Cozaar necə istifadə olunur?

Aktiv maddə düşmənreseptorları angiotensin 2. Maddə bütün təsirləri tamamilə blok edir. antiotensin, yolundan asılı olmayaraq ferment sintez edildi və ya hansı mənbədən əldə olundu. Məlumdur ki angiotensin 2(güclü vasokonstriktor) inkişaf üçün vacib bir amildir arterial hipertansiyon. Bundan əlavə, aktiv maddə də hərəkət etmir angiotensin antaqonisti.

Müəssisə seçici olaraq xüsusi ilə əlaqələndirilir AT1 reseptorlarıbaşqalarının reseptorlarına təsir etmədən ion kanalları və hormonlar. Losartan heç bir təsiri yoxdur kininase 2 və bradikinin. Dərmanın aktiv maddəsinin səbəb olmadığı sübut edilmişdir ödem.

Dərman qəbul etdikdən sonra bastırma arasındakı tərs əlaqə yox olur angiotensin 2 və sekresyonlar reninfəaliyyət ARPartır.

Dərmanla 6 həftə müalicə edildikdən sonra konsentrasiyası angiotensin 2 2-3 dəfə artır. Xüsusi reseptorların təsirli bir blokadası baş verir, bu dərmanı qəbul etməyə başladıqdan 14-48 gün sonra özünü tamamilə göstərir.

Dərmanın heç bir təsiri olmadığı sübut edildi vegetativ n.s. və reflekslər, içində şəkər konsentrasiyası qan. Losartan, farmakokinetik baxımdan çox fərqlidir ACE inhibitorlarıeffektləri əngəlləyir angiotensin 1 və 2təsir etmədən bradikinin(ACE inhibitorları əksinə hərəkət edin).

Dərmanın dozasının artması ilə onun hipotenziv təsiri artır.

Sağlam kişilərlə bir araşdırma apararkən, 100 mq dərman qəbul etdikdən sonra az duzlu və ya yüksək duzlu maddələrə məruz qalırıq diyetlərsürət glomerular filtrasiya,filtrasiya fraksiyasıbütövlükdə böyrək funksiyası dəyişmədi. Ancaq böyrəklər tərəfindən sidik turşusu ifrazının artması və sidik sodyumunun miqdarı artdı.

Qadınlarda menopoz və əziyyətdən sonrakı dövr artdı qan təzyiqibir aylıq səviyyədə gündəlik 50 mq dərman qəbulu ilə PGdəyişməyib.

Klinik tədqiqatlarda məqsədi xəstələrin rifahının, ölümünün və infarkt tezliyinin asılılığını qiymətləndirmək idi CNS gündəlik dozadan losartan, 150 mq dozada bir dərmanın 50 mq-dan daha təsirli olduğu sübut edildi. 4 ildir araşdırmalar aparılır.

Tablet içdikdən sonra Mədə-bağırsaq sistemi, Cozaar'ın aktiv komponenti yaxşı və sürətlə əmilir, sistem dövranına nüfuz edir və metabolizə olunur (14%) qaraciyərin toxumalarında. Losartan aktiv formaları (karboksilasiyalı) və hərəkətsiz (N-2-tetrazol-qlükuronid) metabolitlər. Bioavailability təxminən 30% -dir. Losartanın maksimal konsentrasiyası 60 dəqiqədən sonra, metabolitləri - 3,5 saatdan sonra müşahidə olunur. Farmakokinetik parametrlər qida qəbulundan müstəqildir.

Dərman plazma zülalları ilə əlaqəli çox yüksək dərəcəyə malikdir - təxminən 99%. Aktiv maddə nüfuz etmirqan-beyin maneəsi.

Dərman metabolitlər şəklində və ya böyrəklər və nəcis tərəfindən dəyişdirilmədən 120 dəqiqə və 5-6 saat ərzində xaric edilir. Gündə 100 mq dərman qəbul edərkən bədəndə yığılmağa meylli deyil.

Farmakokinetik parametrlər yaşdan asılı olmayın. Ancaq qadınlarda aktiv maddənin plazma konsentrasiyası kişilərə nisbətən 2 qat yüksəkdir.

Qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrdə (ilə siroz) plazma konsentrasiyası sağlam insanlara nisbətən bir neçə dəfə yüksəkdir.

Atkreatinin klirensi dəqiqədə 10 ml-dən çox, olmayan şəxslərdə hemodializ, dərman göstəriciləri əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənmir. Məhsul zamanı xaric edilmir hemodializ.

İstifadə qaydaları

• əziyyət çəkən şəxslər arterial hipertansiyon,
• böyrəkləri nə vaxt qorumaq diabet2 növ ilə proteinuriya,
• infarkt inkişaf riskini azaltmaq üçün (vuruş, infarkt) və ya xəstələrdə ölümsol mədəciyin hipertrofiyası artdı HƏDİYYƏ,
• xroniki ürək çatışmazlığı, dözümsüzlük və ya effektivliyin olmaması ilə ACE inhibitorları,
• inkişaf meylini azaltmaq Xroniki böyrək çatışmazlığı (terminal mərhələsində, nəqli tələb olunarsa və ya hemodializ).

Əks göstərişlər

• at allergiya tərkib hissələrində,
• dözümsüzlüklə laktoza,qlükoza qalaktoza malabsorbsiya sindromuvə ya kəsir laktazlar,
• Ağır qaraciyər xəstəliyindən əziyyət çəkən insanlar
• 18 yaşınadək
• ilə birlikdə Aliskiren,
• hamilə və laktasiya edən qadınlar.

