Dərman Amikacin 500: istifadə üçün təlimat

Bakterisid aktivliyi olan yarı sintetik geniş spektrli antibiotik. Ribosomların 30S alt bölməsinə bağlanaraq nəqliyyat və mesajlaşma RNT kompleksinin meydana gəlməsini maneə törədir, protein sintezini bloklayır və bakteriyaların sitoplazmatik membranlarını da məhv edir.

Aerobik qram mənfi mikroorqanizmlərə qarşı yüksək aktivdir - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella s., Serratia s., Providencia s., Enterobacter s., Salmonella s. ), bəzi qram-müsbət mikroorqanizmlər - Staphylococcus spp. (penisilinə, bəzi sefalosporinlərə davamlı olanlar da daxil olmaqla), Streptococcus spp-a qarşı orta dərəcədə aven.

Benzilpenisillinlə eyni vaxtda qəbul edilərsə, Enterococcus faecalis suşlarına qarşı sinerjistik təsir göstərir.

Anaerob mikroorqanizmlərə təsir göstərmir.

Amikasin digər amin glikozidlərini təsirsiz hala gətirən və tobramisin, gentamisin və netilmisinə davamlı Pseudomonas aeruginosa suşlarına qarşı aktiv qala bilən fermentlərin təsiri altında aktivliyi itirmir.

Farmakokinetikası

İntramüsküler (İM) tətbiq edildikdən sonra sürətlə və tamamilə əmilir. A / m administrasiyası ilə 7.5 mq / kq dozada maksimum konsentrasiyası (Stax) 21 mkq / ml təşkil edir. Maksimum konsentrasiyaya çatma vaxtı (TSmax) i / m tətbiqindən təxminən 1,5 saat sonra. Plazma zülalları ilə əlaqə - 4-11%.

Hüceyrədənkənar maye içərisində yaxşı paylanır (abseslərin, plevral efüzyonun, astsitik, perikardial, sinovial, limfa və peritoneal)

maye), sidikdə olan yüksək konsentrasiyalarda, az miqdarda - safra, ana südü, gözün sulu yumoru, bronxial sekresiya, bəlğəm və serebrospinal maye (CSF). Hüceyrədaxili şəkildə yığdığı bədənin bütün toxumalarına yaxşı nüfuz edir, yaxşı qan tədarükü olan orqanlarda yüksək konsentrasiyalar müşahidə olunur: ağciyər, qaraciyər, miokard, dalaq və xüsusilə böyrəklərdə, kortikal qatda yığıldığı yerlərdə, aşağı konsentrasiyalarda - əzələlərdə, yağ toxumasında və sümüklər.

Yetkinlərə orta terapevtik dozada təyin edildikdə, amikasin qan-beyin baryerinə nüfuz etmir, meningenlərin iltihabı ilə keçiricilik bir qədər artır. Yenidoğulmuşlarda CSF-də yetkinlərə nisbətən daha yüksək konsentrasiyalar əldə edilir, plasentadan keçir - bu dölün və amniotik mayenin qanında olur. Yetkinlərdə paylama həcmi - 0,26 l / kq, uşaqlarda - 0,2-0,4 l / kq, yeni doğulmuşlarda - 1 həftədən az olan və bədən çəkisi 1,5 kq-dan az - 0,68 l / kq-a qədər 1 həftədən azdır və bədən çəkisi 1,5 kq-dan çox - 0,58 l / kq-a qədər, kistik fibrozlu xəstələrdə - 0.3-0.39 l / kq. İ / m administrasiyası ilə ortalama terapevtik konsentrasiyası 10-12 saat ərzində saxlanılır.

Metabolizə olunmur. Yetkinlərdə yarı ömrü (T1 / 2) 2-4 saat, yenidoğulmuşlarda -5-8 saat, yaşlı uşaqlarda - 2,5-4 saatdır.T1 / 2-nin son dəyəri 100 saatdan çoxdur (hüceyrədaxili anbarlardan azad) .

Böyrəklər tərəfindən əsasən dəyişməz olaraq glomerular filtrasiya ilə xaric olunur (65-94%). Böyrək klirensi - 79-100 ml / dəq.

Böyrək funksiyası pozulmuş böyüklərdə T1 / 2, pozulma dərəcəsindən asılı olaraq dəyişir - 100 saata qədər, kistik fibrozlu xəstələrdə -1-2 saat, yanıq və hipertermi olan xəstələrdə T1 / 2 klirensin artması səbəbindən orta səviyyədən qısa ola bilər. .

Hemodializ zamanı xaric olur (4-6 saat ərzində 50%), peritoneal dializ daha az təsir göstərir (48-72 saat ərzində 25%).

İstifadə qaydaları

Amikasinə həssas olan mikroorqanizmlərin səbəb olduğu ağır yoluxucu və iltihablı xəstəliklərin müalicəsi üçün nəzərdə tutulmuşdur: tənəffüs yolları (bronxit, sətəlcəm, plevral empiyem, ağciyər absesi), sepsis, septik endokardit, mərkəzi sinir sistemi (meningit daxil olmaqla) və qarın boşluğu (o cümlədən peritonit), genitouriya sistemi (pyelonefrit, sistit, uretrit), dəri və yumşaq toxumalar (yoluxmuş yanıqlar, yoluxmuş xoralar və müxtəlif genlərin təzyiq yaraları daxil olmaqla), safra yolları, sümüklər və oynaqlar (osteomielit daxil olmaqla) yara infe ktsiya, əməliyyatdan sonrakı infeksiyalar.

Əks göstərişlər Həssaslıq (digər aminoqlikozidlərin tarixi də daxil olmaqla), azotemiya və uremiya, hamiləlik, laktasiya ilə eşitmə sinir nevriti, ağır xroniki böyrək çatışmazlığı (CRF).

Ehtiyatla. Myasthenia gravis, parkinsonizm, botulizm (aminoqlikozidlər sinir-əzələ ötürülməsinin pozulmasına səbəb ola bilər, bu da skelet əzələlərinin daha da zəifləməsinə səbəb olur), susuzlaşdırma, böyrək çatışmazlığı, neonatal dövr, uşaqların erkən yetişməsi, yaşlı yaş.

Hamiləlik və laktasiya

. Amikasinin istifadəsi hamiləlikdə kontrendikedir. Aminoglikozidlər hamilə qadına verildikdə embrionun inkişafına mane ola bilər. Aminoqlikozidlər plasentanı keçir, hamiləlik dövründə anaları streptomisin qəbul edən uşaqlarda ikitərəfli anadangəlmə sağırlığın inkişaf etdiyi bildirildi. Hamilə qadınlara digər aminoqlikozidlər verildikdə ocaqda və ya yeni doğulmuş uşaqlarda ciddi yan təsirlər aşkar edilməsə də, potensial zərər mövcuddur. Siçovullarda və siçanlarda amikasinin reproduktiv tədqiqatları amikasinin qəbulu ilə əlaqəli dəyərsizləşmiş döl və ya dölün zərərinin əlamətlərini göstərmədi.

Amikasinin ana südünə keçib-keçmədiyi məlum deyil. Amikasinin istifadəsi zamanı ana südü ilə qidalanma tövsiyə edilmir.

Dozaj və administrasiya

Əksər infeksiyalar üçün intramüsküler administrasiya tövsiyə olunur. Həyat üçün təhlükəli infeksiyalar olduqda və ya intramüsküler administrasiya mümkün olmadıqda, yavaş-yavaş venadaxili bir reaktivdə (2-3 dəqiqə) və ya infuziya ilə (30 dəqiqə 0,25% həll) təyin edilir.

İntramüsküler və intravenöz administrasiya

Amikasin əzələdaxili və venadaxili qəbul edilə bilər. Həssas mikroorqanizmlərin səbəb olduğu komplikasiyalı infeksiyalar üçün tövsiyə olunan dozalarda təyin edildikdə 24-48 saat ərzində bir terapevtik cavab almaq olar.

3-5 gün ərzində klinik cavab alınmazsa, alternativ terapiya təyin olunmalıdır.

Amikasin təyin etmədən əvvəl, etməlisiniz:

• serum kreatinin konsentrasiyasını ölçmək və ya kreatinin təmizlənməsi səviyyəsini hesablamaqla böyrək funksiyasını qiymətləndirmək (amikasinin istifadəsi zamanı böyrək funksiyasını vaxtaşırı qiymətləndirmək lazımdır);

Mümkünsə, serum amikasinin konsentrasiyası müəyyənləşdirilməlidir (vaxtaşırı olaraq maksimum və minimum serum konsentrasiyası)

Amikasinin maksimum serum konsentrasiyasından (inyeksiyadan 30-90 dəqiqə sonra) 35 mkq / ml-dən çox, minimum serum konsentrasiyasından (növbəti dozadan dərhal əvvəl) 10 mkq / ml-dən çox çəkinin.

Normal böyrək funksiyası olan xəstələrdə amikasin gündə 1 dəfə təyin edilə bilər, bu vəziyyətdə maksimum serum konsentrasiyası 35 mkq / ml-dən çox ola bilər. Terapiyanın müddəti 7-10 gündür.

Ümumi doz, qəbul yolundan asılı olmayaraq gündə 15-20 mq / kq-dan çox olmamalıdır.

Mürəkkəb infeksiyalarda, 10 gündən çox müalicə kursu lazım olduqda, böyrək, eşitmə və vestibulyar sensor sistemlər, həmçinin serum amikasin səviyyəsi diqqətlə izlənilməlidir.

3-5 gün ərzində klinik yaxşılaşma olmadıqda, amikasinin istifadəsi dayandırılmalı, mikroorqanizmlərin amikasinə olan həssaslığı yenidən yoxlanılmalıdır.

Yetkinlər və 12 yaşdan yuxarı uşaqlar - normal böyrək funksiyası ilə (kreatinin klirensi> 50 ml / dəq) i / m və ya iv 15 mq / kq / gündə 1 dəfə və ya hər 12 saatda 7.5 mq / kq. Ümumi gündəlik doza 1,5 q-dan çox olmamalıdır Endokardit və febril neytropeniya üçün gündəlik doz 2 dozaya bölünməlidir, çünki gündə 1 dəfə qəbul haqqında kifayət qədər məlumat.

4 həftədən 12 yaşa qədər uşaqlar - normal böyrək funksiyası ilə (kreatinin təmizlənməsi> 50 ml / dəq) i / m və ya i / v (venadaxili olaraq yavaşca infuziya) gündə 1 dəfə 15-20 mq / kq və ya

Hər 12 saatda 7,5 mq / kq. Endokardit və febril neytropeniya ilə gündəlik doz 2 dozaya bölünməlidir, çünki gündə 1 dəfə qəbul haqqında kifayət qədər məlumat. Yenidoğulmuşlarda - ilkin yükləmə dozası 10 mq / kq, sonra hər 12 saatda 7,5 mq / kq təşkil edir.

Erkən doğulmuş körpələr - hər 12 saatda 7,5 mq / kq.

İntravenöz administrasiya üçün xüsusi tövsiyələr. Yetkinlər və uşaqlar üçün amikasin məhlulu ümumiyyətlə 30-60 dəqiqə ərzində infuziya olunur.

2 yaşdan kiçik uşaqlara 1 ilə 2 saat arasında infuziya edilməlidir.

Amikasin digər dərmanlarla əvvəlcədən qarışdırılmamalı, əksinə tövsiyə olunan doza və qəbul yoluna uyğun olaraq ayrıca aparılmalıdır.

Yaşlıların patentləri. Amikasin böyrəklər tərəfindən ifraz olunur. Böyrək funksiyası qiymətləndirilməlidir və böyrək ifrazat funksiyasının pozulduğu vəziyyətdəki doz təyin olunmalıdır.

Pseudomonas tərəfindən həyati təhlükəsi və / və ya səbəb. Dböyüklər ozu hər 8 saatda 500 mq-a qədər artırıla bilər, amikasin daha çox dozada verilməməlidir

Gündə 1,5 q, 10 gündən çox deyil. Ümumi maksimum kurs dozası 15 qramdan çox olmamalıdır.

Sidik yollarının həşəratları (Pseudomonas səbəb olmayan digərləri). Bərabər doza

Gündə 7.5 mq / kq iki bərabər dozaya bölünür (böyüklərdə bu gündə 2 dəfə 250 mq-a bərabərdir).

Amikainin puinin pozulmuş böyrək ifrazat funksiyasının dozasının hesablanması (kreatinin klirensi)

Aşırı doz

Semptomlar: zəhərli reaksiyalar (eşitmə itkisi, ataksiya, başgicəllənmə, sidik pozğunluğu, susuzluq, iştahsızlıq, ürək bulanması, qusma, qulaqda qulaq asma hissi, tənəffüs çatışmazlığı).

Müalicə: Sinir-əzələ ötürülməsinin blokadasını və onun nəticələrini - hemodializ və ya peritoneal dializ, antikolinesteraza dərmanları, kalsium duzları, mexaniki ventilyasiya, digər simptomatik və dəstəkləyici terapiya.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

Digər potensial nefrotoksik və ya ototoksik dərmanlarla eyni vaxtda sistematik və ya yerli istifadəsi mümkün aşqar təsirləri səbəbindən qarşısını almaq lazımdır. Nefrotoksikliyin artması aminoqlikozidlərin və sefalosporinlərin birgə qəbulu ilə baş verir. Tsefalosporinlərlə eyni vaxtda istifadəsi müəyyən edildikdə, serum kreatinin saxta artıra bilər. Amikasinin sürətlə fəaliyyət göstərən diuretiklərlə eyni vaxtda istifadəsi, xüsusən diüretik venadaxili qəbul edildikdə ototoksikliyin artması riski artır. Diuretiklər qan serumunda və toxumalarında antibiotiklərin konsentrasiyasında dəyişikliklər səbəbindən aminoqlikozidlərin toksikliyini dönməz ototoksikliyə qədər artıra bilər. Bunlar, öz-özünə ototoksik bir dərman olan furosemid və etakrilik turşusudur.

Xəstələrə anestezik və ya əzələ rahatlaşdıran dərmanların (efir, halotan, D-tubocurarine, succinylcholine və decametonium daxil olmaqla) təsiri altında, sinir-əzələ blokadası və sonrakı tənəffüs depressiyası baş verə bilər. ,

Indometazin, yeni doğulmuşlarda plazmada amikasinin konsentrasiyasını artıra bilər.

Şiddətli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, penisilin dərmanlarının eyni vaxtda istifadəsi ilə aminoqlikozid aktivliyinin azalması baş verə bilər.

Aminoqlikozidlərin bifosfonatlarla birgə tətbiqi ilə hipokalsemiya riskinin artması.

Platin birləşmələri ilə aminoqlikozidlərin birgə tətbiqi ilə nefrotoksiklik və bəlkə də ototoksikliyin artması riski.

Xüsusi xəbərdarlıqlar və ehtiyat tədbirləri

Böyrək çatışmazlığı və ya eşitmə və ya vestibulyar aparata ziyan olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edin. Xəstələr potensial ototoksiklik və aminoqlikozidlərin nefrotoksikliyi üçün yaxından izlənilməlidir. 14 gündən çox bir müalicə müddəti üçün təhlükəsizlik qurulmamışdır. Dozaj tədbirləri və adekvat nəmləndirmə müşahidə edilməlidir.

Böyrək funksiyası pozulmuş və ya glomerular filtrasiyanın azalması olan xəstələrdə böyrək funksiyası müalicədən əvvəl və vaxtaşırı terapiya zamanı adi üsullarla qiymətləndirilməlidir. Gündəlik dozalar azaldılmalı və / və ya qan içində qeyri-adi dərəcədə yüksək miqdarda yığılmaması və ototoksiklik riskini minimuma endirmək üçün serum kreatinin konsentrasiyasına uyğun olaraq dozalar arası uzadılmalıdır. Dərmanın və böyrək funksiyasının serum konsentrasiyasının müntəzəm izlənməsi xüsusilə böyrək funksiyasının azalması mümkün olan yaşlı xəstələrdə vacibdir, bu da qan sidik cövhəri və serum kreatinin kimi müntəzəm müayinələrin nəticələrində bəlli olmaya bilər.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə terapiya yeddi gün və ya daha çox davam edərsə və ya digər xəstələrdə 10 gün olarsa, terapiya zamanı ilkin audiogram məlumatları alınmalı və yenidən qiymətləndirilməlidir. Tinnitusun və eşitmə itkisinin subyektiv bir həssaslığı inkişaf edərsə və ya sonrakı səs proqramlarında yüksək tezliklərin qavranılmasında əhəmiyyətli bir azalma olduğu təqdirdə Amikasin terapiyası dayandırılmalıdır.

Böyrək toxumasında qıcıqlanma əlamətləri varsa (məsələn, albuminuriya, qırmızı qan hüceyrələri və ya limfositlər), nəmləndirmə artırılmalı və dərmanın dozası azaldılmalıdır. Bu pozğunluqlar ümumiyyətlə müalicə tamamlandıqda yox olur. Ancaq azotemiya və / və ya sidik ifrazında mütərəqqi bir azalma baş verərsə, müalicəyə son verilməlidir.

Nöro / Ototoksiklik. Vestibulyar və / və ya ikitərəfli eşitmə ototoksikliyi şəklində ortaya çıxan neyrotoksiklik aminoqlikozidləri qəbul edən xəstələrdə baş verə bilər. Aminoqlikozidlə əlaqəli ototoksikliyin riski böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə, yüksək doz qəbul edərkən və ya terapiyanın müddəti 7 gündən çoxdur. Vestibulyar zədəni göstərə biləcək başgicəllənmə. Nörotoksikliyin digər təzahürləri uyuşma, cildin qaralması, əzələlərin bükülməsi və qıcolma ola bilər. Ototoksiklik riski artan məruz qalma ya da davamlı yüksək zirvə ya da yüksək qalıq serum konsentrasiyası ilə artır. Aminoqlikozidlərə qarşı bir allergiya və ya subklinik böyrək çatışmazlığı olan və ya nefrotoksik və / və ya ototoksik dərmanların (streptomisin, dihidrostreptomisin, gentamisin, tobramisin, kanamisin klinamin, bina) əvvəlcədən qəbulu nəticəsində yaranan səkkizinci sinirə zərər verən xəstələrdə amikasinin istifadəsi. , sefaloridin və ya viyomisin) ehtiyatla nəzərdən keçirilməlidir, çünki toksiklik artırıla bilər. Bu xəstələrdə, həkimə görə, terapevtik faydalar potensial riskləri üstələyirsə, amikasin istifadə olunur.

Sinir-əzələ toksikliyi. Sinir-əzələ blokadası və tənəffüs iflici parenteral tətbiq edildikdən sonra (ortopedik praktikada, qarın boşluğunun sulanması, empiyemanın yerli müalicəsi) və aminoqlikozidlərin ağızdan tətbiq edilməsindən sonra qeydə alınıb. Tənəffüs iflici ehtimalı aminoglikozidlərin hər hansı bir şəkildə tətbiqi ilə nəzərə alınmalıdır, xüsusən anesteziya qəbul edən xəstələrdə, əzələ gevşetici (tubocurarine, succinylcholine, decametonium) və ya sitrat antikoagulyasiya edilmiş qan kütləvi transfüzyonu qəbul edən xəstələrdə. Sinir-əzələ blokadası baş verərsə, kalsium duzları tənəffüs iflicini aradan qaldırar, ancaq mexaniki ventilyasiya lazım ola bilər. Əminoqlikozidlər əzələ pozğunluğu olan xəstələrdə (miyasteniya qravisi və ya parkinsonizmi) ehtiyatla istifadə olunmalıdır, çünki sinir-əzələ ötürülməsinə potensial curariform təsirləri səbəbindən əzələ zəifliyini artıra bilər.

Böyrək toksikliyi. Aminoglikozidlər potensial nefrotoksikdir. Nefrotoksikliyin inkişaf riski böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə, həmçinin yüksək dozada qəbul edildikdə və uzun müddətli terapiya zamanı daha yüksəkdir. Müalicə zamanı yaxşı nəmləndirmə lazımdır, böyrək funksiyası müalicədən əvvəl və zamanı adi üsullarla qiymətləndirilməlidir. Müalicə azotemiyanın artması və ya sidikdə mütərəqqi azalma ilə dayandırılmalıdır.

Yaşlı xəstələrdə böyrək funksiyasının azalması mümkündür ki, bu da adi seçim müayinələrində (serum azotlu üre və ya serum Fehein) aşkar ola bilməz. Kreatinin klirensini təyin etmək belə hallarda daha faydalı ola bilər. Yaşlı xəstələrdə aminoqlikozidlərlə müalicə zamanı böyrək funksiyasının izlənməsi xüsusilə vacibdir.

Böyrək funksiyası və səkkizinci kranial sinir funksiyası terapiyanın əvvəlində bilinən və ya şübhəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, eləcə də əvvəlcə normal böyrək funksiyası olan, lakin müalicə zamanı böyrək funksiyasının pozulmuş əlamətləri olan xəstələrdə monitorinq tələb edir. Yetərli dozanı təmin etmək və potensial zəhərli səviyyədən qaçmaq üçün amikasinin konsentrasiyasını yoxlamaq lazımdır. Sidik xüsusi çəkinin azalması, artan protein ifrazatı və eritrosituriya üçün izlənilməlidir. Qan üreyi, serum kreatinin və ya kreatinin klirensi vaxtaşırı ölçülməlidir. Serial audiogramlar yaşlı xəstələrdə, xüsusilə yüksək riskli xəstələrdə alınmalıdır. Ototoksikliyin əlamətləri (başgicəllənmə, tinnitus, tinnitus və eşitmə itkisi) və ya nefrotoksikliyin əlamətləri dərmanın dayandırılması və ya dozanın tənzimlənməsi tələb olunur.

Digər nörotoksik və ya nefrotoksik dərmanların (bacitrasin, sisplatin, amfotericin B, sefaloridin, paromomycin, viomycin, polimyxin B, colistin, vancomycin və ya digər aminoglikozidlər) eyni vaxtda və / və ya ardıcıl istifadəsinə yol verilməməlidir. Zəhərlənmə riskini artıran digər amillər yaş və susuzlaşmadır.

Misc Aminoglikozidlər cərrahi əməliyyatlarla birlikdə topikal tətbiq edildikdə sürətlə və demək olar ki, tamamilə udulur. Böyük və kiçik cərrahi sahələrin suvarılması zamanı sağalmaz karlıq, böyrək çatışmazlığı və sinir-əzələ blokadası səbəbindən ölüm halları bildirilmişdir.

Digər antibiotiklər kimi, amikasinin istifadəsi həssas mikroorqanizmlərin həddindən artıq böyüməsinə səbəb ola bilər. Bu vəziyyətdə müvafiq terapiya təyin edilməlidir.

Gözün vitreusuna amikasin vurulduqdan sonra görmə qabiliyyətinin geri dönməməsi halları bildirilmişdir.

Forma və kompozisiyanı buraxın

Bir dərman şəklində verilir:

• 1 ml 250 mq amikasin olan 2 və 4 ml ampulalarda i / m və iv tətbiqi üçün nəzərdə tutulmuş bir həll,
• Enjeksiyon üçün məhlulun hazırlandığı toz, bir şüşədə (10 ml) 250 mq, 500 mq və ya 1 qram amikasin ola bilər.

Əks göstərişlər

Dərmanın şərhinə əsasən, Amikasinin istifadəsi kontrendikedir:

• Hamilə qadınlar
• Eşitmə sinirinin nevriti ilə,
• Üremi və / və ya azotemiya ilə müşayiət olunan ağır xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələr,
• Dərmanın hər hansı bir köməkçi komponenti olan amikasinə qarşı həssaslığın olması halında, digər aminoqlikozidlər (tarix daxil olmaqla).

Amikacin təyin edilir, lakin çox diqqətlə və daimi tibbi nəzarət altında:

• Susuzlaşdırma ilə,
• Laktasiya dövründə qadınlar
• Myasthenia gravis ilə,
• Parkinsonizmi olan xəstələr
• Böyrək çatışmazlığı ilə,
• Yenidoğulmuş və vaxtından əvvəl körpələr,
• Yaşlı insanlar
• Botulizm ilə.

Dozaj və administrasiya Amikacin

Solüsyon (tozdan hazırlanan da daxil olmaqla) Amikasin, təlimatlara əsasən, əzələdaxili və ya damar daxilində aparılmalıdır.

Yetkinlər və 6 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün doza 8 saat fasilələrlə və ya hər 12 saatda 7,5 mq / kq qəbul edilən bədən çəkisinin hər kiloqramına 5 mq təşkil edir. Genitoüriner sistemin komplikasiyasız bakterial infeksiyaları ilə hər 12 saatda 250 mq dozada bir dərman təyin etmək mümkündür. Ondan sonra hemodializ seansına ehtiyacınız varsa, 1 kq ağırlıqda 3-5 mq nisbətində başqa bir inyeksiya edə bilərsiniz.

Yetkinlər üçün icazə verilən gündəlik doz 15 mq / kq, lakin gündə 1,5 qramdan çox deyil. Müalicə müddəti, bir qayda olaraq, 3-7 gündür - giriş ilə / a ilə, 7-10 gün - a / m ilə.

Amikacin uşaqlar üçün aşağıdakı kimi təyin edilir:

• Vaxtından əvvəl körpələr: ilk doza hər kq üçün 10 mq, sonra hər 18-24 saatda 7,5 mq / kq,
• Yenidoğulmuş və 6 yaşa qədər körpələr üçün: ilk doz 10 mq / kq, sonra hər 12 saatda 7,5 mq / kq təşkil edir.

Yoluxmuş yanıqlar halında, bu kateqoriyalı xəstələrdə amikasinin yarı ömrünün daha qısa olması səbəbindən, preparatın dozası ümumiyyətlə 5-7.5 mq / kq təşkil edir, lakin qəbul tezliyi hər 4-6 saatda artır.

Amikasin venadaxili olaraq 30-60 dəqiqə ərzində vurulur. Təcili ehtiyac olduqda, reaktiv enjeksiyaya iki dəqiqə icazə verilir.

Damla damardaxili tətbiq edilməsi üçün dərman 0.9% natrium xlorid məhlulu və ya 5% dekstroz həlli ilə seyreltilir ki, aktiv maddənin konsentrasiyası 5 mq / ml-dən çox olmasın.

Dozun azaldılması və ya inyeksiya arasındakı intervalın artırılması böyrək ifrazat funksiyası pozulmuş xəstələr üçün tələb olunur.

Amikasinin yan təsirləri

Amikacin ilə müalicə alan xəstələrin rəylərinə görə, bu dərman yan təsirlərə səbəb ola bilər, məsələn:

• Qusma, ürək bulanması, qaraciyər funksiyasının pozulması,
• Leykopeniya, trombositopeniya, anemiya, qranulositopeniya,
• Boğulma, baş ağrısı, pozulmuş sinir-əzələ ötürülməsi (tənəffüsün tutulmasına qədər), bir neyrotoksik təsirin inkişafı (karıncalanma, uyuşma, əzələlərin bükülməsi, epileptik tutmalar)
• Eşitmə itkisi, dönməz karlıq, labirint və vestibulyar pozğunluqlar,
• Oliquriya, mikroematuriya, proteinuriya,
• Allergik reaksiyalar: dəri hiperemiyası, səfeh, qızdırma, qaşınma, Quincke'nin ödemi.

Bundan əlavə, Amikacinin venadaxili qəbulu ilə, rəylərə görə, flebit, dermatit və periflebitin inkişafı, həmçinin inyeksiya yerində ağrı hissi mümkündür.

Xüsusi təlimatlar

Dərmanı istifadə etməzdən əvvəl, seçilmiş patogenlərin ona qarşı həssaslığını təyin etmək lazımdır.

Amikacin ilə müalicə zamanı ən azı həftədə bir dəfə böyrəklərin, vestibulyar aparatların və eşitmə sinirlərinin funksiyaları yoxlanılmalıdır.

Amikasin, B və C vitaminləri, sefalosporinlər, penisilinlər, nitrofurantoin, kalium xlorid, eritromisin, hidroxlorotiyazid, kapreomisin, heparin, amfoterisin B ilə əczaçılıq baxımından uyğun deyil.

Sidik yollarının yoluxucu və iltihablı xəstəlikləri üçün müalicə alan xəstələrə çoxlu maye içmək lazımdır (adekvat diurez təmin olunur).

Amikasinin uzun müddət istifadəsi ilə davamlı mikroorqanizmlərin inkişafı mümkündür. Buna görə müsbət klinik dinamika olmadıqda, bu dərmanı ləğv etmək və müvafiq terapiya aparmaq lazımdır.

Amikacin analoqları

Amikacinin struktur analoqları Amikacin-Ferein, Amikacin-Vial, Amikacin Sulfate, Amikin, Amikabol, Selemicin, Hemacin.

Bir farmakoloji qrupuna aid olması və təsir mexanizmlərinin oxşarlığı ilə aşağıdakı dərmanlar Amikasinin analoqları hesab edilə bilər: Bramitob, Gentamicin, Kanamycin, Neomycin, Sisomycin, Florimycin sulfat və s.

Saxlama şərtləri və şərtləri

Amikasin, reseptlə apteklərdən göndərilən B qrupu antibiotikidir. Raf ömrü, istehsalçı tərəfindən tövsiyə olunan saxlama qaydalarına uyğun olaraq 2 ildir - temperatur 5-25 ºС, quru və qaranlıq yerdə.

Mətndə bir səhv tapmısınız? Onu seçin və Ctrl + Enter düyməsini basın.

Forma, qablaşdırma və tərkibi Amikacin buraxın

İntravenöz və intramüsküler administrasiya üçün həll şəffaf, rəngsiz və ya biraz rənglidir.

Təravətləndiricilər: natrium disülfit (natrium metabisulfit), natrium sitrat d / i (natrium sitrat pentazesihihidrat), sulfat turşusu seyreltilmiş, su d / i.

2 ml - şüşə ampulalar (5) - blister paketlər (1) - karton paketlər.
2 ml - şüşə ampulalar (5) - blister paketlər (2) - karton paketlər.
2 ml - şüşə ampulalar (10) - blister paketlər (1) - karton paketlər.
2 ml - şüşə ampulalar (10) - karton qutular.

İntravenöz və intramüsküler administrasiya üçün həll şəffaf, rəngsiz və ya biraz rənglidir.

Təravətləndiricilər: natrium disülfit (natrium metabisulfit), natrium sitrat d / i (natrium sitrat pentazesihihidrat), sulfat turşusu seyreltilmiş, su d / i.

4 ml - şüşə ampulalar (5) - blister paketlər (1) - karton paketlər.
4 ml - şüşə ampulalar (5) - blister paketlər (2) - karton paketlər.
4 ml - şüşə ampulalar (10) - blister paketlər (1) - karton paketlər.
4 ml - şüşə ampulalar (10) - karton qutular.

Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli bir damardaxili və əzələdaxili administrasiya üçün məhlulun hazırlanması üçün toz higroskopikdir.

10 ml (1) tutumlu qablar - karton paketlər.
10 ml tutumlu qablar (5) - karton paketlər.
10 ml (10) tutumlu qablar - karton paketlər.

Nozoloji qrupların sinonimləri

Moskvadakı apteklərdə qiymətlər

Şərhinizi buraxın

Mövcud məlumat tələb indeksi, ‰

Qeyd olunan Vital və Əsas dərmanlar

Amikacin qeydiyyat şəhadətnamələri

• P N001175 / 01

• LP-003317

• LP-004398

• LP-003391

• LSR-002156/09

• LSR-002348/08

• LS-000772

• LSR-006572/09

• P N003221 / 01

• S-8-242 N008784

• S-8-242 N008266

Şirkətin rəsmi saytı RLS ®. Rusiya İnternetinin dərman vasitələri və əczaçılıq çeşidinin mallarının əsas ensiklopediyası. Rlsnet.ru dərman kataloqu istifadəçilərə dərman vasitələrinin, pəhriz əlavələrinin, tibbi cihazların, tibbi cihazların və digər məhsulların təlimatları, qiymətləri və təsvirləri ilə tanış olmaq imkanı verir. Farmakoloji bələdçidə tərkibi və forması, farmakoloji təsiri, istifadəsi üçün göstərişlər, əks göstərişlər, yan təsirləri, dərmanların qarşılıqlı təsiri, dərmanların istifadəsi üsulu, əczaçılıq şirkətləri haqqında məlumatlar var. Dərman kataloqunda Moskva və Rusiyanın digər şəhərlərində dərman və əczaçılıq məhsullarının qiymətləri var.

RLS-Patent MMC-nin icazəsi olmadan məlumatın ötürülməsi, kopyalanması, yayılması qadağandır.
Www.rlsnet.ru saytının səhifələrində dərc olunan məlumat materiallarına sitat gətirərkən, məlumat mənbəyinə link tələb olunur.

Daha çox maraqlı şeylər

Bütün hüquqlar qorunur.

Materialların kommersiya məqsədli istifadəsinə icazə verilmir.

Məlumat tibbi mütəxəssislər üçün nəzərdə tutulub.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

İntramüsküler (İM) tətbiq edildikdən sonra sürətlə və tamamilə əmilir. 7.5 mq / kq dozada i / m administrasiyası ilə maksimum konsentrasiyası (Cmax) 21 μg / ml təşkil edir. Maksimum konsentrasiyaya çatma vaxtı (TCmax) i / m tətbiqindən təxminən 1,5 saat sonra. Plazma zülalları ilə əlaqə - 4-11%.

Həddindən artıq maye içərisində yaxşıca paylanır (abses, plevral efüzyon, ascitik, perikardial, sinovial, limfa və peritoneal mayelər), sidikdə yüksək konsentrasiyalarda, az miqdarda - safra, ana südü, gözün sulu yumoru, bronxial sekresiya, bəlğəm və onurğa beyni maye (CSF). Bu hüceyrədaxili şəkildə yığdığı bədənin bütün toxumalarına yaxşı nüfuz edir, yaxşı qan tədarükü olan orqanlarda yüksək konsentrasiyalar müşahidə olunur: ağciyər, qaraciyər, miokard, dalaq və xüsusilə böyrəklərdə, kortikal qatda yığıldığı yerlərdə, aşağı konsentrasiyalarda - əzələlərdə, yağ toxumasında və sümüklərdə. .

Yetkinlər üçün orta dərəcədə terapevtik dozalarda (normal) təyin edildikdə, amikasin qan-beyin baryerinə (BBB) ​​nüfuz etmir, meningenlərin iltihabı ilə keçiricilik bir qədər artır. Yenidoğulmuşlarda CSF-də yetkinlərə nisbətən daha yüksək konsentrasiyalar əldə edilir, plasentadan keçir - bu dölün və amniotik mayenin qanında olur. Yetkinlərdə paylama həcmi - 0,26 l / kq, uşaqlarda - 0,2 - 0,4 l / kq, yeni doğulmuşlarda - 1 həftədən az yaşda. və bədən çəkisi 1,5 kq-dan az - 0,68 l / kq-a qədər, 1 həftədən azdır. və bədən çəkisi 1,5 kq-dan çox - 0,58 l / kq-a, kistik fibrozlu xəstələrdə - 0,3 - 0,39 l / kq-a qədərdir. İntravenöz və ya intramüsküler administrasiya ilə ortalama terapevtik konsentrasiyası 10-12 saat ərzində saxlanılır.

Metabolizə olunmur. Yetkinlərdə yarı ömrü (T1 / 2) 2-4 saat, yenidoğulmuşlarda 5-8 saat, yaşlı uşaqlarda 2.5-4 saatdır.T1 / 2'nin son müddəti 100 saatdan çoxdur (hüceyrədaxili anbarlardan azad edilir) )

Böyrəklər tərəfindən əsasən dəyişməz olaraq glomerular filtrasiya ilə xaric olunur (65 - 94%). Böyrək klirensi - 79-100 ml / dəq.

Böyrək funksiyası pozulmuş yetkinlərdə T1 / 2, pozulma dərəcəsindən asılı olaraq dəyişir - 100 saata qədər, kistik fibrozlu xəstələrdə - 1 - 2 saat, yanıq və hipertermi olan xəstələrdə T1 / 2 artan klirensə görə orta səviyyədən qısa ola bilər. .

Hemodializ zamanı xaric olur (4-6 saat ərzində 50%), peritoneal dializ daha az təsir göstərir (48 - 72 saatda 25%).

Farmakodinamika

Bakterisid aktivliyi olan yarı sintetik geniş spektrli antibiotik.Ribosomların 30S alt bölməsinə bağlanaraq nəqliyyat və mesajlaşma RNT kompleksinin meydana gəlməsini maneə törədir, protein sintezini bloklayır və bakteriyaların sitoplazmatik membranlarını da məhv edir.

Aerob qram mənfi mikroorqanizmlərə qarşı yüksək aktivdir - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bəzi qram-pozitiv mikroorqanizmlər - Staphyloccus spp. Streptococcus spp-ə qarşı orta dərəcədə aktiv olan (penisilinə, bəzi sefalosporinlərə qarşı olanlar da daxil olmaqla).

Benzilpenisillinlə eyni vaxtda qəbul edildikdə, Enterococcus faecalis suşlarına qarşı sinergik təsir göstərir.

Anaerob mikroorqanizmlərə təsir göstərmir.

Amikasin digər aminoqlikozidləri təsirsiz hala gətirən fermentlərin təsiri altında aktivliyi itirmir və tobramisin, gentamisin və netilmisinə qarşı davamlı Pseudomonas aeruginosa suşlarına qarşı aktiv qala bilər.

Dərman qarşılıqlılığı

Əczaçılıq baxımından penisilinlər, heparin, sefalosporinlər, kapreomisin, amfoterisin B, hidroklorotiyazid, eritromisin, nitrofurantoin, B və C vitaminləri, kalium xlorid ilə uyğun deyil.

Karbenisilin, benzilpenisillin, sefalosporinlər (şiddətli xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, beta-laktam antibiotikləri ilə birlikdə olduqda, aminoqlikozidlərin effektivliyi azalda bilər) ilə əlaqə qurarkən sinergizmi göstərir. Nalidixic turşusu, polimiksin B, sisplatin və vankomisin oto- və nefrotoksiklik riskini artırır.

Nefron borularında aktiv sekresiya üçün mübarizə aparan diuretiklər (xüsusən furosemid, etakrilik turşu), sefalosporinlər, penisilinlər, sulfanamidlər və steroid olmayan iltihab əleyhinə dərmanlar aminoqlikozidlərin aradan qaldırılmasını maneə törədir və qan serumunda konsentrasiyasını artırır, nefro- və neyrotoksikliyi artırır.

Digər potensial nefrotoksik və ya ototoksik dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi, yan təsirlərin mümkün riski səbəbindən tövsiyə edilmir.

Aminoqlikozidlərin və sefalosporinlərin eyni vaxtda parenteral tətbiq olunmasından sonra nefrotoksikliyin artdığı bildirildi. Sefalosporinlərin eyni vaxtda istifadəsi saxta kreatinin saxtalaşdırılmasına səbəb ola bilər.

Curariform dərmanların əzələ rahatlatıcı təsirini artırır.

Metoksifuran, parenteral polimiksinlər, kapreomisin və sinir-əzələ ötürülməsini maneə törədən digər dərmanlar (inhalyasiya anestezikası kimi halogenləşdirilmiş karbohidrogenlər, opioid analjeziklər) və sitrat qoruyucu maddələrlə çox miqdarda qan köçürülməsi tənəffüsün tutulması riskini artırır.

İndometazinin parenteral tətbiqi aminoqlikozidlərin zəhərli təsiri riskini artırır (yarı ömrün artması və təmizlənmənin azalması).

Anti-myasthenic dərmanların təsirini azaldır.

Aminoqlikozidlərin bifosfonatlarla birgə tətbiqi ilə hipokalsemiya riskinin artması var. Nefrotoksiklik və ehtimal ki, ototoksiklik riskinin artması aminoqlikozidlərin platin preparatları ilə birlikdə tətbiqi ilə mümkündür.

Tiaminin (B1 vitamini) eyni vaxtda qəbulu ilə amikasin sulfat tərkibindəki natrium bisulfitin reaktiv komponenti məhv edilə bilər.

Forma və qablaşdırma buraxın

Flakonlarda 500 mq aktiv maddə rezin tıxaclarla bağlanmış, alüminium qapaqlarla bükülmüş və "FLIPP OFF" qapaqları.

Etiket kağızından və ya yazıdan hazırlanmış bir etiket hər şüşə üzərinə yapışdırılır və ya özünə yapışan etiket gətirilir.

Hər bir şüşə, tibbi istifadə üçün dövlət və rus dillərində təsdiq edilmiş təlimatlarla birlikdə karton qabda yerləşdirilir.

Dərmanın Amikasin göstəriciləri

Qram-mənfi mikroorqanizmlərin (gentamisin, sisomisin və kanamisinə davamlı) və ya qram-pozitiv və qram-mənfi mikroorqanizmlərin birləşmələrinin yaratdığı yoluxucu və iltihabi xəstəliklər:

• tənəffüs yollarının infeksiyaları (bronxit, sətəlcəm, plevral empiema, ağciyər absesi),
• sepsis
• septik endokardit,
• CNS infeksiyaları (meningit daxil olmaqla),
• qarın boşluğunun infeksiyaları (peritonit daxil olmaqla),
• sidik yollarının infeksiyaları (pyelonefrit, sistit, uretrit),
• dəri və yumşaq toxumaların yiringli infeksiyaları (yoluxmuş yanıqlar, yoluxmuş xoralar və müxtəlif mənşəli təzyiq yaraları daxil olmaqla),
• safra yollarının infeksiyası
• sümük və oynaqların infeksiyası (osteomielit daxil olmaqla),
• yara infeksiyası
• əməliyyatdan sonrakı infeksiyalar.

Dozaj rejimi

Dərman böyüklər və 6 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün əzələdaxili, venadaxili (reaktiv şəklində, 2 dəqiqə və ya damcıda) - hər 8 saatda 5 mq / kq və ya hər 12 saatda 7.5 mq / kq qəbul edilir.Sidik yollarının bakterial infeksiyası olduqda ( mürəkkəb deyil) - hər 12 saatda 250 mq, hemodializ seansından sonra əlavə 3-5 mq / kq dozada təyin etmək olar.

Yetkinlər üçün maksimal doza gündə 15 mq / kq, lakin 10 gün ərzində gündə 1,5 q-dan çox deyil. A / preparatla müalicənin müddəti 3-7 gün, a / m ilə - 7-10 gündür.

Yenidoğulmuşlar üçün ilkin vahid doza 10 mq / kq, sonra hər 18-24 saatda 7.5 mq / kq, yeni doğulmuş və 6 yaşa qədər uşaqlar üçün ilkin doza 10 mq / kq, sonra hər 12.5 mq / kq təşkil edir. h 7-10 gündür.

Yoluxmuş yanıqlarda, bu kateqoriyalı xəstələrdə T 1/2 (1-1.5 saat) daha qısa olduğuna görə hər 4-6 saatda 5-7.5 mq / kq bir doz tələb oluna bilər.

Amikasin içərisinə damcı ilə 30-60 dəqiqə, zəruri hallarda reaktivlə vurulur.

İv tətbiqi (damcı) üçün dərman 200 ml 5% dekstroz (qlükoza) və ya 0,9% natrium xlorid məhlulu ilə əvvəlcədən seyreltilir. İv administrasiyası üçün məhlulda amikasinin konsentrasiyası 5 mq / ml-dən çox olmamalıdır.

Böyrək ifrazat funksiyasının pozulduğu təqdirdə, dozanın azaldılması və ya administrasiyalar arasındakı intervalların artması lazımdır. İdarələr arasındakı intervalın artması halında (QC dəyəri bilinmirsə və xəstənin vəziyyəti sabitdirsə), dərman qəbulu arasındakı interval aşağıdakı düsturla qurulur:

interval (h) = serum kreatinin konsentrasiyası × 9.

Serum kreatinin konsentrasiyası 2 mq / dl olarsa, tövsiyə olunan vahid doza (7.5 mq / kq) hər 18 saatdan bir verilməlidir.Fasilənin artması ilə vahid doza dəyişmir.

Dəyişməz bir dozaj rejimi ilə bir dozanın azalması halında, böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün ilk doza 7,5 mq / kq təşkil edir. Sonrakı dozaların hesablanması aşağıdakı düstura əsasən aparılır:

Hər 12 saatda tətbiq olunan sonrakı doza (mg) = xəstədə KK (ml / dəq) × ilkin doza (mg) / KK normaldır (ml / dəq).

Yan təsir

Həzm sistemindən: ürək bulanması, qusma, qaraciyər funksiyasının pozulması (qaraciyər transaminazlarının artması, hiperbilirubinemiya).

Hemopoetik sistemdən: anemiya, leykopeniya, qranulositopeniya, trombositopeniya.

Mərkəzi sinir sistemi və periferik sinir sistemi tərəfdən: baş ağrısı, yuxululuq, neyrotoksik təsir (əzələlərin bükülməsi, uyuşma, karıncalanma, epileptik tutmalar), pozulmuş sinir-əzələ ötürülməsi (tənəffüs tutulması).

Həssas orqanlardan: ototoksiklik (eşitmə itkisi, vestibulyar və labirint pozğunluqları, dönməz karlıq), vestibulyar aparata zəhərli təsirlər (hərəkətlərin diskoordinasiyası, başgicəllənmə, ürək bulanması, qusma).

Sidik sistemindən: nefrotoksiklik - pozulmuş böyrək funksiyası (oliquriya, proteinuriya, mikroemuriya).

Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü, qaşınma, dərinin qızarması, atəş, Quincke'nin ödemi.

Yerli reaksiyalar: enjeksiyon yerindəki ağrı, dermatit, flebit və periflebit (iv rəhbərliyi ilə).

Hamiləlik və laktasiya

Dərman hamiləlikdə kontrendikedir.

Həyati göstəricilər olduqda, dərman laktasiya edən qadınlarda istifadə edilə bilər. Aminoqlikozidlərin ana südü ilə az miqdarda atıldığını nəzərə almaq lazımdır. Mədə-bağırsaq traktından zəif sorulur və körpələrdə əlaqəli ağırlaşmalar qeydə alınmır.

Dərman qarşılıqlılığı

Karbenisilin, benzilpenisillin, sefalosporinlər (şiddətli xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, beta-laktam antibiotikləri ilə birlikdə olduqda, aminoqlikozidlərin effektivliyi azalda bilər) ilə əlaqə qurarkən sinergizmi göstərir.

Nalidixic turşusu, polimiksin B, sisplatin və vankomisin oto- və nefrotoksiklik riskini artırır.

Nefronun borularında aktiv ifraz üçün rəqabət aparan diuretiklər (xüsusən furosemid), sefalosporinlər, penisillinlər, sulfanilamidlər və NSAİİlər aminoqlikozidlərin aradan qaldırılmasını maneə törədir, qan serumunda konsentrasiyalarını artırır, nefro və neyrotoksikliyi artırır.

Amikasin, curariform dərmanların əzələ rahatlatıcı təsirini artırır.

Amikasin, metoksifuran, parenteral polimiksinlər, kapreomisin və sinir-əzələ ötürülməsini maneə törədən digər dərmanlarla (halogenləşdirilmiş karbohidrogenlər - inhalyasiya anesteziyası, opioid analjeziklər) istifadə edildikdə, sitrat qoruyucuları ilə çox miqdarda qan köçürülməsi tənəffüs tutulması riskini artırır.

İndometazinin parenteral tətbiqi aminoqlikozidlərin zəhərli təsiri riskini artırır (T 1/2 artması və təmizlənmənin azalması).

Amikasin anti-myasthenic dərmanların təsirini azaldır.

Əczaçılıq baxımından penisilinlər, heparin, sefalosporinlər, kapreomisin, amfoterisin B, hidroklorotiyazid, eritromisin, nitrofurantoin, B və C vitaminləri, kalium xlorid ilə uyğun deyil.