Mildronate ® (kapsulalar, 250 mq) Meldonium

1 kapsulun tərkibində:

aktiv maddə - meldonium dihidrat 250 mq,

əlavə maddələr - kartof nişastası, koloidal silikon dioksid, kalsium stearat, kapsul (gövdə və qapaq) - titan dioksidi (E 171), jelatin.

Ağ rəngli №1 nömrəli sərt jelatin kapsulaları. Tərkibi zəif bir qoxu olan ağ kristal tozdur. Toz higroskopikdir.

Farmakodinamika

Meldonium, insan bədənindəki hər bir hüceyrədə olan bir maddə olan qamma-butyrobetaine (GBB) -ın struktur analoqu olan karnitinin bir xəbərçisi.

Artan yüklənmə şəraitində meldonium, hüceyrələrin tədarükü və oksigen tələbatı arasındakı tarazlığı bərpa edir, hüceyrələrdə zəhərli metabolik məhsulların yığılmasını aradan qaldırır, zərərlərdən qoruyur və tonik təsir göstərir. İstifadəsi nəticəsində bədənin streslərə qarşı müqaviməti və enerji ehtiyatlarını tez bərpa etmək qabiliyyəti artır.

Dərman mərkəzi sinir sisteminə (CNS) stimullaşdırıcı təsir göstərir - motor fəaliyyətində və fiziki dözümdə artım. Bu xüsusiyyətlərə görə MILDRONAT ® həm də fiziki və zehni fəaliyyətini artırmaq üçün istifadə olunur.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra dərman sürətlə əmilir, bioavailability 78% -dir. Plazmadakı maksimum konsentrasiyaya tətbiq edildikdən 1-2 saat sonra əldə edilir. Bədəndə iki əsas meydana gəlməsi ilə metabolizə olunur

böyrəklər tərəfindən atılan metabolitlər. Şifahi olaraq alındıqda yarım ömrü 3-6 saatdır.

Farmakodinamika

Meldonium (Mildronate ®) bir hidrogen atomunun azot atomu ilə əvəz olunduğu karnitin qamma butirrobetainin (bundan sonra GBB) quruluş analoqudur. Bədənin təsirini iki yolla izah etmək olar.

Karnitin sintezinə təsir

Butyrobetaine hidroksilazanın fəaliyyətini maneə törətməsi nəticəsində, meldonium, hüceyrələrdə hüceyrə içərisində olan toxunulmamış yağ turşularının, akrilnitin və acilcoenzyme A-nın aktivləşdirilmiş törəmələrinin toplanmasının qarşısını alaraq, karnitinin biosintezini azaldır və beləliklə hüceyrə membranı vasitəsilə uzun zəncirli yağ turşularının daşınmasını maneə törədir. İskemiya şəraitində Mildronate®, hüceyrələrdə oksigen tədarükü və istehlak arasındakı tarazlığı bərpa edir, eyni zamanda alternativ bir enerji mənbəyi - qlikolizi də aktivləşdirərək əlavə oksigen istehlak etmədən aktivləşdirir.

Sağlam bir vücudun hüceyrələrində intensiv enerji istehlakı nəticəsində artan yüklə yağ turşularının tərkibində müvəqqəti azalma olur. Bu da öz növbəsində yağ turşularının metabolizmasını, əsasən də karnitinin sintezini stimullaşdırır. Karnitinin biosintezi plazma səviyyəsi və stresi ilə tənzimlənir, ancaq hüceyrədəki karnitin prekursorlarının konsentrasiyasından asılı deyil. Meldonium GBB-nin karnitinə çevrilməsini maneə törətdiyindən, bu, qanda karnitin səviyyəsinin azalmasına səbəb olur və bu da öz növbəsində karnitinin, yəni GBB-nin sintezini aktivləşdirir. Meldoniumun konsentrasiyasının azalması ilə karnitin biosintezi prosesi bərpa olunur və hüceyrədəki yağ turşularının konsentrasiyası normallaşdırılır. Beləliklə, hüceyrələr müntəzəm məşqlərdən keçirlər ki, bu da artan yükləmə şəraitində onların yaşamalarına kömək edir, tərkibindəki yağ turşusu müntəzəm olaraq azalır və yük azaldıqda yağ turşusu tərkibi tez bərpa olunur. Həqiqi həddindən artıq yüklənmə şəraitində hüceyrələr Mildronate® köməyi ilə "öyrədilməmiş" hüceyrələr öldükdə bu şəraitdə sağ qalırlar.

