Telzap® (Telzap®)

Dərman film örtüklü tablet şəklində mövcuddur: sarımtıldan demək olar ki, ağ, uzunsov, bikonveksə qədər, hər tərəfində bölücü xətti olan 40 mq, hər biri 80 mq - "80" (10 ədəd) ilə həkk olunmuşdur. blisterlərdə, 3, 6 və ya 9 ədəd bir karton paketdə və Telzap istifadə qaydaları).

1 tablet ehtiva edir:

• aktiv maddə: telmisartan - 40 mq və ya 80 mq,
• köməkçi komponentlər: povidon 25, meqlumin, natrium hidroksid, sorbitol, maqnezium stearat.

Farmakodinamika

Telzap antihipertensiv bir dərmandır, onun aktiv maddəsi telmisartandır - angiotensin II reseptorlarının spesifik antaqonistidir (alt tip AT.₁) Telmisartanın AT üçün yüksək dərəcədə yaxınlığı var₁ (angiotensin) - angiotenzin II-nin təsirinin həyata keçirildiyi reseptorlar. Bir agonistin reseptorla əlaqəli hərəkəti olmadıqda, angiotensin II-ni bağlantısından kənarlaşdırır və yalnız AT alt növünə bağlanır.₁angiotenzin II reseptorları. Digər angiotensin reseptorlarına (AT daxil olmaqla)₂reseptorları) telmisartanın heç bir yaxınlığı yoxdur. Onların funksional əhəmiyyəti və angiotensin II ilə mümkün həddindən artıq stimullaşdırmanın təsiri öyrənilməmişdir. Telmisartan plazma aldosteron səviyyəsini azaldır, ion kanallarını blok etmir, renin aktivliyini azaltmır və bradikininin məhv edilməsini kataliz edən angiotensinə çevrilən fermentin (kininaz II) təsirini maneə törətmir. Bu, bradykininin təsiri ilə quru öskürəyin və digər yan təsirlərin inkişafının qarşısını alır.

Əsas hipertansiyonda, Telzapı 80 mq dozada qəbul etmək angiotensin II-nin hipertenziv təsirinin qarşısını alır. Telmisartanın ilk qəbulundan sonra antihipertenziv təsir 3 saat ərzində baş verir və 24 saat ərzində 48 saatadək əhəmiyyətli dərəcədə qalır. Dərmanı 28-56 gün ərzində müntəzəm qəbul etdikdən sonra aydın bir antihipertenziv təsir əldə edilir.

Arterial hipertansiyonda, telmisartan ürək dərəcəsinə (HR) təsir etmədən sistolik və diastolik qan təzyiqini (BP) azaldır.

Telzap almağın kəskin ləğvi, çəkilmə sindromunun inkişafı ilə müşayiət olunmur, qan təzyiqi bir neçə gün ərzində tədricən orijinal səviyyəsinə qayıdır.

Telmisartanın antihipertensiv təsiri amlodipin, enalapril, hidroklorotiyazid, atenolol və lisinopril kimi antihipertenziv maddələrin təsiri ilə müqayisə olunur, lakin telmisartanın istifadəsi ilə angiotensin çevirici fermentdən (ACE) fərqli olaraq quru öskürək ehtimalı daha azdır.

Keçici işemik hücum, koronar ürək xəstəliyi, periferik arteriya zədəsi, vuruş və ya 2 tip diabetin (retinopatiya, sol mədəciyin hipertrofiyası, makro- və ya daha çox) olan yetkin xəstələrdə (55 yaş və yuxarı) ürək-damar xəstəliklərinin qarşısının alınması üçün telmisartanın istifadəsi. bir mikroalbuminuriya tarixi) birləşdirilmiş son nöqtənin azalmasına töhfə verdi: xroniki ürək çatışmazlığı, ürək-damar ölümü, miokard infarktı səbəbiylə xəstəxanaya yerləşdirmə və ya qeyri-ölümcül stroke. Telmisartanın təsiri ikincili nöqtələrin tezliyini azaltmaq baxımından ramipril-ə bənzəyir: ürək-damar ölümü, miokard infarktı və ya ölümcül nəticəsi olmayan vuruş. Telmisartandan fərqli olaraq, ramiprildən fərqli olaraq, quru öskürək və angioödemanın yayılması aşağı, arterial hipotenziya daha yüksəkdir.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından telmisartanın udulması tez baş verir, onun bioavailability 50% təşkil edir. Eyni vaxtda yemək AUC (ümumi plazma konsentrasiyası) azalmasına səbəb olur, lakin üç saat ərzində qan plazmasında telmisartanın konsentrasiyası bərabərləşir.

Qadınlarda Kişilərlə müqayisədə C_maksimum (qan plazmasında maksimum konsentrasiyası) 3 dəfə, AUC isə təxminən 2 dəfə çoxdur, lakin bu Telzapın effektivliyinə ciddi təsir göstərmir.

Dərmanın dozası və plazma konsentrasiyası arasında xətti bir əlaqə yoxdur. Gündəlik doza 40 mq C-dən yuxarı olduqda_maksimum və AUC, dozanın artması ilə qeyri-mütənasib olaraq dəyişir.

Qan plazması zülallarına bağlanır (əsasən albumin və alfa)₁turşu glikoprotein) - 99,5% -dən çoxdur.

Orta paylanma həcmi 500 litrdir.

Telmisartan maddələr mübadiləsi qlükuron turşusu ilə birləşmə ilə baş verir; konjugatın farmakoloji aktivliyi yoxdur.

T_1/2 (yarım ömrün aradan qaldırılması) - 20 saatdan çox. Əsasən dəyişməz (99%) bağırsaqlar vasitəsilə, 1% -dən az hissəsi böyrəklər tərəfindən xaric olunur.

Ümumi plazma klirensi təxminən 1000 ml / dəq, qaraciyər qan axını - 1500 ml / dəq.

Yüngül və orta dərəcədə pozulmuş böyrək funksiyalarında, həmçinin 65 yaşdan yuxarı xəstələrdə telmisartanın farmakokinetikası pozulmur, buna görə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Şiddətli böyrək çatışmazlığı halında və hemodializ xəstələri üçün ilkin doza gündə 20 mq-dan çox olmamalıdır.

Telmisartan hemodializ tərəfindən xaric edilmir.

Yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı üçün (Uşaq və Pugh təsnifatı A və B) gündə 40 mq-a qədər olan doz istifadə edilməlidir.

İstifadə qaydaları

• əsas hipertansiyon,
• Aterotrombotik etiologiyanın ürək-damar sistemi xəstəlikləri (koroner ürək xəstəliyi, periferik arteriya zədəsi və ya vuruş tarixi) və 2-ci tip diabetdə hədəf orqan zədəsi olan yetkin xəstələrdə ürək-damar xəstəlikləri və ölüm tezliyinin azalması.

Əks göstərişlər

• ağır qaraciyər çatışmazlığı (Uşaq-Puq sinif C),
• obstruktiv öd yolları xəstəliyi, xolestaz,
• Bədənin səthinin 60 ml / dəq / 1.73 m 2-dən az olan və ya şəkərli diabet vəziyyətində şiddətli böyrək çatışmazlığı olan GFR (glomerular filtrasiya dərəcəsi) zamanı aliskirenin eyni vaxtda istifadəsi;
• diabetik nefropatiyası olan xəstələrdə angiotensinə çevrilən fermentin (ACE) inhibitorları ilə müşayiət olunan terapiya,
• irsi fruktoza qarşı dözümsüzlük,
• hamiləlik dövrü
• ana südü
• yaş 18 ilə
• dərman komponentlərinə qarşı həssaslıq.

