Qlükofaj: istifadə üçün təlimatlar

Qlükofaj tablet şəklində istehsal olunur:

• 500 və ya 850 mq: film örtüklü, ağ, bikonveks, dəyirmi, kəsik - homojen ağ kütlə (500 mq: 10 əd. Blisterlərdə, karton bağlamada 3 və ya 5 blister, 15 əd.) Karton paketdə 2 və ya 4 blister, 20 ədəd, Blisterlərdə, 3 və ya 5 ədəd karton paketdə, 850 mq: 15 ədəd, Blisterlərdə, karton paketdə 2 və ya 4 blisterdə, 20 ədəd. Karton paketindəki 3 və ya 5 blister),
• 1000 mq: filmlə örtülmüş, ağ, bikonveks, oval, hər iki tərəfində bir çubuq və bir tərəfində "1000" yazısı, vahid ağ kütlənin kəsişməsi (10 ədəd blisterdə, 3, 5, 6 və ya Karton paketdə 12 blister, 15 ədəd. Blisterlərdə, karton paketində 2, 3 və ya 4 blisterdə).

1 tabletin tərkibinə aşağıdakılar daxildir:

• Aktiv maddə: metformin hidroklorür - 500, 850 və ya 1000 mq,
• Köməkçi komponentlər (müvafiq olaraq): povidon - 20/34/40 mq, maqnezium stearat - 5 / 8.5 / 10 mq.

Film qabığının tərkibi:

• 500 və 850 mq tabletlər (müvafiq olaraq): hippromelloza - 4 / 6.8 mq,
• 1000 mq tabletlər: təmiz opadra (makroqol 400 - 4.55%, hippromelloza - 90.9%, makroqol 8000 - 4.55%) - 21 mq.

Farmakodinamika

Metformin, hipoqlikemiyanın inkişafının qarşısını alarkən, hiperglisemiyanın təzahürlərini azaldır. Sülfonilüre törəmələrindən fərqli olaraq maddə bədəndə insulin istehsalını artırmır və sağlam şəxslərə hipoqlikemik təsir göstərmir. Metformin, periferik reseptorların insulinə həssaslığını azaldır və hüceyrələrdə qlükoza istifadəsini artırır, glikogenoliz və qlükoneogenez inhibesi səbəbiylə qaraciyərdə qlükoza sintezini də maneə törədir. Maddə bağırsaqlarda qlükoza udulmasını da yavaşlatır.

Metformin, glikogen sintazası üzərində hərəkət edərək glikogen sintezini aktivləşdirir və bütün növ membran qlükoza daşıyıcılarının nəqliyyat qabiliyyətini artırır. Həm də lipid mübadiləsinə müsbət təsir göstərir, trigliseridlərin, aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin və ümumi xolesterolun konsentrasiyasını azaldır.

Glucofage müalicəsi fonunda xəstənin bədən çəkisi ya sabit qalır və ya orta dərəcədə azalır.

Klinik tədqiqatlar, tövsiyə olunan həyat tərzi dəyişiklikləri adekvat glisemik nəzarəti təmin etmədiyi təqdirdə, overt tip 2 diabetin inkişafı üçün əlavə risk faktorları olan diabetdən əvvəl xəstələrdə diabetin profilaktikası üçün effektivliyini təsdiqləyir.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra metformin həzm sistemindən kifayət qədər əmilir. Mütləq bioavailability 50-60% -ə çatır. Qan plazmasında bir maddənin maksimum konsentrasiyası tətbiq edildikdən təxminən 2,5 saat sonra əldə edilir və təxminən 2 μg / ml və ya 15 μmol təşkil edir. Qlükofajı qida ilə eyni vaxtda qəbul edərkən metforminin udulması azalır və yavaşlayır.

Metformin bədən toxumaları boyunca sürətlə yayılır və yalnız az miqdarda zülallarla bağlanır. Glucofage-in aktiv komponenti çox zəif metabolizə olunur və sidikdə ifraz olunur. Sağlam insanlarda metforminin klirensi 400 ml / dəq təşkil edir (bu kreatinin klirensindən 4 dəfə çoxdur). Bu fakt aktiv boru sekresiyasının varlığını sübut edir. Yarım ömrü təxminən 6.5 saatdır. Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə artar və dərmanın kumulyasiya riski artır.

İstifadə qaydaları

Təlimatlara görə, qlükofaj, 2-ci tip şəkərli diabet xəstəliyinin müalicəsi üçün, xüsusən piylənmə olan, fiziki fəaliyyətin və diyet terapiyasının təsirsizliyi ilə təyin olunur:

• Yetkinlər: monoterapiya şəklində və ya digər oral hipoqlikemik dərmanlarla və ya insulinlə eyni vaxtda
• 10 yaşdan uşaqlar: monoterapiya şəklində və ya insulin ilə eyni vaxtda.

Əks göstərişlər

• Böyrək çatışmazlığı və ya pozulmuş böyrək funksiyası (dəqiqədə 60 ml-dən az kreatinin klirensi (CC)),
• Diabetik: ketoasidoz, prekoma, koma,
• Ürək çatışmazlığı, tənəffüs çatışmazlığı, kəskin miokard infarktı da daxil olmaqla toxuma hipoksiyasına səbəb ola biləcək xroniki və ya kəskin xəstəliklərin klinik təzahürləri
• Böyrək disfunksiyasının inkişaf riski olan kəskin şərtlər: ağır yoluxucu xəstəliklər, susuzlaşdırma (qusma, ishal ilə), şok,
• Qaraciyər funksiyasının pozulması, qaraciyər çatışmazlığı,
• Yaralanmalar və geniş cərrahiyyə (insulin terapiyasının göstərildiyi hallarda),
• Laktik asidoz (tarix daxil olmaqla),
• Kəskin etanol zəhərlənməsi, xroniki alkoqolizm,
• Hipokalorik bir diyetə uyğunluq (gündə 1000 kkaldan az),
• Yod tərkibli kontrast maddələrin venadaxili qəbulu ilə radioloji və ya radioizotop tədqiqatlarından 48 saat əvvəl və 48 saatdan az olmamaqla
• Hamiləlik
• Dərmana yüksək həssaslıq.

