Yeni Nəsil Diabet dərmanları

Saxagliptin, insulin asılı olmayan diabetin müalicəsi üçün klinik praktikada istifadə olunan hipoqlikemik bir dərmandır. Məqalədə saxagliptin - istifadə üçün təlimatları təhlil edəcəyik.

Diqqət! Anatomik-terapevtik-kimyəvi (ATX) təsnifatında saxagliptin A10BH03 kodu ilə göstərilir. Beynəlxalq mülkiyyətçi ad (Latın): Saxagliptin.

Formanı buraxın

Saxagliptin (С18Н25Н3О2, Mg = 315.41 q / mol) dərmanlarda suda azca həll olunan ağ kristal toz şəklində mövcuddur. Dərman 2,5 mq və 5 mq olan bir örtüklü tablet şəklində mövcuddur. Ticarət əczaçılıq adı: "Ongliza".

Farmakodinamika və farmakokinetika: təsviri

Saxagliptin Rusiyada təsdiqlənən üçüncü gliptindir. Gliptinlər membran fermentlərinin seçici inhibitorlarıdır. DPP-4 incretinlərin pozulmasına cavabdehdir. İnkretinlər bağırsağın endokrin hüceyrələrində əmələ gəlir, ən əhəmiyyətlisi qlükaqona bənzər peptid-1 (GLP-1) və qlükoza asılı insulinotrop polipeptid (HIP). Polipeptidlər yeməkdən sonra ifraz olunur ki, bu da insulin ifrazının stimullaşdırılmasına və qlükon istehsalının inhibisiyasına səbəb olur. Saxagliptin antidiyabetik təsir göstərir. Qeyd etmək lazımdır ki, DPP-4 yalnız incretinlərin parçalanmasını deyil, sitokinləri və digər peptidləri də katalizləşdirir.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra saxagliptin sürətlə əmilir: pik plazma səviyyəsinə 2 saatdan sonra çatılır. Ağızdan bioavailability təxminən 70% təşkil edir. Dərman CYP3A4 və CYP3A5 vasitəsi ilə aktiv birləşmə - 5-hidroksisaksagliptin (M2) ilə, eləcə də digər, daha az əhəmiyyətli metabolitlərlə metabolizə olunur. M2, dərmanın farmakoloji aktivliyinin təxminən yarısına malikdir. Plazmanın yarı ömrü təxminən 2½ saat, M2 isə 3 saatdır. Dərman əsasən bədəndən dəyişməz (70%) və sidiklə (30%) xaric olur. Buna görə kinetika praktik olaraq qaraciyər funksiyasının azalması ilə dəyişmir.

Göstərişlər və əks göstərişlər

Dərmanın effektivliyi və dözümlülüyü yeni bir maddənin monoterapiya və ya köməkçi terapiya kimi sınaqdan keçirildiyi 6 dərc olunmuş tədqiqatda öyrənilmişdir. Bu tədqiqatlar xəstələnmə və ölüm hallarına təsirini öyrənməmişdir. Dərman digər glyptinlərlə müqayisə edilmədi.

İkiqat kor bir araşdırmada, diabet xəstələri müxtəlif dozalarda saxagliptin və ya plasebo qəbul etdilər. Xəstələr başqa bir antidiyabetik dərman qəbul etmədi. Gündəlik "aşağı" dozaları qəbul edən bir kohortda 282 nəfər 12 həftə müalicə edildi. Plasebo müalicəsi HbA1c-in bir qədər azalması ilə nəticələndi. Dərmanı saxagliptin qəbul edən bütün qruplarda əhəmiyyətli dərəcədə azalma əldə edildi. Ən yaxşı nəticə gündə 5 mq saxagliptin dozasında verildi.

265 nəfərin qatıldığı ikinci araşdırma 24 həftə davam etdi. Dərmanın üç dozası və bir platsebo qrupu müqayisə edildi. Orta HbA1c dəyəri platsebo ilə bir qədər artsa da, dərman ilə birlikdə bu dəyər azaldı. 35% -dən 41% -ə qədər HbA1c 7% -dən az istifadə etdi. Bundan əlavə, dərmanı istifadə edərkən qanda qlükoza səviyyəsi (yeməkdən əvvəl və 2 saat sonra) plasebo ilə müqayisədə xeyli aşağı idi.

24 həftəlik bir araşdırma, müqayisə üçün gündə 7.5-15 mq dozada glibenclamide istifadə etdi. Təsir çatışmazlığı olduqda xəstələrə metformin verildi. Tədqiqat 7,5 ilə 10% arasında dəyişən HbA1c ilkin dəyərləri olan 768 nəfəri cəlb etmişdir. Sülfonilüre ilə birlikdə, 2,5 mq saxaqliptinin bir dozası yalnız az miqdarda azaldılmış glikatlı hemoglobini azaldır.

