Gliclada ® (30 mq) Gliklazid > Müalicə və profilaktikası

30 mq dəyişdirilmiş buraxılış tabletləri

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddə - gliklazid 30 mq

əlavə maddələr: hippromelloza (4000 **), hippromelloza (100 **)

kalsium karbonat, laktoza monohidrat, kolloid silikon dioksid, maqnezium stearat

** Hippromellozun 2% (m / v) sulu məhlulu üçün nominal özlülüyün dəyəri

Ağdan demək olar ki, ağa qədər, bir qədər biconvex olan oval tabletlər

Farmakoterapevtik qrup

Diabetin müalicəsi üçün vasitələr. Ağızdan qəbul üçün şəkər endirən dərmanlar. Sülfonilüreasın törəmələri. Gliklazid

ATX kodu A10VB09

Farmakoloji fəaliyyət

Farmakokinetikası

Emiş və paylanması

Dərman içərisinə alındıqdan sonra, gliklazid mədə-bağırsaq traktından tamamilə sorulur. Gliklazidin plazmadakı konsentrasiyası tətbiq edildikdən sonra ilk 6 saat ərzində tədricən artır və 6-dan 12-yə qədər davam edən bir platoya çatır. Fərdi dəyişkənlik nisbətən aşağıdır. Yemək udma dərəcəsinə təsir göstərmir. Dağıtım həcmi təxminən 30 litrdir. Plazma proteininin bağlanması təxminən 95% təşkil edir. Dərmanın birdəfəlik gündəlik dozası Gliclada ® qan plazmasında qliklazidin təsirli konsentrasiyasının 24 saatdan çox müddətə saxlanılmasını təmin edir.

Gliklazid əsasən qaraciyərdə metabolizə olunur. Yaranan metabolitlərin farmakoloji aktivliyi yoxdur. 120 mq-a qədər alınan doza ilə dərmanın plazmadakı konsentrasiyası arasındakı əlaqə vaxtdan xətti asılılıqdır.

Gliklazidin yarı ömrü (T1 / 2) 12-20 saatdır. Əsasən böyrəklər tərəfindən metabolitlər şəklində ifraz olunur, 1% -dən az hissəsi sidikdə dəyişməz şəkildə çıxarılır.

Xüsusi klinik hallarda farmakokinetika

Yaşlılarda farmakokinetik parametrlərdə klinik cəhətdən əhəmiyyətli dəyişikliklər aşkar edilmədi.

Farmakodinamika

Gliclada®, oxşar nəsil dərmanlardan endosiklik bağı olan N tərkibli heterosiklik üzük olması ilə fərqlənən ikinci nəslin sulfonilüre törəmələri qrupundan olan oral ağızdan hipoqlikemik bir dərmandır.

Gliklada ® R hüceyrələri olan Langerhans adaları tərəfindən insulin ifrazını stimullaşdıraraq qan qlükoza səviyyəsini aşağı salır. İki illik müalicədən sonra postprandial insulin səviyyəsində artım və C-peptidlərin ifrazı qalır. Tip 2 diabet xəstəliyində dərman qlükoza qəbuluna cavab olaraq insulin ifrazının ilk zirvəsini bərpa edir və insulin ifrazının ikinci mərhələsini artırır. İnsulin sekresiyasında əhəmiyyətli bir artım qida qəbulu və qlükoza qəbulu səbəbiylə stimullaşdırmaya cavab olaraq müşahidə olunur.

Karbohidrat mübadiləsinə təsir etməklə yanaşı, Glyclada® mikrosirkulyasiyaya təsir göstərir. Dərman, şəkərli diabetdə ağırlaşmaların inkişafında iştirak edə biləcək iki mexanizmə təsir edərək kiçik qan damarlarının trombozu riskini azaldır: trombositlərin yığılmasının və yapışmasının qismən inhibə edilməsi və trombositlərin aktivləşmə amillərinin (beta-tromboglobulin, tromboksan B2) konsentrasiyasının azalması, həmçinin fibrinolitikin bərpası damar endotelial fəaliyyəti və toxuma plazminogen aktivatorunun artması.

Dozaj və administrasiya

Dərman yalnız yetkin xəstələr üçün nəzərdə tutulub.

Səhər yeməyi zamanı çeynəmədən tablet almaq məsləhətdir. Ertəsi gün növbəti dozanı qaçırsan, dozanı artıra bilməzsən.

Glyclad®-un gündəlik dozası 30 ilə 120 mq-dır (1 ilə 4 tablet). Dərmanın dozası xəstənin fərdi metabolik reaksiyasından asılı olaraq seçilir.

Tövsiyə olunan başlanğıc doza gündə 30 mqdir. Effektiv qlükoza nəzarəti ilə bu doza baxım terapiyası olaraq istifadə edilə bilər.

Qlükoza səviyyəsinin qeyri-kafi idarə edilməsi ilə, dərmanın gündəlik dozası tədricən 60, 90 və ya 120 mq-a qədər artırıla bilər. Hər doza artımı arasındakı interval, 2 həftəlik qəbuldan sonra qlükoza səviyyəsinin aşağı düşmədiyi xəstələr istisna olmaqla, ən azı 1 ay olmalıdır. Belə hallarda, terapiya başlanandan 2 həftə sonra doza artırıla bilər. Maksimum tövsiyə olunan doza gündə 120 mqdir.

80 mq Gliklazid Tabletlərindən Glyclad Modified Release Tabletlərinə keçir®

Xəstənin qanında qlükoza konsentrasiyasını 80 mq glikoslid tabletləri ilə effektiv idarə etmək vəziyyətində, Glyclada® preparatının 1 tablet glikoslid 80 mq = 1 tablet nisbətində Glyclada ® dərmanı ilə əvəz edilə bilər.

Başqa bir hipoqlikemik dərmandan Glyclad'a keçid®

Keçiddən sonra əvvəlki dərmanın dozası və yarı ömrü nəzərə alınmalıdır. Bir keçid dövrü ümumiyyətlə tələb olunmur. Dərmanın Gliklada® qəbulu 30 mq ilə başlamalıdır, sonra metabolik reaksiya ilə əlaqədar tənzimləmə aparılır.

