Roxeracene, tapmaq, almaq > Dərman dərmanları

Dərmanın ticarət adı: Roxera

Beynəlxalq mülkiyyət adı: Rosuvastatin (Rosuvastatinum)

Dozaj forması: filmlə örtülmüş tabletlər

Aktiv maddə: rosuvastatin

Farmakoterapevtik qrup: lipid azaldır dərmanlar.

Hipokolesterolemik və hipotrigliseridemik dərmanlar. HMG CoA reduktaz inhibitorları.

Farmakoloji xüsusiyyətləri:

Rokser hazırlığının hərəkəti xolesterol sintezinin məhdudlaşdırılması üçün erkən mərhələ üçün katalizator rolunu oynayan mikrosomal ferment hidroksimetilglutaryl-CoA reduktazın fəaliyyətini yatırmağa yönəldilmişdir.

Ümumi xolesterol, trigliseridlər, aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin qan konsentrasiyasının azalması, həmçinin yüksək sıxlıqlı lipoprotein konsentrasiyasının artması səbəbindən lipid profil göstəricilərinin normallaşdırılması (lipid azaldır). Dərman "Statins" farmakoloji qrupuna aiddir.

İstifadə qaydaları:

İbtidai hiperkolesterolemiya (Fredrikksona görə IIa növü) və ya qarışıq dislipidemiya (Fredrikksona görə IIb növü) pəhrizin effektiv olmaması və digər qeyri-dərman müalicəsi metodları (məsələn, fiziki fəaliyyət, kilo itkisi), ailənin homozigöz hiperkolesterolemiyası diyetə əlavə olaraq digər lipid azaldıran terapiya (məsələn, LDL-aferezis) və ya bu cür terapiya effektiv deyilsə, aterosklerozun gedişatını yavaşlatmaq üçün diyetə əlavə olaraq hipertrigliseridemiya (Fredrickson növü IV) Koronar arteriya xəstəliyinin klinik əlamətləri olmayan, lakin inkişaf riski artan xəstələrdə böyük ürək-damar ağırlaşmalarının (vuruş, miokard infarktı, arterial revaskulyarizasiya) azaldılması üçün terapiya göstərilən xəstələrdə diyetə iki əlavədir. (kişilər üçün 50 yaşdan yuxarı və qadınlar üçün 60 yaşdan yuxarı, arterial hipertansiyon kimi əlavə risk faktorlarından ən azı birinin olması halında C-reaktiv zülalın (≥2 g / l) artan plazma konsentrasiyası Ziya ailə tarixinin erkən koronar arteriya xəstəliyi HDL-Xc, siqaret, aşağı plazma konsentrasiyası).

Hamiləlik və laktasiya - Roxer hamiləlikdə və laktasiya dövründə kontrendikedir. Reproduktiv yaşda olan qadınlar kontrasepsiya üsullarından istifadə etməlidirlər.

Xolesterol və xolesteroldan sintez olunan maddələr dölün inkişafı üçün vacib olduğundan, döl üçün HMG-CoA redüktazını inhibə etmək riski, hamiləlik dövründə dərman istifadəsinin faydalarını üstələyir.

Müalicə zamanı hamiləlik vəziyyətində dərman istifadəsi dərhal dayandırılmalıdır.

Rozuvastatinin ana südü ilə ifraz olunması barədə məlumat yoxdur (məlumdur ki, HMG-CoA redüktazının digər inhibitorları ana südü ilə xaric oluna bilər), buna görə də ana südü ilə qidalanma zamanı preparatın istifadəsi dayandırılmalıdır.

Əks göstərişlər:

Gündəlik doza 30 mq-a qədər

Aktiv mərhələdəki qaraciyər xəstəlikləri (qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin davamlı artması və qan serumundakı hepatik transaminazaların aktivliyinin VGN ilə müqayisədə 3 dəfədən çox artması), böyrək çatışmazlığı (CC 30 ml / dəq-dən az), miyopatiya, siklosporinin müşayiət olunan istifadəsi, xəstələr Miyokoksik fəsadların inkişafına, hamiləliyin, ana südü ilə qidalanma müddətinin, kontrasepsiya, laktoza dözümsüzlüyü, laktoza çatışmazlığı metodlarından istifadə etməyən uşaq doğuş yaşındakı qadınlarda istifadə. PS, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiya sindromu, yaş 18 il, rosuvastatin və ya dərman hər hansı bir komponentinə qarşı yüksək həssaslıq.

Gündəlik 30 mq və ya daha çox dozada:

orta və ağır böyrək çatışmazlığı (CC az 60 ml / dəq), hipotiroidizm,

tarixdəki əzələ xəstəlikləri (ailə tarixi daxil olmaqla), tarixdəki digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları və ya lifləri ilə miyotoksiklik, həddindən artıq spirt istehlakı, rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb ola biləcək şərtlər, eyni vaxtda fibratlardan istifadə, monqoloid irqinin xəstələri.

Gündəlik doza 30 mq-a qədər ehtiyatla:

yaşı 65-dən yuxarı, arterial hipotansiyon, geniş əməliyyat, travma, ağır metabolik, endokrin və ya elektrolit pozğunluqları və ya nəzarətsiz tutulmalar, eyni zamanda efetimibe ilə birlikdə istifadə.

Dozaj və administrasiya:

Dərman şifahi olaraq qəbul edilir. Tableti çeynəməyin və üyüdməyin, hamısını yutmayın, su ilə yuyulun, qida qəbulundan asılı olmayaraq günün istənilən vaxt qəbul edilə bilər.

Roxer dərmanı ilə terapiyaya başlamazdan əvvəl xəstə standart bir hipokolesterolemik diyetə riayət etməyə başlamalı və müalicə zamanı onu izləməyə davam etməlidir. Dərmanın dozası, hədəf plazma lipid konsentrasiyasına dair milli tövsiyələri nəzərə alaraq terapiyanın məqsədlərindən və müalicəyə terapevtik reaksiyasından asılı olaraq fərdi olaraq seçilməlidir.

Dərman qəbul etməyə başlayan və ya digər HMG-CoA redüktaz inhibitorlarını qəbul etməkdən köçürülmüş xəstələr üçün tövsiyə olunan başlanğıc doza gündə 5 və ya 10 mq olmalıdır.

Dərmanın gündə 1 g-dən çox dozada gemfibrozil, fibratlar, nikotinik turşu ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə xəstələrə ilkin doz 5 mq tövsiyə olunur. İlkin bir doza seçərkən fərdi plazma xolesterol konsentrasiyasına əsaslanmalı və ürək-damar komplikasiyasının inkişaf riski nəzərə alınmalı, yan təsirlərin olma riski də nəzərə alınmalıdır. Gerekirse, 4 həftədən sonra doza artırıla bilər.

Dərmanın aşağı dozaları ilə müqayisədə gündə 40 mq doza tətbiq edərkən yan təsirlərin mümkün inkişafı səbəbindən, əlavə bir doza 4 həftəlik terapiya üçün tövsiyə olunan ilkin dozadan yüksək olduqdan sonra dozanı gündə 40 mq-a çatdırmaq yalnız həyata keçirilə bilər gündə 20 mq dozada terapiyanın arzuolunan nəticəsini əldə etməmiş şiddətli hiperkolesterolemi və ürək-damar komplikasiyasının inkişaf riski yüksək olan xəstələr (xüsusilə ailə hiperkolesterolemiyası olan xəstələrdə) və həkim nəzarəti altında olacaq rs. Dərmanı gündə 40 mq dozada qəbul edən xəstələrin xüsusilə diqqətlə izlənməsi tövsiyə olunur.

Əvvəllər həkimlə məsləhətləşməmiş xəstələrdə gündə 40 mq dozanın istifadəsi tövsiyə edilmir. 2-4 həftəlik terapiyadan sonra və / və ya rokser hazırlığının dozasının artması ilə lipid metabolizmasının monitorinqi lazımdır (lazım olduqda dozanın tənzimlənməsi lazımdır).

Yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (CC 30 ml / dəqdən az) roxerin istifadəsi kontrendikedir. Dərmanın gündə 30 mq-dan çox dozada istifadəsi orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (CC 60 ml / dəqdən az) kontrendikedir. Orta böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün preparatın tövsiyə olunan ilkin dozası gündə 5 mq təşkil edir.

Roxer aktiv qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrdə kontrendikedir. Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə 9 baldan yuxarı (C sinif) Uşaq-Pugh miqyasında istifadə etmək təcrübəsi yoxdur.

