Aktos təsiri insulinin mövcudluğundan asılı olan tiazolidinedion seriyasının ağızdan hazırlanan hipoqlikemik hazırlıqdır. Peroksisomlu proliferator (PPAR-γ) tərəfindən aktivləşdirilmiş qamma reseptorlarının yüksək seçici agonistidir. PPAR-γ reseptorları adipozda, əzələ toxumasında və qaraciyərdə olur. PPARγ nüvə reseptorlarının aktivləşdirilməsi qlükoza nəzarəti və lipid mübadiləsində iştirak edən bir sıra insulinə həssas genlərin transkripsiyasını modulyasiya edir.

Actos, periferik toxumalarda və qaraciyərdə insulinə qarşı müqaviməti azaldır, nəticədə insulinə bağlı qlükoza istifadəsinin artması və qaraciyərdən qlükoza atılmasının azalması ilə nəticələnir. Sülfonilürea hazırlıqlarından fərqli olaraq, pioglitazon pankreatik beta hüceyrələri tərəfindən insulin ifrazını stimullaşdırmır.

Tip 2 diabetli xəstələrdə, Actos dərmanının təsiri altında insulin müqavimətinin azalması qanda qlükoza konsentrasiyasının azalmasına, plazmadakı insulin səviyyəsinin və HbA1C indeksinin azalmasına səbəb olur. Sülfonilürea hazırlıqları, metformin və ya insulin ilə birlikdə dərman glisemik nəzarəti yaxşılaşdırır.

Dərman ilə müalicə zamanı lipid mübadiləsi pozulmuş tip 2 diabetli xəstələrdə trigliseridlərin azalması və yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin tərkibində artım müşahidə olunur. Eyni zamanda, bu xəstələrdə aşağı sıxlıqlı lipoproteinlər və ümumi xolesterol səviyyəsində dəyişiklik müşahidə edilmir.

Emiş. Boş bir mədəyə aparıldıqda, 30 dəqiqədən sonra qan serumunda pioglitazon aşkar edilir, maksimum konsentrasiya 2 saatdan sonra müşahidə olunur. Yemək, maksimum konsentrasiyaya çatmaqda bir qədər gecikməyə səbəb olur, bu 3-4 saatdan sonra müşahidə olunur, lakin qida udma dolğunluğunu dəyişdirmir.

Dağılım. Pioglitazonun bir doz qəbul etdikdən sonra görünən paylama həcmi orta hesabla 0.63 ± 0.41 (orta ± SD kvadrat) l / kq bədən çəkisidir. Pioglitazon, əsasən albümin olan insan serumu zülallarına (> 99%) bağlıdır. Daha az dərəcədə digər zərdab zülallarına bağlanır. Pioglitazone M-III və M-IV-nin metabolitləri də serum albuminlə əhəmiyyətli dərəcədə əlaqələndirilir (> 98%).

Metabolizm. Pioglitazon metabolitlərin meydana gəlməsi ilə hidroksilasiya və oksidləşmə reaksiyaları nəticəsində intensiv şəkildə metabolizə olunur: metabolitlər M-II, M-IV (pioglitazone hidroksid törəmələri) və M-III (pioglitazon keto törəmələri). Metabolitlər də qismən qlükuronik və ya sulfat turşularının birləşməsinə çevrilir. Dərman təkrar tətbiq edildikdən sonra, pioglitazondan əlavə, qan serumunda əsas əlaqəli birləşmələr olan M-III və M-IV metabolitləri tapılır. Tarazlıqda pioglitazonun konsentrasiyası zərdabdakı ümumi zirvə konsentrasiyasının 30% -50% -ni və farmakokinetik əyri altında ümumi ərazinin 20% -dən 25% -ə qədərdir.

Pioglitazonun qaraciyər mübadiləsi sitokrom P450 (CYP2C8 və CYP3A4) əsas izoformları tərəfindən həyata keçirilir. In vitro tədqiqatında, pioglitazon P450 aktivliyini maneə törətmir. Pioglitazonun bu fermentlərin insanlarda aktivliyinə təsiri barədə tədqiqatlar aparılmamışdır.

Damazlıq. Qəbul edildikdən sonra sidikdə pioglitazon dozasının təxminən 15% -30% -i olur. Dəyişməmiş pioglitazon az miqdarda böyrəklər vasitəsilə xaric olur, əsasən metabolitlər və onların birləşmələri şəklində ifraz olunur. Qəbul edildikdə, dozanın çox hissəsi safra ilə, həm dəyişməmiş, həm də metabolitlər şəklində xaric edilir və bədəndən nəcislə çıxarılır.

Pioglitazon və ümumi pioglitazonun (pioglitazon və aktiv metabolitlər) ortalama yarı ömrü müvafiq olaraq 3 ilə 7 saat arasında və 16 ilə 24 saat arasında dəyişir. Ümumi təmizlik 5-7 l / saatdır.

Serumdakı ümumi pioglitazonun konsentrasiyaları bir günlük dozadan 24 saat sonra kifayət qədər yüksək səviyyədə qalır.

Tətbiq üsulu

Yemək qəbulundan asılı olmayaraq gündə bir dəfə aktlar qəbul edilməlidir.

Dərmanın dozası həkim tərəfindən fərdi olaraq təyin edilir.