60 yaşdan yuxarı xəstələrdə, tibb bacısı qadınlarda, ağır fiziki iş görən xəstələrdə (laktik asidoz riskinin yüksək olması səbəbindən) qlükofaj ehtiyatla aparılmalıdır.

Qlükofaj istifadəsi üçün təlimat: metod və doz

Qlükofaj şifahi olaraq qəbul edilməlidir.

Yetkinlər üçün dərman monoterapiya şəklində və ya digər oral hipoqlikemik dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edilə bilər.

Müalicənin başlanğıcında adətən 500 və ya 850 mq qlükofaj təyin edilir. Dərman gündə 2-3 dəfə yeməklə və ya yeməkdən dərhal sonra alınır. Qanda qlükoza konsentrasiyasından asılı olaraq, dozanın tədricən artması mümkündür.

Qlükofajın gündəlik gündəlik dozası 1,500-2000 mq (maksimum 3000 mq) təşkil edir. Dərmanı gündə 2-3 dəfə qəbul etmək mədə-bağırsaq traktından gələn yan təsirlərin şiddətini azaldır. Ayrıca, dozanın tədricən artması dərmanın mədə-bağırsaq dözümlülüyünün yaxşılaşmasına kömək edə bilər.

Gündə 2000-3000 mq dozada metformini qəbul edən xəstələr Glucofage-ə 1000 mq dozada köçürülə bilər (maksimum - gündə 3000 mq, 3 dozaya bölünür). Keçid planını başqa bir hipoqlikemik dərman qəbul etmədən planlaşdırarkən, onu qəbul etməyi dayandırmalı və yuxarıda göstərilən dozada Glucofage istifadə etməyə başlamalısınız.

Daha yaxşı qan qlükoza nəzarətinə nail olmaq üçün eyni vaxtda metformin və insulin istifadə edilə bilər. Glucofage'nin birdəfəlik dozası ümumiyyətlə 500 və ya 850 mq təşkil edir, qəbul tezliyi gündə 2-3 dəfə. İnsulinin dozası qanda qlükoza konsentrasiyasına əsasən seçilməlidir.

10 yaşdan kiçik uşaqlar üçün Qlükofaj monoterapiya və ya insulin ilə eyni vaxtda qəbul edilə bilər. İlkin tək doza ümumiyyətlə 500 və ya 850 mq, qəbul tezliyi - gündə 1 dəfə. 10-15 gündən sonra qan qlükoza konsentrasiyasına əsaslanaraq, doz tənzimlənə bilər. Maksimum gündəlik doza 2-3 dozaya bölünən 2000 mqdir.

Yaşlı xəstələr böyrək funksiyasının göstəricilərinin müntəzəm izlənməsi altında metforminin dozasını seçməlidirlər (serum kreatinin ildə ən azı 2-4 dəfə təyin olunmalıdır).

Qlükofaj gündəlik, fasiləsiz alınır. Terapiya bitdikdən sonra xəstə bu barədə həkimə məlumat verməlidir.

Yan təsirləri

• Həzm sistemi: çox tez-tez - qusma, ürəkbulanma, ishal, iştahsızlıq, qarın ağrısı. Çox vaxt bu cür simptomlar terapiyanın ilkin dövründə inkişaf edir və bir qayda olaraq kortəbii şəkildə keçir. Mədə-bağırsaq dözümlülüyünü yaxşılaşdırmaq üçün gündə 2-3 dəfə yemək zamanı və ya ondan sonra qlükoza qəbul etmək tövsiyə olunur. Doz tədricən artırılmalıdır,
• Sinir sistemi: tez-tez - dadın pozulması,
• Maddələr mübadiləsi: çox nadir hallarda - laktik asidoz, uzun müddətli terapiya ilə, B12 vitamininin udulması azalda bilər, bu xüsusən meqaloblastik anemiya xəstələrində nəzərə alınmalıdır,
• Qaraciyər və safra yolları: çox nadir hallarda - hepatit, qaraciyər funksiyasının pozulması. Bir qayda olaraq, metforminin alınmasından sonra mənfi reaksiyalar tamamilə yox olur,
• Dəri və dərialtı toxuma: çox nadir hallarda - qaşınma, eritema, döküntü.

Uşaqlarda yan təsirləri şiddəti və təbiəti böyüklərdəki xəstələrə bənzəyir.

Aşırı doz

Qlükofajı 85 q dozada qəbul edərkən (bu, maksimum gündəlik dozanın 42,5 qatını təşkil edir), əksər xəstələrdə hipoqlikemiya təzahürləri müşahidə olunmur, lakin xəstələr laktik asidoz inkişaf etdirirdilər.

Əhəmiyyətli bir aşırı doz və ya əlaqəli risk faktorlarının olması laktik asidozun inkişafına təkan verə bilər. Bu vəziyyətin simptomları olduqda, Qlükofaj müalicəsi dərhal dayandırılır, xəstə təcili bir xəstəxanaya yerləşdirilir və diaqnozu dəqiqləşdirmək üçün bədəndəki laktatın konsentrasiyası təyin olunur. Metformin və laktatın aradan qaldırılmasının ən təsirli yolu hemodializdir. Semptomatik terapiya da göstərilir.

Xüsusi təlimatlar

Metforminin kumulyasiyası səbəbindən nadir, lakin ciddi bir komplikasiya mümkündür - laktik asidoz (təcili müalicə olmadıqda ölüm ehtimalı yüksəkdir). Əksər hallarda xəstəlik ağır böyrək çatışmazlığı olan şəkərli diabet xəstələrində inkişaf edir. Digər əlaqəli risk faktorları da nəzərə alınmalıdır: ketoz, dekompensasiya edilmiş şəkərli diabet, alkoqolizm, qaraciyər çatışmazlığı, uzun müddət davam edən oruc və ağır hipoksiya ilə əlaqəli hər hansı bir şərait.

