Gabapentin - istifadə qaydaları və icmallar

Uyğun təsvir 04.02.2015

• Latın adı: Gabapentin
• ATX Kodu: N03AX12
• Aktiv maddə: Gabapentin
• İstehsalçı: PIK-PHARMA, Canonfarm İstehsal QSC (Rusiya), Aurobindo Pharma (Hindistan), Erregierre S.p.A. (İtaliya)

1 kapsulda gabapentin 300 mq

Kalsium hidrogen fosfatı, kartof nişastası, makroqol, maqnezium stearatı - əlavə maddələr şəklində.

İstifadə qaydaları

• monoterapiya fokus nöbetleri at epilepsiya böyüklərdə və 12 yaşdan yuxarı uşaqlarda
• əlavə müalicə fokus nöbetleri böyüklərdə epilepsiya ilə,
• əlavə müalicə davamlı epilepsiya 3 yaşdan yuxarı uşaqlarda,
• migren,
• neyropatik ağrı (nevralji postherpetik, diabetik, trigeminal, HİV ilə əlaqəli, spirtli, onurğa stenozu ilə),
• zamanı gelgitlərin intensivliyində azalma menopoz.

Əks göstərişlər

• kəskin pankreatit,
• dərmana qarşı həssaslıq,
• qalaktoza dözümsüzlük və ya qlükoza və qalaktoza malabsorbsiyası,
• 3 yaşa qədər fokus epileptik tutma ilə
• postherpetic ilə yaş 12 il nevralji,
• hamiləlik.

Yan təsirləri

• artmaq XƏSTƏ, taxikardiya,
• dispepsiya, ürəkbulanma, qarın ağrısı, quru ağız, anoreksiya, qəbizlik və ya ishal, pankreatit, düzlük, diş ət xəstəliyi,
• mialjibel ağrısı
• yuxululuq, başgicəllənmə, nistagmusartdı yorğunluqvə həyəcanlılıq, dizartiya, gqalay ağrısı, depressiyaqarışıqlıq hiperkinesiya,narahatlıq, yuxusuzluq,
• rinit, faringit, öskürək,
• sidik qaçırma, dəyərsizləşmə,
• görmə pozğunluğu, tinnitus,
• dəri bir səfehekssudativ eritema,
• çəki artımı, üz şişməsi, şişlik.

Qarşılıqlı əlaqə

Digər antiepileptik dərmanların eyni vaxtda istifadəsinə icazə verilir (Fenobarbital, Carbamazepine, Fenytoin, Valproic turşusu) və oral kontraseptivlər. Bu vəziyyətdə gabapentinin farmakokinetikası dəyişmir.

Antasidlər dərmanın bioavailability azaldır, buna görə əsas dərman qəbul etmək və antasidlər zamanla yayılır.

Miyelotoksik dərmanlar gabapentinin hematotoksikliyini artırır.

İlə birlikdə morfin morfin farmakokinetikası dəyişmədi. Bununla birlikdə, mərkəzi sinir sistemindən mümkün mənfi reaksiyalar izlənilməlidir.

Alkoqol içmək, mərkəzi sinir sistemindən mənfi reaksiyaları artıra bilər (ataksiya, stupor).

Xüsusi təlimatlar

Dərmanı ləğv etmək lazımdırsa, bir dozanın azaldılması tədricən (1-2 həftədən sonra) aparılmalıdır, çünki terapiyanın dayandırılması bir epistataya səbəb ola bilər. Hamiləlik dövründə, anaya edilən fayda döl üçün riskdən yüksək olduqda, ciddi göstərişlərə əsasən istifadəyə icazə verilir.

Yetkinlərdə ataksiya, başgicəllənmə, çəki artması, yuxululuq və uşaqlarda yuxululuq və düşmənçilik yaranarsa, müalicəyə son verilməlidir. Müalicə zamanı sürücülükdən imtina etməlisiniz.

Dərmanın forma və tərkibini buraxın

Qəbapentin ağızdan qəbul üçün kapsul şəklində mövcuddur. Dərman 50 və ya 100 ədəd plastik qutulara və ya karton qutuya 10 - 15 ədəd blisterlərə qoyulur.

Hər bir kapsulun tərkibində aktiv maddə var - 300 mq gabapentin, eləcə də bir sıra köməkçi komponentlər: kalsium stearat, jelatin, titan dioksid, mikrokristalin selüloz.

