Telmista 80 mq - istifadə üçün təlimat

Telmista 80 mq - antihipertenziv bir dərman, angiotensin II reseptorlarının spesifik bir antaqonistidir (növü AT1).

1 tablet 80 mq:

Aktiv tərkib hissəsi: Telmisartan 80.00 mq

Tərkibi: meqlumin, natrium hidroksid, povidon-KZO, laktoza monohidrat, sorbitol (E420), maqnezium stearat.

80 mq tabletlər: kapsul şəklində, ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli bikonveks tabletlər.

Farmakodinamika

Telmisartan, oral qəbul edildikdə təsirli olan bir xüsusi angiotensin II reseptor antaqonistidir (ARA II) (tip AT1). Anjiyotensin II reseptorlarının AT1 alt növü üçün yüksək bir yaxınlığa malikdir, bu vasitəsilə angiotensin II-nin təsiri həyata keçirilir. Angiotensin II-ni reseptorla əlaqədən kənarlaşdırır, bu reseptorla əlaqəli bir agonistin hərəkətinə sahib deyil. Telmisartan yalnız angiotensin II reseptorlarının AT1 alt növünə bağlanır. Bağlantı davamlıdır. AT2 reseptorları və digər az tədqiq olunmuş angiotensin reseptorları da daxil olmaqla digər reseptorlara yaxınlığı yoxdur. Bu reseptorların funksional əhəmiyyəti, həmçinin konsentrasiyası telmisartanın istifadəsi ilə artan angiotensin II ilə mümkün həddindən artıq stimullaşdırmanın təsiri öyrənilməmişdir. Qan plazmasında aldosteronun konsentrasiyasını azaldır, qan plazmasında renin inhibə etmir və ns ion kanallarını bloklayır. Telmisartan, angiotensin çevirici fermenti (ACE) (kininaz II) (bradikinini də parçalayan bir ferment) inhibə etmir. Buna görə bradykinin səbəb olduğu yan təsirlərin artması gözlənilmir.

Xəstələrdə 80 mq dozada telmisartan angiotensin II-nin hipertenziv təsirini tamamilə bloklayır. Antihipertenziv hərəkətlərin başlaması telmisartanın ilk qəbulundan 3 saat sonra qeyd olunur. Dərmanın təsiri 24 saat davam edir və 48 saata qədər əhəmiyyətli qalır. Açıqlanmış bir antihipertensiv təsir ümumiyyətlə 4-8 həftəlik telmisartanın müntəzəm qəbulundan sonra inkişaf edir.

Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə telmisartan ürək dərəcəsinə (HR) təsir etmədən sistolik və diastolik qan təzyiqini (BP) aşağı salır.

Telmisartanın kəskin ləğvi halında qan təzyiqi tədricən "çəkilmə" sindromu inkişaf etmədən ilkin səviyyəsinə qayıdır.

Farmakokinetikası

Şifahi olaraq qəbul edildikdə, mədə-bağırsaq traktından (GİT) sürətlə əmilir. Bioavailability 50% -dir. Telmisartanın yeməklə eyni vaxtda istifadəsi ilə AUC-də azalma (konsentrasiya vaxtı əyrisi altında olan bölgə) 6% -dən (40 mq dozada) 19% -ə (160 mq dozada) dəyişir. Qəbul edildikdən 3 saat sonra yemək vaxtından asılı olmayaraq qan plazmasında konsentrasiyası düzəldilir. Kişilərdə və qadınlarda plazma konsentrasiyalarında fərq var. Qadınlarda qan plazmasında və AUC-də kişilərlə müqayisədə maksimum konsentrasiyası (Cmax) müvafiq olaraq (effektivliyə əhəmiyyətli təsir göstərmədən) təxminən 3 və 2 dəfə yüksək olmuşdur.

Qan plazması zülalları ilə əlaqə - 99,5%, əsasən albumin və alfa-1 glikoprotein ilə.