Laktik asidozun inkişafı əzələlərin spazmı kimi dispeptik simptomlar, qarın ağrısı və ağır asteniya kimi qeyri-spesifik əlamətlərlə göstərilə bilər. Xəstəlik asitik nəfəs darlığı və komanın ardınca hipotermi ilə xarakterizə olunur.

Qlükofaj tətbiqi planlaşdırılan cərrahi əməliyyatlardan 48 saat əvvəl dayandırılmalıdır. Müayinə zamanı böyrək funksiyasının normal olaraq qəbul edildiyi təqdirdə, əməliyyatdan 48 saat sonra terapiya bərpa edilə bilər.

Qlükofaj qəbul etməzdən əvvəl və müntəzəm olaraq gələcəkdə mütəmadi olaraq kreatinin klirensi təyin olunmalıdır: normal böyrək funksiyası olan xəstələrdə - ildə ən azı bir dəfə, yaşlı xəstələrdə, həmçinin normanın aşağı həddində kreatinin klirensi ilə - ildə 2-4 dəfə. .

Yaşlı xəstələrdə böyrək funksiyasının pozulmasının mümkün olduğu hallarda, habelə Qlükofajın antihipertenziv dərmanlar, diüretiklər və ya steroid olmayan antiinflamatuar dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi halında xüsusi ehtiyat tələb olunur.

Pediatriyada Qlükofaj istifadə edilərkən, 2-ci tip şəkərli diabet diaqnozu müalicədən əvvəl təsdiqlənməlidir. Metformin yetkinlik və böyümədən təsirlənmir. Bununla birlikdə, uzun müddətli məlumatların olmaması səbəbindən, xüsusən cinsi yetkinlik dövründə uşaqlarda qlükofajın bu parametrlərə sonrakı təsirini diqqətlə izləmək tövsiyə olunur. Ən diqqətli monitorinq 10-12 yaşlı uşaqlar üçün lazımdır.

Xəstələrə gün ərzində bərabər miqdarda karbohidrat qəbul etməklə bir pəhriz izləməyə davam etmələri tövsiyə olunur. Kilolu olduqda, hipokalorik bir diyetə riayət etməyə davam etməlisiniz (lakin gündə 1000 kkaldan az olmamalıdır).

Diabetə nəzarət etmək üçün mütəmadi olaraq laboratoriya müayinələrini aparmaq tövsiyə olunur.

Monoterapiya ilə metformin hipoqlikemiyaya səbəb deyil, lakin insulin və ya digər hipoqlikemik maddələrlə (sulfonilüreas, repaglinid daxil olmaqla) eyni vaxtda istifadə edildikdə nəqliyyat vasitələri və mürəkkəb mexanizmləri idarə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Hamiləlik və laktasiya

Hamiləlik dövründə kompensasiya edilməmiş diabet, dölün anadangəlmə pozğunluqları və perinatal ölüm riskini artırır. Klinik tədqiqatlardan əldə edilən məhdud sübutlar Metforminin hamilə xəstələrdə qəbul edilməsinin yeni doğulmuşlarda diaqnoz qüsurlarının artmasını artırmadığını təsdiqləyir.

Hamiləliyin planlaşdırılması zamanı, habelə prediabet və 2 tip diabet xəstəliyi halında Qlükofajla müalicə zamanı hamiləlik baş verdikdə, dərman ləğv edilməlidir. Tip 2 diabetli xəstələrə insulin terapiyası təyin olunur. Döldə anadangəlmə pozğunluq riskini minimuma endirmək üçün plazma qlükoza səviyyəsini normaya ən yaxın səviyyədə saxlamaq lazımdır.

Metformin ana südündə təyin olunur. Glucofage qəbul edərkən ana südü zamanı yeni doğulmuş uşaqlarda mənfi reaksiyalar müşahidə edilmədi. Bununla birlikdə, bu kateqoriyalı xəstələrdə dərmanın istifadəsi ilə bağlı məlumatlar hazırda yetərli olmadığından, laktasiya dövründə metforminin istifadəsi tövsiyə edilmir. Ana südü ilə qidalandırmanın dayandırılması və ya davam etməsi qərarı ana südünün faydaları və körpədəki mənfi reaksiyaların potensial riski arasındakı nisbətdən sonra qəbul edilir.

Dərman qarşılıqlılığı

Qlükofaj yod tərkibli radiopaq agentləri ilə eyni vaxtda istifadə edilə bilməz.

Dərmanı etanol ilə birlikdə qəbul etmək tövsiyə edilmir (qaraciyər çatışmazlığı halında, aşağı kalorili diyetə və qidalanmaya riayət etməklə kəskin alkoqol intoksikasiyası ilə laktik asidoz riski artır).

Diqqət yetirilməlidir ki, aktual və sistemli istifadə üçün danazol, xlorpromazin, qlükokortikosteroidlər, "loop" diuretiklər, iynə şəklində beta2-adrenerjik agonistlər. Yuxarıda göstərilən dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə, xüsusən müalicənin başlanğıcında qan qlükozasının daha tez-tez izlənməsi tələb oluna bilər. Gerekirse, müalicə zamanı metforminin dozası tənzimlənməlidir.

Angiotensin çevirən ferment inhibitorları və digər antihipertenziv dərmanlar qan qlükozasını aşağı sala bilər. Lazım gələrsə, metforminin dozasını tənzimləmək lazımdır.

Acarboza, sulfonylurea törəmələri, salisilatlar və insulin, hipoqlikemiya ilə qlükofajın eyni vaxtda istifadəsi ilə.

Kationik dərmanlar (digoxin, amiloride, procainamide, morphine, quinidine, triamteren, quinin, ranitidine, vancomycin and trimethoprim) boru nəqliyyatı sistemləri üçün metformin ilə rəqabət aparır ki, bu da onun orta maksimum konsentrasiyasının artmasına səbəb ola bilər (Cmax).