65 yaşdan yuxarı xəstələrə dərmanı gündə 5 mq dozada istifadə etməyə başlamaq tövsiyə olunur.

Fərqli etnik qruplara mənsub xəstələrdə rosuvastatinin farmakokinetik parametrlərini öyrənərkən, yapon və çinlilər arasında rosuvastatinin sistemli konsentrasiyasında artım qeyd edildi. Bu xəstə qruplarında Roxer dərmanını istifadə edərkən nəzərə alınmalıdır. Gündə 10 və 20 mq dozada istifadə edərkən, Mongoloid irqi xəstələri üçün tövsiyə olunan ilkin doza gündə 5 mqdir. Monqoloid irqinin xəstələri, preparatın 40 mq dozada istifadəsi kontrendikedir.

Dərmanın 40 mq dozada istifadəsi miyotoksik komplikasiyanın inkişafına meylli xəstələrdə kontrendikedir. Gündə 10 və 20 mq dozada istifadə etmək lazımdırsa, bu qrup xəstələr üçün tövsiyə olunan ilkin doza 5 mqdir.

Gemfibrazil ilə birlikdə istifadə edildikdə, rokser preparatının dozası gündə 10 mq-dan çox olmamalıdır.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir:

Siklosporin - rosuvastatin və siklosporinin eyni vaxtda istifadəsi ilə rosuvastatinin AUC-si sağlam könüllülərdə müşahidə olunan səviyyədən orta hesabla 7 dəfə çoxdur. Rosuvastatinin plazma konsentrasiyası 11 dəfə artır.

Rosuvastatinlə eyni vaxtda istifadə qan plazmasında siklosporinin konsentrasiyasına təsir göstərmir.

Dolayı antikoaqulyantlar - digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları kimi, rosuvastatin terapiyasına başlayan və ya eyni anda dolayı antikoaqulyantları qəbul edən xəstələrdə (məsələn, warfarin) dozasını artırmaq MHO-nun artmasına səbəb ola bilər. Rosuvastatinin götürülməsi və ya dozasının azalması MHO-nun azalmasına səbəb ola bilər. Belə hallarda MHO monitorinqi tövsiyə olunur.

Ezetimibe - rosuvastatin və ezetimibe'nin eyni vaxtda istifadəsi, hər iki dərmanın AUC və ya Cmax'dakı bir dəyişiklik ilə müşayiət olunmur. Bununla birlikdə, istənməyən əzələ reaksiyalarının artması riski ilə ortaya çıxan rosuvastatin və ezetimibe arasındakı farmakodinamik qarşılıqlı təsir istisna edilə bilməz.

Gemfibrozil və digər lipid azaldıran dərmanlar - rosuvastatin və gemfibrozilin eyni vaxtda istifadəsi Cmax və rosuvastatinin AUC-nin 2 qat artmasına səbəb olur. Gemfibrozil, fenofibrat, digər fibratlar və nikotin turşusunun lipid azaldıran dozaları (gündə böyük və ya 1 g ekvivalent olan dozalar) HMG-CoA redüktaz inhibitorları ilə birlikdə istifadə edildikdə (ehtimal ki, istifadə edildikdə miyopatiyaya səbəb ola biləcəkləri səbəbindən) miyopatiya riskini artırdı. monoterapiya). Gündəlik 30 mq dozada fibratlar və rosuvastatinin eyni vaxtda istifadəsi kontrendikedir. Belə xəstələrdə terapiya gündə 5 mq dozada başlamalıdır.

HİV proteaz inhibitorları - HİV proteaz inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi rosuvastatinin plazma konsentrasiyasını əhəmiyyətli dərəcədə artıra bilər. 20 mq rosuvastatinin və iki HİV proteaz inhibitorunun (400 mq lopinavir / 100 mq ritonavir) eyni vaxtda istifadəsi tarazlıq AUC (0-24 saat) və rosuvastatinin Cmax nisbətinin müvafiq olaraq 2 və 5 dəfə artması ilə müşayiət olunur.

Antasidlər - rosuvastatin və alüminium və maqnezium hidroksidini ehtiva edən antasidlərin eyni vaxtda istifadəsi rosuvastatinin plazma konsentrasiyasının təxminən 50% azalmasına səbəb olur. Antasidlər rosuvastatin qəbul etdikdən 2 saat sonra istifadə edilərsə, bu təsir daha az aydın olur.

Eritromisin - rosuvastatin və eritromisinin eyni vaxtda istifadəsi rosuvastatinin AUC (0-t) 20% və onun Cmax-ın 30% azalmasına səbəb olur. Belə bir qarşılıqlı təsir, eritromisinin istifadəsi nəticəsində artan bağırsaq hərəkətliliyi nəticəsində baş verə bilər.

Hormonal kontraseptivlər / hormon əvəzedici terapiya (HRT) - rosuvastatin və hormonal kontraseptivlərin eyni vaxtda istifadəsi etinil estradiol və norgestrelin AUC-larını müvafiq olaraq 26% və 34% artırır. Plazma konsentrasiyasında belə bir artım hormonal kontraseptivlərin dozasını seçərkən nəzərə alınmalıdır. Rozuvastatinin və hormon əvəzedici terapiyasının eyni vaxtda istifadəsinə dair farmakokinetik məlumatlar yoxdur, buna görə də bu birləşməni istifadə edərkən oxşar effekt istisna edilə bilməz. Bununla birlikdə, bu birləşmə klinik sınaqlar zamanı geniş istifadə edildi və xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edildi.

Digoxin - Rosuvastatinin digoksin ilə klinik baxımdan əhəmiyyətli qarşılıqlı təsiri gözlənilmir.

P450 sitoxromunun izoenzimləri - rosuvastatin nə inhibitor, nə də P450 sitoxromunun induktorudur. Bundan əlavə, rosuvastatin bu izoenzim sistemi üçün zəif bir substratdır. Rosuvastatin və flukonazol (CYP2C9 və CYP3A4 izoenzimlərinin inhibitoru) və ketokonazol (CYP2A6 və CYP3A4 izoenzimlərinin inhibitoru) arasında klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir qarşılıqlı əlaqə yoxdur. Rosuvastatin və itrakonazolun eyni vaxtda istifadəsi (İzoenzimin CYP3A4 inhibitoru) rosuvastatinin AUC-ni 28% artırır, bu da klinik cəhətdən əhəmiyyətsizdir. Beləliklə, P450 sitoxromu ilə əlaqəli qarşılıqlı təsir gözlənilmir.

Aşırı doz:

Aşırı dozanın klinik mənzərəsi təsvir olunmur.

Dərmanın bir neçə gündəlik dozasının vahid dozası ilə rosuvastatinin farmakokinetik parametrləri dəyişmir.

Müalicə: simptomatik, qaraciyər funksiyası və CPK fəaliyyətinin monitorinqi lazımdır, xüsusi antidot yoxdur, hemodializ təsirsizdir.

Yan təsirləri:

Yan təsirlərin yayılma təsnifatı: çox vaxt (> 1/10), tez-tez (> 1/100, lakin 1/1000, lakin 1/10 000, lakin

İstifadə qaydaları

Roxerə nə kömək edir? Aşağıdakı hallarda dərmanı təyin edin:

qarışıq dislipidemiya və ya birincil hiperkolesterolemiya (qeyri-dərman terapiya metodlarının təsirsizliyi ilə diyetə əlavə olaraq - arıqlamaq, fiziki fəaliyyət və s.),
ailəli homozigot hiperkolesterolemiya (əvvəlki müalicə metoduna əlavə olaraq),
IV tip hipertrigliseridemiya (diyetə əlavə olaraq),
plazmadakı Xc və Xs-LDL konsentrasiyasının azalması üçün terapiya təyin olunan xəstələrdə aterosklerozun inkişafı,
Koroner arter xəstəliyinə meylli olan xəstələrdə, eləcə də yaşlılarda ürək xəstəliklərinin ilkin profilaktikası (arterial revaskulyarizasiya, miokard infarktı, vuruş)

Roxer istifadə qaydaları, dozaj

Dozajlar fərdi olaraq, qan plazmasında xolesterolun nəzarəti altında təyin edilir. Dərmanı yeməkdən asılı olmayaraq içirlər, su ilə yuyurlar. Təlimatlara görə, ilkin doza gündə 1 dəfə 5 mq / 10 mq olan 1 tablet Roxer-dən çox deyil.

Maksimum doza gündə 40 mqdir.