Digər bir araşdırmada, diabetli 565 xəstə, glitazon ilə sabit bir təməl müalicəsinə əlavə olaraq bir dərman və ya plasebo aldı. Tədqiqat ümumiyyətlə pioglitazonun effektivliyinin öyrənilməsinə həsr olunmuşdu. Bu araşdırmada, maddələrin birləşməsini istifadə edərək 24 həftə ərzində metabolik vəziyyətində əhəmiyyətli bir inkişaf əldə edildi.

18 yaşdan kiçik uşaqlarda və yeniyetmələrdə dərman araşdırılmamışdır. Saxagliptin də laktasiya dövründə hamilə qadınlara resept verməmək daha yaxşıdır.

Yan təsirləri

Xəstələrin 5% -i baş ağrısı, yuxarı tənəffüs yolları və sidik yollarının iltihabı ilə qarşılaşır. Bu cür yan təsirlər plasebo tədqiqatlarında oxşar idi. Dərmanla aktiv müalicə olunanların 2% -dən çoxunda sinüzit, qarın ağrısı, qastroenterit və ya qusma halları bildirilmişdir. Dərmanı istifadə edərkən mütləq lenfosit. Bir xəstədə limfositopeniya var idi, ancaq sonra alimlər onun radiasiya terapiyasına məruz qaldığını bildilər.

Saxagliptin qəbul edən xəstələrin 1,5% -ində allergik reaksiyalar (ürtiker, üz şişməsi) müşahidə edilmişdir. Hipoqlikemiya demək olar ki, həmişə sulfonilüre ilə kombinasiyalı terapiya zamanı baş verib. Ümumiyyətlə, saxagliptin çəki artmasına səbəb olmur. Ancaq adətən gündə 5 mq dozada bir dərman istifadə edərkən periferik ödem müşahidə edildi. Bəzi araşdırmalara görə dərman kəskin pankreatitə səbəb ola bilər.

Dozaj və aşırı doz

Dərman, insulin asılı olmayan diabetli böyüklərin müalicəsi üçün gündəlik 2,5 və ya 5 mq dozada monoterapiya və ya metformin, sulfonilureas və ya glitazonlara əlavə olaraq qəbul edilir. İnsulinlə birləşmə tövsiyə edilmir. Böyrək funksiyasının pozulduğu təqdirdə maksimum doza gündə 2,5 mq təşkil edir. İlk görüşdən əvvəl plazma kreatinin səviyyəsini yoxlamaq lazımdır.

Qarşılıqlı əlaqə

Güclü CYP3A4 / 5 inhibitorları - ketokonazol - saxaqliptinin plazma səviyyəsinin əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb ola bilər. Ketokonazol ilə ortaq administrasiya tələb olunarsa, gündəlik doz 2,5 mq-dan çox olmamalıdır. Diltiazem kimi zəif CYP3A4 / 5 inhibitorları bir dozanın azaldılmasını tələb etmir. Köhnəlmiş məlumata görə, dərman digər dərmanların kinetikasına təsir göstərmir.

Saksagliptin - analoq və əvəzedicilər:

Bir diabetoloq və bir diabet xəstəsinin dərman haqqında fikirləri.

Glyptins yalnız 2 tip diabetin müalicəsində istifadə olunur. Bu qrupun bir dərmanı yüksək dozada hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər, buna görə ehtiyatlı olmaq lazımdır. Ümumiyyətlə, dərmanlar mənfi reaksiyaların və yüksək effektivliyin etibarlı profilinə malikdir.

Stanislav Alexandrovich, diabetoloq

Bir il əvvəl diabet qoydular. Əvvəlcə pəhriz dəyişdirməyə çalışdım, çox şey etdim, amma heç nə nəticə vermədi. Həkim kömək etməyən bir neçə dərman təyin etdi. Artıq 3 aydır ki, saxagliptin içirəm. Heç bir mənfi təsiri hiss etmirəm, amma glikemiya normala döndü.

Qiymət (Rusiya Federasiyasında)

Dərmanın qiyməti, dozadan asılı olmayaraq ayda 2200 rubl təşkil edir. Dərman vildagliptindən daha bahalıdır (ayda 1200 rubl). Bununla birlikdə, tövsiyə olunan dozaların ekvivalent olub-olmadığı məlum deyil. Metformin ən ucuz və təsirli dərmanlardan biridir: dəyəri 100 rubl.

Məsləhət! İstifadədən əvvəl həkimə müraciət etmək tövsiyə olunur. Dərman reseptlə ciddi şəkildə verilir.

