Detemir insulinin istifadəsi və xüsusiyyətləri

Müasir rekombinant DNT texnologiyaları sadə (müntəzəm) insulinin təsir profilini yaxşılaşdırdı. Detemir insulin, bir gərginlik istifadə edərək rekombinant DNT biotexnologiyası tərəfindən istehsal olunur Saccharomyces cerevisiae, insan püskürməz bir profil profilinə malik uzun müddətli insulinin həll olunan bazal bir analoqudur. Fəaliyyət profili izofan-insulin və insulin glargine ilə müqayisədə əhəmiyyətli dərəcədə az dəyişkəndir. Uzanan hərəkət, inyeksiya yerindəki detemir insulin molekullarının açıq şəkildə birləşməsi və yan yağ turşusu zənciri olan bir birləşmə vasitəsi ilə molekulların albüminə bağlanması ilə əlaqədardır. İzofan-insulin ilə müqayisədə detemir insulin periferik hədəf toxumalarda daha yavaş paylanır. Bu birləşdirilmiş təxirə salınmış paylama mexanizmləri detemirin daha çox təkrarlanan bir udma və insulin təsir profilini təmin edir. Detemir insulin, insulin NPH və ya insulin glargine ilə müqayisədə xəstələrdə hərəkətin əhəmiyyətli dərəcədə daha çox fərdi şəkildə proqnozlaşdırılması ilə xarakterizə olunur. Göstərilən hərəkətin proqnozlaşdırılması iki faktora bağlıdır: insulin detemir, dozaj formasından tutmuş insulin reseptoruna bağlanmağa və serum albuminlə bağlanmanın tamponlama təsirinə qədər bütün mərhələlərdə həll olunmuş vəziyyətdə qalır.
Hüceyrələrin xarici sitoplazmik membranında müəyyən bir reseptor ilə qarşılıqlı əlaqə quraraq hüceyrədaxili prosesləri stimullaşdıran bir sıra əsas fermentlərin (hexokinaz, piruvat kinaz, glikogen sintetazası və s.) Sintezini də stimullaşdıran bir insulin-reseptor kompleksi meydana gətirir. Qan qlükozasının azalması onun hüceyrədaxili nəqliyyatda artım, toxuma alışının artması, lipogenezin stimullaşdırılması, qlikogenogenez, qaraciyər tərəfindən qlükoza istehsalının azalması və s. İlə əlaqədardır. 0,2-0,4 U / kq 50% dozada maksimum təsir 3–4 aralığında olur. Qəbul edildikdən sonra 4 saatdan 14 saata qədər. Subkutan administrasiyadan sonra bir farmakodinamik reaksiya tətbiq olunan dozaya mütənasib idi (maksimum təsir, təsir müddəti, ümumi təsir). SC enjeksiyonundan sonra detemir yağ turşusu zənciri vasitəsilə albüminə bağlanır. Beləliklə, sabit bir hərəkət vəziyyətində sərbəst sərbəst olmayan insulinin konsentrasiyası əhəmiyyətli dərəcədə azalır və bu, qlikemiyanın sabit səviyyəsinə gətirib çıxarır. 0.4 IU / kq dozada detemirin təsir müddəti təxminən 20 saatdır, buna görə dərman əksər xəstələr üçün gündə iki dəfə təyin olunur. Uzunmüddətli tədqiqatlarda (6 ay), I tip diabet xəstələrində oruc plazma qlükoza əsas / bolus terapiyasında təyin olunan izofan-insulinlə müqayisədə daha yaxşı idi. İnsulin detemir ilə müalicə zamanı glisemik nəzarət (qlikozilləşdirilmiş hemoglobin - HbA1c) izofan-insulin ilə müalicədə nocturnal hipoqlikemiyanın inkişaf riski və istifadəsi zamanı bədən çəkisinin artması olmaması ilə müqayisə edilmişdir. Gecə qlükoza nəzarətinin profilaktikası, gecə hipoqlikemiyası riskinin daha aşağı olduğu əks olunan izofan insulinlə müqayisədə detemir insulin üçün daha düzdür.
Qan serumundakı detemir insulinin maksimum konsentrasiyası tətbiq edildikdən 6-8 saat sonra əldə edilir. Gündəlik ikiqat tətbiqetmə rejimi ilə, dərman preparatlarının qan serumundakı sabit konsentrasiyaları 2-3 iynədən sonra əldə edilir.
İnaktivasiya insulin hazırlıqlarına bənzəyir, əmələ gələn bütün metabolitlər təsirsizdir. Protein Bağlama Tədqiqatları in vitro və in vivo insulin detemir və yağ turşuları və ya qan zülallarına bağlayan digər dərmanlar arasında klinik cəhətdən qarşılıqlı əlaqənin olmamasını göstərin.
Sc injectiondan sonrakı yarı ömrü dərialtı toxumadan udma dərəcəsi ilə müəyyən edilir və dozadan asılı olaraq 5-7 saat təşkil edir.
Qan serumunda konsentrasiyanın tətbiqi ilə qəbul edilən dozaya nisbətdə nisbətdə olduqda (maksimum konsentrasiyası, udma dərəcəsi).
Xüsusi xəstə qrupları
Uşaqlarda (6-12 yaş) və yeniyetmələrdə (13-17 yaş) farmakokinetik xüsusiyyətlər öyrənildi və I tip şəkərli diabeti olan böyüklər ilə müqayisə edildi. Farmakokinetik xüsusiyyətlərində fərqlər olmadı. Yaşlı və gənc xəstələr və ya böyrək və qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr və sağlam xəstələr arasında detemir insulinin farmakokinetikasında klinik cəhətdən ciddi fərqlər olmamışdır.

