Vipidia 25 dərmanı necə istifadə olunur? > Müalicə və profilaktikası

Vipidiyanın sərbəst buraxılmasının dozaj forması filmlə örtülmüş tabletlərdir: bikonveks, oval, hər biri 12,5 mq - sarı, bir tərəfi "ALG-12.5" və "TAK" yazıları ilə mürəkkəblə yazılmışdır, hər biri 25 mq - açıq qırmızı, "ALG-25" və "TAK" bir tərəfə mürəkkəblə yazılmışdır (blisterlərdə 7, karton qutuda 4 blister).

Tərkibi 1 tablet:

aktiv maddə: alogliptin - 12.5 və ya 25 mq (alogliptin benzoat - 17 və ya 34 mq),
köməkçi komponentlər (12.5 / 25 mq): mannitol - 96.7 / 79.7 mq, maqnezium stearat - 1.8 / 1.8 mq, kroskarmelloza natrium - 7.5 / 7.5 mq, mikrokristal selüloz - 22 5 / 22.5 mq, hiprolol - 4.5 / 4.5 mq,
film örtüyü: hippromelloza 2910 - 5.34 mq, boya dəmir oksidi sarı - 0,06 mq, titan dioksidi - 0,6 mq, makroqol 8000 - iz miqdarında, boz mürəkkəb F1 (shellac - 26%, boya dəmir oksidi qara - 10%, etanol - 26%, butanol - 38%) - iz miqdarında.

Farmakodinamika

Alogliptin, DPP (dipeptidil peptidaz) -4 sıx təsirli bir seçicinin inhibitorudur. DPP-4 üçün seçmə qabiliyyəti digər əlaqəli fermentlərə, xüsusən DPP-8 və DPP-9-a təsirindən təxminən 10.000 dəfə çoxdur. DPP-4, incretin ailəsinə aid hormonların sürətli bir şəkildə məhv edilməsində iştirak edən əsas fermentdir: qlükoza asılı insulinotrop polipeptid (HIP) və qlükaqona bənzər peptid-1 (HIP-1). İnkretin ailəsinin hormonları bağırsaqda istehsal olunur və səviyyəsinin artması birbaşa qida qəbulu ilə əlaqədardır. HIP və GLP-1 insulin sintezini və pankreasda lokallaşdırılmış beta hüceyrələri tərəfindən istehsalını aktivləşdirir. GLP-1 də qlükagon istehsalını azaldır və qaraciyər qlükoza sintezini maneə törədir.

Bu səbəbdən alogliptin yalnız incretinlərin miqdarını artırmır, həm də insulinin qlükoza asılı sintezini artırır və qanda qlükoza səviyyəsinin artması ilə qlükaqonun ifraz olunmasına mane olur. Hiperglisemiya ilə müşayiət olunan 2-ci tip diabetli xəstələrdə, qlükaqon və insulinin sintezindəki bu dəyişikliklər, qlikalı hemoglobin HbA konsentrasiyasının azalmasına səbəb olur.₁_c boş bir mədə götürüldükdə qan plazmasında qlükoza səviyyəsinin azalması və postprandial qlükoza konsentrasiyası.

Farmakokinetikası

Alogliptinin farmakokinetikası sağlam şəxslərdə və tip 2 diabetli xəstələrdə eynidır. Aktiv maddənin mütləq bioavailability təxminən 100% təşkil edir. Alogliptinin yüksək konsentrasiyalarda yağları olan qida ilə eyni vaxtda qəbul edilməsi konsentrasiya vaxtı əyrisi (AUC) altındakı əraziyə təsir göstərmir, buna görə Vipidiya qida qəbulundan asılı olmayaraq istənilən vaxt qəbul edilə bilər.

Sağlam alimlər tərəfindən 800 mq-a qədər bir dozada alogliptinin vahid şifahi qəbulu, dərman qəbul edildiyi vaxtdan 1-2 saat sonra ortalama maksimum konsentrasiyaya çatdığı dərmanın sürətlə udulmasına səbəb olur. Təkrar tətbiq edildikdən sonra ya tip 2 diabetli xəstələrdə, ya da sağlam könüllülərdə alogliptinin klinik cəmlənməsi müşahidə edilmədi.

Alogliptin AUC, terapevtik doza aralığında 6.25-100 mq olan bir doza Vipidiya ilə artaraq, dərman dozasına birbaşa mütənasib bir asılılıq nümayiş etdirir. Xəstələr arasında bu farmakokinetik göstəricinin dəyişkənlik əmsalı kiçikdir və 17% -ə bərabərdir.

Bir doza AUC (0-inf) ilə alogliptin, 6 gün ərzində gündə 1 dəfə oxşar doza qəbul etdikdən sonra AUC (0-24) bənzəyir. Bu, təkrar tətbiq edildikdən sonra dərmanın farmakokinetikasında vaxt asılılığının olmamasını təsdiqləyir.

