Bəzən xüsusi qidalanma və fiziki fəaliyyət xəstəliyin 2 forması olan bir diabetikdə normal bir qlükoza səviyyəsini təmin edə bilməz.

Qandakı şəkər konsentrasiyasına nəzarət etmək mümkün olmadıqda, INN Repaglinide olan bir maddə, təlimatı tərkibli dərmanın hər paketinə bağlanmış bir dərman hipoqlikemik təsir göstərir. Bu məqalədə dərmanı repaglinidlə necə düzgün istifadə etmək və hansı hallarda istifadəsi mümkün olmadığı sualına cavab veriləcəkdir.

Dərmanın farmakoloji xüsusiyyətləri

Aktiv tərkib hissəsi olan Repaglinide daxili istifadə üçün ağ toz şəklində mövcuddur. Komponentin təsir mexanizmi insulinin (şəkər azaldır hormon) pankreasda yerləşən beta hüceyrələrindən sərbəst buraxılmasıdır.

Xüsusi reseptorlarda repaglinid istifadə edərək, beta hüceyrələrin membranlarında yerləşən ATP-yə bağlı kanallar tıxanır. Bu proses hüceyrələrin depolarizasiyasına və kalsium kanallarının açılmasına səbəb olur. Nəticədə kalsium axınının artması ilə insulin istehsalı artır.

Xəstə bir Repaglinide dozasını qəbul etdikdən sonra maddə həzm sistemində əmilir. Eyni zamanda, yeməkdən 1 saat sonra ən çox qan plazmasında cəmləşir, sonra 4 saatdan sonra onun dəyəri sürətlə azalır və olduqca aşağı olur. Dərmanın araşdırmaları, Repaglinide'yi yeməkdən əvvəl və ya yemək zamanı istifadə edərkən farmakokinetik dəyərlərdə ciddi bir fərq olmadığını göstərdi.

Maddə plazma zülallarını 90% -dən çox ilə bağlayır. Üstəlik, mütləq bioavailability 63% -ə çatır və paylama həcmi 30 litrə bərabərdir. Qaraciyərdə Repaglinidin biotransformasiyası baş verir, bunun nəticəsində aktiv olmayan metabolitlər əmələ gəlir. Əsasən, onlar safra ilə, həmçinin sidiklə (8%) və nəcislə (1%) xaric olurlar.

Repaglinide istehlak etdikdən 30 dəqiqə sonra hormon ifrazı başlayır. Nəticədə qanda qlükoza konsentrasiyası sürətlə azalır. Yeməklər arasında insulin səviyyəsində artım yoxdur.

Repagliniddən 0,5 ilə 4 q-a qədər olan insulinə bağlı şəkərli diabet olmayan xəstələrdə qlükoza səviyyəsində dozadan asılı azalma müşahidə olunur.

Dərmanın istifadəsi üçün təlimatlar

Repaglinide, Danimarkada istehsal olunan NovoNorm-un əsas tərkib hissəsidir. Farmooloji şirkəti Novo Nordisk A / C, dərmanları müxtəlif dozalarda olan tablet şəklində istehsal edir - 0,5, 1 və 2 mq. Bir blisterdə 15 tablet var, bir paketdə bir neçə blister mövcud ola bilər.

Komponent repaglinidi olan hər bir paketdə istifadə üçün təlimatlar məcburidir. Dozajlar şəkərin səviyyəsini və xəstənin əlaqəli patologiyalarını obyektiv qiymətləndirən fərdi müalicə edən bir mütəxəssis tərəfindən seçilir. Dərmanı istifadə etməzdən əvvəl xəstə əlavə edilmiş təlimatları diqqətlə oxumalıdır.