Saxagliptinin diabet xəstəliyində orqanizmə təsir mexanizmi

Derzlərin müalicəsi üçün oxucularımız DiabeNot-dan uğurla istifadə etdilər. Bu məhsulun populyarlığını görərək onu diqqətinizə təqdim etməyə qərar verdik.

Dünyada 2 tip diabetin yayılması artır, bu insanların həyat tərzi və bol qidalanma ilə əlaqədardır. Bununla birlikdə, farmakologiya diabetin müalicəsi üçün yeni maddələr inkişaf etdirərək dayanmır.

Belə maddələrin yeni siniflərindən biri də saxagliptin ehtiva edən incretin mimetikadır.

İnkretinlərin təsir mexanizmi

İnkretinlər qidaya daxil olduqda mədə-bağırsaq traktının istehsal etdiyi insan hormonlarıdır. Onların hərəkətləri sayəsində insulin istehsalı artır, bu da həzm zamanı sərbəst buraxılan qlükoza almağa kömək edir.

İndiyə qədər iki növ incretin aşkar edilmişdir:

• GLP-1 (qlükon kimi peptid-1),
• ISU (insulinotropik polipeptid).

Birincilərin reseptorları müxtəlif orqanlarda olur, bu da ona daha geniş effekt göstərməyə imkan verir. İkincisi, mədəaltı vəzi hüceyrə reseptorları tərəfindən idarə olunur.

Onların fəaliyyətinin əsas mexanizmləri arasında:

• pankreas hüceyrələri tərəfindən hormon insulinin ifrazının artması,
• mədə boşalmasını yavaşlatmaq,
• qlükagon istehsalının azalması,
• iştahsızlıq və dolğunluq hissi,
• ürək və qan damarlarının yaxşılaşdırılması, sinir sisteminə müsbət təsir göstərir.

İnsulin istehsalının artması ilə qlükoza daha yaxşı əmilir, amma normaldırsa, ifrazat prosesi dayanır və insanda hipoqlikemiya riski yoxdur. Bir insulin antaqonisti olan qlükaqonun həcminin azalması qaraciyər glikogeninin istehlakının azalmasına və sərbəst qlükozanın sərbəst buraxılmasına, eyni zamanda əzələlərdə glikogenin istehlakının artmasına səbəb olur. Nəticədə qlükoza dərhal istehsal yerində, qan dövranına girmədən istifadə olunur.

Mədənin ifrazı yavaşladıqda, qida kiçik hissələrdə bağırsaqlara daxil olur, bu da qanda qlükoza udulmasını və nəticədə konsentrasiyasının artmasını azaldır. Kiçik qruplarda hərəkət edərək, bədən tərəfindən daha asan əmilir. Bu vəziyyətdə, iştahanın azalması həddindən artıq yeməyi məhdudlaşdırır.

Qan dövranı sisteminə təsir indiyə qədər yalnız qeyd edildi, ancaq araşdırılmadı. İncretinlərin mədəaltı vəzinin β hüceyrələrini daha sürətli bərpa etməsinə kömək etdiyi aşkarlandı.

Hormonları kifayət qədər miqdarda təmiz formada əldə etmək mümkün deyil, buna görə də elm adamları oxşar funksiyaları yerinə yetirən analoqları inkişaf etdirdilər

• qlükon kimi peptid-1-in fəaliyyətini artırır
• Dağıdıcı fermentlərin təsirini azaltmaqla, hormonların ömrünü uzadır.

Saxagliptin ikinci qrupa aiddir.

Formaları buraxın

Saxagliptin, DPP-4 inhibitoru kimi fəaliyyət göstərən Onglisa dərmanının bir hissəsidir. Bu vasitə güzəştli dərmanların federal siyahısında deyil, şəkərli diabet xəstələrinə yerli büdcəni maliyyələşdirərək verilə bilər.

Dərman, 2.5 mq saxaqliptin və ya 5 mq hidroklorid ehtiva edən sarımsı bir qabıqlı tablet şəklində mövcuddur. Kompozisiyaya aktiv maddənin təsirini optimallaşdıran komponentlər də daxildir. Tabletlər, dozalarını göstərən etiketlidir.

Tabletlər 10 ədəd bir blister paketə və karton qutuya yerləşdirilir.

İstifadə qaydaları

Tabletlər qida qəbulundan asılı olmayaraq şifahi olaraq qəbul edilir. Kapsul tamamilə udulur və az miqdarda su ilə yuyulur. Dozaj terapiya növündən və xəstənin rifahından asılıdır.

Ayrı bir istifadə ilə saxagliptinin gündə 1 dəfə 5 mq qəbul etməsi tövsiyə olunur.