Sağlam bir könüllülərdə Vipidia'nın 12.5 mq dozada aktiv bir maddəni bir damardaxili tətbiq etdikdən sonra, terminal mərhələsindəki paylama həcmi 417 l oldu, bu da toxumalarda alogliptinin yaxşı paylandığını göstərir. Plazma zülallarına bağlanma dərəcəsi təxminən 20-30% -dir.

Alogliptin sıx metabolizma proseslərində iştirak etmir, buna görə alınan dozada olan maddənin 60-70% -i sidikdə dəyişməz şəkildə atılır.

İçəridə 14 C etiketli alogliptinin tətbiqi ilə iki əsas metabolitin mövcudluğu sübut edildi: N-demetilated alogliptin, M-I (başlanğıc materialın 1% -dən az) və N-asetilasiya edilmiş alogliptin, M-II (başlanğıc materialın 6% -dən az). M-I birbaşa alogliptinə bənzər DPP-4-ə qarşı yüksək selektiv inhibitor xüsusiyyətlərini göstərən aktiv bir metabolitdir. M-II üçün, DPP-4 və ya digər DPP fermentlərinə qarşı inhibitor fəaliyyəti xarakterik deyildir.

In vitro tədqiqatları CYP3A4 və CYP2D6 alogliptinin məhdud metabolizmasında iştirak etdiyini təsdiqləyir. Onların nəticələri Vipidiyanın aktiv maddəsinin CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 və CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 və ya CYP2C9 inhibitoru olmadığını, 25 dozada qəbul edildikdən sonra bədəndə müəyyən edilmiş konsentrasiyalarda olduğunu göstərir. In vitro şəraitində, alogliptin CYP3A4-ni bir qədər artıra bilər, lakin vivo şəraitində, onun izoenzimi ilə əlaqəli təsir göstərən xüsusiyyətləri görünmür.

İnsan vücudunda alogliptin, ikinci növ üzvi kationların böyrək daşıyıcılarının və birinci və üçüncü növ üzvi anionların böyrək daşıyıcılarının inhibitoru deyil.

Alogliptin əsasən a (R) -enantiomer (99% -dən çox) şəklində və az miqdarda ya vivo şəklində mövcuddur, ya da (S) -enantiomerə çevrilmə proseslərində iştirak etmir. Sonuncu, Vipidiyanı terapevtik dozada qəbul edərkən təyin edilmir.

14 C etiketli alogliptinin şifahi qəbulu ilə qəbul edilən dozanın 76% -nin sidikdə, 13% -i nəcislə atıldığı sübut edildi. Maddənin orta böyrək klirensi 170 ml / dəq təşkil edir və intensiv böyrək ifrazı yolu ilə alogliptinin qismən aradan qaldırılmasına imkan verən orta glomerular filtrasiya sürətindən təxminən 120 l / dəq. Orta hesabla, Vipidiyanın aktiv komponentinin terminal yarım ömrü təxminən 21 saatdır.

Müxtəlif şiddətli xroniki böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən xəstələrdə gündəlik 50 mq dozada qəbul edilərkən alogliptinin təsiri barədə bir araşdırma aparıldı. Tədqiqata daxil olan xəstələr aşağıdakı nəticələr əldə edərək böyrək çatışmazlığının və QC (kreatinin klirensi) şiddətindən asılı olaraq Cockcroft - Gault formuluna uyğun olaraq 4 qrupa bölündülər:

I qrup (yüngül böyrək çatışmazlığı, CC 50-80 ml / dəq): nəzarət qrupu ilə müqayisədə alogliptinin AUC təxminən 1,7 dəfə artmışdır. Bununla birlikdə, AUC-da bu artım nəzarət qrupu üçün tolerantlıq daxilində qaldı,
II qrup (orta böyrək çatışmazlığı, CC 30-50 ml / dəq): nəzarət qrupu ilə müqayisədə alogliptinin AUC-də təxminən 2 qat artım müşahidə edilmişdir;
III və IV qruplar (ağır böyrək çatışmazlığı, 30 ml / dəqiqədən az CC və xroniki böyrək çatışmazlığının terminal mərhələsi, lazım olduqda hemodializ proseduru): nəzarət qrupu ilə müqayisədə AUC təxminən 4 dəfə artmışdır. Son mərhələli böyrək çatışmazlığı olan xəstələr Vipidiya qəbul etdikdən dərhal sonra hemodializ prosedurunda iştirak etdilər. Üç saat davam edən dializ seansında alogliptin dozasının təxminən 7% -i bədəndən xaric edilmişdir.

Bu səbəbdən, I qrupda dozanın düzəldilməsinə ehtiyac yoxdur. Orta böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə qan plazmasında aktiv maddənin effektiv konsentrasiyasına nail olmaq üçün normal böyrək funksiyası olan xəstələrdə Vipidiyanın dozasını tənzimləmək lazımdır. Alogliptin şiddətli böyrək disfunksiyası üçün, eləcə də hemodializi mütəmadi keçirən son mərhələli böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün tövsiyə edilmir.

