Atoris 20 mq - istifadə üçün təlimat

filmlə örtülmüş tabletlər

1 kino örtüklü tablet 10 mq / 20 mq tərkibində:
Əsas
Aktiv maddə:
Atorvastatin kalsiumu 10,36 mq / 20,72 mq (atorvastatin 10.00 mq / 20.00 mq-a bərabərdir)
Tərkibi:
povidon - K25, natrium lauril sulfat, kalsium karbonat, mikrokristal selüloz, laktoza monohidrat, kroskarmelloza natrium, maqnezium stearat
Film qabığı
Opadry II HP 85F28751 Ağ *
* Opadry II HP 85F28751 ağ ibarətdir: polivinil spirti, titan dioksidi (E171), makroqol-3000, talk

Təsvir

Dəyirmi, bir az biconvex tablet, film örtüklü ağ və ya demək olar ki, ağ.
Kink görünüşü: ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli bir film membranı olan ağ kobud kütlə.

Farmakodinamika

Atorvastatin statinlər qrupundan olan bir hipolipidemik agentdir. Atorvastatinin əsas fəaliyyət mexanizmi HMG-CoA-nın mevalon turşusuna çevrilməsini katalizləşdirən bir ferment olan 3-hidroksi-3-metilglutaryl-koenzim A - (HMG-CoA) redüktazının fəaliyyətinin inhibisyonudur. Bu çevrilmə bədəndəki xolesterol sintez zəncirindəki ən erkən addımlardan biridir.

Xolesterol sintezinin atorvastatinin pozulması qaraciyərdə, həmçinin ekstrahepatik toxumalarda aşağı sıxlıqlı lipoprotein reseptorlarının (LDL) reaktivliyinin artmasına səbəb olur. Bu reseptorlar LDL hissəciklərini bağlayır və qan plazmasından çıxarır ki, bu da qanda LDL xolesterolun (Ch) LDL (Ch-LDL) konsentrasiyasının azalmasına səbəb olur. Atorvastatinin antisklerotik təsiri qan damarlarının və qan komponentlərinin divarlarına təsirinin nəticəsidir. Atorvastatin qan damarlarının daxili astarlı hüceyrələrinin böyümə amilləri olan izoprenoidlərin sintezini inhibə edir. Atorvastatinin təsiri altında qan damarlarının endoteldən asılı genişlənməsi yaxşılaşır, LDL-C, LDL, apolipoprotein B, trigliseridlərin (TG) konsentrasiyası azalır və yüksək sıxlıqlı lipoprotein (HDL-C) və apolipoprotein A konsentrasiyası artır.

Atorvastatin qan plazmasının viskozitesini və müəyyən laxtalanma amillərinin və trombositlərin birləşməsinin aktivliyini azaldır. Bunun sayəsində hemodinamikanı yaxşılaşdırır və laxtalanma sisteminin vəziyyətini normallaşdırır. HMG-CoA redüktaz inhibitorları da makrofagların metabolizmasına təsir göstərir, aktivləşməsini maneə törədir və aterosklerotik lövhələrin yırtılmasının qarşısını alır.

Bir qayda olaraq, atorvastatinin terapevtik təsiri atorvastatinin istifadəsindən iki həftə sonra və maksimum təsir dörd həftədən sonra əldə edilir.

80 mq dozada atorvastatin işemik fəsadların (miokard infarktından ölüm də daxil olmaqla) inkişaf riskini 16%, miokard işemiyasının əlamətləri ilə müşayiət olunan angina pektorisinin təkrar xəstəxanaya yerləşdirilmə riskini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır.

Farmakokinetikası

Atorvastatinin udulması yüksəkdir, təxminən 80% mədə-bağırsaq traktından sorulur. Qan plazmasında udma dərəcəsi və konsentrasiyası dozaya nisbətdə artır. Maksimum konsentrasiyaya (TCmax) çatmaq vaxtı orta hesabla 1-2 saatdır.Qadınlar üçün TCmax 20% daha yüksəkdir və konsentrasiya vaxtı əyrisi (AUC) altında olan sahə 10% daha aşağıdır. Xəstələrdə yaşa və cinsə görə farmakokinetikada fərqlər əhəmiyyətsizdir və dozanın düzəldilməsini tələb etmir.

Alkoqol qaraciyər sirozu olan xəstələrdə TCmax normadan 16 dəfə yüksəkdir. Yemək dərmanı udma sürətini və müddətini bir qədər azaldır (müvafiq olaraq 25% və 9%), lakin LDL-C konsentrasiyasının azalması atorvastatinlə qidalanmadan bənzəyir.