Glucophage analoqları bunlardır: Bagomet, Glucophage Long, Glycon, Glyminfor, Gliformin, Metformin, Langerin, Metadiene, Metospanin, Siofor 1000, Formmetin.

Glucofage Rəyləri

Glucofage haqqında çox sayda araşdırma əsasən kilo itkisi üçün istifadəsi ilə əlaqədardır. Bəzi xəstələr bildirirlər ki, arıqlamaq üçün belə bir üsul həkim tərəfindən tövsiyə olunur, çünki nə diyet, nə də məşq kömək etmir. Ayrıca, dərman yalnız artıq kiloqramlarla mübarizə aparmaq üçün deyil, qadınlarda reproduktiv funksiyanı bərpa etmək üçün də istifadə olunur. Lakin, bu məqsədlər üçün metformini qəbul etmək həmişə təsirli deyil: belə təcrübələr ciddi patologiyaların inkişafına təkan verə bilər. Bu cür işlərin konkret nəticələri məlum deyil. Diabet ilə qlükofaj təsirli olur və tez-tez arıqlamağa kömək edir.

Apteklərdə qlükofajın qiyməti

Apteklərdə, Glucofage 500 mq-ın qiyməti təqribən 105-127 rubl (paket 30 paketdir) və ya 144-186 rubl (paketə 60 tablet daxildir). Dərmanı 850 mq olan bir dərmanı təxminən 127-187 rubla (30 tablet paketə daxildir) və ya 190-244 rubla (paketə 60 tablet daxil olur) satın ala bilərsiniz. 1000 mq dozada qlükofajın qiyməti təqribən 172–205 rubl (paketə 30 tablet daxildir) və ya 273–340 rubl (paketə 60 tablet daxildir).

Farmakoloji fəaliyyət

Glucofage® hipoqlikemiyanın inkişafına səbəb olmadan hiperglisemi azaldır.Sulfonylurea törəmələrindən fərqli olaraq, insulin ifrazını stimullaşdırmır və vermir

sağlam şəxslərdə hipoqlikemik təsir göstərir. Periferik reseptorların insulinə həssaslığını və hüceyrələr tərəfindən qlükoza istifadəsini artırır. Qaraciyər qlükoza istehsalını qlükoneogenez və glikogenoliz inhibə edərək azaldır. Qlükozanın bağırsaq udulmasını gecikdirir.

Metformin glikogen sintazasında hərəkət edərək glikogen sintezini stimullaşdırır. Hər növ membran qlükoza daşıyıcılarının nəqliyyat qabiliyyətini artırır.

Bundan əlavə, lipid metabolizmasına faydalı təsir göstərir: ümumi xolesterol, aşağı sıxlıqlı lipoproteinlər və trigliseridlərin tərkibini azaldır.

Metformini qəbul edərkən xəstənin bədən çəkisi ya sabit qalır və ya orta dərəcədə azalır.

3D şəkillər

Doz formasının təsviri

500 və 850 mq tabletlər: ağ, dəyirmi, biconvex, film ilə örtülmüş, kəsişmədə - homojen ağ kütlə.

1000 mq tabletlər: ağ, oval, biconvex, bir film qabığı ilə örtülmüş, hər iki tərəfində bir çentik və bir tərəfində oyma "1000", kəsişmədə - homojen bir ağ kütlə.

Qlükofaj ® dərmanının göstərişləri

tip 2 diabet, xüsusən piylənmə olan, diyet terapiyası və fiziki fəaliyyətin təsirsizliyi ilə:

- yetkinlərdə, monoterapiya şəklində və ya digər oral hipoqlikemik agentlər və ya insulin ilə birlikdə;

- 10 yaşındakı uşaqlarda monoterapiya və ya insulin ilə birlikdə;

həyat tərzi dəyişiklikləri adekvat glisemik nəzarət əldə etməyə imkan vermədiyi tip 2 diabetin inkişafı üçün əlavə risk faktorları olan xəstələrdə tip 2 diabetin qarşısının alınması.

Hamiləlik və laktasiya

Hamiləlik dövründə kompensasiya olunmayan şəkərli diabet, doğuş qüsurları və perinatal ölüm riskinin artması ilə əlaqələndirilir. Məhdud miqdarda məlumatlar, hamilə qadınlarda metforminin alınmasının uşaqlarda doğuş qüsurlarının inkişaf riskini artırmadığını göstərir.

Hamiləliyin planlaşdırılması zamanı, həmçinin prediabet və 2 tip diabet ilə metforminin qəbulu fonunda hamiləlik vəziyyətində dərman dayandırılmalı və 2 tip diabet vəziyyətində insulin terapiyası təyin edilir. Dölün malformasiyası riskini azaltmaq üçün qan plazmasında qlükoza miqdarını normaya ən yaxın səviyyədə saxlamaq lazımdır.

Metformin ana südünə keçir. Metformini qəbul edərkən ana südü zamanı yenidoğulmuşlarda yan təsirləri müşahidə edilməmişdir. Ancaq məlumatların məhdud olması səbəbindən, ana südü zamanı dərman istifadəsi tövsiyə edilmir. Ana südü ilə qidalandırmanın dayandırılması barədə qərar ana südü ilə qidalanmanın faydaları və körpədə yan təsirlərin olma riski nəzərə alınmaqla qəbul edilməlidir.

Qarşılıqlı əlaqə

Tərkibində yod tərkibli radioaktiv agentlər: Diabetli xəstələrdə funksional böyrək çatışmazlığı fonunda, tərkibində yod tərkibli radiopaque agentlərindən istifadə olunan bir rentgen müayinəsi laktik asidozun inkişafına səbəb ola bilər. Glucofage ® ilə müalicə, yod tərkibli radiopaque agentlərindən istifadə etməklə rentgen müayinəsi vaxtından 48 saat əvvəl və ya müddətində dayandırılmalı və müayinə zamanı böyrək funksiyasının normal hesab edildiyi təqdirdə 48 saat ərzində bərpa edilməməlidir.

