Jardins - istifadə üçün rəsmi * təlimat

TƏLİMAT
dərman istifadəsi haqqında
JARDINS

Formanı buraxın
filmlə örtülmüş tabletlər

Tərkibi
1 tablet ehtiva edir:
aktiv maddə: empagliflozin 10 və 25 mq
köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, mikrokristal selüloz, hipproloza (hidroksipropil selüloz), kroskarmelloza natrium, kolloid silikon dioksid, maqnezium stearat.
film tərkibi: opadry sarı (02B38190) (hippromelloza 2910, titan dioksid (E171), talk, makroqol 400, sarı dəmir oksidi boyası (E172)).

Qablaşdırma
10 və 30 tablet.

Farmakoloji fəaliyyət
Jardins - Tip 2 Natrium qlükoza daşıyıcısı inhibitoru

Jardins, istifadə üçün göstərişlər
Tip 2 diabet mellitus:
qeyri-kafi glisemik nəzarəti olan xəstələrdə yalnız pəhriz və məşqlər fonunda monoterapiya olaraq, dözümsüzlük səbəbindən yersiz sayılan metforminin təyin edilməsi,
pəhriz və məşq ilə birlikdə tətbiq olunan terapiya lazımi glisemik nəzarəti təmin etmədikdə insulin də daxil olmaqla digər hipoqlikemik agentlərlə birləşən terapiya kimi.

Əks göstərişlər
dərmanın hər hansı bir komponentinə həssaslıq,
tip 1 diabet
diabetik ketoasidoz,
nadir irsi pozğunluqlar (laktaza çatışmazlığı, laktoza dözümsüzlük, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası),
GFR ilə böyrək çatışmazlığı ×

Dozaj forması:

Təsvir
10 mq tablet
Dəyirmi bikonveks tabletlər, bir tərəfində şirkət simvolunun həkk olunduğu açıq sarı rəngli bir film membranı ilə örtülmüş, digər tərəfində "S10".
25 mq tablet
Döşlənmiş kənarları olan, oval sarı rəngli bir təbəqə membran ilə örtülmüş, planşetin bir tərəfində şirkət simvolu ilə həkk olunmuş oval bikonvex tabletlər, digər tərəfində isə "S25" şəkilli tabletlər.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası
Sağlam könüllülərdə və 2 tip diabetli xəstələrdə empaqliflozin farmakokinetikası hərtərəfli öyrənilmişdir.
Emiş
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra empaqliflozin sürətlə əmilir, qan plazmasında (Cmax) empaqliflozin maksimum konsentrasiyası 1,5 saatdan sonra əldə edildi. Sonra plazmadakı empagliflozin konsentrasiyası iki mərhələdə azaldı.
Empagliflozin aldıqdan sonra, sabit bir plazma konsentrasiyası zamanı konsentrasiya vaxtı əyrisi (AUC) altında orta sahə 4740 nmol x h / l, Cmax isə 687 nmol / l təşkil edir.
Sağlam könüllülərdə və 2 tip diabetli xəstələrdə empagliflozin-in farmakokinetikası ümumiyyətlə oxşar idi.
Yemək empaqliflozin farmakokinetikasına klinik cəhətdən təsir göstərmir.
Dağılım
Davamlı plazma konsentrasiyası zamanı paylanma həcmi təxminən 73,8 litr idi. Empagliflozin 14 C etiketli sağlam könüllülər tərəfindən ağızdan tətbiq olunduqdan sonra plazma proteininin bağlanması 86% təşkil etdi.
Metabolizm
İnsanlarda empaqliflozin mübadiləsinin əsas yolu UDT2B7, UGT1A3, UGT1A8 və UGT1A9, uridin-5'-difosfo-qlükuronosiltransferazaların iştirakı ilə qlükuronidləşmədir. Empagliflozin ən tez-tez aşkar olunan metabolitləri üç qlükuronik birləşir (2-0, 3-0 və 6-0 qlükuronidlər). Hər bir metabolitin sistem effekti azdır (empaqliflozin ümumi təsirinin 10% -dən az).
Damazlıq
Aradan qaldırılması yarı ömrü təxminən 12.4 saat idi. Gündə bir dəfə empaqliflozin istifadəsi vəziyyətində beşinci dozadan sonra sabit plazma konsentrasiyasına nail olundu. Sağlam könüllülərdə etiketli empagliflozin 14 C qəbul edildikdən sonra, dozanın təxminən 96% -i xaric edilmişdir (bağırsaqlar vasitəsilə 41% və böyrəklər 54%). Bağırsaqlar vasitəsi ilə etiketli dərmanların əksəriyyəti dəyişməz olaraq xaric edildi. Etiketli dərmanların yalnız yarısı böyrəklər tərəfindən dəyişdirilmədən xaric edilmişdir.
Xüsusi xəstə populyasiyalarında farmakokinetikası
Böyrək funksiyasının pozulduğu
Yüngül, orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (30 2) və son mərhələli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, normal xəstələrə nisbətən empaqliflozin AUC müvafiq olaraq təxminən 18%, 20%, 66% və 48% artmışdır. böyrək funksiyası. Orta böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə və son mərhələli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə normal böyrək funksiyası olan xəstələrdə empaqliflozin plazma maksimum konsentrasiyası müvafiq dəyərlərə oxşardı. Yüngül və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə normal böyrək funksiyası olan xəstələrə nisbətən empaqliflozin plazma maksimal konsentrasiyası təxminən 20% yüksək idi. Populyasiya farmakokinetik analiz məlumatları göstərdi ki, empagliflozin ümumi təmizlənməsi GFR azalması ilə azaldı və bu da dərmanın təsirinin artmasına səbəb oldu.
Qaraciyər funksiyasının pozulması
Yüngül, orta və ağır dərəcədə qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə (Uşaq-Puq təsnifatına görə), empaqliflozin AUC dəyərləri müvafiq olaraq təxminən 23%, 47% və 75%, Stax dəyərləri isə müvafiq olaraq təxminən 4%, 23 artmışdır. % və 48% (normal qaraciyər funksiyası olan xəstələrlə müqayisədə).
Bədən kütləsi indeksi, cins, irqi və yaşı empaqliflozin farmakokinetikasına klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərməmişdir.
Uşaqlar
Uşaqlarda empaqliflozin farmakokinetikası ilə bağlı tədqiqatlar aparılmamışdır.

Əks göstərişlər

• Dərmanın hər hansı bir komponentinə yüksək həssaslıq,
• Tip 1 diabet
• Diabetik ketoasidoz
• Nadir irsi pozğunluqlar (laktaza çatışmazlığı, laktoza dözümsüzlük, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası),
• GFR 2-də böyrək çatışmazlığı (təsirsizliyə görə),
• Hamiləlik və laktasiya,
• 85 yaşdan yuxarı
• Glucagon oxşar peptidin analoqları ilə birlikdə istifadəsi (effektivliyi və təhlükəsizliyi barədə məlumatların olmaması səbəbindən),
• 18 yaşdan kiçik uşaqlar (effektivliyi və təhlükəsizliyi barədə məlumatların olmaması səbəbindən).

