Amoklav-375: istifadə üçün təlimat

375 mq və 625 mq film örtülmüş tabletlər

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddələr: amoksisillin troksidrat kimi amoksisilin 250 mq, kalium klavulanatı kimi klavulan turşusu 125 mq (doza 375 mq üçün) və ya amoksisillin amoksisillin trihidrat 500 mq, kalium clavulanate kimi klavulan turşusu 125 mq (doza 625 mq üçün),

əlavə maddələr: koloidal silikon dioksid, krospovidon, kroskarmelloza natrium, maqnezium stearat, talk, mikrokristal selüloz,

film örtük tərkibi: hidroksipropil selüloz, etil selüloz, polisorbat, trietil sitrat, titan dioksidi (E 171), talk.

Bir və ya iki tərəfə "250/125", digər tərəfində "AMS" (250 mq + 125 mq dozada) həkk olunmuş ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli, səkkizbucaqlı forma ilə örtülmüş tabletlər.

Bikonveks səthi olan, təbəqə ilə örtülmüş, ağ və ya demək olar ki, ağ, oval (500 mq + 125 mq dozada).

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Amoksisillin və klavulan turşusu bədənin pH səviyyəsində sulu bir həllində tamamilə həll olunur. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra hər iki komponent yaxşı əmilir. Amoksisillin / klavulan turşusunu yemək zamanı və ya əvvəlində qəbul etmək optimaldır. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra amoksisilin və klavulan turşusunun bioavailability təxminən 70% təşkil edir. Dərmanın hər iki komponentin plazmasında konsentrasiyası dinamikası oxşardır. Maksimum serum konsentrasiyası tətbiq edildikdən 1 saat sonra əldə edilir.

Amoksisillin / klavulan turşusu preparatlarının birləşməsini qəbul edərkən qan zərdabında amoksisillin və klavulan turşusunun konsentrasiyaları amoksisillin və klavulan turşusunun ekvivalent dozasının şifahi ayrıca qəbulu ilə müşahidə olunanlara oxşardır.

Klavulan turşusunun ümumi miqdarının 25% və amoksisillinin 18% -i plazma zülallarına bağlanır. Dərmanın şifahi tətbiqi üçün paylanma həcmi təxminən 0.3-0.4 l / kq amoksisillin və 0.2 l / kq klavulan turşusudur.

İntravenöz tətbiq edildikdən sonra həm safra kisəsində, qarın boşluğunun lifində, dəridə, yağda, əzələ toxumasında, sinovial və peritoneal maye, safra və irində amoksisillin və klavulan turşusu aşkar edilmişdir. Amoksisillin, beyin-beyin mayesinə zəif nüfuz edir.

Amoksisillin və klavulan turşusu plasental maneəni keçir. Hər iki komponent də ana südünə keçir.

Amoksisillin sidikdə ilkin dozanın 10 - 25% -ə bərabər miqdarda aktiv olmayan penisil turşusu şəklində qismən ifraz olunur. Clavulanic turşusu bədəndə metabolizə olunur və sidikdə və nəcisdə, həmçinin hafalı havası olan karbon qazı şəklində ifraz olunur.

Amoksisillin / klavulan turşusunun ortalama ortalama yarıyaçıq qalma müddəti təxminən 1 saat, ortalama ümumi təmizlənməsi 25 l / saatdır. Amoksisillin / klavulan turşusu tabletlərinin bir dozasını qəbul etdikdən sonra ilk 6 saat ərzində amoksisillinin 60-70% və klavulan turşusunun 40-65% -i sidikdə dəyişməz şəkildə xaric olunur. Müxtəlif tədqiqatlar zamanı amoksisillinin 50-85% -i və klavulan turşusunun 27-60% -i 24 saat ərzində sidikdə ifraz olunduğu məlum oldu. Ən çox miqdarda klavulan turşusu tətbiq edildikdən sonra ilk 2 saat ərzində atılır.

Probenetsidin eyni vaxtda istifadəsi amoksisillinin sərbəst buraxılmasını ləngidir, lakin bu dərman böyrəklər vasitəsilə klavulan turşusunun ifrazatına təsir göstərmir.

Amoksisillinin yarı ömrü 3 aydan 2 yaşa qədər olan uşaqlarda, yaşlı uşaqlarda və böyüklərdə də eynidır. Dərmanı həyatın ilk həftələrində çox gənc uşaqlara (erkən körpələr də daxil olmaqla) təyin edərkən, dərman gündə iki dəfədən çox verilməməlidir ki, bu da uşaqlarda böyrək ifrazı yolunun yetişməməsi ilə əlaqədardır. Yaşlı xəstələrin böyrək çatışmazlığından daha çox əziyyət çəkmələri səbəbi ilə dərman bu qrup xəstələrə ehtiyatla təyin olunmalıdır, lakin zəruri hallarda böyrək funksiyasının monitorinqi aparılmalıdır.

Plazmada amoksisillin / klavulan turşusunun ümumi təmizlənməsi böyrək funksiyasının azalmasına birbaşa nisbətdə azalır. Amoksisillin klirensinin azalması klavulan turşusu ilə müqayisədə daha aydın olur, çünki daha çox miqdarda amoksisillin böyrəklər vasitəsilə atılır. Buna görə dərmanı böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə təyin edərkən, amoksisillinin həddindən artıq yığılmasının qarşısını almaq və klavulan turşusunun lazımi səviyyəsini saxlamaq üçün bir doz tənzimlənməsi lazımdır.

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrə dərman təyin edilərkən, bir doz seçərkən ehtiyatlı olmaq və qaraciyərin fəaliyyətini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır.

Farmakodinamika

Amoksisillin, bakteriya hüceyrə divarının mühüm struktur komponenti olan peptidoglikan biosintezində iştirak edən bir və ya bir neçə fermenti (adətən penisilin bağlayıcı zülallar adlandırır) inhibə edən penisilin qrupundan (beta-laktam antibiotik) yarı sintetik bir antibiotikdir. Peptidoglikan sintezinin inhibə edilməsi, ümumiyyətlə hüceyrə lizisi və hüceyrə ölümünün ardından hüceyrə divarının zəifləməsinə səbəb olur.

Amoksisillin müqavimətli bakteriyaların istehsal etdiyi beta-laktamazalar tərəfindən məhv edilir və buna görə amoksisillinin fəaliyyət spektrinə bu fermentləri istehsal edən mikroorqanizmlər daxil deyildir.

Clavulanic turşusu, penisilinlərlə strateji olaraq beta-laktamdır. Bəzi beta-laktamazaları inhibə edir, bununla da amoksisillinin inaktivasiyasının qarşısını alır və fəaliyyət spektrini genişləndirir. Klavulan turşusunun özü də klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir antibakterial təsir göstərmir.

Minimum inhibitor konsentrasiyasından (T> IPC) artıq vaxt keçməsi amoksisillinin təsirinin əsas müəyyənedicisi hesab olunur.

Amoksisillin və klavulan turşusuna qarşı müqavimətin iki əsas mexanizmi bunlardır:

B, C və D sinifləri də daxil olmaqla klavulan turşusu ilə basılmayan bakterial beta-laktamazalar tərəfindən inaktivasiya.

antibakterial agentin hədəf patogenə yaxınlığını azaldan penisilin bağlayıcı zülallardakı bir dəyişiklik.

Bakteriyaların və ya efflux nasosunun (nəqliyyat sistemləri) keçməməsi bakteriyaların, xüsusən qram-mənfi bakteriyaların müqavimətinə səbəb ola bilər və ya saxlaya bilər.

Amoksisillin / klavulan turşusu üçün MIC-nin sərhəd dəyərləri, Antimikrobiyal Həssaslığın Testi üzrə Avropa Komitəsi (EUCAST) tərəfindən müəyyən edilənlərdir.

İstifadə qaydaları

Amoklav, böyüklər və uşaqlarda aşağıdakı infeksiyaların müalicəsi üçün göstərilir:

Kəskin bakterial sinüzit (lazımi diaqnoz)

• Subkutan toxuma iltihabı

• İltihabın subkutan toxuma tərəfinə yayılması ilə ağır diş absesi. Antibakterial dərmanların düzgün istifadəsi üçün rəsmi qaydalar nəzərə alınmalıdır.

Dozaj və administrasiya

Dozlar komponentlərdən birinin tərkibindən asılı olaraq təyin olunmadıqda, preparatdakı amoksisillin / klavulan turşusunun tərkibindən asılı olaraq təyin edilir.

Fərdi infeksiyaların müalicəsi üçün Amoclav dozasını seçərkən aşağıdakılara diqqət yetirilməlidir.

Şübhəli patogenlər və onların antibakterial dərmanlara həssaslığı (bax: "Ehtiyat tədbirləri")

• İnfeksiyanın şiddəti və yeri

• Xəstənin yaşı, çəkisi və böyrək funksiyası.

Lazım gələrsə, Amoklavın digər dozaları (amoksisillinin daha yüksək dozaları və / və ya amoksisilin və klavulan turşusunun müxtəlif nisbətləri daxil olmaqla) istifadə edilə bilər (bax: "Ehtiyat tədbirləri").

40 kq və daha çox ağırlıqdakı böyüklər və uşaqlar üçün, Amoklav-375-nin ümumi gündəlik dozası aşağıdakı tövsiyələrə uyğun istifadə edildikdə 750 mq amoksisillin / 375 mq klavulan turşusu təşkil edir. Amoksisillinin daha yüksək gündəlik dozasını istifadə etmək lazımdırsa, klavulan turşusunun əsassız yüksək gündəlik dozasını qəbul etməmək üçün Amoklavın digər dozalarından istifadə tövsiyə olunur (bax. "Ehtiyatlar").

40 kq ağırlığında olan yetkinlər və uşaqlar gündə üç dəfə 250 mq / 125 mq-dan çox tablet.

40 kq-dan az ağırlığında uşaqlar

Bədən çəkisi 40 kq-dan az olan uşaqlar üçün Amoklav-375 tabletləri deyilir:

Yaşlı xəstələr Doza düzəliş tələb olunmur.

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr

Doz tənzimlənməsi amoksisillinin maksimal tövsiyə olunan dozasına əsaslanır.

Kreatinin klirensi dəyəri (CrCl) 30 ml / dəqdən çox olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

40 kq-dan az ağırlığında uşaqlar

Bədən çəkisi 40 kq-dan az olan və kreatinin təmizlənməsi dəyəri 30 ml / dəqdən az olan uşaqlar üçün Amoklav-375-in amoksisillin / klavulan turşusuna 2: 1 nisbətində qəbul edilməsi tövsiyə edilmir, çünki dozanın düzəldilməsi imkanı yoxdur. Belə xəstələr üçün 4: 1 nisbətində bir amoksisilin / klavulan turşusu olan Amoclav tövsiyə olunur.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr

Müalicə ehtiyatla aparılır, qaraciyər funksiyası mütəmadi olaraq izlənilir (bax: "Qaydalar" və "Ehtiyat tədbirləri").

Amoklav ağızdan istifadə üçün nəzərdə tutulmuşdur.

Mədə-bağırsaq iğtişaşlarını minimuma endirmək və amoksisilin / klavulan turşusunun udulmasını yaxşılaşdırmaq üçün dərmanı yeməyin əvvəlində qəbul etməyiniz məsləhət görülür.

Aşırı doz

Bəlkə də mədə-bağırsaq traktından simptomların inkişafı, həmçinin su-elektrolit balansının pozulması. Amoksisillinlə əlaqəli kristalluriya halları müşahidə edilmişdir, bəzən böyrək çatışmazlığına səbəb olur.

Böyrək funksiyası pozulmuş və ya yüksək dozalı terapiya qəbul edən xəstələrdə nöbet inkişaf edə bilər. Mədə-bağırsaq simptomları üçün su-elektrolit balansını bərpa etməklə yanaşı simptomatik müalicə də verilə bilər. Amoksisillin və kalium klavulanatı hemodializ tərəfindən xaric edilə bilər.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

Asenokoumarol və ya warfarin ilə təyin olunmuş amoksisillin kursu fonunda texniki müalicə alan xəstələrdə beynəlxalq normallaşdırılmış nisbətin (INR) artması halları təsvir edilmişdir. Lazım gələrsə, dərmanların eyni vaxtda qəbulu, protrombin müddətini və ya INR-in müalicənin əvvəlində və amoksisillinlə müalicəni bitirdikdən sonra diqqətlə izləyin. Ağızdan gələn antikoaqulyantların bir doz tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

Penisilinlər artan toksiklik ilə müşayiət olunan metotreksatın ifrazını azalda bilər.

Probenezidin eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir. Böyrək borular kanallarında amoksisillinin ifrazını azaldır. Probenezidin Amoclav ilə eyni vaxtda istifadəsi, amoksisillinin qan səviyyəsinin artmasına (lakin klavulan turşusu deyil) və onların daha uzun müddət saxlanmasına səbəb ola bilər.

Təhlükəsizlik tədbirləri

Amoklav ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl, penisillinlərə, sefalosporinlərə və ya digər beta-laktam preparatlarına qarşı həssaslıq reaksiyaları ilə bağlı ətraflı tibbi tarix toplamaq lazımdır.

Penisilin müalicəsi zamanı ciddi və vaxtaşırı ölümcül həssaslıq reaksiyaları (anafilaktoid reaksiyaları) müşahidə edilmişdir. Çox güman ki, penisillinlərə qarşı həssaslıq reaksiyaları olan və atopiya tarixi olan xəstələrdə inkişaf edirlər. Allergik reaksiya inkişaf edərsə, Amoklav terapiyası dayandırılır və digər uyğun antibakterial dərmanlar təyin olunur.

İnfeksion patogenlərin amoksisillinə qarşı sübut edilmiş həssaslığı hallarında, rəsmi qaydalara uyğun olaraq Amoklavdan amoksisillinə keçilməsinə diqqət yetirilməlidir.

Dərmanın bu dozaj şəkli, şübhəli patogenlərin klavulan turşusunun inhibe təsirinə həssas olan beta-laktamazalarla vasitəçilik edilməyən beta-laktam preparatlarına qarşı davamlı olma riski yüksək olduqda istifadə üçün yararsızdır. T> IPC (minimal inhibitor konsentrasiyası) barədə heç bir məlumat yoxdur və müqayisə edilən oral dozaj formalarının qiymətləndirilməsinin nəticələri sərhəd əhəmiyyətlidir, bu dozaj forması (əlavə amoksisillin olmadan) penisilinə davamlı S. pheumoniae suşlarının səbəb olduğu infeksiyaların müalicəsi üçün əlverişsizdir.

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə və ya nöbet inkişaf edə bilər. Amoclav terapiyası yoluxucu mononükleozun izini göstərir, çünki xəstəliyin tətbiqindən sonra qızılca kimi bir döküntünün görünüşü müşahidə edildi.

Allopurinolun amoksisillinlə müalicəsi zamanı eyni vaxtda istifadəsi dəri allergik reaksiyalarının inkişaf ehtimalını artırır.

Dərmanın uzun müddət istifadəsi odadavamlı mikroorqanizmlərin həddindən artıq çoxalmasına səbəb ola bilər.

Atəşli ümumiləşdirilmiş eritemanın inkişafı və terapiyanın əvvəlində püstüllərin əmələ gəlməsi kəskin ümumiləşdirilmiş ekzantema pustulozunun (OGEP) potensial əlamətidir (bax "Yan təsirlər"). Bu reaksiya Amoklavla müalicənin dayandırılmasını tələb edir və amoksisillinin sonrakı qəbuluna bir əks göstərişdir.

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrin müalicəsi ehtiyatla aparılır.

Qaraciyərdən mənfi hadisələr əsasən kişilərdə və yaşlı xəstələrdə müşahidə edildi və potensial olaraq uzunmüddətli müalicə ilə əlaqələndirildi. Çox nadir hallarda bu mənfi hadisələr uşaqlarda müşahidə edilmişdir.

Xəstələrin bütün qruplarında əlamətlər və simptomlar ümumiyyətlə müalicə zamanı və ya qısa müddət sonra inkişaf edir, lakin bəzi hallarda terapiya dayandırıldıqdan bir neçə həftə sonra görünür. Adətən onlar geri çevrilir. Qaraciyərdən gələn ağır mənfi hadisələr, nadir hallarda ölümcül bir nəticə ilə inkişaf edə bilər. Demək olar ki, həmişə ciddi əsas xəstəlikləri olan və ya qaraciyərə təsir göstərə bilən dərman qəbul edən xəstələr arasında müşahidə olunmuşdur (bax "Yan təsirlər").

Amoksisillin də daxil olmaqla, demək olar ki, bütün antibakterial dərmanlarla terapiya zamanı müşahidə olunan antibiotiklə əlaqəli kolit halları mülayim dərəcədən həyati təhlükəsi ilə dəyişə bilər (bax "Yan təsirlər").

Bu diaqnozu hər hansı bir antibiotik terapiyası kursu bitdikdən sonra və ya sonra başa çatdırmaq vacibdir. Antibiotiklə əlaqəli kolitin inkişafı halında, Amoklav terapiyası dərhal dayandırılır, həkimə müraciət edin və müvafiq müalicəni həyata keçirin. Bu vəziyyətdə, peristaltik inhibe edən dərmanların istifadəsi kontrendikedir.