Dərman insulinin detemir istifadəsi

Dərialtı tətbiq üçün nəzərdə tutulmuşdur. Doza hər bir halda fərdi olaraq təyin olunur. Detemir insulin xəstənin ehtiyaclarına əsasən gündə 1 və ya 2 dəfə təyin olunmalıdır. Gündə iki dəfə qan qlükoza səviyyəsini optimal idarə etmək üçün istifadə etməli olan xəstələr axşam yeməyinə ya yemək zamanı, ya da yatmazdan əvvəl və ya səhər dozadan 12 saat sonra daxil ola bilərlər. Detemir insulin, bud, ön qarın divarı və ya çiyninə sk vurulur. enjeksiyon yerləri eyni bölgəyə vurulduqda da dəyişdirilməlidir. Digər insulinlərdə olduğu kimi, yaşlı xəstələrdə və böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə qan qlükoza səviyyəsini daha yaxından izləmək və detemirin dozasını fərdi olaraq tənzimləmək lazımdır. Doz tənzimlənməsi, xəstənin fiziki fəaliyyətini artırarkən, normal bəslənməsini dəyişdirərkən və ya müşayiət olunan xəstəlikdə də lazım ola bilər.

Dərman insulin detemirinin yan təsirləri

Detemir insulini istifadə edən xəstələrdə müşahidə olunan mənfi reaksiyalar əsasən dozadan asılıdır və insulinin farmakoloji təsiri səbəbindən inkişaf edir. Hipoqlikemiya ümumiyyətlə ən çox görülən yan təsirdir. Dərmanın həddindən artıq yüksək bir dozası insanın insulinə olan ehtiyacına nisbətən tətbiq olunarsa, hipoqlikemiya inkişaf edir.
Enjeksiyon yerindəki reaksiyalar xəstələrin təxminən 2% -də müalicə ilə müşahidə edilə bilər. Müalicə alan və yan təsirləri inkişaf etdirəcəyi gözlənilən xəstələrin nisbəti 12% olaraq qiymətləndirilir. Klinik sınaqlar zamanı mənfi hadisələrin baş verməsi aşağıda təqdim olunur.
Metabolik və qidalanma pozğunluqları: tez-tez (1/100, ≤1 / 10).
Hipoqlikemiya: hipoqlikemiya simptomları ümumiyyətlə birdən inkişaf edir. Bunlara soyuq tər, dərinin solğunluğu, artan yorğunluq, əsəbilik və ya titrəmə, narahatlıq, qeyri-adi yorğunluq və ya zəiflik, disorientasiya, diqqətin azalması, yuxululuq, şiddətli aclıq, bulanıq görmə, baş ağrısı, ürək bulanması, çarpıntılar daxildir. Şiddətli hipoqlikemiya şüurun itirilməsinə və / və ya konvulsiyalara, beyin fəaliyyətinin müvəqqəti və ya geri dönməz pozulmasına, hətta ölümünə səbəb ola bilər.
Enjeksiyon yerindəki ümumi pozğunluqlar və reaksiyalar: tez-tez (1/100, ≤1 / 10).
Enjeksiyon yerindəki reaksiyalar: İnsulinin müalicəsi zamanı yerli həssaslıq reaksiyaları (qızartı, şişkinlik və enjeksiyon yerində qaşınma) inkişaf edə bilər. Bu reaksiyalar ümumiyyətlə təbiətdə qısa müddətlidir və davam edən müalicə ilə yox olur.
Nadir (1/1000, ≤1 / 100).
Lipodistrofiya: enjeksiyon yerində eyni bölgədəki enjeksiyon sahəsini dəyişdirmə qaydasına əməl edilməməsi nəticəsində inkişaf edə bilər. Edema: insulin terapiyasının ilkin mərhələsində baş verə bilər. Bu simptomlar ümumiyyətlə müvəqqəti olur.
İmmunitet sisteminin pozğunluqları: nadir (1/1000, ≤1 / 100).
Allergik reaksiyalar: ürtiker, həssaslığa görə dəri döküntüsü inkişaf edə bilər. Həssaslıq əlamətləri arasında qaşınma, tərləmə, mədə-bağırsaq bağırsaqları, angioödem, nəfəs almaqda çətinliklər, çarpıntılar, qan təzyiqinin azalması ola bilər. Həssaslıq reaksiyalarının inkişafı potensial həyati təhlükə yarada bilər.
Görmə pozğunluğu: nadir (1/1000, ≤1 / 100).
Refraksiya pozğunluqları: Refraksiya anormallıqları insulin terapiyasının ilkin mərhələsində baş verə bilər. Bu simptomlar ümumiyyətlə müvəqqəti olur. Diabetik retinopatiya. Glisemik idarəetmədə uzun müddətli yaxşılaşma diabetik retinopatiyanın inkişaf riskini azaldır.Lakin karbohidrat mübadiləsində nəzarətin kəskin şəkildə yaxşılaşması ilə insulin terapiyasının intensivləşməsi diabetik retinopatiyanın əlamətlərinin müvəqqəti artmasına səbəb ola bilər.
Sinir sisteminin pozğunluqları: çox nadir (1/10000, ≤1 / 1000).
Periferik nöropati: Glisemik nəzarətdə sürətli bir inkişaf, ümumiyyətlə geri dönən kəskin ağrı nöropatiyasının vəziyyətinə səbəb ola bilər.