Atorvastatinin biomüvafiqliyi aşağıdır (12%), HMG-CoA redüktaza qarşı inhibitor fəaliyyətinin sistemli bioavailability 30% -dir. Sistemli aşağı bioavailability, mədə-bağırsaq traktının selikli qişasında presistemik metabolizma və qaraciyərdən "ilkin keçid" səbəbindən baş verir.

Atorvastatinin paylanmasının orta həcmi 381 litrdir. Atorvastatinin 98% -dən çoxu plazma zülallarına bağlanır.

Atorvastatin qan-beyin maneəsini keçmir.

20-30 saat ərzində HMG-CoA redüktazına qarşı inhibə fəaliyyətinin təxminən 70% -ni təşkil edən farmakoloji cəhətdən aktiv metabolitlərin (orto və parahidroksillənmiş metabolitlər, beta-oksidləşmə məhsulları) əmələ gəlməsi ilə sitokrom P450-nin ZA4 izoenziminin təsiri ilə əsasən qaraciyərdə metabolizə olunur.

Atorvastatinin yarı ömrü (T1 / 2) 14 saatdır, əsasən safra ilə atılır (açıq enterohepatik dövran keçirmir, hemodializ zamanı atılmır). Atorvastatinin təqribən 46% -i bağırsaqlar, 2% -dən az hissəsi böyrəklər tərəfindən xaric olunur.

İstifadə qaydaları

Atoris 20 mq dərmanının istifadəsi üçün göstərişlər aşağıdakılardır:

• Birincil hiperkolesterolemiya (heterozigotlu ailə və qeyri-ailəli hiperkolesterolemiya (Fredrikksona görə II növ),
• Qarışıq (qarışıq) hiperlipidemiya (Fredrikksona görə IIa və IIb növləri),
• Disbetalipoproteinemiya (Fredrikksona görə III növ) (diyetə əlavə olaraq),
• Ailəvi endogen hipertrigliseridemiya (Fredrickson tərəfindən IV növ), pəhrizə davamlıdır,
• Diyet terapiyası və digər qeyri-farmakoloji müalicə metodlarının qeyri-kafi effektivliyi ilə homozigöz ailəvi hiperkolesterolemiya,

Ürək-damar xəstəliklərinin qarşısının alınması:

• Koroner ürək xəstəliyinin klinik əlamətləri olmayan, lakin onun inkişafı üçün bir neçə risk faktoru olan xəstələrdə ürək-damar fəsadlarının ilkin profilaktikası: 55 yaşdan yuxarı, nikotin asılılığı, arterial hipertansiyon, şəkərli diabet, qan plazmasında HDL-C səviyyəsinin aşağı olması, genetik meyl dislipidemiya fonunda,
• Ürək-damar xəstəlikləri (CHD) olan xəstələrdə ürək-damar ağırlaşmalarının ikincil profilaktikası, ümumi ölüm nisbətini, miyokard infarktını, vuruşu, angina pektorisi üçün təkrar xəstəxanaya yerləşdirmə və revaskulyarizasiyaya ehtiyac.

Əks göstərişlər

Atoris tabletlərinin istifadəsinə əks göstərişlər:

• dərmanın hər hansı bir hissəsinə həssaslıq,
• aktiv mərhələdə qaraciyər xəstəliyi (aktiv xroniki hepatit, xroniki alkoqol hepatit daxil olmaqla),
• hər hansı bir etiologiyanın qaraciyər sirozu,
• naməlum mənşəli "qaraciyər" transaminazlarının aktivliyinin normanın yuxarı həddi ilə müqayisədə 3 dəfədən çox artması,
• skelet əzələ xəstəliyi
• hamiləlik və laktasiya,
• 18 yaşa qədər (istifadə effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir),
• laktaza çatışmazlığı, laktoza dözümsüzlük, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiya sindromu.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Atoris hamiləlikdə və ana südü zamanı kontrendikedir. Heyvan tədqiqatları göstərir ki, döl üçün risk anaya mümkün olan hər hansı bir faydanı aça bilər.

Etibarlı kontrasepsiya metodlarından istifadə etməyən reproduktiv yaşda qadınlarda Atoris istifadəsi tövsiyə edilmir. Hamiləliyi planlaşdırarkən, planlaşdırılan hamiləliyinizdən ən az 1 ay əvvəl Atoris istifadə etməyi dayandırmalısınız.