Gündə maksimum 40 mq dozasını təyin etmək yalnız ağır dərəcədə hiperkolesterolemi olan və ürək-damar sistemində ağırlaşma riski yüksək olan xəstələrdə (xüsusən ailəvi hiperkolesterolemiya vəziyyətində) gündə 20 mq ilə istənilən nəticənin əldə edilməməsi mümkündür. Keçirici terapiya yalnız tibbi nəzarət altında aparılmalıdır.

Əvvəllər həkimlə məsləhətləşməmiş xəstələrdə dərmanı gündə 40 mq dozada qəbul etmək tövsiyə edilmir. 2-4 həftəlik istifadədən sonra və ya dərman dozasının hər artımında lipid mübadiləsini izləmək lazımdır (lazım olduqda dozanın tənzimlənməsi tələb oluna bilər).

Gündə 20 mq doza c.521CC və ya s.421AA olan genotip daşıyıcıları üçün maksimumdur. Maksimum doza (40 mq) yalnız ağır dərəcədə xolesterol artması və ürək böhranı riski yüksək olan xəstələrə təyin edilə bilər.

Antikoagulyantları (warfarin və s.) Statinlə eyni vaxtda qəbul etmək qanaxmaya səbəb ola bilər və ürək qlikozidləri (məsələn, digoksin) - sonuncunun konsentrasiyasını artırır.

Qəbulun terapevtik təsiri 5-8 gün ərzində, maksimum təsiri isə 3-4 həftəlik müalicədən sonra baş verir.

Yan təsirləri

İstifadəyə dair təlimatlara əsasən, Roxer'in təyin edilməsi aşağıdakı yan təsirlərlə müşayiət edilə bilər:

İmmunitet sistemi tərəfindən: angioödem və həssaslıqla əlaqəli digər reaksiyalar.
Sinir sistemindən: başgicəllənmə, baş ağrısı, yaddaş itkisi, polinevopatiya.
Mədə-bağırsaq traktından: mədədəki ağrı, ürək bulanması, qəbizlik, pankreatit, hepatit, sarılıq, ishal, qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin artması.
Dəridən: qaşınma, döküntü, Stevens-Jones sindromu.
Skelet və əzələ sistemindən: miyalji, miyopatiya, rabdomiyoliz.
Sidik sistemindən: proteinuriya, hematuriya.
Ümumi: asteniya.

Əks göstərişlər

Aşağıdakı hallarda Roxer'i təyin etmək əksikdir:

rosuvastatinə və ya dərmanın hər hansı bir komponentinə qarşı həssaslıq,
aktiv fazada qaraciyər xəstəliyi (qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin davamlı artması və qan serumundakı hepatik transaminazaların aktivliyinin VGN ilə müqayisədə 3 dəfədən çox artması),
orta dərəcədə ağır böyrək çatışmazlığı (kreatinin Cl 60 ml / dəqdən az),
miyopatiya
siklosporinin eyni vaxtda istifadəsi,
myotoksik fəsadların inkişafına meylli xəstələr,
hamiləlik, ana südü,
adekvat kontrasepsiya metodlarından istifadə etməyən doğuş yaşında qadınlarda istifadə etmək;
hipotiroidizm
əzələ xəstəlikləri tarixi (ailə tarixi daxil olmaqla),
HMG-CoA reduktaz inhibitorları və ya fibratlarının digər tarixini istifadə edərkən miyotoksiklik,
həddindən artıq spirt istehlakı
qan plazmasında rosuvastatinin konsentrasiyasının artmasına səbəb ola biləcək şərtlər,
fibritlərin eyni vaxtda istifadəsi,
laktoza dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiya sindromu,
Mongoloid xəstələri
yaş 18 ilə.

Aşırı doz

Aşırı dozanın klinik mənzərəsi barədə məlumat yoxdur. Yüksək doz qəbul edərkən aktiv maddənin farmakokinetik parametrlərində dəyişiklik müşahidə edilmir.

Rosuvastatinin xüsusi bir antidotu yoxdur, hemodializ təsirsizdir. Doz həddindən artıq olduqda simptomatik terapiya qaraciyər funksiyası və kreatin fosfokinaz fəaliyyətinin nəzarəti altında aparılır.

Roxerin analoqları, apteklərdə qiyməti

Gerekirse, Roxer'i aktiv maddə üçün bir analoq ilə əvəz edə bilərsiniz - bunlar dərmanlardır:

Rosulip,
Crestor
Rosart,
Reddistatin,
Lipoprime,
Rosuvastatin,
Suvardio
Rosistark,
Rosufast,
Rosucard.

Analoqları seçərkən, Roxer istifadə qaydaları, oxşar təsiri olan dərmanların qiyməti və rəylərinin tətbiq edilmədiyini başa düşmək lazımdır. Bir həkim məsləhətləşməsini almaq və müstəqil bir dərman dəyişdirməmək vacibdir.

Rusiya eczanələrindəki qiymət: Roxer tabletləri 5 mq 30 əd. - 384 ilə 479 rubl arasında, 10 mq 30 ədədə. - 489 ilə 503 rubl arasında, 15 mq 30 ədədə. - 560 rubldan.

25 ° C-yə qədər olan temperaturda saxlayın. Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın. Raf ömrü 3 ildir. Apteklərdə, resept əsasında məzuniyyət verilir.

Həkimlərin fikrincə, Roxer xolesterolu təsirli dərəcədə azaldır. Dərmanın oxşar təsiri olan digər dərmanlarla müqayisədə daha sürətli bir terapevtik təsir göstərməyə başladığı qeyd edildi. Yaxşı bir dözümlülüklə, uzun müddətli terapiya mümkündür. Çatışmazlıqlar arasında olduqca yüksək bir dəyəri və yan təsirlərin inkişafını göstərir.

"Roxer" üçün 3 rəy

Bu həblərlə iki ay içində qan xolesterolunu 9-dan 5.8-ə endirdi, asanlıqla tolere edilə bilər (axşamlar ağrılı baş ağrısı olan nadir xəsarətlərdən başqa), allergik reaksiyalar olmadan yumşaq davranırlar. Doktoru daim almağı məsləhət gördü, dərmanın qiyməti əsəbidir, mənim üçün biraz bahadır.

Tutmalar başlayan kimi, dərman qəbul etməyi dayandırın, həqiqətən kiməsə kömək edir, amma hamısı deyil.

Sınadım. Təkmilləşdirmə ilk həftənin sonunda gəldi, ancaq paralel olaraq pəhrizdə oldum. Dərmanı uzun müddət, təxminən 1,5 il 2 aylıq bir ara ilə aldı. Xolesterol azalır.

Formanı buraxın

Roxer, tərkibindəki aktiv maddənin konsentrasiyasından asılı olaraq xarici görünüşü ilə fərqlənən ağ filmli membranla örtülmüş tablet şəklində mövcuddur:

Məzmunu olan tabletlər rosuvastatin 5, 10 və ya 15 mq dozada yuvarlaq bir forma, biconvex, bir gövdə ilə olmalıdır. Bir tərəfdə etiketləmə, aktiv maddənin dozasına uyğun olaraq hazırlanır: "5", "10" və "15".
Məzmunu olan tabletlər rosuvastatin 20 mq dozada, yuvarlaq, biconvex, bir bevel ilə.
Məzmunu olan tabletlər rosuvastatin 30 mq dozada, biconvex, hər iki tərəfdə bir kapsul şəklinə və risklərə malikdir.
Məzmunu olan tabletlər rosuvastatin 40 mq dozada, biconvex, kapsul şəklinə malikdir.

Planşetin dilimində iki təbəqə aydın görünür, daxili - ağ.

Farmakoloji fəaliyyət

Roxer dərmanının farmakoloji təsiri aşağıdakılara yönəldilmişdir:

Mikrosomal ferment fəaliyyətinin inhibə edilməsi hidroksimetilglutaril-CoA redüktazısintezin erkən mərhələsini məhdudlaşdırmaq üçün katalizator rolunu oynayır xolesterol.
Lipid profilinin normallaşdırılması (lipid azaldır) azalması səbəbindən qan cəm konsentrasiyası xolesterol, trigliseridlər, lipoproteinlər aşağı sıxlıq, eləcə də artan konsentrasiyası lipoproteinlər yüksək sıxlıq.

Dərman farmakoloji qrupuna aiddir "Statinlər”.