Yan təsir
Klinik sınaqlarda empagliflozin və ya platsebo qəbul edən xəstələrdə mənfi hadisələrin ümumi halları oxşar idi. Ən çox görülən mənfi reaksiya, sulfoniluriya və ya insulin törəmələri ilə birlikdə empaqliflozin istifadəsi ilə müşahidə olunan hipoglisemiya idi (fərdi mənfi reaksiyaların təsvirinə bax).
Platsebo nəzarətində empagliflozin qəbul edən xəstələrdə müşahidə olunan mənfi reaksiyalar aşağıdakı cədvəldə verilmişdir (mənfi reaksiyalar orqan və sistemlərə görə və MedDRA tərəfindən seçilən şərtlərə uyğun olaraq) və mütləq tezliyi göstərilməklə. Tezlik kateqoriyası aşağıdakı kimi müəyyən edilir: çox tez-tez (> 1/10), tez-tez (>, 1/100-dən> 1/1000-dən> 1/10000-ə qədər fərdi mənfi reaksiyaların təsviri
Hipoqlikemiya
Hipoqlikemiya hadisəsi istifadə edilən həmfikir hipoqlikemik terapiyadan asılı idi.
Yüngül hipoqlikemiya (qan qlükoza 3.0 - 3.8 mmol / L (54-70 mq / dl)) Yüngül hipoqlikemiya halları monoterapiya olaraq empagliflozin və ya platsebo qəbul edən xəstələrdə oxşar idi, həmçinin metpampinə empagliflozin əlavə edildikdə və empaqliflozin pioglitazon (± metformin) əlavə edilməsi vəziyyətində. Empagliflozin metformin və sulfonylurea törəmələri ilə birlikdə verildikdə, eyni birləşmədə plasebo ilə müqayisədə (5.3%) hipoqlikemiya hadisəsi daha yüksək idi (10 mq: 10.3%, 25 mq: 7.4%).
Şiddətli hipoqlikemiya (qan qlükoza 3 mmol / L (54 mq / dL) altında)
Monoterapiya olaraq empagliflozin və platsebo qəbul edən xəstələrdə şiddətli hipoqlikemiya hadisəsi oxşar idi. Empagliflozin metformin və sulfonilürea törəmələri ilə birlikdə verildikdə, eyni birləşmədə (3.1%) plasebo ilə müqayisədə hipoqlikemiya hadisəsi daha yüksək olmuşdur (10 mq: 5.8%, 25 mq: 4.1%).
Sürətli idrar
Artan sidiyin tezliyi (pollakiuriya, poliuriya, nokturiya kimi simptomlar qiymətləndirildi) empaqliflozinlə (10 mq dozada: 3,4%, 25 mq dozada: 3,2%) plasebo ilə müqayisədə daha yüksək olmuşdur (1 %). Nocturia hadisəsi empagliflozin qəbul edən xəstələr qrupunda və plasebo qəbul edən xəstələr qrupunda (1% -dən az) müqayisə edildi. Bu yan təsirlərin intensivliyi mülayim və ya mülayim idi.
Sidik yollarının infeksiyaları
Sidik yollarının infeksiyası halları 25 mq və plasebo (7,6%) ilə müqayisə edildi, lakin 10 mq (9,3%) empagliflozin ilə daha yüksəkdir. Plasebo ilə olduğu kimi, empagliflozin ilə sidik yollarının infeksiyası xroniki və təkrarlanan sidik yollarının infeksiyası olan xəstələrdə daha çox rast gəlinirdi. Empagliflozin və platsebo qəbul edən xəstələrdə sidik yollarının infeksiyası halları oxşar idi. Sidik yollarının infeksiyası qadınlarda daha çox rast gəlinirdi.
Genital infeksiyalar
Vaginal kandidoz, vulvovaginit, balanit və digər cinsiyyət infeksiyaları kimi mənfi hadisələrin yayılması plasebo ilə müqayisədə (10 mq dozada: 4,1%, 25 mq dozada: 3,7%) daha yüksək olmuşdur (0 , 9%). Genital infeksiyalar qadınlarda daha çox rast gəlinirdi. Genital infeksiyaların intensivliyi yüngül və ya orta dərəcədə idi.
Hipovolemiya
Empagliflozin (10 mq dozada: 0,5%. 25 mq dozada: 0.3%) və plasebo (0, bir təzyiqin azalması ilə özünü göstərən), hipovolemiya hadisəsi (qan təzyiqi azalması, ortostatik arterial hipotansiyon, susuzlaşma, huşsuzluq) ilə oxşar olmuşdur. 3%). 75 yaşdan yuxarı xəstələrdə, hipovolemiya nisbəti 10 mq (2.3%) və plasebo (2,1%) dozada empaqliflozin qəbul edən xəstələrdə müqayisə edildi, lakin 25 mq (4.4%) dozada empagliflozin qəbul edən xəstələrdə daha yüksəkdir. )

Aşırı doz

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir
In vitro narkotik qarşılıqlı qiymətləndirmə
Empagliflozin CYP450 izoenzimlərini inhibə etmir, təsirsiz hala gətirmir və ya təsir etmir. İnsan empaqliflozin mübadiləsinin əsas istiqaməti UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 və UGT1A9 olan uridin-5'-difosfo-qlükuronosiltransferazaların iştirakı ilə qlükuronidləşmədir. Empagliflozin UGT1A1 inhibə etmir. Empagliflozin və CYP450 və UGT1A1 izoenzimlərinin substratları olan dərmanların qarşılıqlı təsirləri mümkün deyildir.
Empagliflozin glikoprotein P (P-gp) və döş xərçəngi müqavimət zülalı (BCRP) üçün bir substratdır. lakin terapevtik dozalarda bu zülalları maneə törətmir. In vitro tədqiqatlarındakı məlumatlara əsasən, empaqliflozinin qlikoprotein P (P-gp) üçün substrat olan dərmanlarla qarşılıqlı təsir etmək qabiliyyətinin mümkünsüz olduğuna inanılır. Empagliflozin, üzvi anion daşıyıcıları üçün bir substratdır: OATZ, OATP1B1 və OATP1VZ, ancaq üzvi anion daşıyıcıları 1 (OAT1) və üzvi kation daşıyıcıları 2 (OST2) üçün substrat deyil. Bununla birlikdə, yuxarıda təsvir olunan daşıyıcı zülallar üçün substrat olan dərmanlarla empagliflozin ilə narkotik qarşılıqlı təsiri mümkün deyildir.
İn vivo dərman qarşılıqlı qiymətləndirməsində
Metformin, glimepiride, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide və hidroklorotiyazid ilə birlikdə istifadə edildikdə, empagliflozin-in farmakokinetikası sağlam könüllülərdə dəyişmir. Empagliflozin-in gemfibrozil, rifampisin və probenezid ilə birlikdə istifadəsi, empagliflozin AUC-də müvafiq olaraq 59%, 35% və 53% artım göstərdi, lakin bu dəyişikliklər klinik cəhətdən əhəmiyyətli deyildi.
Empagliflozin metformin, glimepiride, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, warfarin farmakokinetikasına klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərmir. digoksin, ramipril, simvastatin, hidroklorotiyazid, torasemid və oral kontraseptivlər.
Diuretiklər
Empagliflozin tiazid və "loop" diuretiklərin diüretik təsirini artıra bilər, bu da öz növbəsində susuzlaşdırma və arterial hipotansiyon riskini artıra bilər.
İnsülin və onun ifrazını artıran dərmanlar
Sülfonilüreas kimi ifrazatı artıran insulin və dərmanlar hipoqlikemiya riskini artıra bilər. Buna görə, empagliflozin insulin və onun ifrazını artıran dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edilərsə, hipoqlikemiya riskini qarşısını almaq üçün onların dozasını azaltmaq lazım gələ bilər.