Digər diabetik dərmanlarla kombinasiyalı terapiyada gündə 5 mq dozadır, eyni şey hipoqlikemik agentlərin saksagliptin ilə artıq istifadə olunmuş birləşməsinin əlavə olunmasına aiddir.

Metformin ilə maddənin istifadəsinin ilkin mərhələsində saxagliptinin dozası 5 milliqram, metformin isə gündə 500 milliqramdır.

Böyrək patologiyası olan xəstələr üçün doz gündə 2,5 mq-a endirilir. Hemodializ istifadə edilərsə, dərman bitdikdən sonra sərxoş olur. Dərmanın peritoneal dializ zamanı təsiri araşdırılmamışdır. Hər halda, dərman təyin etməzdən əvvəl mütəxəssislər xəstənin böyrəklərinə müayinədən keçməyi məsləhət görürlər.

Qaraciyər funksiyası patologiyası olan xəstələr üçün doz tənzimlənməsi lazım deyil. Müalicə ümumi tövsiyələrə uyğun olaraq aparılır. Bu, yaşlı xəstələrə, böyrək problemi olmadıqda da aiddir.

Dərmanın hamilə qadınlarda və gənc uşaqlarda fetusa təsirinin öyrənilməsi aparılmadı. Buna görə də nəticələrini proqnozlaşdırmaq çətindir. Bu xəstələr üçün adətən digər sübut edilmiş vasitələrdən istifadə olunur. Bir qadın ana südü zamanı saksakgliptini alırsa, qidalandırmaqdan imtina etməlidir.

Aktiv CYP3A4 / 5 inhibitorları ilə eyni vaxtda tətbiq edildiyi təqdirdə, preparatın gündəlik dozası iki dəfə azaldılır.

Bunlar aşağıdakı dərmanlardır:

• Ketokonazol,
• Klaritromisin
• Atazanavir
• Indinavir
• Nefazodon,
• İtrakonazol
• Ritonavir
• Telithromycin,
• Nelfinavir
• Saquinavir və s.

Saxagliptin qəbul edərkən xəstə bir pəhrizin təşkili, fiziki məşqlər və psixo-emosional vəziyyətin monitorinqi ilə bağlı ümumi tövsiyələri yerinə yetirməyə davam edir.

Saxagliptini nə əvəz edə bilər?

Saxagliptinin əsas komponent kimi istifadəsi yalnız Onglise dərmanında inkişaf etdirilir, əgər xəstənin yan təsirləri varsa, o, DPP-4 fermentinin digər inhibitorlarını da əhatə edən analoqlardan istifadə etməli olacaq:

1. Januvia - ABŞ-da hazırlanmış bu tip ilk vasitələrdən biridir. 25, 50 və 100 mq dozada həyata keçirilir. Gündəlik norma 100 mq-dır. Dərmanın təsiri təxminən bir gün davam edir. Bəzən əlavə metformini ehtiva edən YanuMet markası altında istehsal olunur.
2. Galvus - İsveçrədə istehsal olunan dərman, gündə 50 mq və ya daha çox dozada istifadə olunur, tez-tez insulin ilə birlikdə istifadə olunur.
3. Nesina - 12,5 və ya 25 mq dozada apolgiptin benzoat əsasında İrlandiyada istehsal edilmişdir. 1 tablet gündə bir dəfə qəbul edilir.
4. Vipidiya - oxşar təsiri olan dərman alogliptinin əsas maddəsi gündə bir dəfə 25 mq dozada qəbul edilir.
5. Trazhenta - linagliptinə əsaslanan bir vasitə, şifahi olaraq alınan 5 mq tablet şəklində həyata keçirilir.

Fərqli bir quruluşa sahib olan digər analoqlardan istifadə olunur, lakin oxşar bir hərəkət mexanizmi. Dərmanların qiyməti istehsal olunduğu ölkəyə və dərmanların tərkibinə görə fərqlənir.

Saxagliptin ehtiva edən Onglisa dərmanının qiyməti 1700 ilə 1900 rubl arasında.

Yeni nəsil dərmanlar diabetli xəstələrdə qlükoza alma problemlərini daha sürətli və asan həll etməyə imkan verir.

Onların siyahısı hələ çox geniş olmasa da, diabet xəstəliyinin müalicəsində müsbət təsir göstərən və hipoqlikemiya vəziyyətinə səbəb olmayan saxagliptin əsasında yalnız bir dərman istehsal olunur. Eyni zamanda, fərqli bir aktiv maddə olan, lakin oxşar terapevtik təsiri olan analoqlar var.

