Lisinopril (10 mq, Himfarm AO) Lisinopril

5 mq, 10 mq və 20 mq tabletlər

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddə - lisinopril dihidrat 5,5 mq, 11,0 mq və ya 22,0 mq

(ekvivalent lisinopril 5.0 mq, 10.0 mq və ya 20.0 mq)

əlavə maddələr: laktoza monohidrat, mikrokristal selüloz, natrium nişasta glikolat, kalsium stearat.

Tabletlər ağdan qaymaq rəngli düz silindrik formadadır, tabletin bir tərəfində bir çamfer, digər tərəfində bir çarpaz şəklində bir çamfer və şirkət loqotipi var (5 və 20 mq dozada).

Tabletlər ağdan krem ​​rəngə qədər düz silindrik formadadır, tabletin bir tərəfində çamfer və risk var, digər tərəfində çarm şəklində bir çamfer və şirkət loqosu (10 mq dozada).

Farmakoterapevtik qrup

Renin-angiotensin sisteminə təsir edən dərmanlar. Angiotensin çevirici ferment (ACF) inhibitorları. Lisinopril.

Kod ATX C09AA03

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Yemək dərmanın udulmasına təsir etmir. Qan plazmasında maksimum konsentrasiyaya lisinopril qəbul edildikdən təxminən 6 saat sonra çatılır. Bioavailability 29% -dir. Anjiyotensini dəyişdirən ferment ilə birləşməsini istisna etməklə, digər plazma zülalları ilə təmasda olur. Metabolizə olunmur, böyrəklər tərəfindən dəyişdirilmədən tamamilə xaric olur. Yarım ömrü 12,6 saatdır. Lisinopril plasental maneəni aşır.

Farmakodinamika

Lisinopril, angiotensin çevirən ferment inhibitorları qrupuna aiddir. ACF-nin yatırılması angiotensin II-nin (vazokonstriktor effekti ilə) formalaşmasının azalmasına və aldosteronun ifrazının azalmasına səbəb olur. Lisinopril, güclü bir vasodepressor peptid olan bradikininin parçalanmasını da maneə törədir. Nəticədə qan təzyiqini, ümumi periferik damar müqavimətini azaldır, ürəyə əvvəl və sonradan yüklənir, dəqiqə həcmini, ürək çıxışını artırır, yüklərə miyokard dözümlülüyünü artırır və işemik miokardın qan təminatını yaxşılaşdırır. Kəskin miokard infarktı olan xəstələrdə lizinopril nitratlarla birlikdə sol mədəciyin disfonksiyon və ya ürək çatışmazlığının yaranmasını azaldır.

Hiperglisemi olan xəstələrdə zədələnmiş endotel funksiyasının bərpasında iştirak edir.

Qan təzyiqinin azalması dərmanı içəriyə qəbul etdikdən bir saat sonra başlayır və 6 saatdan sonra maksimuma çatır. Lisinoprilin təsir müddəti dozadan asılıdır və təxminən 24 saatdır, bu da dərmanı gündə 1 dəfə istifadə etməyə imkan verir. Uzunmüddətli müalicə ilə dərmanın effektivliyi azalmır. Terapiyanın kəskin dayandırılması ilə qan təzyiqində əhəmiyyətli dəyişikliklər (çəkilmə sindromu) baş vermir.

Lisinoprilin ilkin təsiri renin-angiotensin-aldosteron sistemi ilə əlaqəli olsa da, dərman aşağı tərkibli renin olan hipertansiyon vəziyyətində də təsirlidir.

Qan təzyiqinin birbaşa azalmasına əlavə olaraq, lisinopril böyrəklərin glomerular aparatının histologiyasında və hemodinamikasında dəyişikliklər səbəbindən albuminuriyanı azaldır.

Dozaj və administrasiya

Lisinopril yeməkdən asılı olmayaraq, gündə 1 dəfə, tercihen eyni anda şifahi olaraq qəbul edilir.

Lisinopril monoterapiya və ya digər antihipertenziv dərmanlarla birlikdə istifadə edilə bilər.

Arterial hipertansiyonla, preparatın adi ilkin dozası 10 mqdir. Renin-angiotensin-aldosteron sisteminin şiddətli aktivləşməsi olan xəstələrdə (xüsusən də reasaskulyar hipertansiyon, ürək çatışmazlığı və ya ağır hipertoniya ilə) ilk dozadan sonra qan təzyiqində kəskin azalma baş verə bilər. Buna görə belə xəstələrə həkim nəzarəti altında ilkin doz 2,5-5 mq tövsiyə olunur.