Diqqət edilməlidir:

• at ikitərəfli stenoz böyrək arteriyaları və ya böyrək arteriyasının daralması (xəstənin bir böyrəyi varsa)
• ilə xəstə ağır ürək çatışmazlığıxüsusilə birləşmədə və böyrək çatışmazlığı,
• atİskemik ürək xəstəliyi və ya ürək aritmi,
• böyrək transplantasiyasından sonra
• at mitral və ya aorta stenozu,
• olan xəstələr serebrovaskulyar xəstəlik, Quincke'nin ödemi, bir tarixi də daxil olmaqla
• azaldılır Kəs.

Yan təsirləri

Artan xəstələr HƏDİYYƏ dərman ümumiyyətlə yaxşı tolere edilir. Mənfi reaksiyalardır keçici təbiət, zamanla keçir, dərmanı götürmək tələb olunmur.

Ən tez-tez özünü göstərir: başgicəllənmədəri döküntüsü ortostatik reaksiyalar.

• yuxu pozğunluğu, baş ağrısı, asteniya,
• ürək tutmaları, sinə ağrısı, zəiflik, yorğunluq, periferik ödem,
• taxikardiyaiçində ağrı epiqastrik bölgə,
• həzmsizlikürək bulanması ishal,
• əzələ krampları, bel ağrısı,
• rinitöskürək sinüzit, faringit və infeksiya səbəb olduğu yuxarı tənəffüs yollarının digər xəstəlikləri.

At tip 2 diabet ən çox inkişaf etmiş: zəiflik, başgicəllənmə, hiperkalemiya, arterial hipotansiyon.

Mənfi reaksiyaların tezliyi və təbiəti xəstənin qəbul etdiyi gündəlik dozadan asılıdır. Beləliklə, gündə 150 ​​mq Cozaar qəbul edərkən daha çox rast gəlinir: hiperkalemiyaböyrək çatışmazlığı, azalma HƏDİYYƏsəviyyə artım kreatininkalium və üre qanda.

Dərmanın qeydiyyata alınmasından sonrakı dövrdə aşağıdakı yan təsirlər müəyyən edildi:

• qusma, qaraciyər çatışmazlığı, hepatit,
• trombositopeniya, mialji,
• disgeziya və migren,
• anemiya, artralji,
• libidonun azalması və iktidarsızlıq,
• ürtikerdəridə qızartı və döküntü, dərinin işığa həssaslığı.

Cozaar istifadə qaydaları (metod və doz)

Dərman yeməkdən asılı olmayaraq şifahi olaraq təyin edilir.

Dərmanı arterial hipertansiyon üçün digər dərmanlarla birləşdirmək olarsa, doz və rejimi iştirak edən həkim təyin etməlidir.

Cozaar istifadə qaydaları

Artan qan təzyiqi ilə, ilkin doz = gündə 50 mq.

Müalicənin başlanmasından 21-42 gün sonra dərman maksimum effektivliyə çatır.

Gerekirse, dozanı gündə 100 mq-a qədər artırmaq olar.

Artan xəstələr üçün HƏDİYYƏ müşayiət sol mədəciyin hipertrofiyası və ya tip 2 diabet ilkin doza da = gündə 50 mq (sonra 100 mq-a qədər artır).

Şəxslər CHF müalicənin ilk mərhələlərində gündə bir dəfə 12.5 mq dərman qəbul edə bilərsiniz. Dozaj xəstənin olduğu kimi 7 gündən bir artırılır (25 mq, 50 mq, 100 mq və 150 ​​mq).

Aşağı səviyyədədir dövriyyətsiz qan həcmi(götürdükdən sonra diuretiklər) İlkin doza gündə 25 mqdir.

Həm də ağır qaraciyər xəstəlikləri üçün doz tənzimlənməsi lazımdır.

Aşırı doz

Bir dərman dozasının həddindən artıq olması barədə heç bir sübut yoxdur. Dərmanın böyük dozalarının qəbul edilməsinin güclü bir azalmaya səbəb olacağı ehtimal edilir HƏDİYYƏvə taxikardiya.

Müalicə olaraq simptomatik və dəstəkləyici terapiya aparır. Hemodializtəsirsizdir.

Qarşılıqlı əlaqə

Dərmanla birləşdirilə bilməz Aliskirenat diabet ya da böyrək çatışmazlığı ilə.

Birləşdikdə seçici COX-2 inhibitorları, steroid olmayan antiinflamatuar dərmanlar ilə Losartan dərmanların hər iki qrupunun effektivliyi azalır.

Koza ilə birləşməsi Spironolakton, Amiloride, Triamterenvə s kaliumdan qoruyan diuretiklərqanda kalium səviyyəsinin artmasına səbəb olur.

Məlumdur ki Rifampisin bu dərmanın plazma konsentrasiyasını azaltmağa qadirdir.

Losartan, litiumun bədəndən çıxarılması prosesini çətinləşdirir.

Həddindən artıq ehtiyatla dərman və PNVS, bu (xüsusilə yaşlı insanlarda, susuzlaşdırma xəstələrində) böyrəklərə yükü artırmağa səbəb ola bilər. Dəyişikliklər geri çevrilir, ümumiyyətlə dərmanlardan biri ləğv edildikdən sonra yox olur.