İlkin doza 0,5 mq təşkil edir, yalnız bir və ya iki həftədən sonra şəkər səviyyəsinə görə laboratoriya müayinələrindən keçərək artırıla bilər. Ən böyük tək doz 4 mq, gündəlik doza isə 16 mqdir. Digər bir şəkər azaldıcı dərmandan keçid zamanı Repaglinide 1 mq alın. Dərmanı əsas yeməkdən 15-30 dəqiqə əvvəl istifadə etmək məsləhətdir.

NovoNorm dərmanı kiçik uşaqlardan nəmdən qorunan yerdə 15-25C hava istiliyində saxlanılmalıdır.

Dərmanın raf ömrü 5 ilədəkdir, bu müddətdən sonra heç bir halda istifadə etmək mümkün deyil.

Kontrendikasyonlar və potensial zərər

Təəssüf ki, hər kəs NovoNorm qəbul edə bilməz. Digər dərmanlar kimi onun da əks göstərişləri var.

Repaglinid maddəsi aşağıdakılarla qəbul edilə bilməz:

insulinə bağlı diabet növü
koma daxil olmaqla diabetik ketoasidoz
ağır qaraciyər və / və ya böyrək disfunksiyası,
CYP3A4 səbəb olan və ya maneə törədən dərmanların əlavə istifadəsi,
laktoza dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası,
komponentə artan həssaslıq,
18 yaşınadək
planlı və ya davam edən hamiləlik,
ana südü.

Siçovullar üzərində aparılan tədqiqatlar sübut etdi ki, uşağın doğulduğu dövrdə repaglinidin istifadəsi dölə mənfi təsir göstərir. Zəhərlənmə nəticəsində, dölün yuxarı və aşağı ətraflarının inkişafı pozuldu. Laktasiya dövründə maddənin istifadəsi qadağandır, çünki ana südü ilə körpəyə ötürülür.

Bəzən dərman istifadəsi və ya həddindən artıq dozada mənfi reaksiyaların görünüşü:

hipoqlikemiya (artan tərləmə, sarsıntılar, zəif yuxu, taxikardiya, narahatlıq),
görmə aparatının pisləşməsi (əvvəlcə dərman qəbul edir, sonra keçir),
həzm narahatlığı (qarın ağrısı, ürək bulanması və qusma, qəbizlik və ya ishal, qaraciyərdə fermentlərin aktivliyinin artması),
allergiya (dərinin qızartıları - eritema, döküntü, qaşınma).

Dərmanın həkimin göstərdiyindən daha böyük həcmdə istifadəsi demək olar ki, həmişə hipoqlikemiyaya səbəb olur. Bir diabet xəstəsi yüngül dozada simptomlar hiss edirsə və şüurlu olarsa, karbohidratla zəngin bir məhsul yeməli və doz tənzimlənməsi barədə bir həkimə müraciət etməlidir.

Şiddətli hipoqlikemiyada, bir xəstə koma vəziyyətində və ya huşsuz vəziyyətdə olduqda, şəkərin ən az 5,5 mmol / L səviyyəsini saxlamaq üçün 10% məhlulun əlavə infuziyası ilə dəri altına 50% qlükoza məhlulu ilə vurulur.

Repaglinidin digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqəsi

Qarışıq dərmanların istifadəsi tez-tez qlükoza konsentrasiyasına repaglinidin təsirinə təsir göstərir.

Xəstə MAO və ACE inhibitorları, selektiv olmayan beta-blokerlər, steroid olmayan antiinflamatuar dərmanlar, salisilatlar, anabolik steroidlər, okreotid, etanol ehtiva edən dərmanlar qəbul edərkən onun hipoqlikemik təsiri artır.

Aşağıdakı dərmanlar bir maddənin qlükoza azaltma qabiliyyətinə mənfi təsir göstərir:

tiazid diuretiklər,
oral istifadə üçün kontraseptivlər,
danazol
qlükokortikoidlər,
tiroid hormonları
simpatomimetika.

Həm də xəstə, repaglinidin əsasən safra ilə xaric olunan dərmanlarla qarşılıqlı təsir etdiyini nəzərə almalıdır. İntrakonazol, ketokonazol, flukonazol və digərləri kimi CYP3A4 inhibitorları onun qan səviyyəsini artıra bilər. CYP3A4 induktorlarının, xüsusən rifampisin və fenitoinin istifadəsi plazmadakı bir maddənin səviyyəsini aşağı salır. İndüksiya səviyyəsinin müəyyənləşdirilməməsini nəzərə alaraq, Repaglinidin bu cür dərmanlarla birlikdə istifadəsi qadağandır.

Repaglinide

Repaglinide


Kimyəvi birləşmə
IUPAC	(S) - (+) - 2-etoksi-4-2- (3-metil-1-2- (piperidin-1-il) fenilbutylamino) -2-oksoetilbenzoy turşusu
Ümumi düstur	C₂₇H₃₆N₂O₄
Molar kütləsi	452,586 q / mol
Cas	135062-02-1
PubChem	65981
Drugbank	DB00912
Təsnifat
ATX	A10BX02
Farmakokinetikası
Bio mövcuddur	56% (şifahi)
Plazma zülalının bağlanması	>98%
Metabolizm	Hepatik oksidləşmə və qlükuronidləşmə (CYP3A4 vasitəçiliyi ilə)
Yarım ömrü.	1 saat
Çıxarış	Nəcis (90%) və böyrək (8%)
İdarəetmə yolu
Şifahi
Wikimedia Commons Media Faylları

Repaglinide - antidiyabetik dərman, 1983-cü ildə icad edilmişdir. Repaglinide, 2-ci tip diabetdə qan şəkərini idarə etmək üçün pəhriz və məşqlərə əlavə olaraq istifadə olunan ağızdan gələn bir dərman. Repaglinidin təsir mexanizmi, digər antidiyabetik dərmanlarla olduğu kimi, mədəaltı vəzinin is-islet hüceyrələrindən insulinin salınmasını artırmağı təklif edir, əsas yan təsir hipoqlikemiyadır. Dərman Novo Nordisk adı ilə satılır Prandin ABŞ-da Qlükoorm Kanadada Surpost Yaponiyada Repaglinide Misirə İfi tərəfindən və NovoNorm başqa yerdə. Yaponiyada, Dainippon Sumitomo Pharma tərəfindən istehsal olunur.

Əqli Mülkiyyət

Repaglinide, 2-ci tip diabetdə qan şəkərini idarə etmək üçün pəhriz və məşqlərə əlavə olaraq istifadə olunan ağızdan gələn bir dərman.

Əks göstərişlər

Repaglinid aşağıdakı insanlarda kontrendikedir:

Diabetik ketoasidoz
Tip 1 diabet
Gemfibrozil ilə eyni vaxtda istifadə
Dərman və ya aktiv olmayan maddələrə yüksək həssaslıq

Yan təsirləri

Ümumi yan təsirlərə aşağıdakılar daxildir:

Üst tənəffüs yollarının infeksiyası (16%)
Sinüzit (6%)
Rinit (3%)

Ciddi yan təsirlərə aşağıdakılar daxildir:

Miyokard işemiyası (2%)
Angina pektorisi (1.8%)
Ürək-damar hadisələri səbəbiylə ölüm (0.5%)

Xüsusi əhali üçün

Hamiləlik kateqoriyası C: Hamilə qadınlar üçün təhlükəsizlik qurulmamışdır. Məlumatlar məhduddur və yalnız bir hal var, hesabatda hamiləlik dövründə repaglinidin istifadəsi ilə bağlı heç bir fəsad müşahidə olunmadığı qeyd olunur.

Bu dərmanı istifadə edərkən qaraciyər xəstəliyi olan və böyrək funksiyası azalmış insanlarla ehtiyatlı davranmaq lazımdır.

Dərman qarşılıqlılığı

Repaglinide SUR3A4-in əsas substratıdır və İtraconazol və Ketokonazol kimi gemfibrozil, klaritromisin və ya azol antifungal dərmanlarla eyni vaxtda təyin edilməməlidir. Bu dərmanların bir və ya bir neçəsi ilə birlikdə repaglinidi qəbul etmək plazma repaglinid konsentrasiyasının artmasına səbəb olur və hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər. Klopidogrel və repaglinidin (və bir cyp2c8 inhibitorunun) birgə istifadəsi dərman qarşılıqlı təsiri nəticəsində qan qlükoza səviyyəsinin əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb ola bilər. əslində bu dərmanları ən azı bir gün birlikdə istifadə etmək ağır hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər. Repaglinid sulfonilüre ilə birlikdə qəbul edilməməlidir, çünki onlar eyni hərəkət mexanizminə malikdirlər.

Təsir mexanizmi

Repaglinide, pankreas adasının beta hüceyrələrindən insulinin salınmasını stimullaşdıraraq qan qlükoza səviyyəsini aşağı salır. Buna, beta hüceyrələrinin membranındakı ATP-yə bağlı kalium kanallarını bağlamaqla nail olur. Bu beta hüceyrələrini depolarizasiya edər, hüceyrə kalsium kanallarını açar və nəticədə kalsium axını insulin ifrazına səbəb olar.

Farmakokinetikası

Absorbsiya: Repaglinidin mədə-bağırsaq traktından sorulduğu zaman 56% bioavailability mövcuddur. Qida ilə qəbul edildikdə bioavailability azalır, maksimum konsentrasiyası 20% azalır.

Dağılışı: Repalglinidin albuminlə zülal bağlaması 98% -dən çoxdur.

Metabolizm: Repaglinid əsasən qaraciyərdə, xüsusən CYP450 2C8 və 3A4 və az miqdarda qlükuronizasiya yolu ilə metabolizə olunur. Repaglinid metabolitləri təsirsizdır və şəkər azaldır.

Çıxarış: Repaglinide 90% nəcislə, 8% sidiklə xaric edilir. 0.1% sidik dəyişməz olaraq çıxarılır. Nəcisdə 2% -dən azdır.

Hekayə

Repaglinide prekursorları 1983-cü ilin sonlarında Almaniyanın cənubundakı Raysın Bieberrach şəhərində icad edilmişdir.

Əqli Mülkiyyət

Patentlə qorunan ABŞ-da qeydiyyat 1990-cı ilin mart ayında edildi, nəticədə ABŞ-ın 5,216,167 (İyun 1993), 5.312.924 (May 1994) və 6.143.769 (Noyabr 2000) patenti oldu. Sonra

İstifadə üçün tövsiyələr

Bəzi hallarda xəstələr dərmanın minimum dozasını təyin edən bir həkim nəzarəti altında dərmanı həddindən artıq ehtiyatla istifadə etməlidirlər. Belə xəstələrə qaraciyər və / və ya böyrəklərin patologiyasından əziyyət çəkən, geniş cərrahi müdaxilələrə məruz qalan, son zamanlarda viral və ya yoluxucu xəstəlik keçirmiş xəstələr, aşağı kalorili diyetə əməl edən yaşlı insanlar (60 yaşdan yuxarı) daxildir.

Xəstədə yüngül və ya orta dərəcədə hipoqlikemik bir vəziyyət varsa, müstəqil olaraq aradan qaldırıla bilər. Bunu etmək üçün asanlıqla həzm olunan karbohidratları olan bir hissə - bir parça şəkər, konfet, şirin suyu və ya meyvədən yemək lazımdır. Şüur itkisi ilə ağır formada, əvvəllər qeyd edildiyi kimi, bir qlükoza məhlulu venadaxili olaraq verilir.

Qeyd etmək lazımdır ki, beta-blokerlər hipoqlikemiyanın ortaya çıxan əlamətlərini maska edə bilir. Etanol Repaglinidin hipoqlikemik təsirini gücləndirir və davam etdirdiyinə görə həkimlər spirtli içki qəbul etməməyi tövsiyə edirlər.

Həm də maddə diqqətin konsentrasiyasını azaldır.

Buna görə, repaglinid istifadə fonunda sürücülər, terapiya zamanı nəqliyyat vasitələrini idarə etməkdən və ya digər təhlükəli işlərdən çəkinmək lazımdır.

Qiymət, rəylər və analoqlar

Əsas komponent kimi repaglinide NovoNorm dərmanında istifadə olunur.

Bir eczanədə satıla bilər və ya satıcı veb saytında onlayn sifariş verə bilər. Ancaq dərmanı satın almaq yalnız bir həkim resepti təqdim edildikdə mümkündür.

Dərmanın qiyməti dəyişir:

1 mq tablet (paket başına 30 ədəd) - 148 ilə 167 Rusiya rublu,
2 mq tablet (paket başına 30 ədəd) - 184 ilə 254 Rusiya rublu arasında.

Gördüyünüz kimi, qiymətləri az gəlirli insanlara çox sadiqdir. Bir çox diabet xəstəsinin rəylərini oxuyarkən, effektivliyini nəzərə alaraq dərmanın aşağı qiymətinin böyük bir artı olduğunu qeyd etmək olar. Bundan əlavə, NovoNorm-un faydaları aşağıdakılardır:

inyeksiya ilə müqayisədə tabletlərin istifadəsi rahatlığı,
dərmanın sürəti, cəmi 1 saat ərzində,
dərman qəbul etmək uzun müddətdir.

Son nöqtə, insulindən asılı olmayan diabet diaqnozu qoyulan xəstələrin əksəriyyətinin 5 il və ya daha çox müddətdə NovoNorm qəbul etdiyini göstərir. Qeyd etdilər ki, onun hərəkəti eyni qalır və sönmür. Lakin, preparatın hipoqlikemik təsiri YOXDURsa sıfıra endirilir:

düzgün bəslənməyə riayət edin (asanlıqla həzm olunan karbohidrat və yağların xaric edilməsi),
aktiv bir həyat tərzini müşahidə edin (ən azı 30 dəqiqə gəzmək, fizioterapiya məşqləri və s.),
qlükoza səviyyəsini daim nəzarət edin (gündə ən azı üç dəfə).

Ümumiyyətlə xəstələr və həkimlər NovoNorm’u əla antipiretik hesab edirlər. Lakin bəzən tabletlərin istifadəsi qadağandır, çünki arzuolunmaz təsirlərə səbəb olur. Belə hallarda həkim dərman dozasını dəyişdirmək və ya tamamilə fərqli bir dərman təyin etmək qərarına gəlir.

Sinonimlər eyni aktiv tərkib hissəsini ehtiva edir və yalnız əlavə maddələrdə fərqlənir. NovoNorm tabletlərində yalnız bir sinonim var - Diagniniside (orta hesabla 278 rubl).

Quraşdırıcı komponentləri ilə fərqlənən, lakin eyni təsiri olan oxşar dərmanlar NovoNorm:

Jardins (orta qiymət - 930 rubl),
Victoza (orta qiymət - 930 rubl),
Saksenda (orta qiymət - 930 rubl),
Forsyga (orta qiymət - 2600 rubl),
Invokana (orta qiymət - 1630 rubl).

Aktiv maddə repaglinidi ehtiva edən NovoNorm dərmanının 2 tip diabetin müalicəsində təsirli olduğu qənaətinə gəlmək olar. Tez şəkər səviyyəsini normal səviyyəyə endirir. Bir pəhriz, fiziki fəaliyyət və qlükoza konsentrasiyasını daim izləsəniz, hipoqlikemiyadan və diabetin ağır simptomlarından qurtula bilərsiniz. Bu məqalədəki video sizə diabet xəstəliyinin necə müalicə olunacağını izah edəcəkdir.