Amoxiclav 312 necə istifadə olunur?

Ağız dayandırılması üçün toz, 156.25 mq / 5 ml və 312.5 mq / 5 ml

5 ml süspansiyon (1 dozaj pipeti) ehtiva edir

aktiv maddələr: amoksisillin troksidrat kimi 125 mq, kalium klavulanatı kimi klavulan turşusu 31,25 mq (doz 156.25 mq / 5 ml) və ya amoksisillin amoksisillin trihidrat 250 mq, klavulan turşusu kalium clavulanate kimi 62.5 mq (doz 5 ml.52)

əlavə maddələr: susuz limon turşusu, susuz natrium sitrat, mikrokristalin selüloz, natrium karboksimetil selülozu, ksantan saqqızı, susuz kolloid silikon dioksid, silikon dioksid, çiyələk ətirli (156.25 mq / 5 ml dozada), Yabanı Albalı ləzzəti üçün 31 / 5 ml), natrium benzoat, natrium saxarin, mannitol.

Ağdan açıq sarıya qədər kristal toz.

Hazırlanan süspansiyon, demək olar ki, ağdan sarıya qədər homojen bir asqıdır.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Amoksisillin və klavulan turşusu bədənin pH səviyyəsində sulu bir həllində tamamilə həll olunur. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra hər iki komponent yaxşı əmilir. Amoksisillin / klavulan turşusunu yemək zamanı və ya əvvəlində qəbul etmək optimaldır. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra amoksisilin və klavulan turşusunun bioavailability təxminən 70% təşkil edir. Dərmanın hər iki komponentin plazmasında konsentrasiyası dinamikası oxşardır. Maksimum serum konsentrasiyası tətbiq edildikdən 1 saat sonra əldə edilir.

Amoksisillin / klavulan turşusu preparatlarının birləşməsini qəbul edərkən qan zərdabında amoksisillin və klavulan turşusunun konsentrasiyaları amoksisillin və klavulan turşusunun ekvivalent dozasının şifahi ayrıca qəbulu ilə müşahidə olunanlara oxşardır.

Klavulan turşusunun ümumi miqdarının 25% və amoksisillinin 18% -i plazma zülallarına bağlanır. Dərmanın şifahi tətbiqi üçün paylanma həcmi təxminən 0.3-0.4 l / kq amoksisillin və 0.2 l / kq klavulan turşusudur.

İntravenöz tətbiq edildikdən sonra həm safra kisəsində, qarın boşluğunun lifində, dəridə, yağda, əzələ toxumasında, sinovial və peritoneal maye, safra və irində amoksisillin və klavulan turşusu aşkar edilmişdir. Amoksisillin, beyin-beyin mayesinə zəif nüfuz edir.

Amoksisillin və klavulan turşusu plasental maneəni keçir. Hər iki komponent də ana südünə keçir.

Amoksisillin sidikdə ilkin dozanın 10 - 25% -ə bərabər miqdarda aktiv olmayan penisil turşusu şəklində qismən ifraz olunur. Clavulanic turşusu bədəndə metabolizə olunur və sidikdə və nəcisdə, həmçinin hafalı havası olan karbon qazı şəklində ifraz olunur.

Amoksisillin / klavulan turşusunun ortalama ortalama yarıyaçıq qalma müddəti təxminən 1 saat, ortalama ümumi təmizlənməsi 25 l / saatdır. Amoksisillin / klavulan turşusu tabletlərinin bir dozasını qəbul etdikdən sonra ilk 6 saat ərzində amoksisillinin 60-70% və klavulan turşusunun 40-65% -i sidikdə dəyişməz şəkildə xaric olunur. Müxtəlif tədqiqatlar zamanı amoksisillinin 50-85% -i və klavulan turşusunun 27-60% -i 24 saat ərzində sidikdə ifraz olunduğu məlum oldu. Ən çox miqdarda klavulan turşusu tətbiq edildikdən sonra ilk 2 saat ərzində atılır.

Probenetsidin eyni vaxtda istifadəsi amoksisillinin sərbəst buraxılmasını ləngidir, lakin bu dərman böyrəklər vasitəsilə klavulan turşusunun ifrazatına təsir göstərmir.