Sulfonilüre qrupunun digər dərmanlarından uzun yarı ömrü ilə keçid edərkən, iki dərmanın aşqar təsirini qarşısını almaq üçün bir neçə gün davam edən bir dərman dövrü tələb oluna bilər.

Belə hallarda, Glyclad ® tabletlərinə keçid, tövsiyə olunan başlanğıc doza 30 mq ilə başlamalıdır, ardınca metabolik reaksiya ilə əlaqədar dozanın mərhələli artması ilə başlanır.

Digər antidiyabetik dərmanlarla birlikdə istifadə edin

Gliclada ® böyükuanidlər, alfa-qlükosidaz inhibitorları və ya insulin ilə birlikdə təyin edilə bilər. İnsulinin eyni vaxtda qəbuluna bir həkim tərəfindən ciddi nəzarət altında başlanılmalıdır.

Yaşlı xəstələr (65 yaşdan yuxarı)

Dərman 65 yaşdan aşağı xəstələrdə olduğu kimi eyni dozada təyin edilir.

Böyrək funksiyasının yüngül və ya orta dərəcədə pozğunluğu olan xəstələrdə dərman adi dozada təyin edilir.

Artıq hipoqlikemiya riski olan xəstələr: qidalanma ilə, ağır və ya zəif kompensasiya edilmiş endokrin pozğunluqları olan (hipopituitarizm, hipotiroidizm, adrenokortikotrop hormonun olmaması), uzun və ya yüksək dozalı kortikosteroid terapiyasından, ağır ürək-damar xəstəliklərindən sonra müalicənin minimum səviyyədə başlaması tövsiyə olunur. gündəlik doza 30 mq.

Yan təsirləri

hipoqlikemiya (nizamsız suqəbuledici və ya yeməkdən qaçınmaq hallarında): baş ağrısı, kəskin aclıq, ürək bulanması, qusma, halsızlıq, yuxu pozğunluğu, təşviş, qarışıqlıq, aqressivlik, diqqətin az olması, reaksiyanı yavaşlatmaq, depresiya, çarəsizlik, görmə və danışma pozğunluqları. , afazi, parez, titrəmə, həssaslığın azalması, başgicəllənmə, bradikardiya, konvulsiyalar, özünü idarəetmə itkisi, yuxululuq, dayaz nəfəs, şüur itkisi, deliryum, komaya və ölümə səbəb olur. Adrenergik simptomlar mümkündür: yapışqan tər, narahatlıq, taxikardiya, artan qan təzyiqi, ürəkdəki ağrı, aritmiya

qarın ağrısı, ürək bulanması, qusma, ishal, qəbizlik (səhər yeməyi zamanı dərman qəbul etməklə minimuma endirilə bilər)

qaraciyər fermenti səviyyəsində (ALT, AST, qələvi fosfataza), hepatitdə (nadir hallarda), hiponatremi səviyyəsində artan artım

dəri döküntüsü, qaşınma, ürtiker, angioödem, eritema, makulopapulyar döküntülər, büllur reaksiyalar (məsələn, Stevens-Johnson sindromu, zəhərli epidermal nekroliz)

anemiya, leykopeniya, trombositopeniya, qranulositopeniya, pansitopeniya (dərman qəbul etdikdən sonra geri qaytarıla bilər)

keçici görmə pozğunluğu, xüsusən müalicənin əvvəlində qan qlükozasında dəyişikliklər səbəbindən

Əks göstərişlər

gliklazid və ya dərmanın köməkçi komponentlərindən birinə, həmçinin sulfonilüre qrupunun digər dərmanlarına və ya sulfonamidlərə qarşı yüksək həssaslıq

tip 1 diabet

diabetik ketoasidoz, prekomatoz və diabetik koma

ağır böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı

hamiləlik və laktasiya

Dərman qarşılıqlılığı

Gliklazid və mikonazolun birgə istifadəsi hipoqlikemiya riski ilə, hipoqlikemik komaya qədər kontrendikedir.

Gliklazidin hipoqlikemiya riskinin artması səbəbindən fenilbutazon və alkoqol ilə eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir. Dərmanla müalicə müddətində spirt içməkdən və spirt tərkibli dərman qəbul etməkdən çəkinmək lazımdır.

Hipoqlikemiyanın inkişaf riski ilə əlaqədar olaraq, digər qrupların (insulinlər, acarboza, biguanidlər), beta-blokerlərin, flukonazolun, angiotensin çevirən ferment inhibitorlarının (captopril, enalapril) və H2 reseptorlarının gliklazid və antidiabetik dərmanları təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. (IMAO), sulfanilamidlər və steroid olmayan antiinflamatuar dərmanlar.

Qan şəkərinin artması riski səbəbindən gliklazid və danazolun eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir. Lazım gələrsə, belə bir birləşmənin təyin edilməsi qanda və sidikdə qlükoza səviyyəsini diqqətlə izləməli və bəzi hallarda danazol ilə müalicə zamanı və ondan sonra qliklazidin dozasını tənzimləməlidir.

Hiperglisemiyanın inkişaf riski səbəbindən, gliklazidin xlorpromazinlə birləşməsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır (gündə 100 mq dozada, sonuncusu insulin ifrazının azalmasına səbəb olur). Xlorpromazin terapiyasının müddəti üçün gliklazidin bir doz tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

Qlikokortikosteroidlər (sistemli və yerli istifadə üçün: intraartikulyar, sub-və ya subkutan, rektal) və tetrakosaktidlər, glikoslazid ilə birlikdə qəbul edildikdə, qlükoza səviyyəsini artırır və karbohidrat dözümlülüyünün azalması səbəbindən ketozaya səbəb ola bilər. Müalicə zamanı və qlükokortikoid terapiyasından sonra gliklazidin bir doz tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

Gliklazidin ritodrin, salbutamol və tertbutalin (venadaxili) ilə birlikdə hiperqlikemiya riski səbəbindən ehtiyatla tətbiq edilməlidir. Gerekirse insulin terapiyasına keçin.

Gliklazidin antikoaqulyantlarla (warfarin və s.) Birgə istifadəsi ilə antikoaqulyant təsirinin artması müşahidə oluna bilər.