Xüsusi təlimatlar

Dərman Negroid irqi xəstələri üçün ürək atışlarının tezliyini azaltmaqda təsirli deyil. Bu vəziyyətdə atenolol daha təsirli idi. Bu nəticəyə gətirib çıxarır ACE inhibitorları və angiotensin antaqonistləriNegroid irqi xəstələrində daha az təsirli olur.

Dərman təyin edildikdə mənası yoxdur ilkin hiperaldosteronizm, azalmırHƏDİYYƏ.

Bəzi yan təsirlərin psixomotor reaksiyaların sürətinə və dəqiqliyinə təsir göstərə biləcəyi üçün, dərmanı istifadə edərkən sürücülükdən çəkinmək tövsiyə olunur.

Cozaarın analoqları

Orijinal dərman oxşar bir qrup aktiv komponenti ilə bir sıra analoqlara malikdir:Angizar, Cardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Lozap, Closart, Lozartin, Lorista, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm.

Dərmanın analoqları da aşağıdakılardır: Advantan, Votum, Aprovel, Vasar, Valsacor, Vanatex, Diovan, Diocor, Irbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Dərmanın farmakoloji xüsusiyyətləri Cozaar

Farmakodinamika
Angiotensin II güclü bir vasokonstriktor, renin-angiotensin sisteminin aktiv bir hormonu və hipertansiyonun patofiziologiyasında ən vacib amillərdən biridir. Angiotensin II, bir çox toxumada (məsələn, damar hamar əzələ, böyrəküstü vəzi, böyrək və ürək) olan AT1 reseptoru ilə əlaqələndirir və vazokonstriksiyanı və aldosteronun sərbəst buraxılması da daxil olmaqla mühüm bioloji təsirlərin kaskadını təyin edir. Angiotensin II, hamar əzələ hüceyrələrinin yayılmasını da stimullaşdırır. Şəraitdə in vitro və in vivo losartan və onun farmakoloji cəhətdən aktiv metaboliti - karboksilik turşusu (E-3174), sintez mənbəyindən və yolundan asılı olmayaraq, anigotensin II-nin bütün fizioloji cəhətdən təsirini maneə törədir. Losartan, seçici olaraq AT1 reseptorunu bağlayır, digər hormon reseptorlarını və ion kanallarını bağlamır və ya bağlamır. Losartan, bradykininin parçalanmasına kömək edən bir ferment olan ACE-ni (kininaz II) inhibə etmir. Nəticədə, AT1 reseptorunun blokadası ilə birbaşa əlaqəli olmayan effektlər (məsələn, bradikinin təsirinin şiddətinin artması) losartanın istifadəsi ilə əlaqəli deyildi.
Losartanın istifadəsi ürək-damar xəstəliklərindən ümumi ölümü azaldır, hipertansiyon (arterial hipertansiyon) və sol mədəciyin hipertrofiyası olan xəstələrdə insult və miokard infarktı hallarının sayı azalır, proteinuriya olan II tip şəkərli diabet xəstələrində nefroprotektiv təsir göstərir.
Farmakokinetikası
Emilim
Ağızdan tətbiq olunduqdan sonra, losartan yaxşı bir şəkildə əmilir və karboksilik turşusu və hərəkətsiz metabolitlərin aktiv metaboliti meydana gəlməsi ilə ilk keçid metabolizmasından keçir. Losartanın sistemli oral bioavailability təxminən 33% təşkil edir. Losartanın və onun aktiv metabolitinin orta pik konsentrasiyası müvafiq olaraq 1 saat və 3-4 saat sonra əldə edilir.Hərabəni dərmanla qəbul etmək qan plazmasında losartanın konsentrasiyasına təsir göstərmir.
Dağılım
Losartanın və aktiv metabolitin plazma zülalları, əsasən də albuminlərlə bağlanması 99% -dən çoxdur. Dağıtım həcmi - 34 l. Tədqiqat losartanın BBB-yə zəif təsir etdiyini və ya ümumiyyətlə nüfuz etmədiyini müəyyən etdi.
Aradan qaldırılması
Losartan və aktiv metabolit üçün plazma klirensi müvafiq olaraq təxminən 600 və 50 ml / dəqdir. Losartanın və aktiv metabolitin böyrək klirensi müvafiq olaraq 74 və 26 ml / dəq təşkil edir. Ağızdan tətbiq olunduqdan sonra, dozanın təxminən 4% -i sidikdə dəyişməz, aktiv metabolit olaraq isə doza təxminən 6% -ə salınır. Losartan kaliumun 200 mq-a qədər dozada oral qəbulu ilə dərmanın farmakokinetikası və aktiv metaboliti xətti olur.
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra dərman plazmasında konsentrasiyası losartan üçün 2 saat, aktiv metabolit üçün 6-9 saat olmaqla eksponent olaraq azalır. C14 etiketli losartan qəbul edildikdən sonra sidikdə radioaktivliyin təxminən 35%, nəcisdə 58% aşkar edilir.
Xüsusi xəstə qruplarında farmakokinetikası
Yaşlı xəstələr
Hipertansiyonlu (arterial hipertansiyon) yaşlı xəstələrin qan plazmasında losartan və onun aktiv metabolitinin konsentrasiyası gənc yaş qruplarının hipertansiyonu (arterial hipertansiyon) olan xəstələrdə olduğundan əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənmir.
Cins
Qan plazmasında losartanın konsentrasiyası hipertansiyon (qadın hipertansiyonu) olan xəstələrdə qadınlara nisbətən 2 dəfə yüksək idi. Qadın və kişi xəstələrdə qan metabolizmasında aktiv metabolitin konsentrasiyası fərqlənmədi. Bu farmakokinetik fərq klinik cəhətdən əhəmiyyətli deyil.
Qaraciyər və böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr
Qaraciyərin yüngül və orta dərəcədə alkoqol sirozu olan xəstələrdə şifahi olaraq qəbul edilərkən, losartan və onun aktiv metabolitinin qan plazmasında konsentrasiyası gənc kişi könüllülərlə müqayisədə müvafiq olaraq 5-1,7 dəfə müəyyən edilmişdir.
Kreatinin klirensi 10 ml / dəqdən çox olan xəstələrdə qan plazmasında losartanın konsentrasiyası normal böyrək funksiyası olan şəxslərdə olanlardan fərqli deyildi. Hemodializ keçirən xəstələrdə AUC normal böyrək funksiyası olan xəstələrə nisbətən 2 dəfə yüksək idi. Qan plazmasında aktiv metabolitin konsentrasiyası böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə və ya hemodializ keçirən xəstələrdə dəyişmir. Losartan və onun aktiv metaboliti hemodializ tərəfindən atılmır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə

Dərman zamanı qəbul etmək qəti qadağandır hamiləliyin. Digər antihipertenziv dərmanlara dəyişdirilməlidir.

Dərmanın ana südü ilə xaric olub-olmaması dəqiq bilinmir. Buna görə, Cozaar ilə müalicə zamanı ana südü dayandırılması tövsiyə olunur.

Forma və kompozisiyanı buraxın

Cozaar dozaj forması - filmlə örtülmüş tabletlər: ağ, oval formalı tabletlər bir tərəfdə ayrılıq riski, digər tərəfində oyma "952", açılan formalı oymalar - "960" bir tərəfində oyma, digər tərəfində hamar bir səth (uyğun olaraq) 14 mq üçün 50 mq., 7 və ya 14 ədəd üçün 100 mq. Blisterlərdə, 1 və ya 2 blisterdən bir karton paketdə).

Aktiv maddə losartan kaliumdur, 1 tabletdə - 50 və ya 100 mq.

Köməkçi komponentlər: pregelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası, laktoza monohidrat, mikrokristal selüloz, maqnezium stearat.

Kabuk tərkibi: hippromelloza, hipproloza (0,3% silikon dioksid ilə), karnauba mumu, titan dioksid.

Dərmanın istifadəsi Cozaar

Cozaar yeməkdən asılı olmayaraq qəbul edilə bilər. Cozaar digər antihipertenziv dərmanlarla eyni vaxtda təyin edilə bilər.
AH (arterial hipertansiyon)
Əksər xəstələr üçün adi başlanğıc və qulluq dozası gündə 1 dəfə 50 mqdir. Maksimum antihipertenziv təsir terapiyanın başlanmasından 3-6 həftə ərzində əldə edilir. Bəzi xəstələrdə nəzərə çarpan bir təsirə nail olmaq üçün dozanı gündə bir dəfə 100 mq-a çatdırmaq lazım gələ bilər.
Dərmanı BCC az olan xəstələrə təyin edərkən (məsələn, yüksək dozalı diuretiklərlə müalicə səbəbi ilə), ilkin doza gündə 25 mq ola bilər (bax Xüsusi Təlimatlar).
Yaşlı xəstələr və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələr, o cümlədən hemodializ xəstələri üçün ilkin dozanın seçilməsinə ehtiyac yoxdur. Qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrə adi dozadan daha aşağı bir dərman verilə bilər.
Hipertansiyon (hipertansiyon) və sol mədəciyin hipertrofiyası olan xəstələrdə ürək-damar səbəblərinə görə fəsad və ölüm riskini azaltmaq.
Cozaar'ın adi ilkin dozası gündə 1 dəfə 50 mqdir. Qan təzyiqi səviyyəsinin dəyişməsindən asılı olaraq aşağı bir hidroklorotiyazidin əlavə dozası istifadə olunur və / və ya Cozaar dozası gündə 1 dəfə 100 mq-a qədər artırılır.
Proteinuriya ilə II tip şəkərli diabet xəstələrində nefroproteksiya
Adi başlanğıc doza gündə bir dəfə 50 mqdir. Doz qan təzyiqindəki dəyişikliklərdən asılı olaraq gündə bir dəfə 100 mq-a qədər artırıla bilər. Cozaar digər antihipertensiv dərmanlarla (diuretiklər, kalsium kanal blokerləri, α- və ya β-adrenoreseptor blokerləri və mərkəzdən hərəkət edən dərmanlar), eyni zamanda insulin və digər geniş yayılmış hipoglisemik dərmanlarla (məsələn, sulfonilureas, glitazon və glukosidase inhibitorları) təyin edilə bilər.