Tip 2 diabet dərmanları

• 1 Dərman növləri
  • 1.1 2-ci tip diabetdə şəkəri azaldan dərmanların siyahısı
  • 1.2 Hüceyrələrin insulinə həssaslığını artıran həblər
    • 1.2.1 Thiazolidinediones
  • 1.3 Prandial tənzimləyicilər
  • 1.4 α-qlükozidaz inhibitorları
    • 1.4.1 İnsulin müqavimətinin azaldılması
  • 1.5 Yeni dərmanlar
  • 1.6 Digər dərmanlar
• 2 Kontrendikedir nə var?

2 tip diabet üçün müasir dərmanlar xəstələrin həyatını dolğun edir. Diabetes mellitusun, insan orqanizmində insulinin qeyri-kafi sintezi ilə ifadə edilən, karbohidrat maddələr mübadiləsində pozulmalara səbəb olan bir patoloji olduğu bilinir.Burun və ya baş ağrısı kimi bu xəstəliyi müalicə etmək olmur. Problemin əlamətlərini aradan qaldırmaq çətindir, buna görə diabet xəstəliyinin müalicəsində əsas məqsəd xəstənin vəziyyətini qorumaqdır.

Dərman növləri

Tip 2 diabet üçün bütün tabletlər, qlükoza səviyyəsinin aşağı salınmasının əsas funksiyasına baxmayaraq, diabet xəstələri üçün əlavə xüsusiyyətlər daxildir. Bazarda həm köhnə məhsullar, həm də yeni ortaya çıxan antidiyabetik dərmanlar eyni dərəcədə tələb olunur. Yeni diabet dərmanları müəyyən xüsusiyyətlərdən asılı olaraq şərti olaraq bir neçə qrupa bölünür. Ancaq qan şəkərinin səviyyəsini aşağı salan istənilən nəslin insulin dərmanlarının problemi həll etməyəcəyini xatırlamaq lazımdır. Bəslənməni (piylənmədən çəkin), fiziki fəaliyyətə nəzarət etmək və ən başlıcası tibb müəssisələrində vaxtında müayinədən keçmək vacibdir.

Məzmun cədvəlinə qayıdın

2-ci tip diabetdə şəkəri azaldan dərmanların siyahısı

Xəstəliyə dərman müalicəsi şəkər azaltan dərmanların istifadəsini əhatə edir. 2 tip diabet üçün bütün həblər şərti olaraq aşağıdakı növlərə bölünür:

• biguanide dərmanları,
• dipeptidil peptidaz inhibitorları - IV,
• sulfonilüre törəmələri,
• incretinomimetic dərmanlar,
• α-qlükozidaz inhibitorları,
• glitazonlar.

Məzmun cədvəlinə qayıdın

Thiazolidinediones

Pioglar hüceyrələrin insulinə həssaslığını artırır.

Yaşlılarda və gənclərdə tip 2 diabetin müalicəsi üçün hüceyrələrin hormona reaksiyasını təyin edən müasir dərmanlara tiazolidinediones deyilir. Bu sıra dərmanlar mədəaltı vəzinin fəaliyyətinə təsir göstərmir, əksinə lipid profilini yaxşılaşdırarkən hüceyrə quruluşlarının və toxumaların insulinə həssaslığını artırır. Hipoqlikemik nəticə 0,5% -dən 2% -ə qədərdir. Bu cür müalicənin çatışmazlıqları arasında həzm sisteminin pozğunluqları fərqlənir, dərmanlar böyrək və ya ürək çatışmazlığı kimi ağır patologiyalarda da kontrendikedir. Bu kateqoriyada ən yaxşı təsirli vasitələr:

Derzlərin müalicəsi üçün oxucularımız DiabeNot-dan uğurla istifadə etdilər. Bu məhsulun populyarlığını görərək onu diqqətinizə təqdim etməyə qərar verdik.

• Piroglar
• "Diagnitazon".

Məzmun cədvəlinə qayıdın

Prandial tənzimləyicilər

Şəkərli diabet üçün müasir müalicə üsulları gil istifadəsini əhatə edir. Bu qrup dərman insulinin sürətli istehsalı ehtimalı səbəbindən qlükoza konsentrasiyasını azaltmaqla nisbətən qısa müddətə malikdir. Prandial diabet dərmanları yeməkdən dərhal sonra işə başlayır, mədəaltı vəzi təsir göstərir. Ümumi markalar:

Məzmun cədvəlinə qayıdın

Α-qlükozidaz inhibitorları

Acarbose, şəkərin qana tez girməsinə mane olan karbohidratların parçalanmasına görə cavabdeh olan bəzi fermentləri bloklayır.

Tip 2 diabet üçün terapiya oxşar dərmanların istifadəsini nəzərdə tutur. Dərmanların farmakoloji təsiri, karbohidratların udulmasına cavabdeh olan fermentlərin fəaliyyətini maneə törətməklə pəhriz karbohidratların mərhələli yerdəyişməsinə əsaslanır. Çox vaxt bu qrupdan "Acarbose" adlanan yeganə dərman məhsulunu təyin edirlər. Dərmanı içdikdən sonra karbohidratların ümumi miqdarı dəyişməz olaraq qalır, lakin emal prosesi əhəmiyyətli dərəcədə artır və bu, qlükoza içində atlama ehtimalını məhdudlaşdırır.

Məzmun cədvəlinə qayıdın

İnsulin müqavimətini azaltmaq

Tip 2 diabet üçün müalicə, bədənin insulinə qarşı müqavimətini azaldan təsirli dərmanları əhatə edir. Bu siyahıya tiazolidinediones və biguanidlər qrupundan ən təsirli tabletlər daxildir. Şəkər azaldan dərmanların hər iki qrupu 2 tip diabetin müalicəsində bir sıra üstünlüklərə malikdir. Bu cür məhsulların qiymətləndirilməsinin ilk səbəbi hipoqlikemiya riskinin nisbətən aşağı olmasıdır. Aşağıdakılar xolesterolun azaldılması və nəticədə miyokard infarktı və digər ürək patologiyaları riskini azaltmaq şəklində faydalardır. Ancaq digər tərəfdən, bu cür dərmanlar alınarsa, mədə-bağırsaq traktından arzuolunmaz reaksiyalar mümkündür.

Hətta ən çox istifadə olunan antipiretik dərmanlar həkim reçetesiz istifadə edilə bilməz. Bir mütəxəssislə məsləhətləşmədən diabet xəstəliyini müalicə etmək təhlükəlidir.

Məzmun cədvəlinə qayıdın

Yeni dərmanlar

Galvus bir sıra yeni nəsil dərmanlara aiddir.

Tip 2 diabet üçün müasir dərmanlar artıq tibbi məhsullar bazarında yaxşı bir nüfuz yaratmağa müvəffəq olmuşdur. Bu cür dərmanlar glukagon və peptid-1 ferment DPP-4-in qaçılmaz dağıdıcı təsirindən qorumaq üçün alınır. Dərmanların şəkəri azaltması ilə yanaşı, qlükaqonun inkişafına da təsir göstərir, bu da öz növbəsində insulin istehsalını əngəllədir. Şəkər endirən həblər artıq bədən çəkisini artırmağı stimullaşdırmasa da, bir sıra mənfi reaksiyalara malikdirlər. Buna görə xəstədə qaraciyər problemi varsa, bu cür dərmanları qəbul etməkdən çəkinmək daha yaxşıdır. Tip 2 diabet üçün yeni inyeksiyalar (Victoza, Baeta) gün ərzində təsirli olur, buna görə xəstələrə daha çox tələb olunur. Xəstəliyə qarşı ən yaxşı yeni dərman (siyahı):

Məzmun cədvəlinə qayıdın

Digər dərmanlar

Xaricdə, Diabeton ilə müalicədən sonra yaxşı nəticələr ortaya çıxır.

2-ci tip diabetin dərman müalicəsi digər dərmanların istifadəsinə imkan verir. Xüsusilə, "Diabeton" kimi pəhriz əlavələrinin müalicə protokoluna daxil edilməsi xaricdə çoxdan tətbiq olunur. Bu yaxşı Amerika müalicəsi pankreasın fəaliyyətini normallaşdırır, bu müddət ərzində insulin daha yaxşı sintez olunur və hipoqlikemiya riski azalır. Təlimat xəstəni xəbərdar edir ki, tabletləri düzgün içsən, yaxşı nəticələr səni gözləməyəcəkdir. Lakin, əslində bu o qədər də yaraşıqlı deyil. Bu müalicə texnikası əsas deyil və standart müalicə rejimini ləğv etmir. Hər halda, bilinməyən vasitələrə əl atmayın, şübhə yarandığı təqdirdə həkimə müraciət etmək lazımdır.

Məzmun cədvəlinə qayıdın

Hansı vasitələr kontrendikedir?

2 dərəcə şəkərli diabet üçün hər hansı bir dərman, bu və ya digər şəkildə bədənə yan təsir göstərir. Bununla yanaşı, digər dərmanlar qəbul etməkdə də diqqətli olmalısınız. Şəkərin artması ilə güclü ağrı kəsiciləri, sedativ dərmanlar qəbul etmək təhlükəlidir, çünki onların hərəkətləri qan qlükozasında kəskin bir atışa səbəb ola bilər. Dərman qəbul etməzdən əvvəl təlimatları diqqətlə öyrənmək, mümkün fəsadlar və əks göstərişlər haqqında oxumaq vacibdir.

Tip 2 diabet mellitus dərmanları: dərmanların siyahısı

İkinci növ diabetli xəstələrdə həkim, bir qayda olaraq, yalnız terapevtik bir pəhriz, aktiv fiziki fəaliyyət deyil, həm də qanda qlükoza səviyyəsini qorumağa imkan verən tablet şəklində xüsusi hipoglisemik maddələr təyin edir. Dərmanlar xəstənin cəsədinin ümumi vəziyyəti, qan və sidikdə qlükoza, xəstəliyin xüsusiyyətləri və xırda xəstəliklərin mövcudluğuna görə seçilir.

Bu gün ixtisaslaşdırılmış mağazalarda, tip 2 diabet üçün alınan yeni nəsil dərmanların böyük bir siyahısını tapa bilərsiniz. Bu vaxt, yalnız həkimə müraciət etdikdən sonra şəkər endirən dərmanları seçmək lazımdır, çünki yalnız xəstəliyin bütün xüsusiyyətlərini, əks göstərişləri deyil, lazımi dozaları da nəzərə almaq lazımdır. Tibbi məsləhət olmadan nəzarətsiz istifadə sağlamlığınıza zərər verə bilər.

Narkotiklərin uşaqlarda 1 tip diabetin müalicəsində istifadə edilmədiyini və hamilə qadınlarda diabet üçün fərdi olaraq seçildiyini nəzərə almaq lazımdır.

Köhnə və yeni nəslin şəkər azaldıcı maddələri üç növə bölünür, kimyəvi tərkibi və bədənə təsir etdiyi şəkildə fərqlənir.

Sulfonamide müalicəsi

• Diabetdəki oxşar hipoqlikemik maddələr insulin istehsalına və qana daha çox kömək edir.
• Ayrıca, bu dərman orqan toxumalarının həssaslığını artırır, bu da insulinin lazımi dozasını almağa imkan verir.
• Sulfanilamidlər hüceyrələrdəki insulin reseptorlarının miqdarını artırır.
• Şəkər endirən dərmanlar qaraciyərdə qlükoza meydana gəlməsini pozmağa və azaltmağa kömək edir.

Uzun müddət diabet xəstələri ilk nəsil dərmanlardan istifadə etdilər. Gündəlik dərmana olan ehtiyacını ödəmək üçün xəstələr kifayət qədər yüksək dozada olan 0,5-2 qram sulfanilamid qəbul etməli oldular. Bu gün daha təsirli olan ikinci nəsil dərmanlar hazırlanmışdır.

Onların dozası daha azdır, bu da daha az yan təsirlərə səbəb olur.

Bir qayda olaraq, bu cür dərmanlar bədənə 6-12 saat ərzində təsir göstərir. Gündə iki dəfə yeməkdən əvvəl və ya sonra 0,5 tablet götürülür.

Bəzi hallarda həkim qan şəkərinin tədricən azalmasına nail olmaq üçün gündə üç dəfə dərman qəbul etməyi məsləhət görür.

Qan şəkərini azaltmasından əlavə, bu cür dərmanlar qan damarlarına faydalı təsir göstərir, qan axını yaxşılaşdırır və kiçik damarların zədələnməsinin qarşısını alır. İkinci nəsil şəkərin azaldılması üçün tabletlər də daxil olmaqla, bədəndən tez çıxarılır və böyrəklərə təzyiq göstərmir, daxili orqanları 2 tip diabet səbəbiylə komplikasiyanın inkişafından qoruyur.

Bu vaxt, sulfanilamidlər kimi hipoqlikemik maddələrin çatışmazlıqları var:

1. Bu dərman bütün xəstələr üçün uyğun olmaya bilər.
2. Dərmanı bədəndən yavaş-yavaş çıxaran yaşlı insanlara bunu təyin etməməyə çalışırlar. Əks təqdirdə, dərman bədəndə toplana bilər ki, bu da tez-tez hipoqlikemik vəziyyətə və komaya səbəb olur.
3. Sulfanilamidlər dərmanı istifadə etdikdən beş il sonra toxuma reseptorlarının təsirlərinə həssaslığının azalması səbəbindən bir müddət sonra asılılıq yarada bilər. Nəticədə reseptorlar effektivliyini itirirlər.

Dərmanın mənfi xüsusiyyətlərini də əhatə edən bir şey sulfanilamidlərin qlükoza səviyyəsini kəskin şəkildə azaltmasıdır, bu da hipoqlikemik reaksiyaya səbəb ola bilər. Hipoqlikemiyanın ağır formasına xlorpropamid və glibenclamide qruplarının dərmanları səbəb olur. Bu səbəblə həkim tərəfindən təyin olunan dozalara ciddi əməl olunmalı və öz-özünə dərman verilməməlidir.

