIP) üçün dağıdıcıdır.

Nəticədə, dipeptidil peptidaz-4-in təsiri maddə tərəfindən bastırılır və GLP-1 və HIP istehsalı artırılır. Onların qan konsentrasiyası artdıqda vildagliptin, beta hüceyrələrinin qlükoza olan həssaslığını artırır, bu da insulin istehsalını artırır. Beta hüceyrələrin fəaliyyətindəki artım sürəti birbaşa onların zərər səviyyəsindən asılıdır. Buna görə, vildagliptin ehtiva edən dərmanlar istifadə edərkən normal şəkər dəyəri olan insanlarda şəkər azaldır hormon və təbii ki qlükoza istehsalına təsir etmir.

Bundan əlavə, dərman GLP-1 tərkibini artırdıqda, eyni zamanda alfa hüceyrələrində qlükoza həssaslığı artır. Belə bir proses qlükoza adlanan hormon alfa hüceyrələrinin istehsalının qlükoza asılı tənzimlənməsinin artmasına səbəb olur. Yemək yeyərkən artan məzmunun aşağı düşməsi, hüceyrə hormonunun insulinə olan toxunulmazlığını aradan qaldırmağa kömək edir.

Hip və GLP-1 artan dəyəri ilə təyin olunan, hiperglisemik vəziyyətdə insulin və qlükaqonun nisbəti artdıqda qaraciyərdə qlükoza həm qida istehlakı zamanı, həm də ondan sonra az miqdarda istehsal olunmağa başlayır ki, bu da diabetik şəxsin qan plazmasında qlükoza miqdarının azalmasına səbəb olur.

Qeyd etmək lazımdır ki, Vildagliptin istifadə edərək yeməkdən sonra lipidlərin miqdarı azalır. GLP-1 tərkibindəki artım bəzən mədənin sərbəst buraxılmasına səbəb olur, baxmayaraq ki, qəbul zamanı heç bir effekt aşkar edilməyib.

52 həftədən çox olan 6000 xəstənin iştirak etdiyi son bir araşdırma, vildagliptinin istifadəsi, dərman istifadə edildikdə boş bir mədədə və glikasiya edilmiş hemoglobinin (HbA1c) qlükoza səviyyəsini aşağı sala biləcəyini sübut etdi:

• dərman müalicəsinin əsası olaraq,
• metformin ilə birlikdə,
• sulfonilüre törəmələri ilə birlikdə,
• tiazolidinedione ilə birlikdə,

Vildagliptinin insulin ilə birlikdə istifadəsi ilə qlükoza səviyyəsi də azalır.

Vildagliptin necə tapıldı

İnkretinlər haqqında ilk məlumat 100 il əvvəl, 1902-ci ildə ortaya çıxdı. Maddələr bağırsaq mukusundan təcrid olunmuş və sekretin adlanırdı. Sonra qidaları həzm etmək üçün lazım olan fermentlərin mədəaltı vəzindən sərbəst buraxılmasını stimullaşdırmaq qabiliyyəti aşkar edildi. Bir neçə il sonra sekresiyaların vəzin hormonal fəaliyyətinə də təsir göstərə biləcəyi ilə bağlı təkliflər gəldi. Məlum oldu ki, qlükozuriya xəstələrində incretin prekursorunu qəbul edərkən sidikdə şəkər miqdarı xeyli azalır, sidik həcmi azalır və sağlamlıq yaxşılaşır.

1932-ci ildə hormon müasir adını aldı - qlükoza asılı insulinotrop polipeptid (HIP). Məlum oldu ki, onikibarmaq bağırsağın və jejunumun mukozasının hüceyrələrində sintez olunur. 1983-cü ilə qədər 2 qlükonqona bənzər peptid (GLP) ayrıldı. Məlum oldu ki, GLP-1 qlükoza qəbuluna cavab olaraq insulin ifrazına səbəb olur və diabet xəstələrində ifrazat azalır.

Fəaliyyət GLP-1:

• diabet xəstələrində insulinin salınmasını stimullaşdırır,
• mədədə qida varlığını uzadır,
• qida ehtiyacını azaldır, kilo verməyə kömək edir
• ürək və qan damarlarına müsbət təsir göstərir,
• pankreasda qlükagon istehsalını azaldır - insulinin təsirini zəiflədən bir hormon.

