Baeta Long - istifadə üçün rəsmi təlimat

Dərialtı tətbiq üçün bir həlldir. Şpris qələmində 1,2 və ya 2,4 ml aktiv maddə ola bilər. Paketdə bir şpris qələm var.

Kompozisiyaya aşağıdakılar daxildir:

• exenatide -250 mcg,
• natrium asetat trihidrat,
• buzlaq sirkə turşusu,
• mannitol
• metakresol
• enjeksiyon üçün su.

"Baeta Long" bir həlledici ilə satılan bir asqının hazırlanması üçün bir tozdur. Bu tip dərmanların dəyəri daha yüksəkdir, daha az istifadə olunur. Yalnız subkutan şəkildə tətbiq olunur.

Farmakoloji fəaliyyət

Hipoqlikemik təsir göstərir. Qan qlükoza nəzarətini əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdırır, mədəaltı vəzi beta hüceyrələrinin işini optimallaşdırır, qlükaqonun həddindən artıq ifrazatını yatırdır, qlükoza asılı insulin ifrazını artırır və mədə boşluğunu yavaşlatır.

Exenatide, tərkibində insulin, sulfonilüre və digər maddələrdən fərqlidir, buna görə müalicədə onları əvəz edə bilməz.

Bayeta dərmanını qəbul edən xəstələr iştahını azaldır, kilo almağı dayandırır və özünü yaxşı hiss edir.

Farmakokinetikası

Tez udulur, maksimum konsentrasiyası - 2 saatdan sonra. Təsiri inyeksiya yerindən asılı deyil. Mədə-bağırsaq traktında, mədəaltı vəzidə metabolizə olunur. 10 saatdan sonra böyrəklər tərəfindən xaric edilir.

Tip 2 diabet mellitus və həm monoterapiya, həm də digər hipoqlikemik dərmanlarla birlikdə istifadə olunur.

Əks göstərişlər

• Komponentlərə həssaslıq,
• Mədə-bağırsaq traktının müşayiət olunan qastroparesis ilə ağır xəstəlikləri,
• Diabetik ketoasidozun bir tarixi,
• Ağır böyrək çatışmazlığı,
• Tip 1 diabet
• Hamiləlik və laktasiya
• Yaş 18 yaşdan kiçikdir.

İstifadə qaydaları (metod və doz)

Dərman qarın, çiyin, kalça və ya kalçada subkutan olaraq tətbiq olunur. Enjeksiyon yeri daim dəyişdirilməlidir. Yeməkdən əvvəl gündə iki dəfə 5 mkg dozadan başlayın. Göstərildiyi təqdirdə, 4 həftədən sonra gündə iki dəfə dozanı 10 mkg-a artıra bilərsiniz. Birləşdirilmiş müalicə ilə sulfonilüre və insulin törəmələrinin dozasının tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

Dozaj forması:

Bir dəst (bir dozada) ehtiva edir:
Pudra:
Aktiv maddə: exenatide 2.0 mq
Tərkibi: polimer 50:50 DL 4AP (kopoliya-D, L-laktid-glikolid) 37,2 mq, saxaroza 0,8 mq Solvent:
Karmelloza natrium 19 mq (hədəf qatılığına çatmaq üçün miqdar dəyişə bilər), natrium xlorid 4,1 mq, polisorbat 20 0.63 mq, natrium dihidrogen fosfat monohidrat 0.61 mq, natrium hidrogen fosfat heptahidrat 0,51 mq, enjeksiyon üçün su, 0, 63 q

Bir şpris qələmində (bir dozada) var:
Pudra:
Aktiv maddə: exenatide 2.0 mq
Tərkibi: polimer 50:50 DL 4AP (kopoliya-D, L-laktid-glikolid) 37,2 mq, saxaroza 0,8 mq Solvent:
Karmelloza natrium 19 mq (hədəf qatı viskoziteye çatmaq üçün dəyişə bilər), natrium xlorid 4,1 mq, polisorbat 20 0.63 mq, natrium dihidrogen fosfat monohidrat 0.61 mq, natrium hidrogen fosfat heptahidrat 0,51 mq, 1 M natrium hidroksid məhlulu 0 , 36 mq, enjeksiyon üçün su 604 mq

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Exenatide qlükoza asılılığı pankreasın beta hüceyrələri tərəfindən insulinin ifrazını artırır. Qanda qlükoza konsentrasiyasının azalması ilə insulin ifrazının azalması baş verir. Ekzenatidin metformin və / və ya tiazolidinedon ilə birlikdə istifadə edildiyi təqdirdə, hipoqlikemiya epizodlarının tezliyi qlükoza asılı insulinotropik təsir mexanizmi ilə əlaqədar ola bilən metformin və ya tiazolidinedion ilə plasebo qrupunda müşahidə olunan tezliyi aşmamışdır ("Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın). ").

Exenatide, 2-ci tip şəkərli diabet xəstələrində (T2DM) konsentrasiyasının qeyri-kafi olaraq artdığı qlükaqonun ifrazını maneə törədir. Qanda qlükaqonun konsentrasiyasının azalması qaraciyər tərəfindən qlükoza ifrazının azalmasına səbəb olur. Exenatide qan qlükoza konsentrasiyasının azalmasına cavab olaraq qlükaqonun və digər hormonların normal ifrazına mane olmur. Exenatide mədənin boşaldılması prosesini yavaşlatır və bununla da qidadan qlükoza nisbətini qana keçirir.

Exenatide, iştahın azalması və artan doyma səbəbiylə istehlak edilən qida miqdarının azaldılması göstərilmişdir.

Farmakodinamik təsirlər
Exenatide, tip 2 diabetli xəstələrdə postprandial qlükoza və oruc qan qlükozasının uzun müddət azalması səbəbindən glisemik nəzarəti yaxşılaşdırır. Endogen GLP-1-dən fərqli olaraq, Bayeta Long-in farmakokinetik və farmakodinamik profilləri həftədə bir dəfə istifadəsini təmin edir.

2 tip diabetli xəstələrdə (n = 13) ekzenatidin farmakodinamik tədqiqatında, insulin ifrazının birinci mərhələsinin bərpası və venadaxili bolus administrasiyasına cavab olaraq insulin ifrazının ikinci mərhələsinin yaxşılaşdırılması göstərilmişdir.

Klinik effektivlik və təhlükəsizlik
Bayeta Long dərmanının klinik tədqiqatlarında 1628 xəstə iştirak etdi (804 xəstə Bayeta Long dərmanı aldı), 54% kişi, 46% qadın, 281 xəstə yaşlandı (bunlardan 141 xəstə Bayeta Long'ı qəbul etdi) ≥ 65 yaş.

Glisemik nəzarət
İki tədqiqatda (24 və 30 həftəlik müddəti) Bayeta ® Long 2 mq preparatı həftədə bir dəfə gündə 2 dəfə exenatid ilə müqayisə edildi. Hər iki tədqiqatda glikosilləşdirilmiş hemoglobinin (HbA) konsentrasiyasının ilk ölçülməsi_1c) qanda (4 və ya 6 həftədən sonra) bu göstəricidə azalma var. Bayeta Long istifadəsi HbA konsentrasiyasında statistik cəhətdən əhəmiyyətli bir azalma təmin etdi_1c gündə 2 dəfə ekzenatid qəbul edən xəstələrlə müqayisədə. Bayeta Long'in HbA konsentrasiyasına nisbətən əhəmiyyətli dərəcədə təsiri_1c Hər iki tədqiqatda təməl hipoqlikemik terapiyadan müstəqil şəkildə müşahidə olunur. Hər iki qrupda (Bayeta Long ® hazırlığı və gündə 2 dəfə ekzenatid (Bayeta hazırlığı)) müalicə qrupları arasındakı fərq statistik cəhətdən əhəmiyyətli olmasa da, ilkin göstəricilərə nisbətən bədən çəkisinin azalması müşahidə edildi.

HbA konsentrasiyasında əlavə azalma_1c və 30 həftəlik nəzarət mərhələsini və 22 həftəlik nəzarətsiz uzanan mərhələni başa vuran xəstələrdə ən az 52 həftə ərzində bədən çəkisinin sabit bir azalması müşahidə edildi. Bayeta Long ilə müalicə olunan xəstələrdə, işin açıq mərhələsinin sonunda HbA konsentrasiyasında azalma müşahidə edildi._1c Baza ilə müqayisədə 2,0%.

26 həftəlik bir araşdırmada, 2 mq Bayeta Long hazırlığı HbA konsentrasiyasında daha təsirli bir azalma təmin etdi_1c, ortalama bədən çəkisinin statistik cəhətdən əhəmiyyətli dərəcədə azalması və gündə bir dəfə insulin glargine ilə müqayisədə hipoqlikemiya epizodlarının daha nadir rast gəlinməsi. Bu araşdırmanın uzadılmış mərhələsində (156 həftə) əldə edilən məlumatlar 26 həftəlik müalicədən sonra alınan nəticələrə uyğundur.

26 həftəlik cüt kor işdə, Bayeta Long, metformini qəbul edən xəstələrdə maksimum gündəlik dozada sitagliptin və pioglitazon ilə müqayisə edildi. Baeta ® HbA konsentrasiyasını azaltmaqda sitagliptin və pioglitazon üzərində uzun müddət üstünlük nümayiş etdirdi_1c orijinal dəyərlərə nisbətən. Baeta ® Uzun hazırlıq bədən çəkisinin azalmasını təmin edən sitagliptindən fərqli olaraq statistik cəhətdən daha yaxşı idi, pioglitazon qrupunda bədən çəkisinin artması qeyd edildi.

Bədən çəkisi
Bayeta Long'in bütün araşdırmalarında, bədənin ağırlığının təməl dəyərlərə nisbətdə azalması qeyd edildi.Bayeta Long istifadəsi ilə bədən çəkisinin azalması xəstələrin ürək bulanması olub-olmamasından asılı olmayaraq, ürək bulanması inkişaf etdirən xəstələr qrupunda bədən çəkisinin azalması daha nəzərə çarpdı (ortalama 2.9-5.2 kq azalma). bulantı olan xəstələrdə, ürəkbulanma olmayan xəstələrdə 2.2-2.9 kq azalma ilə müqayisədə).

Bədən çəkisinin azalması və HbA konsentrasiyasının azalması olan xəstələrin nisbəti_1c, 70 ilə 79% arasında dəyişdi (HbA konsentrasiyasında azalma olan xəstələrin nisbəti)_1c88-96%) idi.

Plazma / serum qlükoza konsentrasiyası
Bayeta Uzun terapiya, plazma / serum qlükoza konsentrasiyasında əhəmiyyətli bir azalma təmin etdi. Bu azalma 4 həftəlik terapiyadan sonra müşahidə edildi. Postprandial qlükoza azalması da qeyd edildi. Oruc qan qlükoza konsentrasiyasında bir yaxşılaşma 52 həftəlik terapiya zamanı sabit olmuşdur.

Beta hüceyrə funksiyası
Klinik tədqiqatlar, evostatik qiymətləndirmə modeli (HOMA-B) istifadə edərək qiymətləndirilən beta hüceyrə funksiyasının yaxşılaşdığını göstərir. Beta hüceyrə funksiyasına təsir 52 həftəlik terapiya müddətində sabit idi.

Qan təzyiqi
Bayeta Long'ın araşdırmalarında sistolik qan təzyiqinin (SBP) 2.9-4.7 mm RT azalması qeyd edildi. Sənət 30 həftəlik Bayeta Long və Exenatide'nin gündə 2 dəfə (Bayeta ® hazırlığı) müqayisəli araşdırmasında hər iki müalicə növü SBP'nin təməl dəyərlərə (4.7 ± 1.1 mm Hg və 3.4 ± nisbətində) əhəmiyyətli dərəcədə azalmasını təmin etdi. Müalicə qrupları arasında statistik əhəmiyyətli bir fərq olmadan müvafiq olaraq 1.1 mmHg. SBP səviyyəsinin yaxşılaşması 52 həftəlik müalicə müddətində davam etdi.

Lipid profili
Bayeta Long lipid profilinə mənfi təsir göstərmədi.

Farmakokinetikası
Exenatide udma göstəriciləri, Bayeta Long dərmanının uzunmüddətli fəaliyyət qabiliyyətini təyin edir. Qan dövranına daxil olduqdan sonra, ekzenatid, məlum farmakokinetik xüsusiyyətlərinə uyğun olaraq paylanır və xaric edilir (bu hissədə təsvir olunur).

Emiş
Bayeta Long®'u həftədə 2 mq dozada istifadə edərkən, ekzenatidin orta konsentrasiyası minimum effektiv konsentrasiyanı aşdı (

2 həftəlik müalicədən sonra 50 pg / ml), 6-7 həftə ərzində qan plazmasında ekzenatidin orta konsentrasiyasının artması. Sonrakı həftələrdə ekzenatidin konsentrasiyası 300 pg / ml səviyyəsində qaldı ki, bu da tarazlıq vəziyyətinə nail olmağı göstərir. Ekzenatidin tarazlıq konsentrasiyası, maksimum və minimum konsentrasiyalar arasındakı minimal dalğalanmalarla həftədə bir dəfə tezliyi ilə qəbul edildi.

Dağılım
Bir dozanın subkutan administrasiyasından sonra ekzenatidin ortalama görünən paylanması həcmi 28 litrdir.

Metabolizm və ifrazat
Preklinik tədqiqatlar göstərir ki, ekzenatid, ilk növbədə, glomerular filtrasiya zamanı böyrəklər tərəfindən, sonra isə proteolitik parçalanma zamanı ifraz olunur. Exenatidin ortalama açıq təmizlənməsi 9 l / saatdır. Bu farmakokinetik xüsusiyyətləri ekzenatidin dozasından asılı deyildir. Qan plazmasında ekzenatidin orta konsentrasiyası Bayeta Long ilə terapiyanın dayandırılmasından təxminən 10 həftə sonra aşkarlanma həddindən aşağı düşür.

Xüsusi klinik vəziyyətlərdə farmakokinetikası
Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr
Bayeta Long'i 2 mq dozada qəbul edən böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrin bir qrupunda farmakokinetik analiz göstərdi ki, orta (n = 10) və yüngül (n = 56) ağırlıq dərəcəsində böyrək funksiyasının pozulması ilə ekzenatidin sistemə məruz qalma səviyyəsində artım mümkündür. normal böyrək funksiyası olan xəstələrə (n = 84) nisbətən 74% və 23% azalıb.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr
Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə farmakokinetik tədqiqat aparılmamışdır. Exenatide ilk növbədə böyrəklər tərəfindən atılır, buna görə qaraciyər funksiyasının pozulması, çox güman ki, qanda ekzenatid konsentrasiyasına təsir göstərməyəcəkdir.

Cins, irqi və bədən çəkisi
Cins, irqi və bədən çəkisi ekzenatidin farmakokinetik parametrlərinə klinik cəhətdən təsir göstərmir.