Dərmanın Cozaar ilə qarşılıqlı təsiri

Farmakokinetik tədqiqatlarda, losartanın hidroklorotiyazid, digoksin, varfarin, cimetidin, fenobarbital, ketokonazol və eritromisin ilə klinik cəhətdən əhəmiyyətli qarşılıqlı təsiri qeyd edilməmişdir. Warfarin və flukonazolun losartanın aktiv metabolit səviyyəsinin aşağı saldığı bildirildi. Bu qarşılıqlı təsirlərin klinik təsirləri qiymətləndirilməmişdir.
Digər angiotensin II inhibitorları kimi, kalium qoruyucu diüretiklərin (spirinolakton, triamteren, amilorid), kalium tərkibli əlavələrin və ya kalium duzlarının eyni vaxtda istifadəsi hiperkalemiyaya səbəb ola bilər.
NSAİİ, o cümlədən seçici COX-2 inhibitorları diüretik və digər antihipertenziv dərmanların təsirini azalda bilər. Buna görə dərmanların antihipertensiv təsiri - angiotensin II reseptor antaqonistləri, NSAİİlərin, o cümlədən COX-2 inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi ilə azalda bilər.
NSAİİ-lərin müalicəsində böyrək funksiyası pozulmuş bəzi xəstələrdə (COX-2 inhibitorları da daxil olmaqla), angiotensin II reseptor antaqonistlərinin eyni vaxtda qəbulu böyrək funksiyasının daha da azalmasına səbəb ola bilər. Bu təsirlər ümumiyyətlə geri qaytarılır.

Cozaar haqqında rəylər

Dərman haqqında İnternetdəki forumlarda çox yaxşı danışırlar. Sistemli qəbulla dərman qan təzyiqini normallaşdırır və nadir hallarda yan təsirlərə səbəb olur. Əlbətdə ki, onun qəbulu qida qəbulu ilə əlaqəli deyil.

Cozaar haqqında rəylər:

"Normal bir dərman, ancaq dərhal kömək etmədi, ancaq idarənin 3-cü həftəsi yaxınlığında"

“Əməliyyatdan sonra bir həftədir Cozaar qəbul edirəm. Təzyiq 220 116'dan 130 87'e qədər azaldı. Yan təsiri zəifdir, amma anesteziyada günah edirəm. Bundan əvvəl digər dərmanları sınamışam - mənə kömək etmədi ”.

Farmakokinetikası

Şifahi olaraq qəbul edildikdə, losartan əmilir və metabolizə olunur. Farmakoloji aktivliyi olan karboksidləşdirilmiş metabolitin və hərəkətsiz metabolitlərin əmələ gəlməsi ilə qaraciyərə "ilk keçid" təsiri ilə xarakterizə olunur. Tablet şəklində olan maddənin sistemli bioavailability təxminən 33% təşkil edir. Losartanın və onun aktiv metabolitinin maksimum konsentrasiyaları müvafiq olaraq tətbiq edildikdən 1 saat sonra və 3-4 saat sonra orta hesabla qeyd olunur. Normal bir yemək zamanı Cozaar istehlak edərkən, qan plazmasında aktiv komponentin konsentrasiyası profil dəyişməz qalır.

Losartanın və aktiv metabolitin plazma zülalları ilə (əsasən albuminlə) bağlanması dərəcəsi 99% -ə çatır. Losartanın paylanması həcmi 34 litrdir. Siçovullar üzərində aparılan təcrübələr sübut etdi ki, qan-beyin maneəsi maddə üçün praktik olaraq əlçatmazdır.

Cozaar dozasının təxminən 14% -i, oral və ya venadaxili qəbul edildikdə, aktiv metabolitinə keçir. Bundan əlavə, farmakoloji cəhətdən təsirsiz metabolitlər təyin olundu, bunların arasında yan butil zəncirinin hidroksillənməsi nəticəsində yaranan 2 əsas metabolit üstünlük təşkil edir və bir ikincili metabolit - N-2-tetrazol-qlükuronid.

Cozaar və onun aktiv metabolitinin plazma klirensi müvafiq olaraq təxminən 600 ml / dəq və 50 ml / dəq təşkil edir. Bu birləşmələrin böyrək klirensi müvafiq olaraq təxminən 74 ml / dəq və 26 ml / dəq təşkil edir. Losartanın ağızdan qəbulu ilə alınan dozanın təxminən 4% -i sidikdə dəyişməz şəkildə atılır və doza təxminən 6% -i eyni şəkildə aktiv metabolit şəklində ifraz olunur. Losartan və onun aktiv metaboliti üçün 200 mq-a qədər dozada Cozaar'ın oral qəbulu ilə farmakokinetik parametrlərin xətti xarakterikdir.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra, losartan və plazmadakı aktiv metabolitin miqdarı eksponent olaraq azalır, son yarı ömrü isə müvafiq olaraq 2 və 6-9 saat təşkil edir. Gündə bir dəfə 100 mq dozada Cozaar qəbul edərkən bədəndə losartan və ya onun aktiv metabolitinin kumulyasiyası müşahidə edilmir. Losartan və onun aktiv metabolitlərinin xaric edilməsi böyrəklər vasitəsilə, həmçinin safra olan bağırsaqlar vasitəsilə həyata keçirilir. 14 C atomu ilə etiketli losartanın ağızdan tətbiq edilməsindən sonra kişi xəstələrdə radioaktiv izotopun təxminən 35% -i sidikdə, 58% -i nəcisdə olur. 14 C losartanın venadaxili qəbulu ilə radioaktivliyin təxminən 43% sidikdə, 50% nəcisdə təyin olunur.

Arterial hipertansiyonlu qadınlarda plazma losartan səviyyəsi eyni vəziyyəti olan kişilərə nisbətən 2 dəfə yüksək idi. Hər iki cinsin xəstələrində aktiv metabolitin konsentrasiyası demək olar ki, fərqlənmədi. Ancaq bu fenomen praktik olaraq heç bir klinik əhəmiyyətə malik deyil.

Cozaar'ın oral qəbulu ilə qaraciyərin yüngül və orta dərəcədə alkoqol sirozu olan xəstələrdə, losartan və qan plazmasında aktiv metabolitin miqdarı təcrübədə könüllü olaraq iştirak edən gənc sağlam kişilərə nisbətən müvafiq olaraq 5 və 1,7 dəfə yüksək idi.