Farmakodinamika və farmakokinetika

Bir dəfə bədəndə rosuvastatin aşağıdakı təsirləri doğurur:

Yüksək konsentrasiyanı azaltmağa kömək edir aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterolu,
Yüksək ümumi konsentrasiyanı azaltmağa kömək edir xolesterol,
Yüksək trigliserid konsentrasiyasını azaltmağa kömək edir,
Artan konsentrasiyaları təşviq edir yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterolu,
Konsentrasiyanı azaltmağa kömək edir aşağı sıxlıqlı lipoprotein apolipoprotein (apoliprotein B),
Konsentrasiyanı azaltmağa kömək edir aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterolu,
Konsentrasiyanı azaltmağa kömək edir çox aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterolu,
Konsentrasiyanı azaltmağa kömək edir çox aşağı sıxlıqlı lipoprotein trigliseridlər,
Konsentrasiyanı təşviq edir qan plazması apoliprotein A1,
Xolesterol nisbətini azaldır aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərüçün yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterolu,
Ümumi nisbətləri azaldır xolesterol üçün yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterolu,
Nisbətləri azaldır aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterolu üçün yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterol,
Nisbətləri azaldır aşağı sıxlıqlı lipoprotein apolipoprotein (apoliprotein B) -ə apolipoprotein A1.

Roxers istifadəsinin açıq bir klinik təsiri dərmanla müalicə kursunun başlanmasından bir həftə sonra inkişaf edir. Terapiyanın maksimum təsirinin təxminən 90% -i iki həftədən sonra qeyd olunur.

Maksimum effekt əldə etmək üçün ümumiyyətlə dörd həftə çəkir, bundan sonra bütün sonrakı müalicə dövrü ərzində saxlanılır.

Maksimum plazma konsentrasiyası rosuvastatin həb aldıqdan beş saat sonra qeyd olunur, mütləq bioavailability göstəricisi 20% -dir.

Rosuvastatin geniş biotransformasiya qaraciyərəsas mərkəz sintez edən xolesterol və metabolizə aşağı sıxlıqlı lipoprotein xolesterolu.

Maddənin paylanması təxminən 134 litrdir. Təxminən 90% rosuvastatin bağlayır plazma zülalları (əsasən albumin).

Rosuvastatin məhdud dərəcədə metabolizə olunur (təxminən 10%). In vitro insan istifadə hepatositlər tədqiqat maddələr mübadiləsi maddələr bunun yalnız minimuma tabe olduğunu göstərdi maddələr mübadiləsi əsaslanır sitokrom P450 ferment sistemi. Və bu maddələr mübadiləsi klinik baxımdan vacib sayıla bilməz.

Əsas izoenzimiştirak edir rosuvastatin metabolizmasıCYP 2C9-dir. Bir qədər az dərəcədə, onlar prosesdə iştirak edirlər. izoenzimlər 2C19, 3A4 və 2D6.

Maddələr mübadiləsi prosesində iki əsas metabolit:

N-desmetil ilə müqayisədə təxminən yarı az fəaliyyət ilə xarakterizə olunur rosuvastatin. O ki qaldı lakton, onda klinik cəhətdən hərəkətsiz bir forma hesab olunur.

Rosuvastatin qarşı 90% -dən çox inhibe fəaliyyəti var hidroksimetilglutaril-CoA redüktazı (HMG-CoA reduktaz), insan orqanizmində ümumi qan dövranında dövran edir.

Ən çox qəbul edilmişdir rosuvastatin (təxminən 90%) məzmunu ilə dəyişmədən göstərilir bağırsaqlar. Bu vəziyyətdə həm udulmuş, həm də tərkibində olmayan aktiv maddə xaric olur.

Qalanırosuvastatin böyrəklər tərəfindən sidiklə xaric edilir (təxminən 5% - dəyişməz).

Maddənin yarı ömrü təxminən 20 saatdır və dərmanın dozasının artmasından asılı deyildir. Orta təmizlik qan plazması saatda təxminən 50 litrdir. Orta dəyərə nisbətən dəyişkənlik indeksi (dəyişmə əmsalı) 21,7% -dir.

Fəaliyyəti yatıran digər dərmanlarda olduğu kimi hidroksimetilglutaril-CoA redüktazıqaraciyər tərəfindən tutulurrosuvastatin Maddənin çıxarılması prosesində mühüm rol oynayan membran daşıyıcısı OATP-S-nin iştirakını təşviq edir qaraciyər.

Rosuvastatin bir doza asılı sistemli ifşa ilə xarakterizə olunur, maddənin dozasının artmasına nisbətdə artır.

Dərmanın gündəlik təkrar istifadəsi onun aktiv maddənin farmakokinetik xüsusiyyətlərində dəyişiklik yaratmır.

Xəstənin yaşı və cinsi dərmanın farmakokinetikasına təsir göstərmir. Eyni zamanda, tədqiqatlar monqoloid irqinin xəstələrində AUC və maksimum plazma konsentrasiyalarının olduğunu göstərdi rosuvastatin Qafqaz irqinə aid olan xəstələrdə təxminən iki dəfə çoxdur.

Hindistanlılar qafqazlılar üçün təxminən 1,3 dəfə yüksək olan oxşar göstəricilərə sahibdirlər. Negroid irqinin nümayəndələri və qafqazlılar üçün göstəricilərdə klinik cəhətdən ciddi fərqlər yoxdur.

Xəstələrdə böyrək çatışmazlığı yüngül və ya orta dərəcədə, rosuvastatinin daha yüksək konsentrasiyası göstəriciləri və N-desmetil plazma demək olar ki, dəyişməz olaraq qalır.

Ağır formalardaböyrək çatışmazlığı daha yüksək plazma konsentrasiyası göstəricisi rosuvastatin təxminən üç qat artır və daha yüksək plazma konsentrasiyası göstəricisi N-desmetil- sağlam könüllülərdə müşahidə olunan göstəricilərlə müqayisədə doqquz dəfə.

Plazma konsentrasiyası rosuvastatin olan xəstələrdə hemodializsağlam könüllülərdən təxminən iki dəfə çox oldu.

At qaraciyər çatışmazlığıxroniki spirtli qaraciyər xəstəliyi, plazma konsentrasiyası səbəbindən rosuvastatin orta yüksəklikdə.

Xəstəliyi A sinifinə aid olan xəstələrdə uşaq pew miqyası, ən yüksək konsentrasiyanın göstəricisi rosuvastatin içində qan plazması və AUC xəstələrə nisbətən müvafiq olaraq 60 və 5% artmışdır qaraciyər sağlamdır.

Xəstəlik olarsa qaraciyər B kateqoriyasına aiddir uşaq pew miqyası, göstəricilər müvafiq olaraq 100 və 21% artır. Xəstəliyi C kateqoriyasına aid olan xəstələr üçün məlumat yoxdur, bu da onlar üçün rosuvastatin ilə təcrübə olmaması ilə əlaqədardır.

Əks göstərişlər

5, 10 və 15 mq dozada rosuvastatin ehtiva edən Roxer tabletlərinin təyin edilməsinə əks göstərişlər aşağıdakılardır:

dərmanın bir və ya daha çox hissəsinə həssaslıq,
aktiv formalar qaraciyər patologiyaları (mənşəyi açıq olmayan bir təbiət xəstəlikləri də daxil olmaqla), habelə davamlı bir artım ilə xarakterizə olunan şərtlər qaraciyər transaminazaları, və hər hansı birinin şərtləri qaraciyər transaminazaları üç dəfədən az olmayaraq artır
böyrək patologiyasıhansı rəsmiləşdirmə kreatinin 30 ml / dəq sürətini aşmır,
xroniki mütərəqqi irsi sinir-əzələ xəstəliyiəsas əzələ zədələnməsi ilə xarakterizə olunur (miyopatiyalar),
bir antidepressantın eyni vaxtda istifadəsi Siklosporin,
inkişaf riski diaqnozu qoyuldu miyotoksik fəsadlar,
dözümsüzlük laktoza,
laktaza çatışmazlığı,
qlükoza qalaktoza malabsorbsiyası,
hamiləlik (həmçinin dərman istifadə edilmədikdə reproduktiv yaşda olan qadınlar üçün təyin edilmir kontraseptivlər),
ana südü
yaş 18 ilə.