Xüsusi təlimatlar

Dərman yalnız xəstə tərəfindən (səhər yeməyi daxil olmaqla) müntəzəm qida qəbulu ilə təyin olunmalıdır.

Hipoqlikemiya riski, aşağı kalorili bir diyetlə, uzun müddət və ya həddindən artıq fiziki güc tətbiq etdikdən, spirtli içki qəbul etdikdən və ya bir neçə hipoqlikemik dərman istifadəsi vəziyyətində artır.

Hipoqlikemiya riskinin artması səbəbindən müntəzəm olaraq karbohidratlar qəbul etməyiniz tövsiyə olunur (əgər yemək gec qəbul edilərsə, qeyri-kafi qida istehlak edilərsə və ya qidada az karbohidrat varsa).

Sulfonilüre törəmələrindən istifadə edildikdən sonra hipoqlikemiya inkişaf edə bilər. Bəzi hallar ciddi və uzun müddət davam edə bilər. Xəstəxanaya yerləşdirmə tələb oluna bilər və bir neçə gün ərzində qlükoza da tələb oluna bilər.

Hipoqlikemik epizodların inkişaf riskini azaltmaq üçün xəstənin diqqətli təlimatı tələb olunur.

Hipoqlikemiya riskini artıran amillər:

Həddindən artıq dozada

Böyrək və qaraciyər çatışmazlığı: Qaraciyər və ya ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə qliklazidin farmakokinetik və farmakodinamik xüsusiyyətləri dəyişə bilər. Belə xəstələrdə meydana gələn hipoqlikemik epizodlar uzun müddət davam edə bilər və buna görə də müvafiq monitorinqlər aparılmalıdır.

Xəstəyə diyetin əhəmiyyəti, normal fiziki fəaliyyətə ehtiyac və qan qlükoza səviyyəsinin müntəzəm izlənməsi barədə məlumat verilməlidir. Xəstələr və ailələri hipoqlikemiyanın təhlükəsini izah etməli, onun simptomları, müalicə üsulları və bu komplikasiyanın inkişafına meylli amillər barədə danışmalıdırlar.

Zəif qan qlükoza nəzarəti

Antidiyabetik terapiya alan bir xəstənin qanında qlükoza konsentrasiyasının monitorinqinin effektivliyi aşağıdakı amillərlə azalda bilər: atəş, xəsarət, infeksiya və ya cərrahi müdaxilə ilə. Bəzi hallarda insulin təyin etmək lazım ola bilər.

Hər hansı bir oral antidiyabetik dərmanın, o cümlədən qliklazidin hipoqlikemik effektivliyi, bir çox xəstədə diabetin irəliləməsi və ya dərmanın reaksiyasının azalması (müalicə effektinin ikinci dərəcəli olmaması) səbəbindən zamanla azalır. Terapiya təsirinin ikinci dərəcəli olmaması ilə bağlı nəticə yalnız adekvat bir doz tənzimlənməsindən sonra və xəstə bir pəhriz izlədikdə edilə bilər.

Qan qlükoza nəzarətini qiymətləndirərkən, qlükoza hemoglobinin (və ya venoz qanın oruc plazmasında qlükoza) səviyyəsinin ölçülməsi tövsiyə olunur.

Qlükoza-6-fosfat dehidrogenaz çatışmazlığı olan xəstələrə sulfonilüre dərmanının təyin edilməsi hemolitik anemiyaya səbəb ola bilər. Qlükoza-6-fosfat dehidrogenaz çatışmazlığı olan xəstələrdə gliklazid təyin edərkən ehtiyatlı olmaq və fərqli bir sinif dərmanı ilə alternativ müalicəni nəzərdən keçirmək lazımdır.

Tərkibləri haqqında xüsusi məlumat

Gliclada® tərkibində laktoza var. Qalaktozaya qarşı dözümsüzlük, Lapp laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası kimi nadir irsi xəstəlikləri olan xəstələr bu dərmanı qəbul etməməlidirlər.

Dərmanın nəqliyyat vasitələrini və ya potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsirinin xüsusiyyətləri

Nəqliyyat vasitələrini və ya digər mexanizmləri idarə edərkən, xüsusən terapiyanın əvvəlində ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Aşırı doz

Simptomlar orta və ağır hipoqlikemiya.

Müalicə: huşunu itirmə və ya nevroloji pozğunluq əlamətləri olmadan orta hipoqlikemiya əlamətləri, karbohidratların qəbulunu, dozanın tənzimlənməsini və / və ya pəhriz dəyişməsini aradan qaldırır. Həkim xəstənin dayanıqlı və təhlükədən kənar olduğuna əmin olana qədər ciddi tibbi nəzarət davam etdirilməlidir.

Koma, konvulsiyalar və ya digər nevroloji pozğunluqlarla müşayiət olunan hipoqlikemiyanın ağır epizodları təcili yardım və təcili xəstəxanaya yerləşdirilməsini tələb edir. Hipoqlikemik koma meydana gəlsə və ya şübhələnirsə, qlükagon və 50 ml konsentrasiyalı qlükoza məhlulu (damardaxili 20-30%) dərhal yeridilməlidir və sonra qan qlükoza konsentrasiyasının 1 q / l-dən çox olmasını təmin edən nisbətdə 10% qlükoza məhlulunun infuziyasını davam etdirin. . Xəstə ciddi tibbi nəzarət altında olmalıdır. Hemodializ təsirli deyil.

Farmakoloji qrupu

Ağızdan hipoqlikemik maddələr, sulfanamidlər, üre törəmələri. Kod ATX A10V B09.

Gliklazid, azotu ehtiva edən bir heterosiklik bir halqanın olması ilə digər dərmanlardan fərqlənən bir ağızdan olan hipoqlikemik dərman, sulfonilüre törəməsidir.

Gliclazide, Langerhans pankreas adacıqlarının β hüceyrələri tərəfindən insulin ifrazının stimullaşdırılması səbəbiylə plazma qlükoza səviyyəsini azaldır. Postprandial insulin səviyyəsində artım və C-peptidin ifrazı dərman istifadəsindən 2 il sonra da davam edir. Gliklazid də qan-damar xüsusiyyətlərinə malikdir.

İnsulin ifrazına təsir.