Xüsusi təlimatlar

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmlərini idarə etmək qabiliyyətinə təsir
Empagliflozin-in nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri ilə bağlı klinik tədqiqatlar aparılmadı. Xəstələr nəqliyyat vasitələri və mexanizmlərini idarə edərkən diqqətli olmalıdırlar, çünki JARDINS dərmanı istifadə edərkən (xüsusən sulfonilürea törəmələri və / və ya insulin ilə birlikdə) hipoqlikemiya inkişaf edə bilər.

İstehsalçı

Dərman vasitəsinin istehsal olunduğu yerin adı və ünvanı
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Almaniya

Dərman haqqında əlavə məlumat əldə edə bilərsiniz, həmçinin şikayətlərinizi və mənfi hadisələr barədə məlumatları Rusiyadakı aşağıdakı ünvana göndərə bilərsiniz
LLC Beringer Ingelheim
125171. Moskva, Leninqradskoye Shosse, 16A səh.3

Jardins həbləri

Bunlar filmlə örtülmüş tabletlərdir. Görünüş: açıq sarı, oval və ya dəyirmi (dozadan asılı olaraq), dizayn - əyri kənarları və bir tərəfində istehsalçının həkk olunmuş simvolları olan bikonveks tabletlər. Almaniyada 2-ci tip diabetdə qan qlükozasını azaltmaq üçün bir dərman istehsal olunur.

Ağızdan hipoqlikemik dərman, aktiv maddə - empagliflozin. Ətraflı kompozisiya və dozalar cədvəldə göstərilir:

Dozaj 1 tablet (mq)

sarı opadray (hippromelloza, titan dioksid, talk, makroqol, dəmir boya oksidi sarı)

Farmakoloji fəaliyyət

Empagliflozin, tip 2 natriumdan asılı qlükoza daşıyıcısının geri dönən, yüksək aktiv, seçici inhibitorudur. Bədənin toxumalarında qlükoza homeostazından məsul olan digər keçiricilər üçün empaqliflozin yüksək seçici olduğu elmi şəkildə təsdiq edilmişdir. Maddə 2-ci tip diabetli xəstələrdə böyrəklərdə şəkərin udulmasını azaldaraq qlisemik təsir göstərir. Bu mexanizm tərəfindən sərbəst buraxılan qlükoza miqdarı birbaşa böyrəklərin glomeruli filtrasiya dərəcəsindən asılıdır.

Aparılan araşdırmalar, tip 2 diabetli xəstələrdə ilk həb alındıqdan və təsir bir gün davam etdikdən sonra ifraz olunan qlükoza miqdarının artdığını göstərdi. Bir ay ərzində 25 mq empagliflozin qəbul edərkən bu göstəricilər qaldı. Böyrəklər tərəfindən şəkər ifrazının artması xəstənin qanında konsentrasiyasının azalmasına səbəb oldu. Dərman qida qəbulundan asılı olmayaraq qanda qlükoza konsentrasiyasını azaldır.

İnsulindən müstəqil bir komponent hipoqlikemiya riskini azaldır.Aktiv maddənin təsir mexanizmi Langerhans adaları və insulin metabolizmasının fəaliyyətindən asılı deyildir. Alimlər bu hüceyrələrin funksional fəaliyyətinin surroqat peptidlərinə empaqliflozin müsbət təsirini qeyd edirlər. Artan qlükoza ifrazı bədən çəkisini azaldan kalori itkisinə səbəb olur. Empagliflozin istifadəsi zamanı qlükozuriya müşahidə olunur.

İstifadə qaydaları

Glisemik göstəricilərə düzgün nəzarət etmək mümkün olmayan, ciddi bir diyetdə olan və idman oynayan 2 tip diabetli xəstələr üçün göstərilir. Metforminin dözümsüzlüyü ilə Jardins ilə monoterapiya mümkündür. Terapiya uyğun bir təsir göstərməzsə, insulin də daxil olmaqla digər hipoqlikemik dərmanlarla birlikdə istifadə mümkündür.

İstiqamətlər Jardins

Tabletlər gün və pəhriz vaxtından asılı olmayaraq şifahi olaraq qəbul edilir. Gündə 10 mq qəbul etməyiniz məsləhət görülür, əgər lazımi təsir olmadıqda 25 mq-a qədər artırın. Əgər nədənsə dərman qəbul etməyiblərsə, xatırladıqları kimi dərhal içməlisən. Cüt miqdarda istehlak edilə bilməz. Qaraciyər funksiyasının pozulduğu təqdirdə düzəliş tələb olunmur və böyrək xəstəlikləri olan xəstələrə icazə verilmir.

Hamiləlik dövründə

Hamiləlik dövründə tabletlərin istifadəsi effektivlik və təhlükəsizliyin araşdırılmasından qaynaqlanan məlumatların olmaması səbəbindən kontrendikedir. Preklinik heyvan tədqiqatları, uteroplacental qan dövranında empagliflozin ifraz etmə ehtimalını göstərdi. Dölün və yeni doğulmuş uşağa məruz qalma riski istisna edilmir. Gerekirse, hamiləlik dövründə dərman qəbul etməyi dayandırmaq lazımdır.

Uşaqlıqda

18 yaşdan kiçik uşaqlarda və yeniyetmələrdə dərmanla müalicə qəti şəkildə kontrendikedir. Yetərsiz tədqiqat məlumatları ilə əlaqələndirilir. Uşaqlar üçün aktiv maddə empaqliflozininin effektivliyi və təhlükəsizliyi sübut olunmamışdır. Uşaqların sağlamlığına zərər vermək riskini aradan qaldırmaq üçün Jardins qadağandır. Başqa bir təsdiq edilmiş dərmanı seçmək daha yaxşıdır.