Dozaj tabletləri rosuvastatin 30 və 40 mq kontrendikedir:

dərmanın bir və ya daha çox hissəsinə həssaslığı olan xəstələr,
aktiv formaları olan xəstələr qaraciyər patologiyaları (mənşəyi açıq olmayan bir təbiət xəstəlikləri də daxil olmaqla), habelə davamlı bir artım ilə xarakterizə olunan şərtlər qaraciyər transaminazaları, və hər hansı birinin şərtləri qaraciyər transaminazaları üç dəfədən az olmayaraq artır
böyrək patologiyasıhansı rəsmiləşdirmə kreatinin 60 ml / dəq sürətini aşmır,
xroniki mütərəqqi irsi sinir-əzələ xəstəliyiəsas əzələ zədələnməsi ilə xarakterizə olunur (miyopatiyalar),
hipotiroidizm,
bir antidepressantın eyni vaxtda istifadəsi Siklosporin,
inkişaf riski diaqnozu qoyuldu miyotoksik fəsadlar (xəstənin tarixində başqa bir inhibitor dərmanı ilə ortaya çıxan əzələ toksikliyi haqqında bir qeyd var hidroksimetilglutaril-CoA redüktazı ya da törəmə hazırlıq fibro turşusu),
alkoqol asılılığı
ağır formalar qaraciyər çatışmazlığı,
Mongoloid irqi
eyni vaxtda qəbul fibrasiya etmək,
dözümsüzlük laktoza,
laktaza çatışmazlığı,
qlükoza qalaktoza malabsorbsiyası,
hamiləlik (həmçinin kontraseptivlərdən istifadə etmədikləri təqdirdə reproduktiv yaşda olan qadınlar üçün dərman təyin olunmur),
ana südü
yaşı 18-dən yuxarı və 70 yaşdan yuxarı.

Yan təsirləri

Roxeroy ilə müalicə zamanı aşağıdakı yan təsirlər meydana çıxa bilər:

disfunksiyalar immunitet sistemio cümlədən həssaslığa görə reaksiyalar rosuvastatin ya da inkişaf daxil olmaqla dərmanın digər maddələri anjiyoödem,
disfunksiyalar həzm sistemi, tez-tez qəbizlik şəklində ifadə edilən, epigastrik bölgədəki ağrı, ürək bulanması, nadir hallarda inkişaf edə bilər pankreatit,
dəri və dərialtı toxumaların bir hissəsində meydana gələn və dəridə döküntü şəklində ifadə edilən pozğunluqlar, dəri qaşınması,ürtiker,
kimi ortaya çıxan skelet əzələlərinin disfunksiyası mialji (tez-tez) və bəzən miyopatiyalar və rabdomyoliz,
ümumi pozğunluqlar, bunlardan ən çox yayılanıdır asteniya,
disfunksiyalar böyrək və sidik yolları, ən çox sidikdə protein konsentrasiyasının artması ilə müşayiət olunur.

Roxer laboratoriya parametrlərinin dəyişməsinə təsir göstərə bilər. Beləliklə, dərman qəbul etdikdən sonra aktivlik arta bilər kreatin kinazıkonsentrasiya göstəriciləri qlükoza, bilirubinqaraciyər fermenti qamma glutamyl transpeptidazlar, qələvi fosfataz, həmçinin hormonların plazma konsentrasiyasının göstəriciləri dəyişir tiroid bezi.

Yan təsirlərin tezliyi və şiddəti dozadan asılıdır.

Roxer tabletləri: istifadə qaydaları, tətbiqetmə üsulu və dozaj rejimi

Dərmanı təyin etmədən əvvəl, xəstənin səviyyəsini azaltmaq üçün standart bir diyetə keçmək tövsiyə olunur xolesterol. Bu diyetə riayət etmək lazımdır və müalicə zamanı.

Doza terapiya məqsədindən və effektivliyindən asılı olaraq iştirak edən həkim tərəfindən fərdi olaraq seçilir. Dərmanı günün istənilən vaxt yemək vaxtına bağlanmamağa icazə verilir.

Planşet bütöv, əzilmədən, çeynəmədən və bol su içməklə udulur.

Xəstələr hiperkolesterolemiya dərmanı 5 və ya 10 mq-a bərabər dozada qəbul etməyə başlamalısınız rosuvastatin. Tabletlər gündə bir dəfə şifahi olaraq qəbul edilir. Üstəlik, bu vəziyyət müalicə olunmayan xəstələrdə davam edir statinlərvə artıq fəaliyyətini dayandıran dərmanlarla müalicə alan xəstələr üçün hidroksimetilglutaril-CoA redüktazı.

Roxers-in ilkin dozasını təyin edərkən həkim konsentrat göstəricilərinə diqqət yetirir xolesterolvə həmçinin inkişaf risklərini qiymətləndirir ürək-damar ağırlaşmaları və yan təsirləri.

Zəruri hallarda, doza növbəti səviyyəyə düzəldilə bilər, lakin belə bir düzəliş ilk təyin edildikdən 4 həftədən gec olmayaraq həyata keçirilir.

Mənfi reaksiyaların təbiətdən doza asılı olduğunu və 40 mq rosuvastatinin qəbul edərkən daha az miqdarda qəbul edildiyindən daha tez-tez baş verdiyini nəzərə alaraq gündəlik dozun 30 və ya 40 mq-a qədər artırılması çox diqqətlə aparılmalıdır:

ağır xəstələr hiperkolesterolemiya,
funksiyadan fəsadlar inkişaf etdirmək ehtimalı daha yüksək olan xəstələr ürəklər və damar sistemi (xüsusilə xəstəyə diaqnoz qoyulubsa ailənin hiperkolesterolemiyası).

Kiçik doza qəbul edərsə rosuvastatin bu kateqoriyalı xəstələrdə gözlənilən nəticə vermədi, gündə 30 və ya 40 mq dozada Roxers təyin edildikdən sonra xəstələr həmişə həkim nəzarəti altında olmalıdırlar.

Həm də müalicənin dərhal 30 və ya 40 mq dozada başlayacağı hallarda müntəzəm tibbi nəzarət göstərilir.

İstifadəyə dair təlimatlara əsasən, Roxer 20 mq xəstəliklərin qarşısının alınması üçün ilkin doza kimi göstərilir ürəklər və xəstələrə gəmilərbu kimi patologiyaların inkişaf riski yüksək olanlar.

Orta dərəcədə funksiyası pozulmuş insanlar böyrək doza düzəliş tələb olunmur, lakin dərman bu qrup xəstələrə ehtiyatla təyin olunur.

Zədələnmiş funksiya vəziyyətində böyrək təmizləndikdə mülayimdir kreatinin 60 ml / dəq arasındadır, müalicə 5 mq dozadan başlayır. Dərmanın yüksək dozaları (30 və 40 mq) kontrendikedir.

Ağır disfunksiyalı xəstələr böyrəkdərmanı hər hansı bir dozada təyin etmək qadağandır.

Xəstələri xəstələrə rokserlər təyin edərkən qaraciyər patologiyaları, göstəriciləri uşaq pew miqyası 7-ni keçməyin, sistemli məruz qalma artımı yoxdur rosuvastatin.

Əgər dəyərsizləşmiş funksiyanın göstəriciləri qaraciyərilə 8 və ya 9 xal bərabərdir uşaq pew miqyası, sistemə məruz qalma artır. Buna görə dərmanı bu cür xəstələrə təyin etməzdən əvvəl, funksiyanın əlavə öyrənilməsi tələb olunur. böyrək.

Göstəriciləri 9 baldan yuxarı olan xəstələrin müalicəsində təcrübə uşaq pew miqyasıitkin.

Aşırı doz

Tövsiyə olunan dozanın dozanın həddindən artıq olması halında baş verə biləcək klinik təzahürlər təsvir olunmur. Rokserin bir doza təyin edildiyi gündəlikdən bir neçə dəfə çox olduqda, farmakokinetikada klinik cəhətdən əhəmiyyətli dəyişikliklər rosuvastatin qeyd edilməyib.

Doza çox olduqda və baş verməsi halında intoksikasiya əlamətləri bədən simptomatik müalicəni və zəruri hallarda dəstəkləyici tədbirlərin təyin edilməsini göstərir.

Fəaliyyət monitorinqi də tövsiyə olunur. kreatin kinazı və funksionallıq qiymətləndirmək üçün bir test aparmaq qaraciyər.

Təyinatın uyğunluğu hemodializ mümkünsüz hesab olunur.

Qarşılıqlı əlaqə

Roksers təyin ilə birlikdə Siklosporin əhəmiyyətli dərəcədə artmışdır rosuvastatin (təxminən yeddi dəfə), plazma konsentrasiyası isə azalır siklosporin dəyişməz olaraq qalır.

Antagonist dərmanlarla eyni vaxtda qəbul edilərkən vitamin K və ya fəaliyyətə mane olan dərmanlar hidroksimetilglutaril-CoA redüktazı, müalicə kursunun əvvəlində, həmçinin titrləmə ilə gündəlik dozanın artması ilə INR (beynəlxalq normallaşdırılmış nisbət) artım qeyd edilə bilər.