II tip diabetli xəstələrdə gliklazid qlükoza qəbuluna cavab olaraq insulin ifrazının ilk zirvəsini bərpa edir və insulin ifrazının ikinci mərhələsini artırır. İnsulin ifrazında əhəmiyyətli bir artım qida qəbulu və ya qlükoza yüklənməsinə uyğun olaraq baş verir.

Gliklazid şəkərli diabetin ağırlaşmalarının inkişafında iştirak edə biləcək iki mexanizm səbəbiylə mikrotrombozu azaldır:

qismən trombositlərin yığılmasını və yapışmasını maneə törədir, trombositlərin aktivləşdirmə işarələrinin sayını azaldır (β-tromboglobulin, tromboksan B 2)
damar endotelinin fibrinolitik fəaliyyətinə təsir göstərir (tRA aktivliyini artırır).

Birincil son nöqtə əsas makrovaskulyar (ürək-damar ölümü, ölümcül miokard infarktı, ölümcül olmayan vuruş) və mikrovaskulyar (yeni hallar və ya pisləşən nefropatiya, retinopatiya) hadisələrdən ibarət idi.

11.140 xəstə klinik sınaqlara daxil edildi. Təqdimat dövrünün 6 həftəsində xəstələr adi şəkər endirmə terapiyasını davam etdirdilər. Sonra, randomizə edilmiş bir prinsipə əsasən, xəstələrə intensiv glisemiya nəzarət strategiyasına (n = 5571) əsaslanan standart glisemik nəzarət rejimi (n = 5569) və ya glikoslid, dəyişdirilmiş buraxılış tabletlərinin tətbiqi ilə təyin edildi. İntensiv glisemik nəzarət strategiyası, müalicənin başlanğıcından qliklazidin, dəyişdirilmiş sərbəst buraxılmış tabletlərin təyin edilməsinə və ya standart terapiya əvəzinə (daxil olma zamanı xəstənin qəbul etdiyi terapiya) əvəzinə standart bir terapiya əvəzinə dəyişdirilmiş sərbəst buraxılan tabletlər olan qliklazidin təyin edilməsinə əsaslanır (sonra xəstənin qəbul etdiyi terapiya). metformin, acarbose, thiazolidinediones və ya insulin kimi zəruri hallarda digər şəkər azaldıcı dərmanların əlavə edilməsi ilə. Xəstələr yaxından izlənildi və bir diyetə ciddi riayət edildi.

Müşahidə 4.8 il davam etdi. Sıx glisemik nəzarət strategiyasının əsasını təşkil edən gliklazid, dəyişdirilmiş buraxılmış tabletlərlə müalicə nəticəsi (HbAlcın ortalama səviyyəsi - 6,5%), standart qlikemiya ilə müqayisədə (HbAlcın orta səviyyəsinə çatdı - 7,3%), ümumi bir ciddi azalma oldu. Əsas makro və mikro-damar ağırlaşmalarının (% HR) 0.90, 95% Cl 0.82, 0.98 p = 0.013, qrupdakı xəstələrin 20% -i ilə müqayisədə, intensiv nəzarət qrupundakı xəstələrin 18.1% -i standart nəzarət). Glislazidin, modifikasiya edilmiş buraxılan tabletlərin terapiya əsasında təyin edilməsi ilə intensiv glisemik nəzarət strategiyasının üstünlükləri:

əsas mikro-damar hadisələrinin nisbi riskinin 14% (HR 0.86, 95% Cl 0.77, 0.97, p = 0.014, 10.9% qarşı 9.4%) əhəmiyyətli dərəcədə azalması;
yeni halların nisbi riskinin və ya nefropatiyanın inkişafının 21% -ə qədər azalması (HR 0.79, 95% Cl 0.66 - 0.93, p = 0.006, 5.2% qarşı 4.1%),
ilk dəfə meydana gələn mikroalbuminuriya nisbi riskində əhəmiyyətli 8% azalma (HR 0.92, 95% Cl 0.85 - 0.99, p = 0.030, 37.9% qarşı 34.9%),
Böyrək hadisələri nisbi riskinin 11% (HR 0.89, 95% Cl 0.83, 0.96, p = 0.001, 26.5%) nisbətində əhəmiyyətli bir azalma.

Tədqiqatın sonunda, intensiv nəzarət qrupundakı xəstələrin 65% və 81.1% (standart nəzarət qrupunun 28.8% və 50.2% -i qarşı) müvafiq olaraq HbAlc ≤ 6.5% və% 7% əldə etdi. Sıx nəzarət qrupundakı xəstələrin 90% -i gliklazid, dəyişdirilmiş buraxılış tabletləri qəbul etdi (ortalama gündəlik doza 103 mq), onların 70% -i 120 mq maksimal gündəlik doza qəbul etdi. Gliklazid, dəyişdirilmiş buraxılış tabletləri əsasında intensiv glisemik nəzarət qrupunda xəstənin bədən çəkisi sabit qaldı.

Gliklazid, dəyişdirilmiş buraxılış tabletləri əsasında intensiv glisemik nəzarət strategiyasının üstünlükləri qan təzyiqinin aşağı düşməsindən asılı deyildi.

Qan plazmasında qliklazidin səviyyəsi ilk 6: 00-da yüksəlir, dərman qəbulundan altı ilə on iki saat sonra bir platoya çatır.

Fərdi dalğalanmalar əhəmiyyətsizdir.

Gliklazid tamamilə əmilir. Yemək udma dərəcəsinə və dərəcəsinə təsir etmir.

Plazma proteininin bağlanması təxminən 95% təşkil edir. 120 mq-a qədər olan dozanın və konsentrasiya vaxtı əyrisi altında olan sahənin əlaqəsi xətti olur. Dağıtım həcmi təxminən 30 litrdir.

Gliklazid qaraciyərdə metabolizə olunur və sidikdə ifraz olunur, aktiv maddənin 1% -dən az hissəsi sidikdə dəyişməz şəkildə xaric olunur. Plazmadakı aktiv metabolitlər yoxdur.

Gliklazidin yarı ömrü 12-20 saatdır.

Yaşlı xəstələrdə dərmanın farmakokinetikasında klinik cəhətdən əhəmiyyətli dəyişikliklər olmur.