Alkoqol: Kəskin alkoqol intoksikasiyası ilə laktik asidozun inkişaf riski artır, xüsusən az qidalanma halında, aşağı kalorili pəhriz izlədikdə və qaraciyər çatışmazlığı halında. Dərman qəbul edərkən spirt və tərkibində etanol olan dərmanlardan qaçınmaq lazımdır.

Ehtiyat tələb edən birləşmələr

Danazole: Sonuncunun hiperglisemik təsirinin qarşısını almaq üçün danazolun eyni vaxtda qəbulu tövsiyə edilmir. Danazol ilə müalicə zəruridirsə və sonuncu dayandırıldıqdan sonra qanda qlükoza konsentrasiyasının nəzarəti altında Glukofage ® preparatının dozasının tənzimlənməsi tələb olunur.

Chlorpromazine: böyük dozada qəbul edildikdə (gündə 100 mq) qanda qlükoza konsentrasiyasını artırır, insulinin salınmasını azaldır. Antipsikotiklərin müalicəsində və sonuncusu dayandırıldıqdan sonra qan qlükoza konsentrasiyasının nəzarəti altında dozanın tənzimlənməsi tələb olunur.

GKS sistemli və yerli fəaliyyət qlükoza dözümlülüyünü azaltmaq, qanda qlükoza konsentrasiyasını artırmaq, bəzən ketoza səbəb olur. Kortikosteroidlərin müalicəsində və sonuncunun qəbulunu dayandırdıqdan sonra qanda qlükoza konsentrasiyasının nəzarəti altında Glucofage ® dərmanının dozasının tənzimlənməsi tələb olunur.

Diuretiklər: Döngü diüretiklərinin eyni vaxtda istifadəsi mümkün funksional böyrək çatışmazlığı səbəbindən laktik asidozun inkişafına səbəb ola bilər. Cl kreatinin 60 ml / dəqdən aşağı olduqda qlükofaj ® təyin edilməməlidir.

Enjeksiyon β₂-adrenomimetika: β stimullaşdırılması səbəbindən qanda qlükoza konsentrasiyasını artırmaq₂-adrenoreseptorları. Bu vəziyyətdə qanda qlükoza konsentrasiyasına nəzarət etmək lazımdır. Gerekirse insulin tövsiyə olunur.

Yuxarıda göstərilən dərmanların eyni vaxtda istifadəsi ilə, xüsusilə də müalicənin əvvəlində qan qlükozasının daha tez-tez izlənməsi tələb oluna bilər. Gerekirse, metforminin dozası müalicə zamanı və onun bitməsindən sonra tənzimlənə bilər.

ACE inhibitorları istisna olmaqla, antihipertenziv dərmanlar qan qlükoza azalda bilər. Zəruri hallarda metforminin dozası tənzimlənməlidir.

"Glucofage" dərmanının sulfonilüre törəmələri, insulin, akarboza, salisilatlarla eyni vaxtda istifadəsi ilə hipoqlikemiyanın inkişafı mümkündür.

Nifedipine udma və C artırır_maksimum metformin.

Kationik dərmanlar Böyrək borularında ifraz olunan (amilorid, digoksin, morfin, procainamid, quinidin, xinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim və vankomisin) boru nəqliyyat sistemləri üçün metforminlə rəqabət aparır və C-nin artmasına səbəb ola bilər._maksimum .

Dozaj və administrasiya

Monoterapiya və 2-ci tip diabet üçün digər oral hipoqlikemik agentlərlə birlikdə terapiya. Adi başlanğıc doza yeməkdən sonra və ya yemək zamanı gündə 2-3 dəfə 500 və ya 850 mq təşkil edir.

Hər 10-15 gündə qan plazmasında qlükoza konsentrasiyasının ölçülməsinin nəticələrinə əsasən dozanı tənzimləmək tövsiyə olunur. Dozun yavaş artması mədə-bağırsaq traktından yan təsirləri azaltmağa kömək edir.

Dərmanın saxlanma dozası adətən gündə 1500-2000 mq təşkil edir. Mədə-bağırsaq traktından yan təsirləri azaltmaq üçün gündəlik doz 2-3 dozaya bölünməlidir. Maksimum doza gündə 3000 mq, 3 dozaya bölünür.

Gündə 2000-3000 mq dozada metformini qəbul edən xəstələr Glucofage ® 1000 mq dərmanına keçirilə bilər. Maksimum tövsiyə olunan doza gündə 3000 mq, 3 dozaya bölünür.

Keçid planını başqa bir hipoqlikemik agent götürməkdənsə, başqa bir dərman qəbul etməyi dayandırmalı və yuxarıda göstərilən dozada Glucofage ® qəbul etməyə başlamalısınız.

İnsulin ilə birləşmə. Daha yaxşı qan qlükoza nəzarətinə nail olmaq üçün tip 2 diabetli xəstələrdə metformin və insulin birləşmə müalicəsi olaraq istifadə edilə bilər. Glucofage ®-nin adi ilkin dozası gündə 2-3 dəfə 500 və ya 850 mq təşkil edir, insulinin dozası qanda qlükoza konsentrasiyasına əsasən seçilir.

Prediabet üçün monoterapiya. Adi doza yeməkdən sonra və ya yemək zamanı gündə 1000-1700 mq təşkil edir, 2 dozaya bölünür.

Dərmanın sonrakı istifadəsinə olan ehtiyacı qiymətləndirmək üçün mütəmadi olaraq glisemik nəzarət etmək tövsiyə olunur.

Böyrək çatışmazlığı. Metformin orta böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (Cl kreatinin 45-59 ml / dəq) yalnız laktik asidoz riskini artıra biləcək şərait olmadıqda istifadə edilə bilər.

Cl kreatinin olan xəstələr 45–59 ml / dəq. İlkin doza gündə bir dəfə 500 və ya 850 mqdir. Maksimum doza gündə 1000 mq, 2 dozaya bölünür.

Böyrək funksiyası diqqətlə izlənilməlidir (hər 3-4 ayda).

Cl kreatinin 45 ml / dəqdən aşağı olduqda, dərman dərhal dayandırılmalıdır.