Orta qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə normal qaraciyər xəstələri ilə müqayisədə AUC və alogliptinin maksimum konsentrasiyası müvafiq olaraq təxminən 10% və 8% azalır, lakin bu fenomen klinik cəhətdən əhəmiyyətli hesab edilmir. Buna görə Vipidiya üçün yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı üçün dozanın düzəldilməsi tələb olunmur (Uşaq-Pugh şkalasına uyğun olaraq 5-9 bal). Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə aloqliptinin istifadəsi ilə bağlı klinik məlumatlar yoxdur (9 baldan çox).

Bədən çəkisi, yaşı (yaşı - 65-81 yaş daxil olmaqla), xəstələrin irqi və cinsi dərmanın farmakokinetik parametrlərinə klinik cəhətdən təsir göstərməmişdir, yəni dozanın düzəldilməsinə ehtiyac yox idi. 18 yaşdan kiçik xəstələrdə alogliptinin farmakokinetikası öyrənilməmişdir.

Əks göstərişlər

tip 1 diabet
ağır qaraciyər çatışmazlığı (Uşaq-Pugh miqyasında 9 baldan çox, istifadənin effektivliyi / təhlükəsizliyi barədə klinik məlumatların olmaması səbəbindən),
diabetik ketoasidoz,
xroniki ürək çatışmazlığı (FC NYHA sinif III - IV),
ağır böyrək çatışmazlığı
18 yaşa qədər (bu qrup xəstələrdə dərmanın effektivliyi / təhlükəsizliyi barədə məlumatların olmaması səbəbindən),
hamiləlik və laktasiya (bu qrup xəstələrdə Vipidiyanın istifadəsinin effektivliyi / təhlükəsizliyi barədə məlumatların olmaması səbəbindən),
Vipidiyanın komponentlərinə fərdi dözümsüzlük, anafilaktik reaksiyalar, anjiyoödem və anafilaktik şok daxil olmaqla hər hansı bir DPP-4 inhibitoruna qarşı yüksək həssaslıq reaksiyaları barədə anamnestik məlumatlar.

Nisbi (Vipidia tabletlərinin ehtiyatla istifadə edilməli olduğu xəstəliklər / şərait):

kəskin pankreatitin tarixi;
orta böyrək çatışmazlığı,
tiazolidinedione və metformin ilə üçlü birləşmə,
insulin və ya bir sulfonylurea törəməsi ilə birlikdə istifadə.

Vipidiya istifadə qaydaları: üsul və doz

Vipidiya tabletləri yeməkdən asılı olmayaraq şifahi olaraq qəbul edilir, bütöv bir şəkildə yutulur, çeynəmədən və su ilə içilir.

Tövsiyə olunan gündəlik doza 1 dozada 25 mqdir. Dərman metformin, thiazolidinedione, sulfonylurea törəmələri və ya insulin ilə birlikdə və ya metformin, insulin və ya tiazolidinedion ilə üç komponentli birləşmə şəklində qəbul edilir.

Təsadüfən bir həb əldən verərsənsə, mümkün qədər tez almalısan. Bir gündə ikiqat doza qəbul etmək mümkün deyil.

Vipidiya təyin edildikdə, tiazolidinedion və ya metformindən əlavə, onların dozaj rejimi dəyişmir.

Bir sulfonylurea törəməsi və ya insulin ilə birlikdə olduqda hipoqlikemiya ehtimalını azaltmaq üçün onların dozasının azaldılması məsləhət görülür.

Tiazolidinedion və metformin ilə üç komponentli birləşmənin təyin edilməsi ehtiyatlı olmağı tələb edir (hipoqlikemiya riski ilə əlaqəli, bu dərmanların doz tənzimlənməsi tələb oluna bilər).

Böyrək çatışmazlığı halında, müalicədən əvvəl böyrəklərin funksional vəziyyətini, sonra da vaxtaşırı terapiya zamanı qiymətləndirmək tövsiyə olunur. Orta böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə gündəlik doz (kreatinin klirensi ilə ≥ 30 ilə 50 ml / dəq arasında) 12.5 mq təşkil edir. Böyrək çatışmazlığının ağır / terminal dərəcələrində, Vipidiya təyin edilmir.

Vipidia haqqında rəylər

Ən tez-tez, Vipidia şəkəri azaldan və bu qan sayını sabitləşdirən bir dərman kimi müsbət rəylər var. Xəstələr bildirirlər ki, dərmanın təsiri gün ərzində davam edir, iştah artırmır və birləşmiş hipoqlikemik terapiyanın bir hissəsi olaraq çəki azaltmağa kömək edir və bacak ağrısını aradan qaldırır. Həm də xəstələr Vipidiya istifadə rahatlığını sevirlər: günün istənilən vaxtı qəbul edilə bilər.