Dərmanın bir doza Gliklada, dəyişdirilmiş buraxılışı olan tabletlər 24 saat ərzində plazmadakı qlikazidin təsirli konsentrasiyasını qoruyur.

Tip II diabet mellitus:

qlükoza səviyyəsini yalnız diyet, məşq və ya kilo verməklə normallaşdırmaq mümkün olmadıqda qan azlığını azaltmaq və nəzarət etmək
II tip şəkərli diabet ağırlaşmalarının qarşısının alınması: II tip diabetli xəstələrdə yeni hallar və ya pisləşən nefropatiya daxil olmaqla makro- və mikro-damar ağırlaşmalarının riskini azaltmaq.

İstehsalçı

Krka, dd Novo Mesto, Sloveniya

Jemarješka 6, 8501 Novo Mesto, Sloveniya

Qazaxıstan Respublikasında məhsulların (malların) keyfiyyətinə dair istehlakçıların tələblərini qəbul edən təşkilatın ünvanı

Krka Kazakhstan LLP, Qazaxıstan, 050059, Almatı, Əl-Farabi prospekti 19, bina 1 b,

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir və digər qarşılıqlı təsir növləri

Eyni vaxtda qəbulu hipo və ya hiperglisemiyaya səbəb ola bilən dərman istifadə edərkən, Sidid xəstəyə müalicə zamanı qan qlükoza səviyyəsini diqqətlə izləmək ehtiyacı barədə xəbərdarlıq edir. Bu dərmanlarla müalicə zamanı və sonra hipoqlikemik bir dərman dozasının tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

Hipoqlikemiya riskini artıran dərmanlar

Mikonazol (sistemik istifadə üçün, oromukoz gel) hipoqlikemik təsirini hipoqlikemiya və ya hətta komanın əlamətlərinin mümkün inkişafı ilə artırır.

Tövsiyə olunmayan birləşmələr

Fenilbutazon (sistemli istifadə üçün) sulfonilüreanın hipoqlikemik təsirini artırır (əlaqəsini plazma zülalları ilə əvəz edir və / və ya çıxışı azaldır). Digər bir antiinflamatuar dərman istifadə etmək və xəstənin diqqətini özünə nəzarətin zəruriliyinə və əhəmiyyətinə çəkmək məsləhət görülür. Lazım gələrsə, Glikladın dozası antiinflamatuar dərman müalicəsi zamanı və sonra tənzimlənir.

Alkoqol hipoglisemik reaksiyanı artırır (kompensasiya reaksiyalarını maneə törətməklə), bu da hipoqlikemik komanın başlanmasına səbəb ola bilər. Alkoqol tərkibli dərmanların və alkoqol istifadəsinin qarşısını alın.

Ehtiyat tələb edən birləşmələr

Dərmanın hipoglisemik təsirini gücləndirmək və bəzi hallarda hipoglisemiya digər dərman preparatlarının bu cür dərmanlarla (insulin, acarbose, metformin, thiazolidinediones, dipeptidil peptidaz 4 inhibitorları, qlükoza-1-fosfat reseptor agonistləri) paralel istifadəsi nəticəsində inkişaf edə bilər. ACE inhibitorları (captopril, enalapril), H 2 reseptor antaqonistləri, MAO inhibitorları, sulfanamidlər, klaritromisin və steroid olmayan antiinflamatuar dərmanlar.

Qan qlükozasının artmasına səbəb ola biləcək dərmanlar

Tövsiyə olunmayan birləşmələr

Danazol: Danazolun diabetik təsiri.

Bu aktiv maddənin istifadəsinin qarşısını almaq mümkün olmadıqda, xəstəyə sidikdə və qanda qlükoza nəzarətinin vacibliyi və əhəmiyyəti barədə xəbərdar edilməlidir. Danazol ilə müalicə zamanı və sonra antidiyabetik maddələrin dozasını tənzimləmək lazım gələ bilər.

Ehtiyat tələb edən birləşmələr

Xlorpromazin (antipsikotik): yüksək dozada xlorpromazinin istifadəsi (gündə 100 mq) qanda qlükoza səviyyəsini artırır (insulin ifrazının azalması səbəbindən).

Xəstəyə qan qlükoza səviyyəsinin izlənməsinin zəruriliyi və əhəmiyyəti barədə xəbərdarlıq edilməlidir. Antipsikotiklərin müalicəsi zamanı və sonra antidiyabetik aktiv maddənin dozasını tənzimləmək lazım gələ bilər.

Qlükokortikoidlər (sistemli və aktual istifadə üçün: intraartikulyar, dəri və rektal preparatlar) və tetrakosaktrin ketozun mümkün inkişafı ilə (qlükokortikoidlər vasitəsi ilə karbohidratların azaldılması ilə əlaqədar) qan qlükozasını artırır.

Xəstəyə, xüsusən də müalicənin əvvəlində qan qlükoza səviyyəsinin izlənməsinin zəruriliyi və əhəmiyyəti barədə xəbərdarlıq edilməlidir. Qlükokortikoid müalicəsi zamanı və sonra antidiyabetik maddələrin dozasını tənzimləmək lazım gələ bilər.

Ritodrin, salbutamol, terbutalin (c) beta-2 agonistləri nəticəsində qanda qlükoza səviyyəsini artırır.

Qan qlükoza səviyyəsini nəzarət altına almaq lazım olduğuna dair xəbərdar edilməlidir. Lazım gələrsə, xəstə insulinə köçürülməlidir.

Birləşməyə diqqət yetirin

Antikoagulyantlarla (məsələn, warfarin və s.) Sulfonilüre preparatları ilə terapiya, eyni vaxtda müalicə ilə antikoagulyant təsirini artıra bilər. Antikoagulyant dozanın tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Müalicə tam və nizamlı bir pəhriz (səhər yeməyi daxil olmaqla) izləməyi bacaran xəstələrə təyin edilir. Yemək gec, qeyri-kafi miqdarda qəbul edildikdə və ya qidada karbohidrat az olduqda meydana gələn hipoqlikemiya riskinin artması səbəbindən müntəzəm olaraq karbohidrat istehlak etməyiniz vacibdir. Hipoqlikemiya riski aşağı kalorili qidalanma, uzun və sıx fiziki fəaliyyət, alkoqol və ya hipoglisemik maddələrin birləşməsi ilə artır.