Dərman Insulin detemir istifadə üçün xüsusi təlimatlar

Detemir insulin, izofan-insulinlə müqayisədə daha yaxşı glisemik nəzarət (oruc plazma qlükoza ölçmələrinə əsaslanaraq) təmin edir. İnsulinin qeyri-kafi dozası və ya müalicənin dayandırılması, xüsusən I tip şəkərli diabet xəstəliyi hiperglisemiyanın və ya diabetik ketoasidozun inkişafına səbəb ola bilər. Bir qayda olaraq, hiperglisemiyanın ilk əlamətləri tədricən, bir neçə saat və ya gün ərzində görünür. Bu simptomlar arasında susuzluq, tez sidikləmə, ürək bulanması, qusma, yuxululuq, dərinin qızartı və quruluğu, quru ağız, iştahsızlıq, exhated havada asetonun qoxusu. I tip şəkərli diabetdə müvafiq müalicə olmadan hiperglisemiya diabetik ketoasidozun inkişafına səbəb olur və ölümlə nəticələnə bilər. Müəyyən bir xəstədə insulinin dozası həddindən artıq olduqda hipoqlikemiya inkişaf edə bilər. Yemək atlama və ya sıx məşqlər hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər. Karbohidrat mübadiləsini kompensasiya etdikdən sonra, məsələn, intensivləşdirilmiş insulin terapiyası zamanı xəstələr hipoqlikemiya prekursorlarının tipik simptomlarına rast gələ bilər, bu barədə xəstələr məlumatlandırılmalıdır. Adi xəbərdarlıq əlamətləri uzun diabet kursu ilə yox ola bilər. Yoluxucu xəstəliklər, xüsusilə yoluxucu və ateşlə müşayiət olunan xəstəliklər ümumiyyətlə bədənin insulinə ehtiyacını artırır.
Digər növ insulindən köçürün
Xəstənin başqa bir istehsalçıdan yeni bir insulin və ya insulinə köçürülməsi ciddi tibbi nəzarət altında baş verməlidir. Əgər konsentrasiyanı, istehsalçısını, növünü, növlərini (heyvan, insan, insulin analoqları) və / və ya onun istehsal üsulunu (genetik olaraq hazırlanmış və ya heyvan mənşəli insulin) dəyişdirsəniz, dozanın tənzimlənməsi tələb oluna bilər. Detemir insulin müalicəsinə keçən xəstələrdə əvvəllər istifadə olunan insulinin dozaları ilə müqayisədə dozanı dəyişdirmək lazım gələ bilər. Doz tənzimlənməsinə ehtiyac ilk doza tətbiq edildikdən sonra və ya ilk bir neçə həftə və ya ay ərzində yarana bilər. Detemir insulini iv qəbul edilməməlidir, çünki bu, ağır hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər. İ / m administrasiyası ilə udma dərialtı administrasiya ilə müqayisədə daha sürətli və daha yüksəkdir. Əgər insulin detemir digər insulin növləri ilə qarışdırılsa, bir və ya hər iki komponentin profilləri dəyişəcəkdir. Detemir insulini, insulin aspart kimi sürətli bir insulin analoqu ilə qarışdırmaq, ayrıca tətbiq olunma ilə müqayisədə azaldılmış və gecikmiş maksimum təsiri olan bir fəaliyyət profilinə səbəb olur.