İnkretinləri bağırsaq mukozasına nüfuz edən kapilyarların endotelində olan DPP-4 fermenti ilə bölür və bunun üçün 2 dəqiqə davam edir.

Bu tapıntıların klinik istifadəsi 1995-ci ildə Novartis dərman şirkəti tərəfindən başladı. Alimlər DPP-4 fermentinin işinə mane olan maddələri təcrid edə bildilər, buna görə GLP-1 və HIP-nin ömrü bir neçə dəfə artdı, insulin sintezi də artdı. Bir təhlükəsizlik yoxlamasından keçən belə bir təsir mexanizmi olan ilk kimyəvi cəhətdən sabit maddə vildagliptin idi. Bu ad bir çox məlumatı özündə cəmləşdirdi: burada hipoqlikemik maddələrin yeni bir növü "gliptin" və yaradıcısı Willhower adının bir hissəsi və dərmanın qlikemiyanı "gly" və hətta "bəli" qisqartması, ya da dipeptidylamino-peptidazı, ən ferment DPP olan dərmanı azaltma qabiliyyətinin göstəricisi. -4.

Vildagliptin hərəkəti

Diabetin müalicəsində incretin dövrünün başlanğıcı rəsmi DPP-4 inhibe etmə ehtimalının ilk dəfə Endokrinoloqlar Konqresində nümayiş olunduğu 2000-ci il hesab olunur. Qısa müddət ərzində vildagliptin dünyanın bir çox ölkəsində diabet müalicəsi standartlarında güclü bir mövqe qazandı. Rusiyada maddə 2008-ci ildə qeydə alınıb. İndi vildagliptin hər il zəruri dərmanlar siyahısına daxil edilir.

Belə sürətli müvəffəqiyyət, 130-dan çox beynəlxalq tədqiqatın nəticələri ilə təsdiqlənmiş vildagliptinin unikal xüsusiyyətləri ilə əlaqədardır.

Diabet xəstəliyi ilə dərman sizə imkan verir:

1. Glisemik nəzarəti yaxşılaşdırın. Gündəlik 50 mq dozada olan vildagliptin yeməkdən sonra şəkəri orta hesabla 0,9 mmol / L azaltmağa kömək edir. Glisated hemoglobin orta hesabla 1% azalır.
2. Zirvələri aradan qaldıraraq qlükoza əyrisini daha hamar edin. Maksimum postprandial glikemiya təxminən 0.6 mmol / L azalır.
3. Müalicənin ilk altı ayında gündüz və gecə qan təzyiqini etibarlı şəkildə azaldın.
4. Əsasən aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin konsentrasiyasını azaltmaqla lipid mübadiləsini yaxşılaşdırın. Alimlər bu effekti diabet kompensasiyasının yaxşılaşdırılması ilə əlaqəli olmayan əlavə hesab edirlər.
5. Şişman xəstələrdə çəki və beli azaldın.
6. Vildagliptin yaxşı dözümlülük və yüksək təhlükəsizlik ilə xarakterizə olunur. İstifadəsi zamanı hipoqlikemiya epizodları olduqca nadirdir: ənənəvi sulfonilüre törəmələrini qəbul edərkən risk 14 dəfə azdır.
7. Dərman metformin ilə yaxşı bir şəkildə gedir. Metformini qəbul edən xəstələrdə müalicəyə 50 mq vildagliptinin əlavə edilməsi GH-ni 0,7%, 100 mq-ı 1,1% azalda bilər.

Təlimatlara görə, vildagliptin üçün ticarət adı olan Galvusun hərəkəti, pankreas beta hüceyrələrinin və qlükoza səviyyəsinin canlılığından birbaşa asılıdır. Zərərli beta hüceyrələrinin böyük bir faizi olan birinci tip diabet və 2 tip diabet xəstələrində vildagliptin gücsüzdür. Sağlam insanlarda və normal qlükoza olan diabet xəstələrində bu hipoqlikemik vəziyyətə səbəb olmayacaqdır.