Yaşlı xəstələr
Yaşlı xəstələr haqqında məlumatlar məhduddur, lakin mövcud məlumatlar yaşın 75 ilə qədər artması ilə ekzenatid məruz qalma səviyyəsində əhəmiyyətli dəyişikliklər yaratmadı.

Gündə 2 dəfə 10 mkg dozada ekzenatidin tətbiqi ilə, 75-85 yaş arası 2-ci tip diabetli xəstələr 45-65 yaş arası xəstələrlə müqayisədə AUC-də (farmakokinetik əyrinin altındakı sahə) orta hesabla 36% artım göstərdilər. , yaşlılarda böyrək funksiyasının azalması ilə əlaqələndirilir ("Dozaj və tətbiqetmə" bölməsinə baxın).

Hamiləlik dövründə və ana südü zamanı istifadə edin

Hamiləlik
Bayeta Longın hamilə qadınlarda istifadəsi ilə bağlı məlumatlar məhduddur. Heyvan tədqiqatları reproduktiv toksikliyin mövcudluğunu göstərdi. Bayeta Long dərmanının hamiləlik dövründə istifadəsi kontrendikedir.

Ana südü
Bayeta Long'ın ana südünə keçə biləcəyinə dair bir dəlil yoxdur. Bayeta ® Uzun ana südü zamanı istifadə edilməməlidir.

Dozaj və administrasiya

Exenatide terapiyası olan xəstələr gündə 2 dəfə (Bayeta ® hazırlığı) Bayeta Long terapiyasına keçdikdə, qan qlükoza konsentrasiyasında qısamüddətli artım müşahidə oluna bilər ki, bu da terapiya başladıqdan sonra iki həftə ərzində normallaşır.

Bayeta Long hazırlığının metformin, tiazolidinedion və ya bu dərmanların birləşməsi ilə birgə tətbiqi ilə metforminin və / və ya tiazolidinedionun ilkin dozası dəyişə bilməz. Bayeta Long'in bir sulfonilürea törəməsi ilə birləşməsi halında, hipoqlikemiya riskini azaltmaq üçün bir sulfonilürea törəməsinin bir doz azaldılması tələb oluna bilər ("Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın).

Baeta ® Long həftənin eyni günü həftədə bir dəfə istifadə olunmalıdır. Lazım gələrsə, həftənin günü dəyişdirilə bilər, növbəti doza əvvəlki dozadan 24 saatdan gec olmayaraq verilir. Baeta ® Long dərmanı günün istənilən vaxtında, qida qəbulundan asılı olmayaraq istifadə edilə bilər.

Bir doza qaçırılıbsa, mümkün qədər tez tətbiq edilməlidir. Sonra xəstələr həftəlik istifadə cədvəlinə qayıda bilərlər. Bayeta Long'in iki enjeksiyonu bir gündə edilməməlidir.

Bayeta ® Long istifadəsi qanda qlükoza konsentrasiyasına əlavə müstəqil nəzarət tələb etmir. Sulfonilureuranın dozasını tənzimləmək üçün qan qlükoza konsentrasiyasının özünü monitorinqi tələb oluna bilər.

Bayeta Long ilə terapiya dayandırıldıqdan sonra, digər hipoqlikemik dərmanların istifadəsi başlayırsa, Bayeta Long'in uzunmüddətli təsiri nəzərə alınmalıdır (bax: Farmakokinetika bölməsinə baxın).

Xüsusi xəstə qruplarında istifadə edin
Yaşlı xəstələr
Yaşdan asılı olaraq dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur, lakin yaşlı xəstələrə dərman təyin edilərkən, böyrək funksiyasının yaşla azalması ehtimalı nəzərə alınmalıdır (daha sonra bölməyə baxın - "Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr"). 75 yaşdan yuxarı xəstələrdə dərmanla klinik təcrübə çox məhduddur (bax: "Farmakokinetika" bölməsinə).

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr
Yüngül ağırlıqda böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə (kreatinin klirensi 50-80 ml / dəq) dozada düzəliş tələb olunmur. Orta böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (30-50 ml / dəq kreatinin klirensi) olan Bayeta Long-in istifadəsi çox məhdud klinik təcrübəyə görə tövsiyə edilmir (bax.)bölmə "Farmakokinetika"). Bayeta ® Long, son mərhələli böyrək çatışmazlığı və ya ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə kontrendikedir (18 yaşa qədər uşaqlarda və yeniyetmələrdə kreatinin ® uzun klirensi qurulmamışdır.

Tətbiq üsulu
Bayeta ® Long xəstələrin müstəqil istifadəsi üçün nəzərdə tutulub. Enjeksiyon dəsti və ya qələm yalnız bir xəstə tərəfindən istifadə edilməlidir və yalnız bir dəfə.

Süspansiyonu hazırlamadan əvvəl, həlledicinin şəffaf və görünən hissəciklərin olmadığından əmin olun. Hazırlanan süspansiyon dərhal inyeksiya üçün istifadə edilməlidir, saxlanılmır.

Dərman donmuşdusa, istifadə edilə bilməz.

Tibbi təhsili olmayan bir xəstənin və ya onun qohumu / himayədarının dərmanın müstəqil inyeksiya qaydaları üzrə təlim alması tövsiyə olunur. Bayeta Long şpris qələminin istifadəsinə dair Təlimatların və ya karton qutuya yerləşdirilmiş Bayeta Long dərman dəstinin istifadəsi qaydalarına ciddi əməl etmək lazımdır.

Dərman qarın, bud və ya çiyin içərisində toz həlledici ilə qarışdırıldıqdan dərhal sonra subkutan şəkildə aparılmalıdır.

Dərman vasitəsinin dayandırılmasının hazırlanmasına dair təlimatlar Bayeta Long şpris qələminin istifadəsi qaydaları və ya Bayeta Long dərman dəstinin istifadəsi qaydalarında təqdim olunur.

Yan təsir

Qeyddən sonrakı gündə 2 dəfə ekzenatidin istifadəsi ilə kəskin pankreatit və kəskin böyrək çatışmazlığı haqqında nadir məlumatlar alınır (bax "Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın).

Aşağıda klinik sınaqlarda və marketinq sonrası tətbiqlərdə meydana gələn Bayeta Long'in yan təsirləri haqqında məlumatlar var. Mənfi reaksiyalar orqan sistemi sinifləri baxımından və mütləq tezliyi göstərən üstünlük şərtlərindən istifadə etməklə təqdim olunur. Fenomenlərin meydana çıxma tezliyi aşağıdakı dərəcədə təqdim olunur: çox vaxt (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100, 1).

Maddələr mübadiləsi və qidalanma tərəfdən: çox tez-tez - hipoqlikemiya 1 (bir sulfonilüre hazırlığı ilə birləşmə vəziyyətində), tez-tez - iştahsızlıq 1, nadir hallarda - susuzlaşdırma 1.

Sinir sistemindən: tez-tez - baş ağrısı 1, başgicəllənmə 1, nadir hallarda disgeziya 1, yuxululuq 1.

Mədə-bağırsaq traktından: çox tez-tez - ürəkbulanma 1, ishal 1, tez-tez qusma 1, dispepsiya 1, qarın ağrısı 1, qastroezofageal reflü xəstəliyi 1, şişkinlik 1, qəbizlik 1, düzlənmə 1, nadir hallarda - bağırsaq tıkanıklığı 1, belching 1, təyin olunmamış tezlik - kəskin pankreatit 2 ("Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın).

Dərinin və dərialtı toxuma hissəsində: tez-tez - qaşınma və / və ya ürtiker 1, nadir hallarda hiperhidroz 1, alopesiya 1, təyin olunmamış tezlik - makula və papulyar döküntü 2, angioedema 2, enjeksiyon yerindəki abses və selülit 2.

Böyrəklərdən və sidik yollarından: nadir hallarda - dəyərsizləşmiş böyrək funksiyası, o cümlədən kəskin böyrək çatışmazlığı, xroniki böyrək çatışmazlığı, böyrək çatışmazlığı, artan serum kreatinin konsentrasiyası 1 (bax "Xüsusi təlimatlar" bölməsinə bax)

Enjeksiyon yerindəki ümumi pozğunluqlar və ağırlaşmalar: tez-tez - injection yerində qaşınma 1, yorğunluq 1, enjeksiyon yerində eritema 1, asteniya 1, nadir hallarda - enjeksiyon yerində bir döküntü 1, nadir hallarda - narahatlıq hissi 1.

Laboratoriya göstəricilərindəki dəyişikliklər: müəyyən edilməmiş tezlik - beynəlxalq normallaşdırılmış nisbətdə artım (INR) (bax: "Xüsusi təlimatlar" bölməsi).
1 Tezlik, uzun müddət fəaliyyət göstərən ekzenatidin effektivliyi və təhlükəsizliyi barədə aparılan uzunmüddətli tədqiqatların məlumatları əsasında müəyyən edilir, xəstələrin ümumi sayı 2868 nəfərdir (1002 xəstə sulfonilüre qəbul edənlər də daxil olmaqla).
2 Tezlik müəyyən edilməmiş ölçüdə populyasiyada uzun müddət fəaliyyət göstərən ekzenatid istifadə edildikdə kortəbii hesabatlar əsasında müəyyən edilir.

Fərdi mənfi reaksiyaların xarakteristikası
Hipoqlikemiya
Bayeta Long hazırlığının sulfonilürea hazırlığı ilə birlikdə istifadə edildiyi təqdirdə, hipoqlikemiya xəstəliyinin daha yüksək olması (5.4% ilə müqayisədə 24.0%) müşahidə edilmişdir ("Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın). Qarışıq terapiya zamanı hipoqlikemiya riskini azaltmaq üçün sulfonilüreyin bir doz tənzimlənməsi tələb oluna bilər ("Dozaj və tətbiqetmə" və "Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın).

Bayeta Uzun terapiya, metformini qəbul edən xəstələrdə (19% qarşı 3%) və həmçinin metformin və sulfonilürea qəbul edən xəstələrdə (% 20 nisbətində) insulin glargin terapiyası ilə müqayisədə hipoqlikemiyanın bir qədər aşağı olması ilə əlaqələndirildi. ilə 42%). Uzun müddət azad edilmiş ekzenatid klinik tədqiqatlarında qeydə alınan hipoqlikemiyanın əksər epizodları (99.9%, n = 649) ağızdan karbohidrat qəbul edildikdən sonra yüngülləşdi və həll edildi. Bir xəstədə qanda az qlükoza konsentrasiyası olduğuna görə (2,2 mmol / L) ağır bir hipoqlikemiya epizodu var idi və hipoqlikemiyanı dayandırmaq üçün karbohidratlar qəbul etmək üçün kənar kömək lazım idi.

Bulantı
Ən çox görülən mənfi reaksiya bulantı idi. Ümumiyyətlə Bayeta Long qəbul edən xəstələrin 20% -də ən azı bir bulantı epizodu qeyd edildi. Bulantı hallarının əksəriyyəti yüngül və ya orta dərəcədədir. Müalicənin başlanğıc mərhələsində ürək bulanması ilə qarşılaşan əksər xəstələrdə müalicə zamanı ürək bulanması halları tədricən azalmışdır. 30 həftəlik plasebo nəzarətində olan bir araşdırmada mənfi reaksiyalar səbəbiylə terapiyanın dayandırılması halları Bayeta Long qəbul edən xəstələrdə 6% təşkil etmişdir. Müalicə qruplarından hər hansı birində terapiyanın dayandırılmasını tələb edən ən çox görülən mənfi hadisələr bulantı və qusma idi. Bulantı və ya qusma səbəbiylə terapiyanın dayandırılması ® Long'də baş verdi.

Enjeksiyon sahəsindəki reaksiyalar
24-30 həftəyə qədər davam edən aktiv nəzarəti olan beş tədqiqatda, enjeksiyon yerində reaksiyalar Bayeta Long qəbul edən xəstələrin 17,1% -ində müşahidə edildi.

Ümumiyyətlə, bu reaksiyalar mülayim idi və əksər hallarda tədqiqat dərmanının ləğvinə səbəb olmamışdır. Bayeta Long ilə müalicəni davam etdirərkən xəstələr simptomatik müalicə ala bilərlər. Dərmanın hər sonrakı enjeksiyonda tətbiqi üçün yeni yerlər seçməlisiniz.

Klinik tədqiqatlarda, enjeksiyon yerlərində kiçik dərialtı möhürlərin meydana gəlməsi çox tez-tez müşahidə edildi ki, bu da 50:50 DL 4AP polimerini (copoly-D, L-laktid-glikolid) ehtiva edən preparatın tərkibində polimer mikrosferlərin mövcudluğunun nəticəsidir. Fərdi möhürlərin əksəriyyəti asimptomatik idi, tədqiqata qatılmadı və 4-8 həftədən sonra yox oldu.

Antikor meydana gəlməsi
Zülal və peptid ehtiva edən dərmanlar immunogen xüsusiyyətlərə malik ola bilər, buna görə Bayeta Long tətbiq edildikdən sonra ekzenatidə qarşı antikorlar meydana gələ bilər. Antikorların aşkarlandığı xəstələrin əksəriyyətində zaman keçdikcə onların azaldı.

Antikorların olması (yüksək və ya aşağı titer) glisemik nəzarət səviyyəsi ilə əlaqələndirilmədi. Bayeta Long'ın klinik araşdırmalarında xəstələrin təxminən 45% -i, tədqiqatın son nöqtəsində aşağı bir ekzenatid antikor göstərdi. Ümumiyyətlə, antikor olan xəstələrin faizi bütün klinik sınaqlarda təxminən eyni idi. Orta hesabla 3-cü mərhələnin klinik tədqiqatlarında xəstələrin 12% -ində yüksək antikor titeri var. Bu xəstələrin bəzilərində Bayeta Long terapiyasına glisemik reaksiya yoxlanılan tədqiqat dövrünün sonuna qədər yox idi, yüksək titer antikor olan xəstələrin 2.6% -ində, glisemik nəzarət yaxşılaşmadı və xəstələrin 1,6% -ində antikor olmadıqda da inkişaf olmadı.

Exenatide antikorları olan xəstələr enjeksiyon yerində daha çox reaksiya göstərdilər (məsələn, cildin qızartı və qaşınma), eyni zamanda bu xəstələrdə mənfi hadisələrin tezliyi və növü ekzenatide qarşı antikorları olmayan xəstələrdə olduğu kimi eyni idi. .

Bayeta Long qəbul edən xəstələrdə, 30 həftəlik və 26 həftəlik iki araşdırmada, enjeksiyon yerində potensial immunogen reaksiyaların tezliyi (əksər hallarda eritema ilə və ya onsuz) Bu reaksiyalar, antikorlara qarşı mənfi reaksiya (4%) olan xəstələrdə müsbət reaksiya (13%) ilə müqayisədə, yüksək antikor titeri olan xəstələrdə daha yüksək reaksiya nisbəti ilə daha az baş verdi.