Bir qayda olaraq, titrləmə və ya dərmanların tamamilə alınması ilə bir dozanın azaldılması fonunda bu göstərici azalır.

Bir lipid azaldır dərman ilə birlikdə istifadə Ezetimibe AUC və hər iki dərmanın maksimum plazma konsentrasiyasında dəyişikliklərə səbəb olmur, lakin farmakodinamik qarşılıqlı təsir ehtimalı da istisna edilmir.

İlə birlikdə Gemfibrozil səviyyələri azaltmağa kömək edən digər dərmanlar lipidlərAUC və maksimum plazma konsentrasiyasının iki qat artmasına səbəb olur rosuvastatin.

Xüsusi araşdırmalarla görüş təyin olundu Fenofibrat Farmakokinetik parametrlərin dəyişməsinə potensial olaraq salam verir, lakin dərmanların farmakodinamik qarşılıqlı təsiri ehtimalı da istisna edilmir.

Dərman yazın Hemfibrozil və Fenofibratdərmanlar kimi nikotin turşusu, inhibitorlarla təyin edilərkən hidroksimetilglutaril-CoA redüktazı inkişaf ehtimalını artırmaq miyopatiyalar (bu, çox güman ki, monoterapevtik vasitə kimi təyin edildikdə bənzər bir təsir göstərə bilmə qabiliyyətinə bağlıdır).

İlə Roxers eyni vaxtda istifadə ilə liflər, rosuvastatin 30 və 40 mq-a bərabər olan dozalarda təyin edilmir. İlkin gündəlik doza rosuvastatin qəbul edən xəstələr üçün liflər5 mqdir.

Dərmanın inhibitorlarla eyni vaxtda istifadəsi serinproteaz ifşa bir dəyişiklik doğurur rosuvastatin. Bu səbəbdən Roxer təyin edilmir. HİV- İnhibitor dərmanları ilə müalicə olunan infeksiyalı xəstələr serin proteazları.

İlə apararkən antasid plazma konsentrasiyası hazırlıqları rosuvastatintəxminən yarıya endirildi. Bu təsirin şiddətini azaltmaq üçünantasidlər Roxer tabletlərini qəbul etdikdən iki saat sonra tövsiyə olunur.

Sinxron bir görüş fonunda rosuvastatin ilə Eritromisin AUC dərəcəsi rosuvastatin 20% azalır və onun plazma konsentrasiyası təxminən üçdə birini təşkil edir. Bu, hərəkətliliyin artması ilə əlaqəli ola bilər. bağırsaq sistemihansı qəbulu təhrik edir Eritromisin.

Rokersin təyin edilməsi ilə oral qəbul üçün hormonal kontraseptivlər ilə birlikdə AUC göstəricisi etinil estradiol 26% artır və eyni göstərici üçün norgestrel - 34% azalıb.

Optimal doza seçərkən AUC səviyyəsindəki bu artım nəzərə alınmalıdır. kontraseptivoral qəbul üçün.

Hormon əvəzedici terapiya üçün dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi ilə bağlı bir farmakokinetik məlumat yoxdur, lakin qarşılıqlı təsir və AUC artması ehtimalı istisna edilmir.

Rosuvastatinin kardiostimulyatorla birləşməsini tədqiqatlar Digoxin klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir qarşılıqlı təsir göstərmədi.

Rosuvastatin Bunun nə həddən artıq, nə də stimullaşdırıcı təsiri yoxdur izoenzimlər sistemi sitoxrom P450. Bundan əlavə metabolizmə rosuvastatin onların təsiri altında minimal və klinik cəhətdən əhəmiyyətli deyil.

Hər hansı bir mənalı qarşılıqlı əlaqə rosuvastatin və antifungal maddələr Flukonazol və KetokonazolSitoxrom izoenzimlərinin fəaliyyətini maneə törətdiyini qeyd etdi.

Fəaliyyətə mane olan antifungal dərman İntrakonazol ilə birləşmə izoenzim CYP 3A4, rosuvastatinin AUC-nin 28% artmasına səbəb olur. Ancaq bu artım klinik baxımdan əhəmiyyətli hesab edilmir.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra qanda rosuvastatinin maksimal plazma konsentrasiyasına (Cmax) çatma vaxtı təxminən 5 saatdır. Bir maddənin mütləq bioavailability

20% Metabolizm əsasən qaraciyərdə baş verir. Dağıtımın həcmi təxminən 134 litrdir. Maddənin çox hissəsi (təxminən 90%), əsasən albumin ilə plazma zülallarına bağlanır.

Rosuvastatin məhdud metabolizmə məruz qalır (

10%). Maddə P450 sitoxromunun qeyri-spesifik substratlarına aiddir. Onun metabolizmasında iştirak edən əsas izoenzim CYP2C9 izoenzimidir. İzoenzimlərin CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 maddələr mübadiləsində iştirakı daha az dərəcədə baş verir. Əsas məlum metabolitlər N-desmetilrosuvastatindir (aktivlik rosuvastatindən təxminən 2 dəfə aşağıdır) və lakton metabolitləri (farmakoloji aktivliyi yoxdur). Plazma HMG-CoA redüktazının inhibə edilməsi üçün farmakoloji fəaliyyət əsasən rosuvastatin (90% -dən çox) hesabına təmin edilir.

Maddənin təxminən 90% -i bağırsaq vasitəsilə dəyişməz olaraq (yeyilməmiş / udulmamış rosuvastatin daxil olmaqla), qalan hissəsi böyrəklər tərəfindən atılır. Qan plazmasından bir maddənin yarı ömrü təxminən 19 saatdır (dozanın artırılması bu göstəriciyə təsir etmir). Həndəsi orta plazma təmizliyi 50 l / saatdır (dəyişmə əmsalı ilə - 21,7%).

Gündəlik suqəbuledici ilə farmakokinetik parametrlərdə dəyişiklik müşahidə edilmir. Sistemli ifşa doza nisbətdə artır.

Farmakokinetik tədqiqatlara görə, monqoloid irqinin xəstələrində (Yapon, Filipinos, Çin, Koreyalılar və Vyetnamlılar) medianın AUC və rosuvastatinin maksimum konsentrasiyası Qafqazoid irqi ilə müqayisədə təxminən 2 dəfə artır, hindular üçün medianın AUC və Cmax artım əmsalı 1,3-dir.

Kreatinin klirensi (CC) 30 ml / dəqdən az olan xəstələrdə rosuvastatin və qanda N-desmetilrosuvastatinin plazma konsentrasiyası əhəmiyyətli dərəcədə artır.

Xroniki alkoqol qaraciyər xəstəliyində, rosuvastatinin plazma konsentrasiyası orta dərəcədə yüksəlir. Müqayisə edərkən: normal qaraciyər funksiyası olan xəstələr / qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr (Uşaq-Pugh miqyasına görə: 7 və ya daha aşağı nöqtələr / 8-9 bal) AUC və rozuvastatinin Cmax-ı müvafiq olaraq 5 və 60% / 21 və 100% artır. Qaraciyər çatışmazlığı 9 baldan yuxarı olan xəstələrdə rosuvastatin ilə təcrübə yoxdur.

Tərkibi və buraxılış forması

Dərman Roxer tablet şəklində ağızdan tətbiq olunur (oral rəhbərlik). Tabletlər ağ rəngli bir film ilə örtülmüşdür. Dəyirmi, bikonvex bir kəsikli, bir tərəfində "10" işarəsi ilə möhürlənmişdir. Dərmanın əsas aktiv maddəsi rosuvastatindir. Bir tabletdə onun tərkibi 10 mqdir. Bunlara aşağıdakılar daxildir:

Makroqol 6000.
Metil metakrilat kopolimeri.
Mikrokristal selüloz.
Kolloid silikon dioksid.
Titan dioksidi
Crospovidone.
Laktoza monohidratı.
Maqnezium stearatı.

Roxer tabletləri 10 ədəd bir blister qabda qablaşdırılır. Bir karton paketdə 3 və ya 9 blister və dərmanı istifadə qaydaları var.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Roxer tabletlərinin əsas aktiv maddəsi, rosuvastatin, mevalonate xolesterolunun sintezi üçün cavabdeh olan HMG-CoA redüktaz fermentinin fəaliyyətini maneə törədir. Qaraciyər hüceyrələrində aktivdir, bunlar endogen (öz) xolesterolun sintezi üçün cavabdehdir, buna görə qanda onun səviyyəsi azalır. Ayrıca, dərman istifadəsi fonunda, aşağı və çox aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin səviyyəsi azalır (arteriyaların divarlarında xolesterolun çökməsinə kömək edir) və yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin konsentrasiyası artır (arteriyaların divarlarında xolesterolun çökməsi prosesinin intensivliyini azaldır).

