Hazırda diabet üçün vaxt orta şəkər endirən sulfonamid dərmanları və biguanidlər istifadə olunur. Xüsusilə dolğunluğa meylli yaşlı xəstələrdə təsirlidir. İnsulin enjeksiyonlarının sayını azaltmaq üçün gənclərdə ağır diabet xəstəliyində insulin inyeksiyaları ilə birlikdə sulfonamid dərmanlarını istifadə etmək mümkündür. Diabetes mellitusun insulin davamlı formaları halında, sulfanilamid preparatlarının istifadəsi bəzi hallarda insulinin təsirini artıran və əks-amillərin və insulin inhibitorlarının təsirini aradan qaldıraraq müsbət təsir göstərir. Mütləq insulin çatışmazlığı olan uşaqlarda və yeniyetmələrdə şəkərli diabet xəstəliyində şəkər azaldır sulfanamid dərmanları təsirsizdir.
Mənfi fəaliyyət şəkər endirən sulfanilamid dərmanları nisbətən azdır, lakin bəzi hallarda qanda ağ qan hüceyrələrinin, trombositlərin və neytrofillərin azalması müşahidə edilə bilər.

Bəziləri xəstə bulantı görünüşünə diqqət yetirin. Allergik təzahürlər mümkündür. Şəkər azaldıran sulfanamid dərmanlarının istifadəsi hamiləlikdə və erkən uşaqlıqda ağır böyrək zədələnməsi və siroz ilə kontrendikedir. Yetkinlik və gənclik dövründə STH-in şəkər təsirinin kəskinləşməsi. Bu hallarda şəkər azaldıran sulfanamid dərmanları hiperglisemiyanın azaldılmasına kömək edə bilər və insulin preparatları ilə birləşdirilə bilər.

Hal hazırda verilir aşağıdakı şəkər endirən sulfanilamid hazırlıqları: BZ-55 (padisan, oranil, inepol, karbutamid, glucidoral, bukarban), D-860 (rastinon, tolbutamide, butamid, artosin, orinaz, orabet, dolipol və s.).

Hal hazırda çoxdur tədqiqat BZ-55 (nadizan və onun analoqları) D-860 qrupunun dərmanları ilə müqayisədə daha çox şəkər endirici təsir göstərdiyi aşkar edildi. Bununla birlikdə, D-860 qrupunun dərmanları (rastinon və onun analoqları) daha az toksikdir.

Şəkər azaltan sulfa dərmanları gündə 1-2-3 dəfə 0,5 g təyin edin. Dozanı gündə 3 g-ə qədər artıra bilərsiniz. Dərmanın toksik təsirindən qorunmaq üçün orta dozalara riayət etmək daha yaxşıdır.
Dərman r-607 (xlorpropamid, diabenez, oradian) 250 mq tabletlərdə istifadə olunur. Orta gündəlik doza 250-500 mq. R-607 dərmanı, şəkər azaldıcı və sulfanilamid dərmanları ilə müqayisədə ən aktivdir.

Siklamid (K-386) struktur formulunda tolbutamide (D-860) yaxındır.
Ağızdan tətbiq üçün diabet müalicəsi Kimyəvi quruluşa görə üç qrupa bölünə bilən biguanidlərdən istifadə olunur: fenetilbiguanidlər (DWI, fenformin, dibotin), butilbiguanidlər (silubin, buformip, adebit) və dimetilbiguanidlər qlükofaj, metformin). DVVI 25 mq tabletdə mövcuddur, gündəlik doza 125 mq, ən yüksək gündəlik doza 150 mqdir. Glyukofaj gündə 2-3 dəfə 0,5 g olan tabletlərdə vurulur. Ən yüksək gündəlik doz 3 q.

Dərman butilbiguanide (silubin) 50 mq tabletlərdə vurulur. Gündəlik doza 150 mq. Ən yüksək gündəlik doza 300 mq. Silubinin analoqu Macarıstan dərman adebitidir. Hal-hazırda İngiltərədə uzun müddət fəaliyyət göstərən bir silubin hazırlığı alındı ​​- 24 saat (Silubin gecikməsi).

Biguanides insulinin təsirini artıran hipoqlikemiyaya səbəb olur. Dokular tərəfindən qlükoza qəbulunu artırın. Qlükoza tətbiqi ilə qanda laktik və piruvik turşusunun tərkibini artırın və qlükoneogenezi azaldır. Bundan əlavə, biguanidlər hüceyrə mitokondriyasında oksidləşdirici fosforlaşmanı artırır. Şəkərli diabetli xəstələrdə, piylənməyə meylli, həddindən artıq insulin ifrazını azaltan, iştahı azaltan və arıqlamağı təşviq edən böyükuanidlərin müşahidələri var. Şəkər azaldıran sulfanilamid preparatlarından fərqli olaraq, biguanidlər endogen insulin istehsalı kəskin azaldıqda yeniyetməlik və uşaqlıq diabetində təsirli olur.

Zəhərli təsir göstərir biguanides biraz, ancaq ürək bulanması, qusma, epiqastrik bölgədə ağrı müşahidə olunur. Bnguanidlərdən uzun müddət istifadə edən bəzi xəstələr zəiflik, kilo itkisini qeyd etdilər. İnsulinlə birləşən terapiya metabolik proseslərin normallaşmasına kömək edir. Bnguanide preparatları şəkər azaldıran sulfanilamid dərmanları ilə birlikdə diabetin insulinə davamlı formalarında yaxşı təsir göstərir.

Fokuslanın terapiya retinopatiya diabet xəstəliyini kompensasiya etməyə yönəldilməlidir. Anabolik steroid preparatları tövsiyə olunur, vitamin terapiyası, lidaza qan damarlarının keçiriciliyini yaxşılaşdırır, lakin qanaxma olduqda tövsiyə edilmir. Bu hallarda, kalsium xlorid, rutin və vicalin göstərilir. Diabetik retinopatiya və hipertansiyon olduqda, antihipertenziv dərmanlarla qan təzyiqinin azalması göstərilir.

Diabet xəstəsi ilə nefropatiya Hipoqlikemik vəziyyətin mümkünlüyünü nəzərə alaraq diabet xəstəliyini kompensasiya etmək çətindir. Sidik testlərində şəkər olmadığı üçün az miqdarda insulinin qəbul edilməsi qan şəkərinin səviyyəsinə əsaslanır. Bəslənmədə duzu, yağları məhdudlaşdırmaq lazımdır, ət qaynadılmalıdır. Protein sintezini yaxşılaşdırmaq üçün anabolik steroid dərmanları (nerabol, retabolil və s.) Təyin edilir. Üremi, mədə yuyulması, oksigen, qan köçürülməsi və ürək dərmanlarından istifadə olunur.

Polinevritin müalicəsində Fizioterapiya, masaj, fizioterapiya məşqləri tövsiyə olunur. Düzgün insulin terapiyası, vitamin terapiyası (kompleks B1, B6, B12 və C) xəstələrin vəziyyətini yaxşılaşdırır.

Sülfonamidlər antibiotikdir, ya yox?

Bəli, sulfanilamidlər ayrıca bir antibiotik qrupudur, baxmayaraq ki, əvvəlcə penisilin ixtirasından sonra təsnifata daxil edilmədilər. Uzun müddət yalnız təbii və ya yarı sintetik birləşmələr "həqiqi" sayılırdı və kömür tarından sintez edilən ilk sulfonamid və onun törəmələri belə deyildi. Lakin sonradan vəziyyət dəyişdi.

Bu gün sulfonamidlər, geniş yoluxucu və iltihablı proseslərin patogenlərinə qarşı aktiv olan bakteriostatik təsir göstərən bir çox antibiotik qrupudur. Əvvəllər sulfonamid antibiotikləri tez-tez tibbin müxtəlif sahələrində istifadə olunurdu. Lakin zaman keçdikcə onların əksəriyyəti mutasiyalar və bakteriyaların müqaviməti səbəbindən əhəmiyyətini itirmişdir və bu gün birləşmiş maddələr daha çox terapevtik məqsədlər üçün istifadə olunur.

Sülfonamidlərin təsnifatı

Sülfonamid dərmanlarının penisillinə nisbətən xeyli əvvəl aşkarlandığı və dərman məqsədləri üçün istifadəyə başlandığı diqqət çəkir. Bəzi sənaye boyalarının (xüsusən pronosil və ya "qırmızı streptosid") müalicəvi təsiri Alman bakterioloq Gerhard Domagk tərəfindən 1934-cü ildə aşkar edilmişdir. Streptokoklara qarşı aktiv olan bu birləşmə sayəsində öz qızını müalicə etdi və 1939-cu ildə Nobel mükafatı laureatı oldu.

Bakteriostatik təsirin pronosil molekulunun ləkələnmiş hissəsi ilə deyil, aminobenzenesulfamide (aka "ağ streptosid" və sulfanilamidlər qrupundakı ən sadə maddə) tərəfindən təsbit edilməsi 1935-ci ildə kəşf edildi. Bu modifikasiya ilə sinifin bütün digər hazırlıqlarının gələcəkdə sintez olunacağı bir çox idi. bunlardan tibbdə və baytarlıq təbabətində geniş istifadə olunur. Bənzər bir antimikrobiyal təsir spektrinə sahib olduqda, farmakokinetik parametrləri ilə fərqlənirlər.

Bəzi dərmanlar sürətlə əmilir və paylanır, digərləri isə daha uzun müddət sorulur. Vücuddan xaric olma müddətində bir fərq var, buna görə aşağıdakı sulfanilamid növləri fərqlənir:

• Qısa fəaliyyət göstərən, yarı ömrü 10 saatdan az olan (streptosid, sulfadimidin).
• Orta uzunluğu, kimin T 1 /₂10-24 saat - sulfadiazin, sulfametoksazol.
• Uzunmüddətli təsir (T yarım ömrü 1 gündən 2 günə qədər) - sulfadimetoksin, sulfonometoksin.
• Superlong - sulfadoksin, sulfametoksipiridazin, sulfalen - 48 saatdan çox ifraz olunur.

Bu təsnifat ağızdan alınan dərmanlar üçün istifadə olunur, lakin mədə-bağırsaq traktından adsorbsiya edilməyən sulfanilamidlər (ftalil sulfatiazol, sulfaguanidine), həmçinin yalnız aktual istifadə üçün nəzərdə tutulmuş gümüşü sulfadiazin var.

Sulfanilamid preparatlarının tam siyahısı

Müasir tibbdə istifadə olunan ticarət adları və buraxılış forması göstərilən sulfanilamid antibiotiklərinin siyahısı cədvəldə verilmişdir:

Dərman siyahısındakı bütün sulfonamid antibiotikləri hazırda mövcuddur. Bəzi mənbələr bu qrupun digər dərmanlarını (məsələn, Urosulfan), çoxdan dayandırılmış dərmanlardan bəhs edirlər. Bundan əlavə, yalnız baytarlıq tibbində istifadə olunan sulfanilamid antibiotikləri var.

Sülfonamidlərin təsir mexanizmi

Patogenlərin (qram-mənfi və qram-pozitiv mikroorqanizmlər, bəzi protozoa) böyüməsini dayandırmaq para-aminobenzoic turşusu və sulfonamidin kimyəvi quruluşunun oxşarlığından qaynaqlanır. PABA, hüceyrə üçün ən vacib inkişaf amillərini - folat və dihidrofolat sintez etməsi üçün lazımdır. Lakin, onun molekulu bir sulfanilamid quruluşu ilə əvəz edildikdə, bu proses pozulur və patogenin böyüməsi dayanır.

Bütün dərmanlar həzm sisteminə müxtəlif sürət və udma dərəcələri ilə əmilir. Həzm sistemində adsorbsiya edilməyənlər bağırsaq infeksiyalarının müalicəsi üçün göstərilir. Dokuların paylanması kifayət qədər vahiddir, maddələr mübadiləsi qaraciyərdə, ifrazat - əsasən böyrəklər vasitəsilə aparılır. Eyni zamanda, depo sulfanilamidlər (uzun və ultra uzun) hərəkət edərək böyrək borularına geri çəkilir, bu da uzun yarı ömrünü izah edir.

Sülfonamidlərin istifadəsinə dair göstərişlər

Patogenlərin (qram-mənfi və qram-pozitiv mikroorqanizmlər, bəzi protozoa) böyüməsini dayandırmaq para-aminobenzoic turşusu və sulfonamidin kimyəvi quruluşunun oxşarlığından qaynaqlanır. PABA, hüceyrə üçün ən vacib inkişaf amillərini - folat və dihidrofolat sintez etməsi üçün lazımdır. Lakin, onun molekulu bir sulfanilamid quruluşu ilə əvəz edildikdə, bu proses pozulur və patogenin böyüməsi dayanır.

Bütün dərmanlar həzm sisteminə müxtəlif sürət və udma dərəcələri ilə əmilir. Həzm sistemində adsorbsiya edilməyənlər bağırsaq infeksiyalarının müalicəsi üçün göstərilir. Dokuların paylanması kifayət qədər vahiddir, maddələr mübadiləsi qaraciyərdə, ifrazat - əsasən böyrəklər vasitəsilə aparılır. Eyni zamanda, depo sulfanilamidlər (uzun və ultra uzun) hərəkət edərək böyrək borularına geri çəkilir, bu da uzun yarı ömrünü izah edir.

Sülfonamidlərə allergiya

Birləşdirilmiş sulfanilamid preparatlarının yüksək dərəcədə allergenliyi onların istifadəsinin əsas problemidir. Bu baxımdan xüsusi çətinlik, HİV-ə yoluxmuş insanlarda pnevmosistis pnevmoniyasının müalicəsidir, çünki Biseptol onlar üçün seçim dərmanıdır. Bununla birlikdə, xəstələrin bu kateqoriyasında, co-trimoksazol üçün allergik reaksiyaların inkişaf ehtimalı on qat artır.

Buna görə, sulfanilamidlərə qarşı bir allergiya ilə, Biseptol və co-trimoksazola əsaslanan digər birləşmiş dərmanlar xəstə üçün kontrendikedir. Dözümsüzlük ən çox kiçik bir ümumiləşdirilmiş bir döküntü ilə özünü göstərir, atəş də baş verə bilər və qan tərkibi (neytro- və trombositopeniya) dəyişə bilər. Xüsusilə ağır hallarda - Lyell və Stevens-Johnson sindromları, eritema multiforme, anafilaktik şok, Quincke'nin ödemi.

Sülfonamidlərə qarşı bir allergiya, buna səbəb olan dərmanın ləğvini, həmçinin antiallergik dərmanların istifadəsini tələb edir.

Sülfonamidlərin digər yan təsirləri

Bu qrupdakı bir çox dərman zəhərli və zəif tolere edilir, bu, penisilin aşkar edildikdən sonra istifadəsinin azalmasına səbəb olmuşdur. Allergiyaya əlavə olaraq, onlar dispeptik pozğunluqlar, baş ağrısı və qarın ağrısı, apatiya, periferik nevrit, hematopoez, bronxospazm, poliuriya, böyrək disfunksiyası, zəhərli nefropatiya, miyalji və artralji xəstəliyinə səbəb ola bilər. Bundan əlavə, kristaluriyanın inkişaf riski artır, buna görə çox dərman içmək və daha qələvi su içmək lazımdır.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

Sulfanamidlərdəki digər antibiotiklərlə qarşılıqlı müqavimət müşahidə edilmir. Ağızdakı hipoqlikemik maddələr və dolayı koagulyantlarla birləşdikdə onların təsiri güclənir. Antibiotik-sulfanamidləri tiazid diuretiklər, rifampisin və siklosporinlə də birləşdirmək tövsiyə edilmir.

Sülfonamidlər və sulfonamidlər arasındakı fərq nədir?

Samit adlarına baxmayaraq, bu kimyəvi birləşmələr köklü şəkildə fərqlənir. Sulfonamidlər (kod ATX C03BA) diüretikdir - diüretikdir. Qrup dərmanları, bədəndə mayenin yığılması ilə müşayiət olunan hipertansiyon, şişkinlik, gestoz, diabet insipidus, piylənmə və digər patologiyalar üçün təyin edilir.

Sülfonamidlər

Sülfonamidlər - antimikrobiyal törəmələr cüt (π)-aminobenzenesulfamide - sulfanil turşusunun bir amidi (para-aminobenzol sulfon turşusu). Bu maddələrin çoxu XX əsrin ortalarından bəri antibakterial agentlər kimi istifadə edilmişdir. bir cüt-Aminobenzenesulfamide - ən sadə sinif birləşməsidir - ağ streptosid adlanır və tibbdə hələ də istifadə olunur. Quruluşunda bir qədər daha mürəkkəb olan sulfanamid pronosil (qırmızı streptosid) bu qrupdakı ilk dərman və ümumiyyətlə dünyada ilk sintetik antibakterial dərman idi.

1934-cü ildə G. antibakterial xüsusiyyətlər tapdı.Domagk. 1935-ci ildə Pasteur İnstitutunun (Fransa) alimləri bunun rəng verən quruluş deyil, antibakterial təsir göstərən molekulun sulfanilamid hissəsi olduğunu təsbit etdilər. Qırmızı streptosidin "aktiv prinsipi" maddələr mübadiləsi zamanı yaranan sulfanilamid (streptosid, ağ streptosid) olduğu müəyyən edildi. Qırmızı streptotsid istifadədən çıxdı və sulfanilamid molekulunun əsasında çox sayda törəməsi sintez edildi, onlardan bəziləri tibbdə geniş istifadə edildi.

Farmakoloji parametrlər

Sulfanilamidlər bakteriostatik təsir göstərir, yəni qram-pozitiv və qram-mənfi bakteriyaların, bəzi protozoa (malyariyanın patogenləri, toksoplazmoz), xlamidiya (traxoma, paratraxoma ilə) səbəb olan infeksiyalarda kimyəvi terapevtik təsir göstərir.

Onların hərəkəti əsasən mikroorqanizmlərin onların inkişafı üçün zəruri olan böyümə amillərinin - fol və dihidrofolik turşuların və parazin aminobenzoik turşusu olan digər maddələrin əmələ gəlməsinin pozulması ilə əlaqələndirilir. Təsir mexanizmi sulfanilamid parçasının struktur oxşarlığı ilə əlaqələndirilir bir cüt-aminobenzoy turşusu (PABA) - dihidropteroat turşusunu sintez edən ferment dihidropteroat sintetazının substratıdır, bu da dihidropteroate sintetazasının rəqabətli inhibisiyasına səbəb olur. Bu da öz növbəsində dihidropteroik dihidrofolatın, sonra isə tetrahidrofolatın sintezində pozulmalara və nəticədə bakteriyalardakı nuklein turşularının sintezinin pozulmasına səbəb olur.

Terapevtik effekt əldə etmək üçün, toxumalarda olan para-aminobenzoy turşusundan istifadə edən mikroorqanizmlərin qarşısını almaq üçün kifayət qədər dozada təyin edilməlidir. Sulfanamid dərmanlarının qeyri-kafi dozaları və ya müalicənin çox erkən dayandırılması, sulfonamidlərin sonrakı təsirinə məruz qalmayan patogenlərin davamlı suşlarının meydana gəlməsinə səbəb ola bilər. Klinik əhəmiyyət kəsb edən bakteriyaların əksəriyyəti hazırda sulfanilamidlərə qarşı davamlıdır. Nəzərə almaq lazımdır ki, molekulu para-aminobenzoy turşusunun (məsələn, novokain) qalıqlarını ehtiva edən bəzi dərmanlar açıq şəkildə antisulfanilamid təsirini göstərə bilər.

Farmakoloji parametrləri redaktə |

2.5.2.2. Sulfa dərmanları

Sulfanilamidlər - antimikrobiyal maddələr, sulfanil turşusu amidinin törəmələri (ağ streptosid). Onların kəşfi P. Ehrlich-in resorptiv təsir göstərən sitotoksik maddələr tərəfindən mikroorqanizmlərə selektiv ziyan vurma ehtimalı barədə proqnozunu təsdiqlədi. Bu qrupun ilk dərmanı deşildi (qırmızı streptotsid) siçanların ölümünün qarşısını aldı. hemolitik streptokokun on qat öldürücü dozası ilə yoluxmuşdur.

30-cu illərin ikinci yarısında sulfanilamid molekulunun əsasında bir çox digər birləşmələr (norsulfazol, etazol, sulfazin, sulfasil və s.) Sintez edildi. Antibiotiklərin ortaya çıxması sulfanilamidlərə marağı azaltdı, lakin klinik əhəmiyyətini itirmədi, indi geniş istifadə olunur "uzun müddət işləyən" (sulfapiridazine, sulfalene və s.) Və xüsusilə kombinə edilmiş dərmanlar (sulfonamide əlavə trimetoprim daxil olan co-trimoxazol və onun analoqları) . Dərmanlar geniş spektrli antimikrob təsir göstərir (qram-müsbət və qram-mənfi bakteriya, xlamidiya, bəzi protozoa - malyariya və toksoplazmozun patogenləri, patogen göbələklər - aktinomisetlər və s.).

Sulfanilamidlər aşağıdakı qruplara bölünür:

2. Mədə-bağırsaq traktından tamamilə sorulan, lakin böyrəklər tərəfindən yavaş-yavaş atılan dərmanlar (sulfametoksipiridazin) (sulfapiridazin), sulfonometoksin, sulfadimetoksin, sulfalen.

Mədə-bağırsaq traktında yaxşı əmilən birinci və ikinci qruplar sistematik infeksiyaları müalicə etmək üçün istifadə olunur, üçüncüsü - bağırsaq xəstəliklərinin müalicəsində (dərmanlar udulmur və həzm sisteminin lümenində fəaliyyət göstərir), dördüncü - topikal və beşincisi (trimetoprim ilə birləşdirilmiş dərmanlar) təsirli olur. tənəffüs və sidik yollarının, mədə-bağırsaq xəstəliklərinin infeksiyaları ilə hərəkət edin.

Təsir mexanizmi. Sulfanilamidlər bakteriyostaza səbəb olur. Bunlar mikroorqanizmlərin fol turşusunu sintez etməsi üçün zəruri olan para-aminobenzoy turşusunun (PABA) rəqabət qabiliyyətli antaqonistləridir: ikincisi koenzim şəklində (dihidrofolate, tetrahidrofolate) mikroorqanizmlərin böyüməsini və inkişafını təmin edən purin və pirimidin əsaslarının meydana gəlməsində iştirak edir. Sulfanilamidlər kimyəvi quruluşa PABA-ya yaxındır və buna görə PABA əvəzinə mikrob hüceyrəsi tərəfindən tutulur. Nəticədə fol turşusunun sintezi dayandırılır. İnsan hüceyrələri bu dərmanların antimikrobiyal təsirinin seçiciliyini izah edən folik turşusunu sintez edə bilmirlər (ərzaqla birlikdə olur). Sulfanilamidlər özləri PABA meydana gətirən bakteriyalara təsir göstərmir. Çox miqdarda PABA ehtiva edən irin, qan, toxuma məhv edən məhsullar olduqda dərmanlar təsirli deyildir. Biotransformasiya nəticəsində PABA meydana gətirən dərmanlar (novokain, dikain) sulfonamid antaqonistləridir.

Kombinə edilmiş dərmanlar: trimetoprim ehtiva edən sulfaton dərmanlarına (sulfametoksazol, sulfamonometoksin) əlavə olaraq yüksək aktiv antibakterial agent olan co-trimoksazol (bactrim, biseptol), sulfaton. Trimetoprimdihidrofolic turşusu redüktazını inhibə edərək, aktiv tetrahidrofol turşusuna keçməsini maneə törədir. Buna görə, birləşdirilmiş sulfanilamid preparatlarının tətbiqi ilə yalnız fol turşusunun sintezi inhibə edilmir, həm də onun aktiv koenzimə (tetrahidrofolat) çevrilməsi. Dərmanlar qram-müsbət və qram-mənfi bakteriyalara qarşı bakterisid təsir göstərir.

Sülfonamidlərin qəbulunun əsas yolu ağızdan keçir. İncə bağırsaqda onlar sürətlə və tamamilə əmilir (bağırsaq infeksiyası üçün təyin olunan daha ağır dərmanlar - ftalazol, ftazin, salazosulfanilamidlər istisna olmaqla), qanda plazma zülallarına bağlanır və sonra tədricən bağdan azad olur, antimikrob fəaliyyət göstərməyə başlayırlar, yalnız sərbəstdir. fraksiya. Demək olar ki, bütün sulfanilamidlər hepatomatik, qan-beyin, plasental olmaqla toxuma maneələrini yaxşı keçir. Qaraciyərdə biotransformasiya olunur, bəziləri safra içərisinə salınır (xüsusilə uzun müddət fəaliyyət göstərənlər, buna görə də safra yollarının infeksiyası üçün uğurla istifadə olunur).

Sülfonamidlərin biotransformasiyasının əsas yolu asetilasiyadır. Asetil metabolitlər antibakterial aktivliyini itirir, zəif həll olunur və turşulu mühitdə sidik böyrək kanallarına zərər verən və ya tıxanan kristallar əmələ gətirə bilər. Sidik yolları infeksiyası halında, sərbəst formada bir qədər asetilləşən və sidikdə xaric olunan sulfanilamidlər təyin olunur (urosulfan, etazol).

Biotransformasiyanın başqa bir yolu qlükuronidləşmədir. Çox uzun müddət fəaliyyət göstərən dərmanlar (sulfadimetoksin, sulfalen) qlükuron turşusuna bağlanaraq fəaliyyətini itirir. Yaranan qlükuronidlər asanlıqla həll olunur (kristaluriya təhlükəsi yoxdur).

Lakin, erkən yaşda onların təyin edilməsi çox təhlükəlidir, çünki qlükuronil transferazanın (qlükuronidasiya katalizatoru) funksional yetişməməsi qanda sulfonamidin yığılmasına və intoksikasiyaya səbəb olur. Sulfonamidlər və onların biotransformasin məhsulları əsasən sidikdə ifraz olunur. Böyrək xəstəliyi ilə ifrazat yavaşlayır - zəhərli təsirlər meydana çıxa bilər.

Təsirli selektivliyə baxmayaraq, sulfonamid dərmanları çoxlu fəsadlar verir: allergik reaksiyalar, parenximal orqanlara (böyrəklər, qaraciyər), sinir sisteminə, qan və qan əmələ gətirən orqanlara ziyan. Tez-tez baş verən bir komplikasiya böyrəklərdə, üreterdə və sidik kisəsində sulfanilamidlərin və onların asetilasiya edilmiş metabolitlərinin kristallaşması nəticəsində kristalluriya. Çökmüş zaman qum, daş əmələ gətirir, böyrək toxumasını qıcıqlandırır, sidik yollarını tıxayır və böyrək kolikasına aparır. Qarşısının alınması üçün bol bir içki təyin edilir, sidik turşuluğu azalır (sitratlar və ya natrium bikarbonat idrarın alkalizasiyası üçün təyin olunur). 2-3 sulfanilamiddən ibarət olan birləşmələrin istifadəsi çox təsirlidir (kristaluriya ehtimalı 2-3 dəfə azalır).

Qan komplikasiyaları siyanoz, methemoglobinemiya, hemolitik anemiya, leykopeniya, aqranulositoz ilə özünü göstərir.

Sianoz, eritrositlərin karbon qazı blokadası nəticəsində inkişaf edir, bu da karbon qazının qaytarılmasını və hemoglobinin oksigenləşməsini çətinləşdirir. Peroksidazların və katalazların fəaliyyətinin maneə törədilməsi qırmızı qan hüceyrələrində peroksidlərin yığılmasına və hemoglobin dəmirinin (methemoglobin) sonrakı oksidləşməsinə kömək edir. Sulfa hemoglobini ehtiva edən qırmızı qan hüceyrələri osmotik müqavimətini itirir və lizid olur (hemolitik anemiya).

Sümük iliyində, sulfanilamidlərin təsiri altında qan əmələ gətirən hüceyrələrə ziyan müşahidə edilə bilər ki, bu da aqranulositozun, anplastik anemiyanın inkişafına səbəb olur.

Qan hüceyrəsi elementlərinin meydana gəlməsi orqanizmin qida ilə qəbul etdiyi fol turşusunun məcburi iştirakı ilə və ya bağırsağın saprofit mikrobial florasının həyati bir məhsulu olaraq baş verir: sulfonamidlər uzun müddət istifadəsi ilə bağırsaq saprofit mikroorqanizmlərini inhibə edir və fol turşusunun qida ilə kifayət qədər qəbul edilməməsi halında. aplastik anemiya baş verə bilər.

Leykopeniyanın meydana gəlməsi ağ qan hüceyrələrində çox miqdarda olan sink tərkibli fermentlərin blokadası ilə əlaqədardır. Sulfonamidlərin lökositlərə anilinin törəmələri kimi birbaşa zəhərli təsiri də əhəmiyyətlidir.

Sülfonamidlərin mərkəzi sinir sisteminə təsiri baş dönmə, baş ağrısı, yavaş reaksiyalar, depresiya şəklində özünü göstərir. Nevrit, polinevrit (periferik sinir sisteminin zədələnməsi, pozğun kolin asetilasiyası).

Sulfanilamidlər, xüsusən də bactrim, hamilə qadınlara təyin edilməməlidir, çünki bu dərmanlar teratogen təsir göstərir və dölün inkişafı üçün təhlükə yaradır. Tibb bacısı qadınlar süddən xaric olduqları üçün sulfanilamidləri qəbul etməməlidirlər.

Son zamanlarda sulfanilamidlərin klinik praktikada əhəmiyyəti azalmasına baxmayaraq, müqavimət göstərən damarların sayının çox olmasına baxmayaraq, kombinə edilmiş dərmanlar hələ də geniş tətbiq olunur: yüksək antibakterial aktivlik, müqavimət yavaş-yavaş inkişaf edir və fəsadların aşağı faizi. Bunlar sidik və bağırsaq infeksiyaları, tənəffüs xəstəlikləri (bronxit, otit mediası, sinüzit) üçün istifadə olunur, co-trimoksazol belə xəstələrin ölümünün əsas səbəbi olan pnevmosist pnevmoniyası olan QİÇS xəstələri üçün təyin edilir.

Topikal tətbiq edildikdə, dərmanların yalnız təmiz bir yarada hərəkət etdiyini xatırlamaq lazımdır, çünki irin, nekrotik toxuma və qan içində sulfanamidlərin antibakterial fəaliyyətini maneə törədən çox miqdarda PABA var. Buna görə yaranı əvvəlcədən müalicə etmək, hidrogen peroksid və digər antiseptiklər ilə yaxalamaq və sonra dərman tətbiq etmək lazımdır. Bundan əlavə, sulfanilamidlər qranulyasiyanın meydana gəlməsini maneə törədir, buna görə yaranın sağalma dövründə onlar digər yerli vasitələrlə əvəz edilməlidir.