Antikor nümunələrinin təhlili oxşar endogen peptidlər (glucagon və ya GLP-1) ilə əhəmiyyətli çarpaz reaktivliyi aşkar etmədi.

Sürətli kilo vermək
30 həftəlik bir araşdırmada Bayeta Long ilə müalicə olunan xəstələrin təxminən 3% -i (n = 4/148) sürətli kilo itkisinin ən azı bir müvəqqəti mərhələsinə (1-dən çox ardıcıl iki ziyarət arasında bədən çəkisinin azalması) rast gəlindi. Həftədə 5 kq).

Artan ürək dərəcəsi
Bayeta Long ilə müalicə olunan xəstələrin birləşmiş su kütləsində, kliniki sınaqlarda, dəqiqədə 2.6 döyünmə dərəcəsində artım qeyd edildi (dəqiqədə 74 döyüntü). Bayeta Long qrupuna daxil olan xəstələrin 15% -də orta ürək dərəcəsi dəqiqədə ≥ 10 döyünmə artdı, digər müalicə qruplarında ürək dərəcələrinin bir dəqiqədə ≥ 10 döyünmə artması xəstələrin 5-10% -ində müşahidə edildi.

Digər dərmanlarla və digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

Parasetamol tabletlərini boş bir mədədə 1000 mq dozada qəbul edərkən və ya yeməkdən sonra, Bayeta Long ilə 14 həftəlik terapiyadan sonra, nəzarət dövrü ilə müqayisədə parasetamolun AUC-da ciddi dəyişikliklər müşahidə olunmadı. Parasetamolun Cmax (maksimum konsentrasiyası) 16% (boş bir mədədə) və 5% (yeməkdən sonra) azaldı və tmax (maksimum konsentrasiyaya çatma vaxtı) nəzarət dövründə təxminən 1 saatdan 1.4 saata (boş bir mədədə) və 1, 3 saat (yeməkdən sonra).

Sulfonylurea preparatları
Sulfoniluriya preparatları ilə terapiya zamanı hipoqlikemiya riskinin artması səbəbindən sulfonilüre dərmanının dozasının düzəldilməsi tələb oluna bilər ("Dozaj və qəbul" və "Xüsusi təlimatlar" bölməsinə baxın).
Aşağıda təqdim olunan qarşılıqlı tədqiqatların nəticələri gündə 2 dəfə 10 mkq dozada ekzenatid istifadə edərək əldə edildi.

Hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorları
Lovastatinin AUC və Cmax, müvafiq olaraq 40% və 28% azaldı və yalnız lovastatin ilə müşahidə olunan dəyərlərlə müqayisədə gündə iki dəfə lovastatininin (40 mq) bir dozası ilə ekzenatid istifadə edildikdə tmax təxminən 4 saata qədər artdı. Gündə 2 dəfə 30 həftəlik plasebo nəzarətli ekzenatidin klinik tədqiqatlarında HMG-CoA redüktaz inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi lipid profilində davamlı dəyişikliklərə səbəb olmamışdır ("Farmakodinamika" bölməsinə baxın). Dozun əvvəlcədən tənzimlənməsi tələb olunmur, lakin lazım olduqda lipid profilinə nəzarət edilməlidir.

Warfarin
Warfarin, ekzenatidin qəbulundan 35 dəqiqə sonra alındısa (gündə 2 dəfə), tmaxın təxminən 2 saat artması qeyd edildi. Cmax və ya AUC-də klinik cəhətdən əhəmiyyətli dəyişikliklər müşahidə edilmədi. Warfarin və exenatide istifadə edərkən INR artımına dair məlumatlar var. Warfarin və / və ya kumarin törəmələrini qəbul edən xəstələrdə, Bayeta Long ilə müalicənin başlanğıc mərhələsində INR nəzarət etmək lazımdır (bax "Yan təsirlər" bölməsinə baxın).

Digoxin və lisinopril
Dərman qarşılıqlı təsirlərini araşdırarkən, ekzenatid (gündə 2 dəfə) Cmax ya digoksin və lisinoprilin AUC-a klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərməmişdir, lakin tmax-ın təxminən 2 saat artması qeyd edilmişdir.

Etinil estradiol və levonorgestrel
Ekzenatidin qəbulundan bir saat əvvəl (gündə iki dəfə) birləşmiş oral kontraseptivdən (30 mkq etinil estradiol və 150 ​​mkq levonorgestrel) istifadə edildikdən sonra etinil estradiol və levonorgestrelin AUC, Cmax və ya Cmin (minimum konsentrasiyası) dəyişikliyi olmamışdır. Exenatide (gündə iki dəfə) qəbul edildikdən 35 dəqiqə sonra birləşmiş oral kontraseptiv istifadə edərkən, AUC dəyişməz qaldı, bununla birlikdə etinil estradiolun Cmax-ı 45% və levonorgestrelin Cmax-ı 2741% azaldı, mədə boşaldılması səbəbiylə tmaxın 2-4 saat artması. . Cmax-da azalma klinik cəhətdən əhəmiyyət kəsb etmir, buna görə oral kontraseptivlərin dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur.

Xüsusi təlimatlar

Baeta ® Uzun, pəhriz və fiziki fəaliyyət fonunda qeyri-kafi glisemik nəzarəti olan xəstələrdə tip 2 diabet xəstəliyi üçün müalicənin ilk xətti kimi tövsiyə edilmir.

Bayeta ® Long insulin əvəzedicisi deyil, insulin ilə birlikdə istifadəsi kontrendikedir (bax: "Kontrendikasyonlar" bölməsinə baxın).

Bayeta Long dərmanı venadaxili və ya əzələdaxili qəbul edilməməlidir.

Bu dərman məhsulunun bir dozasında 1 mmoldan az natrium (23 mq) var, yəni. hazırlıq praktik olaraq natriumdan azaddır.

C hüceyrəli tiroid şişləri riski
Laboratoriya heyvanlarına (siçovullara) klinik cəhətdən əhəmiyyətli dozalarda uzun müddət fəaliyyət göstərən ekzenatidin qəbulu nəzarət qrupu ilə müqayisədə tiroid C hüceyrə şişlərinin artması ilə müşayiət olundu. Preklinik və klinik tədqiqatların nəticələrinə görə, tiroid bezinin C-hüceyrə şişlərinin (medullar xərçəngi də daxil olmaqla) oxşar riskini istisna etmək mümkün deyil. Dərman fərdi və ya ailə tarixində medullary tiroid xərçəngi olan xəstələrdə, həmçinin 2 tip MEN sindromlu xəstələrdə kontrendikedir.

Serum kalsitonin medullary tiroid xərçənginin bioloji bir markeridir. Bayeta ® Long qəbul edən xəstələrdə serum kalsitonin konsentrasiyasının və ya tiroid bezinin ultrasəs müayinəsinin məqsədəuyğunluğu müəyyən edilməmişdir. Bu cür monitorinq, medullar xərçənginin diaqnozu üçün serum kalsitoninin təyin olunmasının aşağı spesifikliyi və tiroid xəstəliklərinin yüksək fon halına görə lazımsız prosedurlar riskini artıra bilər. Əhəmiyyətli dərəcədə yüksəldilmiş serum kalsitonin konsentrasiyası medullar xərçəngini göstərə bilər və medullar xərçəngi olan xəstələrdə ümumiyyətlə konsentrasiyalar> 50 ng / L olur. Serum kalsitoninin konsentrasiyası müəyyən edilərsə və artırsa, xəstə daha sonra müayinədən keçir. Fiziki müayinə və ya boyun tomoqrafiyası zamanı qurulmuş qalxanabənzər vəzinin düyünləri olan xəstələr də əlavə müayinə edilməlidir. Xəstələrə tiroid şişləri və onların simptomları riski barədə məlumat verilməlidir ("Kontrendikasyonlar" bölməsinə baxın).

Böyrək funksiyasının pozulduğu
Hemodializ keçirən son mərhələli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə gündə 2 dəfə ekzenatidin istifadəsi mədə-bağırsaq traktının mənfi reaksiyalarının artması ilə müşayiət olunur, buna görə Bayeta Long dərmanı son mərhələli böyrək çatışmazlığı və ya ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə kontrendikedir (rəsmiləşdirmə) kreatinin ® orta ağırlıqdakı böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə (kreatinin klirensi 30-50 ml / dəq) çox məhdud olduğuna görə tövsiyə edilmir klinik təcrübə.

Dərmanın qeydiyyatdan sonrakı istifadəsi zamanı nadir hallarda böyrək funksiyasının pozulma halları, o cümlədən serum kreatinin konsentrasiyasının artması, böyrək çatışmazlığının inkişafı, xroniki böyrək çatışmazlığı, kəskin böyrək çatışmazlığı gedişatının pisləşməsi qeyd edildi.Bu halların bəzilərində hemodializ tələb olundu. Bu hadisələrin bəziləri ürəkbulanma, qusma və / və ya ishal səbəbiylə susuzlaşdırma və / və ya böyrək funksiyası / su mübadiləsini pozmaq üçün məlum bir qabiliyyəti olan dərmanlarla əlaqədar ola bilər. Birləşdirən dərmanlara angiotensin çevirən ferment inhibitorları, steroid olmayan iltihab əleyhinə dərmanlar, diüretiklər daxildir. Semptomatik terapiya təyin edilərkən və dərmanı ləğv edərkən, ehtimal ki, ekzenatid, pozulmuş böyrək funksiyası daxil olmaqla patoloji dəyişikliklərin səbəbi bərpa edildi. Klinik və preklinik tədqiqatların nəticələrinə görə, ekzenatidin nefrotoksikliyi təsdiqlənməyib.

Mədə-bağırsaq traktının ağır xəstəlikləri
Bayeta Long mədə-bağırsaq traktının ağır xəstəlikləri, o cümlədən mədənin parezi olan xəstələrdə öyrənilməyib. Bayeta ®-un istifadəsi çox vaxt mədə-bağırsaq traktından mənfi reaksiyalara səbəb olur, məsələn, ürək bulanması, qusma və ishal, buna görə də bu preparatın mədə-bağırsaq traktının ağır xəstəlikləri olan xəstələrdə istifadəsi kontrendikedir.

Kəskin pankreatit
Bayeta Long istifadə ilə kəskin pankreatit nadir hallarda bildirildi. Baxım terapiyasını təyin edərkən pankreatit həll edildi, lakin çox nadir hallarda nekrotik və ya hemorragik pankreatitin və / və ya ölümün inkişafı qeyd edildi. Xəstələrə kəskin pankreatitin xarakterik əlamətləri barədə məlumat verilməlidir: qarındakı davamlı şiddətli ağrı. Pankreatitdən şübhələnilirsə, ekzenatid müalicəsi dayandırılmalıdır. Xəstəyə kəskin pankreatit diaqnozu qoyulubsa, Bayeta Long ® dərmanı yenidən təyin edilməməlidir. Baeta ® Long dərmanı, pankreatit tarixi olan xəstələrdə kontrendikedir.

Qarışıq dərmanlar
Bayeta Long'in insulin, D-fenilalanin törəmələri (meqlitinidlər), alfa-qlükosidaz inhibitorları, dipeptidil peptidaz-4 inhibitorları və digər GLP-1 reseptor agonistləri ilə eyni vaxtda istifadəsi öyrənilməmişdir. Bayeta ® Uzun və Exenatidin gündə 2 dəfə (Bayeta ®) eyni vaxtda istifadəsi öyrənilməmiş və tövsiyə edilmir.

Hipoqlikemiya
Bayeta Long hazırlığının sulfonilürea hazırlığı ilə birlikdə istifadəsi halında, hipoqlikemiyanın daha yüksək bir halı qeyd edildi. Klinik tədqiqatlarda həmçinin sulfonilürea ilə kombinasiya müalicəsi alan yüngül böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə normal böyrək funksiyası olan xəstələrə nisbətən hipoqlikemik epizodlara daha çox rast gəlinməsi göstərilmişdir. Sülfonilüre dərmanının istifadəsi ilə əlaqəli hipoqlikemiya riskini azaltmaq üçün bu dərmanın dozasını azaltmağı düşünün.

Sürətli kilo vermək
Eksenatid qəbul edən xəstələrdə həftədə 1,5 kq sürətlə kilo verildiyi bildirildi. Belə kilo itkisi mənfi təsir göstərə bilər. Xəstələrdə bədən çəkisinin sürətlə azalması ilə xolelitiazın simptomlarına nəzarət etmək lazımdır.

Warfarin ilə qarşılıqlı təsir
Bəzi hallarda qanaxma ilə əlaqəli INR səviyyəsinin artması halları, warfarin və exenatide'nin birlikdə istifadəsi ilə izah edildi (bax: "Digər dərmanlarla digər dərman qarşılıqlı əlaqəsi" bölməsinə baxın).

Terapiyanın geri alınması
Bayeta ® preparatının qəbulundan sonra uzun müddət davam edə bilər, çünki qan plazmasında ekzenatid konsentrasiyası 10 həftə azalır. Müvafiq olaraq, digər dərmanlar təyin edərkən və dozalarını təyin edərkən bu fakt nəzərə alınmalıdır, çünki mənfi reaksiyaların yaranması və təsiri, ən azı qismən qan plazmasında ekzenatidin olması ilə əlaqədar ola bilər.

Antikor meydana gəlməsi
Bayeta Long qəbul edən xəstələrdə ekzenatide qarşı antikorlar meydana gələ bilər.
Bayeta Long ilə müalicə olunan bütün xəstələrdə, 24-30 həftəyə qədər davam edən aktiv müqayisə dərmanı ilə 5 idarə olunan klinik sınaqda ekzenatid antikorları təyin edildi. Bayeta Long qəbul edən xəstələrin 6% -də antikor meydana gəlməsi azalmış glisemik reaksiya ilə əlaqələndirilmişdir. Glisemik reaksiya pisləşərsə və ya glisemik nəzarətin hədəf səviyyəsinə çatmazsa, alternativ hipoglisemik terapiyanın məqsədəuyğunluğu qiymətləndirilməlidir (bax "Yan təsirlər" bölməsinə baxın).

Həssaslıq reaksiyaları
Qeydiyyatdan sonra ekzenatid istifadəsi ilə ciddi həssaslıq reaksiyaları (məsələn, anafilaktik reaksiyalar və anjiyoödem) bildirilmişdir. Həssaslıq reaksiyaları inkişaf edərsə, istifadəsi yüksək həssaslıq reaksiyasına səbəb ola biləcək Bayeta Long dərmanı və digər dərmanların istifadəsini dayandırmalı və dərhal həkimə müraciət etməlisiniz ("Yan təsirlər" bölməsinə baxın).