Orta təsirli insulinlərdən və uzunmüddətli insulindən levemir insulinə ötürülməsi doza və vaxt tənzimləməsini tələb edə bilər. Digər insulinlərdə olduğu kimi, tərcümə zamanı və yeni insulin administrasiyasının ilk həftələrində qan qlükoza səviyyəsini diqqətlə izləmək tövsiyə olunur. Birləşən hipoqlikemik terapiyanın korreksiyası (qısa müddətli insulinin və ya ağız hipoqlikemik agentlərinin dozası və tətbiqetmə vaxtı) tələb oluna bilər.
Detemir insulin insulin nasoslarında istifadə üçün nəzərdə tutulmayıb.
Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin. Hamiləlik və laktasiya dövründə insulin detemirinin klinik istifadəsi ilə bağlı məlumat yoxdur. Heyvanlarda reproduktiv funksiyanın tədqiqi, detemir insulin və insan insulininin embriotoksiklik və teratogenlik baxımından fərqliliyini aşkar etmədi. Ümumiyyətlə, hamiləliyin bütün dövründə, həm də hamiləliyin planlaşdırılması zamanı şəkərli diabetli hamilə qadınların diqqətlə izlənməsi lazımdır. Hamiləliyin ilk trimestrində insulinə olan ehtiyac ümumiyyətlə azalır, sonra ikinci və üçüncü trimestrlərdə isə artır. Doğuşdan qısa müddət sonra insulinə olan ehtiyac tez hamiləlikdən əvvəlki səviyyəyə qayıdır. Ana südü ilə qidalanan qadınlarda inulin və pəhrizin bir doz tənzimlənməsi tələb oluna bilər.
Avtomobil idarə etmək və mexanizmlərlə işləmə qabiliyyətinə təsir. Xəstələrin konsentrə olmaq qabiliyyəti və reaksiya dərəcəsi hipoqlikemiya və ya hiperqlikemiya zamanı pozula bilər, bu qabiliyyətlər xüsusilə zəruri olan hallarda (məsələn, maşın sürərkən və ya maşın və mexanizmlərlə işləyərkən) təhlükəli ola bilər. Xəstələrə bir avtomobil idarə edərkən və mexanizmlərlə işləyərkən hipoqlikemiyanın və hiperglisemiyanın inkişafının qarşısını almaq üçün tədbirlər görmək tövsiyə edilməlidir. Bu, inkişaf edən hipoqlikemiya və ya tez-tez baş verən hipoqlikemiya əlamətləri olmayan xəstələr üçün xüsusilə vacibdir. Bu hallarda sürücülük və ya bu cür işlərin aparılmasının məqsədəuyğunluğu nəzərə alınmalıdır.