Cozaar istifadə qaydaları: metod və doz

Cozaar tabletləri gündə bir dəfə, qida qəbulundan asılı olmayaraq istənilən əlverişli vaxt qəbul edilir.

Dərmanın dozası klinik əlamətlərə əsasən həkim tərəfindən təyin edilir.

Cozaar'ın tövsiyə olunan dozası:

• Arterial hipertansiyon: 50 mq başlanğıc və baxım dozası olaraq, lazım olduqda daha böyük bir təsir əldə etmək üçün 100 mq qəbul edilə bilər. Stabil hipotenziv təsir 3-6 həftəlik terapiyadan sonra baş verir. BCC azalmış xəstələr üçün preparatın ilkin dozası 25 mq miqdarında təyin olunur. Qaraciyər patologiyasının bir tarixi göstərilibsə, preparatın dozası azaldılmalıdır. Yaşlı və böyrək çatışmazlığı olan xəstələr, o cümlədən dializ xəstələri ilkin doz tənzimlənməsini tələb etmir,
• Xroniki ürək çatışmazlığı: ilkin doza 12.5 mq, həftədə bir dəfə titrləmə fərdi baxım dozasına gətirilmək tövsiyə olunur (12.5 mq, 25 mq və ya 50 mq),
• Proteinuriya ilə 2-ci tip diabet: qan təzyiqi (BP) azalmasını nəzərə alaraq ilkin doza 50 mq-dır, doza tədricən 100 mq-a qaldırılmalıdır. Dərmanın diuretiklər, alfa və beta adrenoblokatorlar, kalsium kanal blokerləri, mərkəzdən hərəkətə gətirən dərmanlar, digər hipoqlikemik maddələr (glitazonlar, sulfonilureas, qlükozidaz inhibitorları) və insulin ilə birlikdə istifadəsi göstərilir,
• Arterial hipertansiyon və sol mədəciyin hipertrofiyası: Əlaqəli ürək-damar xəstəliyi və ölüm ehtimalını azaltmaq üçün ilkin doza 50 mqdir. Qan təzyiqinin azalma dərəcəsini nəzərə alaraq, sonrakı terapiya dozanı 100 mq-a qədər artırmaq və ya hidroklorotiyazidin aşağı dozasını təyin etməkdir.

Yan təsirləri

Cozaar istifadəsinin nəzarət edilən klinik tədqiqatlarında aşağıdakı yan təsirləri qeyd edildi:

• Ürək-damar sistemindən: taxikardiya, çarpıntılar,
• Tənəffüs sistemindən: burun mukozasının şişməsi, öskürək, yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyası, faringit, sinüzit,
• Həzm sistemindən: ürəkbulanma, dispepsiya, ishal,
• Sinir sistemindən: yuxusuzluq, baş ağrısı, başgicəllənmə,
• Kas-iskelet sistemindən: əzələ spazmı, bel ağrısı,
• Bədəndən bütövlükdə: yorğunluq və zəiflik, sinə və / və ya mədədə ağrı, şişkinlik,
• Laboratoriya parametrləri baxımından: hiperkalemiya (dərman qəbul edildikdən sonra alanin aminotransferaza səviyyəsinin yüksəldilməsi normal vəziyyətə qayıdır).

Geniş klinik praktikada Cozaar rəhbərliyi ilə əlaqəli mənfi reaksiyalar:

• Həzm sistemi: qaraciyər funksiyasının pozulması, nadir hallarda hepatit,
• Hematopoetik sistem: trombositopeniya, anemiya,
• Əzələ-skelet sistemi: artralji, miyalji, nadir hallarda - rabdomiyoliz,
• Sinir sistemi: migren, nadir hallarda disgeziya,
• Tənəffüs sistemi: öskürək,
• Dermatoloji reaksiyalar: qaşınma, ürtiker, dərinin qızarması,
• Allergik reaksiyalar: nadir hallarda - vaskulit, Şenlein-Genox xəstəliyi, angioedema, tənəffüs yollarının tıkanması ilə glottisin, larinqitin şişməsi və / və ya dodaqların, üzün, dilin və / və ya farenitin şişməsi (bəzi xəstələr əvvəlki dozada həssaslıq reaksiyasına məruz qalmışdır). ACE inhibitorları).

Ümumiyyətlə, Cozaar yaxşı tolere edilir, yan təsirlər keçicidir və dərmanın dayandırılmasını tələb etməyən mülayim bir formada özünü göstərir.

Cozaarın farmakoloji təsiri

Cozaar'a verilən təlimatlar, bu dərmanın periferik damar müqavimətini, qan axınının daha kiçik bir dairəsindəki təzyiqi, qan təzyiqini, yüklənməni azaltmağa qadir olduğunu və eyni zamanda diüretik təsirə sahib olduğunu göstərir.

Bundan əlavə, Cozaar şousuna baxıldığı kimi, bu dərman miyokardiyal hipertrofiyanın meydana gəlməsinə imkan vermir. Ürək çatışmazlığı olan xəstələr üçün Cozaar fiziki fəaliyyətin daha yaxşı ötürülməsi üçün təyin edilir.

Cozaar ilə bağlı rəylərə görə, dərmanı yalnız 1 dəfə qəbul etmək, 6 saatdan sonra sistolik və diastolik qan təzyiqi azalır. Bənzər bir təsir 24 saat davam edir. Ən yaxşı nəticəyə nail olmaq üçün dərmanla ümumi müalicə kursu 3-6 həftədən az olmamalıdır.