Enjeksiyon yerindəki reaksiyalar
Bayeta Long'ın qeydiyyatdan sonrakı istifadəsi ilə, enjeksiyon sahəsindəki ciddi reaksiyaların (məsələn, abses, selülit və nekroz), o cümlədən dərialtı möhürlərin meydana gəlməsi halları bildirildi. Bəzi hallarda cərrahi müdaxilə tələb olundu (bax "Yan təsirlər" bölməsinə baxın).

Məhsuldarlıq
Bayeta ®-un insanlarda məhsuldarlığa uzun müddət təsiri barədə tədqiqatlar aparılmamışdır.

Paket (ilkin qablaşdırma)

Amilin Ohio Elektrik, ABŞ
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohayo 45071, ABŞ
Amylin Ohio MMC, ABŞ
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohayo 45071, ABŞ

Vetter Pharma-Fertigun GmbH & Co. KG, Almaniya (dəstdə həlledici)
Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Almaniya
Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG, Almaniya Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Almaniya

Paket (ikinci (istehlakçı) qablaşdırma)

Amilin Ohio ELC, ABŞ (qələm)
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohayo 45071, ABŞ
Amylin Ohio MMC, ABŞ
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohayo 45071, ABŞ

Enestia Belgium NV, Belçika (dəst)
Kloknerstraat 1, Hamont-Ahel, B-3930, Belçika
Enestia Belgium NV, Belçika
Klocknerstraat 1, Hamont-Achel, B-3930, Belçika

Keyfiyyətə Nəzarət verilməsi

AstraZeneca UK Limited, Böyük Britaniya
Silk Road Business Park, Mcclesfield, Cheshire, SK10 2NA, İngiltərə
AstraZeneca UK Limited, Birləşmiş Krallıq
Silk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Birləşmiş Krallıq

Amilin Ohio ELC, ABŞ (qələm)
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohayo 45071, ABŞ
Amylin Ohio MMC, ABŞ
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohayo 45071, ABŞ

Əlavə məlumat tələb olunduqda:
AstraZeneca UK Limited, Böyük Britaniyanın Moskvadakı nümayəndəliyi və
MMC AstraZeneca Pharmaceuticals 125284 Moskva, ul. Qaçış, 3, səh 1

Forma və kompozisiyanı buraxın

Baeta Long, uzun müddət fəaliyyət göstərən dərialtı (s / c) idarəsi üçün bir süspansiyonun hazırlanması üçün toz şəklində buraxılır: demək olar ki, ağ və ya ağ, həlledici rəngsiz və ya sarı / qəhvəyi şəffaf bir mayedir (dəst - toz 2 mq ekzenatidə uyğun bir miqdarda toz. 3 ml şüşə şəffaf bir şüşə, bir xlorobutil rezin dayandırıcı və polipropilen qapağı olan alüminium qapaq və 1,5 ml şüşə şəffaf şprisdə 0,65 ml həlledici ilə polipropilen pistonu bir rombutil rezin plunger və Luer bağlayıcı ilə, möhürlənmiş bir blister paketində 1 dəst, toz ilə 1 şüşə, həlledici ilə 1 şpris, 1 adapter və 2 steril iynə, ilk açılış kontrolu olan bir karton qutuda 4 blister paket, şpris qələmi - içərisində şpris qələminin ön kamerasında, şpris qələminə birləşdirilmiş şəffaf şüşə kartuşun arxa kamerasında - 0,65 ml həlledici, möhürlənmiş bir blister paketində 1 şpris qələmində 2 mq ekzenatidə uyğun bir miqdarda toz var. 1 steril iynə ilə, ilk açılış idarəsi olan bir karton qutuda 4 blister paket və 1 ehtiyat steril iynə.Hər bir paketdə Bayeta Long istifadə qaydaları da var.

1 doz tozda (1 dəst və ya 1 şpris qələm) tərkibində:

• aktiv maddə: ekzenatid - 2 mq,
• əlavə komponentlər: saxaroza, polimer 50:50 DL 4AP kopoly- (D, L-laktid-glikolid).

Solvent tərkibi: polisorbate 20, karmelloza natrium, natrium dihidrogen fosfat monohidrat, natrium xlorid, natrium hidrogen fosfat heptahidrat, injection üçün su, bir şpris qələminə əlavə olaraq - 1 M natrium hidroksid məhlulu.

Farmakodinamika

Exenatide, GLP-1-ə xas olan bəzi antihiperqlikemik effektləri nümayiş etdirən glukagon şəklində peptid-1 reseptorlarının agonistidir (GLP-1). Exenatidin tərkibindəki amin turşusu ardıcıllığı insan GLP-1 ardıcıllığı ilə qismən üst-üstə düşür. In vitro tədqiqatları, aktiv maddənin GLP-1 reseptorlarına bağlandığını və stimullaşdırdığını və tsiklik adenozin monofosfatını (CAMP) və ya digər hüceyrədaxili siqnal ötürmə yollarını onun təsir mexanizmində iştirak etdiyini nümayiş etdirdi.

Exenatide qlükoza asılı olaraq pankreas β hüceyrələri tərəfindən insulin istehsalını artırır. İnsulin istehsalında azalma qan qlükozasının azalması fonunda baş verir. Aktiv maddə tiazolidinedion və / və ya metformin ilə birlikdə istifadə olunarsa, hipoqlikemiya epizodlarının tezliyi plazbo qrupunda tiazolidinedion və / və ya metformin ilə sabitlənməmişdir. Bu, qlükoza asılı insulinotropik təsir mexanizmi ilə əlaqəli ola bilər.

Exenatide, tip 2 diabetli xəstələrdə səviyyəsi qeyri-kafi olaraq yüksəlmiş qlükaqonun istehsalını maneə törədir. Qanda qlükaqon səviyyəsinin azalması qaraciyər tərəfindən qlükoza salınması prosesinin sürətini azaldır. Ancaq eyni zamanda, ekzenatid, qlükoza və digər hormonların normal sekresiyasının pozulmasına səbəb olmur. Baeta Long mədənin boşalmasını yavaşlatmağa kömək edir, bu da qanda qlükoza nisbətini azaldır. Məhsuldan istifadə iştahın azalması və dolğunluq hissinin artması nəticəsində istehlak olunan qidanın miqdarını azaltmağa kömək edir.

Exenatide, 2-ci tip diabetli xəstələrdə oruc qan qlükoza və postprandial qlükoza uzun müddət azalması səbəbindən inkişaf etmiş glisemik nəzarət təmin edir. Endogen GLP-1-dən fərqli olaraq, Baeta Long'ın farmakodinamik və farmakokinetik profilləri dərmanı 7 gündə bir dəfə istifadə etməyə imkan verir. 2-ci tip diabetli xəstələrdə ekzenatidin farmakodinamik tədqiqatında, insulin ifrazının I mərhələsinin bərpası və II fazanın yaxşılaşdırılması, venadaxili (iv) bolus qəbuluna cavab olaraq göstərilmişdir.

İki tədqiqat müddətində (24 və 30 həftəlik müddəti) Baeta Long 7 gündə 1 dəfə 2 mq dozada gündə 2 dəfə alınan ekzenatid ilə müqayisə edildi (Bayeta dərmanı). Hər iki tədqiqatda, glisated hemoglobinin (HbA) azalması_1c) qan içində artıq ilk ölçmə zamanı qeyd edildi - tədqiqat başlandıqdan 4 və ya 6 həftə sonra. Dərman qəbul edən xəstələrdə HbA səviyyəsində statistik cəhətdən azalma var_1s gündə 2 dəfə qəbul edilən exenatide qrupu xəstələri ilə müqayisədə. Hər iki qrupda baza çəkisinə nisbətən bədən çəkisinin azalması da müşahidə edildi, lakin qruplar arasındakı fərq statistik cəhətdən əhəmiyyətli deyildi.

Əlavə HbA azalması_1c və 30 həftəlik nəzarət mərhələsini və 22 həftəlik tədqiqatın nəzarətsiz mərhələsini başa vuran xəstələrdə bədən çəkisinin sabit bir azalması ən az 52 həftə müddətində qeydə alınmışdır.

26 həftəlik bir araşdırmada Baeta Long'in 2 mq dozada HbA konsentrasiyasının daha təsirli bir azalmasına səbəb oldu_1c, ortalama bədən çəkisinin statistik cəhətdən əhəmiyyətli dərəcədə azalması və gündə bir dəfə əldə edilən insulin glargine ilə müqayisədə hipoqlikemiya epizodlarının daha nadir rast gəlinməsi. Ayrıca, 26 həftəlik cüt kor bir araşdırma, HbA səviyyəsini azaltmaq üçün, metformini qəbul edərkən maksimum gündəlik dozada alınan pioglitazon və sitagliptin-dən üstünlüyünü nümayiş etdirdi._1c bazaya nisbətən.

Baeta Long dərmanının bütün tədqiqatları zamanı bədən dəyərlərinin ilkin dəyərlərə nisbətən azalması qeydə alınıb.

Dərman terapiyası, oruc plazma / serum qlükoza səviyyəsinin də əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb oldu. Bu azalma müalicənin başlanmasından yalnız 4 həftə sonra qeyd edildi. Bundan əlavə, postprandial qlükoza səviyyəsində azalma qeydə alınıb. Oruc qan qlükozasının yaxşılaşması 52 həftəlik müalicə müddətində sabit olmuşdur.

Dərman araşdırmaları zamanı sistolik qan təzyiqinin (SBP) 2.9-4.7 mm Hg azalması müşahidə edildi. Sənət orijinal dəyərlərə nisbətən. GARDEN indikatorunda əldə edilmiş yaxşılaşma 52 həftəlik terapiya zamanı müşahidə edilmişdir.

İstifadə qaydaları

Baeta Long-in istifadəsi, 2-ci diabet üçün metformin, tiazolidinedione, sulfonylurea törəmələri, metformin və bir sulfonilurea törəməsi və ya tiazolidinedon və metforminin qeyri-kafi glisemik nəzarəti şəraitində (bu agentlər maksimum dərəcədə qəbul edilən dozalarda istifadə edilərsə) əlavə müalicə olaraq tövsiyə olunur.

Baeta Long, istifadə üçün təlimat: metod və doz

Dərman Baeta Long, qidanın alınmasından asılı olmayaraq günün istənilən vaxtında qarın, bud və ya qolun altına dərialtı olaraq verilir.

Hipoqlikemik agentin tövsiyə olunan dozası 7 gündə 1 dəfə 2 mqdir.

Bir xəstəni Exenatide'dən gündə 2 dəfə (Bayeta dərmanı) Bayeta Uzun müalicəyə köçürmək vəziyyətində qan qlükoza səviyyəsində qısamüddətli artım müşahidə oluna bilər ki, bu da əksər hallarda terapiya başlanandan 14 gün ərzində baş verir.

Dərmanın tiyazolidinedon, metformin və ya bu agentlərin kombinasiyası ilə birlikdə istifadəsi ilə tiazolidinedion və / və ya metforminin ilkin dozası tənzimlənə bilməz. Baeta Long bir sulfonilurea törəməsi ilə birlikdə təyin olunarsa, hipoqlikemiya riskini azaltmaq üçün sonuncunun bir doz azaldılması tələb oluna bilər.

Baeta Long həftənin eyni günündə, 7 gündə bir dəfə aparılmalıdır. Gerekirse, dərmanın qəbul edildiyi günü dəyişdirə bilərsiniz, ancaq bu vəziyyətdə növbəti doza əvvəlki inyeksiyadan 24 saatdan gec olmayaraq aparılmalıdır.

Bir doz atlayarsanız, ən qısa müddətdə daxil etməlisiniz və sonra hər zamanki kimi Baeta Long istifadə edin. Bir gün içində dərmanın iki enjeksiyonunu həyata keçirməyin.

Dərmanla müalicə qan qlükoza səviyyəsinin əlavə müstəqil monitorinqini tələb etmir, lakin bir sulfonilüre törəməsinin dozasını dəyişdirmək üçün belə bir nəzarət tələb oluna bilər.

Bayeta Long müalicəsi kursunu bitirdikdən sonra digər hipoqlikemik maddələrin istifadəsinin əvvəlində dərmanın uzun müddət təsirini nəzərə almaq lazımdır.

Hipoqlikemik agent xəstələrin müstəqil istifadəsi üçün nəzərdə tutulub. Bir şpris qələm və ya injection dəsti bir dəfə və yalnız bir xəstə tərəfindən istifadə olunur. Süspansiyonu hazırlamadan əvvəl, həlledicinin şəffaf olduğuna və görünən hissəciklərin olmadığına əmin olun. Tozdan alınan asqı saxlanıla bilməz, dərhal tətbiq üçün istifadə edilməlidir.

Əvvəllər dondurulmuş bir hazırlıqdan istifadə etməyin.

Xəstə və ya ona qulluq edən və tibbi təhsili olmayan bir şəxs dərmanın özünə vurulması qaydalarını diqqətlə öyrənməli və dərmana əlavə olunmuş şpris qələm / dəst Baeta Long istifadə üçün təlimatda göstərilən tövsiyələrə ciddi əməl etməlidir.

Yan təsirləri

Dərmanla müalicə zamanı qeydə alınan ən çox görülən mənfi hadisələr bulantı və ishal idi. Ən çox rast gəlinən yan təsiri olan ürək bulanması kursun əvvəlində əksər xəstələrdə müşahidə edildi, sonradan müalicə müddətində bu yan təsirin artması tədricən azaldı. Hipoqlikemik agentin istifadəsi zamanı yaranan iğtişaşların əksəriyyəti ağciyərlərə aid idi və ya orta dərəcədə ağır idi.

Baeta Long dərmanının istifadəsi zamanı aşağıdakı mənfi hadisələr qeydə alınıb:

maddələr mübadiləsi və yemək pozğunluqları: çox vaxt (≥ 1/10) - hipoqlikemiya (sulfonilüre ilə birlikdə müalicə ilə, əksər hallarda klinik sınaqlarda qeyd olunan hipoqlikemiya epizodları yumşaq və karbohidratların ağızdan verilməsindən sonra həll edilmişdir) (tez-tez (≥ 1 / Serumun kalsitoninin miqdarı artdıqda, xəstə əlavə müayinədən keçməlidir. Fiziki müayinə və ya boyun tomoqrafiyası zamanı müəyyənləşdirilmiş düyünlü xəstələr də əlavə müayinədən keçirlər. ğitim tiroid.