3D şəkillər

Doz formasının təsviri

10 mq tabletlər: əyri kənarları olan dəyirmi bikonveks, bir tərəfində şirkət simvolunun oymağı və digər tərəfində "S10" həkk olunmuş açıq sarı rəngli bir film membranı ilə örtülmüşdür.

25 mq tabletlər: əyri kənarları olan oval biconvex, açıq sarı rəngli bir film membranı ilə örtülmüş, bir tərəfində şirkət simvolu ilə həkk olunmuş, digər tərəfində isə "S25".

Farmakodinamika

Empagliflozin, ferment fəaliyyətinin 50% -ni maneə törətmək üçün tələb olunan konsentrasiyası olan 2-ci növ natriumdan asılı qlükoza daşıyıcısının geri qaytarıla bilən yüksək aktiv seçici və rəqabət inhibitorudur.₅₀), 1,3 nmol-a bərabərdir. Empagliflozin selektivliyi bağırsaqda qlükoza udulmasına görə cavabdeh olan 1 növ natriumdan asılı qlükoza daşıyıcısının selektivliyindən 5000 dəfə yüksəkdir. Bundan əlavə, empagliflozin müxtəlif toxumalarda qlükoza homeostazından məsul olan digər qlükoza daşıyıcıları üçün yüksək seçmə qabiliyyətinə malik olduğu aşkar edilmişdir.

Natriumdan asılı olan qlükoza daşıyıcısı növü, böyrək glomerulundan qlükoza yenidən qan dövranına reabsorbsiyası üçün cavabdeh olan əsas daşıyıcı zülaldır. Empagliflozin, böyrəkdəki qlükoza reabsorbsiyasını azaltmaqla 2-ci tip şəkərli diabet xəstələrində (T2DM) qlisemik nəzarəti yaxşılaşdırır. Bu mexanizmi istifadə edərək böyrəklər tərəfindən ifraz olunan qlükoza miqdarı qanda qlükoza konsentrasiyasından və GFR-dən asılıdır. 2 tip diabet və hiperglisemi olan xəstələrdə natriumdan asılı olan qlükoza daşıyıcısı tipinin 2-ni maneə törətməsi böyrəklər tərəfindən artıq qlükozanın aradan qaldırılmasına gətirib çıxarır.

4 həftəlik bir klinik araşdırmada, 2 tip diabetli xəstələrdə, empaqliflozin ilk dozası tətbiq edildikdən dərhal sonra böyrək qlükoza ifrazının artdığı, bu təsir 24 saat davam etdiyi bildirildi.Böyrək qlükoza ifrazatındakı artım müalicənin sonuna qədər davam etdi gündə 1 dəfə 25 mq doza, orta hesabla 78 q / gün. 2 tip diabetli xəstələrdə böyrəklər tərəfindən qlükoza ifrazının artması qan plazmasında qlükoza konsentrasiyasının dərhal azalmasına səbəb oldu.

Empagliflozin (10 və 25 mq dozada) həm oruc vəziyyətində, həm də yeməkdən sonra qan plazmasında qlükoza konsentrasiyasını azaldır.

Empagliflozin-in təsir mexanizmi, hipoqlikemiyanın mümkün inkişafı üçün aşağı riskə səbəb olan pankreas beta hüceyrələrinin və insulin metabolizmasının funksional vəziyyətindən asılı deyildir. Hampa markasının HOMA-β indeksini (homeostazı-B qiymətləndirmək üçün model) və proinsulinin insulinə nisbəti də daxil olmaqla beta hüceyrə funksiyasının surroqat markerlərinə müsbət təsirləri qeyd edilmişdir. Bundan əlavə, böyrəklər tərəfindən qlükozanın əlavə olaraq aradan qaldırılması kalori itkisinə səbəb olur, bu da yağ toxumasının həcminin azalması və bədən çəkisinin azalması ilə müşayiət olunur.

Empagliflozin istifadəsi zamanı müşahidə olunan qlükozuriya, qan təzyiqinin mülayim bir azalmasına kömək edə bilən diurezin bir qədər artması ilə müşayiət olunur.

Empagliflozin monoterapiya, metformin ilə kombinasiya müalicəsi, yeni diaqnoz 2 olan xəstələrdə metformin ilə kombinasiya müalicəsi, metformin və sulfonilürea törəmələri ilə kombinasiya terapiyası, pioglitazone +/− metformin ilə kombinasiya terapiyası, linagliptin ilə kombinasiya müalicəsi şəklində istifadə edildiyi klinik işlərdə. yeni diaqnoz qoyulmuş şəkərli diabet 2 xəstələri, linagliptin ilə birləşən terapiya, metformin terapiyasına əlavə olunmuş paraset ilə müqayisədə linagliptin ilə kombinasiya müalicəsi o linagliptin və metformini qəbul edərkən qeyri-kafi glisemik nəzarəti olan xəstələrdə, metforminlə glimepiride qarşı kombinasiya müalicəsi (2 illik tədqiqat məlumatları), insulin ilə kombinasiya terapiyası (çox insulin inyeksiya rejimi) +/− metformin, bazal insulin ilə kombinasiya müalicəsi , bir DPP-4 inhibitoru ilə birləşmiş terapiya, metformin +/− başqa bir hipoqlikemik oral dərman, HbA1'nin statistik cəhətdən əhəmiyyətli bir azalması sübut edildi_c, oruclu plazma qlükoza konsentrasiyasının azalması, həmçinin qan təzyiqinin və bədən çəkisinin azalmasıdır.

Klinik bir araşdırma, Jardins ® dərmanının 2 tip diabet və yüksək ürək-damar riski olan xəstələrdə ürək-damar hadisələrinin tezliyinə təsirini araşdırdı (aşağıdakı xəstəliklərdən və / və ya vəziyyətlərdən ən azı birinin olması müəyyən edilmişdir: koronar arteriya xəstəliyi (miokard infarktı, koronar arteriya atışlarının bağlanması) , Bir koronar damarın zədələnməsi ilə IHD, bir neçə koronar damarın zədələnməsi ilə IHD), işemik və ya hemorragik vuruş, simptomları olan və ya olmayan periferik arteriya xəstəliyi) standart qəbul ürək-damar xəstəliklərinin müalicəsi üçün hipoqlikemik agentləri və agentləri daxil xlorid terapiya. Ürək-damar ölümü, ölümcül olmayan miokard infarktı və ölümcül olmayan vuruş halları əsas son nöqtə kimi qiymətləndirilmişdir. Ürək-damar ölümü, ümumi ölüm, nefropatiyanın inkişafı və ya nefropatiyanın mütəmadi olaraq pisləşməsi və ürək çatışmazlığına görə xəstəxanaya yerləşdirmə əlavə əvvəlcədən təyin olunmuş son nöqtələr seçildi.