Bununla birlikdə, dərmanın təsirsiz olması və alogliptinə mümkün fərdi dözümsüzlüyü ilə əlaqədar mənfi rəylər də var.

Mütəxəssislər, Vipidiyanın kilo vermək üçün əsassız istifadəsinə qarşı xəbərdarlıq edirlər.

Ümumi tibb haqqında məlumat

Bu vasitə diabet sahəsində yeni inkişaflara aiddir. 2 tip diabet diaqnozu olan insanlar üçün uygundur. Vipidiya həm tək, həm də bu qrupun digər dərmanları ilə birlikdə istifadə edilə bilər.

Bu dərmanın nəzarətsiz istifadəsi xəstənin vəziyyətini pisləşdirə biləcəyini başa düşməlisiniz, buna görə həkim tövsiyələrini dəqiq şəkildə yerinə yetirməlisiniz. Xüsusilə digər dərmanlar qəbul edərkən dərmanı reseptsiz istifadə edə bilməzsiniz.

Bu dərmanın ticarət adı Vipidia. Beynəlxalq səviyyədə Alogliptin adlı ümumi istifadə olunur, bu da tərkibindəki əsas aktiv komponentdən irəli gəlir.

Məhsul oval filmlə örtülmüş tabletlərlə təmsil olunur. Onlar sarı və ya parlaq qırmızı ola bilər (dozadan asılıdır). Paketdə 28 ədəd var. - 14 tablet üçün 2 blister.

Farmakoloji fəaliyyət

Bu vasitə Alogliptinə əsaslanır. Bu, şəkər səviyyəsini idarə etmək üçün istifadə olunan yeni maddələrdən biridir. Hipoqlikemiya sayına aiddir, güclü təsir göstərir.

Onu istifadə edərkən qan qlükoza artırılarsa qlükoza istehsalını azaldaraq qlükoza asılı insulin ifrazında artım var.

Hiperglisemiya ilə müşayiət olunan 2-ci diabet xəstəliyi ilə Vipidiyanın bu xüsusiyyətləri aşağıdakı kimi müsbət dəyişikliklərə kömək edir:

glisated hemoglobin (NbA1С) miqdarında azalma,
qlükoza səviyyəsinin aşağı salınması.

Bu, bu vasitəni diabetin müalicəsində təsirli edir.

Göstərişlər və əks göstərişlər

Güclü hərəkətlərlə xarakterizə olunan dərmanlar istifadədə ehtiyatlı olmağı tələb edir. Onlara təlimatlara ciddi əməl edilməlidir, əks halda xəstənin bədəninə zərər vermək əvəzinə zərər verəcəkdir. Buna görə Vipidia'dan təlimatları ciddi şəkildə yerinə yetirməklə yalnız bir mütəxəssisin tövsiyəsi ilə istifadə edə bilərsiniz.

Alət, tip 2 diabet ilə istifadə üçün tövsiyə olunur. Diyet terapiyası istifadə edilmədiyi və lazımi fiziki fəaliyyət olmadığı hallarda qlükoza səviyyəsinin tənzimlənməsini təmin edir. Dərmanı monoterapiya üçün effektiv şəkildə istifadə edin. Şəkər səviyyəsini aşağı salmağa kömək edən digər dərmanlarla birlikdə istifadəsinə də icazə verilir.

Bu diabet dərmanı istifadə edərkən ehtiyatlılıq əks göstərişlərin mövcudluğundan qaynaqlanır. Bunlar nəzərə alınmasa, müalicə effektiv olmayacaq və ağırlaşmalara səbəb ola bilər.

Vipidiyaya aşağıdakı hallarda yol verilmir:

dərman komponentlərinə fərdi dözümsüzlük,
tip 1 diabet
ağır ürək çatışmazlığı
qaraciyər xəstəliyi
ağır böyrək zədəsi
hamiləlik və laktasiya,
diabet səbəb olan ketoasidozun inkişafı,
xəstənin yaşı 18 ilə qədər.

Bu pozuntular istifadə üçün ciddi əks göstərişdir.

Dərmanın diqqətlə təyin olunduğu dövlətlər də var:

pankreatit
orta ağırlıqdakı böyrək çatışmazlığı.

Bundan əlavə, qlükoza səviyyəsini tənzimləmək üçün digər dərmanlarla birlikdə Vipidiya təyin edərkən diqqət yetirilməlidir.

Yan təsirləri

Bu dərmanla müalicə edərkən bəzən dərmanın təsiri ilə əlaqəli mənfi əlamətlər meydana çıxır:

baş ağrısı
orqan infeksiyası nəfəs alır
nazofarenjit,
mədə ağrıları
qaşınma
dəri döküntüsü,
kəskin pankreatit
ürtiker
qaraciyər çatışmazlığının inkişafı.

Yan təsirlər meydana gəlsə, həkimə müraciət edin. Onların iştirakı xəstənin sağlamlığına təhlükə yaratmırsa və intensivliyi artmırsa, Vipidiya ilə müalicə davam etdirilə bilər. Xəstənin ciddi vəziyyəti dərmanı dərhal götürməyi tələb edir.

Dozaj və administrasiya

Bu dərman ağızdan tətbiq üçün nəzərdə tutulub. Doza, xəstəliyin şiddətinə, xəstənin yaşına, yoluxucu xəstəliklərə və digər xüsusiyyətlərə görə fərdi olaraq hesablanır.

Orta hesabla 25 mq aktiv maddəni ehtiva edən bir tablet götürmək lazımdır. Vipidiya 12.5 mq dozada istifadə edilərkən gündəlik miqdar 2 tabletdir.

Dərmanı gündə bir dəfə qəbul etmək məsləhətdir. Həblər çeynəmədən tam sərxoş olmalıdır. Onları qaynar su ilə içmək məsləhətdir. Qəbul yeməkdən əvvəl və sonra da icazə verilir.

Bir doz buraxılmışsa dərmanın ikiqat dozasını istifadə etməyin - bu vəziyyətin pisləşməsinə səbəb ola bilər. Dərmanın adi dozasını çox yaxın gələcəkdə götürməlisiniz.

Xüsusi təlimatlar və dərmanların qarşılıqlı əlaqəsi

Bu dərmanı istifadə edərkən mənfi təsirlərin qarşısını almaq üçün müəyyən xüsusiyyətləri nəzərə almaq tövsiyə olunur:

Uşaq doğurma dövründə Vipidiya kontrendikedir. Bu çarənin dölə necə təsir etdiyinə dair araşdırmalar aparılmamışdır. Ancaq həkimlər körpədə bir doğuş və ya anormallıq inkişafına səbəb olmamaq üçün bundan istifadə etməməyi üstün tuturlar. Eyni şey ana südü ilə qidalanma üçün də gedir.
Dərman uşaqları müalicə etmək üçün istifadə edilmir, çünki uşaqların bədəninə təsiri barədə dəqiq məlumat yoxdur.
Xəstələrin yaşlı yaşı dərmanı geri götürmək üçün bir səbəb deyildir. Lakin bu vəziyyətdə Vipidiyanın alınması həkimlərin nəzarəti tələb edir. 65 yaşdan yuxarı xəstələrdə böyrək xəstəliyinin inkişaf riski çoxdur, buna görə bir doz seçərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Kiçik böyrək çatışmazlığı üçün xəstələrə gündə 12,5 mq dozada təyin edilir.
Bu dərmanı istifadə edərkən pankreatitin yaranması təhlükəsi səbəbindən xəstələr bu patologiyanın əsas əlamətləri ilə tanış olmalıdırlar. Onlar göründükdə, Vipidiya ilə müalicəni dayandırmaq lazımdır.
Dərman qəbul etmək konsentrat qabiliyyətini pozmur. Buna görə də, istifadə edərkən bir avtomobil idarə edə və konsentrasiya tələb edən fəaliyyətlərlə məşğul ola bilərsiniz. Bununla birlikdə, hipoqlikemiya bu sahədə çətinliklərə səbəb ola bilər, buna görə ehtiyatlı olmaq lazımdır.
Dərman qaraciyərin işinə mənfi təsir göstərə bilər. Buna görə, təyin olunmadan əvvəl bu orqanın müayinəsi tələb olunur.
Vipidiyanın qlükoza səviyyəsini aşağı salmaq üçün digər dərmanlarla birlikdə istifadəsi planlaşdırılırsa, onların dozası tənzimlənməlidir.
Dərmanın digər dərmanlarla qarşılıqlı təsirinin öyrənilməsi əhəmiyyətli dəyişikliklər göstərmədi.

Bu xüsusiyyətlər nəzərə alındıqda, müalicə daha təsirli və təhlükəsiz edilə bilər.

Dərman hərəkəti

Alogliptin, müəyyən fermentlərə, o cümlədən dipeptidil peptidaz-4-ə təsirli bir seçici inhibe təsirinə malikdir. Bu, iştirak edən əsas fermentdir hormonların sürətli parçalanması bir qlükoza asılı insulinotropik polipeptid şəklində. Onlar bağırsaqlarda yerləşir və yemək zamanı mədəaltı vəzində insulin istehsalını stimullaşdırır.

Bir qlükon kimi bir peptid, öz növbəsində, qlükagon səviyyəsini aşağı salır və qaraciyərdə qlükoza istehsalını maneə törədir. Dərmanın əsas komponenti Vipidia 25 olan incretin səviyyəsinin bir az və ya ciddi şəkildə artması ilə alogliptin, insulin istehsalını artırmağa və qanda qlükoza artan konsentrasiyası ilə qlükaqon azalmağa başlayır. Bütün bunlar 2 tip diabetdən əziyyət çəkən xəstələrdə hemoglobinin azalmasına səbəb olur.

Vipidiya şəkərli diabet üçün 25 və ya 12.5 tablet, eczanələrdə yalnız reseptlə satılır.

İstifadə qaydaları

Vipidia 25, şəkərli diabet üçün insulin ehtiva edən digər dərmanlarla birlikdə göstərilir. Dərman hipoqlikemikdir. ağızdan dərman, pəhriz və fiziki fəaliyyət olmaması halında qlükoza səviyyəsini idarə etmək üçün tip 2 diabet xəstəliyinin müalicəsi üçün göstərilmişdir.

Dozaj forması

12,5 mq və 25 mq film örtülmüş tabletlər

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddə: alogliptin benzoat 17 mq (12,5 mq aloqliptinə bərabərdir) və 34 mq (25 mq aloqliptinə bərabərdir)

Əsas: mannitol, mikrokristal selüloz, hidroksipropil selüloz, kroskarmelloza natrium, maqnezium stearat

Film membranının tərkibi: hippromelloza 2910, titan dioksidi (E 171), dəmir oksidi sarı (E 172), dəmir oksidi qırmızı (E 172), polietilen glikol 8000, boz mürəkkəb F1

Sarı təbəqə ilə örtülmüş, tabletin bir tərəfində "TAK" və "ALG-12.5" etiketli (12,5 mq dozada) oval bikonveks tabletlər,

Açıq qırmızı rəngə bürünmüş oval bikonveks tabletlər, tabletin bir tərəfində "TAK" və "ALG-25" (25 mq dozada) etiketlidir.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Alogliptinin farmakokinetikası həm sağlam könüllülər, həm də 2 tip diabetli xəstələrin iştirak etdiyi tədqiqatlarda öyrənilmişdir. Sağlam könüllülərdə, 800 mq-a qədər alogliptinin bir ağızdan tətbiq edildikdən sonra, dərman qəbul edildiyi vaxtdan bir saatdan iki saata qədər maksimum plazma konsentrasiyası ilə dərmanın sürətli udulması müşahidə olunur. Dərmanın maksimal tövsiyə olunan terapevtik dozasını (25 mq) götürdükdən sonra son yarım ömrü (T1 / 2) ortalama 21 saat təşkil etmişdir.

2 tip diabetli xəstələrdə 14 gün ərzində 400 mq-a qədər təkrar tətbiq edildikdən sonra, aloqliptinin minimum yığılması farmakokinetik əyrinin (AUC) və maksimum plazma konsentrasiyasının (Cmax) müvafiq olaraq 34% və 9% artması ilə müşahidə edilmişdir. Alogliptinin həm tək, həm də çoxsaylı dozaları ilə AUC və Cmax dozanın 25 mq-dan 400 mq-a qədər artmasına nisbətdə artır. Xəstələr arasında alogliptinin AUC-nin dəyişmə əmsalı kiçikdir (17%).

Alogliptinin mütləq bioavailability təxminən 100% təşkil edir. Alogliptini yüksək yağ tərkibi olan qida ilə qəbul edərkən, AUC və Cmax-a heç bir təsiri tapılmadığından, dərman yeməkdən asılı olmayaraq qəbul edilə bilər.

Sağlam könüllülərdə 12.5 mq dozada alogliptinin tək bir venadaxili administrasiyasından sonra, terminal mərhələsində paylama həcmi 417 L təşkil etdi, bu alogliptinin toxumalarda yaxşı paylandığını göstərir.

Plazma zülalları ilə əlaqə 20% -dir.

Alogliptin geniş metabolizmaya məruz qalmır, bunun nəticəsində idarə olunan dozanın 60% -dən 71% -ə qədər sidikdə dəyişmədən xaric olur. 14C etiketli alogliptinin şifahi qəbulundan sonra iki kiçik metabolit müəyyən edilmişdir: N-demetilated alogliptin M-I (başlanğıc materialın 1% -dən az) və N-asetilasiya edilmiş alogliptin M-II (başlanğıc materialın 6% -dən az). M-I, alogliptinə bənzər DPP-4-in aktiv metaboliti və seçici inhibitorudur, M-II DPP-4 və ya digər DPP kimi fermentlərə qarşı inhibitor aktivliyini göstərmir. In vitro tədqiqatları CYP2D6 və CYP3A4 alogliptinin məhdud metabolizmasına töhfə verdiyini aşkar etdi. Alogliptin əsasən (R) enantiomer (> 99% -dən çox) şəklində mövcuddur və az miqdarda vivo halında (S) enantiomerinə çevrilir. Aloqliptini terapevtik dozalarda qəbul edərkən (S) -enantiomer aşkar edilmir (25 mq).

14C etiketli alogliptin qəbul etdikdən sonra ümumi radioaktivliyin 76% -i böyrəklər, 13% -i bağırsaqlar vasitəsilə 89% ifrazata məruz qalır.

idarə radioaktiv doza. Alogliptinin böyrək klirensi (9.6 L / saat) böyrək borusu sekresiyasını göstərir. Sistemin təmizliyi 14,0 l / saatdır.

Xüsusi xəstə qruplarında farmakokinetika: böyrək funksiyasının pozulmuş olması

Yüngül ağırlıqda böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə alogliptinin AUC (60 kreatinin klirensi (CrCl))

Yan təsirləri

Klinik sınaqlar çox fərqli şərtlər altında aparıldığından, bir dərmanın klinik sınaqlarında müşahidə olunan mənfi reaksiyaların tezliyini digər dərmanların klinik sınaqlarında müşahidə olunan tezliklərlə birbaşa müqayisə etmək mümkün deyil və belə tezliklər həmişə dərmanın istifadəsi vəziyyətini praktikada əks etdirə bilməz.

14 nəzarət edilən klinik araşdırmanın bir analizində, mənfi hadisələrin ümumi hal alogliptin 25 mq qəbul edən xəstələrdə 73%, plasebo qrupunda 75%, digər müqayisə dərmanı ilə qrupda isə 70% olmuşdur. Ümumiyyətlə, mənfi reaksiyalar səbəbindən dayandırma dərəcəsi 25 mq alogliptin qrupunda 6.8%, plasebo qrupunda 8.4% və ya digər aktiv müqayisə vasitəsi ilə qrupda 6.2% olmuşdur.

Alogliptin qəbul edən xəstələrdə mənfi reaksiyaların 4% -dən çox olduğu bildirilir: nazofarenjit, baş ağrısı, yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyası.

Xüsusi təlimatlar bölməsində aşağıdakı mənfi reaksiyalar təsvir edilmişdir:

- Qaraciyərə təsir

Hipoqlikemiya hallarının qan qlükoza dəyərlərinə və / və ya hipoqlikemiyanın klinik əlamətlərinə və əlamətlərinə əsasən bildirilmişdir. Monoterapiya tədqiqatında alogliptin və plasebo qruplarında xəstələrin 1,5% və 1,6% -də hipoqlikemiya halları müşahidə edilmişdir. Alogliptinin glyburide və ya insulin terapiyasına əlavə bir vasitə kimi istifadəsi plasebo ilə müqayisədə hipoqlikemiya hallarını artırmır. Yaşlı xəstələrdə alogliptinini sulfonilüreas ilə müqayisə edən monoterapiya işində, alogliptin və qlipizid qruplarında hipoqlikemiya hadisəsi 5,4% və 26% olmuşdur.

Alogliptinin marketinqdən sonrakı istifadəsi zamanı həssaslıq (anafilaksiya, Quincke ödemi, səfeh, ürtiker), şiddətli dəri mənfi reaksiyaları (Stevens-Johnson sindromu daxil olmaqla), yüksək qaraciyər fermentləri, fulminant qaraciyər çatışmazlığı, şiddətli və aradan qaldıran artralji və kəskin pankreatit, ishal, qəbizlik, ürək bulanması və bağırsaq tıkanıklığı.

Bu mənfi reaksiyaların qeyri-müəyyən ölçüdə bir populyasiyada könüllü olaraq bildirildiyi üçün onların tezliyini etibarlı şəkildə qiymətləndirmək mümkün deyil, buna görə də tezlik bilinməyən kimi təsnif edilir.

Dərman qarşılıqlılığı

Vipidium əsasən böyrəklər tərəfindən xaric edilir və yalnız sitokrom (CYP) P450 ferment sistemi tərəfindən metabolizə olunur. Tədqiqat zamanı yox

substratlar və ya sitokrom inhibitorları ilə və ya böyrəklərdən xaric olunan digər dərmanlarla əhəmiyyətli qarşılıqlı əlaqə.

In vitro narkotik qarşılıqlı qiymətləndirmə

In vitro tədqiqatları göstərir ki, alogliptin CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 və CYP3A4-ə yoluxmur və CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 və CYP2D6-ni klinik cəhətdən əhəmiyyətli konsentrasiyalarda inhibə etmir.

İn vivo narkotik qarşılıqlı qiymətləndirmədə

Alogliptinin digər dərmanlara təsiri

Klinik tədqiqatlarda alogliptinin CYP izoenzimləri ilə metabolizə olunan və ya dəyişdirilmədən xaric olunan dərmanların farmakokinetik parametrlərinə təsiri aşkar edilməmişdir. Təsvir edilən farmakokinetik tədqiqatların nəticələrinə əsasən Vipidia ™ dozasının tənzimlənməsi tövsiyə edilmir.

Alogliptinin farmakokinetikasına digər dərmanların təsiri Alogliptinin metformin, cimetidin gemfibrozil (CYP2C8 / 9), pioglitazone (CYP2C8), flukonazol (CYPocorazVas4 (CypocatVaz )4 digoxin.

Aşırı doz

Klinik sınaqlarda alogliptinin maksimal dozası sağlam könüllülərdə bir dəfə 800 mq, 2 tip diabetli xəstələrdə isə 14 gün ərzində gündə 400 mq təşkil etmişdir ki, bu da tövsiyə olunan ən yüksək terapevtik dozadan 32 və 16 dəfə yüksəkdir. Bu dozalarda ciddi mənfi reaksiyalar müşahidə olunmadı.

Vipidia ™ dozasının həddindən artıq dozası halında, tərkibində olmayan maddəni mədə-bağırsaq traktından çıxarmaq və lazımi tibbi nəzarət, həmçinin simptomatik terapiya aparmaq məsləhət görülür. 3 saatlıq hemodializdən sonra alogliptinin təxminən 7% -i çıxarıla bilər. Beləliklə, həddindən artıq dozada hemodializin məqsədəuyğunluğu şübhə doğurmur. Alogliptinin peritoneal dializ ilə aradan qaldırılması barədə məlumat yoxdur.

Tətbiq xüsusiyyətləri

Vipidiya uşaqlar və yeniyetmələr arasında diabet müalicəsində istifadə edilmir. İstifadəyə dair təlimatlarda bu kateqoriyalı xəstələrdə klinik sınaqların aparılması haqqında məlumat yoxdur. Belə hallarda həkimlər analoqlardan istifadə edirlər.

Yaşlı xəstələrin kateqoriyasında müalicə üçün dərman uğurla təyin olunur. Yaşlıların müalicəsi üçün ümumi gündəlik doza istifadə olunur, bunun tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Bədənə daxil olan alogliptinin qaraciyər və böyrəklərin fəaliyyətinə təsir edə biləcəyini unutmamalısınız.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

Vipidiya və digər diabetə qarşı dərmanlarla eyni vaxtda müalicə edildikdə, hipoqlikemiyanın başlanmasının qarşısını almaq üçün dozanı dəqiq hesablamaq və tənzimləmək vacibdir.

Tədqiqatlar alogliptin və diabet dərmanlarının digər komponentlərinin birləşməsində heç bir dəyişiklik göstərməyib.

Dərmanın bədənə güclü təsiri qeyd edildi, bu da spirtli içki qəbul etməyi qadağan edir. Dərmanı mənfi təsirə görə uşağın daşıması və bəslənməsi dövründə istifadə etmək qadağandır. Tədqiqatlar sübut etdi ki, dərman yuxululuq və yayındırma yaratmır, həssaslığa təsir edə bilmir və sürücülər tərəfindən istifadə üçün təsdiqlənir.

Saytımızın oxucularına endirim təqdim edirik!

Bənzər bir hərəkət hazırlığı

Eyni tərkibi və təsiri olan dərmanlar olmasa da. Ancaq qiyməti bənzər, lakin Vipidiyanın analoqu kimi xidmət edə biləcək digər aktiv maddələrdən hazırlanan dərmanlar var.

Bunlara daxildir:

Januvia. Bu dərman qan şəkərini azaltmaq üçün tövsiyə olunur. Aktiv maddə sitagliptindir. Vipidia ilə eyni hallarda təyin olunur.
Galvus. Dərman Vildagliptinə əsaslanır. Bu maddə Alogliptinin analoqudur və eyni xüsusiyyətlərə malikdir.
Janumet. Bu hipoqlikemik təsiri olan birləşmiş vasitədir. Əsas komponentlər Metformin və Sitagliptindir.

Əczaçılar, Vipidiyanın əvəz edilməsi üçün digər dərmanlar da təklif edə bilirlər. Buna görə həkimdən orqanizmdəki mənfi dəyişiklikləri onun qəbulu ilə gizlətməyə ehtiyac yoxdur.

Xüsusi təlimatlar və qarşılıqlı əlaqə

Vipidia dərmanı, diqqətin artması ilə əlaqəli işə təsir etmir, müalicə zamanı bir avtomobil idarə edərkən icazə verilir. Digər hipoqlikemik dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edilməlidir iştirak edən həkim tərəfindən nəzarət olunur, müalicə rejimini tənzimləmək və dozanı azaltmaq lazım gələ bilər. Bu, hipoglisemik bir vəziyyət inkişaf etdirmə riski ilə əlaqələndirilir.

Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə tabletlər təyin etməzdən əvvəl xəstə orqanın dərman qəbul etməsinə reaksiyasını təyin etmək üçün əlavə tədqiqatlar aparılır.

Şiddətli olarsa böyrəklərin funksional pozğunluğu dərman ləğv edilir və analoqlar təyin olunur. Yüngül dərəcədə patoloji ilə, doz 12,5 mq-a endirilir. Əsas aktiv tərkib hissəsi olan alogliptin, mədə-bağırsaq traktının xəstəlikləri halında nəzərə alınan kəskin pankreatitə səbəb ola bilər.

Həyəcan verici əlamətlər arxada şüalanma ilə qarında qarın görünüşü olacaq.

Bənzər simptomlarla dərman ləğv olunur.Vipidiya ilə uzunmüddətli müalicə böyrəklərin funksional pozğunluğuna səbəb ola bilər, ancaq müalicəyə normal bir orqan reaksiyası ilə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.