Hal-hazırda vildagliptin və onun analoqları metformindən sonra 2-ci cərgənin dərmanları hesab olunur. Hal-hazırda insulin sintezini artıran, lakin daha az etibarlı olan ən çox yayılmış sulfonilüre törəmələrini uğurla əvəz edə bilərlər.

Vildagliptin ilə dərmanlar

Vildagliptinə dair bütün hüquqlar, dərmanı bazara hazırlamaq və satışa çıxarmaq üçün çox səy və pul xərcləyən Novartis-ə məxsusdur. Tabletlər İsveçrə, İspaniya, Almaniyada istehsal olunur. Tezliklə Rusiyada Novartis Neva filialında xəttin istifadəyə veriləcəyi gözlənilir. Əczaçılıq maddəsi, yəni vildagliptin özü yalnız İsveçrə mənşəlidir.

Vildagliptin tərkibində 2 Novartis məhsulu var: Galvus və Galvus Met. Galvusun aktiv maddəsi yalnız vildagliptindir. Tabletlərdə 50 mq tək bir doz var.

Galvus Met, bir tabletdə metformin və vildagliptinin birləşməsidir. Mövcud dozaj variantları: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Bu seçim, müəyyən bir xəstədə diabetin xüsusiyyətlərini nəzərə almağa və dərmanların düzgün dozasını düzgün seçməyə imkan verir.

Diabet xəstələrinə görə, Galvus və metformini ayrı tabletlərdə götürmək daha ucuzdur: Galvusun qiyməti təxminən 750 rubl, metforminin (Glucofage) qiyməti 120 rubl, Galvus Meta təxminən 1600 rubl təşkil edir. Bununla birlikdə, birləşdirilmiş Galvus Metom ilə müalicə daha təsirli və əlverişli olaraq qəbul edildi.

Galvus'un Rusiyada vildagliptin ehtiva edən analoqu yoxdur, çünki maddə bir üstünlük qadağan edilir. Hal-hazırda yalnız vildagliptin olan hər hansı bir dərman istehsalına deyil, həm də maddənin özünün inkişafına qadağa qoyulur. Bu tədbir istehsalçıya hər hansı bir yeni dərmanı qeydiyyata almaq üçün lazım olan çoxsaylı tədqiqatların xərclərini ödəməyə imkan verir.

Qəbul üçün göstərişlər

Vildagliptin yalnız 2 tip diabet üçün göstərilir. Təlimatlara əsasən, tabletlər təyin edilə bilər:

1. Metforminə əlavə olaraq, onun optimal dozası diabeti idarə etmək üçün kifayət deyilsə.
2. Diabet xəstələrində sulfonilüre (PSM) preparatlarını hipoqlikemiya riskinin artması ilə əvəz etmək. Səbəb yaşlılıq, pəhriz xüsusiyyətləri, idman və digər fiziki fəaliyyətlər, nöropatiya, dəyərsizləşmiş qaraciyər funksiyası və həzm prosesləri ola bilər.
3. PSM qrupuna allergiyası olan diabet xəstələri.
4. Xəstə insulin terapiyasının başlanğıcını mümkün qədər gecikdirməyə çalışırsa, sulfonilüre əvəzinə.
5. Monoterapiya olaraq (yalnız vildagliptin), Metformini qəbul etmək şiddətli yan təsirlərə görə kontrendikedir və ya mümkün deyil.

Vildagliptinin mütləq qəbul edilməsi diabetik bir pəhriz və bədən tərbiyəsi ilə birləşdirilməlidir. Aşağı iş yükü və nəzarətsiz karbohidrat qəbulu səbəbi ilə yüksək insulin müqaviməti diabet kompensasiyasına nail olmaq üçün keçilməz bir maneə ola bilər. Təlimat vildagliptini metformin, PSM, glitazon, insulin ilə birləşdirməyə imkan verir.

Dərmanın tövsiyə olunan dozası 50 və ya 100 mqdir. Bu diabetin şiddətindən asılıdır. Dərman əsasən postprandial glikemiyaya təsir edir, buna görə səhər 50 mq dozada içmək məsləhət görülür. 100 mq səhər və axşam qəbullarına bərabər bölünür.