Atorvastatinin ana südü ilə ayrılmasına dair heç bir dəlil yoxdur. Bununla birlikdə bəzi heyvan növlərində atorvastatinin qan serumunda və laktasiya edən heyvanların südündə konsentrasiyası oxşardır. Laktasiya dövründə Atoris dərmanını istifadə etmək lazımdırsa, körpələrdə mənfi hadisələrin yaranma riskini qarşısını almaq üçün ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Dozaj və administrasiya

Atoris istifadəsinə başlamazdan əvvəl xəstə bir diyetə köçürülməlidir. dərmanla bütün müalicə zamanı müşahidə edilməli olan qanda lipidlərin konsentrasiyasının azalmasını təmin edir. Terapiyaya başlamazdan əvvəl piylənmə olan xəstələrdə məşq və kilo itkisi, habelə əsas xəstəliyin müalicəsi ilə hiperkolesterolemi nəzarəti əldə etməyə çalışmalısınız.

Dərman yeməkdən asılı olmayaraq şifahi olaraq qəbul edilir. Dərmanın dozası gündə bir dəfə 10 mq-dan 80 mq-a qədər dəyişir və LDL-C-nin ilkin konsentrasiyası, terapiyanın məqsədi və fərdi terapevtik təsir nəzərə alınmaqla seçilir.

Atoris günün istənilən vaxtında, eyni zamanda hər gün qəbul edilə bilər.

Terapevtik təsir iki həftəlik müalicədən sonra müşahidə olunur və maksimum təsir dörd həftədən sonra inkişaf edir. Buna görə, doza əvvəlki dozada dərmanın başlamasından dörd həftə əvvəl dəyişdirilməməlidir.

Terapiyanın əvvəlində və / və ya dozanın artması zamanı hər 2-4 həftədə qan plazmasında lipidlərin konsentrasiyasını izləmək və dozanı müvafiq olaraq tənzimləmək lazımdır.

Homozigotlu irsi hiperkolesterolemiya

Doza aralığı digər hiperlipidemiya növləri ilə eynidır.

İlkin doza xəstəliyin şiddətindən asılı olaraq fərdi olaraq seçilir. Homozigöz irsi hiperkolesterolemiya xəstələrinin əksəriyyətində, gündə 80 mq (birdəfəlik) dozada preparatın istifadəsi ilə optimal təsir müşahidə olunur. Atoris® digər müalicə üsullarına (plazmaferez) əlavə müalicə kimi və ya digər üsullarla terapiya mümkün olmadıqda əsas müalicə kimi istifadə olunur.

Yaşlılarda istifadə edin

Yaşlı xəstələrdə və böyrək xəstəliyi olan xəstələrdə Atorisin dozası dəyişdirilməməlidir. Pozulmuş böyrək funksiyası, qan plazmasında atorvastatinin konsentrasiyasına və ya atorvastatinin istifadəsi ilə LDL-C konsentrasiyasının azalma dərəcəsinə təsir göstərmir, buna görə dərmanın dozasının dəyişdirilməsi tələb olunmur.

Qaraciyər funksiyasının pozulması

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə ehtiyatlı olmaq lazımdır (dərmanın bədəndən yavaşlaması səbəbindən). Belə bir vəziyyətdə klinik və laboratoriya parametrlərinə diqqətlə nəzarət edilməlidir (aspartat aminotransferaza (ACT) və alanin aminotransferazanın (ALT) fəaliyyətinin müntəzəm monitorinqi). Qaraciyər transaminazlarının aktivliyində əhəmiyyətli dərəcədə artım ilə Atorisin dozası azaldılmalı və ya müalicə dayandırılmalıdır.

Yan təsirləri

Atoris 20 mq tablet istifadə edərkən yan təsirləri meydana çıxa bilər:

• Sinir sistemindən: tez-tez: ​​baş ağrısı, yuxusuzluq, başgicəllənmə, paresteziya, astenik sindrom, nadir hallarda: periferik nöropati. amneziya, hipesteziya,
• Həssas orqanlardan: nadir hallarda: tinnitus, nadir hallarda: nazofarenjit, burun boşluğu,
• Hemopoetik orqanlardan: nadir hallarda: trombositopeniya,
• Tənəffüs sistemindən: tez-tez: ​​sinə ağrısı,
• Həzm sistemindən: tez-tez: ​​qəbizlik, dispepsiya, ürəkbulanma, ishal. qarın ağrısı, nadir hallarda: anoreksiya, dəyərsizləşmiş dad, qusma, pankreatit, nadir hallarda: hepatit, xolestatik sarılıq,
• Əzələ-skelet sistemindən: tez-tez: ​​miyalji, artralji, bel ağrısı. birgə şişkinlik, nadir hallarda: miyopatiya, əzələ spazmı, nadir hallarda: miyozit, rabdomiyoliz, tendopatiya (bəzi hallarda tendon yırtığı ilə),
• Genitouriya sistemindən: nadir hallarda: potensialın azalması, ikincil böyrək çatışmazlığı,
• Dərinin hissəsində: tez-tez: ​​dəri döküntüsü, qaşınma, nadir hallarda: ürtiker, çox nadir hallarda: angioödem, alopesiya, büllur döküntü, eritema multiforma, Stevens-Johnson sindromu, zəhərli epidermal nekroliz,
• Allergik reaksiyalar: tez-tez: ​​allergik reaksiyalar, çox nadir hallarda: anafilaksi,
• Laboratoriya göstəriciləri: nadir hallarda: aminotransferazaların aktivliyi (ACT, ALT), serum kreatin fosfokinazasının (CPK) aktivliyi, çox nadir hallarda: hiperglisemiya, hipoqlikemiya,
• Digər: tez-tez: ​​periferik ödem, nadir hallarda: bədbəxtlik, halsızlıq, atəş, kilo.
• "Çox nadir" olaraq qəbul edilən Atoris dərmanının istifadəsi ilə bəzi arzuolunmaz təsirlərin səbəb səbəbi əlaqəsi qurulmamışdır. Şiddətli istenmeyen təsirlər görünsə, Atoris istifadəsi dayandırılmalıdır.

Aşırı doz

Aşırı dozanın halları təsvir edilmir.

Doz həddindən artıq dozada olduqda aşağıdakı ümumi tədbirlər görmək lazımdır: orqanizmin həyati funksiyalarını izləmək və saxlamaq, həmçinin dərmanın daha da udulmasının qarşısını almaq (mədə yuymaq, aktivləşdirilmiş kömür və ya laksatiflər qəbul etmək).

Miyopatiyanın inkişafı, ardından rabdomiyoliz və kəskin böyrək çatışmazlığı (nadir, lakin ağır bir yan təsir) dərman dərhal ləğv edilməli və diüretik və natrium bikarbonatın infuziyası başladı. Zəruri hallarda hemodializ aparılmalıdır. Rhbdomyolysis, kalsium xloridinin və ya kalsium qlükonatının bir həllinin venadaxili qəbulunu, 5% dekstrozun (qlükoza) məhlulunun insulinlə infuziyasını, kalium mübadiləsi qatranlarının istifadəsini və ya ağır hallarda hemodializi tələb edən hiperkalemiyaya səbəb ola bilər. Hemodializ təsirsizdir.

Xüsusi bir antidot yoxdur.

Dərman qarşılıqlılığı

Atorvastatinin eyni vaxtda siklosporin, antibiotiklər (eritromisin, klaritromisin, quinupristin / dalfopristin), HİV proteaz inhibitorları (indinavir, ritonavir), antifungal maddələr (flukonazol, itraconazole, ketoconazole) və ya qan konsentrasiyası artır və nefazat artırır rabdomiyoliz və böyrək çatışmazlığı ilə miyopatiyanın inkişaf riski. Beləliklə, eritromisinin TCmax atorvastatinin eyni vaxtda istifadəsi ilə 40% artır. Bütün bu dərmanlar qaraciyərdə atorvastatinin metabolizmasında iştirak edən sitoxrom CYP4503A4 izoenzimini inhibə edir.

Bənzər bir qarşılıqlı təsir atorvastatinin liflər və nikotinik turşu ilə lipid azaltan dozalarda (gündə 1 g-dən çox) eyni vaxtda tətbiqi ilə mümkündür. Attorvastatinin 40 mq dozada diltiazem ilə 240 mq dozada eyni vaxtda istifadəsi qan plazmasında atorvastatinin konsentrasiyasının artmasına səbəb olur. Atorvastatinin sitoxrom CYP4503A4 izoenziminin induktorları olan fenitoin, rifampisin ilə eyni vaxtda istifadəsi atorvastatinin təsirinin azalmasına səbəb ola bilər. Atorvastatinin sitoxrom CYP4503A4 izoenzimi ilə metabolizə olunduğundan, atorvastatinin sitoxrom izoenziminin CYP4503A4 inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi qan plazmasında atorvastatinin konsentrasiyasının artmasına səbəb ola bilər.