Empagliflozin ürək-damar ölümü hallarını azaltmaqla ümumi həyatı yaxşılaşdırdı. Empagliflozin ürək çatışmazlığı üçün xəstəxanaya qaldırılma riskini azaltdı. Ayrıca, bir klinik araşdırmada, Jardins ® dərmanının nefropatiya və ya nefropatiyanın mütərəqqi pisləşmə riskini azaltdığı göstərilmişdir.

İlkin makroalbuminuriya olan xəstələrdə Jardins ® dərmanının plasebo ilə müqayisədə daha tez-tez sabit normo- və ya mikroalbuminuriya (risk nisbəti 1.82, 95% CI: 1.4–2.37) olduğu müəyyən edilmişdir.

Farmakokinetikası

Sağlam könüllülərdə və 2 tip diabetli xəstələrdə empaqliflozin farmakokinetikası hərtərəfli öyrənilmişdir.

Emiş. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra empaqliflozin sürətlə əmilir, C_maksimum plazmadakı empagliflozin 1,5 saatdan sonra çatdı.Sonra plazmadakı empagliflozin konsentrasiyası iki mərhələdə azaldı. Empagliflozin gündə bir dəfə 25 mq dozada qəbul edildikdən sonra C dövründəki ortalama AUC_ss plazmadakı 4740 nmol · h / l, C dəyəri isə_maksimum - 687 nmol / L.

Sağlam könüllülərdə və 2 tip diabetli xəstələrdə empagliflozin-in farmakokinetikası ümumiyyətlə oxşar idi.

Yemək empaqliflozin farmakokinetikasına klinik cəhətdən təsir göstərmir.

Dağılım. V_d plazma zamanı C_ss təxminən 73,8 litr idi. Etiketli empagliflozin 14 C sağlam könüllüləri tərəfindən ağızdan tətbiq olunduqdan sonra plazma proteininin bağlanması 86,2% təşkil etdi.

Metabolizm. İnsanlarda empagliflozin metabolizmasının əsas yolu UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 və UGT1A9) iştirakı ilə qlükuronidləşmədir. Empagliflozin ən çox rast gəlinən metabolitləri 3 qlükuronik birləşmə (2-O, 3-O və 6-O qlükuronid). Hər bir metabolitin sistem effekti azdır (empaqliflozin ümumi təsirinin 10% -dən az).

Damazlıq. T_1/2 təqribən 12.4 saat idi.Empaqliflozin gündə 1 dəfə istifadə edildiyi halda C_ss plazma beşinci doza sonra əldə edilmişdir. Sağlam könüllülərdə etiketli empagliflozin 14 C qəbul edildikdən sonra, dozanın təxminən 96% -i xaric edilmişdir (bağırsaqlar vasitəsilə 41% və böyrəklər 54%).

Bağırsaqlar vasitəsi ilə etiketli dərmanların əksəriyyəti dəyişməz olaraq xaric edildi. Etiketli dərmanların yalnız yarısı böyrəklər tərəfindən dəyişdirilmədən xaric edilmişdir.

Xüsusi xəstə populyasiyalarında farmakokinetikası

Böyrək funksiyasının pozulduğu. Yüngül (60 2), orta (30 2), ağır (GFR 2) böyrək çatışmazlığı olan və son mərhələli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, empagliflozin AUC, xəstələri ilə müqayisədə təxminən 18, 20, 66 və 48% artmışdır. normal böyrək funksiyası. Orta böyrək çatışmazlığı olan və son mərhələli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə C_maksimum plazmadakı empagliflozin normal böyrək funksiyası olan xəstələrdə müvafiq dəyərlərə oxşardı. Yüngül və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə_maksimum plazmadakı empagliflozin normal böyrək funksiyası olan xəstələrə nisbətən təxminən 20% yüksək idi. Populyasiya farmakokinetik analiz məlumatları göstərdi ki, empagliflozin ümumi təmizlənməsi GFR azalması ilə azaldı və bu da dərmanın təsirinin artmasına səbəb oldu.

Qaraciyər funksiyasının pozulması. Yüngül, orta və ağır dərəcədə qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə (Uşaq-Puq təsnifatına görə), empaqliflozin AUC dəyərləri müvafiq olaraq 23, 47 və 75% artmışdır və C_maksimum müvafiq olaraq təxminən 4, 23 və 48% (qaraciyərin normal fəaliyyəti olan xəstələrlə müqayisədə).

BMI, cins, irq və yaş empaqliflozin farmakokinetikasına klinik cəhətdən təsir göstərməmişdir.

Uşaqlar. Uşaqlarda empaqliflozin farmakokinetikası ilə bağlı tədqiqatlar aparılmamışdır.

Dərman Jardins ®

Tip 2 diabet mellitus:

- qeyri-kafi glisemik nəzarəti olan xəstələrdə yalnız pəhriz və məşq fonunda monoterapiya olaraq, dözümsüzlük səbəbindən mümkün olmayan metforminin təyin edilməsi;

- pəhriz və məşqlə birlikdə tətbiq olunan terapiya lazımi glisemik nəzarəti təmin etmədikdə, insulin də daxil olmaqla digər hipoqlikemik agentlərlə birləşmə müalicəsi kimi.

2-ci tip şəkərli diabet və yüksək ürək-damar riski olan xəstələr üçün ürək-damar xəstəlikləri üçün standart terapiya ilə birlikdə göstərilir:

- ürək-damar ölümünü azaltmaqla ümumi ölüm,

- ürək-damar ölümü və ya ürək çatışmazlığı üçün xəstəxanaya yerləşdirmə.

* Yüksək ürək-damar riski ən azı bir xəstəlik və / və ya şərtlərdən birinin olması kimi müəyyən edilir: koroner ürək xəstəliyi (miokard infarktı tarixi, koronar arter bypass əməliyyatı, bir koronar damarın zədələnməsi ilə koronar arteriya xəstəliyi, bir neçə koronar damarın zədələnməsi ilə koronar arteriya xəstəliyi), işemik və ya hemorragik vuruş periferik arterial xəstəliklərin tarixi (simptomları olan və ya olmayan).

Hamiləlik və laktasiya

Hamiləlik dövründə empagliflozin istifadəsi effektivliyi və təhlükəsizliyi haqqında məlumatların olmaması səbəbindən kontrendikedir.

Heyvanlarda aparılan klinik araşdırmalarda alınan məlumatlar, empagliflozin ana südünə nüfuz etdiyini göstərir. Yenidoğulmuşlara və ana südü zamanı uşaqlara məruz qalma riski istisna edilmir. Emzirmə zamanı empagliflozin istifadəsi kontrendikedir. Gerekirse, ana südü zamanı empagliflozin istifadəsi dayandırılmalıdır.