Tibbi praktikada istifadə edin

Gabapentin Parke-Davisdə hazırlanmış və ilk dəfə 1975-ci ildə təsvir edilmişdir. Neurontin marka adı altında, ilk dəfə 1993-cü ilin may ayında İngiltərədə epilepsiya müalicəsi üçün təsdiq edildi və 1994-cü ildə ABŞ-da satıldı. Sonradan gabapentin 2002-ci ilin mayında postherpetik nevralji müalicəsi üçün ABŞ-da təsdiq edildi. 2011-ci ilin yanvarında Birləşmiş Ştatlar Gralise markası altında birdəfəlik gündəlik idarəetmə üçün davamlı buraxılan gabapentinin dozaj formasını təsdiqlədi. Yüksək biomüvafiqliyi olan Horizant markası altında olan Gabantine anacarbil, 2011-ci ilin aprel ayında narahat ayaqları sindromunun müalicəsi üçün ABŞ-da tətbiq edildi və 2012-ci ilin iyununda postherpetik nevralji müalicəsi üçün təsdiq edildi.

Tibbi praktikada istifadə edin

Gabapentin əsasən nöbet və nöropatik ağrıları müalicə etmək üçün istifadə olunur. Bu, əsasən, "rektal administrasiyanın qənaətbəxş olmadığını" göstərən tədqiqatlarla ağızdan tətbiq edilir. Anksiyete bozukluğu, yuxusuzluq və bipolyar pozğunluğun müalicəsi kimi bir çox işarəsiz tətbiqlər üçün də ümumiyyətlə təyin edilir. Bununla birlikdə, testlərin keyfiyyəti və bu tətbiqlərin bəziləri üçün dəlil, xüsusilə də bipolyar pozğunluqda əhval-ruhiyyəni stabilizator kimi istifadə edildiyi barədə narahatlıq var.

Dərmanın farmakoloji xüsusiyyətləri

Gabapentin, açıqca antikonvulsan təsiri olan bir dərman. Epilepsiya xəstələrində dərmanın təsiri altında təkrar hücumların inkişaf riskini azaldır.

Bu dərman yetkinlərdə və uşaqlarda epilepsiya və nevropatik ağrıların şingles fonunda müalicəsində istifadə olunur.

Farmakodinamika

Quruluşda, gabapentin GABA nörotransmitterinə (gamma-aminobutyric turşusu) bənzəyir, lakin onun təsir mexanizmi GABA reseptorları (valp turşusu, barbituratlar, benzodiazepinlər, GABA tutma inhibitorları, GABA transaminaz inhibitorları və agonistlərin agististləri) ilə qarşılıqlı təsir göstərən digər dərmanlardan fərqlidir. GABA formaları).

Gabapentin GABAergik xüsusiyyətlərə malik deyil və GABA'nın qəbuluna və metabolizmasına təsir etmir. İlkin araşdırmalara görə maddə α ilə bağlanır₂-voltage-gərginliyə bağlı kalsium kanallarının alt hissəsi və nöropatik ağrının inkişafında mühüm rol oynayan kalsium ionlarının axını azaldır.

Neyropatik ağrı üçün digər təsir mexanizmləri:

• artan GABA sintezi,
• neyronların glutamat asılı ölüm azalması,
• monoamin qrupunun nörotransmitterlərinin sərbəst buraxılmasının qarşısını almaq.

Gabapentinin digər ümumi dərmanlar və ya nörotransmitterlər, o cümlədən GABA reseptorları üçün reseptorları ilə əhəmiyyətli dərəcədə konsentrasiyası_InGABA_A, glisin, glutamat, N-metil-D-aspartat və ya benzodiazepin reseptorları bağlanmır.

Gabapentin, karbamazepindən və fenitoindən fərqli olaraq, vitro içərisində natrium kanalları ilə qarşılıqlı təsir göstərmir. In vitro terapiyası zamanı bəzi in vitro testlər, glutamat reseptor agonist N-metil-D-aspartate təsirinin qismən azalmasını göstərir, ancaq vivo-da əldə olunmayan> 100 μmol konsentrasiyasında. Gabapentin monoamin nörotransmitterlərin buraxılmasını bir az azaldır.

Farmakokinetikası

Gabapentinin bioavailability, təbiətdən doza asılı deyildir və artan doza ilə azalır. C_maksimum (maddənin maksimum konsentrasiyası) 2-3 saat ərzində ağızdan tətbiq olunduqdan sonra plazmadakı gabapentin. Mütləq bioavailability təxminən 60% -dir. Çox miqdarda yağ ehtiva edən qida, farmakokinetik parametrlərə təsir etmir.

Plazmadakı maddələrin aradan qaldırılması, xətti bir model istifadə edərək ən yaxşı şəkildə təsvir edilmişdir. T_1/2 (yarım-yarı aradan qaldırılması) plazma orta hesabla 5-7 saatdır və dozadan asılı deyildir. Dəfələrlə istifadəsi ilə farmakokinetik parametrləri dəyişmir. Tarazlıq plazma konsentrasiyasının dəyəri dərmanın bir doza nəticələrinə əsasən proqnozlaşdırıla bilər.

Gabapentin praktik olaraq plazma zülallarına bağlanmır (gündə 80 - 900-2400 mq,