Diyet terapiyası və məşqlə diabet kompensasiyası əldə edilməyən xəstələrdə Aktos ilə monoterapiya gündə 1 dəfə 15 mq və ya 30 mq ilə başlaya bilər. Gerekirse, dozanı gündə bir dəfə tədricən 45 mq-a qədər artırmaq olar. Dərman ilə monoterapiya təsirsiz olduqda, birləşmiş terapiya ehtimalı nəzərə alınmalıdır.

Sülfonilüreasın törəmələri. Sulfonilüre ilə birlikdə Aktos ilə müalicəyə gündə 15 mq və ya 30 mq ilə başlamaq olar. Aktos ilə müalicənin başlanğıcında sulfonilüreanın dozası dəyişməz qala bilər. Hipoqlikemiyanın inkişafı ilə sulfonilüreanın dozası azaldılmalıdır.

Metformin. Metosmin ilə birlikdə Aktos ilə müalicə gündə 15 mq və ya 30 mq ilə başlaya bilər. Aktos ilə müalicənin əvvəlində metforminin dozası dəyişməz qala bilər. Bu kombinasiya ilə hipoqlikemiyanın inkişafı mümkün deyil, buna görə metforminin dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur.

İnsulin İnsulinlə birlikdə Aktos ilə müalicəyə gündə 15 mq və ya 30 mq ilə başlamaq olar. Aktos ilə müalicənin əvvəlində insulinin dozası dəyişməz qala bilər. Aktos və insulin qəbul edən xəstələrdə, hipoqlikemiyanın inkişafı və ya plazma qlükoza səviyyəsinin 100 mq / dl-dən az olması ilə insulinin dozası 10% -25% azaldıla bilər. Daha sonra insulinin dozasının tənzimlənməsi qlikemiyanın azalmasına əsaslanaraq fərdi şəkildə aparılmalıdır.

Monoterapiya ilə Aktosun dozası gündə 45 mq-dan çox olmamalıdır.

Qarışıq terapiyada Aktosun dozası gündə 30 mq-dan çox olmamalıdır.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə Actos dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur. Aktosun digər tiazolidinedion dərmanlarla birlikdə istifadəsi haqqında məlumatlar mövcud deyil.

Əks göstərişlər

• pioglitazon və ya dərman komponentlərindən birinə qarşı həssaslıq,
• tip 1 diabet
• diabetik ketoasidoz,
• hamiləlik, ana südü,
• NYHA (New York Ürək Birliyi) görə III-IV dərəcə ağır ürək çatışmazlığı,
• yaş 18 ilə.

Edema sindromu, anemiya, qaraciyər çatışmazlığı (qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin normanın yuxarı həddindən 1-2,5 dəfə çox olması), ürək çatışmazlığı.

Yan təsir

Aktozları insulin və ya digər hipoqlikemik dərmanlarla birlikdə qəbul edən xəstələrdə hipoqlikemiyanın inkişafı mümkündür (sulfonilüre ilə birləşmə hallarının 2% -ində, insulin ilə birləşmədə 8-15% hallarda).

Monoterapiya və Actos ilə birləşdirilmiş terapiyada anemiyanın tezliyi halların 1% -dən 1.6% -ə qədərdir.

Aktozlar hemoglobinin (2-4%) və hematokritin azalmasına səbəb ola bilər. Bu dəyişikliklər əsasən müalicənin başlanmasından 4-12 həftə sonra müşahidə olunur və nisbətən sabit qalır. Heç bir klinik cəhətdən əhəmiyyətli hematoloji təsirlərlə əlaqələndirilmir və əksər hallarda plazma həcminin artması ilə əlaqədardır.

Monoterapiya ilə ödem inkişafının tezliyi 4.8%, insulin ilə birlikdə müalicə - 15.3%. Actos qəbul edərkən artan bədən çəkisinin tezliyi orta hesabla 5% -dir.

Qaraciyər fermentlərinin alanin aminotransferazasının (ALT) aktivliyinin artmasının tezliyi normanın yuxarı həddindən 3 dəfə çoxdur - 0,25%.

Çox nadir hallarda, görmə kəskinliyinin azalması ilə müşayiət olunan diabetik makula ödeminin inkişafı və ya irəliləməsi bildirildi. Makula ödeminin inkişafının pioglitazonun qəbulundan birbaşa asılılığı müəyyən edilməmişdir. Xəstələr görmə kəskinliyinin azalmasından şikayətlənirlərsə həkimlər makula ödeminin inkişaf ehtimalını nəzərdən keçirməlidirlər.

ABŞ-da plasebo nəzarətində aparılan araşdırmalarda, qan dövranının artması ilə əlaqəli ciddi ürək-damar yan təsirlərinin meydana çıxması tək Actos ilə müalicə olunan və sulfoniluriya, metformin və ya plasebo ilə birlikdə istifadə olunan xəstələrdə fərqlənmədi. Klinik bir araşdırmada, ürək xəstəliyi tarixçəsi olan az sayda xəstədə Aktos dərmanı və insulinin eyni vaxtda qəbul edilməsi ilə, tıkanık ürək çatışmazlığı halları aşkar edilmişdir. NYHA təsnifatına görə III və IV funksional siniflərin ürək çatışmazlığı olan xəstələr (New York Ürək Birliyi) dərmanın istifadəsi ilə bağlı klinik sınaqlarda iştirak etmədilər, buna görə Aktos bu qrup xəstələr üçün kontrendikedir.