İstenmeyen hərəkətlərin tezliyi

Vildagliptinin əsas üstünlüyü istifadəsi zamanı yan təsirlərin az olmasıdır. PSM və insulindən istifadə edən diabet xəstələrində əsas problem hipoqlikemiyadır. Daha tez-tez yüngül formada keçməsinə baxmayaraq, şəkər damcıları sinir sistemi üçün təhlükəlidir, buna görə mümkün qədər onlardan çəkinməyə çalışırlar. İstifadəyə dair təlimatlar, vildagliptin qəbul edərkən hipoqlikemiya riskinin 0.3-0.5% olduğunu bildirir. Müqayisə üçün, dərman qəbul etməyən nəzarət qrupunda bu risk 0,2% olaraq qiymətləndirildi.

Vildagliptinin yüksək təhlükəsizliyi, tədqiqat zamanı vildagliptin və plasebo qəbul edən qruplarda eyni sayda müalicədən imtina ilə sübut olunduğu kimi, yan təsirləri səbəbi ilə dərman qəbul edilməməsi lazım olduğunu göstərir.

Xəstələrin 10% -dən azı yüngül başgicəllənmədən şikayət edir, 1% -dən azı qəbizlik, baş ağrısı və ekstremitələrin şişməsi. Vildagliptinin uzun müddət istifadəsi onun yan təsirlərinin tezliyinin artmasına səbəb olmadığı məlum oldu.

Tibb elmləri doktoru, Diabetologiya İnstitutunun rəhbəri - Tatyana Yakovleva

Mən uzun illərdir diabetlə məşğulam. Bu qədər insanın öldüyü və daha çox diabet səbəbindən əlil olduqda qorxuncdur.

Yaxşı bir xəbər söyləməyə tələsirəm - Rusiya Tibb Elmləri Akademiyasının Endokrinoloji Tədqiqat Mərkəzi diabet mellitusunu tamamilə müalicə edən bir dərman hazırlamağı bacardı. Hazırda bu dərmanın effektivliyi 98% -ə yaxınlaşır.

Digər bir yaxşı xəbər: Səhiyyə Nazirliyi, dərmanların yüksək qiymətini kompensasiya edən xüsusi bir proqramın qəbul edilməsini təmin etdi. Rusiyada diabet xəstələri mayın 18-dək (daxil olmaqla) ala bilər - Yalnız 147 rubl üçün!

Təlimatlara əsasən, dərman qəbul etməyin əks göstərişləri yalnız vildagliptin, uşaqlıq, hamiləlik və laktasiya dövrünə həssaslıqdır. Galvus, köməkçi bir komponent olaraq laktoza ehtiva edir, buna görə dözümsüz olduqda bu tabletlərin istifadəsi qadağandır. Tərkibində laktoza olmadığı üçün Galvus Met icazə verilir.

Vildagliptin analoqları

Vildagliptindən sonra DPP-4 inhibə edə biləcək daha bir neçə maddə aşkar edilmişdir. Hamısı analoqdur:

• Saksagliptin, ticarət adı Onglisa, istehsalçısı Astra Zeneka. Saxagliptin və metforminin birləşməsinə Combogliz deyilir,
• Sitagliptin, Merck firmasından Januviusun hazırlıqlarında, Xelevia Berlin-Chemie'dən. Metformin ilə sitagliptin - Galvus Meta'nın analoqu olan Janumet'in iki komponentli tabletlərinin aktiv maddələri;
• Linagliptin Trazhenta ticarət adı var. Dərman Almaniyanın Beringer Ingelheim şirkətinin beyinidir. Bir tabletdə linagliptin və metformin Gentadueto adlanır
• Alogliptin ABŞ və Yaponiyada Takeda Pharmaceuticals tərəfindən istehsal olunan Vipidia tabletlərinin aktiv tərkib hissəsidir. Alogliptin və metforminin birləşməsi Vipdomet ticarət nişanı altında hazırlanır,
• Googogliptin vildagliptinin yeganə yerli analoqudur. Satereks MMC tərəfindən buraxılması planlaşdırılır. Moskva bölgəsində farmakoloji maddə də daxil olmaqla tam bir istehsal dövrü həyata keçiriləcəkdir. Klinik tədqiqatların nəticələrinə əsasən, gozogliptinin təhlükəsizliyi və effektivliyi vildagliptinə yaxın idi.

