Pentilin (Pentilin) > Müalicə və profilaktikası

İçəridə, yemək zamanı və ya sonra, hamısını yutmaq, gündə 2-3 dəfə 400 mq, kurs - ən az 8 həftə.

Bir inyeksiya və ya inyeksiya: 5 dəqiqə ərzində gündə 50-100 mq (salin şəklində). Bir infuziya içərisində və ya içərisində: gündə 100-400 mq (fizioloji salin içərisində), damardaxili infuziyanın müddəti - 90-180 dəqiqə, in / a - 10-30 dəqiqə, gündəlik maksimum doza müvafiq olaraq 800 və 1200 mq. Davamlı infuziya - 24 saat ərzində 0.6 mq / kq / saat, maksimal gündəlik doza 1200 mq.

Cl kreatinininin miqdarı 10 ml / dəqdən az olduqda, doz 50-70% azalır. Hemodializ xəstələri üçün müalicə gündə 400 mq dozada başlayır və ən azı 4 gün ara ilə normala qədər artırılır.

Forma və kompozisiyanı buraxın

venadaxili və arterial arterial administrasiya üçün həll: şəffaf, rəngsiz və ya biraz sarımtıl rəngdə (5 ml ampula, bir blister və ya plastik qabda 5 ampul, karton paketindəki 1 blister və ya qab);
uzadılmış hərəkətli tabletlər, plyonka ilə örtülmüş: oval, bikonvex, ağ (10 əd. bir blisterdə, karton qutuda 2 blister).

1 ampulanın Pentilin məhlulunun tərkibi (5 ml):

aktiv maddə: pentoksifillin - 100 mq,
əlavə komponentlər: natrium hidrogen fosfat dihidrat, natrium dihidrogen fosfat dihidrat, natrium xlorid, disodium edetate, inyeksiya üçün su.

1 tablet Pentilin tərkibi:

aktiv maddə: pentoksifillin - 400 mq,
əlavə komponentlər: maqnezium stearat, hippromelloza, makroqol 6000, silikon dioksid susuz kolloid,
qabıq: hippromelloza, makroqol 6000, talk, titan dioksid E171.

Farmakodinamika

Pentoksifillin - Pentilinin aktiv maddəsi - reoloji xüsusiyyətlərini (axıcılıq) və qan mikrosirkulyasiyasını yaxşılaşdıran purin qrupundan olan antispazmodikdir. Dərmanın təsir mexanizmi, fosfodiesterazı maneə törətmək və trombositlərdə və ATP-də qırmızı qan hüceyrələrində siklik AMP konsentrasiyasını artırmaq, enerji potensialını doyurmaqla, vasodilasyon inkişaf edərkən, ümumi periferik damar müqaviməti azalır, vuruş və qanın dəqiqə həcmi artır, ürək dərəcəsi isə əhəmiyyətli deyil dəyişir.

Pentoksifillin miokard (oksigen) təsirini artıran koronar arteriyaları və qan oksigenləşməsini yaxşılaşdıran ağciyərlərin damarlarını genişləndirir.

Dərman tənəffüs əzələlərinin, xüsusən diafraqmanın və interkostal əzələlərin tonunu artırır.

Düşük dövran bölgələrində qan mikrosirkulyasiyasını yaxşılaşdırır, eritrosit membranının elastikliyini artırır, qan viskozitesini azaldır.

Periferik arteriyaların okklyuziv lezyonu (aralıq claudication) ilə Pentilin gəzinti məsafəsini uzadır, dana əzələlərinin gecə kramplarını və istirahət zamanı ağrıları aradan qaldırır.

Farmakokinetikası

Pentoksifillin qırmızı qan hüceyrələrində və qaraciyərdə geniş şəkildə metabolizə olunur. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından demək olar ki, tamamilə sorulur. Tabletlərin uzadılmış forması dərmanın aktiv komponentinin davamlı sərbəst buraxılmasını və vahid udulmasını təmin edir.

Pentoksifillin qaraciyərdə birincil keçmədən keçir, nəticədə iki əsas farmakoloji aktiv metabolit yaranır: 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin (metabolit V) və 1-5-hidroksixeksil-3,7-dimetilksanthin (metabolit I), plazma konsentrasiyası müvafiq olaraq pentoksifillindən 8 və 5 dəfə yüksəkdir.

Pentoksifillin və onun metabolitləri plazma zülallarına bağlanmır.

Uzadılmış formada olan dərman maksimum konsentrasiyaya 2-4 saat ərzində çatır. Bərabər paylanır. Yarımfəaliyyət müddəti 0,5-1,5 saatdır.

100 mq venadaxili dozadan sonra pentoksifillinin yarı ömrü təxminən 1,1 saatdır. Böyük bir paylama həcminə malikdir (30 dəqiqəlik infuziya sonra 200 mq - 168 L), həmçinin yüksək rəsmiləşdirmə (4500-5100 ml / dəq) var.

Alınan dozanın 94% böyrəklər tərəfindən metabolitlər şəklində (əsasən metabolit V), təxminən 4% -i bağırsaq tərəfindən atılır. Bu vəziyyətdə, doza 90% -ə qədər ilk 4 saat ərzində atılır. Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə metabolitlərin ifrazı yavaşlayır. Qaraciyər funksiyasının pozulduğu təqdirdə, pentoksifillinin yarı ömrü uzanır və onun bioavailability artır.

Pentoksifillin ana südü ilə xaric edilir.

İstifadə qaydaları

damar mənşəli eşitmə qüsuru,
retinada və xoroiddə xroniki, subakut və kəskin qan dövranı çatışmazlığı,
işemik mənşəli xroniki serebrovaskulyar qəza,
obliterating endarterit,
ateroskleroz, diabet mellitus (diabetik angiopatiya) səbəbiylə periferik dövran pozğunluğu,
angiopatiya (paresteziya, Raynaud xəstəliyi),
dəyərsizləşmiş venoz və ya arterial mikrosirkulyasiya (trofit, post-tromboflebit sindromu, trofik xoralar, qanqrena) səbəbiylə trofik toxuma lezyonları,
diskrirkulyator və aterosklerotik ensefalopatiyalar.

Əks göstərişlər

beyin qanamaları,
retinal qanaxmalar,
kütləvi qanaxma
kəskin hemorragik vuruş,
ağır aritmiya,
nəzarətsiz arterial hipotenziya,
kəskin miokard infarktı,
koronar və ya beyin damarlarının ağır aterosklerotik lezyonları,
porfiriya
hamiləlik, laktasiya,
yaş 18 ilə
Pentilin komponentlərinə və ya digər metilksantinlərə qarşı həssaslıq.

arterial hipotenziya,
xroniki ürək çatışmazlığı
pozulmuş böyrək funksiyası (30 ml / dəqdən aşağı kreatinin klirensi),
ağır qaraciyər disfunksiyası,
son zamanlarda cərrahi müdaxilələrdən sonra antikoaqulyantlar istifadə edərkən, qan laxtalanma sisteminin pozğunluqlarında qanaxmaya meyl artmışdır,
mədə və onikibarmaq bağırsağın mədə xorası.

Enjeksiyon üçün həll

Bir həll şəklində, Pentilin venadaxili və ya daxilə daxil edilir.

Doktor, qan dövranı pozğunluğunun şiddətindən və pentoksifillinin fərdi tolerantlığından asılı olaraq, hər bir xəstə üçün qəbul yolunu və dərmanın optimal dozasını təyin edir. Damardaxili infuziya supin vəziyyətdə aparılır.

Bir qayda olaraq, yetkin xəstələr üçün dərman gündə 2 dəfə (səhər və günortadan sonra), 200 mq (hər biri 5 ml olan 2 ampul) və ya 250 m və ya 500 ml 0,9% natrium xlorid məhlulunda 300 mq (hər biri 5 ml olmaqla 3 ampuldən) dərman qəbul edilir. və ya ringer həll. Digər infuziya məhlulları ilə uyğunluq ayrıca sınaqdan keçirilməlidir, lakin yalnız aydın həllərdən istifadə olunmalıdır.

İnfüzyonun müddəti 100 mq pentoksifillin dozası üçün ən azı 60 dəqiqədir. Enjekte edilmiş həcm, müşayiət olunan xəstəliklərin, məsələn, ürək çatışmazlığının azalmasına səbəb ola bilər. Belə hallarda, infuziyanı idarə etmək üçün xüsusi bir infuziya istifadə etməyə dəyər.

Bir günlük infuziyadan sonra zəruri hallarda Pentilin 400 mq tabletləri əlavə olaraq təyin olunur - 2 ədəd. İki infuziya daha uzun fasilələrlə edilirsə, onda 1 tablet erkən (günorta saat 12-də) götürülə bilər.

Klinik şərtlərə görə venadaxili infuziya gündə yalnız bir dəfə aparıla biləcəyi hallarda, həblərdə Pentilinin əlavə edilməsi, 3 ədədə qədər mümkündür. (Günorta 2 tablet, axşam 1).

Ağır hallarda, məsələn, qanqrena ilə, Fonteyn - Leriş - Pokrovski təsnifatına görə III - IV mərhələnin trofik xoraları, istirahət zamanı şiddətli ağrı, dərmanın uzun müddət venadaxili qəbulu göstərilir - 24 saat.

İntraarterial tətbiq üçün tövsiyə olunan dozalar: müalicənin əvvəlində - 100 mq pentoksifillin 50-100 ml 0,9% natrium xlorid məhlulunda, sonrakı günlərdə - 50-100 ml 0,9% natrium xlorid məhlulunda 100-400 mq. İdarəetmə sürəti 10 mq / dəqiqədir, qəbul müddəti 10-30 dəqiqədir.

Gün ərzində dərmanı 1200 mq-a qədər bir dozada daxil edə bilərsiniz. Bu vəziyyətdə fərdi doz aşağıdakı düstura görə hesablana bilər: saatda 1 kq bədən çəkisinə 0,6 mq pentoksifillin. Beləliklə, gündəlik çəkisi bədən çəkisi 70 kq olan bir xəstə üçün 1000 mq, bədən çəkisi 80 kq olan bir xəstə üçün 1150 mq olacaqdır.

Dərmanın fərdi tolerantlığından asılı olaraq böyrək çatışmazlığı olan xəstələr dozanı 30-50% azaldır.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə dozanın azaldılması da tələb olunur, Pentilinin fərdi dözümlülüyü nəzərə alınmalıdır.

Aşağı qan təzyiqi olan xəstələrdə, eləcə də qan təzyiqini aşağı salmağa meylli xəstələrdə tədricən artması ilə aşağı dozalarda müalicəyə başlamaq tövsiyə olunur (məsələn, ağır ürək-damar xəstəliyi, beyin damarlarının hemodinamik cəhətdən stenozu ilə).

Pentilin 400 mq tabletləri yeməkdən sonra şifahi olaraq qəbul edilməlidir: hamısını yutun və bol su için.

Tövsiyə olunan doza gündə 2 və ya 3 dəfə 1 tabletdir. Gündəlik doza 1200 mq-ı keçməyin.

Xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələr (kreatinin klirensi

Dozaj forması

400 mq film örtülmüş tabletlər

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddə - pentoksifillin 400 mq,

əlavə maddələr: hippromelloza, makroqol 6000, maqnezium stearat, silikon dioksid koloidal susuz,

qabıq tərkibi: hippromelloza, makroqol 6000, titan dioksidi (E 171), talk.

Bikonveks səthi olan, ağ film örtüyü ilə örtülmüş oval formalı tabletlər

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra pentoksifillin sürətlə və tamamilə əmilir. Uzun müddət yayılmış pentoksifillin tabletlərinin bioavailability təxminən 20% təşkil edir. Yemək yavaşlayır, ancaq dərmanın udulmasının tamlığını azaltmır.

Maksimum plazma konsentrasiyası 2 ilə 4 saat arasında baş verir. Pentoksifillin ana südü ilə atılır, tətbiq edildikdən sonra 2 saat ərzində aşkarlanır, hər ikisində - dəyişməz və metabolitlər şəklində.