Aktos üçün marketinq sonrası məlumatlara görə, əvvəllər mövcud ürək xəstəliklərinin əlamətlərindən asılı olmayaraq xəstələrdə konjestif ürək çatışmazlığı halları qeydə alınmışdır.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Hamilə qadınlarda lazımi və yaxşı idarə olunan tədqiqatlar aparılmamışdır. Aktosun ana südü ilə ifraz olunduğu bilinmir, buna görə Aktosu ana südü ilə işləyən qadınlar qəbul etməməlidirlər.

Gerekirse, ana südü, ana südü ilə qidalanma zamanı preparatın təyin edilməsi dayandırılmalıdır.

Aşırı doz

Aktozun monoterapiya ilə həddindən artıq dozası xüsusi klinik simptomların meydana gəlməsi ilə müşayiət olunmur.

Bir sulfonilüre ilə birlikdə aktların həddindən artıq dozası hipoqlikemiya simptomlarının inkişafı ilə əlaqələndirilə bilər. Aşırı dozada xüsusi bir müalicə yoxdur. Semptomatik terapiya tələb olunur (məsələn, hipoqlikemiyanın müalicəsi).

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

Sulfonilüre və ya insulin ilə birlikdə olduqda, hipoqlikemiya inkişaf edə bilər.

CYP2C8 inhibitorları (məsələn, gemfibrozil) pioglitazone konsentrasiyası əyrisi altındakı ərazini vaxta (AUC) nisbətən artıra bilər, CYP2C8 inhibitorları (məsələn, rifampisin) pioglitazone AUC-ni azalda bilər. Pioglitazon və gemfibrozilin birlikdə qəbulu pioglitazonun AUC-da üç qat artmasına səbəb olur. Bu artım pioglitazonun mənfi reaksiyalarında dozadan asılı artıma səbəb ola biləcəyi üçün, bu preparatın gemfibrozil ilə birgə qəbulu pioglitazonun dozasının azalmasını tələb edə bilər.

Pioglitazon və rifampisinin birgə istifadəsi pioglitazonun AUC-nin 54% azalmasına səbəb olur. Belə bir birləşmə klinik effekt əldə etmək üçün pioglitazonun dozasının artmasını tələb edə bilər.

Actos və oral kontraseptivləri qəbul edən xəstələrdə kontrasepsiya effektivliyinin azalması mümkündür.

Aktozları glipizide, digoxin, dolayı antikoaqulyantlar, metformin ilə qəbul edərkən farmakokinetikada və farmakodinamikada dəyişiklik yoxdur. In vitro ketokonazol pioglitazonun metabolizmasını maneə törədir.

Aktoların eritromisin, astemizol, kalsium kanal blokerləri, sisaprid, kortikosteroidlər, siklosporin, lipid azaldıran dərmanlar (statinlər), takrolimus, triazolam, trimetrreksat, ketokonazol və itrakonazol ilə farmakokinetik qarşılıqlı əlaqəsi barədə məlumat yoxdur.

Saxlama şəraiti

Nəm və işığdan qorunan yerdə 15-30 ° C temperaturda. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın. B siyahısı.

Raf ömrü 3 ildir.

Reçeteli şərtlər.

Aktiv maddə: 15 mq, 30 mq və ya 45 mq pioglitazon ekvivalenti olan pioglitazon hidroxlorid,

Tərkibi: laktoza monohidrat, hidroksipropil selüloz, kalsium karboksimetil selüloz və maqnezium stearat.

Formanı buraxın

Dərman tablet şəklində 15, 30 və 45 mq-da mövcuddur. Tabletlər ağ, yuvarlaq formadadır, bir tərəfində bir yuvadır, digər tərəfində "Aktos" yazısı. Dərman 30 tabletdə şüşələrdə satılır.

Təlimatları olan Aktosun qiyməti 1990-dan 3300 rubla qədərdir. Bu, flakonda olan dərman miqdarı və tərkibindəki aktiv maddənin səviyyəsindən asılıdır.

Dərmanın əsas aktiv maddəsi pioglitazon hidroklorürdür. Aktos 15, 30 və 45 mq tabletlərdə tapıla bilər. Dərmanın köməkçi komponentləri arasında:

• karboksimetil selüloz,
• hidroksipropil selüloz,
• laktoza monohidrat,
• kalsium və maqnezium stearatı.

İstifadə qaydaları

Monoterapiya ilə 15 və 30 mq dozada istifadə olunur. Ağır hallarda doz tədricən gündə 45 mq-a qədər artır.

Kompleks dövründə təlimatlara əsasən, Aktos 15 mq dozada istifadə olunur. Hipoqlikemik vəziyyətin olması dərmanın dozasını azaltmaq üçün bir fürsətdir.

İnsulin preparatları ilə birləşmə terapiyası gündə 30 mq dozada müşayiət olunur. Qan qlükoza səviyyəsində davamlı azalma halında dərmanların dozası 10-20% azalır.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Gestasyon və qidalanma zamanı məhsulun istifadəsi kontrendikedir. Bu dövrlərdə dərman istifadəsinin təhlükəsizliyi ilə bağlı nəzarət edilən araşdırmalar aparılmadığı üçün həkimlər pioglitazonun körpənin bədəninə hansı təsir göstərəcəyini bilmirlər. Bu səbəblə, laktasiya dövründə dərmanı təcili olaraq istifadə etmək lazımdırsa, körpəni süni qarışıqlarla qidalandırmaq lazımdır.

18 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələrin müalicəsində Actos istifadə edilmir. Bundan əlavə, 60 yaşdan yuxarı insanlar həddindən artıq ehtiyatla təyin olunur.