Müalicə gündə 5 mq səhər başlamalıdır. Dozaj artımı arasındakı vaxt intervalı ən az 3 həftə olmalıdır. Adi baxım dozası gündə 1 dəfə 10-20 mq Lisinopril, maksimal gündəlik doza isə gündə 1 dəfə 40 mq təşkil edir. Qan təzyiqini daha da azaltmaq üçün Lisinopril digər antihipertenziv dərmanlarla birləşdirilməlidir.

Tipik olaraq, orta terapevtik doza gündə 20 mq təşkil edir. 2-4 həftə ərzində istənilən terapevtik effekt əldə olunmazsa, doza artırıla bilər.

Lisinopril qəbuluna başlamazdan 2-3 gün əvvəl diuretik terapiya dayandırılmalıdır. Diuretiklərin çəkilməməsi halında, gündə 5 mq olan Lisinopril terapiyasına başlamaq tövsiyə olunur. Böyrək funksiyası və serum kalium səviyyəsini nəzarət etmək lazımdır.

Lisinopril, diuretiklər, ürək qlikozidləri və ya beta-blokerlər ilə mövcud terapiyaya əlavə olaraq təyin olunur. Bu vəziyyətdə, mümkün qədər əvvəlcədən diüretik dozası azaldılmalıdır. İlkin doza səhər 2.5 mqdir. Baxım dozası, 2-4 həftəlik bir fasilə ilə 2,5 mq artımla mərhələlərlə təyin olunur. Adi baxım dozası gündə bir dəfə 5–20 mqdir. Gündə 35 mq-dan çox olmaq məsləhət görülmür.

Müalicə zamanı hipotenziyanın və əlaqəli pozulmuş böyrək funksiyasının inkişafının qarşısını almaq üçün qan təzyiqini, böyrək funksiyasını, qan serumundakı kalium və natriumun konsentrasiyasını mütəmadi olaraq izləməlisiniz.

Stabil hemodinamikası olan xəstələrdə kəskin miokard infarktı

Lizinopril ilə müalicə miyokard infarktı üçün standart terapiyaya əlavə olaraq (miyokard infarktı üçün standart terapiyaya əlavə olaraq (trombolitik maddələr, asetilsalisil turşusu, beta-blokerlər, nitratlar) sabit miokard infarktıdan (sistolik qan təzyiqi 100 mmHg-dən çox, böyrək çatışmazlığı əlamətləri olmadan) 24 saat sonra başlaya bilər. venadaxili və transdermal formalar kimi).

İlkin doza 5 mq, 24 saatdan sonra - başqa 5 mq, 48 saatdan sonra - 10 mq Lisinopril. Sonra doza gündə 1 dəfə 10 mqdir.

Sistolik qan təzyiqi aşağı olan xəstələrə (≤ 120 mm Hg) terapiya başlamazdan əvvəl və ya infarktdan sonra ilk 3 gün ərzində Lisinoprilin 2,5 mq aşağı terapevtik dozası verilməlidir.

Müalicə 6 həftə davam etdirilməlidir. Dərmanın saxlanma dozası gündə 10 mq təşkil edir. Ürək çatışmazlığı simptomları olan xəstələrə Lisinopril ilə terapiyaya davam etmək tövsiyə olunur.

Böyrək çatışmazlığında istifadə xüsusiyyətləri

Lisinopril böyrəklər vasitəsi ilə aradan qaldırıldığı üçün ilkin doza kreatinin təmizlənməsindən, saxlanma dozası klinik reaksiya ilə bağlıdır və böyrək funksiyasının, serum kalium və natrium konsentrasiyalarının müntəzəm izlənməsi ilə seçilir.

Kreatinin klirensi (ml / dəq)

İlkin doza (gündə mg)

Gündə 3 qr, ACF inhibitorlarının hipotenziv təsirini azalda bilər. NSAID və ACF inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi böyrək funksiyasına mənfi təsir göstərən hiperkalemiyaya səbəb ola bilər. Bu təsir ümumiyyətlə geri qaytarılır və onun təzahürü, ilk növbədə, əvvəlki böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə mümkündür. ACF inhibitorları və NSAİD birləşmələri xüsusilə yaşlı və ya susuz insanlarda ehtiyatla təyin olunmalıdır. Xəstələr adekvat bir su balansını saxlamalıdırlar, terapiya kursundan sonra böyrəklərin fəaliyyətini yoxlamaq lazımdır.

ACF inhibitorları və qızıl hazırlıqları inyeksiya şəklində verildikdə (məsələn, natrium aurotiomalate), nitrata bənzər reaksiyalar (vasodilyasiya simptomları, bəzən çox ağır ola bilən qızartma, ürək bulanması, başgicəllənmə və hipotansiyon da daxil olmaqla) inkişaf edə bilər.