Dozaj və administrasiya

Cozaar'a verilən təlimatlarda deyildiyi kimi, dərman yeməkdən əvvəl, yemək zamanı və ya sonra qəbul edilir. Müəyyən bir xəstəliyin müalicəsi üçün yalnız Cozaar istifadə edilə bilər və ya hipertansiyonla mübarizə aparan digər dərmanlarla birləşdirilə bilər.

Xəstə hipertansiyondan əziyyət çəkirsə, Cozaar müalicəsinə gündə 1 dəfədən çox olmayan 50 mq dozada başlamaq lazımdır. Bu dərmanı qəbul etməyin ən yaxşı təsiri, ilk istifadədən 3-6 həftə sonra baş verir. Lazım gələrsə, həkim gündəlik dozanı 100 mq-a (24 saat ərzində 1 dəfə) artıra bilər.

Cozaarın araşdırmalarında, həcmi azalmış qan dövranı olan xəstələrin gündə 1 dəfə maksimum 25 mq dozada müalicəyə başlamaları göstərilmişdir.

Yaşlı insanlar, həmçinin böyrək çatışmazlığı olan, hələ də dializdə olan xəstələr, Cozaar'a verilən təlimatlarda göstərilən dozalara düzəliş tələb etmirlər.

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrə gündəlik az miqdarda azaldılmış Cozaar miqdarı təyin olunmalıdır.

Birgə ürək-damar xəstəliklərinin meydana gəlməsini azaltmaqla yanaşı, sol mədəciyin hipertrofiyası və arterial hipertenziyası olan insanlarda ölüm hallarını azaltmaq üçün bütün xəstələr üçün istisnasız olaraq, 50 mq Cozaarın ilkin dozası 24 saat ərzində 1 dəfədən çox olmayaraq təyin edilir. Cozaar ilə bağlı araşdırmalar göstərir ki, müəyyən bir müddətdən sonra həkim əlavə olaraq hidroklorotiyazidin kiçik bir dozasını təyin edir və ya Cozaarın qəbulunu əhəmiyyətli dərəcədə artıra bilərsiniz (gündə bir dəfə 100 mq-a qədər). Bu vəziyyətdə qan təzyiqinin aşağı salınması göstəricilərini nəzərə almaq lazımdır.

2 tip diabet və proteinuriya xəstələrində normal böyrək funksiyasını dəstəkləmək üçün müalicəyə gündə bir dəfə 50 mq dozada başlamaq lazımdır. Bundan sonra, qan təzyiqinin azalmasını izləyərkən, Cozaar'ın gündəlik istifadəsi 100 mq-a qədər artır. Təhlil olunan dərman insulin, diuretiklər, mərkəzi agentlər, həmçinin müxtəlif hipoqlikemik dərmanlarla birləşdirilə bilər.

Xəstə xroniki ürək çatışmazlığından əziyyət çəkirsə, müalicənin ilk həftəsində hər gün davam edən Cozaar'ın ilk dozası gün ərzində 12.5 mq-dan çox ola bilməz. İkinci həftədə doza gündə 25 mq-a, üçüncüsü - gündə 50 mq-a qədər artır.

Tərkibi və buraxılış forması

Dozaj 25, ekvivalent miqdarda 25 mq losartan kalium ehtiva edir. Hər bir ağ tablet ovaldır, bir film ilə örtülmüş, bir tərəfində 951 ilə işarələnmişdir.

50 dozada olan tabletlər, daha zəif 25 həbdən etiketləmə və 50 mq losartan kaliumundakı aktiv maddənin miqdarı ilə fərqlənir. Hər ağ həbdə oval, filmlə örtülmüş, 952 işarəsi var

Ən yüksək doz 100 mq losartan kaliumu olan tabletlər, 960 işarəsi olan bir damla şəklində ağ həb görünüşünə malikdir.

Nəqliyyat vasitələrini və mürəkkəb mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsir

Cozaar'ın nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və mürəkkəb mexanizmlərlə işləmə qabiliyyətinə təsirini qiymətləndirmək üçün işlər aparılmadı. Bununla birlikdə, antihipertenziv terapiya kursu apararkən, artan konsentrasiyanı və təcili psixomotor reaksiyaları tələb edən potensial təhlükəli işləri idarə edərkən ehtiyatla məsləhət görülür. Bu, dərman qəbul edərkən, xüsusən müalicənin əvvəlində və ya dozanın artması ilə baş dönmə və yuxululma riski ilə əlaqələndirilir.

Metod və tətbiq xüsusiyyətləri

Cozaar, qidalanma qrafikindən asılı olmayaraq istifadə olunur, yalnız tabletləri hər gün qəbul etmək qaydasına riayət etmək vacibdir. Təlimat həbləri içməli su ilə çeynəmədən udmağı tövsiyə edir.

Xəstənin vəziyyətindən asılı olaraq gündə lazımi dərman dozası seçilir. İlkin mərhələ 24 saat ərzində 50 və ya 100 mq dozada Cozaar istifadəsini ehtiva edir. Dərmanın daha az konsentrasiyasını gündə 25 mq təyin etmək halları məlumdur. İstifadəyə dair təlimatlara ciddi əməl edin və 24 saat ərzində 100 mq dozadan çox olmamaq lazımdır. Dərmanın fərdi miqdarı iştirak edən həkim tərəfindən təyin olunur.