Baeta Long'ın qeydiyyatdan sonrakı istifadəsi zamanı, serum kreatinin artması, böyrək çatışmazlığı, xroniki böyrək çatışmazlığının pisləşməsi və kəskin böyrək çatışmazlığı kimi böyrək funksiyasının pozulmasına dair məlumatlar var. Bəzən belə hallarda hemodializ lazım idi. Bu hadisələrin bir sıra diaretiklər, steroid olmayan antiinflamatuar dərmanlar (NSAID), angiotensin çevirən ferment inhibitorları (ACE inhibitorları) daxil ola bilən su maddələr mübadiləsi və ya böyrək funksiyasına mane olan dərmanların istifadəsi səbəbindən susuzlaşdırma səbəb ola bilər. Semptomatik müalicəni təyin edərkən və bu təsirlərə səbəb olan dərmanı dayandırdıqda, pozulmuş böyrək fəaliyyəti bərpa edildi. Tədqiqatların nəticələrinə görə ekzenatidin nefrotoksikliyi təsdiqlənməyib.

Bayeta Long ilə terapiya fonunda, nadir hallarda, ümumiyyətlə baxım müalicəsi təyin edildikdən sonra keçən kəskin pankreatitin inkişafı qeyd edildi. Ancaq hemorragik və ya nekrotik pankreatit və / və ya ölümün görünüşü son dərəcə nadir idi. Kəskin pankreatitin xarakterik əlamətləri qarındakı davamlı intensiv ağrıdır. Bu komplikasiyanın inkişafından şübhələnirsinizsə, dərman müalicəsi dayandırılmalıdır.

Exenatide istifadə edərkən sürətli kilo vermə halları qeyd edildi - həftədə 1,5 kq-dan çox. Bu cür kilo itkisi mənfi nəticələrə səbəb ola bilər, bunun nəticəsində bu yan təsir ilə xolelitiaz əlamətlərini diqqətlə izləmək lazımdır.

Nəqliyyat vasitələrini və mürəkkəb mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsir

Eksenatidin nəqliyyat vasitələrini və digər mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsiri barədə bir araşdırma aparılmadı. Sürücülük və ya mürəkkəb mexanizmlərlə işləyərkən Baeta Long-in sulfonilürea hazırlığı ilə birlikdə istifadə edildiyi təqdirdə, hipoqlikemiyanın meydana gəlməsinin qarşısını almaq üçün tədbir alınması tövsiyə olunur.

Hamiləlik və laktasiya

Reproduktiv yaşda olan qadınlar müalicə zamanı etibarlı kontraseptivlərdən istifadə etməlidirlər.Baeta Long'ın uzun bir aradan qaldırma müddəti olduğuna görə dərman müalicəsi, planlaşdırılan hamiləlikdən ən az üç ay əvvəl tamamlanmalıdır.

Dərmanın qadınların hamiləlik dövründə istifadəsi ilə bağlı məlumatlar məhduddur. Heyvanlarda aparılan klinik tədqiqatlarda reproduktiv toksiklik aşkar edilmişdir.

Exenatidin insan südündən xaric olma qabiliyyətini təsdiqləyən məlumatlar mövcud deyil.

Hamiləlik və laktasiya dövründə Bayeta Long müalicəsi kontrendikedir.

Böyrək funksiyasının pozulması ilə

Baeta Long ilə 2 mq dozada müalicə olunan xəstələrdə, yüngül və orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olduqda normal böyrək fəaliyyəti olan insanlarla müqayisədə ekzenatidin sistemli ifrazat səviyyəsinin müvafiq olaraq 23 və 74% artması müşahidə edilə bilər.

Böyrək funksiyasının pozğunluğunun yüngül dərəcəsi olduqda (CC 50-80 ml / dəq) Bayeta Uzun dozasını tənzimləmək lazım deyil, orta dərəcədə (30-50 ml / dəq), məhdud klinik təcrübəyə görə, ağır hallarda dərmanı istifadə etmək tövsiyə edilmir. iğtişaşlar (CC 30 ml / dəqdən aşağı) və ya dərmanla son mərhələli böyrək çatışmazlığı müalicəsi kontrendikedir.

Qaraciyər funksiyasının pozulması ilə

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə dərmanın farmakokinetik tədqiqatı aparılmadı. Baeta Long əsasən böyrəklər tərəfindən aradan qaldırıldığından, qaraciyərin funksional pozğunluqlarının ekzenatidin qan səviyyəsinə təsiri azdır.

Qaraciyər xəstəlikləri olduqda, preparatın doz tənzimlənməsi lazım deyil.

Yaşlılıqda istifadə edin

Yaşlı xəstələr haqqında məlumatlar məhduddur, lakin mövcud məlumata görə, yaşın 75 ilə qədər artması ilə ekzenatidin məruz qalma səviyyəsində əhəmiyyətli dəyişikliklər gözlənilmir.

Ekzenatid gündə 2 dəfə 0,01 mq dozada istifadə edilərkən, 75-85 yaş arası 2-ci tip şəkərli diabet xəstələri 45-65 yaşlarında olan xəstələrlə müqayisədə AUC-nin (farmakokinetik əyri altında olan ərazinin ölçüsü) təxminən 36% artdığını göstərdilər. , ehtimal ki, qocalıqda zəifləyən böyrək fəaliyyətindən qaynaqlanır.

Bayeta Long istifadə edən yaşlı xəstələrdə doz dəyişiklikləri tələb olunmur, lakin yaşla böyrək funksiyasının azalması ehtimalını nəzərə almaq lazımdır.

Dərman qarşılıqlılığı

• oral dərmanlar (mədə boşaltma sürətinə həssas olan dərmanlar): bu dərmanların udma dərəcəsi və dərəcəsinin klinik cəhətdən əhəmiyyətli dərəcədə azalması gözlənilmir, bunun nəticəsində dozada dəyişiklik tələb olunmur,
• parasetamol (1000 mq dozada): Bayeta Long ilə 14 həftəlik müalicədən sonra boş bir mədədə götürülmüş və ya yeməkdən sonra götürülmüş parasetamolun AUC-da, nəzarət dövrü ilə müqayisədə, maksimum konsentrasiyada (C_maksimum) parasetamol yeməkdən sonra və boş bir mədədə müvafiq olaraq 5 və 16% azaldı və maksimum konsentrasiyaya çatma vaxtı (T_maksimum) nəzarət dövründə təxminən 1 saatdan 1,3 saata (yeməkdən sonra) və 1,4 saata (boş bir mədədə) artdı;
• sulfonilüre preparatları: hipoqlikemiya riski artır, bu agentlərin bir doz dəyişməsi tələb oluna bilər.

Ekzenatidin gündə 2 dəfə 0,01 mq dozada təyin edilməsi ilə qarşılıqlı təsirə dair tədqiqatların nəticələri:

• warfarin: warfarin qəbul edərkən, ekzenatid inyeksiyasından 35 dəqiqə sonra T artımı müşahidə edildi_maksimum təxminən 2 saat, klinik cəhətdən əhəmiyyətli dəyişikliklər C_maksimum və ya AUC qeyd edilməmişdir, Bayeta Long ilə terapiyanın başlanğıc mərhələsində INR artımına dair məlumatlar var idi, əgər warfarin və / və ya coumarin törəmələri ilə eyni vaxtda istifadə olunarsa, INR göstəricilərini izləmək lazımdır,
• gündə 1 dəfə 40 mq dozada lovastatin daxil olmaqla hidroksimetilglutaryl-CoA redüktaz inhibitorları (HMG-CoA redüktaz): C azalması_maksimum lovastatinin AUC və müvafiq olaraq 28 və 40%, həmçinin T-nin artması_maksimum Lovastatinin tək qəbul edildiyi zaman müşahidə edilən göstəricilərlə müqayisədə orta hesabla 4 saata qədər, ekzenatid və HMG-CoA redüktaz inhibitorlarının birgə istifadəsi ilə 30 həftəlik plasebo nəzarətli tədqiqatlar zamanı lipid mübadiləsində davamlı dəyişiklik olmur, bu dərmanların doz tənzimlənməsi tələb olunmur, ancaq lazım olduqda bir lipid profilinə nəzarət edilməlidir,
• levonorgestrel (0.15 mq) və etinil estradiol (0.03 mq): C göstəricilərində dəyişiklik müşahidə olunmadı_maksimum/ C_dəq Bu maddələrin AUC və oral komponentli bir kontraseptiv qəbul etdikdən sonra komponentləri, ekzenatidin verilməsindən 1 saat əvvəl, ekzenatid tətbiq edildikdən 35 dəqiqə sonra birləşmiş kontraseptiv istifadə edilərkən, AUC dəyişiklikləri qeydə alınmadı, lakin C-də azalma baş verdi._maksimum levonorgestrel 27-41%, etinil estradiol 45% və T artımı_maksimum mədə boşalma sürətinin azalması, C-nin azalması nəticəsində 2-4 saat ərzində_maksimum klinik cəhətdən əhəmiyyətli deyildir, buna görə də oral kontraseptivlərin dozasında dəyişiklik tələb olunmur,
• lisinopril və digoksin: C-də heç bir klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir qeydə alınmadı_maksimum və ya bu maddələrin AUC, lakin T artımı müşahidə edildi_maksimum təxminən 2 saat.

Baeta Long'un analoqları Trulicity, Viktoza, Baeta, Lixumia və s.

Saxlama şərtləri və şərtləri

Orijinal qablaşdırmada, işıqdan qorunan yerdə, uşaqların əli çatmayan yerdə, 2-8 ° C temperaturda, donma. Paketi açdıqdan sonra, dərman möhürlənmiş blister qablarda dörd həftədən çox olmayan 30 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda saxlanıla bilər.

Şpris qələminin raf ömrü 2 ildir, dəst 3 ildir.

Baeta Long üçün rəylər

Dərman saytlarının yalnız 2017-ci ildə Rusiya Səhiyyə Nazirliyi tərəfindən qeydiyyata alınması səbəbindən tibbi saytlarda xəstələrdən Baeta Long ilə bağlı rəylər praktik olaraq tapılmadı. Mütəxəssislər, ekzenatidin, 2 tip diabetli və bədən kütləsi indeksi 35 kq / m²-dən çox olan, metformin / tiazolidinedion ilə monoterapiya fonunda və ya bu dərmanların birləşməsi və ya metforminin birləşməsi ilə qlisemik hədəflərə nail ola bilməyən xəstələr üçün təsirli bir antidiyabetik vasitə kimi danışırlar. sulfonilürea hazırlıqları ilə (bu dərmanları maksimum yol verilən dozalarda istifadə edərkən). Uzun müddət fəaliyyət göstərən ekzenatid terapiyasının faydaları arasında klinik araşdırmalar zamanı qurulan ürək-damar təhlükəsizliyi və ayda 4-5 enjeksiyonun aşağı tezliyi də vardır. Sonuncu, mütəxəssislərin fikrincə, xəstənin müalicəyə uyğunlığını artırmağa kömək edə bilər.

Dərmanın təsviri, buraxılış forması və tərkibi

Baeta, qida ilə həzm olunmasına cavab olaraq istehsal olunan bir enteroglucagon reseptor agonist (glukagon kimi peptid) rolunu oynayır. Dərman qlükoza dəyərlərini azaltmağa kömək edir, pankreasdakı beta hüceyrələrin işini yaxşılaşdırır.

İnsulinlə oxşarlıqlara baxmayaraq, Baeta hormonu kimyəvi quruluşu və farmakoloji xüsusiyyətləri ilə yanaşı dəyəri ilə də fərqlənir.

Dərman bir çox xəstənin istifadə etdiyi insulin şprislərinin analoqu olan şpris qələmlərində mövcuddur. Enjeksiyonlar üçün iynələr dəstə daxil edilmir, buna görə ayrıca alınmalıdır. Paketdə dərmanı 1,2 və ya 2,4 ml həcmində olan şarj kartuşu olan bir şpris qələmi var.

1. Əsas komponent Exenatiddir (250 mcg).
2. Sirkə turşusu natrium duzu (1.59 mq) köməkçi bir maddədir.
3. 2.2 mq miqdarında komponent Metakresol.
4. Su və digər əlavə maddələr (1 ml qədər tutur).

Baeta, müəyyən bir qoxu olmadan rəngsiz şəffaf bir həlldir.

Xüsusi xəstələr

Diabetli insanlar tez-tez digər xroniki patologiyalara sahibdirlər. Bu vəziyyətdə, Bayeta dərmanını istifadə edərkən xüsusilə diqqətli olmalısınız.

Xüsusi diqqət tələb edən xəstələr qrupuna daxildir:

1. Böyrəklərin işində pozuntu. Böyrək çatışmazlığının yüngül və ya orta dərəcədə təzahürü olan xəstələrə Bayetin dozasını tənzimləmək lazım olmaya bilər.
2. Qaraciyərdə bir pozuntu var. Bu amil qanda ekzenatid konsentrasiyasının dəyişməsinə təsir etməsə də, ixtisaslaşmış həkimlə məsləhətləşmə zəruridir.
3. Uşaqlar. Dərmanın 12 yaşdan kiçik bir cəsədə təsiri öyrənilməmişdir. Solüsyonun tətbiq olunmasından (5 mkq) 12-16 il sonra yeniyetmələrdə farmakokinetik parametrlər yetkin xəstələrin tədqiqatlarında alınan məlumatlara bənzəyirdi.
4. Hamilə Dərmanın fetusun inkişafına mümkün mənfi təsiri səbəbindən, gözləyən anaların istifadəsi üçün kontrendikedir.

Aşırı doz və digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

Şiddətli qusma, şiddətli ürək bulanması və ya qan qlükozasının kəskin azalması kimi simptomların görünüşü dərmanın həddindən artıq dozasını göstərə bilər (məhlulun icazə verilən miqdarının 10 dəfədən çox).

Bu vəziyyətdə müalicə simptomları aradan qaldırmaq üçün olmalıdır. Hipoqlikemiyanın zəif təzahürləri ilə karbohidratlar istehlak etmək kifayətdir və ağır əlamətlər olduqda, dekstrozun venadaxili qəbulu tələb oluna bilər.

Bayeta enjeksiyonları ilə terapiya zamanı digər dərmanlarla birlikdə nəzərə alınmalı vacib məqamlar var.

1. Həzm sistemində sürətli bir şəkildə udma ehtiyacı olan dərmanlar, Byet qəbulundan 1 saat əvvəl və ya inyeksiya tələb olunmadıqda belə bir yeməkdə qəbul edilməlidir.
2. Digoksin effektivliyi Byetin eyni vaxtda qəbulu ilə azalır və ifraz müddəti 2,5 saat artır.
3. Lisinopril dərmanı ilə qan təzyiqini azaltmaq lazımdırsa, tabletlərin alınması ilə Bayet inyeksiyaları arasındakı vaxt aralığını müşahidə etmək lazımdır.
4. Lovastatin qəbul edərkən onun yarı ömrü 4 saat artır.
5. Warfarin'in bədəndən çıxarılması müddəti 2 saat artır.

Dərman haqqında fikirlər

Xəstələrin rəylərindən, Byeta'nın effektivliyi və istifadəsindən sonra fəaliyyətinin yaxşılaşdırılması barədə nəticə çıxarmaq olar, baxmayaraq ki, bir çoxları dərmanın yüksək qiymətini qeyd edirlər.

