Antidiyabetik Dapagliflozin

Diabetes mellitus, müxtəlif mənşəli xroniki xəstəliklərin geniş bir qrupudur. Şəkərli diabetin bütün növləri üçün ümumi bir xüsusiyyət hiperglisemi - yüksək qan şəkəridir. Hiperglisemiya, insulinin qeyri-kafi istehsalı və ya hərəkəti əsasında baş verir (insulin bədənin bütün ehtiyaclarını ödəyə bilmir və ya tamamilə yoxdur).
İnsulin şəkərin düzgün emalı üçün hüceyrələr aça bilən "açar" bir hormondur. Bu, öz növbəsində qidalanma və bədəndəki bütün proseslərin düzgün işləməsi üçün vacibdir. İnsülin xüsusi quruluşlar - mədəaltı vəzi beta hüceyrələri tərəfindən istehsal olunur. İnsulin istehsalının iki növü var - bazal ifraz (zəruri, təməl, qida qəbul etmədən müvafiq qan şəkəri səviyyəsini təmin edən) və postprandial (qida ilə stimullaşdırılan mədəaltı insulin istehsalı, qəflətən daha çox şəkər emal etmək lazım olduqda).

Xəstələrə ilk dəfə şəkərli diabet diaqnozu qoyulursa, sonrakı müvafiq müalicə üçün hansı xəstəliklərin baş verdiyini müəyyənləşdirmək lazımdır. Ən çox yayılmışlar tip 1 və tip 2 diabetdir. Praktikada başqaları da var, lakin onlar o qədər də geniş yayılmayıb.

1-ci tip diabeti necə müalicə etmək olar?

Tip 1 diabet insulinə bağlı bir növ adlanır. Pankreasın beta hüceyrələrinə ziyan vurduğu üçün insulin istehsalı dayandırılır. Bu xəstəlikdən əziyyət çəkən xəstələrdə mütəmadi olaraq insulinin qəbuluna ehtiyac var. 1 tip diabetli insanlar tez-tez reanimasiyaya müraciət edirlər. Bu o deməkdir ki, bazal insulinin ifrazını təqlid edən uzun müddət işləyən insulin axşam (və ya səhər və axşam) qəbul edilir və gün ərzində, bir qayda olaraq, yeməkdən əvvəl postkranial qlikemiyanı azaltmaq üçün qısa fəaliyyət göstərən insulin əlavə olunur.

Bəzi xəstələr insulin nasosundan uğurla istifadə etdilər. Bu, insulini xəstənin ehtiyaclarına uyğun olaraq müntəzəm olaraq birbaşa dermisə, udduğu yerə çatdıran bir cihazdır.

2 tip diabeti necə müalicə etmək olar?

Tip 2 diabet, birincisindən fərqli olaraq, insulindən asılıdır. Bu, mədəaltı vəzinin insulin istehsal etdiyini, ancaq istehsal nisbətinin bədənin ehtiyaclarını lazımi səviyyədə təmin etmədiyini və ya toxumaların onun hərəkətinə daha az həssas olduğunu göstərir (texniki olaraq bu vəziyyət insulin müqaviməti adlanır).

Nə dərman qəbul etmək lazımdır?

2-ci tip diabet xəstəliyinin müalicəsi üçün toxumaların insulinə həssaslığını artırmaq (məsələn, əsasən tablet şəklində istehsal olunan Metformin, Pioglitazone olan bir dərman istifadə etmək) və ya lazımi anda pankreatik beta hüceyrələrindən istehsalını artırmaq (sulfonilüre dərmanları) , Glinidlər, həmçinin tabletlər). Hal-hazırda, incretin sisteminə təsirinə və nəticədə bədəndən sidik (Glyflosins) ilə həddindən artıq miqdarda şəkərin atılmasına əsaslanan dərmanlar da istifadə olunur. Bu qrupların ən aktiv agentləri müalicə üçün tablet şəklində istifadə olunur. Beləliklə, bu dərmanlar kollektiv olaraq oral hipoqlikemik dərmanlar adlanır.

Metformin, 2 tip diabet üçün ilk seçim dərmanıdır. Skelet əzələsində şəkər emalını yaxşılaşdırır. Dərmanın təsiri kifayət deyilsə, digər antidiyabetik maddələr əlavə edilə bilər. Bu dərmanın yan təsirləri nadirdir. Daha həssas xəstələrdə ishal, düzlük, ürəkbulanma, ağızda metal ləzzət ola bilər. Mədə-bağırsaq traktına arzuolunmaz təsirləri yeməkdən sonra dərman qəbul etməklə azaltmaq olar, bir qayda olaraq, 2-3 həftəlik müalicədən sonra zəifləyirlər. Metformin gündə 3 dəfəyə qədər qəbul edilə bilər. Bu dərman qəbul edərkən alkoqol xaric edilməlidir. Dərman tablet şəklində mövcuddur.

Glitazon qrupuna pioglitazon maddəsi, toxumaların insulinə həssaslığını artırmaqla yanaşı, qanda yağların spektrinə, qan təzyiqinə müsbət təsir göstərir və böyrəklər tərəfindən həddindən artıq protein ifrazının qarşısını alır. Müalicə zamanı tək istifadə edilə bilər (əgər xəstə Metforminə qarşı dözümsüzdürsə) və ya digər oral antidiyabetik maddələrlə birləşdirilə bilər. Dərmanın yan təsirləri bədəndə mayenin yığılmasını, çəki artımını, qarışıq terapiyada - hipoqlikemiyanı əhatə edə bilər. Bu qrupun hazırlıqları tablet şəklində hazırlanır.

Sülfonilüreaslar

Sulfonylurea törəmələri qrupları, Langerhans adalarının beta hüceyrələri tərəfindən insulin istehsalını artıran nisbətən yeni maddələrdir. Bu dərmanlar adətən tip 2 diabet üçün kombinasiya müalicəsində istifadə olunur. Sülfonilüre törəmələri olan tabletlər tercihen yeməkdən yarım saat əvvəl qəbul edilir. Bu qrupdan olan aktiv bir birləşmə davamlı sərbəst buraxılan tabletlərə daxil edilərsə, dərman yeməkdən əvvəl və ya dərhal qəbul edilə bilər.

Sulfonylurea törəmələri, xəstənin qəbul etdiyi digər dərmanlarla, o cümlədən həddindən artıq dərmanlarla qarşılıqlı təsir edə bilər. Buna görə həkimin qəbul etdiyi bütün dərmanlardan xəbərdar olması vacibdir. Əsas yan təsirlər hipoqlikemiya və çəki artımıdır. Yüksək dozalı sulfoniluriya preparatları ilə uzunmüddətli müalicə edildikdə, mədəaltı vəzindəki insulin ehtiyatları tükənə bilər, nəticədə insulin xəstənin dərialtı toxumasına daxil olur. Sülfonilüre törəmələri olan preparatlar - tabletlər. Alkoqol bu dərman dərmanına uyğun deyil!

Hal-hazırda bazarda qeydə alınmış diabetli dərman qrupları var ki, bunlarda aşağıdakı aktiv maddələr var: Glimepiride, Gliclazide, Glipizide və Gliburide.

Klinid qrupları Langerhans adalarının beta hüceyrələrində sulfonilüreasiyaya bənzər şəkildə hərəkət edirlər. Yəni, insulin ifrazının artmasına öz töhfələrini verirlər. Glinidlər qida qəbulundan asılı olmayaraq alınır. Forma tabletdir.

İnkretin sisteminə təsir edən maddələr

İnkretinlər zülalların və ya hormonların təbiətinin yeni maddələridir və yeməkdən sonra mədə-bağırsaq traktının selikli qişasında əmələ gəlir. Mədə-bağırsaq traktından qana əmilir. İnkretinlərin əsas vəzifəsi qan qlükoza səviyyəsini qorumaqdır.

Glucan bənzər bir peptid-1 (dərman adı GLP-1 şəklində tapılır), dərmanlardan bütün bir sinif əldə edildiyi ən vacib incretindir. GLP-1 yeməkdən sonra bağırsaq hüceyrələri tərəfindən əmələ gəlir. İstehsal və ifrazat düzgün işləyirsə, qəbul edilən hissədə olan şəkərin emalı üçün zəruri olan 70% insulin buraxır. Məhsuldar forma tabletlərdir.

Qlifosinlər

Qlifosinlər, tip 2 diabetin müalicəsi üçün son dərman qrupudur. Böyrəklərdəki xüsusi quruluşlara yapışırlar, bu da sidik qlükoza ifrazının artmasına səbəb olur. Bu müddət sayəsində sidikdə çox miqdarda şəkərin qarşısını almaq və qan qlükoza səviyyəsini azaltmaq mümkündür.

Hal hazırda Dapagliflozin, Canagliflosin və Empagliflosin bazarda qeydiyyata alınmışdır.

Dapagliflozin və Empagliflozin qida qəbulundan asılı olmayaraq vahid gündəlik doza olaraq qəbul edilir və digər ağızdan gələn antidiyabetik dərmanlarla da birləşdirilə bilər. Dərmanın forması həblərdir.

Canagliflozin, ilk yemək zamanı tercihen gündəlik gündəlik doza şəklində verilir. Digər ağız hipoqlikemik agentləri ilə birləşməyə uyğundur. Tablet şəklində istehsal olunur.

Dərman tərkibi və buraxılma forması

Aptek şəbəkəsində Dapagliflozin sarı tablet şəklində satılır. Kütlədən asılı olaraq, ön tərəfdə "5", digər tərəfdən "1427" işarəsi və ya müvafiq olaraq "10" və "1428" nişanlı almaz formalı dairəvi formadadır.

Hüceyrələrin bir boşqabına 10 ədəd yerləşdirilmişdir. həblər. Hər bir karton paketdə bu cür plitələrdən 3 və ya 9 ədəd ola bilər.Hər birində blister və 14 ədəd var. Belə plitələrin bir qutusunda iki və ya dörd tapa bilərsiniz.

Dərmanın raf ömrü 3 ildir. Dapagliflozin üçün aptek şəbəkəsindəki qiymət 2497 rubldan başlayır.

Dərmanın əsas aktiv komponenti dapagliflozin. Bundan əlavə, doldurucular da istifadə olunur: selüloz, quru laktoza, silikon dioksid, krospovidon, maqnezium stearat.

Farmakologiya

Aktiv tərkib hissəsi olan dapagliflozin, natriumdan asılı olan 2 növ qlükoza daşıyıcısının güclü bir inhibitorudur (SGLT2). Böyrəklərdə ifadə edilir, başqa heç bir orqan və toxumada görünmür (70 növ sınanmışdır). SGLT2 qlükoza reabsorbsiyasında iştirak edən əsas daşıyıcıdır.

Bu proses hiperglisemiyadan asılı olmayaraq tip 2 diabetlə bitmir. Qlükoza nəqlini maneə törətməklə, inhibitor böyrəklərdə onun reabsorbsiyasını azaldır və xaric olur. Bu qarşılıqlı təsir nəticəsində şəkər azalır - həm boş bir mədədə, həm də məşqdən sonra glikozilləşdirilmiş hemoglobinin dəyərləri yaxşılaşır.

Çıxarılan qlükoza miqdarı həddindən artıq şəkərin miqdarından və glomerular filtrasiya dərəcəsindən asılıdır. İnhibitor öz qlükoza təbii istehsalına təsir göstərmir. Onun imkanları insulin istehsalından və ona həssaslıq dərəcəsindən asılı deyil.

Dərmanla edilən təcrübələr endogen insulinin sintezindən məsul olan b hüceyrələrinin vəziyyətinin yaxşılaşdığını təsdiqlədi.

Bu şəkildə qlükoza gəlir kalori istehlakını və artıq çəki itkisini təhrik edir, yüngül bir diüretik təsiri var.

Dərman, bədənə yayan digər qlükoza daşıyıcılarına təsir etmir. SGLT2 üçün, dapagliflozin, bağırsaqdakı qlükoza udulmasına cavabdeh olan həmkarı SGLT1-dən 1400 dəfə yüksək bir selektivlik göstərir.

Farmakodinamika

Təcrübədə diabet xəstələri və sağlam iştirakçılar tərəfindən Forsigi istifadəsi ilə qlükozurik təsirin artdığı qeyd edildi. Xüsusi rəqəmlərdə buna bənzəyir: 12 həftə ərzində diabet xəstələri dərmanı gündə 10 gm qəbul etdilər.Bu müddət ərzində böyrəklər gündə 280 kkal adekvat olan 70 q qlükoza xaric etdi.

Dapagliflozin müalicəsi də osmotik diurez ilə müşayiət olunur. Təsvir olunan müalicə rejimi ilə, diüretik təsiri 12 həftə ərzində dəyişməmiş və gündə 375 ml təşkil etmişdir. Proses az miqdarda natriumun yuyulması ilə müşayiət olundu, lakin bu amil qandakı tərkibinə təsir göstərmir.

Farmakokinetikası

1. Emiş. Şifahi olaraq qəbul edildikdə, dərman həzm sistemində tez və 100% udulur. Qida qəbulu udma nəticələrinə təsir etmir. Dərmanın qanda pik toplanması boş bir mədədə istifadə edildikdən 2 saat sonra müşahidə olunur. Dərmanın dozası nə qədər yüksək olarsa, müəyyən bir müddət ərzində onun plazma konsentrasiyası daha yüksəkdir. Gündə 10 mq dərəcəsi ilə. mütləq bioavailability təxminən 78% olacaqdır. Təcrübənin sağlam iştirakçılarında yemək, dərmanın farmakokinetikasına klinik cəhətdən təsir göstərməmişdir.
2. Dağılım. Dərman qan zülallarına orta hesabla 91% bağlanır. Yoluxucu xəstəliklərlə, məsələn, böyrək çatışmazlığı ilə bu göstərici qalır.
3. Metabolizm. Sağlam insanlarda TЅ, 10 mq ağırlığında bir tabletin bir dozundan 12.0 saat sonra. Dapagliflozin, farmakoloji təsiri olmayan dapagliflozin-3-O-glucuronide inert metabolitinə çevrilir
4. Damazlıq. Metabolitləri olan dərman, böyrəklərin köməyi ilə orijinal şəklindədir. Təxminən 75% sidikdə, qalan hissəsi bağırsaqlardan xaric olur. Dapagliflozinin təxminən 15% -i saf formada çıxır.Xüsusi hallarda

Böyrəklərin funksionallıq pozğunluqlarında ifraz etdiyi qlükoza miqdarı patologiyanın şiddətindən asılıdır. Sağlam orqanlarla bu göstərici 85 q, yüngül bir forma ilə - 52 q, orta hesabla - 18 q, ağır hallarda - 11 q qlükoza. İnhibitor, həm diabet xəstələrində, həm də nəzarət qrupunda zülalları eyni şəkildə bağlayır. Hemodializin müalicə nəticələrinə təsiri öyrənilməmişdir.

Qaraciyər disfunksiyasının yüngül və orta formalarında Cmax və AUC-nin farmakokinetikası 12% və 36% arasında fərqlənmişdir. Belə bir səhv bir klinik rol oynamır, buna görə diabet xəstələrinin bu kateqoriyasının dozasını azaltmağa ehtiyac yoxdur. Ağır formada bu göstəricilər 40% və 67% arasında dəyişir.

Yetkinlik yaşına çatdıqda, dərmanın məruz qalmasında ciddi dəyişiklik müşahidə olunmadı (klinik mənzərəni ağırlaşdıran başqa amillər olmadıqda). Böyrəklər nə qədər zəif olarsa, dapagliflozin məruz qalması bir o qədər yüksək olar.

Sabit vəziyyətdə, 2-ci tip diabetli xəstələrdə orta Cmax və AUC diabet xəstələrində 22% daha yüksəkdir.

Avropa, Negroid və ya Mongoloid irqinə mənsub olmağınızdan asılı olaraq nəticələrdəki fərqlər tapılmadı.

Artıq çəki ilə dərmanın təsirinin nisbətən aşağı göstəriciləri qeyd olunur, lakin dozaların düzəldilməsini tələb edən bu cür səhvlər klinik cəhətdən əhəmiyyətli deyildir.

Əks göstərişlər

• Düsturun maddələrinə yüksək həssaslıq,
• Tip 1 diabet
• Ketoasidoz
• Ağır böyrək xəstəliyi,
• Qlükoza və laktaza genetik dözümsüzlük,
• Hamiləlik və laktasiya,
• Uşaqlar və yeniyetmələr (etibarlı məlumat yoxdur),
• Kəskin xəstəlikdən sonra qan itkisi ilə müşayiət olunur.
• Senile yaş (75 yaşdan) - ilk dərman olaraq.

Standart tətbiqetmə sxemləri

Dapagliflozin müalicəsi üçün alqoritm bir həkimdir, lakin istifadə üçün təlimatlarda standart göstərişlər verilir.

1. Monoterapiya. Qəbul yeməkdən asılı deyil, gündəlik norma bir anda 10 mqdir.
2. Hərtərəfli müalicə. Metforminlə birlikdə - gündə 10 mq.
3. Orijinal sxem. Metformin norması gündə 500 mq. Forsigu 1 nişanı götür. (10g) gündə. İstədiyiniz nəticə olmasa, Metforminin nisbətini artırın.
4. Qaraciyər patologiyaları ilə. Yüngül və orta dərəcədə qaraciyər disfunksiyası olan diabet xəstələrində dozanın düzəldilməsinə ehtiyac yoxdur. Ağır formada, gündə 5 q-dan başlayır Bədənin normal reaksiya göstərməsi ilə normanı gündə 10 mq-a qədər artırmaq olar.
5. Böyrək çatışmazlığı ilə. Orta və ağır formada Forsig təyin edilmir (kreatinin klirensi (CC) olduqda) Yan təsirləri

Dərmanın təhlükəsizlik araşdırmalarında gündə 10 mq-da Fortigu verilmiş 1193 könüllü və bir platsebo qəbul edən 1393 iştirakçı iştirak etmişdir. İstenmeyen təsirlərin tezliyi təxminən eyni idi.

Terapiyanın dayandırılmasını tələb edən gözlənilməz təsirlər arasında aşağıdakılar müşahidə edildi:

• QC-də artım - 0.4%,
• Genitouriya sisteminin infeksiyaları - 0.3%,
• Dəri döküntüsü - 0.2%
• Dispeptik xəstəliklər, 0,2%
• Koordinasiya pozuntuları - 0,2%.

Tədqiqatların təfərrüatları cədvəldə verilmişdir.

• Çox tez-tez -> 0.1,
• Tez-tez -> 0.01, 0.001,

Sistemlərin və orqanların növü

İnfeksiyalar və infestasiyalarVulvovaginit, balanitGenital qaşınma Metabolik və qidalanma pozğunluqlarıHipoqlikemiya (birləşmiş müalicə ilə)Susuzluq Mədə-bağırsaq xəstəlikləriBağırsaq hərəkəti Dəri integumentiTərləmə Əzələ-skelet sistemiOnurğada ağrı Genitouriya sistemiDizuriyaNocturia Laboratoriya məlumatlarıDislipidemiya, yüksək hematokritQanda QC və karbamidin böyüməsi

Dapagliflozin Rəyləri

Tematik mənbələrə baxış keçirənlərin sorğusuna əsasən, diabet xəstələrinin əksəriyyəti heç bir yan təsiri qeyd etmir, müalicənin nəticələrindən razıdırlar.Bir çoxu həblərin qiyməti ilə dayandırılır, ancaq yaş, yoluxucu xəstəliklər, ümumi rifahla əlaqəli şəxsi hisslər heç bir halda Forsigi'nin təyin olunmasına qərar verə bilməz.

Şəxsi müalicə kursu yalnız bir həkim tərəfindən edilə bilər, o da kompleks kifayət qədər təsirli olmadıqda dapagliflozin (Jardins, Invokuan) üçün analoqları seçəcəkdir.

Videoda - Dapagliflozin yeni bir dərman növü kimi xüsusiyyətləri.

Dapagliflozin maddənin istifadəsi

Keyfiyyətli glisemik nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün pəhriz və məşqlərə əlavə olaraq 2-ci tip şəkərli diabet:

- metformin, sulfonilüre törəmələri (o cümlədən metforminlə birlikdə), tiazolidinidionlar, DPP-4 inhibitorları (metforminlə birlikdə daxil olmaqla), insulin preparatları (o biri ilə birlikdə daxil olmaqla) ilə terapiyaya əlavələr və ya ağızdan istifadə üçün iki hipoqlikemik dərman) adekvat glisemik nəzarət olmadıqda,

- bu terapiya məqsədəuyğundursa, metforminlə birləşən terapiya.

Hamiləlik və laktasiya

Döl üçün FDA kateqoriyası C-dir.

Dapagliflozin hamiləlik zamanı kontrendikedir (hamiləlik dövründə istifadə edilməmişdir). Hamiləlik diaqnozu qoyulubsa, dapagliflozin müalicəsi dayandırılmalıdır.

Dapagliflozin və / və ya onun hərəkətsiz metabolitlərinin ana südünə keçib-keçmədiyi bilinmir. Yenidoğulmuşlar / körpələr üçün təhlükə istisna edilə bilməz. Dapagliflozin, ana südü dövründə kontrendikedir.

Dapagliflozin maddəsinin yan təsirləri

Təhlükəsizlik Profili Baxışı

Birləşdirilmiş məlumatların əvvəlcədən planlaşdırılmış təhlili, 1193 xəstənin 10 mq dozada dapagliflozin qəbul etdiyi və 1393 xəstənin plasebo qəbul etdiyi 12 platsebo-nəzarət işlərinin nəticələrini əhatə etmişdir.

10 mq dapagliflozin qəbul edən xəstələrdə mənfi hadisələrin ümumi müddəti (qısa müddətli terapiya) plasebo qrupundakı vəziyyətə oxşardı. Terapiyanın dayandırılmasına səbəb olan mənfi hadisələrin sayı müalicə qrupları arasında az və balanslı idi. 10 mq dozada dapagliflozin terapiyasının dayandırılmasına səbəb olan ən çox görülən mənfi hadisələr qan kreatinin konsentrasiyasının artması (0.4%), sidik yolları infeksiyası (0.3%), ürək bulanması (0.2%), başgicəllənmə (0, 2%) və döküntü (0,2%). Dapagliflozin qəbul edən bir xəstə dərman hepatiti və / və ya otoimmün hepatit diaqnozu ilə qaraciyərdə mənfi bir hadisənin inkişafını göstərdi.

Ən çox görülən mənfi reaksiya inkişafı hər tədqiqatda istifadə olunan terapiya növündən asılı olan hipoqlikemiya idi. Mülayim hipoqlikemiya xəstəliyi plasebo da daxil olmaqla müalicə qruplarında oxşar idi.

Plasebo nəzarətində olan klinik sınaqlarda bildirilən mənfi reaksiyalar aşağıda təqdim edilmişdir (əlavə bir hipoqlikemik agent almasından asılı olmayaraq 24 həftəyə qədər qısamüddətli terapiya). Onların heç biri dozadan asılı deyildi. Mənfi reaksiyaların tezliyi aşağıdakı qradasiya şəklində təqdim olunur: çox vaxt (≥1 / 10), tez-tez (≥1 / 100, 1,2, sidik yollarının infeksiyası 1, nadir hallarda - vulvovaginal qaşınma).

Maddələr mübadiləsi və qidalanma baxımından: çox tez-tez - hipoqlikemiya (bir sulfonylurea törəməsi və ya insulin ilə birlikdə istifadə edildikdə) 1, nadir hallarda - BCC 1.4-də azalma, susuzluq.

Mədə-bağırsaq traktından: nadir hallarda - qəbizlik.

Dərinin və dərialtı toxuma hissəsində: nadir hallarda - artan tərləmə.

Əzələ-skelet sistemi və birləşdirici toxuma: tez-tez bel ağrısı.

Böyrəklərdən və sidik yollarından: tez-tez - dizuriya, poliuriya 3, nadir hallarda - nokturiya.

Laboratoriya və instrumental məlumatlar: dislipidemiya 5, hematokrit 6'nın artması, qanda kreatinin konsentrasiyasının artması, qanda karbamid konsentrasiyasının artması.

1 Daha çox məlumat üçün aşağıdakı müvafiq bölməyə baxın.

2 Vulvovaginit, balanit və buna bənzər cinsiyyət infeksiyaları, məsələn, əvvəlcədən müəyyən edilmiş üstünlük şərtlərini əhatə edir: vulvovaginal mantar infeksiyası, vajin infeksiyası, balanit, cinsiyyət orqanlarının mantar infeksiyası, vulvovaginal kandidoz, vulvovaginit, candida balanit, genital kandidoz, genital infeksiya, genital infeksiya. kişilərdəki orqanlar, penile infeksiyası, vulvit, bakterial vaginit, vulvar absesi.

3 Poliuriyaya üstünlük verilən şərtlər daxildir: pollakiuriya, poliuriya və artan sidik çıxışı.

4 Bcc-in azalması, məsələn, aşağıdakı əvvəlcədən müəyyən edilmiş üstünlük şərtlərini əhatə edir: susuzlaşdırma, hipovolemiya, arterial hipotansiyon.

5, 10 mq dapagliflozin qrupundakı və plasebo qrupundakı ilkin dəyərlərin bir faizi olaraq aşağıdakı göstəricilərin orta dəyişməsi: ümumi Chs - 1.4 ilə müqayisədə 1.4, Chs-HDL - 5.8, 3.8% ilə müqayisədə; Chs-LDL - -9.7% ilə müqayisədə 2.7, trigliseridlər -5.4.

6 Hematokritin ilkin səviyyəsindən orta dəyişikliklər 10 mq dapagliflozin qrupunda plasebo qrupundakı -0.4% ilə müqayisədə 2.15% olmuşdur.

Seçilmiş mənfi reaksiyaların təsviri

Hipoqlikemiya. Hipoqlikemiya xəstəliyi hər bir tədqiqatda istifadə olunan əsas terapiyanın növündən asılı idi.

Monoterapiya, metformin ilə kombinasiya terapiyası kimi dapagliflozin tədqiqatlarında 102 həftəyə qədər mülayim hipoqlikemiya epizodlarının yayılması oxşar idi (BCC.) Bcc-in azalması ilə əlaqəli mənfi reaksiyalar (susuzlaşdırma, hipovolemiya və ya arterial hipotansiyon hesabatları da daxil olmaqla) 0,8 və 0,4% -də müvafiq olaraq 10 mq və platsebo qəbul edən dapagliflozin qəbul edən xəstələrdə qeyd olundu; ciddi reaksiyalar qeyd edildi, ən çox arterial olaraq bildirildi müvafiq olaraq dapagliflozin və plasebo qəbul edən xəstələrin 1.5 və 0.4% -də hipotansiyon müşahidə edilmişdir (bax: "Ehtiyat tədbirləri").

Qarşılıqlı əlaqə

Diuretiklər. Dapagliflozin tiazid və loop diuretiklərin sidikqovucu təsirini artıra bilər və susuzlaşdırma və arterial hipotansiyon riskini artırır (bax. "Ehtiyat tədbirləri").

İnsulin və insulin ifrazını artıran dərmanlar. İnsulinin və insulinin ifrazını artıran dərmanların istifadəsi fonunda hipoqlikemiya meydana gələ bilər. Buna görə insulin və ya insulin ifrazını artıran dərmanlarla birlikdə dapagliflozin birlikdə istifadəsi ilə hipoqlikemiya riskini azaltmaq üçün insulin və ya insulin ifrazını artıran dərmanların dozasını azaltmaq lazım gələ bilər (bax "Yan təsirlər").

Dapagliflozin maddələr mübadiləsi əsasən UGT1A9 təsiri altında qlükuronid birləşməsi ilə həyata keçirilir.

Tədqiqat zamanı in vitro dapagliflozin, sitoxrom P450 sisteminin CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 izoenzimlərini inhibə etmədi və CYP1A2, CYP2A4 və ya İZOZİMLƏRİ səbəb olmadı. Bu baxımdan, dapagliflozin bu izoenzimlər tərəfindən metabolizə olunan uyğun gələn dərmanların metabolik təmizlənməsinə təsiri gözlənilmir.

Digər dərmanların dapagliflozin üzərində təsiri. Əsasən bir doz dozada dapagliflozin qəbul edən sağlam könüllülərin iştirakı ilə aparılan tədqiqatlar metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan və ya simvastatinin dapaglapinagin farmakokinetikasına təsir göstərmədiyini göstərdi.

Dərman maddələr mübadiləsini aparan müxtəlif aktiv nəqliyyat daşıyıcıları və fermentlərin bir induktoru olan dapagliflozin və rifampisinin birgə istifadəsindən sonra böyrəklər tərəfindən qlükoza gündəlik ifrazatına klinik cəhətdən təsir göstərməməsi halında dapagliflozin sistemli ifrazının (AUC) 22% azalması qeyd edildi. Dapagliflozin dozasını tənzimləmək tövsiyə edilmir.

Digər induktorlarla (məsələn, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital) istifadə edildikdə klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir təsir gözlənilmir.

Dapagliflozin və mefenamic turşusunun (UGT1A9 inhibitoru) birgə istifadəsindən sonra, dapagliflozin sistemli ifrazatında 55% artım qeyd edildi, lakin böyrəklər tərəfindən qlükoza gündəlik ifrazatına klinik cəhətdən təsir göstərmədən. Dapagliflozin dozasını tənzimləmək tövsiyə edilmir.

Dapagliflozin digər dərmanlara təsiri. Əsasən bir doza qəbul edən sağlam könüllülərin iştirakı ilə aparılan tədqiqatlarda, dapagliflozin metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepiride, hidroklorotiyazid, bumetanid, valsartan, digoksin (substrat P-varnarfin, varfarf, varfarb ) və ya INR tərəfindən qiymətləndirilən antikoagulyant təsir göstərir. Bir doza dapagliflozin 20 mq və simvastatinin (CYP3A4 izoenziminin bir substratı) istifadəsi simvastatin AUC-nin 19% və 31% simvastatin turşusunun AUC artması ilə nəticələndi. Simvastatin və simvastatin turşusuna artan təsir klinik baxımdan əhəmiyyətli hesab edilmir.

Siqaret çəkmə, pəhriz, bitki mənşəli dərmanlar qəbul etmək və spirt içmək dapagliflozin farmakokinetikasına təsiri öyrənilməmişdir.

Aşırı doz

Dapagliflozin təhlükəsiz və sağlam bir könüllülər tərəfindən tək bir doza 500 mq-a qədər (tövsiyə olunan dozadan 50 qat). Qlükoza sidikdə tətbiq edildikdən sonra təyin olundu (ən azı 5 gün 500 mq dozada qəbul edildikdən sonra), susuzlaşdırma, hipotansiyon, elektrolit balanssızlığı, QTc intervalına klinik cəhətdən təsir edən hallar olmadı. Hipoqlikemiya xəstəliyi plasebo ilə tezliyə bənzəyirdi. Sağlam könüllülərdə və 2 həftə şəkərli diabetli xəstələrdə aparılan klinik tədqiqatlarda 2 həftə ərzində 100 mq-a qədər dozada (maksimum tövsiyə olunan dozanın 10 misli) qəbul edən xəstələrdə hipoqlikemiya xəstələrinin plasebo ilə müqayisədə bir qədər yüksək olduğu bildirildi. dozadan asılı idi. Əlverişsiz hadisələrin, o cümlədən susuzlaşdırma və ya arterial hipotansiyon hallarının, elektrolitlərin serum konsentrasiyası və böyrək funksiyasının biomarkerləri daxil olmaqla, laboratoriya parametrlərində klinik cəhətdən əhəmiyyətli doza ilə bağlı dəyişikliklər olmadan plasebo qrupundakı tezliyə bənzəyirdi.

Doz həddindən artıq olduqda, xəstənin vəziyyətini nəzərə alaraq baxım terapiyasını aparmaq lazımdır. Hemodializ tərəfindən dapagliflozin ifrazatı öyrənilməmişdir.

Ehtiyat tədbirləri Dapagliflozin

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr

Dapagliflozin effektivliyi böyrək funksiyasından asılıdır və orta böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə bu effektivlik azalır və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə ehtimal yoxdur. Orta böyrək çatışmazlığı olan xəstələr arasında (Cl kreatinin 2), dapagliflozin qəbul edən xəstələrin daha çox hissəsi plasebo qəbul edən xəstələrə nisbətən kreatinin, fosfor, PTH və arterial hipotenziyanın artımını göstərdi. Orta və ya ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə Dapagliflozin kontrendikedir (Cl kreatinin 2). Dapagliflozin ağır böyrək çatışmazlığı (Cl kreatinin 2) və ya son mərhələli böyrək çatışmazlığı halında öyrənilməmişdir.

Böyrək funksiyasını aşağıdakı kimi izləmək tövsiyə olunur:

- dapagliflozin ilə terapiya başlamazdan əvvəl və bundan sonra ildə ən azı 1 dəfə (bax: "Yan təsirlər", "Farmakodinamika" və "Farmakokinetika");

- böyrək funksiyasını azalda bilən bir araya gələn dərmanlar qəbul etmədən və vaxtaşırı olaraq

- böyrək funksiyasının pozulduğu hallarda orta səviyyəyə yaxın, ildə ən azı 2-4 dəfə. Böyrək funksiyası Cl kreatinin 2-dən aşağı düşərsə, dapagliflozin qəbul etməyi dayandırın.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr

Klinik tədqiqatlarda qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə dapagliflozin istifadəsi ilə bağlı məhdud məlumatlar əldə edilmişdir. Ağır qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə dapagliflozin məruz qalması artır (bax: "İstifadəyə məhdudiyyətlər" və "Farmakokinetika").

Bcc səviyyəsinin azalması, arterial hipotansiyon və / və ya elektrolit balansının pozulması riski olan xəstələr

Təsir mexanizminə uyğun olaraq, dapagliflozin qan təzyiqinin bir qədər azalması ilə müşayiət olunan diurezi artırır (bax: "Farmakodinamika"). Diuretik təsir qanda çox qlükoza konsentrasiyası olan xəstələrdə daha aydın ola bilər.

Dapagliflozin, döngə diüretikləri qəbul edən xəstələrdə ("Qarşılıqlı təsir") və ya BCC azaldılmış, məsələn, kəskin xəstəliklər (mədə-bağırsaq xəstəlikləri) səbəbiylə kontrendikedir.

Dapagliflozin səbəb olduğu qan təzyiqinin azalması riski ola bilən xəstələrdə, məsələn, ürək-damar xəstəliyi, hipotansiyon, antihipertenziv terapiya qəbul edən xəstələrdə və ya yaşlı xəstələrdə ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Dapagliflozin qəbul edərkən BCC-nin vəziyyətini və elektrolitlərin konsentrasiyasını (məsələn, fiziki müayinə, qan təzyiqinin ölçülməsi, laboratoriya müayinələri, o cümlədən hematokrit) bcc-in azalmasına səbəb ola biləcək uyğun şərtlər fonunda tövsiyə olunur. BCC-də azalma ilə, bu vəziyyət düzəldilənə qədər dapagliflozin müvəqqəti dayandırılması tövsiyə olunur (bax "Yan təsirlər").

Marketinqdən sonrakı dövrdə dapagliflozin istifadəsində ketoasidozun da olduğu bildirildi diabetik ketoasidoz, tip 1 və 2 diabetli xəstələrdə, dapagliflozin və digər SGLT2 inhibitorlarını qəbul edərsə də, səbəb əlaqəsi qurulmamışdır. 1 tip diabetli xəstələrin müalicəsi üçün Dapagliflozin göstərilmir.

Ketoasidozun əlamətləri və simptomları olan ürək bulanması, qusma, qarın ağrısı, qarışıqlıq və nəfəs darlığı olan dapagliflozin qəbul edən xəstələr, qan qlükoza konsentrasiyası 14 mmol / L-dən aşağı olsa da, ketoasidozun olub olmadığını yoxlamalıdırlar. Ketoasidozdan şübhələnilirsə, dapaqliflozin istifadəsini dayandırmaq və ya müvəqqəti dayandırmaq və xəstəni dərhal müayinə etmək lazımdır.

Ketoasidozun inkişafına meyl göstərən amillər arasında pankreas funksiyasının pozulması (məsələn, 1 tip şəkərli diabet, pankreatit və ya pankreas əməliyyatı tarixi), insulinin dozasının azalması, yeməyin kalorili qəbulunun azalması və ya artan ehtiyac səbəbindən aşağı funksional beta hüceyrə aktivliyi daxildir. infeksiya, xəstəliklər və ya əməliyyat, eləcə də spirt sui-istifadə səbəbi ilə insulin. Bu xəstələrdə Dapagliflozin ehtiyatla istifadə olunmalıdır.

Sidik yollarının infeksiyaları.

Dapagliflozin istifadəsi ilə əlaqədar məlumatları təhlil edərkən 24 həftəyə qədər sidik yolları infeksiyası plasebo ilə müqayisədə 10 mq dozada dapagliflozin istifadəsi ilə daha çox müşahidə edildi (bax: “Yan təsirləri”). Pyelonefritin inkişafı, nəzarət qrupunda oxşar tezliklə, nadir hallarda qeyd edildi. Böyrəkdə qlükoza ifrazının artması sidik yollarının infeksiyası riskinin artması ilə əlaqələndirilə bilər, buna görə piyelonefrit və ya urosepsis müalicəsində dapaqliflozin terapiyasının müvəqqəti dayandırılması ehtimalına diqqət yetirilməlidir (bax "Yan təsirlər").

Urosepsis və pyelonefrit. Dapagliflozin-in marketinqdən sonrakı istifadəsində, dapagliflozin və digər SGLT2 inhibitorlarını qəbul edən xəstələrin xəstəxanaya yerləşdirilməsini tələb edən urosepsis və pyelonefrit də daxil olmaqla ciddi sidik yolları infeksiyaları bildirilmişdir. SGLT2 inhibitorları ilə aparılan terapiya, sidik yollarının infeksiyası riskini artırır. Xəstələr sidik yollarının infeksiyası əlamətləri və simptomlarına nəzarət edilməli və göstərildiyi təqdirdə dərhal müalicə edilməlidir (bax "Yan təsirlər").

Yaşlı xəstələrdə böyrək funksiyası pozulmuş və / və ya ACE inhibitorları və II ARA tipli böyrək funksiyasına təsir göstərə bilən antihipertenziv dərmanların istifadəsi daha çox ehtimal olunur.Qocalı xəstələr üçün, böyrək funksiyasının pozulmasına dair eyni tövsiyələr bütün xəstə əhali üçün olduğu kimi tətbiq olunur. (bax.)"Yan təsirlər" və "Farmakodinamika").

65 yaşa çatmış xəstələrin bir qrupunda, dapagliflozin qəbul edən xəstələrin daha böyük bir hissəsi plasebo ilə müqayisədə pozulmuş böyrək funksiyası və ya böyrək çatışmazlığı ilə əlaqəli arzuolunmaz reaksiyalar inkişaf etmişdir. Böyrək funksiyasının pozulması ilə əlaqəli ən çox görülən mənfi reaksiya serum kreatinin konsentrasiyasında artım idi, əksər hallarda keçici və geri dönmə olur (bax: “Yan təsirləri”).

Yaşlı xəstələrdə BCC səviyyəsində azalma riski daha yüksək ola bilər və diüretik qəbul edilmək ehtimalı daha yüksəkdir. Dapagliflozin qəbul edən ≥65 yaşındakı xəstələrin daha çox hissəsi BCC-nin azalması ilə əlaqəli mənfi reaksiyalara sahibdir (bax "Yan təsirlər").

75 yaşdan yuxarı xəstələrdə dapagliflozin ilə təcrübə məhduddur. Bu populyasiyada dapagliflozin terapiyasına başlamaq kontrendikedir (bax: "Farmakokinetika").

Xroniki ürək çatışmazlığı

Təsnifata görə CHF I - II funksional sinif olan xəstələrdə dapagliflozin istifadə təcrübəsi NYHA məhdud və klinik sınaqlar zamanı, III - IV CHF funksional sinfi olan xəstələrdə dapagliflozin istifadə edilməmişdir. NYHA.

Artan hematokrit

Dapagliflozin istifadə edərkən hematokritdə artım müşahidə edildi ("Yan təsirlər" ə baxın) və buna görə artan hematokrit dəyərində olan xəstələrdə ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Sidik testinin nəticələrinin qiymətləndirilməsi

Dapagliflozin təsir mexanizmi səbəbiylə, dapagliflozin qəbul edən xəstələrdə qlükoza üçün sidik analizinin nəticələri müsbət olacaqdır.

1,5-anhidroglucitolun təyin olunmasına təsir göstərir

1,5-anhidroglucitol təyin edilməsi ilə glisemik nəzarətin qiymətləndirilməsi tövsiyə edilmir, çünki 1,5-anhidroqluzitolun ölçülməsi SGLT2 inhibitorlarını qəbul edən xəstələr üçün etibarsız bir metoddur. Glisemik nəzarəti qiymətləndirmək üçün alternativ metodlardan istifadə edilməlidir.

Nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və mexanizmlərlə işləmə qabiliyyətinə təsir. Dapagliflozin'in nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və mexanizmlərlə işləmə qabiliyyətinə təsirini öyrənmək üçün işlər aparılmadı.

Dərmanın təsviri

Dapagliflozin, güclü (inhibitor sabitliyi (Ki) 0,55 nM), seçici geri dönüşlü tip 2 natrium qlükoza kotransporter inhibitorudur (SGLT2). SGLT2 böyrəkdə seçici şəkildə ifadə edilir və 70-dən çox digər bədən toxumasında (qaraciyərdə, skelet əzələlərində, yağ toxumasında, süd vəzilərində, mesane və beyində) tapılmır.

SGLT2 böyrək borucuqlarında qlükoza reabsorbsiyası ilə məşğul olan əsas daşıyıcıdır. 2-ci tip şəkərli diabet xəstələrində (T2DM) böyrək borularındakı qlükoza reabsorbsiyası hiperglisemiyaya baxmayaraq davam edir. Qlükoza böyrək köçürülməsini maneə törətməklə, dapagliflozin böyrək borularındakı reabsorbsiyanı azaldır və böyrəklər tərəfindən qlükoza xaric olmasına səbəb olur.

Qlükozanın geri çəkilməsi (qlükozurik effekt) preparatın ilk dozasını qəbul etdikdən sonra müşahidə olunur, sonrakı 24 saat ərzində davam edir və terapiya müddətində davam edir. Bu mexanizm səbəbiylə böyrəklər tərəfindən xaric edilən qlükoza miqdarı qanda qlükoza konsentrasiyasından və glomerular filtrasiya dərəcəsindən (GFR) asılıdır.

Dapagliflozin hipoqlikemiyaya cavab olaraq endogen qlükoza normal istehsalına mane olmur. Dapagliflozin təsiri insulin ifrazı və insulinin həssaslığından asılıdır. Dərman Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ™ klinik tədqiqatlarında β hüceyrə funksiyasının yaxşılaşması qeyd edilmişdir (HOMA testi, homeostaz modelinin qiymətləndirilməsi).

Dapagliflozin səbəb olduğu böyrəklər tərəfindən qlükoza aradan qaldırılması kalorinin itirilməsi və bədən çəkisinin azalması ilə müşayiət olunur. Natrium qlükoza kotransportunun dapagliflozin inhibe edilməsi zəif sidikqovucu və keçici natriuretik təsirlərlə müşayiət olunur.

Dapagliflozin, qlükoza periferik toxumalara nəql edən digər qlükoza daşıyıcılarına təsir göstərmir və SGLT2 üçün qlükoza udulmasına cavabdeh olan əsas bağırsaq daşıyıcısı SGLT2-dən 1400 qat daha çox seçicilik nümayiş etdirir.

Sağlam könüllülər və 2 tip diabetli xəstələr tərəfindən dapagliflozin qəbul etdikdən sonra böyrəklər tərəfindən atılan qlükoza miqdarında artım müşahidə edildi. Dapagliflozin 12 həftə ərzində gündə 10 mq dozada qəbul edildikdə, T2DM olan xəstələrdə gündə təqribən 70 q qlükoza böyrəklər tərəfindən atılır (bu, gündə 280 kkala bərabərdir). Uzun müddət (2 ilədək) gündə 10 mq dozada dapagliflozin qəbul edən 2 tip diabetli xəstələrdə terapiya zamanı qlükoza ifrazatı qorunurdu.

Dapagliflozin ilə böyrəklər tərəfindən qlükoza xaric olması da osmotik diurezə və sidik həcminin artmasına səbəb olur. Gündə 10 mq dozada dapagliflozin qəbul edən 2 tip diabetli xəstələrdə sidik həcmində artım 12 həftə ərzində qalıb və təqribən 375 ml / gün təşkil edib. Sidik həcminin artması böyrəklər tərəfindən natrium ifrazının az və keçici artması ilə müşayiət olundu, bu da qan serumundakı natriumun konsentrasiyasının dəyişməsinə səbəb olmamışdır.

13 plasebo nəzarətli tədqiqatların nəticələrinin planlaşdırılan təhlili sistolik qan təzyiqinin (SBP) 3.7 mm Hg səviyyəsində bir azalma nümayiş etdirdi. və diastolik qan təzyiqi (DBP) 1.8 mm Hg səviyyəsində 24-cü həftədə SBP və DBP-nin 0,5 mm Hg azalması ilə müqayisədə gündə 10 mq dozada dapagliflozin müalicəsi. plasebo qrupunda. Bənzər bir azalma 104 həftəlik müalicə müddətində müşahidə edildi.

Qlisemik nəzarəti olmayan və hipertansiyonlu tip 2 diabetli xəstələrdə gündə 10 mq dozada dapagliflozin istifadə edərkən, angiotensin II reseptor blokerlərini, ACE inhibitorlarını da daxil olmaqla başqa bir antihipertenziv dərmanla birlikdə, glikosilləşdirilmiş hemoglobinin 3.1% azalması və SBP'nin 4.3 mm Hg azalması qeyd edildi. platsebo ilə müqayisədə 12 həftəlik terapiyadan sonra.

Diabet üçün əsas müalicə rejimi

Dərman üsulları ilə yanaşı xəstəliyin qeyri-dərman müalicəsi də böyük əhəmiyyət daşıyır. Həkimlər bədən çəkisini normallaşdırmağa yönəlmiş xüsusi bir pəhriz, fiziki fəaliyyət və digər fəaliyyətlər tövsiyə edir. Bu, insulin müqavimətinin dərəcəsini azaltmağa, bədənin həyati məhsullarının β hüceyrələrinə zəhərli təsirini azaltmağa kömək edir. Lakin bu cür üsullar yalnız xəstəliyin erkən mərhələlərində yaxşı effekt verir. Xəstələrin əksəriyyəti dərman müalicəsinə ehtiyac duyur.

Hipoqlikemik müalicənin taktikası patologiyanın əlamətlərindən və xəstənin vəziyyətindən asılıdır. Glisated hemoglobinin səviyyəsi 6.5 - 7.0% arasında olduqda, monoterapiyaya icazə verilir və mənfi reaksiyaların minimum riski ilə fondlar seçilir.

Dərmanın klinik praktikasında meydana gəlməsindən əvvəl Forksig təyin edildi:

• böyükuanidlər (metformin),
• DPP-4 inhibitorları (depeptidid peptidaz-4) - Saxagliptin, Vildagliptin,
• glinidlər (Repaglinide, Nateglinide),
• glukagon oxşar peptid analoqları (aGPP) - Exenatide, Lyraglutid,
• insulin

Bu dərmanların alınmasına əks göstərişlər olduqda, sulfonilüreas, gilidlər və s. İstifadə alternativ müalicə rejimi istifadə edilmişdir.

Glisated hemoglobinin ilkin səviyyəsində 7.5 - 9.0%, 2 tip diabet xəstəliyinin patogenezinin müxtəlif hissələrini təsir edən bir neçə hipoqlikemik dərmanla kombinasiya müalicəsi lazımdır. Ancaq əvvəllər metforminin hipoqlikemik maddələrlə birləşməsi xəstənin bədən çəkisinin artmasına və digər mənfi reaksiyalara səbəb olurdu. Lakin Metformin Forksig birləşməsi, əksinə, dərialtı və visseral yağ toxumasının parçalanmasına səbəb olur.

Glisated hemoglobin 9.0% -dən yüksək olduqda, xəstə yalnız insulin terapiyasına ehtiyac duyur, bəzən digər hipoqlikemik maddələrlə birlikdə.

Lakin mütəxəssislər əvvəllər istifadə olunan dərmanların uzun müddətli monoterapiya üçün uyğun olmadığını etiraf edirlər. Beləliklə, üç ildən sonra xəstələrin yalnız yarısı müsbət bir müalicə nəticəsini, 9 ildən sonra isə dörddə bir hissəsini bildirdi.

Forxiqanın diabetin müalicəsində istifadəsi

II tip diabetin müalicəsində hələ də istifadə olunan əsas dərmanlardan biri də Metformindir. Alət təsir edir:

• qaraciyər hüceyrəsi insulin müqaviməti,
• qlükoneogenez prosesləri,
• toxuma insulinə həssaslığı.

Metformin praktik olaraq bədən çəkisinin artmasına səbəb olmur, hipoqlikemiyaya səbəb deyil. Lakin xəstələrin üçdə biri həzm sisteminin mənfi reaksiyalarını bildirirlər. Bəzi hallarda fəsadlar dərmanların götürülməsinə səbəb olur. Bundan əlavə, Metformin demək olar ki, həmişə digər dərmanlarla birlikdə istifadə olunur.

Bu vəziyyətdə, Forxiga təsiri qlükoza asılıdır. Reabsorbsiyaya təsir plazma qlükoza konsentrasiyası 5 mmol / L-dən aşağı olduqda azalır və minimum olur. Eyni zamanda, qlikemiya səviyyəsi 13,9 mmol / L olduqda, reabsorbsiyanın artması 70%, 16,7 mmol / L səviyyəsində isə 80% -ə qədər artır. Beləliklə, şəkər endirən digər dərmanlarla müqayisədə hipoqlikemiya riski praktik olaraq yoxdur.

Dərmanı istifadə etməzdən əvvəl həmişə bir həkimə müraciət etməlisiniz. Dəqiq müalicə rejimi yalnız xəstənin tam müayinəsindən sonra edilə bilər.

Glyphlosin qrupunun hazırlıqları

İnhibitorlar böyrəklərdə aktivləşir və sidikdə qlükoza ifrazının artmasına səbəb olur. Buna görə qan qlükozasında azalma var, artıq kalori yandırılır və bu da kilo itkisinə səbəb olur.

Jardins, Invokana, Xigduo, Wokanamet kimi SGLT-2 dərmanları nisbətən yenidir və buna görə də bütün yan təsirləri tam aydın deyildir.

Bu dərmanlar SGLT2 inhibitorları sinfinə aiddir (ilk ad, məsələn, Forsig ticari, ikincisi aktiv maddənin adı Dapagliflosin adına uyğundur).

Sizə oxumağı məsləhət görürük: metformini necə götürmək olar

SGLT-2 inhibitoru qan qlükoza reaksiyasından əvvəl böyrəkləri qorumaq üçün fəaliyyət göstərir. Beləliklə, böyrəklər qanda qlükoza səviyyəsini aşağı sala bilər və bədəndən və sidikdən artıqlığını çıxarmağa kömək edir.

Daha ətraflı: Jardiance - ürək qorunması

Süzmə prosesində olan insan böyrəkləri əvvəlcə qandan qlükozanı çıxarır və normal fəaliyyətini qoruyaraq qanın yenidən udulmasına imkan verir. Normal şəraitdə bu mexanizm bədəni bütün qidaları istifadə etməyə məcbur edir.

Artıq qan şəkəri olan insanlarda qlükoza nisbətən kiçik bir hissəsi reabsorbsiyaya məruz qalmaya bilər, lakin hiperglisemiyadan bir qədər qoruyaraq sidiklə atılır. Bununla birlikdə qlükoza nəql edənlər - natrium qrupu zülalları, süzülmüş qlükozanın təxminən 90% -ni qan dövranına qaytarırlar.

Bu yeni nəsil şəkər endirən dərmanların effektivliyi 13 Mart 2017-ci ildə Dünya Böyrək Günü ilə əlaqədar Nefroloqlar Birliyinin konfransında təqdim edildi. Bununla birlikdə, ağır böyrək xəstəliyi olduqda, çox diqqətlə təyin olunurlar.

Həm də bilməlisiniz: incretinlərin yeni nəslinin - GLP-1-in şəkər endirən dərmanları

Tətbiq xüsusiyyətləri

Təlimat təlimatı

dərman istifadəsi haqqında

tibbi istifadə üçün

filmlə örtülmüş tabletlər

dapagliflozin propanediol monohidrat 6.150 mq, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) olaraq hesablanır 5 mq

mikrokristal selüloz 85.725 mq, susuz laktoza 25.000 mq, krospovidon 5000 mq, silisium dioksidi 1.875 mq, maqnezium stearat 1250 mq,

II sarı 5000 mq (polivinil spirti qismən hidrolizə olunmuş 2000 mq, titan dioksid 1,177 mq, makroqol 3350 1,010 mq, talk 0,740 mq, boya dəmir oksidi sarı 0,073 mq).

dapagliflozin propanediol monohidrat 12.30 mq, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) kimi hesablanır 10 mq

mikrokristal selüloz 171.45 mq, susuz laktoza 50.00 mq, krospovidon 10.00 mq, silikon dioksid 3.75 mq, maqnezium stearat 2.50 mq,

Sarı sarı 10.00 mq (polivinil spirti qismən hidrolizə olunmuş 4.00 mq, titan dioksid 2.35 mq, makroqol 3350 2.02 mq, talk 1.48 mq, boya dəmir oksidi sarı 0,15 mq).

Bir tərəfində "5", digər tərəfində "1427" ilə həkk olunmuş sarı bir film membran ilə örtülmüş yuvarlaq bikonveks tabletlər.

Romboid bikonveks tabletləri sarı bir təbəqə ilə örtülmüş, bir tərəfində "10", digər tərəfində "1428" ilə həkk olunmuşdur.

Ağızdan istifadə üçün hipoqlikemik agent - tip 2 qlükoza daşıyıcısı inhibitoru

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) - güclü (inhibitor sabitliyi (Ki) 0,55 nM), seçici geri dönüşlü tip-2 qlükoza kotransporter inhibitoru (SGLT2). SGLT2 böyrəkdə seçilmiş şəkildə ifadə edilir və 70-dən çox digər bədən toxumasında (qaraciyər, skelet əzələsi, yağ toxuma, süd vəziləri, mesane və beyin daxil olmaqla) tapılmır.

SGLT2 böyrək borucuqlarında qlükoza reabsorbsiyası ilə məşğul olan əsas daşıyıcıdır. 2-ci tip şəkərli diabet xəstələrində (T2DM) böyrək borularındakı qlükoza reabsorbsiyası hiperglisemiyaya baxmayaraq davam edir. Qlükoza böyrək köçürülməsini maneə törətməklə, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) böyrək borularındakı reabsorbsiyanı azaldır, bu da böyrəklər tərəfindən qlükozanın aradan qaldırılmasına səbəb olur.

Qlükozanın geri çəkilməsi (qlükozurik effekt) preparatın ilk dozasını qəbul etdikdən sonra müşahidə olunur, sonrakı 24 saat ərzində davam edir və terapiya müddətində davam edir. Bu mexanizm səbəbiylə böyrəklər tərəfindən xaric edilən qlükoza miqdarı qanda qlükoza konsentrasiyasından və glomerular filtrasiya dərəcəsindən (GFR) asılıdır.

Beta hüceyrə funksiyası yaxşılaşdırıldı (NOMA testi, homeostaz modelinin qiymətləndirilməsi).

Dapagliflozin səbəb olduğu böyrəklər tərəfindən qlükoza aradan qaldırılması kalorinin itirilməsi və bədən çəkisinin azalması ilə müşayiət olunur. Natrium qlükoza kotransportunun dapagliflozin inhibe edilməsi zəif sidikqovucu və keçici natriuretik təsirlərlə müşayiət olunur.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *), qlükoza periferik toxumalara nəql edən digər qlükoza daşıyıcılarına təsir göstərmir və qlükoza udulmasına cavabdeh olan əsas bağırsaq daşıyıcısı SGLT2-dən SGLT2 üçün 1400 dəfə çoxdur.

Sağlam könüllülər və 2 tip diabetli xəstələr tərəfindən dapagliflozin qəbul etdikdən sonra böyrəklər tərəfindən atılan qlükoza miqdarında artım müşahidə edildi. Dapagliflozin 12 həftə ərzində gündə 10 mq dozada qəbul edildikdə, T2DM olan xəstələrdə gündə təqribən 70 q qlükoza böyrəklər tərəfindən atılır (bu gündə 280 kkala bərabərdir). Uzun müddət (2 ilə qədər) gündə 10 mq dozada Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) qəbul edən 2 tip diabetli xəstələrdə terapiya zamanı qlükoza ifrazatı qorunurdu.

Dapagliflozin ilə böyrəklər tərəfindən qlükoza xaric olması da osmotik diurezə və sidik həcminin artmasına səbəb olur. Gündə 10 mq dozada Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) qəbul edən 2 tip diabetli xəstələrdə sidik həcmində artım 12 həftə davam edir və gündə təxminən 375 ml təşkil edir. Sidik həcminin artması böyrəklər tərəfindən natrium ifrazının az və keçici artması ilə müşayiət olundu, bu da qan serumundakı natriumun konsentrasiyasının dəyişməsinə səbəb olmamışdır.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) mədə-bağırsaq traktında sürətlə və tamamilə əmilir və həm yemək zamanı, həm də xaricində qəbul edilə bilər. Qan plazmasında (Stax) dapagliflozin maksimum konsentrasiyası, orucdan sonra 2 saat ərzində əldə edilir.Cmax və AUC dəyərləri (konsentrasiya vaxtı əyrisi altında olan bölgə) dapagliflozin dozasına nisbətdə artır.

10 mq dozada oral qəbul edildikdə, dapagliflozin-in mütləq bioavailability 78% -dir. Yemək sağlam könüllülərdə dapagliflozin farmakokinetikasına orta dərəcədə təsir göstərmişdir. Yüksək yağlı yeməklər Stap dapagliflozin 50% azaldı, Ttah (plazma maksimum konsentrasiyasına çatma vaxtı) təxminən 1 saat azaldı, ancaq orucla müqayisədə AUC'yə təsir etmədi. Bu dəyişikliklər klinik cəhətdən əhəmiyyət kəsb etmir.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *), zülallarla əlaqəli təxminən 91% -dir. Müxtəlif xəstəlikləri olan xəstələrdə, məsələn, böyrək və ya qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrdə bu göstərici dəyişmədi.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *), aglikonu bir karbon-karbon bağı ilə qlükoza ilə əlaqəli olan, qlükozidazlara qarşı dayanıqlığını təmin edən C-bağlı qlükoziddir. Sağlam könüllülərdə orta plazma yarıömrəsi (T was) bir doza dapagliflozin 10 mg dozada bir doza atıldıqdan 12.9 saat sonra baş verdi. Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) əsasən dapagliflozin-3-O-qlükuronidin aktiv olmayan metabolitini meydana gətirmək üçün metabolizə olunur.

50 mq 14C-dapagliflozin qəbul edildikdən sonra alınan dozanın 61% -i ümumi plazma radioaktivliyinin (AUC) 42% -ni təşkil edən dapagliflozin-3-O-glukuronide metabolizə olunur.

) - Dəyişməmiş dərman ümumi plazma radioaktivliyinin 39% -ni təşkil edir. Qalan metabolitlərin fraksiyaları fərdi olaraq ümumi plazma radioaktivliyinin 5% -dən çox deyil. Dapagliflozin-3-O-glukuronide və digər metabolitlər farmakoloji təsir göstərmir. Dapagliflozin-3-O-glukuronide, qaraciyər və böyrəklərdə mövcud olan uridin difosfat glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9) fermenti ilə əmələ gəlir və CYP sitoxrom izoenzimləri maddələr mübadiləsində daha az iştirak edir.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) və onun metabolitləri əsasən böyrəklər tərəfindən atılır və yalnız 2% -dən az hissəsi dəyişməz olaraq xaric olunur. 50 mq qəbul etdikdən sonra

C-dapagliflozin-nin 96% radioaktiv olduğu - 75% sidikdə və 21% nəcisdə. Nəcisdə olan radioaktivliyin təxminən 15% -i dəyişməmiş Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ilə hesablanırdı.

Bərabərlik səviyyəsində (ortalama AUC), 2 tip diabetli və yüngül, orta və ya ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (ioheksol klirensi ilə təyin olunduğu kimi) 2 tip diabetli və normal fəaliyyət göstərən xəstələrə nisbətən dapagliflozin sistemli məruz qalma 32%, 60% və 87% yüksək idi. sırasıyla böyrəklər. Gün ərzində dapagliflozin tarazlıq alarkən böyrəklər tərəfindən ifraz olunan qlükoza miqdarı böyrək funksiyasının vəziyyətindən asılı idi.

2 tip diabetli və normal böyrək funksiyası olan və yüngül, orta və ya ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə gündə müvafiq olaraq 85, 52, 18 və 11 q qlükoza ifraz olunur. Sağlam könüllülərdə və müxtəlif dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dapagliflozin zülallarla bağlanmasında heç bir fərq yox idi. Hemodializin dapagliflozin ifrazatına təsir edib-etmədiyi bilinmir.

Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə sağlam könüllülərlə müqayisədə Cmax və AUC dapagliflozin orta dəyərləri müvafiq olaraq 12% və 36% yüksək idi. Bu fərqlər klinik cəhətdən əhəmiyyət kəsb etmir, buna görə də mülayim və orta qaraciyər çatışmazlığı üçün dapagliflozin dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur (baxın)

70 yaşdan aşağı xəstələrdə məruz qalma zamanı klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir artım müşahidə edilməmişdir (yaşdan başqa amillər nəzərə alınmasa). Bununla birlikdə, yaşla əlaqəli böyrək funksiyasının azalması səbəbindən məruz qalmanın artması gözlənilir. 70 yaşdan yuxarı xəstələr üçün məruz qalma məlumatları kifayət deyil.

Qadınlarda tarazlıqda orta AUC kişilərə nisbətən 22% yüksəkdir.

Qafqaz, Negroid və Monqoloid irqlərinin nümayəndələri arasında sistemli məruz qalmada klinik cəhətdən əhəmiyyətli fərqlər tapılmadı.

Bədən çəkisinin artması ilə aşağı məruz qalma dəyərləri qeyd edildi. Buna görə, aşağı bədən çəkisi olan xəstələrdə ifşa dərəcəsində bir qədər artım, bədən çəkisi artan xəstələrdə isə - dapagliflozin məruz qalma azalması qeyd edilə bilər. Ancaq bu fərqlər klinik cəhətdən əhəmiyyətli deyildir.

Dərmanın qiyməti və onu necə almaq olar

Moskva, Sankt-Peterburq və Rusiyanın digər şəhərlərindəki apteklərdə Forksig ala bilərsiniz. Ancaq dərmanların satışı yalnız reseptlə mümkündür. Bundan əlavə, dərmanların qiyməti Avropadakından bir qədər yüksəkdir. Orijinal Forxiga məhsulunu müəyyən bir ünvana çatdırılmaqla satıcıdan əldə edə bilərsiniz.

Lazım olan dozaj olmadıqda, dərman birbaşa Almaniyadan sifarişlə gətiriləcək. 28 tablet olan bir paketin qiyməti 90 avrodur. Bir qutu 98 tabletdən 160 avroya almaq faydalıdır.

Ziyarətçilərin rəyləri

Sergey Viktoroviç Ozertsev, endokrinoloq: “Əvvəllər 2 tip diabetli xəstələr uzun müddət düzgün müalicə rejimini seçməli idilər. Eyni zamanda, tez-tez hipoqlikemiya və digər yan təsirlərlə qarşılaşdılar. Bir neçə dərmanın eyni vaxtda qəbulu tez-tez atlama həbləri, dozanın pozulması ilə müşayiət olunurdu.

Olga, 42 yaş: “Diabet diaqnozu 35 yaşında qoyuldu. Həkim sərt bir pəhriz tövsiyə etdi (çəki ilə bağlı ciddi problemlərim var). Arıqlamağı bacardım, pəhrizimi ciddi şəkildə izlədim, amma şəkər yenə artdı. Əvvəlcə həkim daha ucuz və daha sadə dərmanlar təklif etdi, ancaq yan təsirlərdən özünü dəhşətli hiss etdi. Buna görə, Forksigu almaq qərarına gəldim və itirmədim. Gündə bir dəfə götürürəm. Özünü daha yaxşı hiss etdi, şəkər normaldır ”dedi.

Dapagliflozin hazırlıqları

Dapagliflozin üçün ticarət adı Forsyga. İngilis şirkəti AstraZeneca, Amerikanın Bristol-Myers şirkəti ilə birlikdə tablet istehsal edir. İstifadənin rahatlığı üçün dərman 2 dozaya malikdir - 5 və 10 mq. Orijinal məhsulu saxta ilə ayırd etmək asandır. Forsig tabletləri 5 mq yuvarlaq bir formaya malikdir və "5" və "1427", 10 mq almaz şəklindədir, "10" və "1428" etiketlidir. Hər iki dozanın tabletləri sarıdır.

Təlimatlara görə, Forsigu 3 il saxlanıla bilər. Müalicə ayı üçün 1 paket tələb olunur, qiyməti təxminən 2500 rubl təşkil edir. Nəzəri olaraq, şəkərli diabetdə Forsigu pulsuz təyin olunmalıdır, çünki Dapagliflozin həyati dərmanlar siyahısına daxil edilmişdir. Rəylərə görə, dərman almaq çox nadirdir. Forsig, metformin və ya sulfoniluriya qəbul etməsinə əks göstərişlər olduqda təyin edilir və digər şəkildə normal şəkər əldə etmək mümkün deyil.

Forsigi tam analoqu yoxdur, çünki patent qorunması hələ də Dapagliflozin üzərində işləyir. Qrup analoqları Invocana (canagliflozin SGLT2 inhibitorunu ehtiva edir) və Jardins (empagliflozin) sayılır. Bu dərmanlarla müalicə qiyməti 2800 rubl arasındadır. ayda.

Dərman hərəkəti

Böyrəklərimiz qan şəkərinin səviyyəsini qorumaqda fəal iştirak edir. Sağlam insanlarda, gündəlik sidikdə 180 q-a qədər qlükoza süzülür, demək olar ki, hamısı reabsorbasiya olunur və qan dövranına qaytarılır. Damarlarda qlükoza konsentrasiyası diabet xəstəliyində artdıqda, böyrək glomeruliyasındakı filtrasiyası da artır. Müəyyən bir səviyyəyə çatdıqda (sağlam böyrəkləri olan diabet xəstələrində təxminən 10 mmol / l), böyrəklər bütün qlükoza reaksiyasını dayandırır və sidikdəki artıqlığı çıxarmağa başlayır.

Yalnız qlükoza hüceyrə membranlarına nüfuz edə bilməz, buna görə natrium-qlükoza nəql edənlər onun reabsorbsiyası proseslərində iştirak edirlər. Bir növ, SGLT2, yalnız qlükoza kütləsinin reabsorbasiya olunduğu nefronun o hissəsində yerləşir. Digər orqanlarda SGLT2 tapılmadı. Dapagliflozin'in hərəkəti bu nəqliyyat vasitəsinin fəaliyyətini maneə törətməyə (inhibe etməyə) əsaslanır. Yalnız SGLT2 üzərində işləyir, analoq nəqliyyatçılara təsir göstərmir və buna görə normal karbohidrat mübadiləsinə müdaxilə etmir.

Dapagliflozin yalnız böyrək nefronlarının işinə müdaxilə edir. Tablet götürdükdən sonra qlükoza reabsorbsiyası pisləşir və sidikdə əvvəlkindən daha böyük həcmdə ifraz olunmağa başlayır. Qlikemiya azalır. Dərman normal şəkər səviyyəsinə təsir etmir, buna görə də onu qəbul etmək hipoqlikemiyaya səbəb olmaz.

Tədqiqatlar göstərir ki, dərman nəinki qlükoza azaldır, həm də diabetin ağırlaşmalarının inkişafında digər amillərə də təsir göstərir:

1. Glisemiyanın normallaşdırılması insulin müqavimətinin azalmasına səbəb olur, yarım ay sonra indeks orta hesabla 18% azalır.
2. Qlükoza beta hüceyrələrinə zəhərli təsirini azaltdıqdan sonra funksiyalarının bərpası başlayır, insulin sintezi biraz artır.
3. Qlükoza ifraz etməsi kalori itkisinə səbəb olur. Təlimatlar göstərir ki, Forsigi gündə 10 mq istifadə edərkən, təxminən 280 qr qlükoza təxminən 70 q qlükoza xaric olur. 2 il ərzində 4,5 kq arıqlamağı gözləmək olar, bunlardan 2.8 - yağ səbəbindən.
4. Əvvəlcə yüksək qan təzyiqi olan diabet xəstələrində azalma müşahidə olunur (sistolik təxminən 14 mmHg azalır). Müşahidələr 4 il ərzində aparıldı, təsir bu müddət ərzində davam etdi. Dapagliflozin bu təsiri onun əhəmiyyətsiz diüretik təsiri ilə əlaqələndirilir (daha çox sidik şəkərlə eyni vaxtda atılır) və dərmanı istifadə edərkən kilo itkisi ilə əlaqələndirilir.

Təyinat üçün göstərişlər

Dapagliflozin 2 tip diabet xəstələri üçün nəzərdə tutulub. Məcburi tələblər - qidada karbohidrat miqdarının azalması, orta intensivliyin normal fiziki fəaliyyəti.

Təlimatlara əsasən, dərman istifadə edilə bilər:

1. Monoterapiya olaraq. Həkimlərin fikrincə, yalnız Forsigi təyin edilməsi çox nadir hallarda tətbiq olunur.
2. Metforminə əlavə olaraq, qlükozanın kifayət qədər azalmasını təmin etmirsə və insulin istehsalını artıran tabletlərin təyin olunmasına dair heç bir əlamət yoxdur.
3. Diabet kompensasiyasını yaxşılaşdırmaq üçün hərtərəfli müalicənin bir hissəsi olaraq.

Dapagliflozin mənfi təsiri

Dapagliflozin ilə müalicə, hər hansı digər dərman kimi, müəyyən bir yan təsir riski ilə əlaqələndirilir. Ümumiyyətlə, dərman təhlükəsizliyi profili əlverişli olaraq qiymətləndirilir. Təlimatlar bütün mümkün nəticələrin siyahısını verir, onların tezliyi müəyyən edilir:

1. Genitouriya yoluxucu xəstəliklər Dapagliflosin və onun analoqlarının müəyyən bir yan təsiridir. Dərmanın təsir prinsipi - sidikdə qlükoza sərbəst buraxılması ilə birbaşa əlaqəlidir. İnfeksiya riski 5,7%, nəzarət qrupunda 3,7% qiymətləndirilir. Çox vaxt problemlər müalicənin əvvəlində qadınlarda olur. Ən çox infeksiya yüngül dərəcədən orta dərəcədə şiddətə malikdir və standart metodlarla yaxşı aradan qaldırıldı. Pyelonefrit ehtimalı dərmanı artırmır.
2. Xəstələrin 10% -dən azında sidik həcmi artır. Orta artım 375 ml. Sidik disfunksiyası nadirdir.
3. 1% -dən az diabetli şəxslərdə qəbizlik, bel ağrısı, tərləmə müşahidə olunur. Qanda kreatinin və ya karbamid artımının eyni riski.

Dərman haqqında rəylər

Dapagliflozin ehtimallarına dair endokrinoloqlar müsbət cavab verirlər, bir çoxları standart dozanın glisated hemoglobini 1% və daha çox azalda biləcəyini söyləyirlər. Dərman çatışmazlığı, istifadəsinin qısa bir dövrü, az sayda marketinq sonrası araşdırmalar. Forsigu demək olar ki, heç vaxt yeganə dərman kimi təyin edilmir. Həkimlər metformin, glimepiride və gliklazidə üstünlük verirlər, çünki bu dərmanlar ucuzdur, yaxşı öyrənilir və diabet üçün xarakterik olan fizioloji pozğunluqları aradan qaldırır və Forsyga kimi yalnız qlükoza çıxartmır.

Diabet xəstələri, həmçinin genitouriya sisteminin bakterial infeksiyalarından qorxaraq yeni bir dərman qəbul etməkdə israr etmirlər. Diabetdə bu xəstəliklərin riski daha yüksəkdir. Qadınlar qeyd edirlər ki, şəkərli diabetin artması ilə vaginit və sistitin sayı artır və Dapagliflozin ilə görünüşlərini daha da stimullaşdırmaqdan qorxurlar. Forsigi yüksək qiyməti və ucuz analoqların olmaması xəstələr üçün böyük əhəmiyyət kəsb edir.

Öyrənməyinizə əmin olun! Düşünürsən ki, həb və insulinin ömrü boyu qəbulu şəkərin nəzarətdə saxlanmasının yeganə yoludur? Düz deyil! Onu istifadə etməyə başladaraq özünüzü təsdiq edə bilərsiniz. daha ətraflı >>

Dapagliflozin (Forsyga)

Tip 2 diabet - Qadınlarda vulvovaginit və balanit və kişilərdə 33, 34-də mantar genital infeksiyası kimi sidik yollarının (UTI) və genital infeksiyaların artması riski ilə əlaqəli bir xəstəlik. İnfeksiya riski yalnız qismən qlükozuriyaya bağlıdır. İmmun sisteminin disfunksiyası, uroepiteliya hüceyrələrinin qlikozilasiyası kimi amillər də vacibdir.

Bu məlumatlara əsaslanaraq, dapagliflozin, FDA tərəfindən Avropa Dərman Agentliyi (EMEA) 16, 39 tərəfindən təsdiqləndikdən sonra qəbul edildi.

Nəticə

Eksperimental və klinik tədqiqatlar SGLT2 inhibitorlarının əlverişli təsir dairəsini göstərir. Bu sinif dərmanlar, yaxşı tolerantlığı, bədənin ağırlığına mənfi təsirlərin olmaması, hipoqlikemiya riski və digər ciddi yan təsirləri olan 2-ci tip diabetdə qlikemiyanın düzəldilməsi üçün yeni insulindən asılı olmayan mexanizmlər təklif edir.

Forsig dərmanı (dapagliflozin) 104 həftə davam edən araşdırmalarda uzun müddət davam edən glisemik effektivliyi, əsasən yağ kütləsi səbəbindən sabit kilo itkisi və hipoqlikemik vəziyyətin aşağı riskini nümayiş etdirdi. Forsiga, metformin monoterapiyası ilə məqsədə çatmamış xəstələrdə sulfonilüre preparatlarına potensial alternativdir.

Videoya baxın: Diyabet Tedavisi-İnsülin ve Oral Hipoglisemik İlaçlar (Noyabr 2024).