Roxer tabletlərini içəriyə götürdükdən sonra aktiv maddə kifayət qədər sürətli olur, lakin qana tamamilə hopmur. Qan axını ilə qaraciyər hüceyrələrinə (hepatositlər) daxil olur, burada terapevtik təsir göstərir. Rosuvastatin əsasən nəcislə dəyişmədən metabolizə olunmur və xaric olur.

Dozaj və administrasiya

İçəridə, tablet çeynəməli və əzilməməli, tamamilə udulmamalı, su ilə yuyulmuş, yemək vaxtından asılı olmayaraq günün istənilən vaxt qəbul edilə bilər. Roxer ilə terapiyaya başlamazdan əvvəl xəstə standart bir hipokolesterolemik diyetə riayət etməyə başlamalı və müalicə zamanı onu izləməyə davam etməlidir. Dərmanın dozası, hədəf plazma lipid konsentrasiyasına dair milli tövsiyələri nəzərə alaraq terapiyanın məqsədlərindən və müalicəyə terapevtik reaksiyasından asılı olaraq fərdi olaraq seçilməlidir. Dərman qəbul etməyə başlayan və ya digər HMG-CoA redüktaz inhibitorlarını qəbul etməkdən köçürülmüş xəstələr üçün tövsiyə olunan ilkin doza gündə 1 dəfə 5 və ya 10 mq Roxer dərmanı olmalıdır.

Dərmanı gemfibrozil, fibratlar, nikotinik turşusu ilə lipidin azalma dozalarında (gündə 1 q-dan çox) ilə eyni vaxtda istifadə etdikdə xəstələrə preparatın ilkin dozası gündə 5 mq tövsiyə olunur. İlkin bir doza seçərkən fərdi plazma xolesterol konsentrasiyasına əsaslanmalı və ürək-damar komplikasiyasının inkişaf riski nəzərə alınmalı, yan təsirlərin olma riski də nəzərə alınmalıdır. Gerekirse, 4 həftədən sonra doza artırıla bilər.

Dərmanın aşağı dozaları ilə müqayisədə gündə 40 mq dozada tətbiq edərkən yan təsirlərin mümkün inkişafı səbəbindən dozanı gündə maksimum 40 mq-a qədər artırmaq yalnız hiperkolesterolemiya ağır dərəcəsi olan və ürək-damar ağırlaşmalarının inkişaf riski yüksək olan xəstələrdə nəzərə alınmalıdır ( xüsusən də ailənin hiperkolesterolemiyası olan xəstələrdə) gündə 20 mq dozada terapiyanın arzuolunan nəticəsini əldə etməmiş və həkim nəzarəti altında olacaqlar. Dərmanı gündə 40 mq dozada qəbul edən xəstələrin xüsusilə diqqətlə izlənməsi tövsiyə olunur.

Əvvəllər həkimlə məsləhətləşməmiş xəstələrdə gündə 40 mq dozanın istifadəsi tövsiyə edilmir. 2-4 həftəlik terapiyadan sonra və / və ya Roxer dərmanının dozasının artması ilə lipid metabolizmasının monitorinqi lazımdır (lazım olduqda dozanın tənzimlənməsi lazımdır).

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr

Yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (CC 30 ml / dəqdən az) Roxerin istifadəsi kontrendikedir. Gündə 30 mq-dan çox dozada Roxerin istifadəsi orta dərəcədə ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (CC 60 ml / dəq-dən az) kontrendikedir. Orta böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün Roxer-in tövsiyə olunan ilkin dozası gündə 5 mq-dır.

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Roxer dərmanı hamiləlik və laktasiya dövründə kontrendikedir.

Reproduktiv yaşda olan qadınlar kontrasepsiya üsullarından istifadə etməlidirlər.

Müalicə zamanı hamiləlik vəziyyətində dərman istifadəsi dərhal dayandırılmalıdır.

Böyrək funksiyasının pozulduğu

Yüksək dozada rosuvastatinin qəbul edən xəstələrdə (xüsusən gündə 40 mq), test zolaqları istifadə edərək aşkar edilmiş və əksər hallarda dövri və ya qısamüddətli olan boru proteinuriyası müşahidə edilmişdir. Belə proteinuriya, müşayiət olunan böyrək xəstəliyinin kəskin və ya irəliləməsini bildirmir. Rosuvastatinin marketinq sonrası araşdırmasında qeyd olunan ciddi böyrək çatışmazlığının tezliyi gündə 40 mq dozada daha yüksəkdir. Roxer dərmanını gündə 30 və ya 40 mq dozada qəbul edən xəstələrdə müalicə zamanı böyrək funksiyasının göstəricilərinə nəzarət etmək tövsiyə olunur (3 ayda ən azı 1 dəfə).

Əzələ-skelet sisteminə təsir

Rozuvastatin bütün dozalarda, lakin gündə 20 mq-dan çox olan dozalarda istifadə edildikdə, kas-iskelet sisteminə aşağıdakı təsirləri bildirildi: mialji, miyopatiya, nadir hallarda, rabdomiyoliz. Rabdomyolizin çox nadir halları HMG-CoA redüktaza və ezetimibe inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi ilə qeyd edildi. Belə bir kombinasiyadan ehtiyatla istifadə etmək lazımdır, çünki farmakodinamik qarşılıqlı təsir istisna edilə bilməz. Digər HMG-CoA redüktaz inhibitorlarında olduğu kimi, Roxer dərmanının marketinqdən sonrakı istifadəsində rabdomiyolizin dozası gündə 40 mq olduqda daha yüksəkdir.

CPK fəaliyyətinin təyini

Güclü fiziki güc tətbiq edildikdən sonra və fəaliyyətinin artmasının digər mümkün səbəbləri olduqda CPK fəaliyyəti müəyyən edilə bilməz, nəticələrin səhv şərh olunmasına səbəb ola bilər. CPK-nin ilkin fəaliyyəti əhəmiyyətli dərəcədə aşılırsa (normanın yuxarı həddindən 5 dəfə yüksəkdir), 5-7 gündən sonra təkrar analiz aparılmalıdır. Reanalizin nəticələri ilkin yüksək KFK aktivliyini (normanın yuxarı həddini 5 dəfədən çox) təsdiqləyərsə terapiyaya başlaya bilməzsiniz.

Terapiyaya başlamazdan əvvəl

Gündəlik dozadan asılı olaraq, Roxer dərmanı miyopatiya / rabdomiyoliz üçün mövcud risk faktorları olan xəstələrə ehtiyatla təyin edilməlidir, ya da preparatın istifadəsi kontrendikedir (Bax: "Kontrendikasyonlar" və "Ehtiyat" bölməsinə baxın).

Bu amillərə aşağıdakılar daxildir:

pozulmuş böyrək funksiyası,
hipotiroidizm
əzələ xəstəlikləri tarixi (ailə tarixi daxil olmaqla),
tarixdə digər HMG-CoA redüktaz inhibitorları və ya fibratları qəbul edərkən miyotoksik təsir göstərir;
həddindən artıq içki
65 yaşdan yuxarı
qan plazmasında rosuvastatinin konsentrasiyasının arta biləcəyi şərtlər,
fibritlərin eyni vaxtda istifadəsi.

Belə xəstələrdə terapiyanın riskini və mümkün faydalarını qiymətləndirmək lazımdır. Klinik monitorinq də tövsiyə olunur. CPK-nin ilkin fəaliyyəti normanın yuxarı həddindən 5 dəfə çoxdursa, Roxer ilə terapiya başlamamalıdır.

Dərmanla müalicə zamanı

Əzələ ağrısı, əzələ zəifliyi və ya sıxılma, xüsusən də bədxassəli və qızdırma ilə birlikdə xəstəyə təcili tibbi yardıma ehtiyac olduğu barədə məlumat verilməlidir. Belə xəstələrdə CPK aktivliyi təyin olunmalıdır. CPK-nin fəaliyyəti əhəmiyyətli dərəcədə artdıqda (normal həddinin yuxarı həddi ilə müqayisədə 5 dəfədən çox) və ya əzələlərin simptomları tələffüz olunursa və gündəlik narahatlıq yaradırsa (CPK-nin fəaliyyəti yuxarı həddən 5 dəfədən çox olmasa belə) terapiya dayandırılmalıdır. normalar). Semptomlar yox olursa və CPK aktivliyi normala qayıdırsa, diqqətli tibbi nəzarət ilə aşağı dozalarda Roxer və ya digər HMG-CoA redüktaz inhibitorlarının istifadəsini bərpa etməyə fikir verilməlidir. Semptomlar olmadıqda CPK-nin fəaliyyətini izləmək qeyri-mümkündür. Davamlı proksimal əzələ zəifliyi və terapiya zamanı serum CPK aktivliyinin artması və ya HMG-CoA redüktaz inhibitorları, o cümlədən rosuvastatin istifadəsini dayandırdıqda klinik təzahürləri olan immunitetli nekrotik miopatiyanın çox nadir halları qeyd edildi. Əzələ və sinir sisteminin əlavə tədqiqatları, seroloji tədqiqatlar, həmçinin immunosupressiv terapiya tələb oluna bilər.