Diabet 2 il əvvəl ortaya çıxdı. Bu müddət ərzində müxtəlif dərmanlar qəbul edərək şəkəri azaltmaq cəhdləri uğurlu alınmadı. Bir ay əvvəl iştirak edən həkim mənə Bayet dərmanının subkutan bir enjeksiyonunu təyin etdi. İnternetdəki rəyləri oxudum və müalicəyə qərar verdim. Nəticə xoş təəccübləndirdi. Qəbul edildiyi 9 gün ərzində şəkər səviyyəsi 18 mmol / l-dən 7 mmol / l-ə qədər azaldı. Bundan əlavə, əlavə 9 kq arıqlamağı bacardım. İndi ağzımda quru və şirin dad hiss etmirəm. Dərmanın yeganə mənfi tərəfi yüksək qiymətdir.

Elena Petrovna

Bir ay Baeta bıçaqladı. Nəticədə şəkər səviyyəsini bir neçə ədəd azaltmağı və 4 kq arıqlamağı bacardım. Şadam ki, iştah azalıb. Doktor dərmanı başqa bir ay tətbiq etməyə davam etməyi tövsiyə etdi, amma bu günə qədər ciddi bir diyetə riayət etməyi və əvvəlki tabletlərə qayıtmağı qərara aldım. Bunun qiyməti mənim üçün qadağandır, buna görə hər ay ala bilmirəm.

Şpris qələminin dərmana düzgün istifadəsinə dair video material:

Dərmanı əvəz edə bilərəmmi?

Bayetin dərman bazarında subkutan tətbiqi üçün həlli ilə analoqu yoxdur. Yalnız "Baeta Long" var - inyeksiya üçün istifadə olunan süspansiyonun hazırlanması üçün toz.

Aşağıdakı dərmanlar Baeta kimi oxşar terapevtik təsir göstərir:

1. Victoza. Alət dərialtı tətbiq üçün nəzərdə tutulub və şpris qələmləri şəklində mövcuddur. 2-ci tip diabetli xəstələr tərəfindən istifadəsi şəkəri azaldır və arıqlaya bilər.
2. Januvia - tablet şəklində mövcuddur.Bədənə bənzər bir təsir göstərən ən ucuz vasitələrdən biridir.

Baeta dərmanı resept apteklərdə satılır. Onun qiyməti 5200 rubl arasında dəyişir.

Uşaqlıqda və qocalıqda istifadə edin

Dərmanın 18 yaşdan kiçik uşaqların bədəninə təsiri barədə məlumat yoxdur, buna görə də onların terapiyası üçün istifadə edilmir. 12 yaşdan yuxarı uşaqlarda istifadə təcrübəsi olsa da, müalicə göstəriciləri böyüklərin göstəricilərinə bənzəyirdi. Ancaq daha tez-tez başqa vasitələr təyin olunur.

Yaşlı xəstələrdə diabet müalicəsində istifadə edilə bilər. Bununla birlikdə, ketoasidozu keçmiş və ya böyrək funksiyası pozulmuş insanların vəziyyətini izləməlisiniz. Belə xəstələrə mütəmadi olaraq testlər aparmaq tövsiyə olunur.

Bənzər dərmanlarla müqayisə

Bu bahalı dərmanın diabet müalicəsində də istifadə edilə bilən analoqları var. Onların xüsusiyyətlərini daha ətraflı nəzərdən keçirək.

Analoqların istifadəsi yalnız iştirak edən həkimin icazəsi ilə mümkündür. Özünü müalicə qadağandır!

İnsanlar yan təsirlərin nadir hallarda, əksər hallarda səhv seçilmiş bir dozajla baş verdiyini qeyd edirlər. Kilo itkisinin təsiri bütün hallarda olmasa da xatırlanır. Ümumiyyətlə, "Bayeta", təcrübəsi olan diabet xəstələrini yaxşı qiymətləndirir.

Alla: “İki ildir dərman istifadə edirəm. Bu müddət ərzində şəkər normala döndü və çəki 8 kq azaldı. İstəyirəm ki, tez və yan təsirsiz işləyir. Mən sizə məsləhət görürəm. "

Oksana: "Baeta" bahalı bir vasitədir, lakin diabet xəstəliyinə kömək edir. Şəkər eyni səviyyədə davam edir, bu da məni çox məmnun edir. Bu çəki əhəmiyyətli dərəcədə azaldır deyə bilmərəm, amma heç olmasa bərpa etməyi dayandırdım. Amma iştah həqiqətən tənzimləyir. Daha az yemək istəyirəm və buna görə də çəki çoxdan eyni nisbətdə idi. Ümumiyyətlə, bu dərmandan məmnunam. ”

İqor: "Köhnə həblərimdən imtina etdikdə bu dərmanı müalicə üçün təyin etdilər. Ümumiyyətlə, yüksək qiymət istisna olmaqla, hər şey uyğun gəlir. "Bayetu" nu fayda əldə etmək mümkün deyil, əvvəlcədən sifariş verməlisiniz. Bu yeganə narahatlıqdır. Hələ analoqlardan istifadə etmək istəmirəm, amma əlverişlidir. Diqqət yetirə bilsəm də, təsiri çox tez hiss etdim - dozanın başlanmasından cəmi bir neçə həftə sonra. İştah azaldı, buna görə də eyni zamanda arıqladı ”.

Nəticə

"Baeta", diabetli xəstələr arasında populyar olan təsirli bir dərmandır. Tez-tez digər dərmanlar fəaliyyətini dayandırdıqda təyin edilir. Və yüksək xərc çəki itkisinin əlavə təsiri və terapiya keçirən xəstələrdə nadir bir yan təsirin təzahürü ilə qarşılanır. Buna görə, "Bayeta" adətən həm dərmanı istifadə edənlərdən, həm də həkimlərdən yaxşı rəylərə malikdir.

Yaşlılarda 2 tip diabetin gedişatının xüsusiyyətləri

Yaşlı insanlarda tip 2 diabet xəstəliyi kursu gənc xəstələrə nisbətən fərqlidir. Xəstəlik aşağıdakı xüsusiyyətlərə malikdir:

• şəkərli diabet üçün xarakterik olan xarici əlamətlər olmadan baş verir - tez-tez sidik, susuzluq, quru ağız,
• xəstəliyin ümumi, qeyri-spesifik simptomları var - yaddaşın pozulması, ümumi zəiflik,
• diaqnoz qoyulduğu anda qan damarlarının divarlarında struktur dəyişiklikləri aşkar edilir,
• bir neçə orqan sisteminin patoloji bir arızası inkişaf edir,
• bir çox yaşlı xəstədə laboratoriya analizində yüksəlmiş oruc qan qlükoza göstərilmir.

Yaşlıların müalicəsinin effektiv olub olmaması bir çox amillərdən asılıdır:

• xəstənin ümumi vəziyyəti
• dərin ürək-damar patologiyalarının olması və ya olmaması,
• xəstələrin anlayışı və gündəlik zəruri işləri yerinə yetirmək bacarığı - qan şəkərini izləmək, həb qəbul etmək, pəhriz qəbul etmək,
• hipoqlikemiya təhlükəsi - normal şəkildəki qan şəkərində kəskin azalma,
• xəstədə idrak pozğunluğunun dərəcəsi - yaddaş itkisi, ağılın qorunması, ağılın möhkəmliyi.

Yalnızlıq, az pensiya, unutqanlıq, xəstəliyin özünü idarə etməsində diabet üçün lazımlı tədbirləri öyrənməkdə çətinliklər yaşlı xəstələrin müalicəsində müəyyən çətinliklər yaradır.

Şəkəri azaltmaq üçün 2 tip diabet dərmanları

Şəkər endirən dərmanlar təsir mexanizminə görə bir neçə qrupa bölünür. Diabet üçün dərmanlar siniflərinin siyahısı belədir:

• böyükuanidlər (metformin),
• sulfoniluriya preparatları
• glinidlər (meqlitinidlər),
• tiazolidinediones (glitazonlar),
• α-qlükozidaz inhibitorları,
• glukagon kimi peptid reseptor agonistləri -1 (aGPP-1),
• dipeptidil peptidaz-4 inhibitorları (IDPP-4, qliptinlər),
• tip 2 natrium qlükoza kotransporter inhibitorları (INGLT-2, gliffinlər),
• insulinlər.

Yaşlı tip 2 diabet xəstəliyinin müalicəsi üçün tabletlər üçün xüsusi tələblər tətbiq olunur:

• hipoqlikemiya riski - normaldan aşağı şəkərin kəskin bir şəkildə düşməsi minimuma endirilməlidir
• qaraciyər, böyrəklər, ürək, toksiklik olmaması
• dərman digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə yaratmamalı,
• həb qəbul etmək rahat olmalıdır.

Yaşlı xəstələrdə 2 tip diabetin müalicəsi üçün ən təhlükəsiz dərmanlar dipeptidil peptidaz-4 inhibitorlarıdır. Onların istifadəsi ilə hipoqlikemiya riski minimuma endirilir.

Xəstədə qəbuluna qarşı heç bir əks göstəriş olmadıqda, Metformin həm gənc, həm də yaşlı insanlara təyin edilir.
Ehtiyatla, yaşlı xəstələr sulfonilüre dərmanı qəbul etməlidirlər, çünki yaşlandıqda hipoqlikemiya riski artır. 61 yaşdan sonra gibenclamide - bu dərman qrupuna aid tabletləri qəbul etmək tövsiyə edilmir.

2 növ natrium qlükoza cotransporter inhibitorlarına diqqət yetirin. Onlardan diüretik istifadə edilməməlidir.
Yaşlılarda diabet xəstəliyi üçün bir vasitə olaraq tiazolidinediones təyin edilmir.

Diabetin müalicəsi üçün Biguanidlər 50 ildən çoxdur istifadə olunur. Bu qrup dərmanların əsas nümayəndələri metformin və fenformindir. Lakin, fenformin qəbul edərkən laktik asidoz meydana gəlməsi riskinin artması səbəbindən ləğv edildi. Laktik asidoz (süd koması), turşuluğun artmasına doğru bədənin turşu-əsas balansının pozulması ilə əlaqəli təhlükəli bir komplikasiyadır. Metforminin səbəb olduğu laktik asidoz olduqca nadirdir. Buna görə, 2005-ci ildən bəri, beynəlxalq diabet dərnəklərinin tövsiyələrinə əsasən, metformin 2-ci tip diabetin müalicəsi üçün birinci sıra dərmanlardır.

Metforminin orijinal hazırlıqları Siofor (Berlin-Chemie AG, Almaniya), Glucophage (Nycomed, Avstriya) kommersiya adları altında olan dərmanlardır. Həblərdə bir çox generik var - ümumi dərmanlar.

Metformin, bir çox ölkədə ən çox təyin olunan təsirli qan şəkərini endirən həbdir. Dərman, 2-ci tip şəkərli diabeti uzun müddət müalicə etmək üçün istifadə olunur, buna görə də antihiperglisemik təsir mexanizmi yaxşı başa düşülür. Dərmanın səbəb olduğu müəyyən edilmişdir:

• bağırsaq karbohidrat udma azaldı,
• mədə-bağırsaq traktında qlükoza laktata çevrilməsinin artması,
• insulinin reseptorlara bağlanmasının artması,
• əzələlərdə membran arasında qlükoza nəqlinin artması,
• qan şəkərində, trigliseridlərdə və aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərdə azalma,
• yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin səviyyəsini artırdı.

Metformin, periferik toxumaların insulinə, xüsusən əzələ və qaraciyərə olan müqavimətini, həssaslığını (müqavimətini) dəf edir. Dərmanın istifadəsi nəticəsində:

• qaraciyər tərəfindən qlükoza istehsalına mane olur,
• insulinə həssaslıq və əzələ qlükoza tutma artımı
• yağ turşuları oksidləşir

Metforminin təsiri altında periferik insulin müqavimətinin azalması qaraciyərdə, əzələlərdə və yağ toxumasında qlükoza emalının yaxşılaşmasına səbəb olur. Buna görə hiperglisemiya inkişaf etmir, bu da xəstəliyin ağırlaşmalarının inkişafı üçün təhlükəlidir.

Metforminin yan təsirləri arasında ishal və mədənin digər pozğunluqları var: ağızdakı bir metal ləzzət, ürək bulanması, anoreksiya, terapiyanın əvvəlində xəstələrin demək olar ki, 20% -də müşahidə olunur, lakin bir neçə gündən sonra keçir. Bu iğtişaşlar metformin ilə bağırsaqda qlükoza udulmasının yavaşlaması ilə əlaqələndirilir. Həzm sistemində toplanan karbohidratlar mayalanma və yastığa səbəb olur. Xəstənin metforminə tədricən uyğunlaşması, əvvəlcə yatmadan əvvəl, sonra birlikdə və ya yeməkdən sonra bir stəkan su ilə dərmanın minimum dozasının (500 mq) təyin edilməsi ilə təmin edilir. Metformin, kiçik bağırsağın toxumasında laktat tərkibini artırır və qanda konsentrasiyasını demək olar ki, iki qat artırır ki, bu da laktik asidoz riskini artırır.

Tədqiqatlar göstərir ki, şəkərli diabetin müalicəsi üçün metformin, sulfonilüre və insulinlə müqayisədə hipoqlikemiya inkişaf riski aşağı olan qan şəkərini azaldır. Siofor qaraciyər tərəfindən qlükoza istehsalını azaldan təsirli bir dərmandır, yəni oruc qan qlükoza səviyyəsinin artmasının əsas mexanizminə təsir göstərir.

İndi metformin tip 2 diabetin müalicəsində əsas dərman vasitəsidir. Ən yeni dərman, son nəslin bir vasitəsi adlandırıla bilməz, amma dərmana maraq azalmır. Dərmanla çox araşdırma aparılır. Dərman unikaldır, çünki istifadəsinin yeni imkanları ortaya çıxır.
Antihiperqlikemik ilə yanaşı metforminin digər təsirlərə də sahib olduğu müəyyən edilmişdir. Dərman aterosklerozun inkişafının aparıcı mexanizmlərinə təsir göstərir:

• endotelin funksiyalarını - qan və limfa damarlarının, ürək boşluqlarının daxili səthini örtən hüceyrələr qatını,
• xroniki iltihabı müalicə edir;
• oksidləşdirici stresin şiddətini azaldır - oksidləşmə nəticəsində hüceyrələrin zədələnməsi prosesi,
• yağ metabolizmasına və qanda qan laxtalarının həll prosesinə müsbət təsir göstərir.