Telzap şiddətli xroniki ürək çatışmazlığı, hipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya, aorta və mitral qapaq stenozu, pozulmuş böyrək funksiyası, ikitərəfli böyrək arteriyası stenozu, tək işləyən böyrəyin arteriya stenozu, yüngül və orta qaraciyər çatışmazlığı, qan dövranının azalması hallarında ehtiyatla istifadə edilməlidir. ) Natrium xloridinin məhdud istehlakı, ishal, qusma və ya diüretik qəbul etmək, hiperkalemiya, hiponatremi, birincil hiperaldost fonunda böyrək nəqli əməliyyatından sonrakı dövrdə ronizm, Negroid irqi xəstələrinin istifadəsi.

Telzap, istifadə üçün təlimat: metod və doz

Telzap tabletləri yeməkdən asılı olmayaraq kifayət qədər miqdarda maye ilə şifahi olaraq alınır.

Dərman qəbulu tezliyi gündə 1 dəfə.

Tövsiyə olunan gündəlik doz:

• arterial hipertansiyon: ilkin doza 20-40 mq təşkil edir. 28-56 günlük terapiyadan sonra kifayət qədər hipotenziv effekt olmadıqda, ilkin doza artırıla bilər. Maksimum gündəlik doza 80 mqdir. Alternativ olaraq, Telzapın tiazid diuretikləri (hidroklorotiyazid daxil olmaqla) ilə birləşməsi göstərilmişdir,
• ölümün azalması və ürək-damar xəstəliklərinin tezliyi: 80 mq, müalicənin əvvəlində qan təzyiqi səviyyəsini nəzarət etmək lazımdır. Gerekirse, antihipertenziv terapiya düzəldilməlidir.

Ağır böyrək çatışmazlığı və ya hemodializ xəstələrində ilkin gündəlik doza 20 mq-dan çox olmamaq tövsiyə olunur.

Orta və orta dərəcədə pozulmuş böyrək funksiyası üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı vəziyyətində (A və B siniflərinin Uşaq-Pugh təsnifatı), Telzapın gündəlik dozası 40 mq-dan çox olmamalıdır.

Yan təsirləri

• ümumi pozğunluqlar: nadir hallarda - asteniya, sinə ağrısı, nadir hallarda - qripə bənzər sindrom,
• yoluxucu və parazitar xəstəliklər: nadir hallarda - sidik yollarının infeksiyaları (sistit daxil olmaqla), yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları (sinusit, faringit daxil olmaqla), nadir hallarda - sepsis (ölüm daxil olmaqla),
• ürək-damar sistemindən: nadir hallarda - bradikardiya, ortostatik hipotenziya, qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma, nadir hallarda - taxikardiya,
• limfa sistemindən və qandan: nadir hallarda - anemiya, nadir hallarda - trombositopeniya, eozinofiliya,
• immunitet sistemindən: nadir hallarda - həssaslıq reaksiyaları, anafilaktik reaksiyalar,
• psixikadan: nadir hallarda - depressiya, yuxusuzluq, nadir hallarda - narahatlıq,
• maddələr mübadiləsi və qidalanma tərəfdən: nadir hallarda - hiperkalemiya, nadir hallarda - şəkərli diabetə qarşı hipoqlikemiya,
• mədə-bağırsaq traktından: nadir hallarda - qarın ağrısı, qusma, dispepsiya, düzlük, ishal, nadir hallarda - quru ağız, dəyərsiz ləzzət, mədədə narahatlıq,
• hepatobiliar sistemdən: nadir hallarda - qaraciyərin zədələnməsi, qaraciyərin funksional pozğunluqları,
• sinir sistemindən: nadir hallarda - huşunu itirmə, nadir hallarda - yuxululuq,
• eşitmə orqanının hissəsi, labirint pozğunluqları: nadir hallarda - vertigo,
• görmə orqanının hissəsində: görmə pozğunluğu,
• tənəffüs sistemindən, sinə və mediastinal orqanlardan: nadir hallarda - öskürək, nəfəs darlığı, çox nadir hallarda - interstisial ağciyər xəstəliyi,
• dermatoloji reaksiyalar: nadir hallarda - qaşınma, dəri döküntüsü, hiperhidroz, nadir hallarda - dərman səfehi, ürtiker, eritema, ekzema, zəhərli dəri döküntüsü, anjiyoödem (ölümcül daxil olmaqla)
• sidik sistemindən: nadir hallarda - pozulmuş böyrək funksiyası, kəskin böyrək çatışmazlığı,
• kas-iskelet sistemindən və birləşdirici toxumadan: nadir hallarda - əzələ spazmı, bel ağrısı (siyatik), miyalji, nadir hallarda - əzələ ağrısı, artralji, tendon ağrısı (tendona bənzər sindrom),
• laboratoriya göstəriciləri: nadir hallarda - plazma kreatinin artması, nadir hallarda - qan plazmasında hemoglobinin azalması, qaraciyər fermentlərinin və kreatin fosfokinazasının aktivliyinin artması, qan plazmasında sidik turşusunun konsentrasiyasının artması.

Aşırı doz

Semptomlar: qan təzyiqi, taxikardiya, başgicəllənmə, bradikardiya, serum kreatinin konsentrasiyasının artması, kəskin böyrək çatışmazlığı.

Müalicə: dərhal mədə yuyulması, süni qusma, aktivləşdirilmiş kömür qəbul etmək. Semptomların şiddəti və xəstənin vəziyyəti diqqətlə izlənilməlidir. Semptomatik və dəstəkləyici terapiya təyin edin. Plazma elektrolitləri və kreatinin üçün müntəzəm qan testini təmin etmək vacibdir. Qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma ilə xəstəni ayaqlarını qaldıraraq qoymaq lazımdır. Bcc və elektrolitləri doldurmaq üçün tədbirlər həyata keçirin.

Hemodializin tətbiqi praktik deyil.

Xüsusi təlimatlar

Telzapı ikitərəfli böyrək arteriyası stenozu və ya yeganə işləyən böyrəyin arterial darlığı olan xəstələrə təyin edərkən, dərman qəbul etmənin şiddətli arterial hipotenziya və böyrək çatışmazlığı riskinə səbəb ola biləcəyini unutmayın.

Dərmanla müalicəni yalnız qan plazmasında olan bcc və / və ya natrium çatışmazlığını aradan qaldırdıqdan sonra başlayın.

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə Telzapın istifadəsi qan plazmasında kalium və kreatinin miqdarının vaxtaşırı izlənməsi ilə müşayiət olunması tövsiyə olunur.

RAAS (renin-aldosteron-angiotensin sistemi) inhibe buna meylli xəstələrdə və digər RAAS antaqonistləri ilə telmisartan qəbul edərkən baş verə bilər. Arterial hipotansiyona, halsızlığa, hiperkalemiyanın inkişafına və böyrək funksiyasının pozulmasına (kəskin böyrək çatışmazlığı da daxil olmaqla) səbəb ola bilər.

Xroniki ürək çatışmazlığı, böyrək xəstəliyi və ya RAAS fəaliyyətindən çox asılı olan digər patologiyalarda Telzap rəhbərliyi kəskin arterial hipotansiyon, hiperazotemiya, oliquriya və nadir hallarda kəskin böyrək çatışmazlığının inkişafına səbəb ola bilər.

Birincili hiperaldosteronizm ilə, dərman istifadəsi təsirsizdir.

İnsulin və ya ağızdan hipoqlikemik agentlər qəbul edən diabetli xəstələrdə telmisartanla müalicə zamanı hipoqlikemiya baş verə bilər, buna görə qan şəkərinin səviyyəsini diqqətlə izləmək lazımdır. Gerekirse, insulinin və ya hipoqlikemik agentin doz tənzimlənməsi aparılmalıdır.

Telzapı böyrək çatışmazlığı, şəkərli diabet kimi yoluxucu xəstəlikləri olan xəstələrə, qan plazmasında kalium səviyyəsinin artmasına səbəb olan dərmanlarla eyni vaxtda müalicə alan xəstələrə, yaşlı xəstələrə (70 yaşdan yuxarı) təyin edərkən xüsusi qayğı göstərilməlidir. xəstələrin kateqoriyalarında ölüm daxil olmaqla hiperkalemiyanın inkişaf riski yüksəkdir.