OAT31B1 nəqliyyat zülal inhibitorları (məsələn, siklosporin) atorvastatinin biomühəndisliyini artıra bilər.

Antasidlərlə (maqnezium hidroksidinin və alüminium hidroksidinin dayandırılması) eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında atorvastatinin konsentrasiyası azalır.

Atorvastatinin kolestipol ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında atorvastatinin konsentrasiyası 25% azalır, lakin birləşmənin terapevtik təsiri tək atorvastatinin təsirindən daha yüksəkdir.

Atorvastatinin endogen steroid hormonlarının (cimetidin, ketokonazol, spironolakton daxil olmaqla) konsentrasiyasını azaldacaq dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi endogen steroid hormonlarının aşağı düşmə riskini artırır (ehtiyatlı olmaq lazımdır).

Atorvastatinin oral kontraseptivlərlə (noretisteron və etinil estradiol) eyni vaxtda istifadəsi ilə kontraseptivlərin udulmasını artırmaq və qan plazmasında konsentrasiyasını artırmaq mümkündür. Atorvastatindən istifadə edən qadınlarda kontraseptivlərin seçilməsinə nəzarət edilməlidir.

Atorvastatinin ilk günlərdə warfarin ilə eyni vaxtda istifadəsi warfarin-in qan laxtalanmasına təsirini artıra bilər (protrombin vaxtının azalması).Bu təsir bu dərmanların eyni vaxtda istifadəsindən 15 gün sonra yox olur.

Atorvastatin və terfenadinin eyni vaxtda istifadəsi ilə terfenadinin farmakokinetikasında klinik cəhətdən əhəmiyyətli dəyişikliklər aşkar edilmədi.

Atorvastatini antihipertenziv agentlər və estrogenlər ilə əvəzedici terapiyanın bir hissəsi olaraq istifadə edərkən, klinik cəhətdən istənməyən qarşılıqlı təsir əlamətləri yox idi.

Atoris® istifadəsi zamanı qreypfrut suyu istifadəsi atorvastatinin plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb ola bilər. Bununla əlaqədar Atoris® dərmanı qəbul edən xəstələr gündə 1,2 litrdən çox qreypfrut suyu içməkdən çəkinməlidirlər.

Xüsusi təlimatlar

Atoris qəbul edərkən miyalji inkişaf riski artır. Xəstələr daimi tibbi nəzarət altında olmalıdırlar. Zəiflik və əzələ ağrısının inkişafı şikayətləri olduğu hallarda Atoris istifadəsi dərhal dayandırılır.

Dərmanın tərkibinə laktoza daxildir, bu, laktoza dözümsüzlük və laktaza çatışmazlığı olan xəstələrdə nəzərə alınmalıdır.

Atoris dərmanı alkoqolizmdən əziyyət çəkən xəstələrdə və qaraciyərin normal fəaliyyətinin pozulmuş bir tarixi varsa çox ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Miyopatiyanın təzahürləri müşahidə edildiyi təqdirdə Atoris istifadəsi dayandırılmalıdır.

Atoris başgicəllənmənin inkişafına kömək edə bilər, buna görə müalicə müddəti üçün nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və artan diqqət konsentrasiyasını tələb edən fəaliyyətlərdən çəkinmək lazımdır.

Aptek tətil şərtləri

Atorisin analoqları aşağıdakı dərmanlardır: Liprimar, Atorvastatin-Teva, Torvakard, Liptonorm. Bir dəyişdirmə seçmək lazımdırsa, əvvəlcə həkiminizlə məsləhətləşməyiniz tövsiyə olunur.

Moskvadakı apteklərdə Atoris 20 mq tabletlərin qiyməti:

• 20 mq tablet, 30 əd. - 500-550 rub.
• Tabletlər 20 mq, 90 əd. - 1100-1170 rub.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamika
Atorvastatin statinlər qrupundan olan bir hipolipidemik agentdir. Atorvastatinin əsas təsir mexanizmi HMG-CoA-nın mevalon turşusuna çevrilməsini katalizləşdirən bir ferment olan 3-hidroksi-3-metilglutaryl-koenzim A (HMG-CoA) redüktazın fəaliyyətinin dayandırılmasıdır. Bu çevrilmə bədəndəki xolesterol sintez zəncirindəki ən erkən addımlardan biridir. Atorvastatin xolesterol sintezinin pozulması qaraciyərdə, həmçinin ekstrahepatik toxumalarda aşağı sıxlıqlı lipoprotein reseptorlarının (LDL) reaktivliyinin artmasına səbəb olur. Bu reseptorlar LDL hissəciklərini bağlayır və qan plazmasından çıxarır ki, bu da qan plazmasında xolesterolun (Ch) LDL (Ch-LDL) azalmasına səbəb olur.
Atorvastatinin antisklerotik təsiri qan damarlarının və qan komponentlərinin divarlarına təsirinin nəticəsidir. Atorvastatin qan damarlarının daxili astarının hüceyrələri üçün böyümə faktoru olan izoprepoidlərin sintezini inhibə edir. Atorvastatinin təsiri altında qan damarlarının endoteldən asılı genişlənməsi yaxşılaşır, LDL-C, apolipirotein B (apo-B) konsentrasiyası azalır. trigliseridlər (TG). yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin (HDL-C) və apolipoprotein A (apo-A) xolesterol konsentrasiyasında artım var.
Atorvastatin qan plazmasının viskozitesini və müəyyən laxtalanma amillərinin və trombositlərin birləşməsinin aktivliyini azaldır. Bunun sayəsində hemodinamikanı yaxşılaşdırır və laxtalanma sisteminin vəziyyətini normallaşdırır. HMG-CoA redüktaz inhibitorları da makrofagların metabolizmasına təsir göstərir, aktivləşməsini maneə törədir və aterosklerotik lövhələrin yırtılmasının qarşısını alır.
Bir qayda olaraq, atorvastatinin terapevtik təsiri 2 həftəlik müalicədən sonra müşahidə olunur və maksimum təsir 4 həftədən sonra inkişaf edir.
80 mq dozada atorvastatin işemik ağırlaşmaların (miokard infarktından ölüm də daxil olmaqla) inkişaf riskini 16%, miokard işemiyasının əlamətləri ilə müşayiət olunan angina pektorisinə təkrar xəstəxanaya yerləşdirmə riskini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır.
Farmakokinetikası
Atorvastatinin udulması yüksəkdir, təxminən 80% mədə-bağırsaq traktından sorulur. Qan plazmasında udma və konsentrasiya dərəcəsi üzüm nisbətində artır. Maksimum konsentrasiyaya çatma vaxtı (TCmax), orta hesabla 1-2 saat. Qadınlarda TCmax 20% -dən yüksəkdir və konsentrasiya vaxtı əyrisi (AUC) altındakı sahə 10% daha aşağıdır. Yaş və cinsiyyətə görə xəstələrdə farmakoketetikdəki fərqlər əhəmiyyətsizdir və üzüm düzəldilməsini tələb etmir.
Alkoqol qaraciyər sirozu olan xəstələrdə TCmax normadan 16 dəfə yüksəkdir. Yemək dərmanı udma sürətini və müddətini bir qədər azaldır (müvafiq olaraq 25% və 9%), lakin LDL-C konsentrasiyasının azalması atorvastatinlə qidalanmadan bənzəyir. Atorvastatinin biomüvafiqliyi aşağıdır (12%), HMG-CoA redüktaza qarşı inhibitor fəaliyyətinin sistemli bioavailability 30% -dir. Sistematik bioavailability, mədə-bağırsaq traktının selikli qişasında olan sistemik metabolizma və qaraciyərdən "ilkin keçid" səbəbindən baş verir. Atorvastatinin paylanmasının orta həcmi 381 litrdir. Atorvastatinin 98% -dən çoxu plazma zülallarına bağlanır. Atorvastatin qan-beyin maneəsini keçmir. 20-30 saat ərzində HMG-CoA-reduktaza qarşı inhibitor fəaliyyətinin təxminən 70% -ni təşkil edən farmakoloji cəhətdən aktiv metabolitlərin (orto- və parahidroksillənmiş metabolitlər, beta-oksidləşmə məhsulları) meydana gəlməsi ilə əsasən qaraciyərdə CYP3A4 izoenziminin təsiri altında metabolizə olunur.
Atorvastatinin yarı ömrü (T1 / 2) 14 saatdır. Əsasən safra ilə xaric edilir (açıq enterohepatik dövriyyə keçirmir, hemodializ zamanı atılmır). Atorvastatinin təqribən 46% -i bağırsaqlar, 2% -dən az hissəsi böyrəklər tərəfindən xaric olunur.
Xüsusi xəstə qrupları
Uşaqlar
5 mq və ya 10 mq və ya tablet şəklində atorvastatin ilə müalicə olunan heterozigotlu ailə hiperkolesterolemiyası və LDL xolesterolunun ilkin konsentrasiyası ≥4 mmol / l olan uşaqlarda (6-17 yaş) 8 həftəlik açıq bir araşdırma haqqında məhdud məlumatlar var. gündə 1 dəfə 10 mq və ya 20 mq dozada filmlə örtülmüşdür. Atorvastatin qəbul edən əhalinin farmakokinetik modelindəki yeganə əhəmiyyətli kovariat bədən çəkisi idi. Uşaqlarda atorvastatinin aşkar təmizlənməsi bədən çəkisi ilə allometrik ölçülməsi olan yetkin xəstələrdə fərqlənmirdi. Atorvastatin və o-hidroksyatorvastatinin təsir dairəsində LDL-C və LDL-də ardıcıl azalma müşahidə edildi.
Yaşlı xəstələr
Yaşlı xəstələrdə (65 yaşdan yuxarı) plazma və dərmanın AUC-də maksimum konsentrasiyası, gənc yaşda yetkin xəstələrə nisbətən müvafiq olaraq 40% və 30% -dir. Dərmanın effektivliyində və təhlükəsizliyində və ya yaşlı xəstələrdə ümumi əhali ilə müqayisədə lipid azaltma terapiyasının məqsədlərinə çatmaqda fərqlər yox idi.
Böyrək funksiyasının pozulduğu
Pozulmuş böyrək funksiyası qan plazmasında atorvastatinin konsentrasiyasına və ya lipid metabolizmasına təsir göstərmir, buna görə böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə dozanın dəyişdirilməsi tələb olunmur.
Qaraciyər funksiyasının pozulması
Alkoqol sirozu olan xəstələrdə (Uşaq-Puq təsnifatına görə B sinfi) dərmanın konsentrasiyası əhəmiyyətli dərəcədə artır (Cmax - təxminən 16 dəfə, AUC - təxminən 11 dəfə).

Hamiləlik dövründə və ana südü zamanı istifadə edin

Atoris ® dərmanı hamiləlik dövründə və ana südü ilə qidalanma zamanı kontrendikedir.
Heyvan tədqiqatları göstərir ki, döl üçün risk anaya mümkün olan hər hansı bir faydanı aça bilər.
Etibarlı kontrasepsiya metodlarından istifadə etməyən reproduktiv yaşda olan qadınlarda Atoris ® istifadəsi tövsiyə edilmir. Hamiləliyi planlaşdırarkən Atoris ® istifadə etməyi ən azı planlaşdırılan hamiləlikdən 1 ay əvvəl dayandırmalısınız.
Atorvastatiyanın ana südü ilə ayrılması barədə məlumat yoxdur. Ancaq laktasiya dövründə bəzi heyvan növlərində qan zərdabında və süddə atorvastatiyanın konsentrasiyası oxşardır. Körpələrdə mənfi halların qarşısını almaq üçün Atoris ® dərmanını ana südü ilə istifadə etmək lazımdırsa, ana südü ilə qidalanma dayandırılmalıdır.

Dozaj və administrasiya

Atoris ® dərmanının istifadəsinə başlamazdan əvvəl xəstə qan plazmasında lipidlərin konsentrasiyasının azalmasını təmin edən bir diyetə köçürülməlidir ki, bu da dərmanla bütün müalicə zamanı müşahidə edilməlidir. Terapiyaya başlamazdan əvvəl piylənmə olan xəstələrdə məşq və kilo itkisi, habelə əsas xəstəliyin müalicəsi ilə hiperkolesterolemi nəzarəti əldə etməyə çalışmalısınız.
Dərman yemək vaxtından asılı olmayaraq şifahi olaraq qəbul edilir. Dərmanın dozası gündə bir dəfə 10 mq-dan 80 mq-a qədər dəyişir və plazmadakı LDL-C-nin ilkin konsentrasiyası, terapiyanın məqsədi və fərdi terapevtik təsir nəzərə alınmaqla seçilir.
Atoris ® günün istənilən vaxtında, lakin eyni zamanda hər gün qəbul edilə bilər. Terapevtik təsir 2 həftəlik müalicədən sonra müşahidə olunur və maksimum təsir 4 həftədən sonra inkişaf edir.
Terapiyanın əvvəlində və / və ya dozanın artması zamanı hər 2-4 həftədə qan plazmasında lipidlərin konsentrasiyasını izləmək və dozanı müvafiq olaraq tənzimləmək lazımdır.
Birincili hiperkolesterolemiya və birləşdirilmiş (turş) hiperlipidemiya
Əksər xəstələr üçün Atoris ®-un tövsiyə olunan dozası gündə bir dəfə 10 mq-dır, terapevtik təsir 2 həftə ərzində özünü göstərir və ümumiyyətlə 4 pedaldan sonra maksimuma çatır. Uzunmüddətli müalicə ilə təsir davam edir.
Homozigot ailəvi hiperkolesterolemiya
Əksər hallarda, lakin gündə bir dəfə 80 mq təyin edilir (plazmadakı LDL-C konsentrasiyasının 18-45% azalması).
Heterozigotlu ailəvi hiperkolesterolemiya
İlkin doza gündə 10 mqdir. Doza fərdi olaraq seçilməlidir və hər 4 həftədə gündə 40 mq-a qədər artımla dozanın uyğunluğunu qiymətləndirin. Sonra ya doza gündə maksimum 80 mq-a qədər artırıla bilər və ya safro turşularının sekestrestanlarını gündə 40 mq dozada atorvastatinin istifadəsi ilə birləşdirmək mümkündür.