Hipotetik GBB-ergik sistemin vasitəçi funksiyası

Bədəndə əvvəllər təsvir edilməmiş sinir impulslarının ötürülmə sistemi - sinir impulslarının somatik hüceyrələrə ötürülməsini təmin edən GBB-ergik sisteminin olduğu fərziyyə edilmişdir. Bu sistemin vasitəçisi karnitinin dərhal xəbərçisi - GBB esteridir. Esteraz nəticəsində bu

vasitəçi hüceyrəyə bir elektron verir və bununla da elektrik impulsu ötürür və özü də GBB-yə çevrilir.

GBB sintezi bədənin hər hansı bir somatik hüceyrəsində mümkündür. Onun sürəti stimul və enerji xərclərinin intensivliyi ilə tənzimlənir, bu da öz növbəsində karnitinin konsentrasiyasından asılıdır. Buna görə, karnitin konsentrasiyasının azalması ilə GBB sintezi stimullaşdırılır. Beləliklə, bədəndə qıcıqlanmaya və ya stresə adekvat reaksiya verən iqtisadi reaksiyalar zənciri mövcuddur: sinir liflərindən (elektron şəklində) bir siqnalın alınması ilə başlanır, ardınca GBB və esterin sintezi aparılır və bu da öz növbəsində siqnal verir somatik hüceyrə membranlarında. Somatik hüceyrələr qıcıqlanmaya cavab olaraq siqnal yayılmasını təmin edərək yeni molekulları sintez edir. Bundan sonra, aktiv nəqliyyatın iştirakı ilə GBB-nin hidroliz olunmuş forması qaraciyərə, böyrəklərə və testislərə daxil olur, burada karnitinə çevrilir. Daha əvvəl qeyd edildiyi kimi, meldonium GBB-nin struktur analoqudur, içərisində bir hidrogen atomu azot atomu ilə əvəz olunur. Meldonium GBB-esteraza məruz qala biləcəyi üçün, hipotetik “vasitəçi” kimi xidmət edə bilər. Bununla birlikdə GBB-hidroksilaza meldoniuma təsir etmir və buna görə bədənə daxil olduqda, karnitinin konsentrasiyası artmır, əksinə azalır. Meldoniumun özünün stresin "vasitəçisi" rolunu oynadığı və GBD tərkibini artırdığına görə orqanizmin reaksiyasının inkişafına kömək edir. Nəticədə digər sistemlərdə, məsələn, mərkəzi sinir sistemində (CNS) ümumi metabolik aktivlik artır.

İstifadə qaydaları

- angina pektoriyası və miokard infarktı (kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi)

- xroniki ürək çatışmazlığı (kompleks müalicədə)

- kəskin serebrovaskulyar qəza (kompleks terapiyada)

- müxtəlif etiologiyalı hemofthalmus və retinal qanaxmalar, mərkəzi retinal damarın və onun budaqlarının trombozu, müxtəlif etiologiyaların retinopatiyası (diabetik, hipertansiyon)

- idmançılar arasında da daxil olmaqla zehni və fiziki yüklənmə

- xroniki alkoqolizmdə çəkilmə sindromu (alkoqolizm üçün xüsusi terapiya ilə birlikdə)

Dozaj və administrasiya

İçəridə böyüklərə tapşırın.

Ürək-damar xəstəliyi

Kompleks terapiyanın bir hissəsi olaraq gündə 0,5-1,0 q içərək, bütün dozanı bir anda qəbul edir və ya 2 dozaya bölür. Müalicə kursu 4-6 həftədir.

Kardiyomiyopatiyanın fonunda kardialji - ağızla, gündə 2 dəfə 0,25 q. Müalicə kursu 12 gündür.

Serebrovaskulyar qəza

Kəskin mərhələ - dərmanın enjeksiyon dozaj forması 10 gün istifadə olunur, sonra dərmanı gündə 0.5-1.0 q içərək içəri keçirirlər. Ümumi müalicə kursu 4-6 həftədir.

Xroniki serebrovaskulyar qəza - gündə 0,5 g şifahi. Ümumi müalicə kursu 4-6 həftədir. Təkrar kurslar (ümumiyyətlə ildə 2-3 dəfə) bir həkimlə məsləhətləşdikdən sonra mümkündür.

Müxtəlif etiologiyalı hemofthalmus və retinal qanaxmalar, mərkəzi retinal damarın və onun budaqlarının trombozu, müxtəlif etiologiyaların retinopatiyası (diabetik, hipertansiyon)

Dərmanın enjekte edilə bilən bir dozaj forması 10 gün istifadə olunur, sonra dərmanı gündə 0,5 q dozada qəbul etməklə, bütün dozanı bir anda qəbul etmək və ya 2 dozaya bölmək olur. Müalicə kursu 20 gündür.

İdmançılar arasında da zehni və fiziki həddindən artıq yüklənmə

Yetkinlər gündə 4 dəfə 0.25 g şifahi olaraq qəbul edirlər. Müalicə kursu 10-14 gündür. Gerekirse, müalicə 2-3 həftədən sonra təkrarlanır.

İdmançılar məşqdən əvvəl gündə 2 dəfə 0.5-1.0 g şifahi olaraq qəbul edirlər. Hazırlıq dövründə kursun müddəti 14-21 gün, müsabiqə müddətində 10-14 gündür.

Xroniki spirt alma sindromu

İçəridə gündə 4 dəfə 0,5 q. Müalicə kursu 7-10 gündür.

Əks göstərişlər

- Aktiv maddəyə və ya dərmanın hər hansı bir köməkçi maddəsinə yüksək həssaslıq

- kəllədaxili təzyiqin artması (venoz axınının pozulması, kəllədaxili şişlər)

- hamiləlik və laktasiya dövründə, bu dövrdə dərmanın klinik istifadəsi barədə məlumatların olmaması səbəbindən

- 18 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr, bu dövrdə dərmanın klinik istifadəsi barədə məlumatların olmaması səbəbindən

Dərman qarşılıqlılığı

Koronar dilatif maddələrin, bəzi antihipertenziv dərmanların, ürək qlikozidlərinin təsirini artırır.

Antianginal dərmanlar, antikoagulyantlar, antiplatelet agentləri, antiaritmik dərmanlar, diüretiklər, bronxodilatatorlar ilə birləşdirilə bilər.

Orta taxikardiya və arterial hipotansiyonun mümkün inkişafını nəzərə alaraq, eyni təsiri olan dərmanlarla birlikdə ehtiyatlı davranmaq lazımdır.

Xüsusi təlimatlar

Dərmanın uzun müddət istifadəsi ilə xroniki qaraciyər və böyrək xəstəlikləri olan xəstələrdə ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Mildronate ® kəskin koronar sindrom üçün ilk sıra dərman deyil.

Dərmanın nəqliyyat vasitələrini və ya potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsirinin xüsusiyyətləri

Bir nəqliyyat vasitəsi və ya potensial təhlükəli maşın idarə edərkən diqqətli olun.

Aşırı doz

Mildronate® dərmanı ilə dozanın həddindən artıq dozası halları məlum deyil, dərman az toksikdir.

Doza həddindən artıq olduqda, simptomatik müalicə.

Formanı buraxın

Kapsüllər 250 mq. 10 kapsul bir poliviniliden xlorid örtüklü və alüminium folqa ilə bir polivinil xlorid filminin bir blister zolaq qablaşdırmasına yerləşdirilir. 4 kontur hüceyrə paketi dövlət və rus dillərində istifadə üçün təlimatla birlikdə karton qaba qoyulur.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra dərman sürətlə əmilir, bioavailability 78% -dir. Maksimum konsentrasiyası (C.)_maksimum) qan plazmasında qəbul edildikdən 1-2 saat sonra əldə edilir. Bədəndə əsasən qaraciyərdə böyrəklər tərəfindən atılan iki əsas metabolitin əmələ gəlməsi ilə metabolizə olunur. Yarım ömrü (T₁/₂) şifahi olaraq qəbul edildikdə, dozadan asılıdır, 3-6 saatdır.

Hamiləlik dövründə və ana südü zamanı istifadə edin

Hamilə qadınlarda istifadənin təhlükəsizliyi öyrənilməmişdir, buna görə də fetusa mümkün mənfi təsirlərin qarşısını almaq üçün, hamilə qadınlarda dərman istifadəsi kontrendikedir.

Süd ilə ifrazat və yeni doğulmuş uşağın sağlamlığına təsiri öyrənilməmişdir, buna görə də zəruri hallarda dərmanın istifadəsi ana südü ilə qidalanmanı dayandırmalıdır.

Yan təsir

Meldonium ümumiyyətlə yaxşı tolere edilir. Bununla birlikdə, həssas xəstələrdə, həmçinin tövsiyə olunan dozadan artıq olduqda arzuolunmaz reaksiyalar baş verə bilər.
İstenmeyen dərman reaksiyaları sistem orqan siniflərinə görə aşağıdakı tezlik dərəcəsinə görə qruplaşdırılır: çox tez-tez (> 1/10), tez-tez (> 1/100 və 1/1000 və 1/10 000 və