Dərman qarşılıqlı təsiri İnsulin detemir

İnsulin ehtiyacını təsir edən bir sıra dərmanlar var.
İnsulinin hipoqlikemik təsiri aşağıdakılarla artırılır: oral hipoqlikemik dərman, MAO inhibitorları, AÇF inhibitorları, karbon anhidrazanın inhibitorları, qeyri-selektiv β-blokatorlar, bromocriptine, sulfanilamidlər, anabolic steroid, tetrasiklinlər, clofibrate, ketokonazol, mebendazole, pyridoxine, teofillin, siklofosfamid, fenfluramine, litium, etanol olan narkotik.
İnsulinin hipoqlikemik təsiri zəifləyir: oral kontraseptivlər, kortikosteroidlər, tiroid hormonları, tiazid diuretiklər, heparin, trisiklik antidepresanlar, simpatomimetika, danazol, klonidin, yavaş kalsium kanal blokerləri, diazoksid, morfin, fenitoin, nikotin. Reserpine və salisilatların təsiri altında bədənin insulinə olan ehtiyacını artıra və azalda bilən Octreotide / lanreotide dərmanının təsirini zəiflətmək və ya artırmaq mümkündür. Β-adrenergik blokerlər hipoqlikemiya əlamətlərini maska ​​edə bilər və hipoqlikemiyadan sonra bərpa gecikdirir. Alkol insulinin hipoqlikemik təsirini artıra və uzada bilər.
Uyğunsuzluq
Bəzi dərmanlar, məsələn, tiol və ya sulfit olan detemir insulin məhluluna əlavə edildikdə, onun məhvinə səbəb ola bilər. Buna görə infuziya məhlullarına insulin detemiri əlavə etməyin.

Dərmanın həddindən artıq dozası İnsulin detemir, simptomlar və müalicə

İnsulinin həddindən artıq dozası haqqında danışmağa imkan verən xüsusi bir doza müəyyən edilməmişdir, lakin müəyyən bir xəstə üçün həddindən artıq yüksək bir doz tətbiq olunarsa, hipoqlikemiya tədricən inkişaf edə bilər. Simptomlar hipoqlikemiya.
Müalicə: xəstə qlükoza, şəkər və ya karbohidratla zəngin qidalar yeyərək yüngül hipoqlikemiyanı aradan qaldıra bilər. Buna görə şəkərli diabetli xəstələrə daim şəkər, şirniyyat, peçenye və ya şirin meyvə şirəsi aparmaq tövsiyə olunur.Şiddətli hipoqlikemiya vəziyyətində xəstə huşsuz olduqda 0,5-1 mq qlükaqon v / m və ya s / c ((təlim keçmiş bir şəxs tərəfindən verilə bilər) və ya iv dekstroz (qlükoza) qəbul edilməlidir.
INSERT INTO 'info' (`ID ',' Adı ',' AdıBase ',` TEXT', `IsUsed ',' Təsviri ',` KeyWords`) Dəyərlər (yalnız bir tibb mütəxəssisi tərəfindən daxil edilə bilər). Dekstrozun venadaxili tətbiqi xəstə qlükaqonun qəbulundan 10-15 dəqiqə sonra huşunu itirmirsə. Şüurunu bərpa etdikdən sonra xəstəyə hipoqlikemiyanın təkrarlanmaması üçün karbohidratlarla zəngin qidalar yemək məsləhət görülür.

Insulin detemir ala biləcəyiniz apteklərin siyahısı:

Forma, tərkibi və qablaşdırma buraxın

Sc administrasiyası üçün həll şəffaf, rəngsiz.