Qocalıq. Böyrək funksiyasının mümkün azalması səbəbindən, metforminin dozası böyrək funksiyasının göstəricilərinin müntəzəm izlənməsi altında seçilməlidir (ildə ən azı 2–4 dəfə serumda kreatinin konsentrasiyasını təyin edin).

Uşaqlar və yeniyetmələr

10 yaşdan yuxarı uşaqlarda Glucofage ® həm monoterapiyada, həm də insulin ilə birlikdə istifadə edilə bilər. Adi başlanğıc doza yeməkdən sonra və ya yemək zamanı gündə 1 dəfə 500 və ya 850 mq təşkil edir. 10-15 gündən sonra doza qan qlükoza konsentrasiyasına əsasən tənzimlənməlidir. Maksimum gündəlik doza 2-3 dozaya bölünən 2000 mqdir.

Glucofage ® gündəlik, fasiləsiz qəbul edilməlidir. Müalicə dayandırılıbsa, xəstə həkimə məlumat verməlidir.

İstehsalçı

İstehsalın bütün mərhələləri, o cümlədən keyfiyyətə nəzarət. Merck Sante SAAS, Fransa.

İstehsal sahəsinin ünvanı: Center de Producion Semois, 2, rue du Pressoir Ver, 45400, Semois, Fransa.

Və ya dərman qablaşdırma MMC Nanolek:

Hazır dozaj forması və qablaşdırma istehsalı (ilkin qablaşdırma) Merck Santé SAAS, Fransa. İstehsal mərkəzi Semois, 2 rue du Pressoire Ver, 45400 Semois, Fransa.

İkinci dərəcəli (istehlak qablaşdırması) və keyfiyyətə nəzarət verən: Nanolek MMC, Rusiya.

612079, Kirov rayonu, Orichevsky rayonu, Levintsy şəhəri, "NANOLEK" Biotibbi kompleksi

İstehsalın bütün mərhələləri, o cümlədən keyfiyyətə nəzarət. Merck S.L., İspaniya.

İstehsal sahəsinin ünvanı: Poligon Merck, 08100 Mollet Del Valles, Barselona, ​​İspaniya.

Qeydiyyat şəhadətnaməsinin sahibi: Merck Santé SAAS, Fransa.

İstehlakçı iddiaları və mənfi hadisələr haqqında məlumat Merk MMC-nin ünvanına göndərilməlidir: 115054, Moskva, ul. Ümumi, 35.

Tel .: (495) 937-33-04, (495) 937-33-05.

Qlükofaj ® preparatının raf ömrü

500 mq film ilə örtülmüş tabletlər - 5 il.

500 mq film ilə örtülmüş tabletlər - 5 il.

850 mq film filmi ilə örtülmüş tabletlər - 5 il.

850 mq film filmi ilə örtülmüş tabletlər - 5 il.

film örtülmüş tabletlər 1000 mq - 3 il.

film örtülmüş tabletlər 1000 mq - 3 il.

Paketdə göstərilən son istifadə müddətindən sonra istifadə etməyin.

Qlükofaj tərkibi

Aktiv tərkib hissəsi: metformin hidroxloridi, 1 m örtülmüş tablet 500 mq, 390 mq metforminə uyğundur 500 mq metformin hidroxloridi, 1 örtüklü tablet 850 mq tərkibində 662.90 mq metformin, 1 tablet örtülmüş 850 mq metformin hidrokloridi var. 1000 mq qabıq 780 mq metforminə uyğundur 1000 mq metformin hidroxloridi ehtiva edir.

Köməkçi maddələr: K 30, maqnezium stearat, 500 mq tabletlər üçün film örtüyü, 850 mq hippromelloza, 1000 mq opadra KLIA tabletləri üçün film örtüyü (hippromelloza, makrogol 400, makroqol 8000).

Glucofage azad forması

Filmlə örtülmüş tabletlər.

Əsas fiziki-kimyəvi xassələri: 500 mq örtüklü tabletlər, bikonveks səthi olan 850 mq dəyirmi tabletlər, ağ plyonka ilə örtülmüş tabletlər, plyonka ilə örtülmüş tabletlər, 1000 mq oval formalı həblər, dişli, ağ rəngli filmlə örtülmüş tabletlər , hər iki tərəfində bir çentik və bir tərəfində "1000" bir oyma ilə.

Farmakoloji qrupu

İnsulin istisna olmaqla, oral hipoqlikemik maddələr. Biguanides. Kod ATX A10V A02.

Qlükofaj farmakologiyası

Metformin antihiperglisemik təsiri olan bir böyükuaniddir. Təsir mexanizmi qlükoza istifadəsini yaxşılaşdıran qlükofaj həm boş bir mədədə, həm də yeməkdən sonra plazma qlükoza səviyyəsini azaldır. İnsulin ifrazını stimullaşdırmır və bu mexanizmlə vasitəçilik edilən bir hipoqlikemik təsir göstərmir.

Metformin üç yolla işləyir:

1. qaraciyərdə qlükoneogenez və glikogenoliz inhibe səbəbiylə qlükoza istehsalının azalmasına səbəb olur;
2. əzələlərdə insulin həssaslığını yaxşılaşdırır ki, bu da periferik tutma və qlükoza istifadəsinin yaxşılaşmasına səbəb olur;
3. bağırsaqlarda qlükoza udulmasını gecikdirir.

Metformin, glikogen sintezlərinə təsir edərək hüceyrədaxili glikogen sintezini stimullaşdırır. Bütün bilinən membran qlükoza daşıyıcılarının (GLUT) nəqliyyat qabiliyyətini artırır.

Qan qlükoza səviyyəsinə təsirindən asılı olmayaraq, metformin lipid metabolizmasına müsbət təsir göstərir. Bu təsir, nəzarət edilən orta və ya uzun müddətli klinik sınaqlarda terapevtik dozalarda sübut edilmişdir: metformin ümumi xolesterolu, aşağı sıxlıqlı lipoproteinləri və trigliseridləri azaldır.

Metforminin istifadəsi ilə aparılan klinik araşdırmalar zamanı xəstənin bədən çəkisi sabit qaldı və ya orta dərəcədə azaldı.

Emiş. Metformini qəbul etdikdən sonra maksimum konsentrasiyaya (Tmax) çatma vaxtı təxminən 2,5 saatdır. 500 mq və ya 800 mq tabletin bioavailability, sağlam könüllülərdə təxminən 50-60% təşkil edir. Yuyulduqdan sonra udulmayan fraksiya nəcislə atılır və 20-30% təşkil edir.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra metforminin udulması doymuş və natamam olur.

Metforminin udulmasının farmakokinetikası qeyri-xətti olduğu qəbul edilir. Metforminin tövsiyə olunan dozalarında istifadə edildikdə, 24-48 saat ərzində sabit plazma konsentrasiyaları əldə edilir və 1 mkq / ml-dən azdır. Nəzarət olunan klinik tədqiqatlarda, maksimum dozada belə plazma metforminin səviyyəsi (Cmax) 5 mkq / ml-dən çox olmamışdır.

Sinxron yeməklə metforminin udulması azalır və bir qədər yavaşlayır.

850 mq dozada qəbul edildikdən sonra, plazma maksimum konsentrasiyasının 40% azalması, AUC-nin 25% azalması və plazmanın maksimum konsentrasiyasına çatma vaxtı 35 dəqiqə artması müşahidə edildi. Bu dəyişikliklərin klinik əhəmiyyəti məlum deyil.

Dağılım. Plazma proteininin bağlanması əhəmiyyətsizdir. Metformin qırmızı qan hüceyrələrinə nüfuz edir. Qanda maksimum konsentrasiya qan plazmasındakı maksimum konsentrasiyadan daha aşağıdır və eyni vaxtdan sonra əldə edilir. Qırmızı qan hüceyrələri çox güman ki, ikinci bir paylama kamerasını təmsil edir. Orta paylama həcmi (Vd) 63-276 litr arasında dəyişir.

Metabolizm. Metformin sidikdə dəyişmədən xaric olur. İnsanlarda heç bir metabolit tapılmadı.

Damazlıq. Metforminin böyrək klirensi> 400 ml / dəq. Bu, metforminin glomerular filtrasiya və boru sekresiyası ilə xaric edildiyini göstərir. İdarə olunduqdan sonra aradan qaldırılma müddəti təxminən 6.5 saatdır. Böyrək funksiyasının pozulduğu təqdirdə, böyrək klirensi kreatinin klirensinə nisbətdə azalır və buna görə də aradan qaldırılma yarım ömrü artır, bu da plazma metforminin səviyyəsinin artmasına səbəb olur.

Klinik xassələrə qlükofaj xarakteristikası

Xüsusilə kilolu xəstələrdə diyet terapiyası və məşq rejiminin səmərəsizliyi ilə 2-ci tip şəkərli diabet:

• digər ağız hipoqlikemik agentləri ilə birlikdə və ya böyüklərin müalicəsi üçün insulin ilə birlikdə monoterapiya və ya kombinasiya müalicəsi olaraq
• 10 yaşındakı uşaqların və yeniyetmələrin müalicəsi üçün monoterapiya və ya insulin ilə kombinasiya edilmiş terapiya kimi.

2-ci tip diabetli və kilolu kilolu olan yetkin xəstələrdə diyet terapiyasının effektivliyi olmayan birinci sıra dərman kimi diabetin ağırlaşmalarını azaltmaq.

Dozaj forması

500 mq, 850 mq və 1000 mq film örtülmüş tabletlər

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddə metformin hidroklorür 500 mq, 850 mq və ya 1000 mq,

əlavə maddələr: povidon, maqnezium stearat,

film örtüyünün tərkibi hidroksipropil metilselülozdur; 1000 mq tabletlərdə, təmiz opadra YS-1-7472 (hidroksipropil metilselüloza, makroqol 400, makroqol 8000).

Qlükofaj 500 mq və 850 mq: dəyirmi, bikonveks tabletlər, filmlə örtülmüş ağ

GlucofageÒ 1000 mq: oval, bikonveks tabletlər, ağ təbəqə ilə örtülmüş, hər iki tərəfində qırılma riski olan və tabletin bir tərəfində "1000" işarəsi.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Metformin tabletlərini ağızdan tətbiq etdikdən sonra, maksimum plazma konsentrasiyasına (Cmax) təxminən 2,5 saatdan sonra (Tmax) çatılır. Sağlam şəxslərdə mütləq bioavailability 50-60% -dir. Ağızdan tətbiq olunduqdan sonra metforminin 20-30% -i mədə-bağırsaq traktından (GIT) dəyişməz şəkildə çıxarılır.

Metformini adi dozalarda və tətbiqetmə rejimində istifadə edərkən 24-48 saat ərzində daimi plazma konsentrasiyası əldə edilir və ümumiyyətlə 1 mq / ml-dən azdır.

Metforminin plazma zülallarına bağlanma dərəcəsi əhəmiyyətsizdir. Metformin qırmızı qan hüceyrələrində paylanır. Qanda maksimum səviyyə plazma səviyyəsindən daha aşağıdır və təxminən eyni anda əldə edilir. Orta paylama həcmi (Vd) 63–276 litrdir.

Metformin sidikdə dəyişmədən xaric olur. İnsanlarda metformin metabolitləri aşkar edilməmişdir.

Metforminin böyrək klirensi 400 ml / dəqiqədən çoxdur ki, bu da glomerular filtrasiya və boru sekresiyasından istifadə edərək metforminin aradan qaldırıldığını göstərir. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra yarım ömrü təxminən 6.5 saatdır.

Böyrək funksiyasının pozulduğu təqdirdə, böyrək klirensi kreatinin klirensinə nisbətdə azalır və beləliklə, elmə yarım ömrü artır və bu plazma metforminin səviyyəsinin artmasına səbəb olur.