Anovulyasiya dövrü və menopoz zamanı insulin müqaviməti olan xəstələrdə dərman ovulyasiyanın inkişafına kömək edir. Bu vəziyyətdə qadın xəstələrdə hamiləlik riski artır.

Bəzi hallarda aktların istifadəsinə dair təlimatlara əsasən, pioglitazon bədəndə mayenin yığılmasına səbəb olur. Bu ürək əzələsi çatışmazlığının meydana gəlməsinə səbəb olur. Bu patologiyanın əlamətləri olduqda dərman dayandırılır.

Hərtərəfli müayinədən sonra dərman damar patologiyaları, həmçinin qaraciyər və böyrək xəstəlikləri olan insanlara təyin edilir. Ketoconazolu Aktosom ilə birlikdə qəbul edən xəstələr qan şəkərini mütəmadi olaraq nəzarət etməlidirlər.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

Alət, noretindron və etinylekstradiol səviyyəsinin 25-30% azalması səbəbindən oral kontraseptivlərin təsirini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Digoxin, Glipizide, dolayı antikoaqulyant və metforminin istifadəsi səbəbi ilə farmakoloji dəyişikliklər müşahidə edilmir. Ketokonazol qəbul edən xəstələrdə, pioglitazonun iştirak etdiyi metabolik proseslərin bastırılması var.

Yan təsirləri

Xəstəliyin müstəqil bir forması olan terapiya nəticəsində pioglitazonun təsiri ilə təhrik olunan xəstələrdə yan təsirləri müşahidə olunur. Bunların arasında ən çox yayılanlar bunlardır:

• Qan dövranı sistemi: hematokrit və hemoglobinin azalması, həmçinin dərman müalicəsinin başlanmasından 1-3 ay sonra tez-tez qeydə alınan anemiya. Bu dəyişikliklər qan dövranında plazma mayesinin həcminin artdığını göstərir.
• Mədə-bağırsaq traktı: qaraciyər fermentlərinin sekresiyasının artması, dərman hepatitinin inkişafı mümkündür.
• Endokrin sistem: hipoqlikemik şərtlər.Antidiyabetik dərmanların oral qəbulu zamanı kombinasiyalı müalicə nəticəsində qan şəkərinin azalma ehtimalı 2-3%, insulini istifadə edərkən isə 10-15% təşkil edir.
• Sistem pozğunluqları. Bunlara ödemin inkişafı, xəstənin bədən çəkisinin dəyişməsi, həmçinin kreatin fosfokinazının keçici fəaliyyətinin azalması daxildir. İnsulin dərmanları ilə birlikdə müalicə zamanı Actos tabletlərinin istifadəsi ilə şişkinlik riski artır.

Yan təsirlərin inkişafı halında, dərhal mütəxəssis mütəxəssislərdən kömək istəməlisiniz. Hipoqlikemik agentlərin dozasında müstəqil bir dəyişiklik xəstəliyin irəliləməsinə və geri dönməz ağırlaşmaların yaranmasına səbəb ola bilər.

İstehsalçı

Antos diabetik bir dərmanın Actos markası altında buraxılmasına, Amerika dərman şirkəti Eli Lilly Company nəzarət edir. Korporasiya 1876-cı ildə qurulub və Humalog və Humulin adları altında insulin istehsalını həyata keçirən ilk istehsalçı kimi tanınır. Şirkətin başqa bir markası, depresif xəstəliklərin müalicəsində geniş istifadə olunan Prozac dərmanıdır.

Aktos dərmanının inkişafı və dərmanın bazara çıxmasından sonra başqa bir dərman şirkəti - Avropa və Şimali Amerikada ofisləri olan ən böyük Asiya şirkətlərindən biri olan Takeda Pharmaceutical Company Ltd. dərmanı buraxmaq üçün lisenziya aldı.

Təsviri və tərkibi

Preparatın tərkibindəki əsas maddənin miqdarı 196 və 28 tabletdən ibarət olan paketlərdə 15 mq, 30 mq və 45 mq təşkil edir. Dərmanın aktiv maddəsi hidroklorid duz şəklində pioglitazondur. Köməkçi komponentlər olaraq laktoza, selüloz, kalsium və maqnezium birləşmələri istifadə olunur.

Dozajdan asılı olmayaraq həblər yuvarlaq bir forma, ağ rənglidir. Bir tərəfdən, ACTOS oyma var, digər tərəfdən, dərmanın aktiv komponentinin dozası göstərilir.

Farmakodinamika

Dərmanın toxuma təsiri, ligand adlanan xüsusi bir maddə ilə bağlanmasına cavab olaraq gen ifadəsini tənzimləyən müəyyən bir reseptor qrupu - PRAP ilə qarşılıqlı təsirindən qaynaqlanır. Pioglitazon, lipid qatında, əzələ lifləri və qaraciyərdə yerləşən PRAP reseptorları üçün belə bir liganddır.

Pioglitazon-reseptor kompleksinin meydana gəlməsi nəticəsində genlər qlükoza biotransformasiyasını (və nəticədə qan serumundakı konsentrasiyasını) və lipid metabolizmasını tənzimləyən birbaşa qurulmuşdur.

Eyni zamanda, Aktos aşağıdakı fizioloji təsirə malikdir:

• yağ toxumasında - Adipositlərin fərqliliyini, əzələ toxuması ilə qlükoza qəbulunu və α şiş nekroz amil tipinin ayrılmasını tənzimləyir;
• β hüceyrələrdə - onların morfologiyasını və quruluşunu normallaşdırmaq,
• gəmilərdə - endotelin funksional fəaliyyətini bərpa edir, lipidlərin aterogenliyini azaldır;
• qaraciyərdə - çox aşağı sıxlıqdakı qlükoza və lipoproteinlərin istehsalını tənzimləyir, hepatositlərin insulin müqavimətini azaldır,
• böyrəklərdə - glomerulinin struktur xüsusiyyətlərini və funksional fəaliyyətini normallaşdırır.

Periferik toxumada insulin müqavimətinin bərpası səbəbindən insulinə bağlı qlükoza xaric olma intensivliyi artır və müvafiq olaraq qaraciyərdə insulin istehsalı azalır. Bu vəziyyətdə hipoqlikemik təsir pankreas ic hüceyrələrinin funksional fəaliyyətinə təsir etmədən əldə edilir.

Heyvanlarda 2 tip diabetin eksperimental modellərində pioglitazon hiperglisemi, hiperinsulinemiyanı əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Bu, yüksək sıxlıqlı lipoproteinlər səbəbindən qan və lipid profilindəki trigliseridlərin səviyyəsini normallaşdıran triazolidinediones qrupundakı yeganə dərman. Beləliklə, Aktos qəbul edərkən, diabet diaqnozu qoyulmuş xəstələrdə dislipidemiyanın aterogen potensialı əhəmiyyətli dərəcədə azalır.

Farmakokinetikası

Terapevtik dozada qəbul edildikdə, həm pioglitazonun özündə, həm də biotransformasiya məhsullarında tarazlıq konsentrasiyaları bir həftəyə çatır. Eyni zamanda, aktiv maddələrin səviyyəsi dərmanın dozasının artması ilə əlaqəli şəkildə artmışdır.

Emilim. Boş bir mədədə ağızdan tətbiq olunduqdan sonra, qanda aktiv maddənin ölçülmüş konsentrasiyası yarım saatdan sonra aşkar edilir, zirvəsi 2 saatdan sonra qeyd olunur. Yeməkdən sonra həb qəbul edərkən bu müddət arta bilər, ancaq son udma parametrinə ciddi təsir göstərmir.

Dağılım. Orta paylama həcmi 1.04 l / kq-a qədərdir. Pioglitazon (həmçinin metabolik çevrilmələrin məhsulları) demək olar ki, tamamilə serum albuminlə bağlanır.

Biotransformasiya. Biokimyəvi reaksiyaların əsas yolları hidroksilasiya və / və ya oksidləşmədir. Sonradan metabolitlər sulfat qrupları və qlükuronidləşmə ilə əlaqələndirilir. Biotransformasiya nəticəsində əmələ gələn birləşmələr terapevtik fəaliyyətə də malikdir. Pioglitazonun metabolizmi P450 (CYP2C8, CYP1A1 və CYP3A4) və mikrosomların qaraciyər fermentlərinin iştirakı ilə həyata keçirilir.

Aradan qaldırılması. Pioglitazon qəbul edilən dozanın üçdə birinə qədər sidikdə olur. Əsasən sidiklə birlikdə dərman ilkin metabolitlər və onların ikincil konyugatları şəklində ifraz olunur. Safra ilə, dəyişməmiş pioglitazonun ifrazatı baş verir. Silinmə müddəti saatlardan (dərman maddənin ilkin forması üçün) bir günədək (terapevtik aktiv biotransformasiya məhsulları üçün) dəyişir. Sistem təmizlənməsi 7 l / saata çatır.

Xəstələrin xüsusi kateqoriyalarında farmakokinetikası. Birləşən böyrək çatışmazlığı ilə, aradan qaldırılma yarım ömrü dəyişmir. Lakin kreatinin klirensi 30 ml / dəqdən az olduqda, dərman ehtiyatla təyin olunur. Qaraciyər lezyonları pioglitazonun farmakokinetik parametrlərinə mənfi təsir göstərir. Buna görə transaminazların səviyyəsini və ALT səviyyəsini 2 dəfədən çox aşdıqda, dərman istifadə edilmir.

Məhsulun uşaqlıq və yeniyetməlik dövründə (18 yaşa qədər) istifadəsi barədə məlumatlar verilmir. Yaşlı xəstələrdə dərmanın farmakokinetikasında bir dəyişiklik var, ancaq dozanın tənzimlənməsi üçün əhəmiyyətsizdir.

Dərman insanlar üçün tövsiyə olunan ekvivalentdən xeyli yüksək bir dozada tətbiq edildikdə, kanserogen, mutagen və ya Aktosun məhsuldarlığa təsiri barədə heç bir məlumat alınmadı.

Aktiv maddə haqqında

Pioglitazonun kimyəvi adı ((+) - 5 - (((4- (2- (5-etil-2-piridinil) etoksi) fenil) metil) -2,4-) tiazolidinedion monohidrokloriddir. Metformin və sulfonilüre preparatlarından təsir mexanizmi baxımından tamamilə fərqlidir. Maddə terapevtik fəaliyyətdə fərqlənməyən iki izomer şəklində mövcud ola bilər.

Xarici olaraq, pioglitazon qoxusuz bir kristal tozdur. Empirik formul S19N20N2O3SˑHCl, molekulyar çəkisi 392.90 daltondur. N, N-dimetilfomamiddə, susuz etanolda, asetonda azca həll olunur. Praktik olaraq suda və eterdə tamamilə həll olunmur. ATX kodu A10BG03.