Digər antihipertenziv dərmanların eyni vaxtda istifadəsi lisinoprilin hipotenziv təsirini artıra bilər. Lisinoprilin nitrogliserin, digər nitratlar və ya digər vazodilatatorlarla birgə istifadəsi qan təzyiqini daha da aşağı sala bilər.

Ehtiyatla, hipotenziv təsirin artması səbəbindən lisinoprili müəyyən bir anestezik, trisiklik antidepressant və ACF inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadə edin.

Sympathomimetics ACF inhibitorlarının hipotenziv təsirini azalda bilər.

Lisinopril və antidiyabetik dərmanların (insulin, oral hipoqlikemik dərmanlar) eyni vaxtda istifadəsi

ikincinin hipoqlikemik təsirini hipoqlikemiya riski ilə gücləndirin. Bu təsir birləşmə müalicəsinin ilk həftələrində və böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə daha çox olur.

Lisinopril asetilsalisil turşusu (antiplatelet effekti verən dozalarda), trombolitiklər, beta-blokerlər və / və ya nitratlarla eyni vaxtda istifadə edilə bilər.

Xüsusi təlimatlar

Səhinkişafsimptomatik arterialhipotansiyon diuretiklər ilə müalicə nəticəsində xüsusi diyetlərin istifadəsi və ya bədənin susuzlaşdırılması nəticəsində (çox tərləmə, təkrar qusma, ishal, dializ) və ürək çatışmazlığı olan hiponatremi olan və / və ya qan dövranı azalmış xəstələrdə mümkündür. Hipotenziyanın müalicəsi yataq istirahətindən və zəruri hallarda infuziya terapiyasından ibarətdir. Qan təzyiqinin müvəqqəti azalması Lisinopril ilə müalicə üçün bir əks göstəriş deyildir, bununla birlikdə dərmanın müvəqqəti dayandırılması və ya dozanın azaldılması tələb oluna bilər.

Lisinopril ilə müalicə, əlbəttə ki, su-elektrolit balanssızlığının normallaşması və dövriyyətsiz qan həcmi çatışmazlığının aradan qaldırılmasından əvvəl olmalıdır, əlavə olaraq ilkin dozanı qəbul etdikdən sonra qan təzyiqinin dəyişməsini izləmək lazımdır.

Serebrovaskulyar xəstəliklərdə və koroner ürək xəstəliklərində qan təzyiqinin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasının insult və ya miyokard infarktının inkişafına səbəb ola biləcəyini nəzərə almaq lazımdır.

Kəskin miokard infarktında lisinopril ilə müalicəsi, serum kreatinin konsentrasiyası 177 mkmol / l-dən yuxarı olan və / və ya proteinuriya 500 mq / 24 saatdan çox olan xəstələrdə təyin edilməməsi tövsiyə edilmir.Hər hansı bir dərmanla müalicə zamanı böyrək çatışmazlığı inkişaf edərsə (serum kreatinin konsentrasiyası aşarsa) 265 mkmol / l), sonra onun ləğvi zəruridir.

Lisinopril ilə müalicə hallarda kontrendikedir kardiogen şok və ilə kəskin miokard infarktıbir vazodilatatorun təyin edilməsi hemodinamikanı əhəmiyyətli dərəcədə poza bilərsə, məsələn, sistolik təzyiq 100 mm Hg-dən çox olmadıqda

Sistolik təzyiq 120 mm Hg-dən çox olmamaqla, Lisinoprilin aşağı dozaları miyokard infarktının ilk 3 günündə təyin olunur - gündə 2,5 mq. Arterial hipotansiyonla baxım dozası gündə 5 mq və ya müvəqqəti olaraq 2,5 mq / günə endirilir. Uzunmüddətli hipotansiyon, 90 mm Hg-dən aşağı sistolik təzyiq ilə dərman ləğv edilir.

İləböyrək arteriyası tenozu (ikitərəfli və ya bir tərəfliböyrək)

İkitərəfli böyrək arteriyası stenozu və ya tək bir böyrək arteriyasının stenozu olan bəzi xəstələrdə Lisinoprilin təyin edilməsi qan zərdabında üre və kreatinin konsentrasiyasını artırır ki, bu da bir qayda olaraq terapiyanın dayandırıldıqdan sonra geri qaytarılır. Bu, böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə daha çox görülür.

AtRenovaskulyar Hipertansiyon ağır arterial hipotansiyon və böyrək çatışmazlığı inkişaf riski də var. Bu xəstələrdə, lisinopril ilə müalicəyə kiçik dozalarda ciddi titrləmə ilə başlamalı və ardınca titrləmə aparılmalıdır.

