Dərman Dianormet: istifadə üçün təlimat

Farmakokinetikası Dianormet (aktiv maddə metformin -1.1 - dimetilbiguanid hidroxlorid), biguanid qrupunun oral qəbulu üçün hipoqlikemik bir agentdir. Diabetli xəstələrdə yüksəlmiş qan qlükozasını azaldır. Dərman mədəaltı vəzinin sekretor fəaliyyətindən asılı olmayaraq təsirini göstərir. Dianormetin təsir mexanizmi mitokondriya membranında tənəffüs zəncirinin elektronlarının nəqlini maneə törədir, bu hüceyrədaxili ATP konsentrasiyasının azalmasına və anaerobik glikolizin aktivləşməsinə səbəb olur, bunun nəticəsində qlükoza hüceyrələrarası hüceyrələrə hüceyrələrə daxil olur və qaraciyərdə qlikogen çöküntü azalır. bağırsaq, qaraciyər kimi, həmçinin əzələ və yağ toxumasında.
Dianormetin hərəkəti aşağıdakılara aiddir:

• Mədə-bağırsaq sistemi - bağırsaqda qlükoza udulmasını maneə törədir, mədə və bağırsaqların hərəkətliliyini azaldır;
• qaraciyər - qlükoneogenezi və qana qlükoza axışını maneə törədir, anaerob qlikolizi artırır,
• periferik toxumalar - endogen insulinin periferik hərəkətinin artması (insulin reseptoru səviyyəsində hərəkət - reseptorların sayının və yaxınlığının artması, həmçinin reseptorların qarşılıqlı əlaqəsi - qlükoza hüceyrələrə daşıyan sistemlərin aktivləşdirilməsi) ilə əlaqəli toxuma udulmasını artırır. Nəticədə, Dianormet, mədəaltı vəzinin adet aparatının hüceyrələri tərəfindən insulinin sərbəst buraxılmasını stimullaşdırmır, damar komplikasiyasının irəliləməsinin və II tip diabetdə çəki artımının əsas səbəblərindən biri olan hiperinsulinemiyanın aradan qaldırılmasına kömək edir.

Bundan əlavə, Dianormet müsbət bir metabolik təsir göstərir:

• qan lipidləri - ümumi xolesterol səviyyəsini və onun fraksiyalarını 10-20% azaldır: LDL və VLDL, bağırsaq divarında biosintezini maneə törətməsi və mədə-bağırsaq traktından ifrazın artması ilə əlaqələndirilir. Yağ turşularının oksidləşməsini maneə törətmək, insulin konsentrasiyasını azaltmaq və bağırsaqdakı qlükozanın udulmasını maneə törətməklə HDL-ni 10-20% artırır və TG-ni 10-20% -ə (50% artırsa da) azaldır.
• laxtalanma və fibrinoliz sistemi - trombositlərin birləşmə amillərinə həssaslığını azaldır, t-PA (toxuma plazminogen aktivator) aktivliyini artıraraq endogen fibrinolizi stimullaşdırır, PAI-1 səviyyəsini aşağı salır (toxuma plazminogen aktivator inhibitoru) və fibrinogen səviyyəsini aşağı salır,
• qan damar divarı - damar hamar əzələ hüceyrələrinin yayılmasını maneə törədir.

Dərmanın əlavə metabolik təsiri, qan dövranı sisteminə müsbət təsirini, diabetik angiopatiyanın inkişafını və hipertansiyon (arterial hipertansiyon) və koroner ürək xəstəliyi kimi ağırlaşmaların qarşısını alır. Şişman xəstələrdə, xüsusilə müalicənin əvvəlində bədən çəkisini azalda bilər.
Farmakokinetikası On bağırsaqda və kiçik bağırsaqda sorulur. Bioavailability 50-60% -dir. Dərman qan zülallarına bağlanmır, müxtəlif toxumalarda sürətlə paylanır, əsasən mədə-bağırsaq divarlarında (mədə, duodenum və kiçik bağırsaq), qaraciyər, əzələlər, böyrəklər, tüpürcək vəzilərində yığılır. Serumda maksimum konsentrasiyaya tətbiq edildikdən 2 saat sonra əldə edilir. Yarım ömrü 1,5-6 saatdır Fenformindən fərqli olaraq, Dianormet bədəndə metabolizə olunmur. Dərman sidikdə dəyişməz şəkildə xaric olunur (12 saat ərzində təxminən 90%). Yaşlı xəstələrdə və böyrək funksiyasının pozulmasında metforminin farmakokinetikası əhəmiyyətli dərəcədə dəyişir. Yaşlı xəstələrdə ümumi və böyrək klirensi 35-40%, orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə 74–78% azalır. Böyrək funksiyasının pozulduğu təqdirdə dərmanın kumulyasiyası mümkündür.

Dərman Dianormet istifadəsi

İçəridə və ya yeməkdən dərhal sonra.
Dianormet 500: gündə 500 mq ilkin doza. Optimal effekti əldə etmək üçün doz tədricən artırılmalıdır. Adətən gündə 2-3 dəfə 500 mq (1 tablet) qəbul edin. Maksimum gündəlik doza 2500 mqdir.
Dianormet 850: ilkin doza gündə 850 mq. Optimal effekti əldə etmək üçün doz tədricən artırılmalıdır. Adətən gündə 2-3 dəfə 1 tablet götürün. Maksimum doza 2500 mq / gündür.
Maksimum terapevtik effekt 10-14 günlük müalicədən sonra inkişaf edə bilər və buna görə doza çox tez artırılmamalıdır.
Dianormet'i ilk 4-6 gündə insulinlə eyni vaxtda istifadə edərkən insulinin dozası dəyişdirilmir, gələcəkdə insulinin dozası tədricən azalır (bir neçə gün ərzində 4-8 IU).

Dianormet dərmanının istifadəsinə əks göstərişlər

Dərmana yüksək həssaslıq, diabetik koma, metabolik asidoz, laktik asidoz, hipoksiya vəziyyəti (hipoksemiya, şok və s.), Böyrək, qaraciyər çatışmazlığı, toxuma hipoksiyası ilə qan dövranı çatışmazlığı, miokard infarktı, tənəffüs çatışmazlığı, ağır yanıqlar, əməliyyatlar, yoluxucu xəstəliklər , yod tərkibli kontrast maddələrin istifadəsi, alkoqolizm, hamiləlik və laktasiya dövrü.

Dərmanın Dianormet yan təsirləri

İştahanın azalması, ağızdakı metal dad, ürək bulanması, qusma, qarın ağrısı, ishal. Bu hadisələrin şiddətinin azalması, dərmanı qida ilə istifadə etmək və ya aşağı gündəlik dozalarla müalicəyə başlamaqla əldə edilir. Dispeptik hadisələr uzun müddət öz-özünə keçməzsə, dərman dayandırılmalıdır.
Çox nadir hallarda baş ağrısı və başgicəllənmə, halsızlıq, dəridə allergik reaksiyalar qeyd olunur.
Nadir hallarda uzunmüddətli müalicə ilə B12 vitamini və fol turşusunun malabsorbsiyası səbəbindən meqaloblastik anemiya inkişaf edə bilər. Dərmanı istifadə edərkən meydana gəlməsini toxuma hipoksiyası, böyrək, qaraciyər və ya tənəffüs çatışmazlığı, qan dövranı çatışmazlığı, toxuma hipoksiyası, yoluxucu və onkoloji xəstəliklər, hipovitaminoz, spirt istehlakı, anesteziya, qocalıq asanlaşdırır. Belə hallarda hemodializ göstərilir. Dianormet ilə terapiya zamanı sulfonilüre törəmələri və / və ya insulin hipoqlikemiyası inkişaf edə bilər, bu halda istifadə olunan dərmanların dozasını tənzimləmək lazımdır.

Dərman Dianormet istifadəsi üçün xüsusi təlimatlar

Dianormet ilə müalicə zamanı qanda və sidikdə qlükoza səviyyəsinin vaxtaşırı yoxlanılması lazımdır. Lazım gələrsə, cərrahi müdaxilə, diaqnostik kontrast agentlərin Dianormet tətbiqi qısa müddətə ləğv edildi. Alkoqol içmək Dianormetin müalicəsində laktik asidoz riskini artırır. Dianormet-in sulfonilüre törəmələri və insulin ilə, qeyri-kafi qidalanma ilə, əhəmiyyətli fiziki gücdən sonra və ya kəskin alkoqol intoksikasiya vəziyyətində, nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və potensial təhlükəli mexanizmlərlə işləyərkən nəzərə alınmalı olan hipoqlikemik bir vəziyyət yarana bilər.
Dianormet ilə müalicədən əvvəl və müddətində qaraciyər və böyrək funksiyasının göstəricilərini vaxtaşırı izləmək lazımdır. Dərmanın uzun müddət istifadəsi ilə, ildə bir dəfə bir morfoloji qan testi aparılmalıdır, çünki metforminin qırmızı qan hüceyrələrinə yerləşdirilə bilər.

Dərman qarşılıqlı təsiri Dianormet

Dianormet, sulfonilüre törəmələri (glibenclamide, glipizide), insulin və akarboza ilə sinerjistik şəkildə hərəkət edir. Amilorid, digoksin, quinidin, morfin, procainamide, triamteren, trimetoprim, cimetidin, ranitidin, famotidin, kalsium kanal blokerləri (xüsusilə nifedipin) böyrəklərdə boru ifrazatının qarşısını alır və qan serumunda Dianormet konsentrasiyasını artıra bilər. Furosemide qan serumundakı Dianormet konsentrasiyasını artırır və Dianormet, furosemidin konsentrasiyasını və yarı ömrünü azaldır.
Hipoqlikemiyaya səbəb ola biləcək dərmanlarla birlikdə istifadə edildikdə (klofibrat, probenetsid, propranalol, rifampisin, sulfanamidlər, salisilatlar) Dianormetin dozası azalır.
Hiperglisemiyaya səbəb ola bilən dərmanlar (oral kontraseptiv estrogen tərkibli dərmanlar, kortikosteroidlər, diuretiklər, izoniazid, nikotinik turşu, fenitoin, xlorpromazin, tiroid hormonları, simpatomimetiklər) Dianormetin təsirini azalda bilər. Bu dərmanlarla birlikdə istifadəsi vəziyyətində qan qlükoza miqdarına nəzarət edilməli və lazım olduqda Dianormet dozasının müvafiq artımı olmalıdır. Etil spirti laktik asidoz riskini artırır. Kolestiramin və guar, Dianormetin udulmasını ləngidir, təsirini azaldır. Bu vəsaitlər Dianormet qəbul etdikdən bir neçə saat sonra istifadə edilməlidir. Dərman kumarin qrupunun oral antikoaqulyantlarının təsirini artırır.

Dərman Dianormetin həddindən artıq dozası, simptomları və müalicəsi

Hətta əhəmiyyətli dərəcədə həddindən artıq dozanın qəbul edilməsi ümumiyyətlə hipoqlikemiyanın inkişafına səbəb olmur, ancaq laktik asidoz təhlükəsi var: sağlamlığın pisləşməsi, zəiflik, əzələ ağrısı, ürək bulanması, qusma, ishal, qarın ağrısı, tənəffüs çatmazlığı. Laktik asidozun müalicəsi - hemodializ.
Simptomlar yüngül dozada: yuxululuq, bulanıq görmə, ağız boşluğunun quru selikli qişası. Bu simptomlar görünəndə xəstə həkim nəzarəti altında olmalıdır. Müalicə simptomatik.
Şiddətli həddindən artıq dozada qan təzyiqinin azalması və ya artması, genişlənmiş şagirdlər, taxy və ya bradikardiya, iskuriya (kisənin atoniyası səbəbindən), bağırsaq hipokinezi, hipo və ya hipertermi, artan tendon refleksləri, tənəffüs çatışmazlığı, kramplar, koma mümkündür. Müalicə - dərmanların çıxarılması, mədə yuyulması, hemodializ, qan pH-nın bərpası, hipoksiyanın aradan qaldırılması, antikonvulsant terapiya, ürək-damar və tənəffüs sistemlərinin funksiyalarının sabitləşməsi.

Dianormet istifadə qaydaları

Metformin 500 mq, 850 mq və ya 100 mq.

Digər maddələr: povidon, talk, maqnezium stearat.

Xüsusilə kilolu xəstələrdə: monoterapiya və ya digər ağız hipoqlikemik agentləri ilə birlikdə və ya böyüklərin müalicəsi üçün insulin ilə birlikdə, monoterapiya və ya insulin ilə qarışıq terapiya kimi 2-ci tip diabet (insulindən asılı olmayan) diyet terapiyasının təsirsizliyi ilə. 10 yaşdan uşaqların müalicəsi üçün.

2-ci tip şəkərli diabetli və kilolu kilolu xəstələrdə metformini pəhriz terapiyasının təsirsizliyi ilə birinci sıra dərman kimi istifadə edən xəstələrdə diabet ağırlaşmalarının şiddətini azaltmaq.

İstifadə qaydası: dozası və müalicə kursu

İçəridə, yemək zamanı və ya dərhal sonra, insulin qəbul etməyən xəstələr üçün ilk 3 gündə gündə 2 dəfə və ya gündə 3 dəfə 500 mq, sonra 4 ilə 14 gün arasında - 1 g (2 tablet) g gündə 3 dəfə, 15 gündən sonra qanda və sidikdə qlükoza miqdarı nəzərə alınmaqla doz azaldıla bilər. Baxımın gündəlik dozası - 1-2 q.

Retard tabletləri (850 mq) 1 səhər və axşam alınır. Maksimum gündəlik doza 3 qr.

İnsulinin eyni vaxtda 40 vahiddən az bir dozada istifadəsi ilə metforminin dozaj rejimi eynidır, insulinin dozası tədricən azaldıla bilər (hər gün 4-8 ədəd / gün). Gündə 40 vahiddən çox olan bir insulin dozasında metforminin istifadəsi və insulinin dozasının azalması böyük qayğı tələb edir və bir xəstəxanada aparılır.

Farmakoloji fəaliyyət

Ağızdan qəbul üçün hipoqlikemik bir vasitə olan Biguanide. Diabetli xəstələrdə qaraciyərdə qlükoneogenezi inhibə edərək qanda qlükoza konsentrasiyasını azaldır, mədə-bağırsaq traktından qlükoza udulmasını azaldır və toxumalarda istifadəsini artırır, qan serumundakı TG, xolesterol və LDL (boş bir mədədə müəyyən edilir) konsentrasiyasını azaldır və digər sıxlıqlı lipoprotein konsentrasiyasını dəyişmir. Bədən çəkisini sabitləşdirir və ya azaldır.

Qanda insulin olmadıqda, terapevtik təsir özünü göstərmir. Hipoqlikemik reaksiyalar səbəb olmur. Aktivator profibrinolysin (plazminogen) toxuma tipinin bir inhibitorunun basdırılması səbəbi ilə qanın fibrinolitik xüsusiyyətlərini yaxşılaşdırır.

Yan təsirləri

Həzm sistemindən: ürəkbulanma, qusma, ağızdakı "metal" ləzzət, iştahanın azalması, dispepsiya, düzlük, qarın ağrısı.

Maddələr mübadiləsi tərəfdən: bəzi hallarda - laktik asidoz (zəiflik, mialji, tənəffüs pozğunluqları, yuxululuq, qarın ağrısı, hipotermi, qan təzyiqinin azalması, refleks bradyaritmiya), uzunmüddətli müalicə - hipovitaminoz B12 (malabsorption).

Hemopoetik orqanlardan: bəzi hallarda - megaloblastik anemiya.

Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü.

Yan təsirləri halında, doza azaldılmalı və ya müvəqqəti olaraq ləğv edilməlidir. Semptomlar: laktik asidoz.

Qarşılıqlı əlaqə

Furosemidin Cmax və T1 / 2 nisbətini müvafiq olaraq 31 və 42.3% azaldır.

Etanol ilə uyğun deyil (laktik asidoz).

Dolayı antikoaqulyantlar və cimetidinlə birlikdə ehtiyatla istifadə edin.

Sülfonilüreas, insulin, akarboza, MAO inhibitorları, oksitetrasiklin, ACE inhibitorları, klofibrat, sikloposfamid və salisilatlar təsiri artırır.

GCS ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, oral tətbiq üçün hormonal kontraseptivlər, epinefrin, qlükagon, tiroid hormonları, fenotiazin törəmələri, tiyazid diuretiklər, nikotin turşusu törəmələri, metforminin hipoqlikemik təsirinin azalması mümkündür.

Furosemide Cmax-ı 22% artırır.

Nifedipin emilimi artırır, Cmax, ifrazı yavaşlatır.

Tüberküldə ifraz olunan kationik dərmanlar (amilorid, digoksin, morfin, procainamid, quinidin, xinin, ranitidin, triamteren və vankomisin) borularda nəql sistemlərinə qarşı mübarizə aparır və uzun müddətli terapiya ilə Cmaxı 60% artıra bilər.