İstifadə qaydası: dozası və müalicə kursu

İçəridə gündə 1 dəfə (qida qəbulundan asılı olmayaraq). Monoterapiya: 15-30 mq, lazım olduqda, doza gündə 45 mq-a qədər artırıla bilər. Qarışıq terapiya: sulfonilüre törəmələri, metformin - pioglitazone ilə müalicə 15 mq və ya 30 mq ilə başlayır (əgər hipoqlikemiya baş verərsə, sulfonilüre və ya metforminin dozasını azaldın). İnsulinlə birlikdə müalicə: ilkin doza gündə 15-30 mq təşkil edir, insulinin dozası eyni qalır və ya 10-25% azalır (xəstə hipoqlikemiya bildirsə və ya plazma qlükoza konsentrasiyası 100 mq / az-a düşərsə) dl).

Farmakoloji fəaliyyət

Ağızdan tətbiq üçün thiazolidinedione seriyasının hipoqlikemik agenti. İnsulin müqavimətini azaldır, insulinə bağlı qlükoza istehlakını artırır və qaraciyərdən qlükoza atılmasını azaldır. Orta TG azaldır, HDL və xolesterol konsentrasiyasını artırır. Sülfonilüreadan fərqli olaraq, insulin ifrazını stimullaşdırmır. Peroksisomlu proliferator (PPAR) tərəfindən aktivləşdirilmiş qamma reseptorlarını seçici şəkildə stimullaşdırır. PPAR reseptorları insulinin (yağ, skelet əzələ toxuması və qaraciyər) təsir mexanizmində mühüm rol oynayan toxumalarda olur. PPAR nüvə reseptorlarının aktivləşdirilməsi qan qlükoza və lipid mübadiləsinin tənzimlənməsi ilə məşğul olan bir sıra insulinə həssas genlərin transkripsiyasını modulyasiya edir.

Xüsusi təlimatlar

Hipoqlikemik təsir yalnız insulinin iştirakı ilə özünü göstərir. Premenopozal dövrdə insulin müqaviməti və anovulyasiya dövrü olan xəstələrdə müalicə yumurtlamaya səbəb ola bilər. Bu xəstələrin insulinə həssaslığının artırılmasının nəticəsi, adekvat kontrasepsiya istifadə edilmədikdə hamiləlik riskidir. Müalicə zamanı plazma həcminin artması və ürək əzələsinin hipertrofiyasının inkişafı (əvvəlcədən yüklənmə səbəbindən) mümkündür. Başlamadan əvvəl və müalicənin ilk ilində hər 2 ayda bir dəfə ALT-nin fəaliyyətini izləmək lazımdır.

İsteğe bağlıdır

Tip 2 diabet xəstəliyinin müalicəsi üçün bir sıra tədbirlər, Actos qəbul etməklə yanaşı, tövsiyə edilən diyet terapiyası və məşqləri də əhatə etməlidir. Bu, yalnız 2-ci tip şəkərli diabet terapiyasının başlanğıcında deyil, həm də vacibdir. dərman müalicəsinin effektivliyini qorumaq.

Dərman müalicəsinin effektivliyi, yalnız oruc tutan qlikemiyanın təyin edilməsi ilə müqayisədə uzun müddət glisemik nəzarətin ən yaxşı göstəricisi olan HbAic səviyyəsini qiymətləndirmək üçün üstünlük verilir. HbA1C, son iki-üç ay ərzində qlikemiyanı əks etdirir.

Aktos ilə müalicə, glisemik nəzarətdə pisləşmə olmadıqda, HbA1C səviyyəsinin dəyişməsini (3 ay) qiymətləndirmək üçün kifayət qədər müddətə tövsiyə olunur. Premenopozal dövrdə insulin müqaviməti və anovulyasiya dövrü olan xəstələrdə, Aktos dərmanı da daxil olmaqla tiazolidinediones ilə müalicə ovulyasiyaya səbəb ola bilər. Bu xəstələrin insulinə həssaslığının artırılmasının nəticəsi, adekvat kontrasepsiya istifadə edilmədikdə hamiləlik riskidir.

Ödem olan xəstələrdə aktlar ehtiyatla istifadə olunmalıdır.

Pioglitazon həm monoterapiya olaraq istifadə edildikdə həm də insulin daxil olmaqla digər antidiyabetik dərmanlarla birlikdə bədəndə mayenin tutulmasına səbəb ola bilər. Bədəndə mayenin tutulması mövcud ürək çatışmazlığının inkişafına və ya pisləşməsinə səbəb ola bilər. Xüsusilə ürək ehtiyatının azalması ilə ürək çatışmazlığı əlamətlərinin və əlamətlərinin mövcudluğuna nəzarət etmək lazımdır.

Ürək işində hər hansı bir pisləşmə halında, pioglitazone dayandırılmalıdır.

İnsulin ilə birlikdə pioglitazone istifadə ürək çatışmazlığı halları təsvir edilmişdir.

Steroid olmayan antiinflamatuar dərmanlar və pioglitazon bədəndə mayenin tutulmasına səbəb olduğundan, bu dərmanların birgə qəbulu ödem riskini artıra bilər.

Ürək xəstəlikləri olan xəstələrə, o cümlədən miokard infarktı, angina pektorisi, kardiyomiyopatiya və ürək çatışmazlığının inkişafına kömək edən hipertansif xəstəliklər olan xəstələrə dərman təyin edilərkən xüsusi diqqət yetirilməlidir.

Dövriyyə qanın həcminin artması tez ödemin inkişafına səbəb ola biləcəyi və ürək çatışmazlığının təzahürlərinə səbəb ola biləcəyi və ya artdığı üçün aşağıdakılara diqqət yetirilməlidir.

Aktos tabletləri aktiv ürək çatışmazlığı olan və ya ürək çatışmazlığı olan xəstələrə təyin edilməməlidir.

Aktos qəbul edən xəstələrin diqqətlə izlənməsi lazımdır. Ödem halında, bədən çəkisinin kəskin artması, ürək çatışmazlığı əlamətlərinin meydana çıxması və s., Cavab tədbirləri görülməlidir, məsələn, Aktos dərmanını qəbul etməyi dayandırın, loop diüretikləri (furosemid və s.) Təyin edin.

Xəstəyə ödem, bədən çəkisinin kəskin artması və ya Actos qəbul edərkən baş verə biləcək simptomların dəyişməsi barədə təlimat vermək lazımdır ki, xəstə dərhal dərman qəbul etməyi dayandırsın və həkimə müraciət etsin.

Aktos dərmanının istifadəsi EKQ-də sapmalara səbəb ola biləcəyi və ürək-torak nisbətini artırdığı üçün EKQ-nin dövri qeyd edilməsi zəruridir. Anormallıq aşkar edilərsə, preparatın rejimi, onun müvəqqəti götürülməsi və ya dozanın azaldılması ehtimalı nəzərdən keçirilməlidir.

Aktos ilə müalicədən əvvəl bütün xəstələrdə ALT səviyyəsi müəyyənləşdirilməli və bu monitorinq müalicənin ilk ilində və ardıcıl olaraq hər 2 ayda bir aparılmalıdır.

Qaraciyər funksiyasını təyin etmək üçün testlər xəstənin qaraciyər funksiyasını, məsələn, ürək bulanması, qusma, qarın ağrısı, yorğunluq, iştahsızlıq, qaranlıq sidik kimi simptomları inkişaf etdirirsə aparılmalıdır. Aktos ilə terapiyanın davam etdirilməsi barədə qərar laboratoriya parametrləri nəzərə alınmaqla klinik məlumatlara əsaslanmalıdır.

Sarılıq vəziyyətində dərmanla müalicə dayandırılmalıdır.

Xəstə qaraciyər xəstəliyinin aktiv gedişatının klinik təzahürlərini göstərirsə və ya ALT səviyyəsi normanın yuxarı həddini 2,5 dəfə aşırsa, Aktos ilə müalicəyə başlamaq olmaz.

Müalicədən əvvəl və ya Aktos ilə müalicə zamanı qaraciyər fermentlərinin orta dərəcədə yüksəlmə səviyyəsi (ALT səviyyəsi normanın yuxarı həddindən 1-2,5 dəfə yüksək) olan xəstələr bu ferment səviyyəsinin artmasının səbəbini müəyyənləşdirmək üçün müayinə olunmalıdırlar. Qaraciyər fermenti səviyyəsində orta artım olan xəstələrdə Aktos ilə müalicənin başlanması və ya davamı ehtiyatla aparılmalıdır.

Bu vəziyyətdə klinik mənzərəni daha tez-tez izləmək və "qaraciyər" fermentlərinin fəaliyyətini öyrənmək tövsiyə olunur. Serum transaminaz səviyyəsinin artması halında (ALT> normanın yuxarı həddindən 2.5 dəfə yüksək) qaraciyər funksiyasının monitorinqi daha tez-tez və səviyyənin normala qayıtmasına qədər və ya müalicədən əvvəl müşahidə olunan səviyyələrə qədər aparılmalıdır.

ALT səviyyəsi normanın yuxarı həddindən 3 dəfə yüksəkdirsə, ALT səviyyəsini müəyyənləşdirmək üçün ikinci bir test ən qısa müddətdə aparılmalıdır. Əgər ALT səviyyəsi normanın yuxarı həddindən 3 dəfə yüksək dəyərlərdə saxlanılırsa, Aktos ilə müalicə dayandırılmalıdır. Aktos ilə terapiyaya başlamazdan və müalicənin ilk ilində hər 2 ayda bir dəfə ALT səviyyəsini izləmək tövsiyə olunur.

Ketosonazolu Actos ilə eyni vaxtda qəbul edən xəstələr, qlükoza üçün mütəmadi olaraq nəzarət edilməlidir.

Müalicə sxemi cədvəli

Terapiyanın dayandırılması

Bəlkə də yalnız həkimin istəyi ilə.

Orijinal Aktos dərmanının analoqlarından həkimlər aşağıdakı dərmanları təklif edə bilərlər.

• Amalvia (Teva, İsrail),
• Astrozone (Pharmstandard - Leksredstva, Rusiya),
• Diab-Norm (KRKA nümayəndəsi, Rusiya),
• Pioglar (Ranbaxy, Hindistan),
• Pioglite (Sun Pharmaceutical Industries, Hindistan),
• Piouno (WOCKHARDT, Hindistan).

Bu analoqların hamısı Rusiya Federasiyasında qeydiyyata alınmışdır.

Qiymət və harada satın alın

Rusiyada Aktos əvvəlində qeydiyyata alındı, ancaq hazırda lisenziya müqaviləsinin müddəti bitdi və dərman yalnız Avropada mövcuddur. Moskva, Sankt-Peterburq və ölkənin digər şəhərlərində apteklərdə satış rəsmi olaraq qadağandır.

Ancaq dərmanı birbaşa Almaniyadan Rusiyaya çatdırmaqla kömək üçün vasitəçi firmalarla əlaqə saxlayaraq sifariş edə bilərsiniz. 30 mq dozada olan 196 tabletin qablaşdırma qiyməti təxminən 260 avrodur (sifarişin daşınması xaric). Aktos 30 mq tabletləri 28 parça üçün təxminən 30 avro qiymətində ala bilərsiniz.

Həkimlərin rəyləri

Oksana İvanovna Kolesnikova, endokrinoloq

Öz təcrübəmdən deyə bilərəm ki, xəstəliyin başlanğıc mərhələlərində hətta Aktosom monoterapiyası, xüsusilə pəhriz və fiziki fəaliyyətlə birlikdə qlükoza səviyyəsini qoruya bilər. Bu vəziyyətdə dərman praktiki olaraq yan təsirlərə səbəb olmur.

Saxta necə almaq olmaz

Saxta məhsulların satın alınmaması üçün xarici bir aptekdən orijinal nağd sənədləri təqdim edəcək və Rusiyada dərman üçün adekvat çatdırılma müddəti təklif edəcək etibarlı vasitəçi seçməlisiniz. Qəbul edildikdən sonra paketdəki etiketlərin uyğunluğunu yoxlamaq və tabletlərlə blister etmək lazımdır.

Klinik sınaq nəticələri

Pioglitazonun monoterapiya və metformin ilə birlikdə effektivliyi 85 xəstənin iştirak etdiyi klinik sınaqlarda qiymətləndirilmişdir. Xəstələr iki qrupa bölündü, onlardan 3% -i ağır komplikasiyanın inkişafı səbəbindən birləşmiş müalicəni dayandırdı. 12 həftədən sonra sınaqda qalan bütün xəstələrdə qlükoza səviyyəsi azaldı.

Oxşar nəticələr 800 xəstənin iştirak etdiyi bir araşdırmada əldə edildi. HbAlc konsentrasiyası 1,4% və ya daha çox azalıb. Həm də aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin, ümumi xolesterolun azaldığını, eyni zamanda yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin artdığını qeyd etdi.

Hipoglisemik dərman Aktos: təlimat, qiymət və dərman haqqında rəylər

Tip 2 diabet xəstələri normal sağlamlığı qorumaq və xəstəliyin ağırlaşmalarının qarşısını almaq üçün həyat üçün hipoqlikemik dərmanlar qəbul etməlidirlər.

Bir çox həkim Actos istifadə etməyi məsləhət görür. Bu oral tiazolidinedione dərmanıdır. Bu dərmanın xüsusiyyətləri və rəyləri məqalədə müzakirə olunur.

Dərmanın tərkibi

Aktosun əsas aktiv komponenti pioglitazon hidroklorürdür. Köməkçi elementlər laktoza monohidrat, maqnezium stearat, kalsium karboksimetil selüloz, hidroksipropil selülozdur.

Aktos 15 mq

Dərman tablet şəklində istehsal olunur. 15, 30 və 45 mq konsentrasiyalarında aktiv maddə olan tabletlər var. Kapsüllər yuvarlaq formadadır, biconvex, ağ rəngə malikdir. "ACTOS" bir tərəfdən, digər tərəfində "15", "30" və ya "45" sıxılır.

Actos, diabetli insulin müstəqil tipli insanların müalicəsi üçün nəzərdə tutulmuşdur. İnsulin istehsalını, hormonun enjeksiyonunu və ya monoterapiya halını stimullaşdıran digər kapsullarla birlikdə istifadə olunur.

Dərman ciddi bir diyetə, kifayət qədər fiziki fəaliyyətə əsasən istifadə olunur.

Oxşar videolar

Videoda diabet üçün istifadə olunan dərman növləri haqqında:

Beləliklə, Actos plazmadakı qlikemiya konsentrasiyasını, insulinə olan ehtiyacı əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Lakin hipoqlikemik dərman hər kəs üçün uyğun deyil və kombinasiya terapiyasının bir hissəsi kimi həmişə yaxşı tolere edilmir.

Buna görə də, sağlamlığınızla sınaq keçirməyin və dostların məsləhətinə əsasən dərman alın. Diabetin Actos ilə müalicəsinin məqsədəuyğunluğu barədə qərar bir mütəxəssis tərəfindən qəbul edilməlidir.

Aktları necə götürmək olar

Doza, yeməkdən asılı olmayaraq fərdi olaraq 1 tablet / gün təyin olunur. Monoterapiya olaraq, antidiyabetik pəhriz gündə 15 mq-dan başlayaraq kifayət qədər təsirli olmadıqda Aktos təyin edilir. Doz mərhələlərlə artırılır. Maksimum gündəlik doza 45 mqdir. Yetərsiz terapevtik effektivliyi ilə əlavə dərmanlar təyin olunur.

Qarışıq terapiya təyin edilərkən, pioglitazonun ilkin dozası gündə 15 və ya 30 mq-a endirilir. Aktos metforminlə birləşdikdə hipoqlikemiya riski azdır. Sülfonilüreas və insulin ilə birləşdirildikdə, glisemik nəzarət tələb olunur. Kompleks terapiyada dərmanın maksimal dozası gündə 30 mq-dan çox ola bilməz.