Aorta, mitral qapaq darlığı, hipertrofik kardiyomiyopatiya

Digər ACF inhibitorları kimi, lisinopril də mitral qapaq darlığı, aorta qapaq qapağı və ya hipertrofik kardiyomiyopati olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır.

ACF inhibitorlarını qəbul edən xəstələrdə angioödema nadirdir. Belə hallarda, dərman dərhal dayandırılmalı və ödemin klinik simptomları tamamilə aradan qaldırılana qədər müvafiq müalicə təyin edilməlidir.

Geniş əməliyyatlarda və ya hipotenziv təsiri olan dərmanlar vəziyyətində, Lisinopril kompensator reninin angiotensin-II-yə çevrilməsini maneə törədir. Yuxarıdakı mexanizmin ehtimal olunan nəticəsi olan hipotansiyon, qan dövranının həcmini artırmaqla aradan qaldırıla bilər.

Hemodializ/ LDLlipid apheresis / desensitizasiya terapiyası

Lisinopril və diyalizin poliakril-nitril membran və ya LDL (aşağı sıxlıqlı lipoprotein) aferesi ilə dextran sulfat və ya həşərat zəhərlərinə (arı, arı) qarşı desensitizasiya ilə eyni vaxtda tətbiq edildikdə, anafilaktik şok inkişaf edə bilər.

Fərqli bir dializ membranını istifadə etməyiniz və ya Lisinoprili müvəqqəti olaraq digər antihipertenziv dərmanlarla (ACF inhibitorları deyil) əvəz etməyiniz tövsiyə olunur.

Desensitizasiyadan əvvəl lisinopril dayandırılmalıdır.

ACF inhibitorlarını qəbul edən xəstələrdə neytropeniya, aqranulositoz, trombositopeniya və anemiya çox nadir hallarda müşahidə olunur. Lisinopril dayandırıldıqdan sonra bu hadisələr geri dönür. Dərman immunosupressantlar, allopurinol və ya proainamid qəbul edən otoimmün xəstəlikləri olan xəstələrdə həddindən artıq ehtiyatla istifadə edilməlidir. Belə xəstələrdə lisinopril istifadə edərkən qanda lökositlərin səviyyəsinin vaxtaşırı monitorinqi tövsiyə olunur.

Nirsiaydözümsüzlükqalaktoza çatışmazlığı Lapp laktaz,qlükoza malabsorbsiya sindromu - qalaktoza

Lizinopril nadir hallarda müşahidə olunan irsi qalaktoza dözümsüzlüyü, Lapp laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza udma sindromu olan xəstələrə təyin edilməməlidir - tərkibində laktoza monohidratının olması səbəbindən qalaktoza.

Dərmanın bir vasitə və ya potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsirinin xüsusiyyətləri

Lisinopril qəbul edərkən, mənfi reaksiyaların (başgicəllənmə) mümkün inkişafı səbəbindən bir vasitə idarə etmək və potensial təhlükəli mexanizmlərlə işləmək tövsiyə edilmir.

Aşırı doz

Simptomlar şok vəziyyətinə qədər güclü hipotansiyon, hiperkalemiya, bradikardiya, taxikardiya, nəfəs darlığı, böyrək çatışmazlığı, öskürək, başgicəllənmə, narahatlıq.

Müalicə: mədə yuyulması, adsorbanların və natrium sulfatın içərisində Lisinopril tabletlərini qəbul etdikdən sonra. Su-elektrolit balansını və serum kreatinin konsentrasiyasını nəzarət etmək lazımdır.

Simptomatik terapiya təyin edilir, 0,9% natrium xlorid məhlulu venadaxili qəbulu, ağır hipotansiyonlu adrenergik agonistlər. Bradikardiya ilə atropin tətbiq olunur, zəruri hallarda bir kardiostimulyatorun quraşdırılmasını nəzərdən keçirmək mümkündür. Lisinopril hemodializ tərəfindən xaric edilir.

Forma və qablaşdırma buraxın

10 tabletdə polivinilxlorid və alüminium folqa filmindən bir blister zolaq qablaşdırmada.

3, 5 kontur paket, tibbi istifadə üçün dövlət və rus dillərində təsdiq edilmiş təlimatlarla birlikdə karton qabda yerləşdirilir.

Karton qutulara yerləşdirilən icazə verilən blister paketlər (bir dəstə kartona əlavə edilmədən). Paketlərin sayına görə, hər qutuda tibbi istifadə üçün təlimatlar dövlət və rus dillərində qoyulur.