Rus apteklərində hazırda Ongliza (aylıq kursun qiyməti təxminən 1800 rubl), Combogliz (3200 rubldan), Januvius (1500 rubl), Kselevia (1500 rubl), Yanumet (1800-dən), Trazhentu () almaq olar. 1700 rub.), Vipidiya (900 rub.). Baxışların sayına görə, Galvus'un analoqlarından ən populyarının Januvius olduğu iddia edilə bilər.

Həkimlər vildagliptin haqqında rəylər verir

Həkimlər vildagliptini yüksək qiymətləndirirlər. Bu dərmanın üstünlüklərini onun fəaliyyətinin fizioloji təbiəti, yaxşı dözümlülük, davamlı hipoqlikemik təsiri, aşağı hipoqlikemiya riski, mikroangiopatiyanın inkişafını yatırmaq və böyük damarların divarlarının vəziyyətini yaxşılaşdırmaq şəklində əlavə faydalar adlandırırlar.

Vildagliptin, həqiqətən, müalicənin qiymətini xeyli artırır, lakin bəzi hallarda (tez-tez hipoqlikemiya) buna layiqli alternativ yoxdur. Dərmanın təsiri metformin və PSM ilə bərabər sayılır, zaman keçdikcə karbohidrat metabolizması göstəriciləri bir qədər yaxşılaşır.

Bunu da oxuyun:

• Glyclazide MV tabletləri diabet xəstələri üçün ən məşhur dərman.
• Dibicor tabletləri - şəkərli diabet xəstələri üçün faydaları nədir (istehlakçı faydaları)

Öyrənməyinizə əmin olun! Düşünürsən ki, həbləri və insulini ömür boyu qəbul etmək şəkəri nəzarətdə saxlamağın yeganə yoludur? Düz deyil! Onu istifadə etməyə başladaraq özünüzü təsdiq edə bilərsiniz. daha ətraflı >>

Vildagliptin nədir?

2 tip diabetin müalicəsi üçün ideal bir dərman axtararkən alimlər mədə-bağırsaq hormonlarının köməyi ilə qanda qlükoza konsentrasiyasını tənzimləməyin mümkün olduğunu tapdılar.

Onlar mədəyə daxil olan qidaya cavab olaraq istehsal olunur və qida parçasında olan qlükoza cavab olaraq insulinin sintezinə səbəb olur. Bu hormonlardan biri XX əsrin 30-cu illərində kəşf edilmiş, yuxarı bağırsağın mukusundan təcrid olunmuşdur. Bunun hipoqlikemiyaya səbəb olduğu məlum oldu. Ona "incretin" adı verildi.

2 tip diabetin müalicəsi üçün tamamilə yeni dərmanlar dövrü yalnız 2000-ci ildə başlandı və vildagliptinə əsaslanır. Novartis Pharma-yə yeni bir sinif hipoqlikemik agent adını öz adı ilə adlandırmaq imkanı verildi. "Glyptines" adını aldılar.

2000-ci ildən bəri müxtəlif ölkələrdə vildagliptinin effektivliyini və təhlükəsizliyini sübut edən 135-dən çox tədqiqat aparılmışdır. Metforminlə birləşməsi, böyükuanidlərin və glimepiridin birgə istifadəsinə nisbətən bir neçə dəfə az hipoqlikemiyaya səbəb olduğu məlum oldu.

Rusiyada, 2008-ci ilin sonunda ilk gliptin Galvus ticarət adı altında qeydiyyata alındı ​​və 2009-cu ildə apteklərə girdi. Daha sonra dərman bazarında "Galvus Met" adlı metformin ilə birləşdirilmiş bir versiya çıxdı və 3 dozada mövcuddur.

Vildagliptin ilə dərmanlar

Rusiyada bu qliptinə söykənən yalnız 2 fond qeydiyyata alınmışdır.