Amoksisillinin yarı ömrü 3 aydan 2 yaşa qədər olan uşaqlarda, yaşlı uşaqlarda və böyüklərdə də eynidır. Dərmanı həyatın ilk həftələrində çox gənc uşaqlara (erkən körpələr də daxil olmaqla) təyin edərkən, dərman gündə iki dəfədən çox verilməməlidir ki, bu da uşaqlarda böyrək ifrazı yolunun yetişməməsi ilə əlaqədardır. Yaşlı xəstələrin böyrək çatışmazlığından daha çox əziyyət çəkmələri səbəbi ilə dərman bu qrup xəstələrə ehtiyatla təyin olunmalıdır, lakin zəruri hallarda böyrək funksiyasının monitorinqi aparılmalıdır.

Plazmada amoksisillin / klavulan turşusunun ümumi təmizlənməsi böyrək funksiyasının azalmasına birbaşa nisbətdə azalır. Amoksisillin klirensinin azalması klavulan turşusu ilə müqayisədə daha aydın olur, çünki daha çox miqdarda amoksisillin böyrəklər vasitəsilə atılır. Buna görə dərmanı böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə təyin edərkən, amoksisillinin həddindən artıq yığılmasının qarşısını almaq və klavulan turşusunun lazımi səviyyəsini saxlamaq üçün bir doz tənzimlənməsi lazımdır.

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrə dərman təyin edilərkən, bir doz seçərkən ehtiyatlı olmaq və qaraciyərin fəaliyyətini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır.

Farmakodinamika

Amoksisillin, bakteriya hüceyrə divarının mühüm struktur komponenti olan peptidoglikan biosintezində iştirak edən bir və ya bir neçə fermenti (adətən penisilin bağlayıcı zülallar adlandırır) inhibə edən penisilin qrupundan (beta-laktam antibiotik) yarı sintetik bir antibiotikdir. Peptidoglikan sintezinin inhibə edilməsi, ümumiyyətlə hüceyrə lizisi və hüceyrə ölümünün ardından hüceyrə divarının zəifləməsinə səbəb olur.

Amoksisillin müqavimətli bakteriyaların istehsal etdiyi beta-laktamazalar tərəfindən məhv edilir və buna görə amoksisillinin fəaliyyət spektrinə bu fermentləri istehsal edən mikroorqanizmlər daxil deyildir.

Clavulanic turşusu, penisilinlərlə strateji olaraq beta-laktamdır. Bəzi beta-laktamazaları inhibə edir, bununla da amoksisillinin inaktivasiyasının qarşısını alır və fəaliyyət spektrini genişləndirir. Klavulan turşusunun özü də klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir antibakterial təsir göstərmir.

Minimum inhibitor konsentrasiyasından (T> IPC) artıq vaxt keçməsi amoksisillinin təsirinin əsas müəyyənedicisi hesab olunur.

Amoksisillin və klavulan turşusuna qarşı müqavimətin iki əsas mexanizmi bunlardır:

B, C və D sinifləri də daxil olmaqla klavulan turşusu ilə basılmayan bakterial beta-laktamazalar tərəfindən inaktivasiya.

antibakterial agentin hədəf patogenə yaxınlığını azaldan penisilin bağlayıcı zülallardakı bir dəyişiklik.

Bakteriyaların və ya efflux nasosunun (nəqliyyat sistemləri) keçməməsi bakteriyaların, xüsusən qram-mənfi bakteriyaların müqavimətinə səbəb ola bilər və ya saxlaya bilər.

Amoksisillin / klavulan turşusu üçün MIC-nin sərhəd dəyərləri, Antimikrobiyal Həssaslığın Testi üzrə Avropa Komitəsi (EUCAST) tərəfindən müəyyən edilənlərdir.

Formaları və tərkibini buraxın

Dərmanın dozaj forması, bir süspansiyonun hazırlanması üçün nəzərdə tutulmuş ağ tozdur. Aktiv birləşmələr şəklində 250 mq amoksisillin trihidratı (və ya 500 mq) və kalium duzu şəklində 62 mq klavulan turşusu birləşməsi istifadə olunur. Yemək səviyyəsini yaxşılaşdırmaq və bioavailability yaxşılaşdırmaq üçün aktiv maddələr aşağıdakı komponentlərlə əlavə olunur:

• koloidal susuz silisium,
• Vəhşi albalı ləzzəti
• benzoat, karboksisellüloz və natrium saxarin,
• mikrokristal selüloz,
• xanthan saqqızı,
• mannitol.