Metformin yalnız tip 2 diabet üçün effektiv bir müalicə deyil, ürək xəstəliklərinə qarşı profilaktik təsir göstərən bir dərman dadır. Dərman şiş hüceyrələrinin böyüməsini maneə törətməklə yanaşı, yaşlanma prosesini ləngidir. Bununla birlikdə, bu təsiri təsdiqləmək üçün əlavə tədqiqatlar lazımdır.

Dipeptidil peptidaz-4 inhibitorları (qliptinlər) - yeni diabet dərmanları

Dipeptidil peptidaz-4 inhibitorları qan şəkərini aşağı salan yeni dərmanlardır. Dərmanlar 21-ci əsrdə ortaya çıxan insulinin ifrazını stimullaşdıran incretinlərin, hormonların fiziologiyası haqqında biliklər nəzərə alınmaqla hazırlanmışdır. Bu qrup dərmanların alındığı zaman təsir mexanizminə görə:

• insulin ifrazının qlükoza asılı stimullaşdırılması,
• qlükaqon ifrazının qlükoza asılılığı - pankreas hormonu,
• qaraciyər tərəfindən qlükoza istehsalının azalması.

Şəkər endirən yeni bir sinifin əsas üstünlüklərindən biri də hipoqlikemiya riskinin olmamasıdır. Yaşlılıqda hipoqlikemik şərtlər hipertansif böhranın, kəskin miokard infarktı inkişafı ilə koronar damarların spazmını, qəfil görmə itkisini təhrik edə bilər.
Gliptins təyin edilə bilər:

• yeni diaqnoz qoyulmuş diabet xəstələrinin müalicəsi üçün,
• biguanidlərin təyin edilməsinə zəif dözümlülük və ya əks göstərişlər ilə,
• digər qan şəkərini endirən həblərlə birlikdə.

Dərmanların bir neçə yan təsiri var, bədən çəkisinin artmasına səbəb olmur, yavaş mədə boşaldılır. Glyptinlərin qəbulu ödemin inkişafı ilə müşayiət olunmur. Bu tip 2 diabetli dərmanlar, xroniki böyrək xəstəliyinin bütün mərhələlərində qəbul edilə bilər. Metformin, qlyukaqona bənzər peptid reseptor agonistləri və α-qlükozidaz inhibitorları mədə-bağırsaq bağırsağının pozulmasına səbəb olur, glyptinlər isə xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir.
Ancaq yeni diabet müalicəsində ciddi bir qüsur var. Dərman bahadır.
Ehtiyatla, "dipeptidil peptidaz-4 inhibitorları" qrupuna aid diabet dərmanları təyin olunur:

1. ağır qaraciyər çatışmazlığında (saxagliptin, linagliptin istisna olmaqla),
2. ürək çatışmazlığı ilə.

Qliptinlər kateqoriyasına aid 2-ci tip diabet üçün tabletlər, hamiləlik və laktasiya dövründə insulin çatışmazlığı fonunda inkişaf edən diabetin ağırlaşması olan ketoasidozda kontrendikedir.
Klinik praktikada, dipeptidil peptidaz-4 inhibitorları 2005-ci ildən bəri istifadə olunur. Rusiyada qeydiyyatdan keçmiş IDPP-4 qrupuna aid dərmanların siyahısı Cədvəl 1-də verilmişdir.
Cədvəl 1

Özləri arasında, gliptinlər hərəkət müddəti, digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir, xəstələrin müəyyən kateqoriyalarında istifadə imkanı ilə fərqlənir. Qan şəkərinin səviyyəsinin aşağı salınması, təhlükəsizlik və dözümlülük baxımından bu tip 2 diabet həbləri eynidır.

Bu diabet dərmanları metformin ilə birlikdə təyin edilir. Vildagliptin və sitagliptin insulin preparatları ilə təyin edilə bilər ki, bu da xəstəliyin uzun sürən xəstələrində kombinasiya müalicəsi üçün yeni imkanlar açır.

Dipeptidil peptidaz-4 inhibitorları, göründüyü andan etibarən, 2 tip diabetin müalicəsi üçün dərmanlar arasında güclü bir yer tutmağı bacardı. Hipoqlikemiya riskinin az olması, bədən çəkisinə heç bir təsiri və mədə-bağırsaq traktından yan təsirlər bu tip dərmanları 2 tip diabetin müalicəsi üçün digər dərmanlardan fərqləndirir.

Sulfonylurea preparatları

Fəaliyyət mexanizminə görə, sulfonilüre preparatı insulin ifrazını aktivləşdirən agentlərə (sekretagoglar) aiddir. İllər keçdikcə, bu sinifdəki dərmanlar qan şəkərini aşağı salan bütün həblər içərisində əsas olmuşdur. Pills qanda insulin istehsalını stimullaşdırır və qan qlükoza səviyyəsinə nəzarət üçün təsirli bir yoldur.

Lakin sulfonilüre preparatlarının istifadəsi bədən çəkisinin orta dərəcədə artması və hipoqlikemiya riski ilə əlaqədardır və bədənin toxunulmazlığı onlar üçün tez inkişaf edir. Buna görə də bu dərman qrupu qan şəkərini azaldan alternativ bir dərmana qarşı qərəzlidir. Lakin metforminin istifadəsinə əks göstərişlər varsa, sulfonilüreas əsas tablet şəklində təyin edilir.

Yaşlı xəstələrdə, hipoqlikemiya riskinin artması səbəbindən, sulfonilüre preparatlarına daha kiçik yaşlarda dozanın yarısına qədər başlamaq məsləhət görülür və dozaları yavaşca artırılmalıdır.

Bu qrupa aid dərmanların siyahısı uzun. Dərmanlar iki nəslə bölünür. İkinci nəsil sulfonilüre törəmələrinin ən tipik nümayəndələri glimepiride, glibenkamide, glyclazide, glipizide, glisidondur.Birinci nəsil dərmanlar klinik praktikada istifadə edilmir.
Sülfonilüre qrupu dərmanlarının siyahısı Cədvəl 2-də verilmişdir.
Cədvəl 2

Müəyyən çətinliklər yarana bilər, hansı həblər müəyyən bir xəstə üçün ən yaxşısıdır, siyahıdan hansı dərman daha təsirli olur. Öz aralarında tabletlər fərqlənir:

• qan qlükoza azaldılması fəaliyyəti,
• fəaliyyət müddəti
• dozaj rejimi
• təhlükəsizlik.

Sulfonilüre sinfindəki diabet üçün effektiv dərmanların da təhlükəsizlik üçün sınaqdan keçirildiyi bir çox tədqiqat aparılmışdır. Bununla birlikdə, yalnız glibenclamide, Ümumdünya Səhiyyə Təşkilatı və Rusiya Səhiyyə Nazirliyi tərəfindən, bu sinif dərmanların bütün nümayəndələrinin diabet üçün istifadəsi tövsiyə olunan ən yaxşı dərman olaraq təyin edilmişdir.

Glibenclamide, dünyada çox sayda xəstənin həyatını xilas edən təsirli bir diabet həbidir. Dərman unikal bir təsir mexanizminə malikdir və eyni zamanda hamilə qadınlarda istifadə edildikdə təhlükəsizliyi sınanan yeganə sulfonilüre dərmanıdır. 2 tip diabetin müalicəsi üçün glibenclamide-nin effektivliyi və təhlükəsizliyi yüksək sübutların uzunmüddətli tədqiqatları ilə təsdiq edilmişdir. Dərmanın uzunmüddətli istifadəsi ilə mikro-damar ağırlaşmalarının azalmasına əlavə bir təsiri qeyd edilmişdir. On illərdir yalnız bir glibenclamide ilə müalicə prioritet, bəzən yeganə təsirli müalicə olaraq qəbul edildi.

10 ildən çoxdur ki, təsiri daha sürətli başlayan ən yaxşı, demək olar ki, yüz faizlik bioavailability olan mikronizə olunmuş glibenclamide forması yaradıldı.

Yaşlı insanlara hipoqlikemiya riski üçün uzun müddət fəaliyyət göstərən sulfonilüreas təyin etmək tövsiyə edilmir. Bunun əvəzinə gliklazid, glisidon qəbul etmək daha yaxşıdır.

Glinidlər (meqlitinidlər)

Klinikalar pankreatik insulin ifrazını stimullaşdırır. Klinik praktikada, tip 2 diabet üçün bu sinif tabletlər daha az istifadə olunur: onlar sulfonilüre dərmanlarına nisbətən daha az təsirli olur, lakin onlar daha bahalıdır. Əsasən, glinidlər yeməkdən sonra qan şəkəri yüksəldikdə təyin olunur (postprandial glikemiya). Dərman dərmanları ilk növbədə insulin ifrazının ilk mərhələsini stimullaşdırır. Tabletləri götürdükdən sonra tez bir zamanda sorulurlar və ən yüksək plazma konsentrasiyasına bir saat ərzində çatırlar.
Dərmanın xüsusiyyətləri, gil sinif dərmanlarının istifadəsinin üstünlükləri və mənfi cəhətləri Cədvəl 3-də göstərilmişdir.
Cədvəl 3

Α-qlükozidaz inhibitorları - yeni dərmanlar

Α-qlükozidaz inhibitorları sinfinin dərmanlarının təsir mexanizmi mürəkkəb karbohidratlardan qlükoza sərbəst buraxılmasına əsaslanır. Bu, yeməkdən sonra hiperglisemi azaldır. Bağırsaqdan qlükoza udulmasını tənzimləyərək alfa-qlükozidaz inhibitorları qan plazmasında gündəlik dəyişkənliyi azaldır.

Bu qrupun dərmanları insulin ifrazını stimullaşdırmır, buna görə hiperinsulinemiyaya səbəb olmur və hipoqlikemiyaya səbəb olmur. Sinif α-qlükozidaz inhibitorları dərmanlarının təsiri altında qanda qlükoza udulmasını yavaşlatmaq, mədəaltı vəzinin işini asanlaşdırır və həddindən artıq tükənmədən qoruyur.

Sinif α-qlükozidaz inhibitorlarına akarboza, miglitol və vogliboz daxildir. Bu qrupdan gələn yeni bir dərman voglibozdur. Klinik tədqiqatlara görə, vogliboz orta dərəcədə yüksək bir oruclu qlükoza (7.7 mmol / L) və postprandial qlikemiya (11.1 mmol / L-dən çox) olan 2 tip diabetli xəstələrin müalicəsində xüsusilə təsirlidir. Dərmanın üstünlüyü, yaşlı xəstələrdə xüsusilə vacib olan hipoglisemik reaksiyaların olmamasıdır.
Rusiyada bu sinfin dərmanlarından yalnız akarboza qeydə alınır. Bu aktiv maddə olan məhsulun kommersiya adı Glucobaydır. Tabletlər 50 və 100 mq dozada mövcuddur, gündə üç dəfə qəbul edilməlidir.

Α-qlükozidaz inhibitorlarını qəbul edərkən ən çox görülən yan təsirləri, şiddəti dərmanların dozasına və karbohidratların miqdarına bağlı olan şişkinlik, düzlük və ishaldır. Bu təsirləri təhlükəli adlandırmaq olmaz, lakin bu sinif dərmanlarının geri çəkilməsinin ümumi səbəbidir. Yan təsirlər, böyük bağırsaqda mayalanan karbohidratların çox olması səbəbindən inkişaf edir. İstenmeyen təsirin şiddəti, kiçik dozalarla müalicəyə başlamaq və dozanı tədricən artırmaqla azaldıla bilər.

Sinif α-qlükozidaz inhibitorlarının dərmanlarının istifadəsinə əsas əks göstəriş mədə-bağırsaq traktının xəstəlikləridir.

Glukagon tipli peptid reseptor agonistləri –1 - son nəsil tip 2 diabet dərmanları

Glukagon oxşar peptid-1 reseptor agonistləri (AHs) (GLP-1) diabetin müalicəsi üçün son dərmanlardır.
Bu sinif dərmanlarının istifadəsinin əsas təsiri, mədəaltı vəzinin beta hüceyrələri tərəfindən insulin ifrazının stimullaşdırılmasıdır. Dərmanlar mədənin boşalma sürətini yavaşlatır. Bu postprandial qlikemiya dalğalanmalarını azaldır. Bu sinif dərmanları dolğunluq hissini artırır və qida qəbulunu azaldır, ürək-damar xəstəliklərinin inkişaf riskini azaldır.
Glukagon kimi peptid-1 reseptor agonist sinfinin dərmanlarının siyahısı Cədvəl 4-də göstərilmişdir.
Cədvəl 4

Sadalanan AR GPP-1 fərqli bir farmakoloji təsir göstərir.Bəziləri klassik prandial dərmanlardır - yeməkdən sonra qlükoza səviyyəsini idarə edirlər, digərləri - pandial olmayan dərmanlar - oruc qan şəkərini azaldır.

Qısa fəaliyyət göstərən prandial ARGP-1 AR (ekzenatid və lixisenatid) qlükaqon ifrazını maneə törədir və mədə hərəkətliliyini və boşalmasını azaldır. Bu, bağırsaqda qlükoza udulmasının yavaşlamasına və dolayı yolla postprandial insulin ifrazının orta dərəcədə azalmasına səbəb olur.

Uzun müddət işləyən qeyri-istehsalçı ARGP-1 AR, insulin ifrazını aktivləşdirən və qlükagon istehsalını maneə törədən, mədəaltı vəzi təsir göstərir. Bu, postprandial glikemiyanın orta dərəcədə azalmasına və qlükaqonun ifrazatını basaraq iştahanı azaltmaqla oruclu qlükoza səviyyəsinin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına kömək edir.

Nonprandial ARPP-1 AR-lərinə yavaş buraxılan ekzenatid, liraglutide, albiglutide və semaglutide daxildir. Müxtəlif fəaliyyət mexanizmləri dərialtı toxumadan maddələrin udulmasını gecikdirir. Nəticədə dərmanların təsir müddəti artır.
A sinif GLP-1 dərmanlarının üstünlükləri və çatışmazlıqları Cədvəl 5-də verilmişdir.
Cədvəl 5

Bu yeni sinif dərmanlar 2 tip diabetin müalicəsi üçün metformin, sulfonilüreas və ya glisemik nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün bunların kombinasiyası üçün əlavə terapiya kimi təyin olunur.

A sinif GLP-1 dərmanlarının qəbulu hipoqlikemiya ilə müşayiət olunmur, lakin xəstələrin 30 - 45% -ində yüngül mədə-bağırsaq yan təsirləri - ürək bulanması, qusma və ya ishal şəklində pozğunluqlar olur, zamanla azalır.

Tip 2 natrium qlükoza cotransporter inhibitorları (qlifozinlər) - ən son 2 tip diabet dərmanları

Tip 2 natrium qlükoza cotransporter inhibitorları (INGLT-2) qan şəkərini aşağı salan son həblərdir. Ən yeni nəslin bir vasitəsi olaraq INGLT-2, hər hansı digər tip 2 diabet dərmanından tamamilə fərqli bir prinsip üzərində hərəkət edir. Bu sinifdəki dərmanların təsir mexanizmi böyrəklərdə qlükoza əks emişinin qarşısını alır. Bu, sidikdə olan bədəndən qlükoza çıxarır. Nəticədə insulin ifrazını artırarkən və insulin müqavimətinin azalması zamanı qan qlükozasında uzun, dozadan asılı azalma var.

Rusiyada qeydiyyatdan keçmiş gliflozin sinif dərmanlarının siyahısı və onların ticarət adları belədir:

• dapagliflozin (Forsig),
• empagliflozin (jardins),
• canagliflozin (Invocana).

Glyphlosin sinif tabletləri sidikdə artıq şəkərin xaric olmasını stimullaşdırır. Bundan xəstələr arıqlayır. Tədqiqatlarda, metforminlə birlikdə 24 həftə boyunca dapagliflozin qəbul edən xəstələr tək metformini qəbul edənlərə nisbətən bədən çəkisində daha çox itirdilər. Bədən çəkisi yalnız su səbəbiylə deyil, yağ səbəbiylə də azaldı. Ancaq yeni diabet dərmanı pəhriz həbi kimi istifadə edilə bilməz. Bədən çəkisinin azalması qan şəkəri səviyyəsinin normaya yaxın dəyərlərə çatması ilə yavaşlayır.

Glyphlosin sinif dərmanları, hər hansı digər müalicə növləri ilə birlikdə xəstəliyin istənilən mərhələsində təyin edilir. Onlar təhlükəsiz və effektivdir.
Bununla birlikdə, dapagliflozin qəbul edən xəstələrdə genital infeksiyaların, xüsusən də mantar infeksiyalarının inkişaf riski var.Ayrıca, bu sinifdəki dərmanlar aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin səviyyəsini artırır, çünki şəkərli diabetli xəstələrdə ürək-damar xəstəlikləri riski artır.
Sinif tabletləri alarkən potensial risklər tip 2 natrium qlükoza kotransporter inhibitorlarıdır:

• hipoqlikemiya,
• pozulmuş böyrək funksiyası,
• diüretik təsiri
• dövran edən qan həcmində azalma,
• qan təzyiqini azaltmaq
• mineral maddələr mübadiləsinin pozulması.

Diüretik dərman qəbul edərkən, genitouriya sisteminin xroniki infeksiyası olan dərmanlarda yaşlılıqda ehtiyatla təyin edilir.
Glyphlosin sinif dərmanlarının əhəmiyyətli bir çatışmazlığı var. Onlar bahadır.

Thiazolidinediones (glitazon) - tip 2 diabet üçün yeni dərmanlar

Thiazolidinediones, tamamilə yeni bir dərman qrupudur. 1996-cı ildə 2-ci tip diabetin müalicəsi üçün dərman kimi istifadə üçün təsdiqləndilər. Onların təsir mexanizmi insulinə həssaslığın artması, yəni diabetin səbəbinin əsas komponentlərindən biri olan insulin müqavimətidir.

Hüceyrələrin insulinə azaldılmış həssaslığını aradan qaldıraraq, tabletlər öz endogen insulinin fizioloji təsirini artırır və eyni zamanda qanda konsentrasiyasını azaldır. Bundan əlavə, glitazonların mədəaltı vəzinin funksional fəaliyyətini qorumaq, yəni diabet tipini müalicə etmək üçün digər həblərdən bir pillə yüksək olan 2 tip diabetin qarşısını almaq qabiliyyətinə malikdir.

Rusiyada, nəzərdən keçirilən qrupdan iki dərman qeydə alınmışdır - rosiglitazon və pioglitazon. Xəstələr illərdir bütün dünyada rosiglitazon qəbul edirlər. Daha tez-tez Rusiyada diabet üçün təyin olunur. Rosiglitazone'nin ürək-damar etibarsızlığı barədə əvvəlcədən məlumat verildi: miyokard infarktı və ürək-damar ölümü riskinin artması. Ancaq sonradan dərman bərpa edildi.

Tədqiqatlar göstərir ki, əgər rosiglitazon uzun müddət yalnız bir dərmanla müalicə olunarsa, növbəti dərmanı əlavə etmək ehtiyacı digər (glyburide və ya metformin) tədqiq olunan dərmanlarla müalicə edildiyi kimi tez yaranmır.

Glitazon terapiyasının bir sıra üstünlükləri var. Lakin klinisyenlər bu sinif dərmanlarını geniş tətbiqetməyə tətbiq etməyə tələsmirlər. Tiazolidinedion istifadəsinin effektivliyi və təhlükəsizliyi ilə bağlı tibbi ictimaiyyətin fikirləri bölünür. Ən mübahisəli məqam, bu dərmanların uzun müddət istifadəsinin təhlükəsizliyi barədə məlumatların olmamasıdır.
Glitazonların müalicəsində yan təsirlərə dair çox sayda məlumatlar diqqətəlayiqdir:

• çəki artımı (təxminən 3 - 6 kq),
• ödem sindromu və ürək çatışmazlığı inkişafı ilə maye tutma,
• sümük mineral sıxlığının azalması.

Əlavə tədqiqatlar tiazolidinedionların istifadəsinin eksperimental tədqiqatlarla təsdiqlədiyi kimi bədxassəli yenitörəmələrin, xüsusən də kolon şişlərinin artması riski ilə əlaqəli olduğuna dair məlumatlar tələb edir. Roziglitazon üçün daha çox risk artmışdır.
Tiazolidinedione sinifinin dərmanlarını təyin etməzdən əvvəl, ürək çatışmazlığının inkişafının potensial təhlükəsini qiymətləndirmək lazımdır. Onun inkişafı üçün əsas risk faktorları bunlardır:

• ürək çatışmazlığı
• miokard infarktı və ya ürək-damar xəstəliyi,
• arterial hipertansiyon
• sol mədəciyin hipertrofiyası,
• ürək klapanlarına klinik cəhətdən əhəmiyyətli zərər,
• 70 yaşdan yuxarı
• diabetin müddəti 10 ildən çoxdur,
• şişkinlik və ya loop diüretik ilə müalicə,
• glitazonların müalicəsi zamanı ödem və ya kilo artımının inkişafı;
• insulin terapiyası
• xroniki böyrək çatışmazlığının olması (kreatinin 200 mkmol / l-dən çox).

Bu qrupun dərmanlarının daha dəqiq mexanizmlərini və mümkün tətbiq sahələrini öyrənmək üçün çoxsaylı klinik tədqiqatlar edilmişdir və davam etdirilir.

Lakin bu günə qədər tiazolididioneslər sinfinin 2-ci tip şəkərli diabet üçün ən yeni dərmanlar xəstələrin müalicəsində əsas dərmanlar kimi təyin edilmir. Uzun müddət istifadənin təhlükəsizliyini yoxlamaq üçün əlavə klinik tədqiqatlar aparmaq lazımdır.

Yaşlı insulin terapiyası

Diabetin mütərəqqi bir kursu ilə xəstəyə insulin təyin etmək mümkündür. İnsülini tablet şəklində şifahi olaraq qəbul etmək olmaz, çünki mədə şirəsi onu qida ilə eyni şəkildə qəbul edəcək və təsir edildikdən daha sürətli parçalanacaq. Bir doza insulin almaq üçün bir injection almaq lazımdır. Yaşlılıqda insulin preparatlarının müalicə rejimi gənc xəstələr üçün verilən reseptlərdən fərqlənmir.

İnsulinlər qısa və uzun fəaliyyət göstərən dərmanlara bölünür. Müxtəlif insanlarda insulinin təsir müddəti fərdi olur. Buna görə insulin terapiyası rejiminin seçimi həkimlərin nəzarəti altında aparılır. Xəstəxanada qlikemiya səviyyəsinə nəzarət edilir, insulinin dozası bədəndəki metabolik proseslərə, diyetə, fiziki fəaliyyətə uyğun olaraq seçilir.

Xəstə öz-özünə insulini idarə etdiyi üçün yaşlı xəstələrdə insulin terapiyası yalnız yaşlı xəstənin bilişsel funksiyaları qorunursa, insulin terapiyasının əsas qaydalarını və qlikemiyanın özünü monitorinqini öyrəndikdən sonra dünyanı qavrayış adekvatdır.
Rusiyada qeydə alınan insulin preparatlarının siyahısı Cədvəl 6-da təqdim olunur.
Cədvəl 6

Hansı diabet dərmanları daha yaxşıdır: köhnə və ya yeni

Dərmanların rasional istifadəsi üzrə beynəlxalq mütəxəssislər, müalicə üçün siyahılara tamamilə yeni dərmanların daxil edilməsi ilə tələsməyi məsləhət görmürlər. İstisna yeni bir xəstəliyin müalicəsində "inqilab" etdiyi hallardır. Dərmanın tam təhlükəsizliyi həqiqi tibbi praktikada geniş yayıldıqdan 10 il sonra müəyyən edilir.

Tip 2 diabet üçün ən yaxşı tabletlər Ümumdünya Səhiyyə Təşkilatı tərəfindən yalnız metformin və glibenclamide tərəfindən tanınır.Çünki həblərin təsirli və təhlükəsiz olduğuna dair ən yaxşı dəlillərə sahib olanlardır. Adlandırılan dərmanlar "effektivlik - təhlükəsizlik - müalicənin dəyəri" baxımından ən yaxşı əlaqəlidir.
Metformin və glibenclamide tabletlərinin istifadəsi ilə 2-ci tip şəkərli diabetin gedişatını idarə etmək imkanları barədə əsas nəticələr və ən dolğun fikirlər əldə edildi. 2 tip diabetli xəstələrin müalicəsində metforminin, glibenclamide və rosiglitazonun effektivliyini və təhlükəsizliyini qiymətləndirən 5 il davam edən geniş miqyaslı bir araşdırma da "köhnə" dərmanların daha təsirli olduğunu göstərdi. "Yeni" rosiglitazon ilə müqayisədə təhlükəsizlik baxımından daha yaxşıdırlar.
Diabet 2 üçün dərman növünü seçərkən xüsusi əhəmiyyət, mikro və makrovaskulyar ağırlaşmaların qarşısını almaq və yavaşlatmağın ən sübut edilmiş yolu olaraq yaxşı qlisemik nəzarətə nail olmaqdır.

Bununla birlikdə, ən vacib dəlil vurğulanır: "köhnə" diabet dərmanları üçün mənfi reaksiyalar yaxşı başa düşülür və demək olar ki, hamısı gözlənilən və proqnozlaşdırıla bilər. "Yeni" həblərin potensial zəhərli təsiri gözlənilməz və qəfil ola bilər. Buna görə uzunmüddətli tədqiqat və nəzarət proqramları, xüsusən bir çox potensial hədəf orqanı olan dərmanlar üçün çox vacibdir.

Məsələn, uzun müddət davam edən klinik tədqiqatlar çərçivəsində ilk dəfə yeni bir yan təsiri - osteoporoz aşkar edildiyi zaman, çox sayda potensial məruz qalma hədəfi olan tiyazolidinedionlar qrupunun nümayəndəsi rosiglitazon təxminən 8 ildir praktik istifadə olunur. Sonradan, qadınlarda tez-tez inkişaf edən pioglitazon üçün də xarakterik olan bu təsirin qırıqların tezliyinin artması ilə əlaqəli olduğu aşkar edildi. Sonrakı araşdırmalar, rosiglitazon ilə müalicə zamanı miyokard infarktı riskinin artdığını və pioglitazon ilə birlikdə mesane xərçəngi inkişaf riskinin artdığını göstərdi.

Diabet üçün dərmanların bəzi yan təsirləri bu xəstəliyi olan ən tipik xəstələrdə xüsusilə "dağıdıcı" ola bilər. Hipoqlikemiya, çəki artımı, ödem, osteoporoz, xroniki ürək çatışmazlığı kimi bir şey belə nəticələr belə patologiyaya çox meylli 2 tip diabet xəstələri üçün çox əlverişsizdir.

Bu dəlilləri başa düşərək, ən çox araşdırılan dərmanlarla müalicəyə başlamaq daha yaxşıdır. Onlar yalnız yaxşı bir təhlükəsizlik profilinə sahib deyil, həm də ən yüksək hipoqlikemik effektivliyə malikdirlər. "Yeni" dərmanların uzun müddət istifadəsi ilə təhlükəsizliyini sübut etməyə vaxt tapmadı. Bundan əlavə, onlar ənənəvi, "köhnə" lərlə müqayisədə daha yaxşı hipoqlikemik effekt göstərməmişlər. Bu nəticələr çoxsaylı araşdırmalardan sonra verilir.

Hansı dərmana üstünlük verirsiniz? Tip 2 diabet üçün ən yaxşı müalicə nədir. Diabetin Öyrənilməsi üzrə Avropa Birliyi, diabetin müalicəsi üçün istənilən sinif dərmanların faydalarını və təhlükəsizliyini təsdiqləyən kifayət qədər dəlil (tədqiqat) bazası olan bir dərman seçməyi tövsiyə edir.

Ən yeni dərman dərmanları ən təsirli görünür. Lakin onlardan istifadə perspektivi yalnız geniş və uzun təcrübə ilə təsdiqləndikdən sonra müəyyən ediləcəkdir. Avropa və ABŞ-da xəstələrin böyük əksəriyyəti sübut edilmiş və yaxşı öyrənilmiş "köhnə" dərmanlarla müalicə olunmağa davam edir.
2 tip diabet xəstəliyinin müalicəsinin başlanğıc mərhələsində ən təsirli vasitə bütün müsbət təsirləri nəzərə alaraq metformin olaraq qalır və sulfonilureas törəmələri - daha intensiv müalicə və kombinasiyalı müalicəyə keçid üçün diabet dərmanlarının prioritet sinfi.

"Köhnə" klassik, ənənəvi dərmanlar - metformin və sulfonilüreas törəmələri 2 tip diabetin müalicəsində beynəlxalq standart olaraq qalır. Onların lehinə seçim etməyinizin səbəbi aşağıdakı dəlillər idi:

• xəstələrin müalicəsinin təhlükəsizliyi
• ən yaxşı uzunmüddətli nəticələrə nail olmaq,
• keyfiyyətə və ömür uzunluğuna təsir,
• iqtisadi məqsədəuyğunluq.

Bu dərmanlar yeni dərmanlar haqqında əlavə məlumatlar əldə olunana qədər, böyük tədqiqatlar ənənəvi dərmanlarla müqayisədə daha yüksək effektivliyini göstərməyincə diabetin müalicəsində vacib olacaqdır.

Uzunmüddətli klinik araşdırmaların nəticələri və gündəlik təcrübədə qazanılan böyük təcrübə, şəkərli diabetin müalicəsi üçün dərman müalicəsini seçmək üçün ən etibarlı və ən əsaslandırılmış arqumentlərdir.