Tərkibi: gliserol, fenol, metakresol, sink asetat, natrium xlorid, natrium dihidrogen fosfat dihidrat, hidroklor turşusu və ya natrium hidroksid, su d / i.

* 1 vahiddə 1 vahidə uyğun olan 142 mkq duzsuz insulin detemir var. insan insulin (IU).

3 ml - şüşə patron (1) - təkrar vurulan şpris qələmləri (5) - karton paketlər.

Farmakoloji fəaliyyət

Hipoqlikemik dərman. Düz bir fəaliyyət profili olan insanın uzun müddət işləyən insulinin həll olunan bazal bir analoqudur. Saccharomyces cerevisiae bir süzgəcindən istifadə edərək rekombinant DNT biotexnologiyası tərəfindən istehsal olunur.

Dərmanın Levemir ® FlexPen ®-in fəaliyyət profili insulin-izofan və insulin qlargininə nisbətən daha az dəyişkəndir.

Levemir ® FlexPen ® dərmanının uzun müddət təsir etməsi, inyeksiya yerində detemir insulin molekullarının açıq şəkildə birləşməsi və yan molekulların albuminlə yan zəncir ilə bağlanması ilə əlaqədardır. İnsulin-izofan ilə müqayisədə insulin detemir periferik hədəf toxumalara nisbətən daha yavaş olur. Bu birləşdirilmiş təxirə salınmış paylama mexanizmləri insulin-izofan ilə müqayisədə Levemir ® FlexPen ®-nin daha çox istehsal oluna bilən udma və fəaliyyət profilini təmin edir.

Hüceyrələrin xarici sitoplazmatik membranında xüsusi bir reseptor ilə qarşılıqlı təsir göstərir və hüceyrədaxili prosesləri, o cümlədən stimullaşdıran insulin-reseptor kompleksini meydana gətirir. bir sıra əsas fermentlərin (hexokinaza, piruvat kinaz, glikogen sintetaza) sintezi.

Qanda qlükozanın azalması onun hüceyrədaxili daşınmasının artması, toxumalar tərəfindən udulmanın artması, lipogenez, glikogenogenez və qaraciyər tərəfindən qlükoza istehsalının azalması ilə əlaqədardır.

0,2-0,4 U / kq 50% dozada preparatın maksimal təsiri tətbiq edildikdən sonra 3-4 saatdan 14 saata qədər olur. Fəaliyyət müddəti dozadan asılı olaraq 24 saata qədərdir ki, bu da gündə 1 dəfə və ya 2 dəfə tətbiq olunmağa imkan verir.

Sc administrasiyasından sonra bir farmakodinamik reaksiya tətbiq olunan dozaya (maksimum təsir, təsir müddəti, ümumi təsir) mütənasib idi.

Oral tip hipoqlikemik dərmanlarla birlikdə bazal insulin terapiyası alan 2 tip diabetli xəstələrdə uzunmüddətli tədqiqatlarda glisemik nəzarətin (qlikozilləşdirilmiş hemoglobin baxımından - NbA_1s) Levemir ® FlexPen ® ilə terapiya fonunda, az çəki olan insulin-izofan və insulin qlargin ilə müqayisə edildi.

İnsulin terapiyası ilə bədən çəkisinin dəyişməsi

Tədqiqatlarda, Levemir ® FlexPen ® və ağızdan hipoqlikemik dərmanlarla birlikdə 61-65% hallarda insulin-izofandan fərqli olaraq mülayim gecə hipoqlikemiyasının inkişaf riskini azaldıb.

Uzunmüddətli tədqiqatlarda (≥6 ay), 1-ci tip şəkərli diabet xəstələrində oruc tutan plazma qlükoza Levemir ® FlexPen ® ilə müalicəyə, o cümlədən tədqiqatlar da daxil olmaqla bazal / bolus terapiyası üçün təyin olunan insulin-izofanla müqayisədə daha yaxşı idi. 6 yaşdan 17 yaşa qədər uşaqlar və yeniyetmələr. Glisemik nəzarət (HbA)_1s) Levemir ® FlexPen ® ilə terapiya zamanı insulin-izofan müalicəsi ilə, gecə hipoqlikemiyası riskinin aşağı olması və Levemir ® FlexPen ® ilə bədən çəkisinin artmaması ilə müqayisə edildi.