Ürək-damar xəstəliklərinin qarşısının alınması
Birincil profilaktikada aparılan tədqiqatlarda atorvastatinin dozası gündə 10 mq idi.
Cari qaydalara uyğun LDL-C dəyərlərinə çatmaq üçün bir doz artımı lazım ola bilər.
10 yaşdan 18 yaşa qədər uşaqlarda heterozigotlu ailəvi hiperkolesterolemiya ilə istifadə edin
Tövsiyə olunan ilkin üzüm gündə bir dəfə 10 mqdir. Klinik effektdən asılı olaraq doza gündə 20 mq-a qədər artırıla bilər. 20 mq-dan çox (0,5 mq / kq dozaya uyğun) bir təcrübə məhduddur.
Dərmanın dozası lipid azaltma terapiyasının məqsədindən asılı olaraq seçilməlidir. Doz tənzimlənməsi 4 həftə və ya daha çox müddətdə 1 dəfə fasilələrlə aparılmalıdır.
Qaraciyər çatışmazlığı
Qaraciyər funksiyası yetərli deyilsə, Atoris ®-nin dozası "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyi: qan plazmasında aspartat aminotransferaza (ACT) və alanin aminotransferaza (ALT) müntəzəm izlənilməklə azaldılmalıdır.
Böyrək çatışmazlığı
Pozulmuş böyrək funksiyası atorvastatinin konsentrasiyasına və ya plazmadakı LDL-C konsentrasiyasının azalma dərəcəsinə təsir göstərmir, buna görə də preparatın doz tənzimlənməsi tələb olunmur (bax: "Farmakokinetika" bölməsinə).
Yaşlı xəstələr
Yaşlı xəstələrdə atorvastatinin terapevtik effektivliyi və təhlükəsizliyi ilə ümumi əhali ilə müqayisədə fərqlər yox idi, dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur (bax: Farmakokinetika bölməsinə).
Digər dərmanlarla birlikdə istifadə edin
Onu siklosporin, telaprevir və ya tipranavir / ritonavirin birləşməsi ilə eyni vaxtda istifadə etmək lazımdırsa, Atoris ® dozası gündə 10 mq-dan çox olmamalıdır ("Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın).
HİV proteaz inhibitorları, viral hepatit C protazaz inhibitorları (boceprevir), klaritromisin və itrakonazol ilə birlikdə istifadə edilərkən diqqətli olmalı və atorvastatinin ən aşağı təsirli dozası istifadə edilməlidir.
Rusiya Kardioloji Cəmiyyətinin, Aterosklerozun Öyrənilməsi üzrə Milli Cəmiyyətin (NLA) və Rus Kardiyomatik Reabilitasiya və İkinci Profilaktika Cəmiyyətinin (RosOKR) tövsiyələri (V düzəliş 2012)
Yüksək riskli xəstələr üçün LDL-C və ümumi xolesterolun optimal konsentrasiyaları: müvafiq olaraq ≤2,5 mmol / L (və ya ≤100 mq / dL) və ≤4.5 mmol / L (və ya ≤ 175 mq / dL). və çox yüksək riski olan xəstələr üçün: ≤1.8 mmol / l (və ya ≤70 mq / dl) və / və ya buna nail olmaq mümkün deyilsə, LDL-C konsentrasiyasını ilkin dəyərdən 50% və and4 mmol / azaltmaq tövsiyə olunur. l (və ya ≤150 mq / dl).

Yan təsir

Ümumdünya Səhiyyə Təşkilatının (ÜST) yan təsirləri hallarının təsnifatı: