Dərman Ramipril C3: istifadə üçün təlimat > Müalicə və profilaktikası

Ramipril əsas olan bir dərmandır ACE inhibitorları (angiotensin çevirən ferment), yəni müalicəsində aktiv istifadə olunan birləşmələr qrupuna ürək çatışmazlığı. Dərmanın dərman təsirinə görə insan orqanizmində istehsal olunmağa başlayır ramiprilat, bu da dönüşümünü yavaşlatır angiotensin I ilə angiotensin II, həmçinin toxumalarda sonuncunun sintezinə müdaxilə edir.

Bir dərman birləşməsinin təsiri nəticəsində bədəndəki konsentrasiyası azalır angiotensin IIbu kifayət qədər güclü olanlara aiddir vazokonstriktor maddələr. Sərbəst buraxıldıqdan sonra mənfi rəyi aradan qaldırmaqla reninifraz azalır aldosteronbununla cəmi azalır periferik damar müqaviməti.

Eyni zamanda, dəqiqədə ürək həcminin artması və müqavimət səbəbindən yük dözümlülüyü artır pulmoner damarlar. Dərman təsiri var böyrək damarları, və eyni zamanda prosesə başlayır ürək-damar sisteminin yenidən qurulması. Ramipril ümumi müqaviməti azaldırperiferikböyrəklərin, əzələlərin, qaraciyərin, dərinin və beynin damarlarıgücləndirir orqanlarda qan axını.

Antihipertenziv təsir göstərir dərman qəbul edildikdən bir neçə saat sonra başlayır. Dərmanın 4 həftə ərzində müntəzəm istifadəsi ilə tədricən artım qeyd olunur antihipertenziv fəaliyyət, normal səviyyəsi bir neçə ildir davam edən müalicə ilə qorunur.

Dərman təkrar hallarını azaldır vuruşlar, miyokard infarktıəvvəlki nöbetlerden sonra və ya xəstəliklərdən əziyyət çəkən xəstələrdə periferik damarlarhəmçinin İskemik ürək xəstəliyi. Bundan əlavə, dərman inkişafdan qaçmağa kömək edir. şəkərli diabetkimi risk faktorları olan bir tarixi xəstədə hipertansiyon, mikroalbuminuriya, yüksək xolesterol və aşağı HDL (yüksək sıxlıqlı lipoproteinlər).

Ramipril bədəndə 60% əmilir və yemək dərmanın udma dərəcəsinə təsir etmir. Dərmanın təsirli dərman təsiri üçün xəstə düzgün işləməlidir qaraciyər, eterik bağların məhv edildiyi və meydana gəldiyiramiprilattəhsil prosesini sürətləndirmək metabolitlər.

Dərmanı bədəndə qəbul etdikdən 2 saat sonra, aktiv birləşmənin maksimum konsentrasiyasına çatılır ki, bu da 17 saatdan sonra nəcis və sidiklə xaric olur.

İstifadə qaydaları

Dərmanın istifadəsi aşağıdakılar üçün tövsiyə olunur:

ürək çatışmazlığıxroniki təbiət
diabetik nefropatiya,böyrək xəstəliyi geyən dağınıq təbiət (diabetik nefropatiya),
arterial hipertansiyon,
ehtimalın azalması miyokard infarktı, vuruş, koronar ölüm.

Bundan əlavə, Ramipril, keçirilmiş xəstələrin müalicəsində istifadə olunur infarkt, vuruş, həmçinin transluminal angioplastikavəkoronar arter bypass bağlama.

Əks göstərişlər

Dərmanı nə zaman istifadə etmək məsləhət görülmür həssaslıq üçün ACE inhibitorlarıat hipotansiyon, hiperkalemiya, böyrək çatışmazlığıolduğu kimi hamiləliyin və içərisindəlaktasiya dövrü.Bundan əlavə, 18 yaşına çatmamış uşaqlarda və yaşlı xəstələrdə müalicədə Ramiprildən çəkinmək tövsiyə olunur.

Bir tarixi varsa dərman istifadəsini məhdudlaşdırın anjiyoödem, sıxılma, ağır otoimmün xəstəliklər, zəif dövriyyə, ateroskleroz, stenoz, böyrək köçürülməsindən sonra şəkərli diabetvə bəzi ağciyər xəstəlikləri, hiponatremi, dializ.

Yan təsirləri

Dərman qəbul edərkən yan təsirləri: ürək çatışmazlığıhipotansiyon, angina pektoriyası, miokard infarktı, senkop, vertigo, aritmiya, vaskulit, trombositopeniya, ürəkbulanma və qusma, ishal, variasiya, qəbizlik, pankreatit, disgrafiya, qaraciyər funksiyasının pozulması, sarılıq, artan tükürük, başgicəllənmə və baş ağrısı. şərait, yuxululuq, nevropatiya, titrəmə, yuxu pozğunluğu, eşitmə itkisi, qaraciyər nekrozu, bulanıq görmə, öskürək, nəfəs darlığı, sinüzit, faringit, rinit, laringit, foto həssaslıq, həmçinin kilo, anjiyoödem, atəş.

Ramiprilin istifadəsi üçün təlimat (Metod və doz)

Ramiprilin istifadəsi üçün təlimatlara əsasən, dərman 2.5 mq-dan çox olmayan bir dozada oral qəbul edilməyə başlayır. gündə. Dərmanın istifadəsi rejimi, dozası ilə yanaşı, iştirak edən həkimin reseptindən, həmçinin xəstəliyin mürəkkəbliyindən və xəstənin vəziyyətindən asılı olaraq dəyişə bilər.

Aşırı doz

Doz həddindən artıq dozada xəstələrdə aşağıdakı simptomlar müşahidə olunur: hipotansiyon, anjiyoödem, qan dövranı pozğunluğu, tromboembolik ağırlaşmalarla birlikdə ürək böhranı.

Dərmanın düzgün olmayan dozasının nəticələrinin müalicəsi üçün yuyulmuş mədəhəcmini artırmaq üçün tədbirlər həyata keçirmək dövran edən qan, həmçinin Ramipril dozasını tamamilə dayandırın və ya azaldın.

Qarşılıqlı əlaqə

Dərmanın terapevtik təsiri əhəmiyyətli dərəcədə artır antihipertensiv dərmanlar. Qaçmamaq üçün hipoqlikemiya, hiperaldosteronizminkişaf riskini artırır neytropeniyadərman ilə birlikdə istifadə edilmir antidiyabetik dərmanlar, diuretiklərhəm də vasitədir miyelosupressiv təsirlər, kalium əlavələri və duz əvəzediciləri.

Xüsusi təlimatlar

Dərmanı istifadə etməzdən əvvəl, müalicə zamanı olduğu kimi, xəstələrə də (xüsusilə xəstəlikləri olanlara) diffuz bir təbiətin birləşdirici toxumahəm də ev sahibi kimi Allopurinol və immunosupressantlar) mütəmadi bir müayinədən keçmək tövsiyə olunur böyrək və qan elektrolit tərkibidaxil olmaqla periferik.

Xəstə natrium çatışmazlığı terapevtik müalicəyə başlamazdan əvvəl normal vəziyyətə gətirməlidir su-elektrolit göstəriciləri. Dərmanın istifadəsi müddətində qadağandır hemodializ köməyi ilə poliakrilonitril membranlar.

Ramiprilin rəyləri

Orijinal dərmanı istifadə edən və daha çox iqtisadi cəhətdən analoqu olmayan yerli istehsalçılar da Ramipril haqqında müsbət rəylər buraxırlar. Bununla birlikdə, bir çox insanlar dərmanın həddindən artıq geniş yan təsirlərin siyahısına sahib olduğunu mənfi bir amil olaraq qeyd edirlər.

Dərmanın sistematik xüsusiyyətləri

"Ramipril", dərmanın analoqları, eləcə də kompleks dərmanlar antihipertenziv maddələrdir. Ramipril özü bir çox dərman içərisində olan aktiv maddədir. Bu fermenti və aşağı təzyiqi bloklaya biləcək bir ACE inhibitorudur. Yaşlılarda xəstəliyin gedişatının proqnozunu əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdırmağa imkan verir.

Klinik tədqiqatlar göstərmişdir ki, Ramiprilin aktiv metaboliti olan ramiprilat, angiotensin çevirən fermenti daha da güclü şəkildə inhibə edir. Buna görə Ramipril, analoqu və mürəkkəb preparatları çətin idarə olunan hipertansiyon üçün seçim vasitəsidir.

Dərman ACE-ni güclü şəkildə blok edə bilir və yüksək qan təzyiqini idarə etməyə kömək edir, Ramiprilin bir çox analoqu var. Hamısı hipertansiyon müalicəsində uğurla istifadə olunur. Üstəlik, orijinal ramipril dərmanı "Tritace" dir. Qalanların hamısı onun generallarıdır, effektivliyi onunla müqayisə olunmalıdır. Satışa qəbul Tritace dərmanına bio ekvivalentliyi ilə təsdiqlənməlidir.

Hal hazırda analoqların siyahısı belədir: Amprilan, Vazolong, Dilaprel, Korpril, Pyramil, Ramepress, Ramigamma, Ramicardia, Tritace, Hartil. Ramipril eyni zamanda Rusiya Tathimpharmpreparaty, Biokom və Severnaya Zvezda şirkətləri tərəfindən istehsal olunur. Sonuncuların məhsullarına Ramipril SZ deyilir.

Standart dozalar və kompleks preparatlar

Antihipertenziv dərman Ramipril dozada qəbul etmək və qəbul etmək asandır. Onun fəaliyyəti dərmanın üç standart dozasını ayırd etməyə imkan verir. Bunlar 2,5 mq, 10 və 5 mqdir. Bu kütlənin tabletləri gündə iki dəfə qəbul edilir. Ramipril və hidroklorotiyazid ehtiva edən kompleks dərmanlar da var: Amprilan ND, Amprilan NL, Vazolong N, Remazid, Triapin, Tritace Plus, Hartil D, Misir. Burada ramiprilin miqdarı 2,5 mq-dan 10-a, bir tabletdə hidroklorotiyazidin dozası isə 12,5-25 mq-a qədərdir.

Kompleks dərmanların ikinci kateqoriyası Ramipril və kalsium antaqonisti Amlodipinin birləşməsidir. Bir dərman nümunəsi, iki standart dozada mövcud olan Egipressdir: 10 mq ramipril və 5 mq amlodipin, həmçinin 10/10 mq dozada. Bu birləşməyə əlavə olaraq, ACE inhibitoru Ramipril və kalsium antaqonisti Felodipin olan başqa bir dərman növü var. Bu, 2,5 mq ramipril və 2,5 mq felodipin ehtiva edən Triapindir.

İstifadə qaydaları

Həkimin tövsiyələrinə əlavə olaraq xəstə istifadə qaydalarını da nəzərə almalıdır. Bu göstərişlər, yan təsirləri, dozası və tətbiqetmə rejimi, əks göstərişlər və ehtiyat tədbirləri haqqında məlumatları ehtiva edir. Ayrıca, Ramipril hazırlığına əlavə edilmiş istifadə təlimatları hipertansiyonun müalicəsi zamanı spirtdən imtina edilməsinin vacibliyini izah edir.

Ramipril, dərman və ümumi Tritace analoqları aşağıdakılar üçün göstərilir:

əsas hipertansiyon,
xroniki ürək çatışmazlığının kompleks multiklass terapiyasının bir hissəsi olaraq,
böyrək arteriyası stenozu ilə əlaqəli olmayan klinik və ya subklinik mərhələdə diabetik və digər nefropatiya,
simptomatik arterial hipertenziya ilə,
miyokard infarktının qarşısının alınması, ürək xəstəlikləri olan xəstələrdə ölüm hallarının azaldılması, habelə yüksək ümumi ürək-damar riski olan hipertansiyon müalicəsi üçün.

Əsas əlamət arterial hipertansiyondur. Bu, orta və yaşlı yaşda ən çox yayılmış xəstəlikdir və düzəliş tələb edir. Həm də "Ramipril" dərmanı və ya digər ACE inhibitoru miyokard infarktının kəskin dövründən ilk 2-9 gün ərzində xəstələrə təyin olunmalıdır. Dərmanın dozası xəstədə hipertansiyon olmasa da mümkün qədər qəbul edilməlidir. Bu, ACE inhibitorlarının güclü kardioprotektiv təsiri ilə əlaqədardır.

Dozaj rejimləri

Ramiprilin əsas dozaj şəkli tabletlərdir. Kapsüllərdə daha az yaygındır. Bu vəziyyətdə tövsiyə olunan ilkin doza 1,25 mq-dır. Dərmanın ən kiçik dozası 2,5 mq təşkil edir, onu ikiyə bölməyə məcbur edir. Planşetdə bir xəttin olması bu işi asanlaşdırır.

Hipertansiyonun hər hansı bir forması ilə ilkin doza gündə 1 dəfə 1,25 mq təşkil edir. Sonra yaxşı dözümlülüklə doza tədricən iki dəfə artır. Doza titrləmə qan təzyiqi göstəricisi sabitləşənə qədər aparılır. Hipertansiyonun təsirli müalicəsi üçün meyar nadir hallarda istirahətdə yüksələn davamlı qan təzyiqi.

Təhlükəsizlik tədbirləri

Dərman xüsusilə ilk təyinat üçün təzyiq nəzarəti altında aparılmalıdır. Sistolik qan təzyiqinin 90 mm-dən aşağı olmaması vacibdir. Hg. Sənət Qan təzyiqi bu səviyyədən aşağı düşərsə, tibb işçilərindən kömək istəmək tövsiyə olunur. Qan təzyiqinin düşməsinin qarşısını almaq üçün Ramipril'i nitratlarla, I sinif antiaritmiklər (Procainamide) və alfa-1 blokerləri (Alfuzosin, Tamsulozin) ilə birlikdə istifadə etmək tövsiyə edilmir.

Dərman mütəmadi olaraq və tercihen eyni saatda qəbul edilməlidir. Bu, qan təzyiqini tənzimləyən renin-angiotensin-aldosteron sistemini uyğunlaşdırmağa imkan verir. Ayrıca, ağır hipertansif böhranlarla ifadə edilə bilən dərman qəbul etmə. Qəbul etməkdən kəskin imtina vuruşlara səbəb ola bilər, bu dövrdə riskləri artır.

Xəstə dərman haqqında rəylər

Tritace və onun generikləri qan təzyiqini yaxşı idarə edən yüksək keyfiyyətli dərmanlardır. Bu günə qədər bu dərman ən güclü antihipertenziv dərmandır. Bunun sayəsində xəstə haqqında onunla əlaqəli rəylər ümumiyyətlə müsbətdir. Onu qan təzyiqini yaxşı idarə edən etibarlı və güclü bir dərman kimi xarakterizə edirlər. Daha əvvəl bu qrupda digər dərmanlar qəbul edən xəstələrin rəyləri xüsusilə vacibdir.

Xəstələr toksiklik ilə əlaqəli az sayda mənfi reaksiyaların olduğunu qeyd etdilər. ACE üçün yüksək bir yaxınlıq, eyni zamanda dərmanın kiçik bir dozası daim istifadəsi ilə potensial olaraq arzuolunmaz olan bir sıra metabolik təsirləri zərərsizləşdirir. Ramipril-in daimi istifadəsi arasındakı böhranların sayının əhəmiyyətli dərəcədə azaldılması vacibdir. Ancaq monoterapiya ilə onların tamamilə xaric edilməsi mümkün deyil.

Dərman haqqında həkimlərin rəyləri

Hipertansiyon statistikası ürəkaçandır. Bu xəstəliyin müasir tibb üçün əhəmiyyətini təsdiqləyir. Patologiyanın ömrü əhəmiyyətli dərəcədə azaltması da vacibdir. Hipertansiyon, qan angiotensinin miqdarını artıran renin həddindən artıq istehsalına görə inkişaf edir. Bu fermentin inhibe edilməsi təzyiqin azalmasına səbəb olur. Bu, damar divarının sklerozunun və hipertansiyonun nəhəng ağırlaşmalarının görünüşünün qarşısını almaq üçün lazımdır.

Retrospektiv klinik tədqiqatlar göstərir ki, xəstənin bir müddət hipertansiyon keçirməsindən sonra bir çox atriyal fibrilasyon və koroner ürək xəstəliyi halları inkişaf edir. Buna görə onun müalicəsinin əhəmiyyəti çox böyükdür. Və daha əhəmiyyətlisi, ACE inhibitorları sayəsində xəstəliyi aradan qaldırmaq mümkündür. Onların arasında Ramipril bu günə qədər ən güclü və effektivdir.

Onun haqqında həkimlərin rəyləri onun üstünlüklərini sübut edir. Dərman istifadəsi rahatdır, az mənfi reaksiyalara malikdir və olduqca təsirli olur. Ancaq bu keyfiyyətlərə baxmayaraq, ağır hipertansiyon müalicəsi üçün kifayət olmaya bilər. Bu klinik halların demək olar ki, 40-50% -dir.

Onların müalicəsi bir ACE inhibitorundan, bir diüretikdən, kalsium antaqonistindən və bəzən beta blokerdən ibarət birləşmə rejimini tələb edir. Angiotensin çevirici fermentin inhibitoru olaraq Ramipril yaxşı uyğun gəlir. Buna görə, icazə veriləndə həmişə hipertansiyon müalicəsində öz yerini tuta bilər. Baxmayaraq ki, bir çox xəstə çatışmazlıq üçün nisbətən baha başa gəlir.

Bir tablet üçün tərkibi 10.00 mq:

Aktiv maddə: ramipril - 10.00 mq.
Tərkibi: laktoza monohidrat (süd şəkəri) - 174.00 mq, natrium bikarbonat - 10.00 mq, kroskarmelloza natrium - 4.00 mq, natrium stearil fumarat - 2.00 mq.

2,5 mq dozada olan tabletlər - riski olan ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli yuvarlaq bikonveks tabletlər.
5 mq və 10 mq dozada olan tabletlər, üzü və riski olan ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli yuvarlaq düz silindrik tabletlərdir.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamika
"Qaraciyər" fermentlərinin təsiri altında əmələ gələn ramiprilat metabolit, uzun müddət fəaliyyət göstərən ACE inhibitorudur (ACE-nin sinonimləri: kininaz II, dipeptidil karboksid dipeptidaza I), bu da peptidil dipeptidazdır. Plazma və toxumalarda ACE, angiotenzin I-nin vazokonstriktor təsiri olan angiotensin II-yə çevrilməsini və damarlandırıcı təsir göstərən bradikininin parçalanmasını kataliz edir.
Buna görə içəridə ramipril qəbul edərkən angiotensin II-nin əmələ gəlməsi azalır və bradykinin yığılır ki, bu da vasodilasiyaya və qan təzyiqinin azalmasına (BP) səbəb olur. Ramipril tərəfindən qaldırılan, qan və toxumalarda kallikrein-kinin sisteminin aktivliyinin artması və prostaglandin sisteminin aktivləşməsi və endoteliotsitlərdə azot oksidinin meydana gəlməsini stimullaşdıran prostaglandinlərin sintezinin artması onun kardioprotektiv və endotelioprotektiv effektinə səbəb olur. Angiotensin II aldosteronun istehsalını stimullaşdırır, buna görə ramipril qəbul etmək aldosteron ifrazının azalmasına və qan serumunda kalium ionlarının miqdarının artmasına səbəb olur.
Qanda angiotensin II konsentrasiyasının azalması ilə onun mənfi rəy növü ilə reninin ifraz olunmasına inhibitor təsiri aradan qaldırılır və bu, qan plazmasında reninin aktivliyinin artmasına səbəb olur.
Bəzi mənfi hadisələrin (xüsusən "quru" öskürək) inkişafı bradykinin fəaliyyətinin artması ilə əlaqəli olduğu ehtimal edilir.
Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə, ramipril qəbulu, ürək sürətində (HR) kompensasiya artımı olmadan, "uzanan" və "dayanan" mövqelərdə qan təzyiqinin azalmasına səbəb olur. Ramipril, praktik olaraq böyrək qan axını və glomerular filtrasiya dərəcəsində dəyişiklik etmədən, ümumi periferik damar müqavimətini (OPSS) əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Antihipertenziv təsir dərmanın bir dozasını qəbul etdikdən 1-2 saat sonra inkişaf etməyə başlayır və 3-6 saatdan sonra ən yüksək dəyərə çatır və 24 saat ərzində davam edir.Ramipril zamanı antihipertenziv təsir tədricən artır, ümumiyyətlə 3-4 həftəlik nizamlı olaraq sabitləşir. dərman qəbul edib sonra uzun müddət davam edir. Dərmanın qəfil dayandırılması qan təzyiqinin sürətli və əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb olmur ("çəkilmə" sindromu olmaması),
Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə ramipril miyokardiyal hipertrofiyanın və damar divarının inkişafını və inkişafını ləngidir.
Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ramipril OPSS-i azaldır (ürəyə yüklənməni azaldır), venöz kanalın tutumunu artırır və sol mədəciyin doldurma təzyiqini azaldır, bu da ürəyə yüklənmənin azalmasına səbəb olur. Bu xəstələrdə, ramipril qəbul edərkən ürək çıxışında, boşalma hissəsində və inkişaf etdirilən məşqlərə qarşı dözümlülük var. Diabetik və diabetik olmayan nefropatiyada, ramipril qəbulu böyrək çatışmazlığının inkişaf sürətini və son mərhələli böyrək çatışmazlığının başlamasını ləngidir və buna görə hemodializ və ya böyrək transplantasiyasına ehtiyacı azaldır. Diabetik və ya diabetik olmayan nefropatiyanın ilkin mərhələlərində ramipril albuminuriya xəstəliyini azaldır. Ən azı bir əlavə risk faktoru (mikroalbuminuriya, arterial hipertoniya, ümumi konsentrasiyanın artması) olan damar lezyonları (diaqnoz edilmiş koronar ürək xəstəliyi, periferik arterial xəstəlik tarixi, vuruş tarixi) və ya şəkərli diabet xəstəliyi səbəbindən ürək-damar xəstəliklərinin inkişaf riski yüksək olan xəstələrdə. xolesterol (OX), yüksək sıxlıqlı lipoprotein xolesterol konsentrasiyasının azalması (HDL-C), siqaret çəkmək) ramiprilin standart terapiyaya əlavə edilməsi deməkdir Miyokard infarktı, vuruş və ürək-damar xəstəliklərindən ölüm hallarını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Bundan əlavə, ramipril ümumi ölüm nisbətini, həmçinin revaskulyarizasiya prosedurlarına ehtiyacı azaldır və xroniki ürək çatışmazlığının başlamasını və ya gedişatını yavaşlatır.
Kəskin miokard infarktının ilk günlərində (2-9 gün) inkişaf edən ürək çatışmazlığı və klinik təzahürləri olan xəstələrdə kəskin miokard infarktının 3-dən 10-cu gününə qədər davam edən ramipril, ölüm hallarının azaldılması (27%), qəfil ölüm riski (30 ilə) %), ürək çatışmazlığının ağır (NYHA sinfi III-IV funksional sinif) / terapiyaya davamlı (23%), ürək çatışmazlığının inkişafı səbəbindən sonrakı xəstəxanaya yerləşdirmə ehtimalı (26%).
Ümumi xəstə əhalidə, həmçinin şəkərli diabet xəstələrində həm arterial hipertenziya, həm də normal qan təzyiqi olan ramipril nefropatiya riskini və mikroalbuminuriyanın meydana gəlməsini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır.

Farmakokinetikası
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra ramipril mədə-bağırsaq traktından sürətlə əmilir (50-60%). Sinxron qida qəbulu onun udulmasını yavaşlatır, lakin udulmanın tamlığına təsir etmir. Ramipril, intensiv bir presistemik metabolizm / aktivləşmə prosesinə məruz qalır (əsasən qaraciyərdə hidroliz yolu ilə), bunun nəticəsində yalnız aktiv metaboliti olan ramiprilat meydana gəlir, bu da ACE inhibisyonu ilə əlaqəsi ramiprilin aktivliyindən təxminən 6 dəfə yüksəkdir. Bundan əlavə, ramipril maddələr mübadiləsi nəticəsində farmakoloji aktivliyi olmayan diketopiperazin əmələ gəlir, sonra qlükuron turşusu ilə birləşməyə məruz qalır, ramiprilat da qlükuronlaşır və diketopiperaz turşusuna metabolizə olunur.
Bütün formalaşmış metabolitlər, ramiprilat istisna olmaqla, farmakoloji aktivliyə malik deyildir.
Ağızdan tətbiq edildikdən sonra ramiprilin bioavailability 15% (2,5 mq dozada) ilə 28% arasında (5 mq dozada) dəyişir. 2,5 mq və 5 mq ramipril qəbul edildikdən sonra aktiv metabolit olan ramiprilatın bioavailability təxminən 45% -dir (eyni dozada venadaxili qəbuldan sonra bioavailability ilə müqayisədə).
İçəri ramipril qəbul etdikdən sonra ramipril və ramiprilatın maksimum plazma konsentrasiyaları müvafiq olaraq 1 və 2-4 saatdan sonra əldə edilir. Ramiprilatın plazma konsentrasiyasında azalma bir neçə mərhələdə baş verir: yarı ömrü olan paylanma və ifrazat mərhələsi (T_1/2) ramiprilat, təxminən 3 saat, sonra T ilə aralıq faza_1/2 təxminən 15 saat təşkil edən ramiprilat və plazma və T-də ramiprilatın çox aşağı konsentrasiyası olan son mərhələ_1/2 ramiprilat, təxminən 4-5 gündür. Bu son mərhələ, ramiprilatın ACE reseptorları ilə güclü bir bağdan yavaş sərbəst buraxılması ilə əlaqədardır. Şifahi olaraq 2,5 mq və ya daha çox dozada ramiprilin bir oral dozası ilə uzun son mərhələyə baxmayaraq, ramiprilatın tarazlıq plazma konsentrasiyasına təxminən 4 günlük müalicədən sonra nail olur. Kurs istifadəsi ilə "təsirli" T_1/2 dozadan asılı olaraq 13-17 saatdır.
Qan plazması zülalları ilə əlaqə ramipril üçün 73%, ramiprilat üçün isə 56% təşkil edir.
İntravenöz tətbiq edildikdən sonra ramipril və ramiprilatın paylanma həcmi müvafiq olaraq təxminən 90 L və təxminən 500 L təşkil edir.
Qəbul edildikdən sonra radioaktiv izotop ilə etiketlənmiş ramipril (10 mq), radioaktivliyin 39% -i bağırsaqlar, təxminən 60% -i böyrəklər vasitəsilə xaric olunur. Ramiprilin venadaxili qəbulundan sonra sidikdə ramipril və onun metabolitləri şəklində dozanın 50-60% -i olur. Ramiprilatın venadaxili qəbulundan sonra, sidikdə dozanın təxminən 70% -i ramiprilat və onun metabolitləri şəklində olur, başqa sözlə, ramipril və ramiprilat damardaxili qəbulu ilə dozanın əhəmiyyətli bir hissəsi böyrəkləri aşaraq bağırsaq vasitəsilə xaric olur (müvafiq olaraq 50% və 30%). Safra kanalizasiya drenajı olan xəstələrdə 5 mq ramipril şifahi tətbiq edildikdən sonra, demək olar ki, eyni miqdarda ramipril və onun metabolitləri böyrəklər tərəfindən və bağırsaqlar vasitəsilə ilk 24 saat ərzində xaric olunur.
Sidik və safra içərisində olan metabolitlərin təxminən 80-90% -i ramiprilat və ramiprilat metabolitləri olaraq təyin olundu. Ramipril qlükuronid və ramipril diketopiperazin ümumi miqdarın təqribən 10-20% -ni təşkil edir və sidikdə tənzimlənməmiş ramipril miqdarı təxminən 2% -dir.
Heyvan araşdırmaları, ramiprilin ana südü ilə xaric edildiyini göstərdi.
Kreatinin klirensi (CC) ilə böyrək funksiyasının pozulduğu hallarda 60 ml / dəqdən azdır. böyrək tərəfindən ramiprilat və onun metabolitlərinin ifrazı yavaşlayır. Bu, normal böyrək funksiyası olan xəstələrə nisbətən daha yavaş azalan ramiprilatın plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb olur.
Yüksək dozada (10 mq) ramipril qəbul edərkən qaraciyər funksiyasının pozulması, ramiprilin aktiv ramiprilata qədər presistemik metabolizmasının yavaşlamasına və ramiprilatın yavaş bir şəkildə aradan qaldırılmasına səbəb olur.
Sağlam könüllülərdə və arterial hipertansiyonlu xəstələrdə, gündəlik doza 5 mq olan ramipril ilə iki həftəlik müalicədən sonra ramipril və ramiprilatın klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir yığılması yoxdur. Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə, 5 mq dozada ramipril ilə iki həftəlik müalicədən sonra ramiprilatın plazma konsentrasiyalarında və konsentrasiya vaxtı farmakokinetik əyrisi (AUC) daxilində 1,5-1,8 dəfə artım müşahidə olunur.
Sağlam yaşlı könüllülərdə (65-76 yaş), ramipril və ramiprilatın farmakokinetikası gənc sağlam könüllülərdən fərqli olaraq fərqlənmir.

Ehtiyatla

Ramipril dərmanının aliskiren və ya angiotensin II reseptor antaqonistləri olan dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi (renin-angiotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) ikiqat blokadası olduqda, monoterapiya ilə müqayisədə qan təzyiqinin kəskin azalması, hiperkalemiya və böyrək funksiyasının inkişafı riski artmışdır) "Xüsusi təlimatlar" bölməsi).
Qan təzyiqinin həddindən artıq azalması xüsusilə təhlükəlidir (koronar və beyin arteriyalarının aterosklerotik lezyonları ilə).
RAAS fəaliyyətinin artması ilə müşayiət olunan şərtlər, ACE inhibə edildiyi zaman, böyrək funksiyasının pozulduğu qan təzyiqinin kəskin bir azalma riski var:

ağır arterial hipertansiyon, xüsusilə bədxassəli arterial hipertansiyon,
xroniki ürək çatışmazlığı, xüsusilə ağır və ya digər antihipertenziv dərmanlar alındıqda,
böyrək arteriyasının hemodinamik cəhətdən əhəmiyyətli birtərəfli stenozu (hər iki böyrəyin olması halında) - belə xəstələrdə qan serumundakı kreatinin konsentrasiyasının bir qədər artması böyrək funksiyasının birtərəfli pozulmasının təzahürü ola bilər.
diuretiklərin əvvəlki qəbulu,
maye və natrium xloridin kifayət qədər qəbul edilməməsi, ishal, qusma və həddindən artıq tərləmə nəticəsində su-elektrolit balansındakı pozuntular.

Qaraciyər funksiyasının pozulması (istifadə təcrübəsi olmaması: həm gücləndirmə, həm də ramipril təsirinin zəifləməsi mümkündür, ascit və ödem olan qaraciyər sirozu olan xəstələrdə RAAS-ın əhəmiyyətli dərəcədə aktivləşməsi mümkündür).
Hiperkalemiya və leykopeniyanın inkişaf riski səbəbiylə böyrək funksiyasının pozulması (bədən 20% / dəq / 1,73 m² bədən səthinin sahəsi).
Böyrək transplantasiyasından sonra vəziyyət.
Birləşdirici toxuma sistematik xəstəlikləri, o cümlədən sistematik lupus eritematosus, skleroderma, periferik qan şəklində dəyişikliklərə səbəb ola biləcək dərmanlarla (ehtimal ki, sümük iliyi hematopoezinin inhibe edilməsi, neytropeniya və ya aqranulositozun inkişafı) ("Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə" bölməsinə baxın).
Diabetes mellitus (hiperkalemiya riski).
Yaşlılar (artan antihipertenziv təsir riski).
Hiperkalemiya

Hamiləlik dövründə və ana südü zamanı istifadə edin

Ramipril hamiləlikdə kontrendikedir, çünki bu, fetusa mənfi təsir göstərə bilər: dölün böyrəklərinin pozulmuş inkişafı, dölün və yeni doğulmuş uşaqların qan təzyiqinin aşağı düşməsi, böyrək funksiyasının pozulması, hiperkalemiya, kəllə sümüklərinin hipoplaziyası, oliqohidramnioz, ekstremitələrin bükülməsi, sümüklərin sümüklərinin deformasiyası.
Buna görə, uşaq doğuş yaşındakı qadınlarda dərman qəbul etməzdən əvvəl hamiləlik istisna edilməlidir.
Bir qadın hamiləlik planlaşdırırsa, onda ACE inhibitorları ilə müalicə dayandırılmalıdır.
Ramipril ilə müalicə zamanı hamiləlik faktını təsdiqlədiyiniz təqdirdə, mümkün qədər tez qəbul etməyi dayandırmalı və xəstəni digər dərmanların qəbuluna köçürməlisiniz, istifadə edərkən uşaq üçün ən az risk olacaq.
Laktasiya dövründə Ramipril ilə müalicə zəruridirsə, əmizdirmə dayandırılmalıdır.

Dozaj və administrasiya

Tabletlər yemək vaxtından asılı olmayaraq alınmalıdır (yəni tabletlər həm yeməkdən əvvəl, həm də yemək zamanı və ya sonra qəbul edilə bilər) və çox miqdarda su (1/2 fincan) içmək lazımdır. İstifadədən əvvəl tabletləri çeynəməyin və üyüdün.
Doza terapevtik effektdən və dərmana xəstə tolerantlığından asılı olaraq seçilir. Müalicə ümumiyyətlə uzun olur və hər vəziyyətdə müddəti həkim tərəfindən müəyyən edilir.
Əgər başqa qayda göstərilməyibsə, normal böyrək və qaraciyər funksiyası ilə aşağıdakı dozaj rejimləri tövsiyə olunur.
Arterial hipertansiyonla
Ümumiyyətlə, ilkin doza gündə bir dəfə səhər 2.5 mq təşkil edir. Dərmanı bu dozada 3 həftə və ya daha çox müddətə qəbul edərkən qan təzyiqini normallaşdırmaq mümkün deyilsə, o zaman dozanı gündə 5 mq ramipril qədər artırmaq olar. 5 mq dozası kifayət qədər təsirli deyilsə, 2-3 həftədən sonra gündə 10 mq tövsiyə olunan maksimum gündəlik doza qədər artırıla bilər.
Gündəlik 5 mq dozada qeyri-kafi antihipertenziv effektivliyi ilə dozanı gündə 10 mq-a çatdırmağın alternativi olaraq müalicəyə digər antihipertenziv maddələr, xüsusən diuretiklər və ya "yavaş" kalsium kanal blokerləri əlavə etmək mümkündür.
Xroniki ürək çatışmazlığı halında
Tövsiyə olunan ilkin doza gündə 1 dəfə 1,25 mq (2,5 mq / 1/2 tablet). Xəstənin terapiyasına verdiyi cavabdan asılı olaraq, doza arta bilər. 1-2 həftəlik bir fasilə ilə dozanı iki dəfə artırmaq tövsiyə olunur. Gündəlik 2,5 mq və ya daha yüksək bir doz götürməlisinizsə, gündə bir dəfə verilə bilər və ya 2 dozaya bölünür.
Ən çox tövsiyə olunan gündəlik doza 10 mqdir.
Diabetik və ya diabetik olmayan nefropatiya ilə
Gündə bir dəfə 1.25 mq tövsiyə olunan ilkin doza (2.5 mq-dan 1/2 tablet). Doza gündə bir dəfə 5 mq-a qədər arta bilər. Bu şərtlərlə gündə bir dəfə 5 mq-dan yuxarı dozalar, nəzarət olunan klinik tədqiqatlarda lazımi dərəcədə öyrənilməmişdir.
Ürək-damar riski yüksək olan xəstələrdə miokard infarktı, vuruş və ya ürək-damar ölümü riskini azaltmaq üçün
Gündə 1 dəfə 2.5 mq tövsiyə olunan ilkin doza. Xəstə tolerantlığından asılı olaraq, doza tədricən artırıla bilər. 1 həftəlik müalicədən sonra dozanı iki dəfə artırmaq və müalicənin növbəti 3 həftəsində - gündə bir dəfə 10 mq olan adi qulluq dozasına qədər artırmaq məsləhətdir.
10 mq-dan çox olan dozalar, nəzarət olunan klinik tədqiqatlarda lazımi dərəcədə öyrənilməmişdir. 0.6 ml / saniyədən az CC xəstələrində preparatın istifadəsi yaxşı başa düşülmür.
Kəskin miokard infarktından sonra ilk günlərdə (2-dən 9-a qədər) inkişaf edən klinik təzahürləri olan ürək çatışmazlığı ilə
Tövsiyə olunan ilkin doza gündə 5 mqdir, səhərlər biri və axşam ikincisi alınan 2,5 mq iki tək dozaya bölünür. Xəstə bu başlanğıc dozaya dözməzsə (qan təzyiqində həddindən artıq azalma müşahidə olunur), onda gündə 2 dəfə 1,25 mq (2,5 mq-dan 1/2 tablet) iki gün qəbul etmək tövsiyə olunur.
Sonra xəstənin reaksiyasından asılı olaraq, doza artırıla bilər. Artan dozanın 1-3 gün ara ilə iki qat artırılması məsləhət görülür. Daha sonra əvvəlcə iki dozaya bölünən ümumi gündəlik doza bir dəfə verilə bilər. Maksimum tövsiyə olunan doza 10 mqdir.
Kəskin miokard infarktından dərhal sonra yaranan ağır xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrin (NYHA təsnifatına görə III-IV funksional sinif) müalicəsi təcrübəsi yetərli deyil. Bu cür xəstələr Ramipril ilə müalicə almağa qərar verərsə, müalicənin mümkün olan ən az dozadan - gündə bir dəfə 1.25 mq (2.5 mq-dan 1/2 tablet) başlaması tövsiyə olunur və hər artımla xüsusi qayğı göstərilməlidir. dozalar.
Ramipril dərmanının xəstələrin müəyyən qruplarında istifadəsi
Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr
50 ilə 20 ml / dəq arasında CC ilə ilkin gündəlik doza ümumiyyətlə 1,25 mq (2,5 mq / 1/2 tablet) təşkil edir. Maksimum icazə verilən gündəlik doz 5 mqdir.
Tamamən düzəldilməmiş maye və elektrolit itkisi olan xəstələr, ağır arterial hipertansiyon xəstələri, həmçinin qan təzyiqinin həddindən artıq aşağı düşməsi müəyyən bir risk gətirən xəstələr (məsələn, koronar və beyin arteriyalarının ciddi aterosklerotik zədələri ilə)
İlkin doza gündə 1.25 mq (2.5 mq-dan 1/2 tablet) qədər azalır.
Əvvəlcədən diüretik terapiya aparan xəstələr
Mümkünsə, Ramipril ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl diüretikləri 2-3 gün (diuretiklərin təsir müddətindən asılı olaraq) ləğv etmək və ya heç olmasa qəbul edilən diüretiklərin dozasını azaltmaq lazımdır. Belə xəstələrin müalicəsi gündə bir dəfə, səhər alınan 1,25 mq ramiprilin (2,5 mq / 1/2 tablet) ən aşağı dozası ilə başlamalıdır. İlk dozanı qəbul etdikdən və hər dəfə ramipril və (və ya) diüretiklərin, xüsusən də "loop" diuretiklərin dozasını artırdıqdan sonra, nəzarətsiz hipotenziv reaksiya verməmək üçün xəstələr ən azı 8 saat tibbi nəzarət altında olmalıdırlar.
Yaşlı xəstələr (65 yaşdan yuxarı)
İlkin doza gündə 1.25 mq-a (2,5 mq-dan 1/2 tablet) endirilir.
Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr
Ramipril qəbuluna qan təzyiqi reaksiyası ya artırıla bilər (ramiprilat ifrazının yavaşlaması səbəbindən) və ya zəifləyə bilər (hərəkətsiz ramiprilin aktiv ramiprilata çevrilməsini yavaşlatması səbəbindən). Buna görə müalicənin əvvəlində diqqətli bir tibbi nəzarət tələb olunur. Maksimum icazə verilən gündəlik doza 2,5 mqdir.

İstifadə qaydası: dozası və müalicə kursu

Tabletlər yeməkdən asılı olmayaraq bütöv bir şəkildə udulur (çeynəməyin), kifayət qədər miqdarda (1/2 fincan) su ilə yuyulur (yəni tabletlər həm yeməkdən əvvəl, həm də yemək zamanı və ya sonra qəbul edilə bilər). Doza terapevtik effektdən və dərmana xəstə tolerantlığından asılı olaraq seçilir.

Ramipril-SZ ilə müalicə ümumiyyətlə uzun və hər vəziyyətdə müddəti həkim tərəfindən müəyyən edilir.

Əgər başqa qayda göstərilməyibsə, normal böyrək və qaraciyər funksiyası ilə aşağıdakı dozaj rejimləri tövsiyə olunur.

Əsas hipertansiyonla, adətən ilkin doza gündə 1 dəfə 2.5 mq-dır. Dərmanı bu dozada 3 həftə və ya daha çox müddətə qəbul edərkən qan təzyiqini normallaşdırmaq mümkün deyilsə, o zaman dozanı gündə 5 mq ramipril qədər artırmaq olar. 5 mq dozası kifayət qədər təsirli deyilsə, 2-3 həftədən sonra gündə 10 mq tövsiyə olunan maksimum gündəlik doza qədər artırıla bilər.

Gündəlik 5 mq dozada qeyri-kafi antihipertenziv effektivliyi ilə dozanı gündə 10 mq-a artırmağın alternativi olaraq müalicəyə digər antihipertenziv maddələr, xüsusən diuretiklər və ya "yavaş" kalsium kanal blokerləri əlavə etmək mümkündür.

Xroniki ürək çatışmazlığı halında tövsiyə olunan ilkin doza: gündə 1 dəfə 1.25 mq (1/2 tablet 2.5 mq). Xəstənin terapiyaya reaksiyasından asılı olaraq, doza arta bilər. 1-2 həftəlik bir fasilə ilə dozanı iki dəfə artırmaq tövsiyə olunur. Gündəlik 2,5 mq və ya daha çox bir doza qəbul etməlisinizsə, gündə bir dəfə verilə bilər və ya 2 dozaya bölünür.

Ən çox tövsiyə olunan gündəlik doza 10 mqdir.

Diabetik və ya diabetik olmayan nefropatiya üçün tövsiyə olunan ilkin doza: gündə 1 dəfə 1.25 mq (1/2 tablet 2.5 mq). Doza gündə bir dəfə 5 mq-a qədər arta bilər. Bu şərtlərlə gündə bir dəfə 5 mq-dan yuxarı dozalar, nəzarət olunan klinik tədqiqatlarda lazımi dərəcədə öyrənilməmişdir.

Yüksək ürək-damar riski olan xəstələrdə miyokard infarktı, insult və ya ürək-damar ölümü riskini azaltmaq üçün Ramipril-SZ-nin tövsiyə olunan ilkin dozası gündə bir dəfə 2,5 mq təşkil edir. Xəstə tolerantlığından asılı olaraq, doza tədricən artırıla bilər. 1 həftəlik müalicədən sonra dozanı iki dəfə artırmaq və növbəti 3 həftəlik müalicədə gündə bir dəfə 10 mq olan adi qulluq dozasına qədər artırmaq məsləhət görülür.

10 mq-dan çox olan dozalar, nəzarət olunan klinik tədqiqatlarda lazımi dərəcədə öyrənilməmişdir.

Kreatinin klirensi 0,6 ml / s-dən az olan xəstələrdə preparatın istifadəsi kifayət qədər öyrənilməmişdir.

Kəskin miokard infarktından sonra ilk günlərdə (2-dən 9-a qədər) inkişaf edən ürək çatışmazlığı ilə, tövsiyə olunan ilkin doza gündə 5 mq təşkil edir, bir səhər qəbul edilən 2,5 mq iki tək dozaya bölünür, axşam ikincisi. Xəstə bu başlanğıc doza dözmürsə (qan təzyiqində həddindən artıq azalma müşahidə olunur), onda gündə 2 dəfə 1,25 mq (1/2 tablet 2.5 mq) verilməsi tövsiyə olunur. Sonra xəstənin reaksiyasından asılı olaraq, doza artırıla bilər. Artan dozanın 1-3 gün ara ilə iki qat artırılması məsləhət görülür. Daha sonra əvvəlcə iki dozaya bölünən ümumi gündəlik doza bir dəfə verilə bilər.

Maksimum tövsiyə olunan doza 10 mqdir.

Kəskin miokard infarktından dərhal sonra meydana gələn ağır ürək çatışmazlığı olan xəstələrin (NYHA təsnifatına görə III-IV funksional sinif) müalicəsi təcrübəsi azdır. Bu cür xəstələr Ramipril-SZ ilə müalicə almağa qərar verərsə, müalicənin mümkün olan ən az dozadan başlaması tövsiyə olunur - gündə 1 dəfə 1,25 mq (1/2 tablet 2.5 mq) və hər artımla xüsusi qayğı göstərilməlidir. dozalar.

Ramipril-SZ-nin xəstələrin müəyyən qruplarında istifadəsi

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr: kreatinin klirensi 1.73 m2 bədən səthinə 50 ilə 20 ml / dəq olduqda, ilkin gündəlik doza adətən 1.25 mq (1/2 tablet 2.5 mq) təşkil edir. Maksimum icazə verilən gündəlik doz 5 mqdir.

Qismən düzəldilmiş maye və elektrolit itkisi olan xəstələr, ağır arterial hipertansiyon xəstələri, həmçinin qan təzyiqinin həddindən artıq aşağı düşməsi müəyyən risk daşıyır (məsələn, koronar və beyin damarlarının ciddi aterosklerotik zədələri ilə): ilkin doza gündə 1,25 mq-a endirilir. (1/2 tablet 2.5 mq).

Əvvəlki diüretik terapiyası olan xəstələr: mümkünsə, diüretiklər Ramipril-SZ ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl 2-3 gün ərzində (diüretiklərin təsir müddətindən asılı olaraq) ləğv edilməli və ya heç olmasa qəbul edilən diüretiklərin dozasını azaltmalıdırlar. Bu xəstələrin müalicəsi gündə bir dəfə, səhər alınan 1,25 mq ramiprilin (2,5 mq / 1/2 tablet) ən aşağı dozası ilə başlamalıdır. İlk dozanı qəbul etdikdən və hər dəfə ramipril və (və ya) "loop" diuretiklərin dozasını artırdıqdan sonra, nəzarətsiz hipotenziv reaksiya verməmək üçün xəstələr ən azı 8 saat tibbi nəzarət altında olmalıdırlar.

Yaşlı xəstələr (65 yaşdan yuxarı): başlanğıc doza gündə 1.25 mq-a endirilməlidir (1/2 tablet 2.5 mq).

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr: Ramipril-SZ qəbul etmək üçün qan təzyiqi reaksiyası ya artırıla bilər (ramiprilat ifrazını yavaşlatmaqla) və ya zəifləyə bilər (hərəkətsiz ramiprilin aktiv ramiprilata çevrilməsini yavaşlatması səbəbindən). Buna görə müalicənin əvvəlində diqqətli bir tibbi nəzarət tələb olunur. Maksimum icazə verilən gündəlik doza 2,5 mqdir.

Farmakoloji fəaliyyət

"Qaraciyər" fermentlərinin təsiri altında Ramipril-SZ-nin aktiv maddəsi ACE-də uzun müddət inhibe təsiri olan aktiv metabolit ramiprilata çevrilir. Plazma və toxumalarda ACE, angiotenzin I-nin angiotensin II-yə çevrilməsini və bradikininin parçalanmasını katalizləşdirir. Buna görə içəridə ramipril qəbul edərkən angiotensin II-nin əmələ gəlməsi azalır və bradykinin yığılır ki, bu da vasodilasiyaya və qan təzyiqinin azalmasına (BP) səbəb olur.

Qan və toxumalarda kallikrein-kinin sisteminin aktivliyinin artması prostaglandin sisteminin aktivləşməsi və buna görə endoteliotsitlərdə azot oksidinin (NO) meydana gəlməsini stimullaşdıran prostaglandinlərin sintezində artım sayəsində ramiprilin kardioprotektiv və endotelioprotektiv təsirini müəyyənləşdirir.

Angiotensin II aldosteronun istehsalını stimullaşdırır, buna görə ramipril qəbul etmək aldosteronun ifrazını azaldır və kalium ionlarının serum tərkibini artırır.

Qanda angiotensin II konsentrasiyasının azalması ilə, onun mənfi rəy növü ilə renin ifrazatına inhibitor təsiri aradan qaldırılır ki, bu da qan plazmasında renin fəaliyyətinin artmasına səbəb olur. Bəzi arzuolunmaz reaksiyaların (xüsusən "quru" öskürək) inkişafı da bradikinin aktivliyinin artması ilə əlaqəli olduğu güman edilir.

Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə, ramipril qəbulu, ürək sürətində (HR) kompensasiya artımı olmadan, "uzanan" və "dayanan" mövqelərdə qan təzyiqinin azalmasına səbəb olur. Ramipril, praktik olaraq böyrək qan axını və glomerular filtrasiya dərəcəsində dəyişiklik etmədən, ümumi periferik damar müqavimətini (OPSS) əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Antihipertenziv təsir dərmanın bir dozunu qəbul etdikdən 1-2 saat sonra görünməyə başlayır, 3-9 saatdan sonra maksimum dəyərinə çatır və 24 saat davam edir. Kurs dozası ilə antihipertenziv təsir tədricən artır, ümumiyyətlə dərmanı 3-4 həftəlik nizamlı qəbul etməklə sabitləşir və sonra uzun müddət davam edir. Dərmanın "çəkilmə" sindromu yoxdur, yəni. dərman qəbulunun qəfil dayandırılması qan təzyiqinin sürətli və əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb olmur.

Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə ramipril miyokardiyal hipertrofiyanın və damar divarının inkişafını və inkişafını ləngidir.

Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə, ramipril OPSS-i azaldır (ürəyə yüklənmənin azalması), venoz kanalın tutumunu artırır və sol mədəciyin doldurma təzyiqini azaldır, bu da ürəyə yüklənmənin azalmasına səbəb olur. Bu xəstələrdə, ramipril qəbul edərkən ürək çıxışında, boşalma hissəsində və inkişaf etdirilən məşqlərə qarşı dözümlülük var.

Diabetik və diabetik olmayan nefropatiyada ramipril böyrək çatışmazlığının irəliləməsini və son mərhələli böyrək çatışmazlığının başlanğıcını yavaşlatır və buna görə hemodializ və ya böyrək transplantasiyasına olan ehtiyacı azaldır. Diabetik və ya diabetik olmayan nefropatiyanın ilkin mərhələlərində ramipril albuminuriyanın şiddətini azaldır.

Ən azı bir əlavə risk faktoru (mikroalbuminuriya, arterial hipertansiyon) olan və ya damar zədələnmələri (diaqnoz edilən koronar ürək xəstəliyi, periferik arteriya xəstəliyi, vuruş tarixi) və ya şəkərli diabet xəstəliyi səbəbiylə ürək-damar xəstəliklərinin inkişaf riski yüksək olan xəstələrdə. ümumi xolesterolun konsentrasiyası (OX), yüksək sıxlıqlı lipoproteinlərin (HDL-C) xolesterol konsentrasiyasının azalması, siqaret çəkmə) ramiprilin standart terapiyaya əlavə edilməsi ürək-damar səbəblərindən miyokard infarktı, vuruş və ölüm hallarını əhəmiyyətli dərəcədə azaldır. Bundan əlavə, ramipril ümumi ölüm nisbətini, həmçinin revaskulyarizasiya prosedurlarına ehtiyacı azaldır və xroniki ürək çatışmazlığının başlamasını və ya irəliləməsini yavaşlatır.

Kəskin miokard infarktının ilk günlərində (2-9 gün) inkişaf edən ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə, kəskin miokard infarktının 3 ilə 10 gün arasında başlayan ramipril qəbul edilərkən ölüm riskini (27%), qəfil ölüm riskini (30 ilə) azaldır. %), xroniki ürək çatışmazlığının ağır (NYHA sinfi III-IV funksional sinif) / terapiyaya davamlı (27%) qədər davam etməsi, ürək çatışmazlığının inkişafı səbəbindən sonrakı xəstəxanaya yerləşdirmə ehtimalı (26%).

Ümumi xəstə əhalidə, həmçinin şəkərli diabet xəstələrində həm arterial hipertenziya, həm də normal qan təzyiqi olan ramipril nefropatiya riskini və mikroalbuminuriyanın meydana gəlməsini əhəmiyyətli dərəcədə azaldır.

Forma və kompozisiyanı buraxın

Dozaj forması - tabletlər: az qala ağ və ya ağ, dəyirmi düz silindrik, çamfer və bölücü xətti ilə (blister zolaq qablaşdırmada: 10 əd., Karton qutuda 3 paket, 14 ədəd. Bir qutuda, karton qutuda 1 və ya 2 paketdən) .

Ramiprilin aktiv maddəsi ramipril, 1 tabletdə - 2,5 mq, 5 mq və ya 10 mq.

Köməkçi komponentlər: laktoza, mikrokristal selüloz, aerozil (kolloid silikon dioksid), maqnezium stearat, primogel (natrium karboksimetil nişastası).

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdə, udma 50-60% -ə çatır. Yemək udma dərəcəsinə təsir etmir, amma udma sürətini azaldır. Ramiprilin maksimal konsentrasiyası tətbiq edildikdən 2-4 saat sonra əldə edilir. Qaraciyərdə birləşmə metabolizə olunur, aktiv metabolit ramiprilat (ACE inhibe dərəcəsi ramipril ilə müqayisədə 6 dəfə yüksəkdir) və hərəkətsiz metabolit diketopiperazin təşkil edir. Sonra ramipril qlükuronidləşmədən keçir. Ramiprilat istisna olmaqla, əmələ gələn bütün metabolitlər farmakoloji aktivlik göstərmir.

Ramipril plazma zülallarını 73%, ramiprilat isə 56% ilə bağlayır. 2.5-5 mq dərmanı oral qəbul etdikdən sonra bioavailability 15-28%, ramiprilat halda 45% təşkil edir. Gündəlik 5 mq dozada, 4-cü günə qədər plazmadakı ramiprilatın sabit səviyyəsinə çatılır.

Ramiprilin yarım ömrü 5,1 saat təşkil edir. Qan serumundakı ramiprilatın konsentrasiyası yarı ömrü 3 saat olmaqla paylama və aradan qaldırma mərhələsində azalır, keçid mərhələsində, yarı ömrü 15 saat və plazmadakı ramiprilatın çox aşağı miqdarı ilə xarakterizə olunan uzun son mərhələdə - 4-5 gün. Xroniki böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən xəstələrdə aradan qaldırılma yarısı artır.

Ramiprilin paylama həcmi 90 litr, ramiprilata 500 litrdir. Maddə alınan dozanın 60% -i böyrəklər vasitəsilə, bağırsaqlar vasitəsilə 40% miqdarında (əsasən metabolitlər şəklində) çıxarılır. Böyrək çatışmazlığı ilə, ramipril və onun metabolitlərinin ifrazat dərəcəsi kreatinin klirensinin azalmasına nisbətdə azalır, qaraciyər funksiyası pozulduqda, ramiprilata çevrilir və ürək çatışmazlığı ilə ramiprilat miqdarı 1,5-1,8 dəfə artır.

Ramiprilin istifadəsi üçün təlimat: metod və doz

Tabletlər yeməkdən əvvəl və ya sonra şifahi olaraq su ilə udulur.

Doktor, dərmanın fərdi tolerantlığı və terapevtik təsirini nəzərə alaraq dozanı klinik əlamətlər əsasında təyin edir.

Arterial hipertansiyon: ilkin doza gündə 1 dəfə 2,5 mq (səhər) və ya 2 dozadır. İstədiyiniz terapevtik effekti əldə etmək üçün, 2-3 həftəlik müalicədən sonra çox dozanın artması mümkündür. Adi baxım dozası 2,5-5 mq, maksimum gündə 10 mqdir. Əvvəlki diüretik terapiya ilə Ramipril başlamazdan 3 gün əvvəl ləğv edilməli və ya doza azaldılmalıdır.Diuretik dərman qəbul edən xəstələr, böyrək funksiyası pozulmuş və ya arterial hipertoniya və ürək çatışmazlığı olan xəstələr üçün ilkin doza gündə bir dəfə 1.25 mq təşkil edir. Tətbiq bir həkimin ciddi nəzarəti altında başlamalıdır. Su-elektrolit balansı pozulmuş və ya antihipertenziv reaksiya riski olan xəstələr üçün ilkin gündəlik doza 1,25 mq-dan çox olmamalıdır,
Xroniki ürək çatışmazlığı: ilkin doza bir dəfə 1,25 mq, lazım olduqda doza 1-2 həftədən sonra iki dəfə artırıla bilər. Gündəlik doza 10 mq-dan çox olmamalıdır. Diuretiklərin eyni vaxtda qəbulu ilə terapiyaya başlamazdan əvvəl onların dozası azaldılmalı,
Kəskin miokard infarktından sonra 2-9 gün ərzində meydana gələn ürək çatışmazlığı: ilkin doza - gündə 2 dəfə 2,5 mq (səhər və axşam), iki günlük terapiyadan sonra - gündə 2 dəfə 5 mq. Baxım dozası - gündə 2 dəfə 2,5-5 mq. Əgər dərman zəif tolere edilirsə (arterial hipotenziya), ilkin doza gündə 2 dəfə 1,25 mq-a endirilməlidir, sonra 2 gündən sonra 2,5 mq-a qədər artırıla bilər, 2 gündən sonra gündə 2 dəfə 5 mq-a qədər artırmaq olar. Gündəlik doza 10 mq-dan çox olmamalıdır. Doza zəif tolere edilərsə, gündə 2 dəfə 2,5 mq dayandırılmalıdır. Kəskin miokard infarktından dərhal sonra meydana gələn III-IV funksional sinifin (NYHA təsnifatına görə) ciddi ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə Ramiprilin istifadəsi ilə bağlı təcrübə çatışmazlığı səbəbindən bu kateqoriyalı xəstələr üçün ilkin doza gündə bir dəfə 1,25 mq-dan çox olmamalıdır. Doza artımı bir həkim nəzarəti altında aparılmalı,
Böyrəklərin xroniki diffuz patologiyalarında nefropatiya, diabetik nefropatiya: ilkin doza - bir dəfə 1,25 mq. Dərmanın yaxşı dözümlülüyü ilə, gündə bir dəfə 5 mq qoruyucu doza çatana qədər doza iki dəfə artırıla bilər,
Yüksək ürək-damar riski olan xəstələrdə insult, miokard infarktı və ya ürək-damar ölümü riskini azaltmaq: ilkin doza bir dəfə 2,5 mq-dır. Dozanın tədricən artması göstərilir: 1 həftədən sonra, sonra 2-3 həftədən sonra - gündə 1 dəfə 10 mq dozada.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün Ramiprilin tövsiyə olunan dozaj rejimi:

CC 30 ml / dəqdən az: ilkin doza - gündə 1.25 mq, maksimum - 5 mq,
KK 30-60 ml / dəq: ilkin doza - gündə 2.5 mq, maksimum - 5 mq,
CC 60 ml / dəqdən çox: ilkin doza gündə 2.5 mq, maksimum 10 mqdir.

Qaraciyər çatışmazlığı ilə ilkin doza 1,25 mq-dan, maksimum - bir dəfə 2,5 mq-dan çox olmamalıdır.

Yaşlı xəstələr üçün ilkin doza gündə 1.25 mqdir.

Diüretik dərman qəbul edən 65 yaşdan yuxarı xəstələr, böyrək və qaraciyər funksiyası pozulmuş xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələr üçün xüsusi nəzarət tələb olunur. Doza qan təzyiqinin hədəf səviyyəsindən asılı olaraq seçilir.

Dərman qarşılıqlılığı

Ramipril təyin edərkən həkim hər hansı bir dərman eyni vaxtda istifadəyə başlamazdan əvvəl xəstəyə əvvəlcədən məsləhətləşmə ehtiyacı barədə xəbərdarlıq etməlidir.

Ramiprilin analoqları bunlardır: Ramipril-SZ, Wazolong, Amprilan, Dilaprel, Hartil, Korpril, Pyramil, Ramigamma, Tritace, Ramicardia.