Ticarət adı, dozası

Qiymət, rub

Galvus 50 mq820 Galvus 50 + 1000 ilə görüşdü1 675 Galvus 50 + 500 ilə görüşdü1 680 Galvus 50 + 850 ilə görüşdü1 695

Digər ölkələrdə evkreas və ya sadəcə Vildagliptin adlı dərmanlar var.

İstifadə qaydaları

Buna əsaslanan dərmanlar 2-ci tip diabetin müalicəsi üçün alınır. Qəbulu müntəzəm fiziki fəaliyyətlə və xüsusi bir pəhrizlə birləşdirmək çox vacibdir.

Daha ətraflı olaraq, vildagliptin istifadə olunur:

1. Biguanide dözümsüzlüyü olan insanlarda terapiyada yeganə dərman.
2. Metformin ilə birlikdə, diyet və idman gücsüz olduqda.
3. İkili terapiya ilə, bu dərmanlarla monoterapiya edərkən sulfonilüre törəmələri, biguanidlər, tiazolidinedionlar və ya insulin müntəzəm məşq və pəhriz ilə birlikdə istənilən effekti vermədi.
4. Terapiya ilə yanaşı, üçüncü bir vasitə olaraq: metformin və sulfonilürea törəmələri ilə birlikdə onlardan əsaslanan dərmanları qəbul edən xəstələr artıq idman etdilər və bir pəhriz izlədilər, lakin lazımi glisemik nəzarət almadılar.
5. Əlavə bir dərman olaraq, bir adam metformin ilə insulin istifadə etdikdə və idman və düzgün bəslənmə fonunda hədəf qlükoza dəyərlərini almadı.

Kontrendikasyonlar və yan təsirləri

2-ci tip diabetin hər hansı digər vasitələri kimi, vildagliptin də qəbulu ciddi şəkildə məhdudlaşdırılan və ya həddindən artıq ehtiyatla icazə verilən kontrendikasyonlar siyahısında müəyyən şərtlərə və xəstəliklərə malikdir.

Bunlara daxildir:

• tərkibindəki hər hansı bir komponentə fərdi dözümsüzlük,
• Tip 1 diabet
• qalaktozanı parçalayan bir fermentin olmaması, dözümsüzlük,
• hamiləlik və ana südü dövrü,
• uşaq yaşı
• pozulmuş ürək və böyrək funksiyalarının ağır formaları,
• laktik asidoz,
• metabolik asidoz bədəndəki turşu-əsas balansının pozulmasıdır.

Vildagliptin diaqnozu qoyulmuş insanlarla müalicə edilərkən ehtiyatla tövsiyə olunur:

• kəskin pankreatit (keçmiş və ya indiki),
• hemodializ aparıldıqda xroniki böyrək xəstəliyinin son mərhələsi,
• Xroniki ürək çatışmazlığının III funksional sinfi.

Vildagliptinin digər hipoqlikemik maddələrə nisbətən daha az yan təsirləri olsa da, onlar hələ də var, lakin zəif ifadə olunur:

1. Sinir sistemi (NS): başgicəllənmə, baş ağrısı.
2. GIT: nadir hallarda, tabure pozğunluqları.
3. Ürək-damar sistemi: bəzən qollarda və ya ayaqlarda ödem görünür.

Metformin ilə birlikdə:

1. NS: əllərin məcburi şəkildə titrəməsi, başgicəllənmə, baş ağrısı.
2. Mədə-bağırsaq traktı: ürək bulanması.

Vildagliptinin dərman bazarına buraxılmasından sonra bildirilən yan təsirlər:

• iltihablı qaraciyər xəstəlikləri
• qaşınma və allergik dəri döküntüsü,
• pankreatit
• dərinin zədələnmələri,
• oynaqlarda və əzələlərdə ağrılı ağrı.

Dərmanın rəsmi öyrənilməsi

Klinik praktikada ən böyük araşdırma (EDGE) xüsusi maraq doğurur. Dünyanın 27 ölkəsindən CD-2 olan 46 min insan iştirak etdi. Qlobal iş zamanı birbaşa vildagliptin və onun metforminlə birləşməsindən istifadə edilərkən nəzarətin nə qədər effektiv olacağı məlum oldu.

Bütün insanlarda ortalama glitli hemoglobin səviyyəsi 8,2% ətrafında idi.

Müşahidənin məqsədi: nəticələri hipoqlikemik tabletlərin digər qrupları ilə müqayisədə qiymətləndirin.

Əsas vəzifə: Glisated hemoglobinin azalması olan xəstələrin hansı faizində (0,3% -dən çox) ekstremitələrin ödeminin olmamasını, hipoqlikemiyanın inkişafını, mədə-bağırsaq traktının yan təsirləri, çəki artımı (başlanğıcın 5% -dən çoxu) )

Nəticələr:

• gənc (18 yaşdan yuxarı) və qocalıqda effektivlik və təhlükəsizlik;
• bədən çəkisində demək olar ki, artım yoxdur,
• xroniki böyrək xəstəliyi üçün istifadə edilə bilər,
• effektivliyi uzun sürən CD-2 ilə də sübut edilmişdir
• glukagon istehsalına mane olur
• mədəaltı vəzi hüceyrələri funksiyası maksimum dərəcədə qorunur.

İstifadənin üstünlükləri və çatışmazlıqları

Vildagliptin - yeni sinif hipoqlikemik agentlərin dərmanı. Yaşlı dərmanlardan fərqli olaraq bədənə müsbət təsir göstərir. Əvvəlcə 2-ci tip diabet üçün təyin olunan 2-ci sıraya yerləşdirilsə də, son illərdə dərmanların ilk xəttinə aiddir.

• mədə-bağırsaq traktından demək olar ki, heç bir yan təsir göstərmir,
• vildagliptin, xüsusilə metformin ilə birlikdə çəki artımına təsir etmir,
• mədəaltı vəzi hüceyrələrinin fəaliyyətini qoruyur,
• insulin və qlükagon arasındakı balanssızlığı aradan qaldırır,
• mədə-bağırsaq traktının insan hormonlarının fəaliyyətini artırır,
• bir neçə dəfə hipoqlikemiya riskini azaldır,
• glisated hemoglobinin dəyərini aşağı salır,
• tablet şəklində hazırlanmış,
• gündə 2 dəfədən çox olmamaqla
• tətbiq mədədə qida varlığından və ya olmamasından asılı deyil.

• 18 yaşdan kiçik uşaqlar, tibb bacısı və bir vəziyyətdə olan qadınlar tərəfindən qəbul edilməməlidir
• keçmişdə kəskin pankreatit diaqnozu qoyulubsa, qəbul qadağandır.
• dəyəri.

Vildagliptin analoqları

Onun birbaşa analoqu yoxdur. Rusiyada onun əsasında yalnız Galvus və Galvus Met qeydiyyata alınır. Bənzər dərmanları eyni qrupdan götürsək, "Januvia", "Onglisa", "Trazhenta", "Vipidia" nı ayırd edə bilərik.

Bütün bu dərmanların aktiv maddələri fərqlidir, lakin hamısı gliptinlərə aiddir. Hər yeni nəsildə daha az çatışmazlıqlar və daha müsbət təsirlər var.

İnkretinlər qrupunu nəzərə alsaq, "Baeta" və "Saksenda" analoqu sayıla bilər. Lakin gliptinlərdən fərqli olaraq, bu dərmanlar yalnız öz say məhdudiyyətlərinə sahib olan subkutan inyeksiya şəklində mövcuddur.

Hər şey ciddi şəkildə fərdi olaraq seçilir, kontrendikasyonlara, yan təsirlərə, effektivliyə, təhlükəsizliyə və 2-ci tip diabetin gedişatını pisləşdirə biləcək yoluxucu xəstəliklərə diqqət yetirir.

Rus

Yerli farmakoloji şirkətləri tərəfindən istehsal edilən Vildagliptin analoqlarına kiçik bir siyahı daxildir - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Qalan dərmanlar xaricdə istehsal olunur.

Vildagliptin təqdim olunan əvəzedicilərin heç birində müstəqil şəkildə istifadə olunmur. Fəal spektri və insan bədəninə məruz qalma keyfiyyətindən məsul olan oxşar maddələrlə əvəz olunur.