6 yaşdan 16 yaşa qədər olan xəstələr üçün standart norma uşağın bədən çəkisinə görə hesablanır.

• 20-49 kq dərman qəbul etmə norması gündə 25 mq, gündə bir doza 50 mq-a qədər artırıla bilər.
• 50 kq və daha çox - gündə 50 mq, gündə 100 mq-a qədər arta bilər.

Böyrək çatışmazlığı olan və hemodializ xəstələri üçün başlanğıc dozasını dəyişdirməyə ehtiyac yoxdur.

Xəstənin tibbi tarixində qaraciyərin səmərəliliyinin pozulması varsa, nəzərəçarpacaq dərəcədə aşağı bir doz nəzərə alınmalıdır.Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə Cozaar dərmanının effektiv və təhlükəsiz istifadəsi ilə əlaqədar klinik cəhətdən əsaslandırılmış təcrübə, buna görə də bu qrup xəstələrə təyin edilməsi əksikdir.

75 yaşdan yuxarı xəstələrdə, ilkin olaraq 25 mq dozası qəbul edilə bilər, baxmayaraq ki, bu xəstələr üçün doz tənzimlənməsi ümumiyyətlə lazım deyil.

Hamiləlik və laktasiya

Təlimatlara görə, Cozaar'a hamiləlik dövründə resept vermək qadağandır. Renin-angiotensin sisteminə təsir edən hamiləliyin II və III trimestrlərində dərman qəbul etməsi, inkişaf edən dölün ciddi qüsurlarına və ya hətta ölümünə səbəb ola bilər, buna görə dərman hamiləlik faktını müəyyən etdikdən dərhal sonra ləğv edilir. Renin - angiotensin sisteminin inkişafı ilə əlaqəli böyrək perfuziyası ikinci trimestrdə fetusda baş verir. Cozaar hamiləliyin ikinci və ya üçüncü trimestrində alınarsa, döl üçün risk artır.

Laktasiya dövründə koza müalicəsi tövsiyə edilmir. Bu kateqoriyalı xəstələrdə losartandan istifadə təcrübəsi azdır və maddənin ana südünə nüfuz edib-etmədiyi məlum deyil. Buna görə ana üçün müalicənin potensial faydaları və körpə üçün ola biləcək riskləri əlaqələndirmək və ana südü ilə qidalandırmanın dayandırılması və ya Cozaarın ləğvi barədə qərar vermək lazımdır.

Dərman qarşılıqlılığı

Cozaarın digoksin, varfarin, hidroklorotiyazid, cimetidin, ketokonazol, fenobarbital, eritromisin ilə klinik cəhətdən əhəmiyyətli qarşılıqlı təsiri qurulmamışdır.

Flukonazol və rifampisin qəbul edərkən aktiv metabolit səviyyəsinin azalmasının dərmanın klinik təsirinə təsiri öyrənilməyib.

Kalium əlavələri, triamteren, spironolakton, amilorid və angiotensin II, kalium ehtiva edən duzların meydana gəlməsini maneə törədən digər dərmanların eyni vaxtda qəbul edilməsi qanda kalium səviyyəsinin artmasına kömək edə bilər.

Litium preparatları ilə birləşdikdə losartan ifrazı azaldır və serum konsentrasiyasını artırır.

Steroid olmayan antiinflamatuar dərmanlar (NSAİİ), seçici COX-2 sikoksoksigenaz inhibitorları dərmanın hipotenziv təsirini azaldır.

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə dərmanın eyni vaxtda istifadəsi və NSAİİ, o cümlədən seçici COX-2 inhibitorları böyrək funksiyasını daha da pisləşdirə bilər. Bu qarşılıqlı əlaqənin təsiri əksikdir.

Flukonazolun Cozaar ilə birlikdə istifadəsi zamanı aktiv metabolitin plazma konsentrasiyasının azalması qan plazmasında losartanın konsentrasiyasını artırır.

Cozaarın analoqları bunlardır: Blocktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Kardomin-Sanovel, Giperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsacor, Vanatex, Vanatex. İrbetan, Candesar, Cantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Hamiləlik istifadəsi

Hamilə qadınlar Cozaar qəbul etməməlidirlər, çünki dərman qəbul etmək döl üçün təhlükəli ola bilər. Hamilə qalmağı planlaşdırırsınızsa, həkiminizlə yüksək təzyiqinizi idarə edə biləcəyiniz digər dərmanları müzakirə edin. Dərman qəbul edərkən hamiləlik baş verərsə, dərhal müalicəni dayandırın və həkimə müraciət edin.

Losartanın ana südünə keçib-keçmədiyi məlum deyil. 6 yaşdan kiçik uşaq xəstələrinə təsir etmək təhlükəsini nəzərə alaraq, dərman istifadəsi müddətində qidalanmanı dayandırmaq lazımdır.

Saxlama şəraiti

Dərmanı günəş işığından 30 dərəcədən çox olmayan bir temperaturda uşaqların və ev heyvanlarının ala bilmədiyi yerdə saxlayın.

Hər bir tablet müvafiq olaraq 25, 50 və ya 100 mq kalium losartan aktiv tərkib hissəsini saxlayır. Əlavə maddələr olaraq mikrokristal selüloz və nəmlənmiş laktoza, pregelatinləşdirilmiş nişasta, maqnezium stearat və hidroksiproksi selülozu və hidroksi proksi metil selüloz, titan dioksid, karnauba mumu istifadə olunur.