Hipoqlikemiya sulfonilüre preparatlarının eyni vaxtda istifadəsi səbəbindən baş verə bilər və (bax: "Mənfi reaksiyalar") bəzi hallarda ağır və uzun müddət davam edə bilər. Bəzən xəstəxanaya yerləşdirmə və bir neçə gün ərzində qlükoza istifadəsi tələb olunur.

Xəstələrin hərtərəfli müayinəsi, dərmanın müəyyən bir dozasının istifadəsi və dozaya və tətbiqetmə rejiminə ciddi riayət edilməsi hipoqlikemiya riskini azaltmaq üçün lazımdır.

Hipoqlikemiya riskini artıran amillər:

imtina və ya (xüsusilə yaşlı xəstələrdə) xəstənin əməkdaşlıq edə bilməməsi,
aşağı kalorili və ya qeyri-müntəzəm yemək, qəlyanaltılar, oruc dövrləri və ya diyetdə dəyişikliklər,
fiziki fəaliyyət və karbohidrat qəbulu arasındakı disbalans,
böyrək çatışmazlığı
ağır qaraciyər çatışmazlığı
Glikladın həddindən artıq dozası,
endokrin sisteminin bəzi xəstəlikləri: tiroid xəstəliyi, hipopituitarizm və adrenal çatışmazlıq,
müəyyən digər dərmanların eyni vaxtda istifadəsi ("Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə" bölməsinə baxın).

Böyrək və qaraciyər çatışmazlığı

Qaraciyər və ya ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə qliklazidin farmakokinetikası və / və ya farmakodinamikası fərqlənə bilər. Belə xəstələrdə meydana gələn hipoqlikemiya epizodları uzana bilər və müəyyən tədbirlər tələb olunur.

Xəstə haqqında məlumat

Xəstəyə və onun ailə üzvlərinə hipoqlikemiya riski barədə xəbərdarlıq edilməli, simptomları izah edin (bax: "Mənfi reaksiyalar" bölməsinə baxın), müalicə, eləcə də onun inkişaf riskini artıran amillər.

Xəstələr pəhrizin, müntəzəm məşqlərin və qan qlükoza ölçmələrinin vacibliyini bilməlidirlər.

Qan qlükoza tənzimlənməsinin pozulması

Antidiyabetik dərman qəbul edən xəstələrdə aşağıdakı amillər qan qlükoza səviyyəsinin tənzimlənməsinə təsir göstərə bilər: atəş, travma, infeksiya və ya əməliyyat. Bəzi hallarda insulin tələb oluna bilər.

Hər hansı bir antidiyabetik dərmanın, o cümlədən qliklazidin hipoqlikemik effektivliyi bir çox xəstədə zamanla azalır: bu şəkər xəstəliyinin şiddətinin yüksəlməsi və ya müalicəyə cavabın azalması səbəbindən baş verə bilər. Bu fenomen, ikinci dərəcəli bir uğursuzluq kimi tanınır, aktiv maddənin bir sıra dərmanlarla müalicəsində təsirsiz olduqda birincidən fərqlənir. Xəstəni ikinci dərəcəli çatışmazlıq qrupuna göndərməzdən əvvəl müvafiq bir doz tənzimlənməsi və pəhriz etmək lazımdır.

Glikosilləşdirilmiş hemoglobinin səviyyəsini (və ya venoz qan plazmasında oruc tutan şəkərin səviyyəsini) təyin etmək tövsiyə olunur. Qan şəkərinin özünü monitorinqi də uyğun ola bilər.

Slyfonilüre preparatları ilə qlükoza-6-fosfat dehidrogenaz çatışmazlığı olan xəstələrin müalicəsi hemolitik anemiyaya səbəb ola bilər. Gliklazid sulfonilüre preparatlarının kimyəvi sinifinə aid olduğundan, qlükoza-6-fosfat dehidrogenaz çatışmazlığı olan xəstələr diqqətli olmalıdırlar, tərkibində sulfoniluriya olmayan dərmanlarla alternativ müalicə də nəzərdən keçirilməlidir.

Bəzi komponentlərə münasibətdə xüsusi ehtiyat tədbirləri

Gliclada laktoza ehtiva edir. Nadir irsi laktoza dözümsüzlüyü olan, qalaktozemiya və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiya sindromu olan xəstələr bu dərmanı qəbul etməməlidirlər.

Hamiləlik və ya laktasiya dövründə istifadə edin.

Hamiləlik dövründə gliklazidin istifadəsi ilə bağlı heç bir təcrübə yoxdur, baxmayaraq ki, digər sulfonilüreasların istifadəsinə dair bəzi dəlillər mövcuddur.

Diabet nəzarətinin olmaması ilə əlaqəli anadangəlmə pozğunluq riskini azaltmaq üçün hamiləlikdən əvvəl diabetə nəzarət edilməlidir.

Ağızdan antidiyabetik dərmanların istifadəsi tövsiyə edilmir, insulin hamiləlik dövründə diabetin müalicəsində əsas dərman vasitəsidir. Planlaşdırılan bir hamiləlik halında və ya baş verdikdə xəstəni insulinə köçürmək tövsiyə olunur.

Gliklazidin və ya onun metabolitlərinin ana südünə nüfuz etməsi barədə məlumatlar mövcud deyildir. Bir uşaqda hipoqlikemiyanın inkişaf riski nəzərə alınaraq, ana südü ilə qidalanan qadınlarda dərman istifadəsi kontrendikedir.

Sürücülük və ya digər mexanizmlərlə işləyərkən reaksiya sürətinə təsir göstərmək qabiliyyəti.

Gliclada'nın bir avtomobil idarə etmək və ya maşınlarla işləmə qabiliyyətinə heç bir təsiri yoxdur. Bununla birlikdə xəstələr hipoqlikemiya əlamətlərinin başlanğıcında diqqətli olmalı və maşın sürərkən və ya maşın istifadə edərkən, xüsusən də müalicənin əvvəlində diqqətli olmalıdırlar.

Mənfi reaksiyalar

Gliclazide və sulfonylurea törəmələri ilə təcrübəyə əsaslanaraq, aşağıdakı yan təsirlərin olduğu bildirildi.

Düzensiz qidalanma və xüsusən sulfonilüre preparatları, o cümlədən Gliklad ilə terapiya zamanı bir qəlyanaltı hipoqlikemiyanın inkişafına səbəb ola bilər. Mümkün Hipoqlikemiya simptomları: baş ağrısı, şiddətli aclıq, ürək bulanması, qusma, yorğunluq, yuxu pozğunluğu, narahatlıq, əsəbilik, dəyərsizləşmiş konsentrasiya, huşunu itirmə və reaksiyaların yavaşlaması, depressiya, görmə qabiliyyətinin zəifləməsi və danışma, afazi, titrəmə, parez, hissi pozulma. , başgicəllənmə, özünü idarə etmə itkisi, deliryum, konvulsiyalar, dayaz nəfəs, bradikardiya, yuxululuq, huşun itirilməsi və hətta ölümcül nəticəsi olan komanın inkişafı.

Bundan əlavə, bir adrenergik sistem pozğunluğunun təzahürləri müşahidə edilə bilər: artan tərləmə, dəri yapışqanlığı, narahatlıq, taxikardiya, arterial hipertenziya, ürək çarpıntıları, angina pektoriyası və aritmiya.

Adətən simptomlar karbohidratlar (şəkər) qəbul etdikdən sonra yox olur. Ancaq süni tatlandırıcıların heç bir təsiri yoxdur. Digər sulfonilüre preparatları ilə təcrübə göstərir ki, dərhal təsirli tədbirlər görsəniz də, hipoqlikemiya dəfələrlə baş verə bilər.

Hipoqlikemiya epizodları şiddətli və uzun müddət davam edərsə, şəkər qəbulu müvəqqəti idarə olunarsa, təcili xəstəxanaya yerləşdirilməli və təcili tibbi yardım lazımdır.

Hipoqlikemiya əksər hallarda müşayiət olunan insulin terapiyası olan xəstələrdə müşahidə olunur.

Digər yan təsirləri

Mədə-bağırsaq traktından: qarın ağrısı, ürək bulanması, qusma, dispepsiya, ishal və qəbizlik. Səhər yeməyində qliklazid qəbul etməklə bu simptomlar aradan qaldırıla və ya minimuma endirilə bilər.

Aşağıdakılar daha az görülən arzuolunmaz təsirlərdir.

Dərinin və dərialtı toxuma hissəsində: səfeh, qaşınma, ürtiker, angioödem, qızartı, makulopapulyar döküntü, büllur reaksiyalar (məsələn, Stevens-Johnson sindromu və zəhərli epidermal nekroliz).

Qan dövranı və limfa sistemlərindən: anemiya, leykopeniya, trombositopeniya, qranulositopeniya daxil olmaqla hematoloji parametrlərdəki dəyişikliklər. Bu hadisələr nadirdir və ümumiyyətlə dərman dayandırıldıqdan sonra yox olur.

Qaraciyər və safra yolları tərəfdən: qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin artması (AST, ALAT, qələvi fosfataza), hepatit (təcrid olunmuş hallar). Xolestatik sarılıq vəziyyətində dərman istifadəsi dayandırılmalıdır.

Görmə orqanının tərəfdən: müvəqqəti görmə pozğunluğu, qanda qlükoza səviyyəsinin dəyişməsi səbəbindən müvəqqəti görmə pozğunluğu, xüsusən müalicənin əvvəlində baş verir.

Sülfonilüre məhsullarına xas olan təsirlər:

Digər sulfonilüre preparatları kimi, eritrotsitopeniya, aqranulositoz, hemolitik anemiya, pansytopeniya, allergik vaskülit, hiponatremi, qaraciyər fermentlərinin yüksəlməsi və hətta qaraciyər funksiyasının pozulduğu (məsələn, xolestaz və sarılıq ilə) və kəsilmədən sonra yox olan hepatit halları olmuşdur. fərdi hallar həyati təhlükəsi olan qaraciyər çatışmazlığına səbəb olur.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Gliklazid, azotu ehtiva edən bir heterosiklik bir halqanın olması ilə digər dərmanlardan fərqlənən bir ağızdan olan hipoqlikemik dərman, sulfonilüre törəməsidir.

Gliklazid də qan-damar xüsusiyyətlərinə malikdir.

İnsulin ifrazına təsir.

Gliclazide, mikrotrombozu diabet xəstəliyinin ağırlaşmalarının inkişafında iştirak edə biləcək iki mexanizm ilə azaldır:

qismən trombositlərin yığılmasını və yapışmasını maneə törədir, trombositlərin aktivləşdirmə işarələrinin sayını azaldır (β-tromboglobulin, tromboksan B 2)
damar endotelinin fibrinolitik fəaliyyətinə təsir göstərir (tRA aktivliyini artırır).

II tip diabetin ağırlaşmalarının qarşısının alınması.

ADVANCE, standart glikemik nəzarətlə müqayisədə və qan təzyiqinin aşağı salınmasının faydalarına əsaslanan intensiv glisemik nəzarət strategiyasının (HbAlc ≤ 6.5%) əsaslanan glisemik nəzarət strategiyasının faydalarını müəyyənləşdirməyə yönəlmiş beynəlxalq çox mərkəzli bir təsadüfi sınaqdır. əsas təsirə görə mövcud standart terapiya (cüt kor müqayisə) fonunda plasebo ilə müqayisədə sabit perindopril / indapamide birləşməsini istifadə edərək təzyiq II tip diabetli xəstələrdə mikro- və mikro-damar hadisələri.

Tədqiqat II tip şəkərli diabet xəstəsi olan 11 140 xəstəyə (orta hesabla: 66 yaş; BMI (bədən kütləsi indeksi) 28 kq / m 2, şəkərli diabetin müddəti 8 il, HbAlc 7,5% və SBP / DBP (sistolik) qan təzyiqi / diastolik qan təzyiqi) 145/81 mmHg). Bu xəstələr arasında 83% -də hipertansiyon, 325 xəstədə və 10% -də makro və mikro-damar xəstəlikləri xəstəlik tarixində müvafiq olaraq qeyd edildi və 27% -də mikroalbuminuriya (MAU) aşkar edildi. Xəstələrin əksəriyyəti II tip diabetdən əvvəl müalicə edildi, 90% - dərman qəbul etməklə (47% - monoterapiya, 46% - ikiqat terapiya və 7% - üçlü terapiya) və 1% insulinlə, 9% isə yalnız pəhrizdə idi. Əvvəlcə sulfonilüre (72%) və metformin (61%) əsasən təyin edildi. Birləşən terapiya 75% qan təzyiqi (BP), lipid azaldır dərmanlar (35%, əsasən statinlər - 28%), aspirin və digər antiplatelet maddələrini (47%) ehtiva edir. Perindopril / indapamid və şərti şəkər endirmə terapiyasının birləşməsinin 6 həftəlik bir müddətində, randomizə olunmuş prinsipi olan xəstələrə standart glisemik nəzarət rejimi (n = 5569) və ya intensiv glisemiya strategiyası (n = 5571) əsasında MR glikazid rejimi təyin edildi. İntensiv glisemik nəzarət strategiyası, Gliclazide MR'nin müalicənin əvvəlindən təyin edilməsinə və ya standart terapiya əvəzinə Gliclazide MR təyin edilməsinə (dozanın mümkün olduğu müddətdə xəstənin qəbul etdiyi terapiya) mümkün qədər dozanın maksimuma qədər artırılmasına və sonra zəruri hallarda digər şəkər azaldıcı dərmanların əlavə edilməsinə əsaslanır: metformin, acarboza, tiazolidinediones və ya insulin. Xəstələr yaxından izlənildi və bir diyetə ciddi riayət edildi.

Müşahidə 4.8 il davam etdi. Sıx glisemik nəzarət strategiyasının əsasını təşkil edən Gliklazid MR müalicəsinin nəticəsi (ortalama HbAlc səviyyəsi 6,5% -dir) standart qlikemiya idarəsi ilə müqayisədə (ortalama HbAlc səviyyəsi 7.3%), nisbi 10% nisbətində ciddi azalma. əsas makro- və mikro-damar ağırlaşmalarının riski ((HR) 0.90, 95% Cl 0.82, 0.98 p = 0.013, standart nəzarət qrupundakı xəstələrin 20% -i ilə müqayisədə intensiv nəzarət qrupundakı xəstələrin 18.1% -i). MR gliklazidin terapiya əsasında təyin edilməsi ilə intensiv glisemik nəzarət strategiyasının üstünlükləri aşağıdakılar idi:

əsas mikro-damar hadisələrinin nisbi riskinin 14% (HR 0.86, 95% Cl 0.77, 0.97, p = 0.014, 10.9% qarşı 9.4%) əhəmiyyətli dərəcədə azalması;
yeni halların və ya nefropatiyanın inkişafının nisbi riskinin 21% (HR 0.79, 95% Cl 0.66 - 0.93, p = 0.006, 5.2% qarşı 4.1%) əhəmiyyətli dərəcədə azalması;
İlk dəfə ortaya çıxan mikroalbuminuriya nisbi riskinin 8% (HR 0.92, 95% Cl 0.85 - 0.99, p = 0.030, 37.9% qarşı 34.9%) əhəmiyyətli dərəcədə azalması;
Böyrək hadisələrinin nisbi riskinin 11% -də əhəmiyyətli dərəcədə azalması (HR 0.89, 95% Cl 0.83, 0.96, p = 0.001, 29.4% qarşı 26.5%).

Tədqiqatın sonunda, intensiv nəzarət qrupundakı xəstələrin 65% və 81.1% (standart nəzarət qrupunun 28.8% və 50.2%) müvafiq olaraq HbAlc'ın 6.5% və ≤ 7% nisbətinə sahib oldu.

Sıx nəzarət qrupundakı xəstələrin 90% -də Gliklazid MR qəbul edildi (ortalama gündəlik doza 103 mq), onlardan 70% -i maksimum gündəlik dozanı 120 mq qəbul etdi. Gliclazide MR-yə əsaslanan intensiv glisemik nəzarət qrupunda xəstənin bədən çəkisi sabit qaldı.

Glikoslazid MR əsaslı intensiv glisemik idarəetmə strategiyasının faydaları qan təzyiqinin aşağı düşməsindən asılı deyildi.

Qan plazmasında qliklazidin səviyyəsi ilk 6: 00-da yüksəlir, dərman qəbul edildikdən sonra 6-12 saat davam edən bir platoya çatır. Gliklazid mədə-bağırsaq traktında tamamilə əmilir. Yemək udma dərəcəsinə və dərəcəsinə təsir etmir.

120 mq-a qədər olan dozanın və konsentrasiyanın vaxt əyrisi altında olan sahəsi arasındakı əlaqə xətti olur. Plazma zülallarına bağlanma 95% təşkil edir.

Gliklazid, demək olar ki, tamamilə qaraciyərdə metabolizə olunur və sidikdə ifraz olunur. Gliklazidin 1% -dən az hissəsi sidikdə dəyişmədən xaric olur. Plazmadakı aktiv metabolitlər yoxdur.

Gliklazidin bədəndən yarım ömrü 12-20 saatdır. Dağıtım həcmi təxminən 30 litrdir.

Dərmanın bir dozasını istifadə edərkən qan plazmasında qliklazidin konsentrasiyası 24 saat ərzində saxlanılır.

Yaşlı xəstələrdə farmakokinetik parametrlər əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir.

Fərdi fərdi dəyişkənlik azdır.

Tip II diabet mellitus:

qlükoza səviyyəsini yalnız diyet, idman və ya kilo itkisi ilə normallaşdırmaq mümkün olmadıqda azalma və nəzarət
II tip şəkərli diabet ağırlaşmalarının qarşısının alınması: II tip diabetli xəstələrdə yeni hallar və ya pisləşən nefropatiya daxil olmaqla makro- və mikro-damar ağırlaşmalarının riskini azaltmaq.

UşaqlarUşaqlar

Hamiləlik və ya laktasiya dövründə istifadə edin

Ağızdan antidiyabetik dərmanların istifadəsi tövsiyə edilmir, insulin hamiləlik dövründə diabetin müalicəsində əsas dərman vasitəsidir. Planlaşdırılan bir hamiləlik halında və ya başlanğıcda xəstənin insulinə keçməsi tövsiyə olunur.