Yoluxucu xəstəliklərin olması halında antimikrobiyal agent istifadə olunur.

Dərman şüşə flakonlarda var. Tozu qaynadılmış su ilə seyreltərkən, ağ və ya sarımtıl rəngli bir homogen qarışıq olan bitmiş bir süspansiyon əldə edilir.

Farmakoloji fəaliyyət

Antibiotik mikroorqanizmlərin patogen suşlarını öldürərək bakterisid təsir göstərir. Təsir mexanizmi penisilin qrupundan olan bir semisintetik birləşmə olan amoksisillinin antimikrobiyal xüsusiyyətlərinə əsaslanır. Beta-laktam agenti, peptidoglikanın sintezi üçün cavabdeh olan maddələrin enzimatik fəaliyyətini maneə törədir. Bu birləşmə yoluxucu patojenin membran membranını normal bir-birinə bağlamaq və möhkəmləndirmək üçün lazımdır. Məhv olunduqda xarici qabıq delaminasiya edir və bakteriya hüceyrəsi osmotik təzyiqin təsiri altında ölür.

Eyni zamanda, amoksisilin beta-laktamazalar istehsal edən mikroorqanizmlərin suşlarına qarşı təsirsizdir. Fermentlər yarı sintetik bir antibiotik məhv edir, buna görə də onu qorumaq üçün dərmana klavulan turşusunun kalium duzu əlavə edildi. Beta-laktamazaların fəaliyyətini maneə törədir, amoksisillin isə bakteriyaların ölümünə səbəb olur. Bu birləşmə sayəsində antibakterial agent geniş bir təsir spektrinə malikdir.

Farmakokinetikası

Süspansiyonu şifahi istifadə edərkən, hər iki aktiv komponent bağırsaqdakı esterazaların təsiri altında sərbəst buraxılır və kiçik bağırsağın divarına əmilir. Qan dövranına daxil olduqda, semisintetik penisilin və beta-laktam bir saat ərzində maksimum serum dəyərlərinə çatır. Hər iki birləşmə praktik olaraq plazma zülallarına bağlanmır. Albom ilə kompleks aktiv maddələrin yalnız 18-20% -ni təşkil edir.

Qan dövranına daxil olduqda, semisintetik penisilin və beta-laktam bir saat ərzində maksimum serum dəyərlərinə çatır.

Amoksisillin hepatositlərdə klavulan turşusundan daha az dərəcədə biotransformasiyaya məruz qalır. Aktiv maddələr böyrəklərdən orijinal formada glomerular filtrasiya yolu ilə xaric olunur. Müəyyən bir miqdar klavulanat bədəni nəcis olan metabolik məhsullar şəklində tərk edir. Yarım ömrü təxminən 60-90 dəqiqədir.

İstifadə qaydaları

Dərman patogen mikroorqanizmlərin nəzarətsiz böyüməsi nəticəsində yaranan bakterial təbiət xəstəlikləri üçün istifadə olunur:

• yuxarı tənəffüs yollarının və KBB orqanlarının infeksiyası: faringeal absesi, paranasal və paranasal sinusların iltihabı, otit mediası, tonzillit, sinüzit,
• ağciyərlərin və bronxların iltihabi xəstəlikləri (pnevmoniya, bronxit),
• açıq yaraların infeksiyası, sümük toxumasına ziyan (osteomielit), yumşaq toxumaların infeksiyası,
• diş infeksiyaları (alveolit),
• safra yoluna və öd kisəsinə zərər,
• ginekoloji xəstəliklər və cinsi yolla ötürülən xəstəliklər (gonoreya və xlamidiya).

Dərman, infeksiyanın olması ilə xarakterizə olunan əməliyyatdan sonrakı ağırlaşmaların qarşısını almaq və ya stafilokok böyüməsi ilə ortaya çıxan sızanaq müalicəsi üçün istifadə edilməsinə icazə verilir.