Metformin, həm bazal, həm də postprandial plazma qlükoza səviyyəsini azaldan antihiperglisemik təsiri olan bir biguaniddir. İnsulin ifrazını stimullaşdırmır və buna görə hipoqlikemiyaya səbəb olmur.

Metforminin 3 təsir mexanizmi var:

(1) qlükoneogenezi və glikogenolizi maneə törətməklə qaraciyər qlükoza istehsalını azaldır,

(2) insulin həssaslığını artıraraq əzələlərdə periferik qlükoza tutma və istifadəsini yaxşılaşdırır;

(3) qlükoza bağırsaq udulmasını gecikdirir.

Metformin glikogen sintazasında hərəkət edərək hüceyrədaxili glikogenin sintezini stimullaşdırır. Həm də bütün növ membran qlükoza nəql edənlərin (GLUT) qabiliyyətini artırır.

Klinik tədqiqatlarda metformini qəbul etmək bədən çəkisinə təsir etməyib və ya onu bir qədər azaltmışdır.

Glisemiyaya təsirindən asılı olmayaraq, metformin lipid metabolizmasına müsbət təsir göstərir. Terapevtik dozadan istifadə olunan nəzarət olunan klinik tədqiqatlar zamanı metforminin ümumi xolesterolu, aşağı sıxlıqlı lipoproteinləri və trigliseridləri azaldır.

Dərman qarşılıqlılığı

Alkoqol: laktik asidozun inkişaf riski, xüsusilə aclıq və ya qidalanma və qaraciyər çatışmazlığı vəziyyətində kəskin alkoqol intoksikasiyası ilə artır. Glucofage® ilə müalicə zamanı spirt və tərkibində spirt olan dərmanlardan qaçınmaq lazımdır.

Yod tərkibli kontrast mediya:

Yod tərkibli kontrast maddələrin damardaxili qəbulu böyrək çatışmazlığına səbəb ola bilər. Bu, metforminin yığılmasına və laktik asidozun yaranmasına səbəb ola bilər.

EGFR> 60 ml / dəq / 1.73 m2 olan xəstələrdə, yod tərkibli kontrast maddələrdən istifadə edilmədən əvvəl və ya araşdırma zamanı metforminin istifadəsi dayandırılmalı, tədqiqatdan 48 saat əvvəl işə başlamaz və yalnız böyrəklərin fəaliyyətini yenidən qiymətləndirdikdən sonra bərpa edilməlidir. bundan sonra pisləşməyəcəyi təqdirdə normal nəticələr.

Orta dərəcədə ağırlıqda (eGFR 45-60 ml / dəq / 1,73 m2) böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə metformin yod tərkibli kontrast maddələrin istifadəsindən 48 saat əvvəl dayandırılmalı və tədqiqatdan 48 saat əvvəl erkən başlanmamış və yalnız təkrarlandıqdan sonra aparılmalıdır. Normal nəticələr göstərən və sonradan pisləşməyəcəyi şərtilə böyrək funksiyasının qiymətləndirilməsi.

Ehtiyat tələb edən birləşmələr

Hiperglisemik təsiri olan dərmanlar (qlükokortikoidlər (sistemli və yerli effektlər) və simpotomimetika): Xüsusilə müalicənin əvvəlində qan qlükozasının daha tez-tez təyin edilməsi tələb oluna bilər. Lazım gələrsə, metforminin müvafiq dərmanla dozası sonuncu ləğv olunana qədər düzəldilməlidir.

Diuretiklər, xüsusən də loop diuretiklər böyrək funksiyasına potensial mənfi təsir göstərdiyinə görə laktik asidoz riskini artıra bilər.

Forma və qablaşdırma buraxın

Film örtüklü tabletlər, 500 mq və 850 mq:

20 tablet polivinilxlorid və alüminium folqa bir filmin blister paketlərinə yerləşdirilir.

3 kontur paket dövlət və rus dillərində tibbi istifadə üçün təlimatlarla birlikdə karton qutuya qoyulur

Film örtüklü tabletlər, 1000 mq:

15 tablet polivinilxlorid və alüminium folqa bir filmin blister paketlərinə yerləşdirilir.

4 kontur paket dövlət və rus dillərində tibbi istifadə üçün təlimatlarla birlikdə karton qutuya qoyulur

Hamiləlik və laktasiya

Hamiləlik dövründə kompensasiya olunmayan şəkərli diabet, doğuş qüsurları və perinatal ölüm riskinin artması ilə əlaqələndirilir. Məhdud miqdarda məlumatlar, hamilə qadınlarda metforminin alınmasının uşaqlarda doğuş qüsurlarının inkişaf riskini artırmadığını göstərir.

Hamiləliyin planlaşdırılması zamanı, habelə Metformini qəbul edərkən hamiləlik vəziyyətində dərman ləğv edilməli, insulin müalicəsi təyin olunmalıdır. Dölün malformasiyası riskini azaltmaq üçün qan plazmasında qlükoza miqdarını normaya ən yaxın səviyyədə saxlamaq lazımdır.

Metformin ana südü ilə xaric edilir. Metformini qəbul edərkən ana südü zamanı yenidoğulmuşlarda yan təsirləri müşahidə edilməmişdir. Ancaq məlumatların məhdud olması səbəbindən, laktasiya dövründə dərman istifadəsi tövsiyə edilmir. Ana südü ilə qidalandırmanın dayandırılması barədə qərar ana südü ilə qidalanmanın faydaları və potensial riski nəzərə alınmaqla qəbul edilməlidir

bir uşaqda yan təsirləri.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmlərini idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Glucofage® ilə monoterapiya hipoqlikemiyaya səbəb olmur, buna görə də nəqliyyat vasitələri və mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsir göstərmir.

Bununla birlikdə, metformini digər hipoqlikemik dərmanlarla (sulfonilüre törəmələri, insulin, repaglinid və s.) Birlikdə istifadə edərkən xəstələrə hipoqlikemiya riski barədə xəbərdarlıq edilməlidir.