Yan təsirləri

Klinik sınaqlarda empagliflozin və ya platsebo qəbul edən xəstələrdə mənfi hadisələrin ümumi halları oxşar idi. Ən çox görülən mənfi reaksiya, sulfonilüre törəmələri və ya insulin ilə birlikdə empaqliflozin istifadəsi ilə müşahidə olunan hipoqlikemiya idi. Seçilmiş mənfi reaksiyaların təsviri).

Platsebo nəzarətində empagliflozin qəbul edən xəstələrdə müşahidə olunan mənfi reaksiyalar aşağıda verilmişdir (mənfi reaksiyalar orqan və sistemlər tərəfindən seçilmiş və uyğun olaraq təsnif edilmişdir MedDRA şərtlər) onların mütləq tezliyini göstərən. Tezlik kateqoriyalar aşağıdakı kimi müəyyən edilir: çox vaxt (≥1 / 10), tez-tez (≥1 / 100 səviyyəsindən qan təzyiqi, ortostatik arterial hipotansiyon, susuzlaşma, huşunu itirmə) empagliflozin vəziyyətində oxşar idi (10 mq dozada - 0.6%, 25 mq dozada - 0,4%) və plasebo (0,3%). 75 yaşdan yuxarı xəstələrdə, hipovolemiya nisbəti 10 mq (2.3%) və plasebo (2,1%) dozada empaqliflozin qəbul edən xəstələrdə müqayisə edildi, lakin 25 mq (4.3%) dozada empagliflozin qəbul edən xəstələrdə daha yüksəkdir. )

Qarşılıqlı əlaqə

Diuretiklər. Empagliflozin tiazid və loop diuretiklərin diüretik təsirini artıra bilər, bu da öz növbəsində susuzlaşdırma və arterial hipotansiyon riskini artıra bilər.

İnsülin və onun ifrazını artıran dərmanlar. Sülfonilüreas kimi ifrazatı artıran insulin və dərmanlar hipoqlikemiya riskini artıra bilər. Buna görə, empagliflozin insulin və onun ifrazını artıran dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edilərsə, hipoqlikemiya riskini qarşısını almaq üçün onların dozasını azaltmaq lazım gələ bilər.

Vitroda dərmanların qarşılıqlı təsirinin qiymətləndirilməsi. Empagliflozin CYP450 izoenzimlərini inhibə etmir, təsirsiz hala gətirmir və ya təsir etmir. İnsan empagliflozin metabolizmasının əsas yolu UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 və UGT1A9) iştirakı ilə qlükuronidləşmədir. Empagliflozin UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 və ya UGT2B7 inhibə etmir. Empagliflozin və CYP450 və UGT izoenzimlərinin substratları olan dərmanların qarşılıqlı təsirləri mümkün deyildir. Empagliflozin P-gp üçün bir substrat və BCRP'nı təyin edən bir proteindir, lakin terapevtik dozalarda bu zülalları maneə törətmir. Tədqiqatlardakı məlumatlara əsasən in vitro , empaqliflozinin substrat olan dərmanlarla qarşılıqlı təsir etmək qabiliyyətinə sahib olduğu güman edilir P-gpmümkün deyil. Empagliflozin, üzvi anion daşıyıcıları üçün bir substratdır: OAT3, OATP1B1 və OATP1B3, ancaq üzvi anion daşıyıcıları 1 (OAT1) və üzvi kation daşıyıcıları 2 (OCT2) üçün substrat deyil. Bununla birlikdə, yuxarıda təsvir olunan daşıyıcı zülallar üçün substrat olan dərmanlarla empagliflozin ilə narkotik qarşılıqlı təsiri mümkün deyildir.

Vivo-da dərman qarşılıqlı təsirlərinin qiymətləndirilməsi. Empagliflozin digər çox istifadə olunan dərmanlarla birlikdə istifadəsi ilə klinik baxımdan əhəmiyyətli farmakokinetik qarşılıqlı təsirlər müşahidə edilmədi. Farmakokinetik tədqiqatların nəticələri Jardins ® dərmanının tez-tez istifadə olunan dərmanlarla birlikdə istifadə edilərkən dozasını dəyişdirməyə ehtiyac olmadığını göstərir.

Metformin, glimepiride, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin və 2-ci tip diabetli xəstələrdə torasemoridid ​​və hidroxlorid ilə birlikdə istifadə edildikdə, empagliflozin-in farmakokinetikası sağlam könüllülərdə dəyişmir.

Empagliflozin-in gemfibrozil, rifampisin və probenezid ilə birlikdə istifadəsi ilə, empagliflozin AUC-da artım müvafiq olaraq 59, 35 və 53% müşahidə edildi, lakin bu dəyişikliklər klinik cəhətdən əhəmiyyətli hesab edilmədi.

Sağlam könüllülərdə Empagliflozin metformin, glimepiride, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hidroxlorotiyazid, torasemid və oral kontraseptivlərin farmakokinetikasına klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərmir.

Dərman qarşılıqlılığı

Dehidrasiya və arterial hipotansiyon riskini artıran müxtəlif diüretiklərin sidikqovucu təsirini artırır. Insulin və sulfonylurea törəmələri hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər. Dərmanın insulin ilə birlikdə istifadəsi zamanı hipoqlikemik bir vəziyyətin qarşısını almaq üçün dozanın azaldılması lazımdır.Empaqliflozin və izoenzimlərin substratı olan dərmanların qarşılıqlı təsiri təhlükəsiz hesab olunur.

Empagliflozin - tabletlərin aktiv tərkib hissəsi, aşağıdakı dərmanların farmakoloji xüsusiyyətlərinə təsir etmir: Metformin, Glimepiride, Pioglitazone, Warfarin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Hidroklorotiyazid, Torasemid və oral kontraseptivlər. Tez-tez istifadə olunan bu dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə bir doz dəyişikliyi tələb olunmur.

Jardins Analogları

Rusiya Federasiyasının dərman bazarında bir maddənin əsasında yaradılmış yalnız bir dərman var - empagliflovin. Jardins sertifikatlı bir sertifikata sahib deyil. Digər hipoglisemik tabletlər tərkibində başqa bir aktiv maddə var və insan bədənində fərqli hərəkət edir. Bunlara daxildir:

Jardins - istifadə qaydaları, qiymət, rəylər və analoqlar

Diabetes mellitus, dünyanın ən çox yayılmış patologiyalarından biri hesab olunur. Rusiya Federasiyasında təxminən 10 milyon vətəndaş bu xəstəlikdən əziyyət çəkir. Onların çoxu təsirli olduğuna görə dərman Jardins istifadə etməyi üstün tuturlar.