Rosuvastatin və ardıcıl terapiya qəbul edərkən skelet əzələsinə artan təsir əlamətləri yox idi. Lakin, HMG-CoA redüktaz inhibitorlarını qəbul edən xəstələrdə fibroz turşusu törəmələri (məsələn, gemfibrozil), siklosporin, lipidin azalma dozalarında nikotinik turşusu (gündə 1 q-dan çox), antifungal törəmələr qəbul edən xəstələrdə miyozit və miyopatiya hallarının artması bildirilmişdir. azol, HİV proteaz inhibitorları və makrolid antibiotikləri.

Bəzi HMG-CoA redüktaz inhibitorları ilə birlikdə istifadə edildikdə, gemfibrozil miyopatiya riskini artırır. Beləliklə, Roxer və gemfibrozil dərmanının eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir. Lokidlərin azaldılması dozalarında Rokserin fibrokrat və ya nikotinik turşusu ilə birlikdə istifadəsi ilə lipidlərin plazma konsentrasiyasını daha da dəyişdirməyin üstünlükləri mümkün risk nəzərə alınmaqla diqqətlə ölçülməlidir. Gündə 30 mq dozada olan Roxer dərmanı, fibratlarla kombinasiyalı terapiya üçün kontrendikedir. Rabdomyoliz riskinin artması səbəbindən Roxer miyopatiyaya və ya böyrək çatışmazlığının inkişafına meylli vəziyyətə səbəb ola biləcək kəskin vəziyyətdə olan xəstələrdə (məsələn, sepsis, arterial hipotenziya, geniş əməliyyat, travma, ağır metabolik, endokrin və elektrolit pozğunluqları) istifadə edilməməlidir. və ya nəzarətsiz konvulsiyalar).

Qaraciyərə təsiri

Gündəlik dozadan asılı olaraq, həddindən artıq alkoqol istehlakı olan və ya qaraciyər xəstəliyi olan və ya istifadəsi kontrendikedir olan xəstələrdə Roxer ehtiyatla istifadə olunmalıdır (bax: "Kontrendikasyonlar" və "Ehtiyat" bölməsinə baxın).

Qaraciyərin funksional testlərini terapiyanın başlamazdan əvvəl və başlamasından 3 ay sonra təyin etmək tövsiyə olunur. Qan serumundakı "qaraciyər" transaminazalarının aktivliyi normanın yuxarı həddindən 3 dəfə çox olduqda Roxer dərmanının istifadəsi dayandırılmalı və ya preparatın dozası azaldılmalıdır.

Hipotiroidizm və ya nefrotik sindrom səbəbindən hiperkolesterolemi olan xəstələrdə, əsas xəstəliklərin terapiyası Roxer ilə müalicədən əvvəl aparılmalıdır.

Dozaj forması

Filmlə örtülmüş tabletlər 5 mq, 10 mq, 20 mq və 40 mq

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddə - rosuvastatin kalsiumu 5.21 mq, 10.42 mq, 20.83 mq və ya 41.66 mq (müvafiq olaraq 5 mq rozuvastatin, 10 mq, 20 mq və 40 mq);

içindəəlavə maddələr: mikrokristal selüloz, susuz laktoza, krospovidon, silikon dioksid, koloidal susuz, maqnezium stearat,

film qabığı: şişelenmiş metakrilatın əsas kopolimeri, makroqol 6000, titan dioksid E171, laktoza monohidrat.

Tabletlər yuvarlaq formadadır, bir az bikonveks səthə malikdir, ağ rəngli bir örtüklə örtülmüş, bir tərəfində "5" işarəsi ilə və əyri ilə (5 mq dozada) qeyd edilmişdir.

Tabletlər yuvarlaq formadadır, bir az bikonveks səthə malikdir, ağ plyonka ilə örtülmüş, bir tərəfində "10" işarələnmiş və əyilmiş (10 mq dozada).

Ağ bir film örtüklü, əyri (20 mq dozada) ilə örtülmüş yuvarlaq formalı tabletlər.

Ağ təbəqə örtüklü (40 mq dozada) bikonveks səthi olan kapsul şəkilli tabletlər.

Dozaj və administrasiya

Dərman terapiyasına başlamazdan əvvəl xəstə aşağı xolesterol olan standart bir pəhrizdə olmalıdır və müalicə zamanı bu pəhrizə riayət etməyə davam edin. Dərmanın dozası terapiyanın məqsədlərindən, xəstənin müalicəyə reaksiyasından asılı olaraq fərdi olaraq təyin olunur. Tövsiyə olunan ilkin gündəlik doza 5 mq-dan 10 mq-a qədərdir və gündə bir dəfə qəbul edilir. Doza ilk dəfə statin qəbul edən və ya başqa bir HMG inhibitoru, CoA redüktası ilə terapiyadan keçən xəstələr üçün eynidır. Bir başlanğıc doza seçərkən, xolesterolun ilkin fərdi səviyyəsini və mövcud ürək-damar riskini, həmçinin mənfi reaksiyaların inkişaf riskini də nəzərə almaq lazımdır.

Gerekirse, 4 həftədən sonra doza artırıla bilər. Aşağı dozalarla müqayisədə 40 mq dozada qəbul edərkən mənfi reaksiyaların artması tezliyini nəzərə alaraq, gündəlik dozanın 30 mq və ya 40 mq-a qədər artması yalnız ağır hiperlipidemiya və yüksək ürək-damar riski olan xəstələrdə nəzərə alınmalıdır (xüsusən də ailəvi hiperkolesterolemiya ilə). , aşağı doz qəbul edərkən hədəf lipid səviyyəsinə çatmağın mümkün olmadığı və hansı nəzarətdə olacağı. Xəstələrə 40 mq və ya 30 mq dozada dərman qəbul etməyə başladıqda xüsusi diqqət yetirilməlidir.

Dozu 40 mq-a qədər artırmaq yalnız bir həkim nəzarəti altında mümkündür. Əvvəllər dərmanı qəbul etməmiş xəstələr üçün 40 mq dozada tövsiyə edilmir. 2 həftəlik terapiyadan sonra və / və ya Roxer dozasının artması ilə lipid metabolizmasının monitorinqi lazımdır (lazım olduqda dozanın tənzimlənməsi).

Roxera® yeməkdən asılı olmayaraq günün istənilən vaxt qəbul edilə bilər.

Yaşlılarda istifadə edin

70 yaşdan yuxarı xəstələrə dərmanı 5 mq dozada qəbul etməyə başlamaq tövsiyə olunur

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə doza

Yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur, preparatın tövsiyə olunan ilkin dozası 5 mq-dır. Orta böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə (kreatinin klirensi 60 ml / dəqdən az) - 40 mq dozada preparatın istifadəsi kontrendikedir. Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi 30 ml / dəqdən az) Roxer® istifadəsi kontrendikedir.

Qaraciyər zədəsi olan xəstələrdə doza

7 və daha az Child-Pugh balları olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Uşaq-Pugh miqyasında 9-dan yuxarı bal olan xəstələrdə dərmanın istifadəsi ilə bağlı təcrübə yoxdur.

Roxer® aktiv qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrdə kontrendikedir.

Yapon və Çin arasında rosuvastatinin sistemli konsentrasiyasında artım qeyd edildi. Asiyalı xəstələr üçün tövsiyə olunan başlanğıc doz 5 mqdir. Dərmanın 30 mq və ya 40 mq dozada istifadəsi Asiya irqi xəstələrində kontrendikedir.

Miyopatiyaya meylli xəstələrdə dozaj

Miyopatiyanın inkişafına meylli amillər olan xəstələr üçün tövsiyə olunan başlanğıc doza 5 mqdir. Belə xəstələrdə 40 mq və 30 mq dozaları kontrendikedir.