Dərmanla müalicə müddətində digər dərmanların eyni vaxtda qəbulu yalnız iştirak edən həkimin göstərişi ilə aparılmalıdır.

İskemik kardiyomiyopatiya və ya ürək-damar xəstəliyi zamanı qan təzyiqinin həddindən artıq azalması miyokard infarktı və ya vuruşun inkişafına səbəb ola bilər.

Negroid irqi xəstələrində qan təzyiqinin daha az təsirli bir azalması qeyd olunur.

Hamiləlik və laktasiya

Gestasyon və ana südü dövründə Telzap tabletlərinin istifadəsi kontrendikedir.

Konsepsiya faktı müəyyən edildikdən sonra, Telzap qəbul edən xəstələr dərhal telmisartan müalicəsini dayandırmalı və hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə üçün müəyyən edilmiş təhlükəsizlik profilinə malik alternativ antihipertenziv dərmanla müalicəyə keçməlidirlər.

Böyrək funksiyasının pozulması ilə

Telzapın istifadəsi böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (GFR 60 ml / dəq / 1.73 m 2-dən az) aliskiren ilə eyni vaxtda müalicə olunan xəstələrdə kontrendikedir.

Ehtiyatla, Telzap böyrək funksiyasının pozulmasına, ikitərəfli böyrək arteriyasının daralmasına, tək işləyən böyrəyin arteriya daralmasına təyin edilməlidir.

Ağır böyrək çatışmazlığı və hemodializ xəstələrində ilkin gündəlik doza 20 mq-dan çox olmamaq tövsiyə olunur.

Orta və orta dərəcədə pozulmuş böyrək funksiyası üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Qaraciyər funksiyasının pozulması ilə

Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrin müalicəsi üçün Telzapın təyin edilməsi (Uşaq-Puq təsnifatına görə C sinifi) kontrendikedir.

Ehtiyatla tabletləri yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı ilə qəbul etmək lazımdır (Uşaq və Pugh sinifləri A və B). Telmisartanın gündəlik dozası 40 mq-dan çox olmamalıdır.

Dərman qarşılıqlılığı

Telzapın eyni vaxtda istifadəsi ilə:

• aliskiren: böyrək çatışmazlığı və ya şəkərli diabet xəstələrində, telmisartan və aliskiren ilə qarışıq terapiya, RAAS'nın ikiqat blokadasına səbəb olur, nəticədə arterial hipotenziya, hiperkalemiya və böyrək funksiyasının pozulması şəklində mənfi hadisələrin tezliyinin artması,
• ACE inhibitorları: diabetik nefropati olan xəstələrdə ACE inhibitorları ilə eyni vaxtda terapiya RAAS-ın ikiqat blokadasına səbəb olur, buna görə də telmisartan və ACE inhibitorlarının birləşməsi kontrendikedir,
• kalium saxlayan diuretiklər (spironolakton, eplerenone, amiloride, triamteren daxil olmaqla), kalium duz əvəzediciləri, steroid olmayan iltihab əleyhinə dərmanlar (NSAID), heparin, siklosporin, takrolimus, trimetoprim: artım ehtiva edən qida əlavələri. Birgə istifadəsi lazımdırsa, qan plazmasında kalium konsentrasiyasının səviyyəsi mütəmadi olaraq izlənilməlidir,
• digoksin: qan plazmasında digoksinin orta konsentrasiyasında artım var (C.)_maksimum - 49%, C_dəq - 20%), buna görə də, bir telmisartan dozasını seçərkən və ya onun qəbulunu dayandırarkən, qan plazmasında digoksinin səviyyəsini terapevtik həddini aşmamaqla izləmək lazımdır.
• lityum preparatları: qeyd etmək lazımdır ki, angiotensin II reseptor antaqonistləri və ACE inhibitorları ilə kombinasiya müalicəsi fonunda qan plazmasında litiumun konsentrasiyası onun toksik təsiri səviyyəsinə qədər yüksələ bilər;
• selektiv olmayan NSAİİlər, asetilsalisil turşusu (iltihab əleyhinə müalicə üçün istifadə olunan dozalar), sikloksigenaza-2 inhibitorları (COX-2): telmisartanın hipotenziv təsirinin zəifləməsinə kömək edir. Böyrək funksiyasının pozulduğu təqdirdə, COX-2 inhibitorları ilə birləşmə böyrək funksiyasının pozulmasına səbəb ola bilər,
• diuretiklər: yüksək tiazid və loop diuretikləri ilə əvvəlcədən terapiya, telmisartanla müalicənin əvvəlində hipovolemiya və arterial hipotansiyon riskini artırır,
• digər antihipertenziv dərmanlar: telmisartanın təsirini artırmaq,
• antidepresanlar, etanol, barbituratlar, narkotik dərmanlar: ortostatik hipotansiyon riskini artırır,
• Sistemli istifadə üçün kortikosteroidlər: Telzapın hipotenziv təsirinin zəifləməsinə səbəb olur.

Telzapın analoqları bunlardır: Telmista, Mikardis, Telsartan, Telpres.

Nosoloji təsnifat (ICD-10)

Göstərişlər Telzap ®

Yetkin xəstələrdə ölüm və ürək-damar xəstəliklərinin azalması:

- aterotrombotik mənşəli ürək-damar xəstəlikləri ilə (ürək-damar xəstəliyi, vuruş və ya periferik arteriyaların tarixi);

- hədəf orqan ziyanlı tip 2 diabet xəstəliyi ilə.

Hamiləlik və laktasiya

Hal hazırda hamilə qadınlarda telmisartanın təhlükəsizliyi ilə bağlı etibarlı məlumatlar mövcud deyil. Heyvan araşdırmalarında dərmanın reproduktiv toksikliyi müəyyən edilmişdir. Telzap ®-nin istifadəsi hamiləlik zamanı kontrendikedir (bax: "Kontrendikasyonlar").

Telzap ® ilə uzunmüddətli müalicə lazımdırsa, hamiləliyi planlaşdıran xəstələr hamiləlik dövründə istifadəsi üçün sübut olunmuş təhlükəsizlik profili olan alternativ antihipertenziv dərmanı seçməlidirlər. Hamiləlik faktını müəyyən etdikdən sonra Telzap ® ilə müalicə dərhal dayandırılmalı və zəruri hallarda alternativ müalicəyə başlanılmalıdır.

Klinik müşahidələrin nəticələrindən göründüyü kimi, hamiləliyin II və III trimestrlərində ARA II-nin istifadəsi döl (zədələnmiş böyrək funksiyası, oliqohidramnios, kəllə gecikmiş ossifikasiyası) və yenidoğulmuşa (böyrək çatışmazlığı, arterial hipotenziya və hiperkalemiya) zəhərli təsir göstərir. Hamiləliyin ikinci trimestrində ARA II istifadə edərkən, dölün böyrək və kəllə sümüyünün ultrasəsi tövsiyə olunur.

Anaları hamiləlik dövründə ARA II qəbul edən uşaqlar arterial hipotansiyon üçün diqqətlə izlənilməlidir.

Emzirmə zamanı telmisartanın istifadəsi haqqında məlumat mövcud deyil. Ana südü ilə qidalanma zamanı Telzap ® qəbul etmək kontrendikedir (bax: "Kontrendikasyonlar"), xüsusilə yeni doğulmuş və ya vaxtından əvvəl körpəni qidalandırarkən daha əlverişli təhlükəsizlik profilinə sahib alternativ antihipertenziv dərman istifadə edilməlidir.

Qarşılıqlı əlaqə

RAAS'ın ikiqat blokadası. Telmisartanın aliskiren ilə eyni vaxtda istifadəsi diabet və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (GFR 60 ml / dəq / 1.73 m 2-dən az) kontrendikedir və digər xəstələr üçün tövsiyə edilmir.