Latın adı Jardiance. INN dərmanı: Empagliflozin (Empagliflozin).

Jardins antidiyabetik təsir göstərir.

ATX təsnifatı: A10BK03.

Dərman həll olunan örtüklü həb şəklində mövcuddur. 1 tablet 25 və ya 10 mq empagliflozin (aktiv maddə) ehtiva edir. Digər maddələr:

• talk tozu
• titan dioksidi
• sarı dəmir oksidi (boya),
• laktoza monohidrat,
• Hiproloz
• selüloz mikrokristalları.

Dərman həll olunan örtüklü həb şəklində mövcuddur.

Tabletlər 10 ədəd blisterlərə yığılır. 1 qutuda 1 və ya 3 blister var.

Ehtiyatla

Dərman aşağıdakı hallarda diqqətlə təyin olunur:

• mədəaltı vəzində yerləşən hüceyrələrin aşağı sekretor fəaliyyəti,
• sulfonilüre və insulin törəmələri ilə birləşmə,
• əhəmiyyətli bir maye itkisi ilə müşayiət olunan mədə-bağırsaq xəstəlikləri,
• qocalıq.

Dozaj və administrasiya

Həblər şifahi olaraq alınır. İlkin doza gündə 1 dəfə 10 mqdir. Bu dərman miqdarı glisemik nəzarəti təmin edə bilmirsə, doza 25 mq-a qədər yüksəlir. Maksimum doza 25 mq / gündür.

Həblər şifahi olaraq alınır.

Tabletlərin istifadəsi günün vaxtına və ya yeməyin qəbuluna bağlı deyil. 1 gün ərzində ikiqat doza tətbiq etmək arzuolunmazdır.

Jardins tərəfindən diabet müalicəsi

Klinik tədqiqatlar sübut etdi ki, dərmanlar şəkərli diabet xəstəliyinin (II növ) müalicəsi üçün yeganə dərmandır ki, bu xəstəlikdə CVD xəstəliklərinin yaranma riskləri və bu kimi patologiyalardan ölüm nisbəti minimuma endirilir. Dərmanı 1 tip diabetli xəstələr üçün istifadə etmək qadağandır.

Jardins haqqında həkimlərin və xəstələrin ifadələri

Galina Aleksanina (terapevt), 45 yaş, Sankt-Peterburq.

Yan təsirlərə səbəb olmayan təhlükəsiz bir vasitə (təcrübəmdə). Yüksək qiymət dərmanın farmakoloji fəaliyyəti ilə tamamilə əsaslandırılır. Plasebo effekti tamamilə istisna olunur. Bundan əlavə, onun Rusiyada analoqu yoxdur və buna bənzər dərmanlar fərqli hərəkət edir.

Anton Kalinkin, 43 yaş, Voronej.

Alət yaxşıdır. Mən, təcrübəsi olan bir diabetik olaraq, onun fəaliyyətindən tamamilə razıyam. Ən başlıcası istifadə üçün təlimatları diqqətlə öyrənməkdir. Yalnız bu vəziyyətdə yan təsirlərin qarşısını almaq olar ki, bu da şəxsən praktikada təsdiqlənir. Çatışmazlıqlar arasında yalnız baha qiymətə və dərmanın bütün eczanələrdə satılmadığını ayırd etmək olar.

Jardins: istifadə üçün təlimat

Farmakodinamika

Empagliflozin, 1,3 nmol olan ferment fəaliyyətinin (IC50) 50% inhibə edilməsi üçün tələb olunan konsentrasiyası olan 2 növ natriumdan asılı qlükoza daşıyıcısının geri dönüşlü, yüksək aktiv, seçici və rəqabət qabiliyyətli bir inhibitorudur.

Empagliflozin selektivliyi bağırsaqda qlükoza udulmasına cavabdeh olan 1 növ natriumdan asılı qlükoza daşıyıcısının selektivliyindən 5000 dəfə yüksəkdir. Bundan əlavə, empagliflozin müxtəlif toxumalarda qlükoza homeostazından məsul olan digər qlükoza daşıyıcıları üçün yüksək seçmə qabiliyyətinə malik olduğu aşkar edilmişdir.

Natriumdan asılı olan tip 2 qlükoza daşıyıcısı, böyrək glomerulundan qlükoza yenidən qan dövranına reabsorbsiyası üçün cavabdeh olan əsas daşıyıcı zülaldır. Empagliflozin, böyrəkdəki qlükoza reabsorbsiyasını azaltmaqla 2-ci tip şəkərli diabet xəstələrində (T2DM) qlisemik nəzarəti yaxşılaşdırır.

Bu mexanizmi istifadə edərək böyrəklər tərəfindən ifraz olunan qlükoza miqdarı qanda qlükoza konsentrasiyasından və glomerular filtrasiya dərəcəsindən (GFR) asılıdır. 2-ci tip şəkərli diabet və hiperglisemi olan xəstələrdə 2-ci tip qlükoza natriumdan asılı daşıyıcının inhibə edilməsi böyrəklər tərəfindən artıq qlükoza xaric olmasına gətirib çıxarır.

Klinik tədqiqatlarda, tip 2 diabetli xəstələrdə, ilk doza empagliflozin istifadə edildikdən dərhal sonra böyrəklər tərəfindən qlükoza ifrazının artdığı, bu təsir 24 saat davam etdiyi müəyyən edildi.

Böyrəklər tərəfindən qlükoza ifrazının artması 4 həftəlik müalicə dövrünün sonuna qədər davam etdi, gündə bir dəfə 25 mq dozada empagliflozin ilə orta hesabla 78 g / gündür. 2 tip diabetli xəstələrdə böyrəklər tərəfindən qlükoza ifrazının artması qan plazmasında qlükoza konsentrasiyasının dərhal azalmasına səbəb oldu.

Empagliflozin həm oruc vəziyyətində, həm də yeməkdən sonra qan plazmasında qlükoza konsentrasiyasını azaldır. İnsulin asılı olmayan empaqliflozin təsiri mexanizmi, hipoqlikemiyanın mümkün bir inkişaf riskinə qatqı təmin edir. Empagliflozin təsiri pankreas beta hüceyrələrinin və insulin metabolizmasının funksional vəziyyətindən asılı deyil.

Empagliflozin'in HOMA-? İndeksi daxil olmaqla beta hüceyrə funksiyasının surroqat markerlərinə müsbət təsiri qeyd edildi (homeostazı-B qiymətləndirmək üçün model) və proinsulinin insulinə nisbəti. Bundan əlavə, böyrəklər tərəfindən qlükozanın əlavə olaraq aradan qaldırılması kalori itkisinə səbəb olur, bu da yağ toxumasının həcminin azalması və bədən çəkisinin azalması ilə müşayiət olunur. Empagliflozin istifadəsi zamanı müşahidə olunan qlükozuriya, qan təzyiqinin mülayim bir azalmasına kömək edə bilən diurezin bir qədər artması ilə müşayiət olunur.