Gecə glisemik nəzarətinin profilaktikası, insulin-izofanla müqayisədə Levemir ® FlexPen ® ilə müqayisədə daha düzdür və bu da gecə hipoqlikemiyasının inkişaf riskinin aşağı olması ilə əlaqədardır.

Levemir ® FlexPen ® istifadə edərkən antikor istehsalı müşahidə edildi. Ancaq bu fakt glisemik nəzarətə təsir etmir.

Farmakokinetikası

Sc administrasiyası ilə serum konsentrasiyası idarə olunan dozaya (C) mütənasib idi_maksimum, udma dərəcəsi).

C_maksimum administrasiyadan 6-8 saat sonra əldə edildi. C'nin iki günlük idarəetmə rejimi ilə_ss 2-3 enjeksiyondan sonra əldə edildi.

Digər bazal insulin preparatları ilə müqayisədə Levemir ® FlexPen ® üçün daxili fərdi udma dəyişkənliyi daha aşağıdır.

Orta V_d detemir insulin (təxminən 0,1 l / kq), detemir insulinin yüksək bir nisbətinin qanda dövran etdiyini göstərir.

In vitro və in vivo protein bağlayıcı tədqiqatları, detemir insulin və yağ turşuları və ya digər zülal bağlayıcı dərmanlar arasında klinik cəhətdən əhəmiyyətli qarşılıqlı təsirlərin olmamasını göstərir.

İnsulin detemirin biotransformasiyası insan insulin hazırlıqlarına bənzəyir, əmələ gələn bütün metabolitlər təsirsizdir.

Terminal T_1/2 sc injectiondan sonra dərialtı toxumadan udma dərəcəsi ilə müəyyən edilir və dozadan asılı olaraq 5-7 saat təşkil edir.

Xüsusi klinik hallarda farmakokinetika

Levemir ® FlexPen ®-nin farmakokinetikasında klinik cəhətdən əhəmiyyətli cinslərarası fərqlər yox idi.

Dərmanın farmakokinetik xüsusiyyətləri Levemir ® FlexPen ® uşaqlarda (6-12 yaş) və yeniyetmələrdə (13-17 yaş) öyrənildi və müqayisə edildi. 1 tip diabetli yetkin xəstələrlə müqayisədə farmakokinetik xüsusiyyətlərində heç bir fərq yox idi.

Levemir ® FlexPen ®-nin farmakokinetikasında yaşlı və gənc xəstələr, ya da böyrək və qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr və sağlam xəstələr arasında klinik baxımdan ciddi fərqlər yox idi.

Preklinik təhlükəsizlik tədqiqatları

İnsül reseptorları və IGF-1 (insulinə bənzər böyümə faktoru) ilə bağlanmasına dair tədqiqatlar da daxil olmaqla insanın hüceyrə xəttindəki vitro tədqiqatları, detemir insulinin hər iki reseptor üçün aşağı bir yaxınlıq olduğunu və insan insulinə nisbətən hüceyrə böyüməsinə az təsir göstərdiyini göstərdi.

Farmakoloji təhlükəsizliyi, təkrar doza zəhərliliyi, genotoksikliyi, kanserogen potensialı, reproduktiv funksiyaya zəhərli təsirlər üzərində aparılan müntəzəm araşdırmalara əsaslanan klinik məlumatlar insanlara heç bir təhlükə yaratmadı.

Dozaj rejimi

Levemir ® FlexPen ® sc rəhbərliyi üçün nəzərdə tutulub.

Levemir ® FlexPen ® dərmanının dozası və tezliyi hər bir halda fərdi olaraq təyin olunur.

Levemir ® FlexPen ® ilə oral hipoqlikemik dərmanlarla birlikdə, gündə 1 dəfə 10 PIECES və ya 0.1-0.2 PIECES / kq dozada başlamaq məsləhət görülür. Levemir ® FlexPen ® dozası fərdi olaraq plazma qlükoza dəyərlərinə əsaslanaraq seçilməlidir. Tədqiqatların nəticələrinə əsasən aşağıdakılar doz titrləmə üçün tövsiyələrdir: