Comboglizzen, tapın, satın alın

Hazırlığın ticarət adı: Komboglize Prolong

Beynəlxalq mülkiyyətçi adı: Metformin (metformin) + Saxagliptin (saxagliptin)

Dozaj forması: Filmlə örtülmüş tabletlər

Aktiv maddə: Metformin hidroxloridi + saxagliptin

Farmakoterapevtik qrup: Ağızdan tətbiq olunan hipoqlikemik agent (dipeptidil peptidaz 4 inhibitoru + biguanid).

Farmakoloji xüsusiyyətləri:

Combogliz Prolong, 2 tip diabetli xəstələrdə (DM2) qlisemik nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün iki hipoqlikemik dərmanı birləşdirir: saxagliptin, bir dipeptidil peptidaz 4 inhibitoru (DPP-4) və biguanide sinifinin nümayəndəsi metformin.

İncə bağırsaqdan qida qəbuluna cavab olaraq, incretin hormonları qlükoza bənzər peptid-1 (GLP-1) və qlükoza asılı insulinotrop polipeptid (HIP) kimi qan dövranına buraxılır. Bu hormonlar qanda qlükoza konsentrasiyasından asılı olan, lakin DPP-4 fermenti tərəfindən bir neçə dəqiqə təsirsiz hala gətirilən pankreasın beta hüceyrələrindən insulinin sərbəst buraxılmasına kömək edir. GLP-1 eyni zamanda pankreas alfa hüceyrələrində qlükaqonun ifrazını azaldır, qaraciyər qlükoza istehsalını azaldır. 2 tip diabetli xəstələrdə GLP-1 konsentrasiyası azalır, lakin GLP-1-yə insulin reaksiyası qalır. Saxagliptin, DPP-4-nin rəqabət qabiliyyətli bir inhibitoru olmaqla, incretin hormonlarının inaktivasiyasını azaldır və bununla da qan içindəki konsentrasiyasını artırır və yeməkdən sonra oruclu qlükoza azalmasına səbəb olur.

Metformin, tip 2 diabetli xəstələrdə, bazal və postprandial qlükoza konsentrasiyalarını azaltmaqda qlükoza dözümlülüyünü yaxşılaşdıran hipoqlikemik bir dərmandır. Metformin qaraciyər tərəfindən qlükoza istehsalını azaldır, bağırsaqdakı qlükoza udulmasını azaldır və insulin həssaslığını artırır, periferik udma və qlükoza istifadəsini artırır. Sulfonilürea hazırlıqlarından fərqli olaraq metformin, 2 tip diabetli xəstələrdə və ya sağlam insanlarda hipoqlikemiyaya səbəb olmur (xüsusi vəziyyətlər istisna olmaqla, “Ehtiyatlar” və “Xüsusi təlimatlar” bölməsinə baxın) və hiperinsulinemiya. Metformin müalicəsi zamanı insulin ifrazatı dəyişməz qalır, baxmayaraq ki, oruc tutan insulin konsentrasiyası və gün ərzində yemək cavabında azalma mümkündür.

İstifadə qaydaları:

Tip 2 şəkərli diabet, qlisemik nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün diyet və məşqlərlə birlikdə.

Əks göstərişlər:

- Dərmanın hər hansı bir komponentinə fərdi həssaslığın artması,

- DPP-4 inhibitorlarına ciddi həssaslıq reaksiyaları (anafilaksi və ya anjiyoödem);

- 1-ci tip şəkərli diabet (öyrənilməmiş istifadə),

- İnsulinlə birlikdə istifadə edin (öyrənilmir);

- Anadangəlmə qalaktoza qarşı dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası;

- 18 yaşa qədər (təhlükəsizlik və effektivlik öyrənilməyib),

- Böyrək disfunksiyası (kişilər üçün serum kreatinin /1.5 mq / dl, qadınlar üçün .41.4 mq / dl və ya kreatinin təmizlənməsi azalmışdır), o cümlədən kəskin ürək-damar çatışmazlığı (şok), kəskin miokard infarktı və septisemiya;

- Böyrək disfunksiyasının inkişaf riski olan kəskin xəstəliklər: susuzlaşdırma (qusma, ishal ilə), atəş, ağır yoluxucu xəstəliklər, hipoksiya şərtləri (şok, sepsis, böyrək infeksiyası, bronxopulmoner xəstəliklər);

- Kəskin və ya xroniki metabolik asidoz, o cümlədən komada olan və ya olmayan diabetik ketoasidoz,

- toxuma hipoksiyasının inkişafına səbəb ola biləcək kəskin və xroniki xəstəliklərin klinik təzahürləri (tənəffüs çatışmazlığı, ürək çatışmazlığı, kəskin miokard infarktı);

- Ciddi əməliyyat və zədə (insulin terapiyası göstərildikdə),

- qaraciyər funksiyasının pozulmasına,

- Xroniki alkoqolizm və kəskin etanol zəhərlənməsi;

- Laktik asidoz (tarix daxil olmaqla),

- Yod tərkibli kontrast maddələrin tətbiqi ilə radioizotop və ya rentgen tədqiqatları aparıldıqdan ən az 48 saat əvvəl və 48 saat ərzində;

- Hipokalorik bir diyetə uyğunluq (dəyişdirilmiş metformini qəbul edən və platsebo qrupuna nisbətən daha tez-tez inkişaf edən xəstələrin 5% -də ishal və ürək bulanması / qusma).

Saxagliptinin marketinqdən sonrakı istifadəsi zamanı aşağıdakı yan təsirlər bildirildi: kəskin pankreatit və həssaslıq reaksiyaları, o cümlədən anafilaksi, angioedema, səfeh və ürtiker. Bu hadisələrin inkişafının tezliyini etibarlı şəkildə qiymətləndirmək mümkün deyil, çünki mesajlar bilinməyən bir ölçüdə olan bir əhalidən kortəbii olaraq alındı ​​(bax: "Kontrendikasyonlar" və "Xüsusi təlimatlar" bölmələrinə baxın).

Limfositlərin mütləq sayı

Saxagliptin istifadə edərkən, limfositlərin mütləq sayında bir doza bağlı orta azalma müşahidə edildi. 24 həftəlik beş plasebo nəzarətli birləşmiş məlumatları analiz edərkən, 2200 hüceyrə / mkl ilkin orta sayından mütləq sayda limfositlərin təxminən 100 və 120 hüceyrələri / mkl azalması, saksagliptinin istifadəsi ilə müvafiq olaraq 5 mq və 10 mq nisbətində müqayisə edildi. plasebo ilə. Metformin monoterapiyası ilə müqayisədə metformin ilə ilkin birləşmədə 5 mq dozada saxagliptin qəbul edərkən oxşar effekt müşahidə edildi. 2,5 mq saxagliptin və plasebo arasında heç bir fərq yox idi. Limfositlərin sayı ≤ 750 hüceyrə / mkl olan xəstələrin nisbəti 2,5 mq dozada, 5 mq dozada saxagliptin müalicə qruplarında 0,5%, 1,5%, 1,4% və 0,4% təşkil etmişdir. , müvafiq olaraq 10 mq və plasebo dozasında. Saxagliptinin təkrar istifadəsi ilə xəstələrin əksəriyyətində saksagliptinin ləğvi ilə nəticələnən saksagliptin ilə müalicənin yenidən başlaması ilə limfositlərin sayı yenidən azaldı. Limfositlərin sayının azalması klinik təzahürlərlə müşayiət olunmadı.

Saxagliptin terapiyası zamanı lenfosit sayının plasebo ilə müqayisədə azalmasının səbəbləri məlum deyil. Qeyri-adi və ya uzun müddət davam edən bir infeksiya halında, limfositlərin sayını ölçmək lazımdır. Saksagliptinin limfositlərin sayında (məsələn, insanın immun çatışmazlığı virusu) anormallıqları olan xəstələrdə limfositlərin sayına təsiri məlum deyil.

Saxagliptin təhlükəsizlik və effektivliyin altı cüt kor, nəzarətli klinik sınaqlarında trombosit sayına klinik cəhətdən əhəmiyyətli və ya ardıcıl təsir göstərməmişdir.

B12 vitamini konsentrasiyası

29 həftə davam edən metforminin idarə olunan klinik tədqiqatlarında xəstələrin təxminən 7% -ində B12 vitamininin normal konsentrasiyasından klinik təzahürlər olmadan subnormal dəyərlərə qədər azalması müşahidə edilmişdir. Ancaq belə bir azalma çox nadir hallarda anemiyanın inkişafı ilə müşayiət olunur və metforminin və ya B12 vitamininin əlavə qəbul edilməsindən sonra tez bərpa olunur.

Aşırı doz

Dərmanın uzun müddət istifadəsi tövsiyə ediləndən 80 qat daha yüksək olduqda, intoksikasiya əlamətləri təsvir edilmir. Aşırı dozanın olması halında simptomatik terapiya istifadə edilməlidir. Saxagliptin və onun əsas metaboliti hemodializlə xaric olunur (ifrazat dərəcəsi: 4 saatda doza 23%).

Metforminin həddindən artıq dozası halları, 50 qr-dan çox miqdarda dərman qəbul etməsi halları olmuşdur, təqribən 10% hallarda hipoqlikemiya inkişaf etmişdir, lakin onun metforminlə əlaqəli əlaqəsi qurulmamışdır. Metforminin həddindən artıq dozası hallarının 32% -də xəstələrdə laktik asidoz aşkar edilmişdir. Metformin dializ zamanı atılır, klirens isə 170 ml / dəqə çatır.

İstifadə müddəti: 3 il

Apteklərdən məzuniyyət şərtləri: Reseptlə.

İstehsalçı: Bristol Myers Squibb, ABŞ