Empagliflozin monoterapiya, metformin ilə kombinasiya müalicəsi, metformin və sulfonilürea törəmələri ilə kombinasiya müalicəsi, glimepiride ilə müqayisədə metformin ilə terapiya, pioglitazone +/- metformin ilə qarışıq terapiya, bir dipeptidil peptid inhibitoru kimi istifadə edildiyi klinik sınaqlarda 4 (DPP-4), metformin +/- insulin ilə kombinasiya edilmiş terapiya şəklində başqa bir hipoqlikemik oral dərman, statistik cəhətdən əhəmiyyətli idi glikozilləşdirilmiş HbAlc hemoglobinin azalması və oruc plazmasında qlükoza konsentrasiyasının azalması.

Sağlam könüllülərdə və 2 tip diabetli xəstələrdə empaqliflozin farmakokinetikası hərtərəfli öyrənilmişdir.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra empaqliflozin sürətlə əmilir, qan plazmasında (Cmax) empaqliflozin maksimum konsentrasiyası 1,5 saatdan sonra əldə edildi. Sonra plazmadakı empagliflozin konsentrasiyası iki mərhələdə azaldı.

Empagliflozin qəbul etdikdən sonra, sabit bir plazma konsentrasiyası zamanı konsentrasiya vaxtı əyrisi (AUC) altında orta sahə 4740 nmol x saat / L, Cmax dəyəri isə 687 nmol / L olmuşdur. Sağlam könüllülərdə və 2 tip diabetli xəstələrdə empagliflozin-in farmakokinetikası ümumiyyətlə oxşar idi.

Yemək empaqliflozin farmakokinetikasına klinik cəhətdən təsir göstərmir.

Davamlı plazma konsentrasiyası zamanı paylanma həcmi təxminən 73,8 litr idi. Empagliflozin 14C etiketli sağlam könüllülər tərəfindən ağızdan tətbiq edildikdən sonra plazma proteininin bağlanması 86% təşkil etdi.

İnsanlarda empaqliflozin mübadiləsinin əsas yolu UDT2B7, UGT1A3, UGT1A8 və UGT1A9, uridin-5'-difosfo-qlükuronosiltransferazaların iştirakı ilə qlükuronidləşmədir. Empagliflozin ən tez-tez aşkar olunan metabolitləri üç qlükuronik birləşir (2-0, 3-0 və 6-0 qlükuronidlər). Hər bir metabolitin sistem effekti azdır (empaqliflozin ümumi təsirinin 10% -dən az).

Aradan qaldırılması yarı ömrü təxminən 12.4 saat idi. Gündə bir dəfə empaqliflozin istifadəsi vəziyyətində beşinci dozadan sonra sabit plazma konsentrasiyasına nail olundu.

Etiketli empagliflozin 14C sağlam könüllülərdə ağızdan tətbiq edildikdən sonra, dozanın təxminən 96% -i xaric edilmişdir (bağırsaqlar vasitəsilə 41% və böyrəklər 54%). Bağırsaqlar vasitəsi ilə etiketli dərmanların əksəriyyəti dəyişməz olaraq xaric edildi.

Etiketli dərmanların yalnız yarısı böyrəklər tərəfindən dəyişdirilmədən xaric edilmişdir. Xüsusi xəstə populyasiyalarında farmakokinetikası

Böyrək funksiyasının pozulduğu

Yüngül, orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (30 https: //apteka.103.xn--p1ai/jardins-13921690-instruktsiya/

Jardins ™ tabletləri 10 mq 30 əd

Jardins® 1 tip diabetli xəstələr üçün və diabetik ketoasidozun müalicəsi üçün tövsiyə edilmir.

Empagliflozin də daxil olmaqla 2-ci tip qlükoza daşıyıcısı inhibitorlarının istifadəsi ilə diabetik ketoasidozun nadir hallarının olduğu bildirildi. Bu halların bəzilərində təzahürlər atipik idi və qan qlükoza konsentrasiyasının orta dərəcədə artması (14 mmol / L (250 mq / dl) -dən çox olmamaqla ifadə olunur).

Bulantı, qusma, iştahsızlıq, qarın ağrısı, güclü susuzluq, nəfəs darlığı, disorientasiya, təsirlənməmiş yorğunluq və ya yuxululuq kimi qeyri-spesifik simptomlar yaranarsa, diabetik ketoasidozun inkişaf riski nəzərə alınmalıdır. Belə simptomlar inkişaf edərsə, qan qlükoza konsentrasiyasından asılı olmayaraq xəstələr dərhal ketoasidoz üçün müayinə olunmalıdırlar. Jardins® dərmanının istifadəsi diaqnoz qoyulana qədər dayandırılmalı və ya dayandırılmalıdır.

Çox aşağı karbohidratlı pəhrizdə olan xəstələrdə, ağır susuzlaşdırma xəstələrində, ketoasidozu olan xəstələrdə və ya pankreas hüceyrələrinin aşağı sekretor aktivliyi olan xəstələrdə diabetik ketoasidozun inkişaf riski daha yüksəkdir. Belə xəstələrdə Jardins® ehtiyatla istifadə olunmalıdır. İnsulinin dozasını azaltdıqda ehtiyat tələb olunur.

10 mq tabletdə olan Jardins® 162,5 mq laktoza ehtiva edir, 25 mq dozada 113 mq laktoza daxildir, buna görə dərman laktaza çatışmazlığı, laktoza dözümsüzlük, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası kimi nadir irsi pozğunluqları olan xəstələrdə istifadə edilməməlidir.

Klinik tədqiqatlar göstərir ki, empaqliflozinlə müalicə ürək-damar riskinin artmasına səbəb olmur. 25 mq dozada empagliflozin istifadəsi QT intervalının uzanmasına səbəb olmur.

Jardins® dərmanının sulfonilürea törəmələri ilə və ya insulinlə birlikdə istifadəsi zamanı hipoqlikemiya riski səbəbindən sulfoniluriya / insulin törəmələrinin bir dozasının azaldılması tələb oluna bilər.

Empagliflozin glukagon oxşar peptid-1 analoqları (GLP-1) ilə birlikdə öyrənilməmişdir.

Jardins® dərmanının effektivliyi böyrəklərin işindən asılıdır, buna görə böyrəklərin təyin olunmasından əvvəl və vaxtaşırı müalicə zamanı (ildə ən azı 1 dəfə), böyrəklərin fəaliyyətinə mənfi təsir göstərə bilən uyğun terapevt təyin olunmadan əvvəl nəzarət etmək tövsiyə olunur. Dərmanın böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə istifadəsi (GFR tövsiyə edilmir)