Uzun müddətli terapiya zamanı böyrəklər, qaraciyər və hematopoez də daxil olmaqla müxtəlif orqan sistemlərinin funksiyalarının dövri qiymətləndirilməsi tövsiyə olunur.

Nadir hallarda, dərman qəbul edərkən protrombin müddətinin uzadılması qeyd edildi. Antikoagulyantların eyni vaxtda qəbulu ilə laxtalanma göstəricilərinin düzgün izlənməsi vacibdir. İstədiyiniz antikoaqulyasiya səviyyəsinə çatmaq üçün oral antikoaqulyantların bir doz tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə çatışmazlıq səviyyəsinə uyğun olaraq bir doz tənzimlənməsi tələb olunur (bax: "Dozaj və İdarəetmə").

Azalan diurezli xəstələrdə, əsasən parenteral terapiya fonunda kristalluriya nadir hallarda müşahidə olunurdu.Yüksək dozalı amoksisillin müalicəsi zamanı amoksisillinlə əlaqəli kristalluriya ehtimalını azaltmaq üçün adekvat maye qəbulu tövsiyə olunur. Mədə kisəsində quraşdırılmış bir kateter olan xəstələrdə mütəmadi olaraq patologiyasına nəzarət etmək lazımdır. Qlükozuriyanın müalicəsi zamanı qlükoza səviyyəsi qlükoza oksidazı ilə enzimatik metodlarla qiymətləndirilir, çünki ferment olmayan metodlar bəzən yalan-müsbət nəticələr verir. Amoklavada klavulan turşusunun olması, IgG və albumininin eritrosit membranlarına qeyri-spesifik bağlanmasına səbəb ola bilər və bu da Coombs testinin yalan müsbət nəticələrinə səbəb ola bilər.

Dərman qəbul edən xəstələrdə Aspergillus üçün müsbət fermentlə əlaqəli immunosorbent təhlili (ELISA) halları olmuşdur, bu da sonradan Aspergillus tərəfindən yoluxmuş infeksiyaların olmamasını müəyyənləşdirdi. Nonaspergillic ilə çarpaz reaksiyalar

polisakkaridlər və polifuranozlar Aspergillusdakı ELISA sınağının bir hissəsi. Amoklav qəbul edən xəstələrdə müsbət test nəticələri ehtiyatla şərh olunmalı və digər diaqnostik üsullarla təsdiqlənməlidir.

Uşaqlar üçün dozalar

Kiçik xəstələr üçün Amoksiklavın gündəlik dozası həmişə təlimatdakı cədvəl əsasında hesablanır:

• 3 aya qədər Amoksiklav gündə 3 dozaya bölünən gündə 30 mq / 1 kq bədən çəkisi miqdarında təyin edilir,
• 3 aydan 12 yaşa qədər gündəlik doz yüngül xəstəliklər üçün 20 mq / 1 kq ağırlığa və ya ağır infeksiyalara görə 40 mq / 1 kq-a uyğun olaraq hesablanır, nəticədə alınan dərmanın həcmi 3 hissəyə bölünür və müntəzəm olaraq verilir,
• 12 yaşından etibarən uşaqlar yetkin dozaları qəbul edə bilərlər.

Uşaqlarda müalicə müddəti ümumiyyətlə 5-7 gündən çox deyil. Bu, yetkinlərdə olduğu kimi yarı qədərdir. Gerekirse, həkim antibiotik terapiyasının kursunu uzada bilər.

Amoxiclav rəyləri

Amoxiclav haqqında rəylərin əksəriyyəti müsbətdir. Dərman qəbul etdikdən dərhal sonra simptomlar zəifləyir, yan təsirləri yüngül və ya tamamilə yoxdur. Təcrid vəziyyətlərdə yaşlı xəstələrdə və böyrək xəstəliklərindən əziyyət çəkənlərdə orqanların yetərsiz işləməsini göstərən ödem şikayətləri səsləndi. Xüsusilə klavulan turşusunun onlar tərəfindən atıldığını düşündüyünüz zaman bu vəziyyət normal sayılmır. Eyni zamanda dərman təsirini artırır, həddindən artıq dozanın əlamətləri görünə bilər. Bunun baş verməməsi üçün profilaktik tədbirlər görülməlidir - daha çox maye içmək və vaxtaşırı həkimə baxın.