Mikardis 80 istifadə üçün təlimat

Mikardis tablet şəklində istehsal olunur: uzundur, demək olar ki, ağ və ya ağ, bir tərəfində oyma "51N" və ya "52N" (müvafiq olaraq 40 və ya 80 mq), digər tərəfdən - şirkətin simvolu (7 ədəd. Blisterlərdə hər biri var) 2, 4, 8 və ya 14 blister bir karton qutuda).

1 tabletin tərkibinə aşağıdakılar daxildir:

• Aktiv maddə: telmisartan - 40 və ya 80 mq,
• Köməkçi komponentlər (hər biri 40/80 mq): maqnezium stearat - 4/8 mq, natrium hidroksid - 3.36 / 6.72 mq, meqlumin - 12/24 mq, polividon (collidon 25) - 12/24 mq, sorbitol - 168.64 / 337.28 mq.

Formanı buraxın

Dərman, bir kənarında 51H oyma, digər tərəfində şirkət loqotipi olan uzanmış formalı ağ tabletlərdir.

Bir blisterdə 40 mq dozada 7 belə tablet, karton qutuda 2 və ya 4 belə blister. Bir blisterdə 80 mq dozada 7 belə tablet, 2, 4 və ya 8 belə blister bir karton qutuda

Farmakodinamika və farmakokinetika

Farmakodinamika

Telmisartan - seçici reseptor bloker angiotensin II. Yüksək tropizmə malikdir AT1 reseptor alt növü angiotensin II. İlə yarışır angiotensin II eyni effekt vermədən xüsusi reseptorlarda. Bağlama davamlıdır.

Reseptorların digər alt tipləri üçün tropizm nümayiş etdirmir. Məzmunu azaldır aldosteron qan içində, hüceyrələrdə plazma renin və ion kanallarını basdırmaz.

Başlayın hipotenziv təsir göstərir tətbiq edildikdən sonra ilk üç saat ərzində müşahidə olunur telmisartan. Aksiya bir gün və ya daha çox davam edir. Diqqəti çəkən təsir daimi tətbiq edildikdən bir ay sonra inkişaf edir.

İnsanlarda arterial hipertansiyontelmisartan sistolik və diastolik qan təzyiqini azaldır, ancaq ürək sancmalarının sayını dəyişmir.

Çıxarma sindromuna səbəb olmur.

Farmakokinetikası

Şifahi olaraq qəbul edildikdə, bağırsaqlardan sürətlə əmilir. Bioavailability 50% -ə yaxınlaşır. Üç saatdan sonra plazma konsentrasiyası maksimum olur. Aktiv maddənin 99,5% -i qan zülallarına bağlanır. İlə cavablandıraraq metabolizə olunur qlükuron turşusu. Dərmanın metabolitləri təsirsizdir. Aradan qaldırılması yarım ömrü 20 saatdan çoxdur. Həzm sistemi vasitəsilə xaric olur, sidikdə ifrazat 2% -dən azdır.

Əks göstərişlər

Mikardis tabletləri olan şəxslərdə kontrendikedir allergiya dərmanın tərkib hissələrində, ağır xəstəliklərqaraciyər və ya böyrək, fruktoza dözümsüzlük, hamiləlik zamanı və laktasiya, 18 yaşdan kiçik uşaqlar.

Yan təsirləri

• Mərkəzi sinir sistemindən: depressiyabaşgicəllənmə baş ağrısıyorğunluq, narahatlıq, yuxusuzluq, kramplar.
• Tənəffüs sistemindən: yuxarı tənəffüs yollarının xəstəlikləri (sinüzit, faringit, bronxit), öskürək.
• Qan dövranı sistemindən: təzyiqin azalması, taxikardiya, bradikardiyasinə ağrısı.
• Həzm sistemindən: ürəkbulanma, ishal, dispepsiyaqaraciyər fermentlərinin konsentrasiyasını artırır.
• Əzələ-skelet sistemindən: mialjibel ağrısı artralji.
• Genitouriya sistemindən: ödem, genitouriya sisteminin infeksiyaları, hiperkreatininemiya.
• Həssaslıq reaksiyaları: dəri döküntüsü, anjiyoödem, ürtiker.
• Laboratoriya göstəriciləri: anemiya, hiperkalemiya.
• Digər: eritemaqaşınma dispne.

Mikardis, istifadə üçün təlimatlar

Mikardisin istifadəsinə dair təlimatlara əsasən dərman şifahi olaraq qəbul edilir. Yetkinlər üçün tövsiyə olunur doza 40 mq gündə bir dəfə. Bir sıra xəstələrdə doz qəbul edərkən terapevtik effekt artıq müşahidə olunur 20 mq gündə. İstədiyiniz səviyyəyə qədər təzyiq azalması müşahidə edilmirsə, dozanı gündə 80 mq-a qədər artırmaq olar.

Dərmanın maksimum təsiri terapiyanın başlanmasından beş həftə sonra əldə edilir.

Ağır formaları olan xəstələrdə arterial hipertansiyon mümkün istifadə 160 mq gündə dərman.

Qarşılıqlı əlaqə

Telmisartan aktivləşdirir hipotenziv təsir göstərir təzyiqi azaltmağın digər vasitələri.

Birlikdə istifadə edildikdə telmisartan və digoxin konsentrasiyanın vaxtaşırı müəyyənləşdirilməsi zəruridir digoxin yüksələ biləcəyi kimi qanda.

Birlikdə dərman qəbul edərkən litium və ACE inhibitorları məzmunda müvəqqəti bir artım müşahidə edilə bilər litium zəhərli təsirlərlə özünü göstərən qanda.

Müalicə steroid olmayan antiinflamatuar dərmanlar susuzlaşdırılmış xəstələrdə Mikardis ilə birlikdə kəskin böyrək çatışmazlığının inkişafına səbəb ola bilər.

Xüsusi təlimatlar

Üçün susuzlaşdırılmış xəstələr (duz məhdudlaşdırılması, müalicə diuretiklər, ishal, qusma) Mikardisin dozasının azalması lazımdır.

Ehtiyatla, şəxsləri təyin edin daralma ikisinin də böyrək arteriyaları, mitral qapaq stenozu və ya aorta hipertrofik kardiyomiyopati obstruktiv, ağır böyrək, qaraciyər və ya ürək çatışmazlığı, həzm sisteminin xəstəlikləri.

Nə vaxt istifadəsi qadağandır ilkin aldosteronizm və fruktoza dözümsüzlük.

Planlı bir hamiləlik ilə əvvəlcə Mikardisin digəri ilə əvəzlənməsini tapmalısınız antihipertenziv dərman.

Nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən ehtiyatla istifadə edin.

Dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi ilə litium Qanda litiumun miqdarının monitorinqi göstərilir, çünki səviyyəsinin müvəqqəti artması mümkündür.

Mikardis Qiyməti

Rusiyada 80 mq № 28 bir paketin qiyməti 830 ilə 980 rubla qədərdir. Ukraynada Mikardisin eyni buraxılış şəklində qiyməti 411 qrivnaya yaxınlaşır.

Bu yazıda dərmanı istifadə qaydalarını oxuya bilərsiniz Mikardis. Saytın ziyarətçiləri - bu dərmanın istehlakçıları, eləcə də tibb mütəxəssislərinin Mikardisin öz təcrübələrində istifadəsi ilə bağlı fikirlərini əks etdirir. Dərman haqqında rəylərinizi fəal şəkildə əlavə etmək üçün böyük bir istək: dərman kömək etdi və ya xəstəliyin qurtulmasına kömək etmədi, hansı fəsadlar və yan təsirləri müşahidə olundu, ola bilsin əlavə istehsalçı tərəfindən əlavə edilməyib. Mövcud struktur analoqlarının olması halında Mikardis analoqları. Yetkinlərdə, uşaqlarda, həmçinin hamiləlik və laktasiya dövründə hipertansiyonun müalicəsi və qan təzyiqinin aşağı salınması üçün istifadə edin. Dərmanın tərkibi.

Mikardis - antihipertenziv dərman.

Telmisartan (dərmanın aktiv maddəsi Mikardis) angiotensin 2 reseptorunun spesifik bir antaqonistidir və angiotensin 2-nin gerçəkləşdiyi angiotensin 2-nin AT1 reseptor alt növü üçün yüksək bir yaxınlığa malikdir. Yalnız angiotensin 2. AT1 reseptor alt növü ilə əlaqə yaradır. Bağlama davamlıdır. Telmisartanın digər reseptorlara (AT2 reseptorları da daxil olmaqla) və digər az tədqiq olunmuş angiotensin reseptorlarına yaxınlığı yoxdur. Bu reseptorların funksional əhəmiyyəti, həmçinin konsentrasiyası telmisartanın təyin edilməsi ilə artan angiotensin 2 ilə mümkün həddindən artıq stimullaşdırmanın təsiri öyrənilməmişdir. Qanda aldosteronun konsentrasiyasını azaldır, qan plazmasında renin inhibə etmir və ion kanallarını blok etmir. Bradykinini də məhv edən bir ferment olan ACE-ni (kininaz 2) inhibə etmir, buna görə də bradykinin səbəb olduğu yan təsirlərin artması gözlənilmir.

Mikardis 80 mq dozada angiotensinin 2-nin hipertenziv təsirini tamamilə bloklayır. Hipotenziv təsirin başlaması telmisartanın ilk qəbulundan 3 saat sonra qeyd olunur. Dərmanın təsiri 24 saat davam edir və 48 saata qədər əhəmiyyətli dərəcədə qalır.Hər bir hipotenziv təsir ümumiyyətlə 4-8 həftə müntəzəm istifadədən sonra inkişaf edir.

Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə telmisartan ürək dərəcəsini təsir etmədən sistolik və diastolik qan təzyiqini azaldır.

Mikardisin kəskin ləğvi halında, AD çəkilmə sindromunun inkişafı olmadan tədricən ilkin səviyyəsinə qayıdır.

Hidroklorotiyazid (dərman Mikardis Plus aktiv maddəsi) tiazid diüretikdir. Tiyazid diüretikləri, natrium və xloridlərin ifrazını birbaşa artıraraq böyrək borularındakı elektrolitlərin reabsorbsiyasına təsir göstərir (təxminən ekvivalent miqdarda). Hidroklorotiyazidin diüretik təsiri bcc-in azalmasına, plazma-renin fəaliyyətinin artmasına, aldosteronun ifrazının artmasına səbəb olur və sidik kalium və bikarbonatların artması ilə müşayiət olunur və nəticədə qan plazmasında kaliumun azalması müşahidə olunur. Telmisartanın eyni vaxtda istifadəsi ilə, ehtimal ki, RAAS blokadası səbəbindən bu diüretiklərin səbəb olduğu kaliumun itirilməsini dayandırmaq meyli var.

Hidroklorotiyazid qəbul etdikdən sonra diurez 2 saatdan sonra artır və maksimum təsir təxminən 4 saatdan sonra müşahidə olunur.Hərabənin diüretik təsiri təxminən 6-12 saat davam edir.

Hidroklorotiyazidin uzun müddətli istifadəsi ürək-damar xəstəliklərinin ağırlaşması və onlardan ölüm riskini azaldır.

Mikardis Plus dərmanının maksimum antihipertensiv təsiri ümumiyyətlə müalicənin başlanmasından 4-8 həftə sonra əldə edilir.

Tərkibi

Telmisartan + əlavə maddələr (Mikardis).

Telmisartan + hidroklorotiyazid + əlavə maddələr (Mikardis Plus).

Farmakokinetikası

İdarə edildikdə, telmisartan həzm sistemindən sürətlə əmilir. Bioavailability 50% -dir. Qida ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə, AUC dəyərlərinin azalması 6% -dən (40 mq dozada istifadə edildikdə) 19% -ə (160 mq dozada istifadə edildikdə) dəyişir. Qəbul edildikdən 3 saat sonra yemək planından konsentrasiyası yemək vaxtından asılı olmayaraq səviyyəyə qoyulur. Qlükuron turşusu ilə birləşmə yolu ilə metabolizə olunur. Metabolitlər farmakoloji cəhətdən aktiv deyildir. Bağırsaq vasitəsilə dəyişməz, böyrəklər tərəfindən ifraz olunur - qəbul edilən dozanın 2% -dən az.

Kişilərlə qadınlar arasında konsentrasiyalarda fərq var. Qadınlarda Cmax və AUC kişilərə nisbətən təxminən 3 və 2 dəfə yüksək idi (effektivliyə əhəmiyyətli təsir göstərmədən).

Yaşlı xəstələrdə telmisartanın farmakokinetikası gənc xəstələrdə farmakokinetikadan fərqlənmir. Doz tənzimlənməsi tələb olunmur.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, o cümlədən hemodializ xəstələrində doz dəyişiklikləri tələb olunmur. Telmisartan hemodializ yolu ilə çıxarılmır.

Yüngül dərəcədən orta dərəcədə qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə (Uşaq-Pugh miqyasında A və B sinifləri), dərmanın gündəlik dozası 40 mq-dan çox olmamalıdır.

4 həftə ərzində 1 mq / kq və ya 2 mq / kq dozada telmisartan qəbul etdikdən sonra 6 yaşdan 18 yaşa qədər olan uşaqlarda və yeniyetmələrdə telmisartanın farmakokinetikasının əsas göstəriciləri ümumiyyətlə böyüklərin müalicəsində alınan məlumatlarla müqayisə edilir və farmakokinetikanın qeyri-xətti olduğunu təsdiqləyir. telmisartan, xüsusilə Cmax-a münasibətdə.

Ağızdan tətbiq olunduqdan sonra Mikardis Plus Cmax hidroklorotiyazidinə 1-3 saat ərzində çatılır.Mütləq bioavailability, hidroklorotiyazidin kumulyativ böyrək ifrazı ilə qiymətləndirilir və təxminən 60% təşkil edir. Qan plazma zülallarını 64% ilə bağlayır. İnsan bədənində metabolizə olunmur və sidikdə demək olar ki, dəyişmədən xaric olur. Şifahi olaraq qəbul edilən dozanın 60% -i 48 saat ərzində aradan qaldırılır.

Kişilərdə və qadınlarda plazma konsentrasiyalarında fərq var. Qadınlarda hidroklorotiyazidin plazma konsentrasiyalarında klinik cəhətdən əhəmiyyətli dərəcədə artım meyli var.

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə hidroklorotiyazidin aradan qaldırılması sürəti azalır.

Göstərişlər

• arterial hipertansiyon (təzyiqin azalması),
• 55 yaş və yuxarı olan xəstələrdə ürək-damar xəstəlikləri və ölüm hallarının azalması.

Formaları buraxın

40 mq və 80 mq tabletlər.

Tabletlər 40 mq + 12,5 mq və 80 mq + 12,5 mq (Mikardis Plus).

İstifadə qaydaları və dozası

Dərman qida qəbulundan asılı olmayaraq şifahi olaraq təyin edilir.

Arterial hipertenziya ilə Mikardisin tövsiyə olunan ilkin dozası gündə 1 dəfə 1 tabletdir (40 mq). Terapevtik effekt əldə edilmədiyi hallarda, preparatın dozası gündə bir dəfə 80 mq-a qədər artırıla bilər. Dozu artırıb-artırmadığınıza qərar verərkən nəzərə alınmalıdır ki, maksimum antihipertenziv təsir müalicənin başlanmasından 4-8 həftə sonra əldə edilir.

Ürək-damar xəstəliklərini və ölümlərini azaltmaq üçün tövsiyə olunan doza gündə 1 dəfə 1 tablet (80 mq) təşkil edir. Müalicənin ilkin dövründə qan təzyiqinin əlavə düzəldilməsi tələb oluna bilər.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (hemodializ xəstələri də daxil olmaqla) dərmanın dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur.

Yüngül dərəcədən orta dərəcədə qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə (Uşaq-Pugh miqyasında A və B sinifləri), dərmanın gündəlik dozası 40 mq-dan çox olmamalıdır.

Yaşlı xəstələrdə dozaj rejimi dəyişiklik tələb etmir.

Mikardis Plus yemək qəbulundan asılı olmayaraq gündə 1 dəfə şifahi olaraq qəbul edilməlidir.

Mikardis Plus 40 / 12.5 mq dərmanı 40 mq dozada və ya hidroklorotiyaziddən istifadə qan təzyiqinin lazımi səviyyədə idarə edilməsinə səbəb olmayan xəstələrə təyin edilə bilər.

Mikardis Plus 80 / 12.5 mq dərmanı 80 mq dozada və ya Mikardis Plus 40 / 12.5 mq dozada istifadəsi qan təzyiqinin lazımi səviyyədə idarə edilməsinə səbəb olmayan xəstələrə təyin edilə bilər.

Şiddətli arterial hipertansiyonlu xəstələrdə telmisartanın maksimal gündəlik dozası gündə 160 mq təşkil edir. Bu doza təsirli və yaxşı tolere edilmişdir.

Yan təsir

• tənəffüs çətinliyi sindromu (sətəlcəm və ağciyər ödemi daxil olmaqla),
• nəfəs darlığı
• aritmiya
• taxikardiya
• bradikardiya
• qan təzyiqində qeyd olunan azalma (ortostatik hipotenziya daxil olmaqla),
• huşunu itirmə
• paresteziya
• yuxu pozğunluğu
• yuxusuzluq
• başgicəllənmə
• narahatlıq
• depressiya
• qıcıqlanma
• baş ağrısı
• ishal, qəbizlik,
• quru ağız mukozası,
• düzlük
• mədə ağrısı
• qusma
• qastrit
• iştahanın azalması
• anoreksiya
• hiperglisemiya
• hiperkolesterolemiya,
• pankreatit
• pozulmuş qaraciyər funksiyası,
• sarılıq (hepatosellüler və ya xolestatik),
• dispepsiya
• artan tərləmə
• bel ağrısı
• əzələ krampları
• mialji
• artralji
• dana əzələ spazmı,
• artroz,
• tendonit kimi simptomlar
• sinə ağrısı
• dəmir çatışmazlığı anemiyası, aplastik anemiya, hemolitik anemiya, trombositopeniya, eozinofiliya, leykopeniya, aqranulositoz, trombositopeniya,
• böyrək çatışmazlığı, o cümlədən kəskin böyrək çatışmazlığı,
• interstitial nefrit,
• qlükozuriya
• görmə pozğunluğu
• keçici bulanıq görmə
• kəskin bucaq bağlayan qlaukoma,
• iktidarsızlıq
• ölümcül hallar da daxil olmaqla sepsis,
• yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları (bronxit, faringit, sinüzit),
• sidik yollarının infeksiyaları (sistit də daxil olmaqla),
• tüpürcək bezlərinin iltihabı,
• qaraciyər fermentlərinin artan fəaliyyəti,
• CPK fəaliyyətinin artması,
• qanda sidik turşusunun konsentrasiyasının artması,
• hipertrigliseridemiya,
• hipokalemiya, hiperkalemiya,
• hiponatremi,
• hiperurikemiya
• hipoqlikemiya (şəkərli diabet xəstələrində),
• dəyərsizləşmiş qlükoza tolerantlığı,
• qanda hemoglobinin azalması,
• anjiyoödem (ölümcül hallar da daxil olmaqla),
• eritema
• qaşınma dərisi
• səfeh
• anafilaktik reaksiyalar,
• ekzema
• narkotik səfeh
• zəhərli epidermal nekroliz,
• lupus kimi reaksiyalar
• sistemik lupus eritematoz əlamətlərinin kəskinləşməsi və ya intensivləşməsi,
• nekrotik vaskülit,
• sistemik vaskülit
• həssaslığa reaksiya,
• sistemli lupus eritematozun təkrarlanması,
• vaskulit
• qripə bənzər sindrom
• qızdırma
• zəiflik.

Əks göstərişlər

• obstruktiv öd yolları xəstəliyi
• ağır qaraciyər funksiyası (Uşaq-Puq sinif C),
• ağır böyrək çatışmazlığı (CC 30 ml / dəqdən az),
• odadavamlı hipokalemiya, hiperkalsemiya,
• şəkərli diabet və böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə aliskiren ilə eyni vaxtda istifadə (GFR az 60 ml / dəq / 1.73 m2),
• irsi fruktoza dözümsüzlük (dərman sorbitol ehtiva edir),
• laktaza çatışmazlığı, laktoza dözümsüzlük, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiya sindromu,
• 18 yaşa qədər (təhlükəsizlik və effektivlik müəyyən edilməyib),
• hamiləlik
• laktasiya (laktasiya),
• dərmanın aktiv maddəsinə və ya köməkçi komponentlərinə və ya digər sulfanilamid törəmələrinə qarşı həssaslıq.

• ikitərəfli böyrək arteriyası stenozu və ya tək böyrəyin arteriya darlığı,
• dəyərsizləşmiş qaraciyər funksiyası və ya mütərəqqi qaraciyər xəstəliyi (Uşaq-Pugh miqyasında A və B sinifləri),
• əvvəlki diüretik terapiya səbəbiylə BCC-də azalma, duz qəbuluna məhdudiyyət, ishal və ya qusma,
• hiperkalemiya
• böyrək nəqli sonrası vəziyyət (istifadə təcrübəsi yoxdur),
• New York Ürək Birliyinin təsnifatına görə 3-4 FC xroniki ürək çatışmazlığı,
• aorta və mitral qapağın stenozu,
• idiopatik hipertrofik subaorta stenozu,
• hipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya,
• şəkərli diabet
• ilkin aldosteronizm,
• gut
• bucaq bağlayan qlaukoma (tərkibində hidroklorotiyazidin olması səbəbindən).

Hamiləlik və laktasiya

Mikardis və Mikardis Plus istifadəsi hamiləlik zamanı kontrendikedir.

Hamiləliyin 1-ci trimestrində angiotensin 2 reseptor antaqonistinin istifadəsi tövsiyə edilmir, hamiləlik dövründə bu dərmanlar təyin edilməməlidir. Hamiləlik baş verdikdə, dərman dərhal dayandırılmalıdır. Gerekirse, alternativ terapiya təyin olunmalıdır (hamiləlik dövründə istifadə üçün təsdiqlənmiş antihipertenziv dərmanların digər sinifləri).

Hamiləliyin 2-ci və 3-cü trimestrində angiotensin 2 reseptor antaqonistinin istifadəsi kontrendikedir. Telmisartanın preklinik tədqiqatlarında teratogen təsirlər aşkar edilmədi, lakin fetotoksiklik müəyyən edildi. Hamiləliyin 2-ci və 3-cü trimestrlərində angiotensin 2 reseptor antaqonistinin təsiri bir insanda fetotoksikliyə səbəb olur (böyrək funksiyasının azalması, oliqohidramnios, kəllə gecikmiş ossifikasiyası), həmçinin neonatal toksiklik (böyrək çatışmazlığı, hipotenziya, hiperkalemiya). Hamiləliyi planlaşdıran xəstələrə alternativ terapiya verilməlidir. Angiotensin 2 reseptor antaqonisti ilə müalicə hamiləliyin 2-ci trimestrində aparılıbsa, dölün böyrək və kəllə sümüklərinin ultrasəsi tövsiyə olunur.

Anaları angiotensin 2 reseptor antaqonisti almış yeni doğulmuş uşaqlarda arterial hipotansiyon yaxından izlənilməlidir.

Hamiləlik dövründə, xüsusən ilk üç aylıq dövrdə hidroklorotiyazid ilə təcrübə məhduddur. Hidroklorotiyazid plasental maneəni keçər. Hidroklorotiyazidin farmakoloji təsir mexanizmini nəzərə alaraq, hamiləliyin 3-cü və 3-cü trimestrlərində istifadəsinin fetoplacental perfuziyanı poza biləcəyi və sarılıq, elektrolit balanssızlığı və trombositopeniya kimi embrion və dölündəki dəyişikliklərə səbəb ola biləcəyi güman edilir. Hidroklorotiyazid hamilə qadınların ödemi üçün, arterial hipertansiyonlu hamilə qadınlar üçün və ya preeklampsi zamanı istifadə edilməməlidir. plazma həcminin azalması və plasental perfuziyanın azalması riski var və bu klinik vəziyyətlərdə heç bir müsbət təsir yoxdur.

Hidroklorotiyazid, digər müalicələrin istifadəsi mümkün olmayan nadir hallar istisna olmaqla, hamilə qadınlarda əsas hipertansiyon müalicəsində istifadə edilməməlidir.

Mikardis və Mikardis Plus dərmanı ilə terapiya ana südü zamanı kontrendikedir.

Təcrübəli heyvan tədqiqatlarında telmisartan və hidroklorotiyazidin məhsuldarlığa təsiri müşahidə olunmadı.

İnsan məhsuldarlığına təsirləri barədə tədqiqatlar aparılmadı.

Uşaqlarda istifadə edin

Mikardis və Mikardis Plus dərmanları, 18 yaşdan kiçik uşaqlarda və yeniyetmələrdə istifadəsi kontrendikedir, çünki bu kateqoriyalı xəstələrdə effektivlik və təhlükəsizlik haqqında məlumatlar mövcud deyildir.

Yaşlı xəstələrdə istifadə edin

Yaşlı xəstələrdə dozaj rejimində dəyişiklik tələb olunmur.

Xüsusi təlimatlar

RAAS-ın fəaliyyətini artıran şərtlər

Bəzi xəstələrdə RAAS-ın fəaliyyətinin boğulması, xüsusən də bu sistemdə işləyən dərmanların eyni vaxtda tətbiqi ilə böyrək funksiyası (kəskin böyrək çatışmazlığı da daxil olmaqla) pozulur. Buna görə, RAAS-nın oxşar ikiqat blokadası ilə müşayiət olunan terapiya (məsələn, bir ACE inhibitoru və ya birbaşa renin inhibitoru, aliskiren, angiotensin 2 reseptor antaqonist blokerinə əlavə olunmaqla) ciddi şəkildə fərdi qaydada və böyrək funksiyasının müntəzəm monitorinqi ilə aparılmalıdır (kaliumun və dövri monitorinqin ardından). serum kreatinin).

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə tiyazid diuretiklərin istifadəsi azotemiyaya səbəb ola bilər. Böyrək funksiyasının dövri monitorinqi tövsiyə olunur.

RAAS təsir edən dərmanların istifadəsi ilə ikitərəfli böyrək arteriyası stenozu və ya yeganə işləyən böyrəyin arterial darlığı olan xəstələrdə şiddətli arterial hipotansiyon və böyrək çatışmazlığı inkişaf riski artır.

Qaraciyər funksiyasının pozulması

Qaraciyər funksiyası pozulmuş və ya mütərəqqi qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrdə MikardisPlusdan ehtiyatla istifadə edilməlidir, çünki su-elektrolit balansındakı kiçik dəyişikliklər də qaraciyər komasının inkişafına kömək edə bilər.

Endokrin bezlərin metabolizmasına və fəaliyyətinə təsir göstərir

Şəkərli diabet xəstələrində, insulinin və ya ağızdan qəbul üçün hipoqlikemik maddələrin dozasında bir dəyişiklik tələb oluna bilər. Tiyazid diuretikləri ilə terapiya zamanı, gizli diabet mellitus özünü göstərə bilər.

Bəzi hallarda tiazid diuretiklərin istifadəsi hiperurikemiya və podagranın gedişatının kəskinləşməsinə səbəb ola bilər.

Diabetes mellitus və əlavə ürək-damar riski olan xəstələrdə, məsələn, şəkərli diabet və ürək-damar xəstəliyi olan xəstələrdə, angiotenzin 2 reseptor antaqonisti və ya ACE inhibitorları kimi qan təzyiqini azaltan dərmanların istifadəsi ölümcül miokard infarktı və ani ürək riskini artıra bilər. damar ölümü. Diabetli xəstələrdə koroner ürək xəstəliyi asemptomatik ola bilər və buna görə diaqnoz qoyulmaya bilər. Koroner ürək xəstəliyinin aşkarlanması və müalicəsi üçün Mikardis və Mikardis Plus dərmanının istifadəsinə başlamazdan əvvəl müvafiq diaqnostik tədqiqatlar aparılmalıdır. fiziki fəaliyyətlə test edin.

Kəskin miyopi və ikincil açı bağlayan qlaukoma

Hidroklorotiyazid, bir sulfonamid törəməsi olmaqla, kəskin keçici miyopiya və kəskin bucaq bağlayan qlaukoma şəklində idiosinkrotik reaksiya verə bilər. Bu pozğunluqların simptomları, görmə kəskinliyinin və ya göz ağrısının gözlənilməz bir azalmasıdır, tipik hallarda dərman başlanğıcından bir neçə saatdan bir neçə həftəyə qədər olur. Müalicə edilmədikdə, kəskin bucaq bağlayan qlaukoma görmə itkisinə səbəb ola bilər. Əsas müalicə hidroklorotiyazidin mümkün qədər tez dayandırılmasıdır. Nəzərə almaq lazımdır ki, göz içi təzyiq nəzarətsiz qalırsa, təcili konservativ və ya cərrahi müalicə tələb oluna bilər. Kəskin bucaq bağlayan qlaukomanın inkişafı üçün risk faktorlarına sulfanilamidlərə və ya penisillinə allergiya tarixi daxildir.

Su-elektrolit balansının pozulması

Mikardis Plus dərmanı istifadə edərkən, diüretik terapiya vəziyyətində olduğu kimi, qan serumundakı elektrolitlərin tərkibinin dövri olaraq izlənməsi lazımdır.

Thiazide diuretiklər, daxil. hidroklorotiyazid, su-elektrolit balansında və turşu bazası vəziyyətində (hipokalemiya, hiponatremiya və hipokloremik alkaloz) pozula bilər. Bu pozğunluqların simptomlarına quru ağız mukozası, susuzluq, ümumi zəiflik, yuxululuq, narahatlıq, mialji və ya dana əzələlərinin konvulsiv sıçraması (crumpi), əzələ zəifliyi, qan təzyiqində ciddi azalma, oliquriya, taxikardiya və bu kimi mədə-bağırsaq daxildir. ürəkbulanma və ya qusma kimi bağırsaq pozğunluqları.

Tiyazid diuretikləri istifadə edildikdə, hipokalemiya inkişaf edə bilər, lakin eyni zamanda istifadə olunan telmisartan qanda kaliumun miqdarını artıra bilər. Hipokaliemiya riski sirozu olan, diurezi artan, duzsuz bir pəhriz olan xəstələrdə, həmçinin qlüko- və mineralokortikosteroidlərin və ya kortikotropinin eyni vaxtda istifadəsi vəziyyətində daha çoxdur. Mikardis və Mikardis Plus hazırlıqlarının bir hissəsi olan Telmisartan, əksinə, angiotensin 2 reseptoruna (alt AT1) antaqonizm səbəbiylə hiperkalemiyaya səbəb ola bilər. Mikardis Plus istifadəsi ilə klinik cəhətdən əhəmiyyətli hiperkalemiya bildirilməməsinə baxmayaraq, onun inkişafı üçün risk faktorlarına böyrək və / və ya ürək çatışmazlığı və şəkərli diabet daxildir.

Mikardis Plus dərmanının diuretiklərin səbəb olduğu hiponatremi azalda və ya qarşısını ala biləcəyinə dair heç bir sübut yoxdur. Hipokloremiya ümumiyyətlə azdır və müalicə tələb etmir.

Tiyazid diuretikləri böyrəklər tərəfindən kalsium ifrazını azalda bilər və (kalsium mübadiləsində aşkar pozuntular olmadıqda) serum kalsiumun keçici və cüzi artmasına səbəb ola bilər. Daha ağır hiperkalsemiya, gizli hiperparatireozun bir əlaməti ola bilər. Paratiroid bezlərinin fəaliyyətini qiymətləndirmədən əvvəl, tiyazid diuretikləri dayandırılmalıdır.

Tiyazid diuretiklərinin böyrəklər tərəfindən maqnezium ifrazını artırması hipomagnezemiyaya səbəb ola biləcəyi göstərilmişdir.

Koroner ürək xəstəliyi olan xəstələrdə qan təzyiqinin həddindən artıq aşağı düşməsi halında hər hansı bir antihipertenziv dərman istifadəsi miyokard infarktına və ya vuruşa səbəb ola bilər.

Tiazid diuretikləri ilə sistemik lupus eritematosusun inkişafına dair məlumatlar var.

Mikardis və Mikardis Plus, lazım olduqda, digər antihipertenziv maddələrlə eyni vaxtda istifadə edilə bilər.

Telmisartanın təyin edilməsi ilə qaraciyərin disfunksiyası əksər hallarda Yaponiya sakinləri arasında müşahidə edilmişdir.

Nəqliyyat vasitələri və idarəetmə mexanizmlərini idarə etmə qabiliyyətinə təsir

Mikardis Plus dərmanının nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və artan diqqət tələb edən mexanizmlərlə işləmə qabiliyyətinə təsirini qiymətləndirmək üçün xüsusi klinik tədqiqatlar aparılmadı. Bununla birlikdə, sürücülük və potensial təhlükəli fəaliyyətlə məşğul olarkən başgicəllənmə və yuxululuq inkişaf ehtimalı nəzərə alınmalıdır ki, bu da ehtiyatlı olmağı tələb edir.

Dərman qarşılıqlılığı

Telmisartanın eyni vaxtda istifadəsi ilə:

• digər antihipertenziv maddələr antihipertenziv təsirini artıra bilər. Bir araşdırmada, telmisartan və ramiprilin birlikdə istifadəsi ilə AUC0-24 və ramipril və ramiprilin Cmax-da 2,5 qat artım müşahidə edildi. Bu qarşılıqlı əlaqənin klinik əhəmiyyəti müəyyən edilməmişdir. Müalicənin dayandırılmasına səbəb olan mənfi hadisələrin təhlili və klinik sınaq zamanı əldə edilən ciddi mənfi hadisələrin təhlili öskürək və angioödemanın ramipril ilə daha çox baş verdiyini, arterial hipotansiyonun telmisartan ilə daha çox rast gəlindiyini göstərdi. Hiperkalemiya, böyrək çatışmazlığı, arterial hipotansiyon və senkop halları telmisartan və ramiprilin eyni vaxtda istifadəsi ilə daha tez-tez müşahidə edildi.
• lityum hazırlıqları ACE inhibitorlarının istifadəsi ilə zəhərli təsirlərlə müşayiət olunan qanda litiumun konsentrasiyasında geri dönüş artımını qeyd etdi. Nadir hallarda, bu cür dəyişikliklər, angiotensin 2 reseptor antaqonistinin, xüsusən də telmisartanın tətbiqi ilə bildirildi. Lityum hazırlıqları və angiotensin 2 reseptor antaqonistlərinin eyni vaxtda istifadəsi ilə qanda litiumun miqdarını təyin etmək tövsiyə olunur.
• anti-iltihab əleyhinə dərmanlar, COX-2 inhibitorları və selektiv olmayan NSAİD kimi istifadə olunan dozalarda asetilsalisil turşusu da daxil olmaqla nonsteroidal antiinflamatuar dərmanlar (NSAİİ) BCC azalmış xəstələrdə kəskin böyrək çatışmazlığına səbəb ola bilər. RAAS-ı təsir edən dərmanlar sinergik təsir göstərə bilər. NSAİD və telmisartan qəbul edən xəstələrdə müalicənin əvvəlində BCC kompensasiya edilməli və böyrək funksiyasının araşdırılması aparılmalıdır. Prostaglandinlərin vasodilatlayıcı təsirinin inhibe edilməsi yolu ilə telmisartan kimi antihipertenziv agentlərin təsirinin azalması NSAİİ ilə birlikdə müalicə ilə qeyd edildi. Telmisartanın ibuprofen və ya parasetamol ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə heç bir klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsiri aşkarlanmadı,
• digoxin, warfarin, hidroklorotiyazid, glibenclamide, simvastatin və amlodipin klinik baxımdan əhəmiyyətli bir qarşılıqlı təsir göstərməmişdir. Qan plazmasında digoksinin orta konsentrasiyasının ortalama 20% (bir halda 39%) artması. Telmisartan və digoksinin eyni vaxtda qəbulu ilə vaxtaşırı qanda digoksin konsentrasiyasını təyin etmək məsləhət görülür.

Eyni vaxtda istifadəsi ilə:

• etanol (spirt), barbituratlar və ya opioid analjeziklər, ortostatik hipotansiyon inkişaf riski var,
• ağızdan tətbiq edilməsi və insulin üçün hipoqlikemik dərmanlar, ağızdan tətbiq edilməsi və insulin üçün hipoqlikemik maddələrin doz tənzimlənməsini tələb edə bilər;
• metforminin laktik asidoz riski var,
• kolestiraminom və kolestipolom - anion mübadiləsi qatranlarının iştirakı ilə hidroklorotiyazidin udulması pozulur,
• ürək qlikozidləri, tiyazid diuretiklərinin səbəb olduğu hipokaliemiya və ya hipomagnezemiya, ürək qlikozidlərinin səbəb olduğu aritmiyanın inkişafı riskini artırır.
• təzyiq aminləri (məsələn, norepinefrin) təzyiq aminlərinin təsirini zəiflədə bilər,
• depolarizasiya etməyən əzələ gevşetici (məsələn, tubokurarin xlorid) hidroklorotiyazid, depolarizasiya etməyən əzələ gevşetici təsirini artıra bilər,
• antigout agentləri qan serumunda sidik turşusunun konsentrasiyasını artıra bilər və buna görə urikosurik maddələrin dozasında dəyişiklik tələb oluna bilər. Tiyazid diuretiklərin istifadəsi allopurinola qarşı həssaslıq reaksiyalarının inkişaf tezliyini artırır,
• kalsium preparatları - tiazid diuretiklər böyrəklər tərəfindən ifrazatın azalması səbəbindən serum kalsiumun miqdarını artıra bilər. Kalsium preparatlarından istifadə etmək istəyirsinizsə, qandakı kalsiumun miqdarını mütəmadi olaraq izləməli və zəruri hallarda kalsium preparatlarının dozasını dəyişdirməlisiniz.
• beta-blokerlər və diazoksid tiazid diuretiklər beta-blokerlər və diazoksidin səbəb olduğu hiperglisemiyanı artıra bilər,
• m-antikolinergiklər (məsələn, atropin, biperidin) - mədə-bağırsaq hərəkətliliyinin azalması, tiazid diuretiklərin bioavailability artması,
• amantadine tiyazid diuretiklər amantadinin səbəb olduğu arzuolunmaz təsir riskini artıra bilər,
• sitotoksik maddələr (məsələn, siklofosfamid, metotreksat) - sitotoksik agentlərin böyrək ifrazının azalması və miyelosupressiv təsirinin artması,
• NSAİİlər - tiazid diuretikləri ilə birlikdə istifadə diüretik və antihipertenziv təsirinin azalmasına səbəb ola bilər,
• kalium və hipokaliemiyanın aradan qaldırılmasına səbəb olan dərmanlar (məsələn, kalium, laksatiflər, qlüko- və mineralokortikosteroidlər, kortikotropin, amfoterisin B, karbenoksolon, benzilpenisillin, asetilsalisil turşusunun törəmələri çıxaran diuretiklər) - hipokalemik təsir göstərir. Hidroklorotiyazidin yaratdığı hipokalemiya, telmisartanın kalium qoruyucu təsiri ilə əvəz olunur,
• Hiperkalemiyanın inkişafı kalium saxlayan diuretiklər, kalium preparatları və qan serumundakı kaliumun miqdarını (məsələn, heparin) artıra bilən və ya natrium xloriddəki natriumu kalium duzları ilə əvəz edə biləcək digər maddələrlə mümkündür. Qan plazmasında kaliumun dövri monitorinqi Mikardis Plus dərmanının hipokalemiyaya səbəb ola bilən dərmanlarla, eləcə də qan serumunda kaliumu artıra bilən dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildiyi hallarda tövsiyə olunur.

Dərman Mikardisinin analoqları

Aktiv maddənin struktur analoqları:

Farmakoloji qrupdakı analoqlar (angiotensin 2 reseptor antaqonisti):

• Angiakand
• Aprovel
• Atacand
• Blocktran
• Vasotens,
• Valz
• Valsartan
• Valsafors,
• Valsacor
• Hiposart,
• Diovan
• Zisakar
• Ibertan
• İrbesartan
• İrsar
• Qandal
• Şamdan
• Kartosal
• Cardosten
• Kardostin
• Karzartan
• Cozaar
• Xarten
• Lakea
• Lozap,
• Lozarel
• Losartan
• Lorista
• Losacor
• Lotor
• Mikardis Plus,
• Naviten
• Nortian
• Olimestra
• Ordiss
• Prirator
• Presartan,
• Renicard
• Sartavel
• Tanidol
• Tantordio
• Tareg
• Teveten
• Bunlar,
• Telzap
• Telmisartan
• Telmista
• Telsartan
• Firmast
• Edarby.

Qeydiyyat nömrəsi: P N015387 / 01

Dərmanın ticarət adı: Mikardis ®

Beynəlxalq Mülkiyyətçi Ad (INN): telmisartan

Dozaj forması: tabletlər

Tərkibi: 1 tablet ehtiva edir:
Aktiv maddə: - Telmisartan 40 mq və ya 80 mq,
Tərkibi: - natrium hidroksid 3.36 mq / 6.72 mq, polividon (Kollidon 25) 12 mq / 24 mq, meqlumin 12 mq / 24 mq, sorbitol 168.64 mq / 337.28 mq, maqnezium stearat 4 mq / 8 mq

Təsvir
40 mq tablet
Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli uzun rəngli tabletlər, bir tərəfində oyma "51H", digər tərəfi - şirkətin simvolu.
80 mq tabletlər
Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli uzunsov formalı tabletlər, bir tərəfində oyma "52H", digər tərəfi - şirkətin simvolu.

Farmakoterapevtik qrup: angiotensin II reseptor antaqonisti.
ATX kodu C09CA07

Farmakoloji xüsusiyyətləri
Farmakodinamika
Telmisartan, ağızdan alındıqda təsirli olan bir xüsusi angiotensin II reseptor antaqonistidir (tip AT1). Anjiyotensin II reseptorlarının AT1 alt növü üçün yüksək bir yaxınlığa malikdir, bu vasitəsilə angiotensin II-nin təsiri həyata keçirilir. Anjiyotensini I reseptorla əlaqədən çıxarır, bu reseptorla əlaqəli bir agonistin hərəkətinə sahib deyil.
Telmisartan yalnız angiotensin II reseptorlarının AT1 alt növünə bağlanır. Bağlantı davamlıdır. AT2 reseptoru və digər az tədqiq olunmuş angiotensin reseptorları da daxil olmaqla digər reseptorlar üçün bir əlaqə yoxdur. Bu reseptorların funksional əhəmiyyəti, həmçinin konsentrasiyası telmisartanın təyin edilməsi ilə artan angiotenzin II ilə mümkün həddindən artıq stimullaşdırmanın təsiri öyrənilməmişdir. Qanda aldosteronun konsentrasiyasını azaldır, qan plazmasında renin inhibə etmir və ion kanallarını blok etmir. Telmisartan, angiotensin çevirici fermenti (kininaz II) (bradikinini də parçalayan bir ferment) inhibə etmir. Buna görə bradykinin səbəb olduğu yan təsirlərin artması gözlənilmir.
Xəstələrdə 80 mq dozada telmisartan angiotensin II-nin hipertenziv təsirini tamamilə bloklayır. Hipotenziv fəaliyyətin başlaması telmisartanın ilk qəbulundan 3 saat sonra qeyd olunur. Dərmanın təsiri 24 saat davam edir və 48 saata qədər əhəmiyyətli qalır. Diqqəti çəkən antihipertenziv təsir adətən müntəzəm qəbuldan 4-8 həftə sonra inkişaf edir.
Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə telmisartan ürək dərəcəsinə (HR) təsir etmədən sistolik və diastolik qan təzyiqini (BP) aşağı salır.
Telmisartanın kəskin şəkildə ləğv edilməsi halında qan təzyiqi tədricən "çəkilmə" sindromunun inkişafı olmadan ilkin səviyyəsinə qayıdır.

Farmakokinetikası
Ağızdan alındıqda, mədə-bağırsaq traktından sürətlə əmilir. Bio-mövcudluğu -50%. Qida ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə, AUC-də azalma (konsentrasiya vaxtı əyrisi altında olan ərazidə) 6% -dən (40 mq dozada) 19% -ə (160 mq dozada) dəyişir. Qəbul edildikdən 3 saat sonra yemək planından asılı olmayaraq qan plazmasında konsentrasiyası səviyyədən düşür. Kişilərdə və qadınlarda plazma konsentrasiyalarında fərq var. Cmax (maksimum konsentrasiyası) və AUC, effektivliyə əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmədən kişilərlə müqayisədə qadınlarda təxminən 3 və 2 dəfə yüksək idi.
Qan plazması zülalları ilə əlaqə - 99,5%, əsasən albumin və alfa-1 glikoprotein ilə.
Tarazlıq konsentrasiyasında görünən paylama həcminin orta dəyəri 500 litrdir. Qlükuron turşusu ilə birləşmə yolu ilə metabolizə olunur. Metabolitlər farmakoloji cəhətdən təsirsizdir. Yarımfəaliyyət dövrü (T½) 20 saatdan çoxdur. Bağırsaq vasitəsilə dəyişməz, böyrəklər tərəfindən ifraz olunur - 2% -dən azdır. Ümumi plazma klirensi "hepatik" qan axını ilə müqayisədə yüksəkdir (təxminən 900 ml / dəq.) (Təxminən 1500 ml / dəq.).
Yaşlı xəstələr
Yaşlı xəstələrdə telmisartanın farmakokinetikası gənc xəstələrdən fərqlənmir. Doz tənzimlənməsi tələb olunmur.
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, o cümlədən hemodializ xəstələrində doz dəyişiklikləri tələb olunmur.
Telmisartan hemodializ yolu ilə çıxarılmır.
Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr
Qaraciyərin yüngül və orta dərəcədə pozğunluğu olan xəstələrdə (Uşaq-Pugh miqyasında A və B sinifləri) gündəlik doz 40 mq-dan çox olmamalıdır.
Uşaqlarda
6 yaşdan 18 yaşa qədər olan uşaqlarda telmisartanın farmakokinetikasının əsas göstəriciləri, ümumiyyətlə, yetkinlərin müalicəsində alınan məlumatlarla müqayisə edilir və telmisartanın farmakokinetikasının xüsusən Cmax ilə əlaqəli olmamasını təsdiqləyir.

İstifadə qaydaları

• Arterial hipertansiyon.
• 55 yaş və yuxarı ürək-damar xəstəliyi riski yüksək olan xəstələrdə ürək-damar xəstəlikləri və ölüm hallarının azalması.

Əks göstərişlər

• Dərmanın aktiv maddəsinə və ya köməkçi komponentlərinə yüksək həssaslıq
• Hamiləlik
• Laktasiya dövrü
• Öd yollarının obstruktiv xəstəlikləri
• Ağır qaraciyər çatışmazlığı (Uşaq-Puq sinif C)
• İrsi fruktoza qarşı dözümsüzlük (sorbitol ehtiva edir)
• 18 yaşa qədər (effektivlik və təhlükəsizlik müəyyən edilməyib)

Ehtiyatla

• İkitərəfli böyrək arteriyası stenozu və ya tək böyrəyin arteriya darlığı,
• Qaraciyər və / və ya böyrək funksiyasının pozulmuş olması (həmçinin Xüsusi təlimatlara bax)
• Əvvəlki diüretik terapiya, duzun azalması, ishal və ya qusma səbəbiylə dövriyyətsiz qan həcminin (BCC) azalması
• Hiponatremiya,
• Hiperkalemiya
• Böyrək nəqli sonrası şərtlər (istifadə təcrübəsi yoxdur),
• Xroniki ürək çatışmazlığı
• Aorta və mitral qapağın daralması,
• İdiopatik hipertrofik subaorta stenozu,
• İlkin aldosteronizm (effektivlik və təhlükəsizlik müəyyən edilməmişdir)

Dozaj və administrasiya
İçəridə, yeməkdən asılı olmayaraq.
Arterial hipertansiyon
Mikardis ® dərmanının ilkin tövsiyə olunan dozası 1 tabdur. (40 mq) gündə bir dəfə. Terapevtik effekt əldə edilmədiyi hallarda Mikardis ® dərmanının tövsiyə olunan maksimal dozası gündə bir dəfə 80 mq-a qədər artırıla bilər. Dozu artırıb-artırmadığınıza qərar verərkən nəzərə alınmalıdır ki, maksimum antihipertenziv təsir müalicənin başlanmasından 4-8 həftə sonra əldə edilir.
Ürək-damar xəstəlikləri və ölüm hallarının azalması
Tövsiyə olunan doza, gündə 1 dəfə Mikardis ® 80 mq dərman preparatının 1 tabletidir.
Müalicənin ilkin dövründə qan təzyiqinin əlavə düzəldilməsi tələb oluna bilər.
Böyrək funksiyasının pozulduğu
Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, o cümlədən hemodializ keçirən xəstələrdə dozada tənzimləmə tələb olunmur.
Qaraciyər funksiyasının pozulması
Qaraciyərin yüngül və orta dərəcədə pozğunluğu olan xəstələrdə (müvafiq olaraq Uşaq-Pugh miqyasında A və B sinifləri) Mikardis ®-un gündəlik dozası 40 mq-dan çox olmamalıdır.
Yaşlı xəstələr
Dozaj rejimi dəyişiklik tələb etmir.

Yan təsir
Yan təsirlərin müşahidə olunan halları xəstələrin cinsinə, yaşına və irqinə uyğun gəlmirdi.
İnfeksiyalar:
Ölümcül sepsis, sidik yolları infeksiyaları (sistit daxil olmaqla), yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları daxil olmaqla sepsis.
Qan dövranı və limfa sistemlərindən:
Anemiya, eozinofiliya, trombositopeniya.
Mərkəzi sinir sistemindən:
Narahatlıq, yuxusuzluq, depresiya, huşunu itirmə.
Görmə və eşitmə orqanlarından:
Görmə pozğunluğu, başgicəllənmə.
Ürək-damar sistemindən:
Bradikardiya, taxikardiya, təzyiqin azalması, ortostatik hipotenziya
Tənəffüs sistemindən:
Nəfəs darlığı.
Həzm sistemindən:
Qarın ağrısı, ishal, quru ağız, dispepsiya, düzlük, mədədəki narahatlıq, qusma, qaraciyər funksiyasının pozulması.
Allergik reaksiyalar:
Anafilaktik reaksiyalar, dərmanın aktiv maddəsinə və ya köməkçi komponentlərinə qarşı həssaslıq, anjiyoödem (ölümcül), ekzema, eritema, dəri qaşınması, döküntü (dərman daxil olmaqla), hiperhidroz, ürtiker, zəhərli döküntü.
Əzələ-skelet sistemindən:
Artralji, bel ağrısı, əzələ spazmları (dana əzələlərinin spazmı), alt ekstremitələrdə ağrı, miyalji, tendonlardakı ağrı (tendonitin təzahürünə bənzər simptomlar).
Böyrəklərdən və sidik yollarından:
Kəskin böyrək çatışmazlığı da daxil olmaqla böyrək funksiyasının pozulmuş olması.
Ümumi:
Sinə ağrısı, qripə bənzər sindrom, asteniya (zəiflik), hiperkalemiya, hipoqlikemiya (şəkərli diabet xəstələrində).
Laboratoriya göstəriciləri:
Hemoglobinin konsentrasiyasının azalması, sidik turşusunun, qandakı kreatinin konsentrasiyasının artması, "qaraciyər" fermentlərinin aktivliyinin artması, kreatin fosfokinazasının (CPK) konsentrasiyasının artması.

Aşırı doz
Doza həddindən artıq dozası halları aşkar edilməyib.
Semptomlar: qan təzyiqi, taxikardiya, bradikardiyada azalma.
Müalicə: simptomatik terapiya, hemodializ təsirli deyil.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir
Telmisartan digər antihipertenziv agentlərin hipotenziv təsirini artıra bilər. Klinik əhəmiyyəti olan digər qarşılıqlı təsir növləri müəyyən edilməmişdir. Digoksin, varfarin, hidroklorotiyazid, glibenclamide, ibuprofen, parasetamol, simvastatin və amlodipin ilə birlikdə istifadəsi klinik cəhətdən qarşılıqlı təsir göstərmir. Qan plazmasında digoksinin orta konsentrasiyasının ortalama 20% (bir halda 39%) artması. Telmisartan və digoksinin eyni vaxtda qəbulu ilə vaxtaşırı qanda digoksin konsentrasiyasını təyin etmək məsləhət görülür.
Telmisartan və ramiprilin eyni vaxtda istifadəsi ilə AUC0-24 və ramipril və ramiprilatın Cmax-da 2,5 dəfə artım müşahidə edildi. Bu fenomenin klinik əhəmiyyəti müəyyən edilməmişdir.
Angiotensin çevirici fermentin (ACE) inhibitorları və lityum preparatlarının eyni vaxtda qəbulu ilə zəhərli təsir ilə müşayiət olunan qanda litiumun konsentrasiyasında geri dönüş artımı müşahidə edildi. Nadir hallarda, bu cür dəyişikliklər, angiotensin II antaqonist reseptorlarının tətbiqi ilə bildirilmişdir. Lityum və angiotensin II reseptor antaqonistlərinin eyni vaxtda qəbulu ilə qanda litiumun konsentrasiyasını təyin etmək tövsiyə olunur.
Steroidal antiinflamatuar dərmanlarla (NSAİD), o cümlədən asetilsalisil turşusu, siksoksigenaz-2 inhibitorları (COX-2) və seçilməyən NSAİDlər, susuzlaşmış xəstələrdə kəskin böyrək çatışmazlığına səbəb ola bilər. Renin-angiotensin-aldosteron sistemində (RAAS) fəaliyyət göstərən dərmanlar sinergik təsir göstərə bilər. NSAİD və telmisartan qəbul edən xəstələrdə, müalicənin əvvəlində bcc kompensasiya edilməlidir və böyrək funksiyası izlənilir.
Prostaglandinlərin vazodilatlayıcı təsirinin inhibe edilməsi yolu ilə antihipertenziv agentlərin, məsələn, telmisartan təsirinin azalması NSAİİ ilə birlikdə müalicə ilə müşahidə edilmişdir.

Xüsusi təlimatlar
Bəzi xəstələrdə, xüsusilə də bu sistemdə işləyən dərmanların kombinasiyasından istifadə edərkən, RAAS-nın sıxılması ilə böyrək funksiyası (kəskin böyrək çatışmazlığı da) pozulur. Buna görə, RAAS-ın belə bir cüt blokadası ilə müşayiət olunan terapiya ciddi şəkildə və böyrək funksiyasının (serum kalium və kreatinin konsentrasiyalarının dövri monitorinqi də daxil olmaqla) diqqətlə aparılmalıdır.
Damar tonunun və böyrək funksiyasının əsasən RAAS fəaliyyətindən asılı olduğu hallarda (məsələn, xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə və ya böyrək xəstəliyi, o cümlədən böyrək arteriyasının daralması və ya tək böyrəyin arteriya darlığı), bu sistemə təsir edən dərmanların təyin edilməsi və s. kəskin arterial hipotansiyon, hiperazotemiya, oliguriya və nadir hallarda kəskin böyrək çatışmazlığı inkişafı ilə müşayiət edilə bilər.
RAAS təsir edən digər dərmanların, Mikardis ® və kalium qoruyucu diüretiklərin, kalium tərkibli aşqarların, kalium tərkibli yeməli duzun və qanda kaliumun konsentrasiyasını artıran digər dərmanların (məsələn, heparin) birlikdə istifadəsi təcrübəsinə əsaslanaraq bu göstərici xəstələrdə izlənilməlidir.
Alternativ olaraq Mikardis ®, hipotenziv təsir göstərən (məsələn, Mikardis Plus ® 40 mq / 12,5 mq, 80 mq /) 2,5 mq) olan hidroklorotiyazid kimi tiyazid diüretikləri ilə birlikdə istifadə edilə bilər.
Şiddətli arterial hipertansiyonlu xəstələrdə telmisartanın dozası gündə 160 mq, hidroklorotiyazid ilə birlikdə 12,5-25 mq yaxşı tolere edilir və təsirli olur. Mikardis ®, Negroid irqi xəstələrində daha az təsirli olur.

Avtomobil idarə etmək və mexanizmlərlə işləmə qabiliyyətinə təsir
Dərmanın avtomobil idarəetmə qabiliyyətinə və mexanizmlərə təsirinin xüsusi klinik tədqiqatları aparılmadı. Bununla birlikdə, maşın sürərkən və mexanizmlərlə işləyərkən başgicəllənmə və yuxululuğun inkişaf ehtimalı nəzərə alınmalıdır ki, bu da ehtiyatlı olmağı tələb edir.

Formanı buraxın
40 mq və 80 mq tabletlər.
Poliamid / alüminium / PVC-dən hazırlanmış bir blisterdə 7 tablet. Karton qutuda istifadə qaydaları olan 2 və ya 4 blister (40 mq dozada). Karton qutuda istifadə üçün təlimatları olan 2, 4 və ya 8 blister üçün (80 mq dozada).

Saxlama şəraiti
B siyahısı.
30 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda nəmdən qorunan yerdə saxlayın.
Uşaqların əli çatmayan yerdə saxlayın!

İstifadə müddəti
4 il İstifadə müddəti bitdikdən sonra istifadə etməyin.

Aptek tətil şərtləri
Reseptlə.

Adında qeydiyyat şəhadətnaməsi verilmiş hüquqi şəxsin adı və ünvanı
Beringer Ingelheim International GmbH Bingsr Strasse 173,
55216, Ingelheim am Rhein, Almaniya

İstehsalçı
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Almaniya

Dərman haqqında əlavə məlumat əldə edə bilərsiniz, həmçinin şikayətlərinizi və mənfi hadisələr barədə məlumatları Rusiyadakı aşağıdakı ünvana göndərə bilərsiniz
Beringer Ingelheim MMC 125171, Moskva, Leningradskoye Shosse, 16A səh.3

Dozaj forması

Tabletlər 80 mq / 12,5 mq, 80 mq / 25 mq

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddələr: telmisartan 80 mq

hidroklorotiyazid müvafiq olaraq 12.5 mq və ya 25 mq

əlavə maddələr: natrium hidroksid, polividon K 25 (povidon), meqlumin, sorbitol, maqnezium stearat, laktoza monohidrat, mikrokristal selüloz, qarğıdalı nişastası, dəmir (III) qırmızı oksid (E172) (dozaj üçün 80 / 12.5), dəmir (ІІІ) oksid sarı (Е172) (dozaj üçün 80/25), natrium nişasta glikolat (A növü).

80 mq / 12,5 mq: bikonveks səthi, iki qatlı oval formalı tabletlər: bir təbəqə "H8" yazısı və şirkət loqosu ilə ağ rəngdədir, icazə verilən qırmızı, digər qat çəhrayıdır.

80 mq / 25 mq: oval formalı tabletlər bikonvex səthi, iki qatlı: bir təbəqə "H9" yazılı və şirkət loqosu ilə ağ, məqbul sıçramaları ilə, digər təbəqəsi sarıdır.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Hidroklorotiyazid və telmisartanın eyni vaxtda istifadəsi bu dərmanların farmakokinetikasına təsir göstərmir.

Telmisartan: ağızdan tətbiq olunduqdan sonra telmisartan sürətlə əmilir, telmisartanın maksimum konsentrasiyası 0,5-1,5 saata çatır.

Telmisartanın orta mütləq bioavailability təxminən 50% təşkil edir. Yemək, 160 mq dozada qəbul edildikdə 40 mq dozada 19% -dən 19% -ə qədər 6% -dən "plazma konsentrasiyası vaxtı" (AUC) əyrisi altında olan ərazidə azalma ilə telmisartanın biomühəndisliyini biraz azaldır. Telmisartan qəbul etdikdən 3 saat sonra qan plazmasında konsentrasiyası sabitləşir və qida qəbulundan asılı deyildir. AUC-də bir qədər azalma terapevtik effektivliyin azalmasına səbəb olmur.

Şifahi olaraq qəbul edildikdə, telmisartanın farmakokinetikası 20 mq-dan 160 mq-a qədər artan dozada mütəmadi artan plazma konsentrasiyasında (Cmax və AUC) nisbətdə 20 mq-dan 160 mq-a qədər olan dozalarda xətti deyil. Telmisartan təkrar istifadəsi ilə böyük miqdarda qan plazmasında yığılmır.

Hidroklorotiyazid: ağızdan tətbiq edildikdən sonra hidroklorotiyazidin maksimal konsentrasiyası tətbiq edildikdən təxminən 1,0-3,0 saat sonra əldə edilir. Hidroklorotiyazidin mütləq bioavailability təxminən 60% təşkil edir.

Telmisartan: əsasən albumin və alfa-1 turşusu glikoprotein ilə plazma zülallarına yüksək səviyyədə bağlanır (> 99.5%). Dağıtım həcmi təxminən 500 litrdir.

Hidroklorotiyazid: 64% plazma zülallarına bağlıdır və görünən paylama həcmi 0.80.3 l / kq təşkil edir.

Metabolizm və ifrazat

Telmisartan: 14C etiketli telmisartanın ağızdan qəbulundan sonra, dozanın çox hissəsi (> 97%) safra ifrazı ilə nəcisdə ifraz olunur və sidikdə çox az miqdarda rast gəlinib. İnsanlarda təsbit edilən yeganə qlükuronid olan farmakoloji cəhətdən təsirsiz bir akilglucuronide ilə başlanğıc materialı birləşdirərək metabolizə olunur.

14C etiketli bir telmisartanın bir dozasını tətbiq etdikdən sonra ölçülmüş plazma radioaktivliyinin təqribən 11% -də qlükuronid aşkar edilir. Sitokrom P450 izoenzimləri telmisartanın metabolizmasında iştirak etmir. Telmisartanın ümumi plazma klirensi təxminən 1500 ml / dəq, terminalın yarı ömrü 20 saatdan çoxdur.

Hidroklorotiyazid: insanlarda, demək olar ki, tamamilə sidikdə dəyişmədən metabolizə olunmur və xaric olur. Ağız dozasının təxminən 60% -i 48 saat ərzində dəyişməmiş maddə kimi atılır. Böyrək klirensi təxminən 250-300 ml / dəq. Hidroklorotiyazidin son yarı ömrü 10-15 saatdır.

Yaşlı xəstələr: Yaşlı xəstələrdə və 65 yaşdan kiçik olanlarda telmisartanın farmakokinetikası fərqlənmir.

Cins: qadınlarda telmisartanın plazma konsentrasiyası kişilərə nisbətən 2-3 dəfə yüksəkdir. Bununla birlikdə, klinik tədqiqatlarda qan təzyiqində və ya qadınlarda ortostatik hipotansiyon hadisələrində ciddi bir artım müşahidə edilməmişdir. Doz tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Qadınlarda qan plazmasında hidroklorotiyazidin kişilərlə müqayisədə daha yüksək konsentrasiyasına meyl var idi.

Telmisartanın klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir kumulyasiyası aşkar edilmədi.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr

Böyrək ifrazı telmisartanın təmizlənməsinə təsir etmir. Dərmanın yüngül və orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi 30-60 ml / dəq, orta hesabla 50 ml / dəq) olan xəstələrdə istifadə təcrübəsinə əsasən böyrək funksiyası azalmış xəstələrdə dozanın tənzimlənməsinin zəruri olmadığı göstərilmişdir. Telmisartan hemodializ zamanı xaric olunmur. Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə hidroklorotiyazidin aradan qaldırılması sürəti azalır.

Orta kreatinin klirensi 90 ml / dəq olan xəstələrdə edilən bir araşdırmada hidroklorotiyazidin yarı ömrü artırıldı. Böyrək işləməyən xəstələrdə, aradan qaldırılma müddəti təxminən 34 saatdır.

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə mütləq bioavailability 100% -ə qədər artım var. Qaraciyər çatışmazlığı ilə yarım ömrü dəyişmir.

Farmakodinamika

MIKARDIS Plus, bir angiotensin II reseptor antaqonistinin - telmisartan və tiazid diüretik - hidroklorotiyazidin birləşməsidir. Bu komponentlərin birləşməsi, komponentlərin hər birini ayrıca qəbul etməkdən daha yüksək səviyyədə antihipertenziv təsir göstərir. Gündə bir dəfə terapevtik dozalarda MIKARDIS Plus qəbul edilməsi qan təzyiqinin təsirli və hamar bir azalmasını təmin edir.

Telmisartan: Bu təsirli və spesifik (seçici) angiotensin II reseptor antaqonistidir (növü AT1). Çox yüksək dərəcədə yaxınlıq olan Telmisartan yalnız AT1 alt tipi, angiotensin II reseptorları ilə bir əlaqə yaradır. Telmisartanın digər reseptorlar, o cümlədən AT2 - angiotensin reseptorları və digər az tədqiq olunan AT reseptorları ilə əlaqəsi yoxdur. Bu reseptorların funksional əhəmiyyəti, həmçinin konsentrasiyası telmisartanın təyin edilməsi ilə artan angiotenzin II ilə mümkün həddindən artıq stimullaşdırmanın təsiri öyrənilməmişdir.

Telmisartan, qan aldosteron səviyyəsinin azalmasına səbəb olur. Telmisartan insan plazmasında renin inhibə etmir və ion kanallarını blok etmir. Telmisartan, iştirakı ilə bradikinin sintezində azalma olan angiotensin çevirici fermentin (kinaz II) fəaliyyətini maneə törətmir. Buna görə bradykinin səbəb olduğu yan təsirlərdə artım yoxdur.

Xəstələrdə 80 mq dozada telmisartan angiotensin II-nin hipertenziv təsirini demək olar ki, tamamilə bloklayır. İnhibitor təsiri 24 saat davam edir və 48 saata qədər əhəmiyyətli qalır.

Telmisartanın ilk dozasını qəbul etdikdən sonra antihipertenziv aktivlik tədricən 3 saat ərzində nəzərə çarpır. Qan təzyiqində maksimum azalma tədricən 4 həftə sonra tədricən əldə edilir və uzun müddət saxlanılır.

Hipertansiyonlu xəstələrdə telmisartan ürək dərəcəsini dəyişdirmədən sistolik və diastolik qan təzyiqini aşağı salır.

Telmisartanın antihipertensiv effektivliyi, antihipertenziv dərmanların digər sinifləri ilə müqayisə edilə bilər (telmisartanı amlodipin, atenolol, enalapril, hidroklorotiyazid, losartan, lisinopril, ramipril və valsartan ilə müqayisə edir.

Telmisartanın kəskin şəkildə ləğv edilməsi halında, qan təzyiqi tədricən bir neçə gündür hipertenziyanın sürətli bir başlanğıc əlaməti olmadan müalicədən əvvəl dəyərlərə qayıdır ("çəkilmə" sindromu yoxdur).

İki növ antihipertenziv müalicənin birbaşa müqayisəsi ilə aparılan klinik tədqiqatlarda, telmisartan qəbul edən xəstələrdə quru öskürək hadisəsi angiotensinə çevrilən ferment inhibitorlarını qəbul edənlərə nisbətən xeyli aşağı olmuşdur.

Hidroklorotiyazid: tiazid diüretikdir. Tiazid diuretiklərin antihipertenziv təsirinin mexanizmi tam məlum deyil. Tiyazidlər, elektrolit reabsorbsiyasının böyrək boru mexanizmlərində hərəkət edərək, təxminən ekvivalent miqdarda natrium və xlorid ifrazını artırır. Hidroklorotiyazidin diüretik təsiri plazma həcmini azaldır, plazma renin aktivliyini artırır, aldosteron ifrazını artırır, ardından sidikdə kalium və bikarbonat itkisinin artması və serum kaliumun azalması. Telmisartanla birləşdikdə, ehtimal ki, renin-angiotensin-aldosteron sisteminin blokadası bu diüretiklərlə əlaqəli geri dönən kalium itkisinə səbəb olur.

Hidroklorotiyazid qəbul edərkən, 2 saatdan sonra diurezdə artım müşahidə olunur, maksimum təsir təxminən 4 saatdan sonra baş verir, hərəkət müddəti isə təqribən 6-12 saatdır.

Epidemioloji tədqiqatlar göstərdi ki, hidroklorotiyazidlə uzun müddətli müalicə ürək-damar xəstəlikləri və onlardan ölüm riskini azaldır.

Dozaj və administrasiya

MIKARDIS Plus gündə bir dəfə bir az su ilə alınır.

Telmisartandan MIKARDIS Plus-a keçərkən, telmisartanın dozası əvvəlcədən artırıla bilər. Monoterapiyadan qarışıq dərman qəbul etməyə birbaşa keçid mümkündür.

MMKARDIS Plus 80 mq / 12.5 mq telmisartan (MIKARDIS) 80 mq istifadəsi qan təzyiqini normallaşdırmayan xəstələrə təyin edilə bilər.

MIKARDIS Plus 80 mq / 25 mq MIKARDIS Plus 80 mq / 12.5 mq istifadəsi qan təzyiqini normallaşdırmayan xəstələrə və ya ayrıca istifadə edildikdə vəziyyəti əvvəlcədən telmisartan və ya hidroklorotiyazid ilə sabitləşdirilmiş xəstələrə təyin edilə bilər.

Maksimum antihipertenziv təsir ümumiyyətlə müalicənin başlanmasından 4-8 həftə ərzində əldə edilir.

Gerekirse, MIKARDIS Plus digər antihipertenziv dərmanlarla birləşdirilə bilər.

Şiddətli arterial hipertansiyonlu xəstələrdə, gündə 160 mq-a qədər dozada telmisartan (iki kapsul MIKARDIS 80 mq) və ya hidroklorotiyazid ilə birlikdə gündə 12,5-25 mq (iki kapsul MIKARDIS Plus 80 mq / 12.5 mq və ya 80) mg / 25 mg) yaxşı tolere edildi və təsirli oldu.

MIKARDIS Plus yemək qəbulundan asılı olmayaraq qəbul edilə bilər.

Hazırlıqda MIKARDIS Plus hidroklorotiyazidin olması səbəbindən ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə təyin edilməməlidir (kreatinin klirensi)