Tarazlıq konsentrasiyasında görünən paylama həcminin orta dəyəri 500 litrdir. Qlükuron turşusu ilə birləşmə yolu ilə metabolizə olunur. Metabolitlər farmakoloji cəhətdən təsirsizdir. Yarım ömrü (T1 / 2) 20 saatdan çoxdur. Əsasən bağırsaq vasitəsilə dəyişməz bir şəkildə və böyrəklər tərəfindən alınır - qəbul edilən dozanın 2% -dən az. Ümumi plazma klirensi yüksəkdir (900 ml / dəq), lakin "qaraciyər" qan axını ilə müqayisədə (təxminən 1500 ml / dəq).

Əks göstərişlər

Telmista dərmanının istifadəsi əks göstərişlər:

• Dərmanın aktiv maddəsinə və ya əlavə maddələrinə qarşı yüksək həssaslıq.
• Hamiləlik
• Emzirmə dövrü.
• Öd yollarının obstruktiv xəstəlikləri.
• Ağır qaraciyər çatışmazlığı (Uşaq-Puq sinif C).
• Şəkərli diabet və ya orta dərəcədə ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə aliskiren ilə eyni vaxtda istifadəsi (glomerular filtrasiya dərəcəsi (GFR)

Yan təsirləri

Yan təsirlərin müşahidə olunan halları xəstələrin cinsinə, yaşına və irqinə uyğun gəlmirdi.

• Yoluxucu və parazitar xəstəliklər: ölümcül sepsis, sidik yolları infeksiyaları (sistit daxil olmaqla), yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları daxil olmaqla sepsis.
• Qan və limfa sistemindəki pozğunluqlar: anemiya, eozinofiliya, trombositopeniya.
• İmmunitet sistemindəki pozğunluqlar: anafilaktik reaksiyalar, həssaslıq (eritema, ürtiker, angioedema), ekzema, qaşınma, dəri döküntüsü (dərman daxil olmaqla), anjiyoödem (ölümcül nəticə ilə), hiperhidroz, zəhərli dəri döküntüsü.
• Sinir sisteminin pozuntuları: narahatlıq, yuxusuzluq, depresiya, huşunu itirmə, vertigo.
• Görmə orqanının pozğunluqları: görmə pozğunluğu.
• Ürəyin pozulması: bradikardiya, taxikardiya.
• Qan damarlarının pozulması: qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma, ortostatik hipotenziya.
• Tənəffüs sisteminin, sinə orqanlarının və mediastinumun pozğunluqları: nəfəs darlığı, öskürək, interstisial ağciyər xəstəliyi * (* satışdan sonrakı dövrdə, intermisial ağciyər xəstəliyi halları təsvir edilmişdir, telmisartan ilə müvəqqəti əlaqə mövcuddur. Lakin telmisartanın istifadəsi ilə əlaqəli əlaqə yoxdur. quraşdırılıb).
• Həzm pozğunluqları: qarın ağrısı, ishal, quru ağız mukozası, dispepsiya, düzlük, mədə narahatlığı, qusma, ləzzətin pozulması (disseusiya), qaraciyər funksiyasının pozulması / qaraciyər xəstəliyi * (* əksər marketinqdə post-müşahidələrin nəticələrinə görə) Yapon xalqında qaraciyər funksiyasının pozulmasına / qaraciyər xəstəliklərinə yoluxma halları müəyyən edilmişdir)
• Əzələ-skelet və birləşdirici toxuma arasındakı pozğunluqlar: artralji, bel ağrısı, əzələ spazmları (dana əzələlərinin spazmı), alt ekstremitələrdə ağrı, miyalji, tendon ağrısı (tendonitin təzahürünə bənzər simptomlar).
• Böyrəklərdən və sidik yollarından pozğunluqlar: kəskin böyrək çatışmazlığı da daxil olmaqla böyrək funksiyasının pozulmuş olması.
• Enjeksiyon yerindəki ümumi narahatlıqlar və pozğunluqlar: sinə ağrısı, qripə bənzər sindrom, ümumi zəiflik.
• Laboratoriya və instrumental məlumatlar: hemoglobinin azalması, sidik turşusunun konsentrasiyasının artması, qan plazmasında kreatinin, "qaraciyər" fermentlərinin aktivliyinin artması, qan plazmasında kreatin fosfokinazası (CPK), hiperkalemiya, hipoqlikemiya (şəkərli diabet xəstələrində).

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

Telmisartan digər antihipertenziv dərmanların antihipertenziv təsirini artıra bilər. Klinik əhəmiyyəti olan digər qarşılıqlı təsir növləri müəyyən edilməmişdir.

Digoksin, warfarin, hidroklorotiyazid, glibenclamide, ibuprofen, parasetamol, simvastatin və amlodipin ilə eyni vaxtda istifadəsi klinik cəhətdən qarşılıqlı təsir göstərmir. Qan plazmasında digoksinin orta konsentrasiyasının orta hesabla 20% (bir halda 39%) artması. Telmisartan və digoksinin eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında digoksinin konsentrasiyasını vaxtaşırı təyin etmək məsləhət görülür.

Renin-angiotensin-aldosteron sistemində (RAAS) fəaliyyət göstərən digər dərmanlar kimi, telmisartanın istifadəsi hiperkalemiyaya səbəb ola bilər (bax "Xüsusi təlimatlar" bölməsinə). Digər dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi halında risk arta bilər, bu da hiperkalemiyanın inkişafına səbəb ola bilər (kalium tərkibli duz əvəzediciləri, kalium saxlayan diüretiklər, ACE inhibitorları, ARA II, steroid olmayan antiinflamatuar dərmanlar NSAİİlər, o cümlədən selektiv sikloksigenaza-2 | TsOGG-2 | immunosupressantlar siklosporin və ya takrolimus və trimetoprim.

Hiperkalemiyanın inkişafı müşayiət olunan risk amillərindən asılıdır. Yuxarıda göstərilən birləşmələrin eyni vaxtda istifadəsi halında risk də artır. Xüsusilə, potasyum qoruyucu diüretiklərlə, həmçinin kalium tərkibli duz əvəzediciləri ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə risk xüsusilə yüksəkdir. Məsələn, ACE inhibitorları və ya NSAID-lərlə eyni vaxtda istifadəsi, ciddi ehtiyat tədbirləri görüldükdə daha az risklidir. Telmisartan kimi ARA II, diüretik terapiya zamanı kalium itkisini azaldır. Kalium saxlayan diüretiklərin, məsələn, spironolakton, eplerenon, triamteren və ya amilorid, kalium tərkibli əlavələr və ya kalium tərkibli duz əvəzedicilərindən istifadə serum kaliumun əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb ola bilər. Sənədli hipokalemiyanın eyni vaxtda istifadəsi ehtiyatla və qan plazmasında kaliumun müntəzəm izlənməsi ilə istifadə olunmalıdır. Telmisartan və ramiprilin eyni vaxtda istifadəsi ilə AUC0-24 və ramipril və ramiprilin Cmax-da 2,5 dəfə artım müşahidə edildi. Bu fenomenin klinik əhəmiyyəti müəyyən edilməmişdir. ACE inhibitorları və lityum preparatlarının eyni vaxtda istifadəsi ilə zəhərli təsirlərlə müşayiət olunan plazma lityum tərkibində geri dönüş artımı müşahidə edildi. Nadir hallarda, ARA II və lityum preparatları ilə belə dəyişikliklər bildirildi. Lityum və ARA II-nin eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında litiumun tərkibini təyin etmək tövsiyə olunur. Asetilsalisil turşusu, COX-2 və selektiv olmayan NSAİD daxil olmaqla NSAİİ-lərin müalicəsi susuzlaşdırılmış xəstələrdə kəskin böyrək çatışmazlığına səbəb ola bilər. RAAS-da fəaliyyət göstərən dərmanlar sinergik təsir göstərə bilər. NSAİD və telmisartan qəbul edən xəstələrdə, müalicənin əvvəlində bcc kompensasiya edilməlidir və böyrək funksiyası izlənilir. Şəkərli diabet və ya orta dərəcədə ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə aliskiren ilə eyni vaxtda istifadəsi (GFR-in glomerular filtrasiya dərəcəsi)