Telmisartan və ACE inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi diabetik nefropatiyası olan xəstələrdə kontrendikedir (bax: "Kontrendikasyonlar").

Klinik tədqiqatlar göstərir ki, ACE inhibitorlarının, ARA II və ya aliskirenin birgə istifadəsi səbəbindən RAAS-ın ikiqat tıxanması yalnız bir dərman istifadəsi ilə müqayisədə arterial hipotansiyon, hiperkalemiya və pozulmuş böyrək funksiyasının (kəskin böyrək çatışmazlığı daxil olmaqla) mənfi hadisələrin artması ilə əlaqələndirilir. RAAS-da fəaliyyət göstərir.

Hiperkalemiyaya səbəb ola biləcək digər dərmanlarla (kalium tərkibli qida əlavələri və duz əvəzediciləri, kalium, kalium saxlayan diuretiklər (məs: spironolakton, eplerenon, triamteren və ya amilorid), NSAİİ), o cümlədən seçici COX-2 inhibitorları ilə birlikdə istifadə edildikdə hiperkalemiyanın inkişaf riski arta bilər. , immunosupressantlar (siklosporin və ya takrolimus) və trimetoprim. Lazım gələrsə, sənədləşdirilmiş hipokalemiya fonunda dərmanların birgə istifadəsi aparılmalıdır. ehtiyatlı olun və qan plazmasında olan kaliumun miqdarını mütəmadi olaraq izləyin.

Digoxin. Digmisin ilə telmisartanın ortaq rəhbərliyi ilə C nisbətində ortalama artım qeyd edildi_maksimum plazma digoksin 49% və C səviyyəsində_dəq 20% azalıb. Müalicənin başlanğıcında, bir doza seçərkən və telmisartanla müalicəni dayandırarkən, qan plazmasında digoksin konsentrasiyası onu terapevtik həddə saxlamaq üçün diqqətlə izlənilməlidir.

Kalium saxlayan diuretiklər və ya kalium tərkibli qida əlavələri. Telmisartan kimi ARA II, diüretik səbəb olduğu kalium itkisini azaldır. Kalium saxlayan diüretiklər, məsələn, spironolakton, eplerenon, triamteren və ya amilorid, kalium tərkibli qida əlavələri və ya duz əvəzediciləri qan plazmasında kaliumun əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb ola bilər. Birgə istifadəsi göstərilmişdirsə, sənədli hipokalemiya olduğundan, ehtiyatla və qan plazmasında kaliumun müntəzəm izlənməsi fonunda istifadə edilməlidir.

Lityum preparatları. Litium preparatları ACE və ARA II inhibitorları, o cümlədən telmisartan ilə birlikdə qəbul edildikdə, litiumun plazma konsentrasiyasında və artan zəhərli təsir artmışdır. Bu dərman birləşməsini istifadə etməlisinizsə, qan plazmasında litiumun konsentrasiyasını diqqətlə izləmək tövsiyə olunur.

NSAİİlər. NSAİİlər (yəni antiinflamatuar müalicə üçün istifadə olunan dozalarda asetilsalisil turşusu, COX-2 inhibitorları və selektiv olmayan NSAİİ) ARA II-nin antihipertenziv təsirini zəiflədə bilər. Böyrək funksiyası pozulmuş bəzi xəstələrdə (məsələn, susuzlaşdırma, böyrək funksiyası pozulmuş yaşlı xəstələr) ARA II və COX-2-ni maneə törədən dərmanların birgə istifadəsi, bir qayda olaraq kəskin böyrək çatışmazlığının inkişafına daxil olmaqla böyrək funksiyasının daha da pisləşməsinə səbəb ola bilər. geri çevrilir. Buna görə dərmanların birgə istifadəsi xüsusilə yaşlı xəstələrdə ehtiyatla aparılmalıdır. Düzgün maye qəbulunu təmin etmək lazımdır, bundan əlavə birgə istifadənin əvvəlində və vaxtaşırı olaraq gələcəkdə böyrək funksiyasının göstəricilərinə nəzarət edilməlidir.

Diuretiklər (tiazid və ya loop). Furosemid (loop sidikqovucu) və hidroklorotiyazid (tiazid diüretik) kimi yüksək dozalı diuretiklərlə əvvəlki müalicə hipovolemiyaya və telmisartanla müalicənin başlanğıcında hipotansiyon riskinə səbəb ola bilər.

Digər antihipertenziv dərmanlar. Telmisartanın təsiri digər antihipertenziv dərmanların birgə istifadəsi ilə artırıla bilər. Baclofen və amifostinin farmakoloji xüsusiyyətlərinə əsaslanaraq, bütün antihipertenziv dərmanların, o cümlədən telmisartanın terapevtik təsirini artıracağını güman etmək olar. Bundan əlavə, ortostatik hipotansiyon, spirt, barbituratlar, dərmanlar və ya antidepresanlar ilə artırıla bilər.

Kortikosteroidlər (sistem istifadə üçün). Kortikosteroidlər telmisartanın təsirini zəiflədir.

Dozaj və administrasiya

İçəridə, gündə bir dəfə qida qəbulundan asılı olmayaraq maye ilə yuyulur.

Arterial hipertansiyon. Telzap ®-un ilkin tövsiyə olunan dozası 1 tabletdir. (40 mq) gündə bir dəfə. Bəzi xəstələrdə gündə 20 mq effektiv suqəbuledici ola bilər. 20 mq dozada 40 mq tableti risk altında yarıya bölməklə əldə etmək olar. Terapevtik effekt əldə edilmədiyi hallarda, Telzap ®-nin tövsiyə olunan dozası gündə bir dəfə maksimum 80 mq-a qədər artırıla bilər. Alternativ olaraq, Telzap ® tiazid diuretikləri ilə birlikdə qəbul edilə bilər, məsələn, birlikdə istifadə edildikdə əlavə antihipertenziv təsir göstərən hidroklorotiyazid.

Dozu artırmaq barədə qərar verərkən nəzərə alınmalıdır ki, maksimum antihipertenziv təsir müalicənin başlanmasından 4-8 həftə sonra əldə edilir.

Ürək-damar xəstəliklərinin ölümünün və tezliyinin azalması. Telzap ®-un tövsiyə olunan dozası gündə bir dəfə 80 mq təşkil edir. Müalicənin ilk dövründə qan təzyiqinin monitorinqi tövsiyə olunur, antihipertenziv terapiyanın korreksiyası tələb oluna bilər.

Xüsusi xəstə əhali

Böyrək funksiyasının pozulduğu. Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan və ya hemodializ xəstələrində telmisartan ilə təcrübə məhduddur. Bu xəstələrə gündə 20 mq daha aşağı ilkin doza tövsiyə olunur (bax. "Xüsusi müalicə"). Böyrək funksiyasının yüngül və orta dərəcədə pozğunluğu olan xəstələr üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Telzap ®-nin aliskiren ilə eyni vaxtda istifadəsi böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (GFR az 60 ml / dəq / 1.73 m 2) kontrendikedir.

Telzap ®-nin ACE inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi diabetik nefropatiyası olan xəstələrdə kontrendikedir (bax: "Kontrendikasyonlar").

Qaraciyər funksiyasının pozulması. Telzap ®, ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (Uşaq-Puq sinif C) kontrendikedir (bax: "Kontrendikasyonlar"). Yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (müvafiq olaraq Uşaq-Pugh təsnifatına uyğun olaraq A və B) dərman ehtiyatla təyin olunur, doza gündə bir dəfə 40 mq-dan çox olmamalıdır (bax "Ehtiyatla").

Qocalıq. Yaşlı xəstələr üçün doz tənzimlənməsi tələb olunmur.

Uşaq və yeniyetməlik. 18 yaşına çatmamış uşaqlarda və yeniyetmələrdə Telzap ®-nin istifadəsi təhlükəsizlik və effektivlik barədə məlumatların olmaması səbəbindən kontrendikedir (bax: "Kontrendikasyonlar").

İstehsalçı

Zentiva Saalyk Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh., Türkiyə.

Rayon Kucukkaryshtyran, st. Merkez, № 223 / A, 39780, Böyükkaryshtyran, Luleburgaz, Kırklareli, Türkiyə.

Qeydiyyat şəhadətnaməsinin sahibi. Sanofi Rusiya ASC. 125009, Rusiya, Moskva, ul. Tverskaya, 22.

Dərmanın keyfiyyəti ilə bağlı iddialar Sanofi Rusiya ASC-nin ünvanına göndərilməlidir: 125009, Rusiya, Moskva, ul. Tverskaya, 22.

Tel .: (495) 721-14-00, faks: (495) 721-14-11.

Formaları və tərkibini buraxın

Tablet şəklində mövcuddur. Hər bir tabletdə 0.04 və ya 0.08 g aktiv maddə telmisartan var.

Bundan əlavə, alətə aşağıdakı komponentlər daxildir:

• meglumine
• sorbitol
• natrium hidroksid
• povidon
• stearik maqnezium duzu.

Tabletlər 10 ədəd blisterlərdə qablaşdırılır.

Tabletlər 10 ədəd blisterlərdə qablaşdırılır.

Farmakoloji fəaliyyət

Dərman angiotensin reseptorlarının antaqonistlərinə aiddir. Ağızdan istifadə üçün bir vasitə kimi tətbiq olunur. Anjiotensin ΙΙ yerini dəyişdirir, reseptorlarla təmasa imkan vermir. AT I angiotensin reseptor reseptoruna bağlanır və bu əlaqə davamlı şəkildə ifadə edilir.

Dərman, reninin təsirini azaltmadan plazmadakı aldosteronun konsentrasiyasını azaldır. İon kanallarını blok etmir. ACE sintez prosesini yatırmır. Bu cür xassələr dərmanı qəbuledilməz təsirlərin qarşısını almağa kömək edir.

0.08 q dozada bir dərman qəbul etmək angiotensin in fəaliyyətini dayandırır. Bunun sayəsində arterial hipertansiyonu müalicə etmək üçün dərman qəbul edilə bilər. Üstəlik, belə bir hərəkətin başlaması ağızdan qəbuldan 3 saat sonra başlayır.

Farmakoloji təsiri tətbiq edildikdən bir gün sonra davam edir, başqa 2 gün ərzində nəzərə çarpır.

Daimi hipotenziv təsir terapiyanın başlanmasından 4 həftə sonra inkişaf edir.

Dərman dayandırıldıqdan sonra təzyiq göstəriciləri çəkilmə simptomlarının təzahürü olmadan yavaş-yavaş əvvəlki vəziyyətlərinə qayıdır.

Arterial hipertansiyon

Telzapın ilkin tövsiyə olunan dozası gündə 1 dəfə 40 mq (1 tablet) təşkil edir. Bəzi xəstələrdə dərmanı gündə 20 mq dozada qəbul etmək təsirli ola bilər. 20 mq dozada 40 mq tableti risk altında yarıya bölməklə əldə etmək olar. Terapevtik effekt əldə edilmədiyi hallarda, Telzapın tövsiyə olunan dozası gündə bir dəfə maksimum 80 mq-a qədər artırıla bilər.

Alternativ olaraq, Telzapı tiazid diuretikləri ilə birlikdə qəbul etmək olar, məsələn, birlikdə istifadə edildikdə əlavə antihipertenziv təsir göstərən hidroklorotiyazid. Dozu artırıb-artırmadığınıza qərar verərkən nəzərə alınmalıdır ki, maksimum antihipertenziv təsir müalicənin başlanmasından 4-8 həftə sonra əldə edilir.

Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan və ya hemodializ xəstələrində telmisartan ilə təcrübə məhduddur. Bu xəstələrə gündə 20 mq daha az ilkin doza tövsiyə olunur. Böyrək funksiyasının yüngül və orta dərəcədə pozğunluğu olan xəstələr üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Telzapın aliskiren ilə eyni vaxtda istifadəsi böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə kontrendikedir (GFR az 60 ml / dəq / 1.73 m2 bədən səthinin sahəsi).

Telzapın ACE inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi diabetik nefropati olan xəstələrdə kontrendikedir.

Yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrə (Uşaq-Pugh təsnifatına görə A və B sinifləri) ehtiyatla təyin olunmalıdır, doza gündə bir dəfə 40 mq-dan çox olmamalıdır. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə Telzap kontrendikedir (Uşaq-Pugh təsnifatına görə C sinifi).

Yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Telzap Plus

Şifahi olaraq gündə bir dəfə yeməkdən asılı olmayaraq maye ilə yuyulur.

BP-ni telmisartan və ya hidroklorotiyazid ilə monoterapiya ilə düzgün idarə etmək mümkün olmayan xəstələr Telzap Plus qəbul etməlidirlər.

Sabit doza birləşməsinə keçməzdən əvvəl hər bir komponentin fərdi doz titrlənməsi tövsiyə olunur. Bəzi klinik vəziyyətlərdə, monoterapiyadan sabit bir doza birləşməsi ilə müalicəyə birbaşa keçid nəzərdən keçirilə bilər.

Telzap Plus dərmanı gündə bir dəfə telmisartanı gündə 80 mq dozada qəbul edərkən qan təzyiqi düzgün idarə olunmayan xəstələr üçün istifadə edilə bilər.

Tərkibi və buraxılış forması

Satışda bu gün tərkibi və bəzi xüsusiyyətləri ilə fərqlənən iki dərman növüdür.

Telzap tabletlərinin tərkibinə aktiv komponentlər daxildir: 40 və 80 mq.

Telzap Plus tabletlərinin tərkibinə aşağıdakılar daxildir:

• aktiv maddələr: telmisartan - 80 mq, hidroklorotiyazid - 12,5 mq,
• əlavə komponentlər: sorbitol - 348.3 mq, natrium hidroksid - 6.8 mq, povidon - 25.4 mq, maqnezium stearat - 4.9 mq.

Telzapa nə kömək edir?

İstifadəyə dair təlimatlara əsasən, dərman əsas arterial hipertansiyonlu insanlar üçün təyin edilir.

Dərmanın istifadəsi üçün əsas əlamətlər:

• 55 yaşdan yuxarı xəstələrdə İHD.
• Bir vuruş və ya işemik hücumdan sonra kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi.
• 2-ci tip diabetdə ürək və qan damarlarından yaranan fəsadların qarşısının alınması.
• Stabil yüksək təzyiq - əsas və müəyyən simptomatik hipertansiyon növləri üçün 140/90-dan yuxarıdır.
• Ürək-damar sistemi xəstəliklərinin qarşısının alınması.
• Riskli xəstələrdə ürək-damar hücumları səbəbindən ölüm hallarının qarşısının alınması (ölümcül nəticəsi olan infarkt, insult, ürək çatışmazlığının qarşısının alınması üçün).

Vacibdir! Həkim farmakoterapiya kursuna ehtiyac barədə qərar verməlidir. Öz-özünə dərman qəbul etmək tamamilə yolverilməzdir.

Hipertansiyon

Dərmanın dozası diaqnozdan asılı olaraq təyin olunur.Hipertansiyon müalicəsinə gündə 1 tablet (40 mq) qəbul etməklə başlamaq tövsiyə olunur. Bəzi xəstələr gündə 20 mq istehlak edərkən istənilən effekti əldə edə bilirlər. 20 mq dozada qəbul etmək üçün 40 mq tableti iki hissəyə bölmək kifayətdir.

40 mq qəbul edərkən də istənilən effekti əldə etmək mümkün olmadıqda həkim dərmanı xəstəyə maksimum doza, yəni 80 mq təyin edə bilər.

İsterseniz, dərman əlavə antihipertensiv təsir göstərən, məsələn, hidroklorotiyazid olan tiyazid diuretikləri ilə birləşdirilə bilər.

Dozu artırmağa qərar verərkən nəzərə alınmalıdır: maksimum antihipertenziv təsir 1-2 aylıq terapiyadan sonra inkişaf edir.

Ölüm, ürək-damar xəstəliklərinin azalması

Bu vəziyyətdə, dərmanı gündə 80 mq qəbul etmək tövsiyə olunur. Müalicənin əvvəlində qan təzyiqini izləmək və zəruri hallarda müalicə rejimində dəyişiklik etmək lazımdır.

Hemodializdə olan və ya ağır böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən insanlarda Telzap istifadə təcrübəsi məhduddur. Belə xəstələr üçün ilkin doza gündə 20 mq-dan çox deyil. Bir insanın böyrək funksiyasının orta və ya yüngül bir pozğunluğu varsa, doza azaldılmır.

• Böyrək çatışmazlığı və diabetik nefropatiya ilə Telzap və Aliskirenin paralel istifadəsi kontrendikedir.
• Ağır qaraciyər çatışmazlığında dərman təyin olunmur. Telzapın orta və yüngül qaraciyər çatışmazlığında istifadəsi gündə 40 mq-a qədər bir dozada mümkündür.

Yaşlı insanlarda bir doz dəyişikliyinə ehtiyac yoxdur.

Farmakoloji təsiri

Dərman Telzap xüsusilə təsirlidir. Bədənin reseptorları ilə əlaqə quraraq, dərman sonuncunu bloklayır, qan təzyiqinin (BP) artmasına səbəb olan digər maddələrin "işlərini" görməməsinə mane olur.

Qan təzyiqi yüksəlmiş xəstələrdə tabletlər həm təzyiq, həm diastolik, həm də sistolik olaraq qan təzyiqinin yavaş bir azalmasını təmin edir. Bu vəziyyətdə dərman ürək dərəcəsinə təsir göstərmir.

Tabletlər üçün çəkilmə sindromu xarakterik deyil. Tabletlərlə terapiyanın kəskin dayandırılması ilə qan təzyiqi göstəriciləri növbəti günlərdə tədricən əvvəlki səviyyələrə qayıdır.

Telzapın hərəkəti digər dərmanların antihipertenziv təsiri ilə müqayisə edilə bilər, digər siniflərdən bənzər bir hərəkət - Enalapril, Lisinopril və s.

Yan təsirləri

Yüksək effektivliyə baxmayaraq, Telzap təzyiq dərmanı bir sıra yan təsirlərə malikdir:

• böyrəklərin və qaraciyərin normal fəaliyyətində dəyişiklik,
• yuxululuq
• başgicəllənmə, qısamüddətli şüur ​​itkisi,
• hemoglobin və trombosit sayında azalma,
• qanda artan kalium,
• əzələ və oynaq ağrısı
• həzm pozğunluqları, dad dəyişikliyi, artan qaz meydana gəlməsi,
• ürək dərəcəsinin azaldılması,
• allergik döküntülər, eritema, dəri qaşınması,
• əhvalın olmaması, nadir hallarda narahatlıq,
• qlükoza konsentrasiyasının azalması,
• eşitmə qüsuru.

Xəstə vəziyyətini diqqətlə izləməlidir. Bədəndə hər hansı bir mənfi dəyişikliklərin görünüşü terapiyanın təsirsizliyini göstərə bilər.

Tibb analoqları Telzap

Müalicə üçün analoqlar tərkibində təyin edilir:

1. Prirator
2. Telsartan
3. Telsartan H,
4. Telmisartan
5. Telpres
6. Bunlar,
7. Telmista
8. Tanidol
9. Telpres Plus,
10. Mikardis,
11. Mikardis Plus,
12. Telzap Plus.

Angiotensin 2 reseptor antaqonistlərinə analoq daxildir:

1. Sartavel
2. Presartan
3. Mikardis,
4. Lozarel
5. Tweensta
6. Artinova,
7. Exfotans,
8. Öyrətmək
9. Firmast
10. İrbesartan
11. Lorista
12. Telmisartan
13. Blocktran
14. Valz N,
15. Ibertan
16. Cozaar
17. Renicard
18. Cardosten
19. Losartan
20. Naviten
21. Brozaar
22. Coaprovel
23. Lozap Plus,
24. Valz
25. Lozap,
26. Telsartan
27. Aprovel
28. Cardomin
29. Tareg
30. Telpres
31. Ordiss
32. Olimestra
33. Nortian
34. Qandal
35. Duopress,
36. Vasotens,
37. İrsar
38. Gizayar
39. Zisakar
40. Edarby
41. Valsacor
42. Hiposart,
43. Losartan n
44. Aprovask,
45. Prirator
46. Şamdan
47. Diovan
48. Teveten
49. Eprosartan Mesylate,
50. Cardos,
51. Kartosal
52. Co-Exforge,
53. Karzartan
54. Xarten
55. Losacor
56. Valsartan
57. Tanidol
58. Atacand
59. Vamloset.

Xüsusi şərtlər

Aşağıdakı amillər olduqda, yalnız bir ixtisaslı mütəxəssis dərman təyin edə və dozasını hesablaya bilər:

• Böyrək funksiyasının ciddi pozulması. Böyrəklərin orta funksional pozğunluğu olan xəstələr üçün xüsusi bir doz tənzimlənməsi tələb olunmur. Ancaq ciddi böyrək çatışmazlığı vəziyyətində, doz 20 mq-a endirilməlidir. Xəstə hemodializdədirsə, Telzap qəbul edilməməlidir.
• Diabet Dərman qan qlükoza səviyyəsini aşağı salır, buna görə xəstələr şəkər səviyyələrini daim nəzarət etməlidirlər.
• Kardiyomiyopatiya, aorta və ya mitral klapanların daralması. Telzap damarların lümenini genişləndirəcəkdir, buna görə də bu cür xəstəlikləri olan xəstələrdə dərman müalicəsinin xüsusi nəzarəti lazımdır.
• RAAS'ın ikiqat blokadası. RAAS inhibe qan təzyiqinin güclü bir azalmasına, kalium istehsalının artmasına və böyrək funksiyasının inhibisyonuna səbəb olacaqdır.
• Renovaskulyar hipertansiyon. Patoloji, böyrək damarlarının daralması səbəbindən qan dövranı pozulduqda ortaya çıxır. Dərmanı istifadə edərkən böyrək çatışmazlığı yarana bilər.
• Qaraciyərin funksional pozğunluqları. Orta qaraciyər çatışmazlığı üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Ciddi patologiyalarda tablet qəbul etmək qadağandır.

Qiymət və məzuniyyət şərtləri

Moskvada 40 mq Telzapın standart paketi 380 rubl təşkil edir. Bir eczanede ikiqat dozada bir dərman üçün təxminən 435 rubl ödəməlisiniz. Tabletləri resept ilə eczanələrdən almaq olar.

Telzap dərmanı tətbiq təlimatında 2 il müddətində uşaqların əli çatmayan yerdə qalmağı tövsiyə edir. Tabletlər öz xüsusiyyətlərini itirməməsi üçün otaqdakı havanın istiliyini izləmək lazımdır. 25 dərəcəni keçə bilməz.

Tərkibi və təsviri

80 mq tabletlər: uzunsov, biconvex tabletləri bir tərəfdən oyma "80" ilə demək olar ki, ağdan sarımtıl rəngə qədər.

Hər 80 mq tabletdə aşağıdakılar var:

• aktiv maddə: telmisartan - 80.000 mq,
• köməkçi maddələr: meqlumin - 24000 mq, sorbitol - 324,400 mq, natrium hidroksid - 6,800 mq, povidon 25 - 40,000 mq, maqnezium stearat - 4,800 mq.

Əsas Hipertansiyon

Xəstələrdə 80 mq dozada telmisartan angiotensin II-nin hipertenziv təsirini tamamilə bloklayır. Antihipertenziv hərəkətlərin başlaması telmisartanın ilk qəbulundan 3 saat sonra qeyd olunur. Dərmanın təsiri 24 saat davam edir və 48 saata qədər klinik olaraq qalır. Diqqəti çəkən antihipertenziv təsir adətən müntəzəm qəbuldan 4-8 həftə sonra inkişaf edir.

Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə telmisartan ürək dərəcəsinə (HR) təsir etmədən sistolik və diastolik qan təzyiqini (BP) aşağı salır.

Telmisartanın kəskin şəkildə dayandırılması vəziyyətində qan çəkisi bir neçə gün ərzində tədricən orijinal səviyyəsinə qayıdır.

Müqayisəli klinik tədqiqatların nəticələrindən göründüyü kimi, telmisartanın antihipertenziv təsiri digər siniflərin (amlodipin, atenolol, enalapril, hidroklorotiyazid və lisinopril) dərmanlarının antihipertenziv təsiri ilə müqayisə olunur.

Quru öskürək halları ACE inhibitorlarına nisbətən telmisartanla xeyli aşağı idi.

Ürək-damar xəstəliklərinin qarşısının alınması

55 yaşında və ya daha yuxarı olan koroner ürək xəstəliyi, vuruş, keçici işemik hücum, periferik arterial zədələnmə və ya 2-ci tip şəkərli diabetin ağırlaşması olan (məsələn, retinopatiya, sol mədəciyin hipertrofiyası, makro və ya mikroalbominuriya) ürək riski olan xəstələr - damar hadisələri, telmisartan, birləşdirilmiş son nöqtəni azaltmaqda ramiprilin təsirinə bənzər bir təsir göstərdi: ölümcül nəticəsi olmayan miokard infarktından ürək-damar ölümü, vuruş ölüm və ya xəstəxanaya olmadan görə xroniki ürək çatışmazlığı.

Telmisartan, ikincili nöqtələrin tezliyini azaltmaqda ramipril qədər təsirli idi: ürək-damar ölümü, ölümcül olmayan miokard infarktı və ya ölümcül olmayan vuruş. Quru öskürək və anjiyoödem, ramipril ilə müqayisədə telmisartan ilə müqayisədə daha az, arterial hipotansiyon isə telmisartanla daha tez-tez baş verir.

Emiş

İdarə edildikdə, telmisartan mədə-bağırsaq traktından sürətlə əmilir. Bioavailability 50% -dir. Qida ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə, AUC-də azalma (konsentrasiya vaxtı əyrisi altında olan bölgə) 6% -dən (40 mq dozada) 19% -ə (160 mq dozada) dəyişir. İdarə edildikdən 3 saat sonra qan plazmasında konsentrasiyası düzəldilir, müstəqil olaraq, telmisartan eyni vaxtda qida ilə qəbul edilir. Kişilərdə və qadınlarda plazma konsentrasiyalarında fərq var. Stach (maksimum konsentrasiyası) və AUC, effektivliyə əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmədən kişilərlə müqayisədə qadınlarda təxminən 3 və 2 dəfə yüksək idi.

Dərmanın dozası ilə plazma konsentrasiyası arasında xətti əlaqə yox idi. Gündə 40 mq-dan yuxarı dozadan istifadə edərkən dozanı artırmaq və daha az dərəcədə AUC qeyri-mütənasib artır.

Metabolizm

Qlükuron turşusu ilə birləşmə yolu ilə metabolizə olunur. Konjugatın farmakoloji fəaliyyəti yoxdur.

Yarım ömrü (T. / 2) 20 saatdan çoxdur, bağırsaq vasitəsilə dəyişməz, böyrəklər tərəfindən ifraz olunur - 1% -dən azdır. "Hepatik" qan axını (təqribən 1500 ml / dəq) ilə müqayisədə ümumi plazmanın təmizlənməsi yüksəkdir (təxminən 1000 ml / dəq).

Telzap 80 mq tablet istifadə üçün göstərişlər:

• əsas hipertansiyon,
• Aterotrombotik mənşəli ürək-damar xəstəlikləri (İHD, vuruş və ya periferik arteriyaların tarixi) və hədəf orqan zədəsi olan 2-ci tip diabet xəstələrində ölüm və ürək-damar xəstəliklərinin azalması.

Ehtiyatla

Dərman Telzap aşağıdakı şərtlərdə ehtiyatla təyin edilməlidir:

• ikitərəfli böyrək arteriyası stenozu və ya tək işləyən böyrəyin arteriya darlığı,
• pozulmuş böyrək funksiyası,
• yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı,
• Diuretiklərin əvvəlki qəbulu fonunda qan dövranının azalması (natrium xlorid, ishal və ya qusma,
• hiponatremi,
• hiperkalemiya
• böyrək nəqli sonrası vəziyyət (istifadə təcrübəsi yoxdur),
• ağır xroniki ürək çatışmazlığı,
• aorta və mitral qapağın stenozu,
• hipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya,
• ilkin hiperaldosteronizm (effektivlik və təhlükəsizlik müəyyən edilməmişdir)

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr

Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan və ya hemodializ xəstələrində telmisartan ilə təcrübə məhduddur. Bu xəstələrə gündə 20 mq aşağı bir doza tövsiyə olunur ("Xüsusi qayğı" bölməsinə baxın). Böyrək funksiyasının yüngül və orta dərəcədə pozğunluğu olan xəstələr üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Telzapın aliskiren ilə eyni vaxtda istifadəsi böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə kontrendikedir.

Telzapın ACE inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi diabetik nefropati olan xəstələrdə kontrendikedir.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr

Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə Telzap kontrendikedir (Uşaq-Pugh təsnifatına görə C sinifi). Yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (müvafiq olaraq Uşaq və Puq təsnifatına uyğun olaraq A və B) dərman ehtiyatla təyin olunur, doza gündə bir dəfə 40 mq-dan çox olmamalıdır.

Hamiləlik

Hal hazırda hamilə qadınlarda telmisartanın təhlükəsizliyi ilə bağlı etibarlı məlumatlar mövcud deyil. Heyvan araşdırmalarında dərmanın reproduktiv toksikliyi müəyyən edilmişdir. Telzapın istifadəsi hamiləlik zamanı kontrendikedir ("Kontrendikasyonlar" bölməsinə baxın).

Telzap ilə uzunmüddətli müalicə lazımdırsa, hamiləliyi planlaşdıran xəstələr hamiləlik dövründə istifadəsi üçün sübut olunmuş təhlükəsizlik profili olan alternativ antihipertenziv dərmanı seçməlidirlər. Hamiləlik faktını müəyyən etdikdən sonra Telzap ilə müalicə dərhal dayandırılmalı və zəruri hallarda alternativ müalicəyə başlanılmalıdır.

Klinik müşahidələrin nəticələrindən göründüyü kimi, hamiləliyin ikinci və üçüncü trimestrlərində ARAP-nin istifadəsi döl (zədələnmiş böyrək funksiyası, oliqohidramnios, kəllə gecikmiş ossifikasiyası) və yenidoğulmuşa (böyrək çatışmazlığı, arterial hipotenziya və hiperkalemiya) zəhərli təsir göstərir. Hamiləliyin ikinci trimestrində ARAN istifadə edərkən, dölün böyrək və kəllə sümüyünə ultrasəs müayinəsi tövsiyə olunur.

Anaları hamiləlik dövründə ARAP qəbul edən uşaqlar arterial hipotansiyon üçün diqqətlə izlənilməlidir.

Emzirmə dövrü

Emzirmə zamanı telmisartanın istifadəsi haqqında məlumat mövcud deyil. Emzirmə zamanı Telzap qəbul etmək kontrendikedir, xüsusilə yeni doğulmuş və ya vaxtından əvvəl körpəni qidalandırarkən daha əlverişli təhlükəsizlik profilinə sahib alternativ antihipertenziv dərman istifadə edilməlidir.

Yan təsir

Ordiss dərmanının istifadəsi zamanı yan təsirləri mümkündür:

• Yoluxucu və parazitar xəstəliklər: nadir hallarda - sidik yolları infeksiyaları, o cümlədən sistit, yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları, faringit və sinüzit, nadir hallarda - sepsis.
• Hemopoetik sistemdən: nadir hallarda - anemiya, nadir hallarda - eozinofiliya, trombositopeniya.
• İmmunitet sistemindən: nadir hallarda - anafilaktik reaksiya, həssaslıq.
• Maddələr mübadiləsi tərəfdən: nadir hallarda - hiperkalemiya, nadir hallarda - hipoqlikemiya (şəkərli diabet xəstələrində).
• Psixi pozğunluqlar: nadir hallarda - yuxusuzluq, depressiya, nadir hallarda - narahatlıq.
• Sinir sistemindən: nadir hallarda - huşunu itirmə, nadir hallarda - yuxululuq.
• Görmə orqanının tərəfdən: nadir hallarda - görmə pozğunluqları.
• Eşitmə və labirint pozğunluqları tərəfindən: nadir hallarda - vertigo.
• Ürək-damar sistemindən: nadir hallarda - bradikardiya, qan təzyiqində müşahidə olunan azalma, ortostatik hipotenziya, nadir hallarda - taxikardiya.
• Tənəffüs sistemindən: nadir hallarda - nəfəs darlığı, öskürək, çox nadir hallarda - interstisial ağciyər xəstəliyi.
• Mədə-bağırsaq traktından: nadir hallarda - qarın ağrısı, ishal, dispepsiya, düzlük, qusma, nadir hallarda - quru ağız, mədədəki narahatlıq, dad hisslərinin pozulması.
• Qaraciyər və safra yolundan: nadir hallarda - qaraciyər funksiyasının pozulmasına / qaraciyərin zədələnməsinə.
• Dərinin və dərialtı toxumaların hissəsində: nadir hallarda - dərinin qaşınması, hiperhidroz, dəri döküntüsü, nadir hallarda - angioödem (həmçinin ölümcül), ekzema, eritema, ürtiker, dərman səfehi, zəhərli dəri döküntüsü.
• Əzələ-skelet sistemindən: nadir hallarda - bel ağrısı (siyatik), əzələ spazmı, miyalji, nadir hallarda - artralji, əzalardakı ağrı, tendonlarda ağrı (tendona bənzər simptomlar).
• Sidik sistemindən: nadir hallarda - kəskin böyrək çatışmazlığı da daxil olmaqla, pozulmuş böyrək funksiyası.
• Laboratoriya və instrumental tədqiqatlar tərəfindən: nadir hallarda - qan plazmasında kreatinin konsentrasiyasının artması, nadir hallarda - hemoglobinin tərkibində azalma, qan plazmasında sidik turşusunun miqdarının artması, qaraciyər fermentlərinin və CPK-nin aktivliyinin artması.
• Digər: nadir hallarda - sinə ağrısı, asteniya, nadir hallarda - qripə bənzər sindrom.

RAAS'ın ikiqat blokadası

Aliskiren və ya aliskiren olan dərmanlarla eyni vaxtda telmisartanın istifadəsi, şəkərli diabet və / və ya orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (GFR 60 ml / dəq / 1.73 m2 bədən səthinin sahəsindən azdır) kontrendikedir və digər xəstələr üçün tövsiyə edilmir.

Telmisartan və ACE inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi diabetik nefropati olan xəstələrdə kontrendikedir və digər xəstələr üçün tövsiyə edilmir.

Klinik tədqiqatlar göstərir ki, ACE inhibitorlarının, angiotensin II reseptor antaqonistlərinin və ya aliskirenin birgə istifadəsi səbəbindən RAAS-ın ikiqat tıxanması yalnız birinin istifadəsi ilə müqayisədə arterial hipotenziya, hiperkalemiya və pozulmuş böyrək funksiyasının (kəskin böyrək çatışmazlığı daxil olmaqla) artması ilə əlaqələndirilir. RAAS təsir edən dərman.

Hiperkalemiya

Hiperkalemiyaya səbəb ola biləcək digər dərmanlarla birlikdə istifadə edildikdə (kalium tərkibli qida əlavələri və duz əvəzediciləri, kalium ehtiva edən diüretiklər (məsələn, spironolakton, eplerenon, triamteren və ya amilorid), NSAİİ (seçmə COX-2 inhibitorları da daxil olmaqla) ilə birlikdə istifadə edildikdə hiperkalemiyanın inkişaf riski arta bilər. , heparin, immunosupressantlar (siklosporin və ya takrolimus) və trimetoprim).

Hiperkalemiya hadisəsi əlaqəli risk amillərindən asılıdır. Yuxarıdakı birləşmələrdən istifadə edərkən risk artır və kalium ehtiva edən diuretiklər və kalium olan duz əvəzediciləri ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə xüsusilə yüksəkdir. Telmisartanın ACE inhibitorları və ya NSAID ilə birlikdə istifadəsi, ciddi tədbirlər görüldükdə daha az risklidir.

Qaraciyər funksiyasının pozulması

Telzapın istifadəsi, xolestaz, safra tıkanıklığı və ya ağır pozulmuş qaraciyər funksiyası olan xəstələrdə kontrendikedir, çünki telmisartan əsasən safra xaric olur. Belə xəstələrdə telmisartanın qaraciyər təmizlənməsi azaldığına inanılır. Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (Uşaq-Puq təsnifatına görə A və B sinifləri) Telzap ehtiyatla istifadə olunmalıdır.

Dövr edən qan həcmi azaldı (BCC)

Semptomatik arterial hipotansiyon, xüsusən də preparatın ilk dozasından sonra diuretiklər, natrium xloridin məhdudlaşdırılması, ishal və ya qusma ilə əvvəlki müalicə fonunda qan plazmasında aşağı BCC və / və ya natrium olan xəstələrdə baş verə bilər.

Bənzər şərtlər (maye və / və ya natrium çatışmazlığı) Telzap qəbul etməzdən əvvəl aradan qaldırılmalıdır.

RAAS stimullaşdırılması ilə əlaqəli digər şərtlər

Damar tonu və böyrək funksiyası əsasən RAAS fəaliyyətindən asılı olan xəstələrdə (məsələn, xroniki ürək çatışmazlığı və ya böyrək xəstəlikləri olan xəstələrdə, o cümlədən böyrək arteriyası stenozu və ya tək böyrəyin arteriya darlığı olan xəstələrdə), bu sistemə təsir edən dərmanların istifadəsi, kəskin arterial hipotansiyon, hiperazotemiya, oliguriya və nadir hallarda kəskin böyrək çatışmazlığı inkişafı ilə müşayiət edilə bilər.

Nəqliyyat vasitələrini idarə etmə qabiliyyətinə təsir

Dərmanın avtomobil idarəetmə qabiliyyətinə və mexanizmlərə təsirini öyrənmək üçün xüsusi klinik tədqiqatlar aparılmadı. Sürücülük və artan diqqət konsentrasiyası tələb edən mexanizmlərlə işləyərkən diqqətli olmaq lazımdır, çünki Telzap istifadəsi ilə başgicəllənmə və yuxululuq nadir hallarda baş verə bilər.

Uşaqlar, hamiləlik və laktasiya dövründə

Bu dərmanın hamiləlik dövründə təhlükəsizliyi barədə etibarlı bir məlumat yoxdur. Xəstə bir hamiləlik planlaşdırırsa və təzyiqi azaltmaq üçün dərman qəbul etməlidirsə, alternativ müalicə üsulları qəbul etmək tövsiyə olunur.

2-ci və 3-cü üç aylıq dövrdə inhibitorlar qrupundan olan dərmanlar, angiotensin antaqonistləri böyrəklərə, qaraciyərə zərər verir, dölündəki kəllə sümüyünün gecikmiş ossifikasiyası, oliqohidramnion (amniotik mayenin azalması) inkişafına kömək edir.

Ana südü zamanı dərman istifadəsi qəti şəkildə kontrendikedir.