Pentoksifillin əsasən qaraciyərdə və daha az dərəcədə qırmızı qan hüceyrələrində metabolizə olunur. İlk keçiddə əhəmiyyətli və açıq bir metabolizm keçir. Aktiv metabolitlərin plazma konsentrasiyası pentoksifillinin konsentrasiyasından 5 və 8 dəfə yüksəkdir. Bu daralma (α-keto reduktaza yolu ilə) və oksidləşmə ilə metabolizə olunur.

Metabolitlər əsasən sidikdə (təxminən 95%) xaric olur. Alınan dozanın təxminən 4% -i nəcislə xaric edilir. Ağır böyrək disfunksiyasında metabolitlərin ifrazı ləngiyir. Qaraciyər disfunksiyası ilə yarım ömrü uzun olur və bioavailability artır. Bu baxımdan, bu cür xəstələrin bədənində dərman yığılmaması üçün doza azaldılmalıdır.

Farmakodinamika

Pentoksifillin qırmızı qan hüceyrələrinin patoloji olaraq dəyişdirilmiş deformasiyasına təsir edərək, trombositlərin yığılmasını maneə törətməklə və yüksək qan viskozitesini azaltmaqla qanın reoloji xüsusiyyətlərini yaxşılaşdırır. Pentoksifillinin qanın reoloji xüsusiyyətlərini yaxşılaşdırmaq üçün təsiri mexanizmi, qırmızı qan hüceyrələrində ATP (adenozin trifosfat), CAMP (siklo-adenozin monofosfat) və digər tsiklik nukleotidlərin səviyyəsində artım daxildir. Pentoksifillin, fibrinogenin konsentrasiyasını azaltmaqla plazma və qanın viskozitesini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Fibrinogen konsentrasiyasının belə bir azalması fibrinolitik aktivliyin artması və onun sintezinin azalması nəticəsidir. Bundan əlavə, membranla əlaqəli fosfodiesteraza fermentlərini (cAMP konsentrasiyasının artmasına səbəb olan) və tromboksan sintezini inhibə etməklə, pentoksifillin spontan və məcburi trombositlərin birləşməsini güclü şəkildə maneə törədir və eyni zamanda prostasiklin (prostaglandin I2) sintezini stimullaşdırır.

Pentoksifillin monositlərdə və makrofaglarda interleukin istehsalını azaldır, bu da iltihab reaksiyasının şiddətini azaldır. Pentoksifillin, periferik və serebral qan axını yaxşılaşdırır, iskemik təsirlənmiş alt ekstremitələrin əzələlərində, beyin qabığında və serebrospinal maye içərisində, retinopatiyalı xəstələrin retinasında dozadan asılı toxuma oksigen hissəcik təzyiqini artırır.

Yan təsirləri

Aşağıdakılar klinik sınaqlar zamanı və marketinqdən sonrakı dövrdə meydana gələn mənfi reaksiyalar hallarıdır.
Ürək-damar sistemindən. Aritmiya, taxikardiya, angina pektorisi, qan təzyiqi azalmış, qan təzyiqi artmışdır.
Limfa və qan sistemindən. Trombositopeniya, trombositopenik purpura, aplastik anemiya (bütün qan hüceyrələrinin əmələ gəlməsini qismən və ya tamamilə dayandırmaq), ölümcül ola biləcək pansitopeniya.
Sinir sistemindən. Baş dönmə, baş ağrısı, aseptik meningit, sarsıntılar, paresteziya, kramplar.
Mədə-bağırsaq traktından. Mədə-bağırsaq narahatlığı, mədədə təzyiq hissi, düzlük, ürək bulanması, qusma və ya ishal.
Dərinin və dərialtı toxumaların hissəsində. Qaşıntı, cildin və ürtikerin qızartı, zəhərli epidermal nekroliz və Stevens-Johnson sindromu.
Damar funksiyasının pozulması. İstilik hissi (isti yanıb-sönür), qanaxma, periferik ödem.
İmmunitet sistemindən. Anafilaktik reaksiyalar, anafilaktoid reaksiyaları, angioedema, bronxospazm və anafilaktik şok.
Qaraciyər və öd kisəsi tərəfində. İntrahepatik xolestaz.
Psixi pozğunluqlar Araz, yuxu pozğunluğu, halüsinasiyalar.
Görmə orqanlarının tərəfindən. Görmə pozğunluğu, konjonktivit, retinal qanaxma, retinal dekolma.
Digərləri. Hipoqlikemiya, həddindən artıq tərləmə və qızdırma hadisələri bildirildi.

Hamiləlik

Dərman ilə kifayət qədər təcrübə yoxdur Pentilin hamilə qadınlar. Buna görə hamiləlik dövründə Pentilinin təyin edilməsi tövsiyə edilmir.
Pentoksifillin az miqdarda ana südünə keçir. Pentilin təyin edildiyi təqdirdə, ana südü ilə qidalandırmanı dayandırın.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

İnsulin və ya ağızdan antidiyabetik maddələrə xas olan qan şəkərinin aşağı salınması təsiri güclənə bilər. Buna görə diabet üçün dərman qəbul edən xəstələr yaxından izlənilməlidir.
Marketinqdən sonrakı dövrdə pentoksifillin və anti-vitamin K. ilə eyni vaxtda müalicə olunan xəstələrdə antikoagulyant aktivliyin artması halları bildirildi. Pentoksifillinin dozası təyin edildikdə və ya dəyişdirilərkən bu qrup xəstələrdə antikoagulyant aktivliyin izlənməsi tövsiyə olunur.
Pentilin qan təzyiqinin azalmasına səbəb ola biləcək antihipertenziv dərmanların və digər dərmanların hipotenziv təsirini artıra bilər.
Bəzi xəstələrdə pentoksifillin və teofillinin eyni vaxtda istifadəsi qanda teofillin səviyyəsinin artmasına səbəb ola bilər. Buna görə teofillinin mənfi reaksiyalarının tezliyini artırmaq və təzahürlərini artırmaq mümkündür.
Ketorolac, meloksikam.
Pentoksifillin və ketorolakın eyni vaxtda istifadəsi protrombin müddətinin artmasına və qanaxma riskini artıra bilər. Pentoksifillin və meloksikamın eyni vaxtda istifadəsi ilə qanaxma riski də arta bilər. Buna görə bu dərmanlarla eyni vaxtda müalicə etmək tövsiyə edilmir.

Aşırı doz

Kəskin aşırı dozanın ilkin əlamətləri Pentilin bulantı, başgicəllənmə, taxikardiya və ya təzyiqin azalmasıdır.Bundan əlavə, qızdırma, təşviş, istilik hissi (isti yanıb-sönmə), huşun itirilməsi, arefleksiya, tonik-klonik tutma və qəhvə əsasının rənginin qusması kimi simptomlar da mədə-bağırsaq qanaxma əlaməti olaraq inkişaf edə bilər.
Müalicə. Kəskin aşırı dozanı müalicə etmək və fəsadların yaranmasının qarşısını almaq üçün ümumi və xüsusi intensiv tibbi nəzarət və terapevtik tədbirlərin görülməsi zəruridir.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Anafilaktik / anafilaktoid reaksiyasının ilk əlamətlərində pentoksifillinlə müalicə dayandırılmalı və həkimə müraciət edilməlidir.

Ürək aritmi, arterial hipotansiyon, koronar skleroz və infarkt keçirən və ya əməliyyat keçirən xəstələr üçün xüsusilə diqqətli tibbi monitorinq lazımdır.

Pentoksifillin vəziyyətində xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələr əvvəlcə qan dövranının kompensasiya mərhələsinə çatmalıdırlar.

Sistemik lupus eritematozu (SLE) və ya qarışıq birləşdirici toxuma xəstəliyi olan xəstələr üçün pentoksifillin yalnız mümkün risk və faydaları ətraflı təhlil etdikdən sonra təyin edilə bilər.

Pentoksifillin və oral antikoaqulyantların eyni vaxtda istifadəsi ilə qanaxma riski səbəbindən qan laxtalanma parametrlərinin (beynəlxalq normallaşdırılmış nisbət (MES)) diqqətlə izlənməsi və tez-tez izlənməsi lazımdır.

Pentoksifillinlə müalicə zamanı aplastik anemiyanın inkişaf riski olduğu üçün ümumi qan sayının mütəmadi izlənməsi lazımdır.

Şəkərli diabetli və insulin və ya oral hipoqlikemik maddələrlə müalicə alan, yüksək dozada pentoksifillinin istifadəsi ilə bu dərmanların qan şəkərinə təsirini artırmaq mümkündür (bax: "Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı əlaqə" bölməsinə baxın).

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi 30 ml / dəqdən az) və ya qaraciyərin ağır disfunksiyası olan pentoksifillin ifrazı gecikdirilə bilər. Düzgün monitorinq lazımdır.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr. Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi 30 ml / dəqdən az) standart dozanın 50-70% -ə qədər olan dozaların titrləşməsi fərdi tolerantlıq nəzərə alınmaqla aparılmalıdır, məsələn, gündə 3 dəfə 400 mq əvəzinə 400 mq pentoksifillinin istifadəsi.

Ağır qaraciyər disfunksiyası olan xəstələr. Ağır qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə xəstəliyin şiddətini və hər bir xəstədə tolerantlığı nəzərə alaraq dozanı azaltmaq qərarı həkim tərəfindən qəbul edilməlidir.

Xüsusilə diqqətli bir araşdırma lazımdır:

ağır ürək aritmi olan xəstələr,
miyokard infarktı olan xəstələr
arterial hipotansiyonlu xəstələr,
Serebral və koronar damarların ağır aterosklerozu olan xəstələr, xüsusilə də müşayiət olunan arterial hipertenziya və ürək aritmi ilə. Bu xəstələrdə dərman istifadəsi ilə angina hücumları, aritmiya və arterial hipertansiyon mümkündür
böyrək çatışmazlığı olan xəstələr (30 ml / dəqdən aşağı kreatinin klirensi),
ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr,
məsələn, antikoaqulyantlarla müalicə və ya qan laxtalanma pozğunluğu səbəb olan qanaxmaya meylli xəstələr. Qanama üçün - "Kontrendikasyonlar" bölməsinə baxın,
mədə və onikibarmaq bağırsaq xoraları olan bir xəstə, son zamanlarda cərrahi müalicəyə məruz qalan xəstələr (hemoglobin və hematokrit sistematik izləmə tələb edən qanaxma riskinin artması)
Pentoksifillin və K vitamini antaqonistləri ilə eyni vaxtda müalicə olunan xəstələr ("Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə" bölməsinə baxın);
pentoksifillin və hipoqlikemik maddələrlə eyni vaxtda müalicə alan xəstələr (bax: "Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə" və digər növ qarşılıqlı əlaqə).

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Hamilə qadınlarda pentoksifillinin istifadəsi ilə bağlı təcrübə olmadığı üçün hamiləlik dövründə təyin edilməməlidir.

Laktasiya dövründə pentoksifillin ana südünə keçir. Ancaq körpə yalnız az miqdarda alır. Buna görə ana südü ilə qidalanma zamanı pentoksifillinin istifadəsinin körpəyə müəyyən təsir göstərməsi ehtimalı azdır.

Nəqliyyat vasitələrini və ya digər mexanizmləri idarə edərkən reaksiya sürətinə təsir göstərmək qabiliyyəti

Pentilin bir vasitə və digər mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə az təsir edir. Bununla birlikdə, bəzi xəstələrdə başgicəllənməyə səbəb ola bilər və buna görə dolayı yolla bir avtomobil və digər mexanizmləri idarə etmək psixofiziki qabiliyyətini azaldır. Xəstələr müalicəyə necə cavab verdiklərini öyrənməyincə, bir avtomobil sürmək və ya digər mexanizmlərlə işləmək tövsiyə edilmir.