Əsas aktiv maddələr Vildagliptinin təqdim olunan analoqlarında təcrid olunur:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Gliklazid - Diabefarm, Glidiab, Gliklazid,
• Gliklazid + Metformin - Glimecomb.

Bədəndə yüksək şəkər miqdarının qarşısını alan yalnız iki aktiv maddə aşkar edilir. Hər biri ayrıca öhdəsindən gəlmirsə, dərmanlar kombinə edilmiş müalicədə (Glimecomb) birləşdirilir.

Bir qiymətə Rusiya istehsalçıları xarici istehsalçılardan çox geri qalırlar. Xarici həmkarlar 1000 rubldan çox dəyər artdı.

Formetin (119 rubl), Diabefarm (130 rubl), Glidiab (140 rubl) və Gliclazide (147 rubl) ən ucuz rus dərmanıdır. Gliformin daha bahalıdır - 202 rubl. orta hesabla 28 tablet. Ən bahalı Glimecomb - 440 rubl.

Xaricdə

Digər ölkələrdə istehsal olunan diabet mellitusunun təzahürünü aradan qaldıracaq dərmanlar, yerli əvəzedicilərə nisbətən daha böyük miqdarda görünür.

İnsanlarda qan dövranında artan şəkər nisbətini aradan qaldırmağa qadir olan aşağıdakı dərmanlar fərqlənir.

• ABŞ - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Hollandiya - Onglisa,
• Almaniya - Galvus Met, Glibomet,
• Fransa - Amaril M, Glucovans,
• İrlandiya - Vipidia,
• İspaniya - Avandamet,
• Hindistan - Glukonorm.

Xarici dərmanlara Vildagliptin olan Galvus daxildir. Onun sərbəst buraxılması İsveçrədə qurulub. Mütləq sinonimlər edilmir.

Mübadilə oxşar dərmanlar təklif olunur, lakin fərqli bir əsas tərkib hissəsi ilə. Bir komponentli və iki komponentli hazırlıqların aktiv maddələri fərqləndirilir:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoat - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Xarici dərmanların qiyməti daha yüksəkdir. Belə ki, Gluconorm - 176 rubl, Avandamet - 210 rubl və Glukovans - 267 rubl ən ucuzdur. Qiymət baxımından bir qədər yüksək - Glibomet və Glimecomb - 309 və 440 rubl. müvafiq olaraq.

Orta qiymət kateqoriyası Amaril M (773 rubl). Qiyməti 1000 rubldan. dərmanlardan ibarətdir:

• Vipidia - 1239 rub.,
• Galvus Met - 1499 rub.,
• Onglisa - 1592 rubl.,
• Trazhenta - 1719 rubl.,
• Januvia - 1965 rub.

Ən bahalısı Combogliz Prolong (2941 rubl) və Yanumet (2825 rubl).

Beləliklə, Vildagliptinin aktiv maddəsini ehtiva edən Galvus ən bahalı dərman deyil. Bütün xarici dərmanları nəzərə alaraq orta qiymət kateqoriyasında verilmişdir.

Victoria Sergeevna

"Mən uzun illərdir ki, diabet xəstəsiyəm, mənə xəstəlik aşkar edilmişdir (tip 2). Doktor mənə Galvusu götürməyimi əmr etdi, amma minimal olan, artan doz şəkərimi aşağı salmadı, yalnız daha da pisləşdi.

Bədənində allergik bir döküntü meydana gəldi. Dərhal Galvus Met ilə dəyişdim. Yalnız onunla birlikdə özümü daha yaxşı hiss etdim ”.

Yaroslav Viktoroviç

“Bu yaxınlarda mənə diabet diaqnozu qoyuldu. Dərhal Vildagliptinə əsaslanan Galvus. Ancaq şəkərimi çox yavaşca endirdi və ya ümumiyyətlə işləmədi.

Aptekə müraciət etdim, orada mənə xarici dərman - Gliformin-dən pis olmayan bir rus dərmanı ilə əvəz etməyi məsləhət gördülər. Yalnız onu götürdükdən sonra şəkərim düşdü. İndi yalnız onu qəbul edirəm. ”