Glisemiyanın tez-tez ac qalmasına, spirtli içkilərin istifadəsinə, güclü fiziki cəhətdən istifadəyə və aspirinə səbəb ola biləcəyini xatırlamaq vacibdir. Buna görə dərmanı istifadə etməyə başlamazdan əvvəl, əks göstərişlərin olması barədə həkiminizlə məsləhətləşməlisiniz.

Sülfa dərmanı qəbul edən kimdir?

Bu növ şəkər endirən dərmanlar aşağıdakı hallarda təyin edilir:

• Birinci növ şəkərli diabetin müalicəsində, terapevtik pəhriz qanda qlükoza səviyyəsini azaltmağa imkan vermirsə və xəstə artıq çəkidən əziyyət çəkmirsə.
• Birinci növ diabetli xəstələrdə, xəstədə obezlik varsa.
• Birinci növ qeyri-sabit diabet mellitus ilə.
• Xəstə 1 tip diabet üçün insulin müalicəsinin təsirini hiss etmirsə.

Bəzi hallarda, sulfanilamidlər insulin ilə birlikdə təyin edilir. Bu, insulinin bədənə təsirini yaxşılaşdırmaq və qeyri-sabit şəkərli diabeti sabit bir formaya çevirmək üçün lazımdır.

Birinci nəsil sulfanilamidləri yeməkdən əvvəl, yemək zamanı və sonra qəbul edilə bilər. Bu vəziyyətdə, doz fərdi olaraq təyin olunur. Dərman qəbul etməyə başlamazdan əvvəl təlimatları diqqətlə öyrənməlisiniz.

Şiddətli dozada bu növ şəkər endirən dərmanları həddindən artıq ehtiyatla qəbul edirlər, çünki dərmanı səhv qəbul etmək qan qlükozasının kəskin azalmasına, allergiya, ürək bulanması, qusma, mədə və qaraciyərin pozulmasına, lökositlərin və hemoglobinin sayının azalmasına səbəb ola bilər.

Biguanide müalicəsi

Bənzər şəkər endirən dərmanlar bədənə fərqli təsir göstərir, bunun nəticəsində şəkər əzələ toxumaları tərəfindən daha sürətli əmilir. Biguanidlərə məruz qalma insulin istehsalını yaxşılaşdıran və qan şəkərinin normallaşmasına kömək edən hüceyrə reseptorlarına təsir ilə əlaqələndirilir.

Şəkər azaltan bu cür dərmanların bir çox üstünlükləri var:

1. Qan qlükoza azaldı.
2. Bağırsağa qlükoza udma və qaraciyərdən sərbəst buraxılması.
3. Dərmanlar qaraciyərdə qlükoza meydana gəlməsinə imkan vermir.
4. Dərman insulinə həssas olan reseptorların sayını artırır.
5. Dərmanlar istənməyən bədən yağlarını parçalamağa və yandırmağa kömək edir.
6. Dərmanın təsiri altında qan mayeləri.
7. Xəstənin iştahı azalır, bu da arıqlamağa imkan verir.

Biguanidlər insulinin istehsalına təsir etmir, toxumalarda qlükoza istifadəsinə kömək edir, bədənə təqdim olunan və ya mövcud olan insulinin təsirini artırır. Bu, hüceyrələrin ehtiyatlarını tükənməməsinə səbəb olur.

Xəstədə insulin istehsalının normallaşması səbəbindən həddindən artıq iştaha azalır, bu diabet xəstələri və kilolu olanlar üçün çox faydalıdır. Bağırsağa qlükoza udulmasının azalması səbəbindən qanda lipid fraksiyalarının səviyyəsi normallaşır, bu da aterosklerozun inkişafına mane olur.

Bununla birlikdə, biguanidlərin bir dezavantajı var. Bu dərmanlar turşu məhsullarının bədəndə yığılmasına imkan verir, bu da toxuma hipoksiyasına və ya oksigen açlığına səbəb olur.

Dərman yaşlılarda və ağciyər, qaraciyər və ürək xəstəlikləri olan insanlarda diabetlə diqqətlə istifadə olunmalıdır. Əks təqdirdə, xəstələrdə qusma, ürək bulanması, boş nəcis, qarın ağrısı və allergiya ola bilər.

Biguanidlərin istifadəsi qadağandır:

• 60 yaşdan yuxarı xəstələr
• hər hansı bir hipoksiyanın olması halında,
• xroniki qaraciyər və böyrək xəstəlikləri halında,
• hər hansı bir kəskin cərrahi, yoluxucu və iltihablı xəstəliklərin olması halında.

Biguanidlər, əsasən normal bədən çəkisi və ketoasidoz meylinin olmaması ilə tip 2 diabet xəstəliyi diaqnozu olan xəstələrə təyin edilir. Ayrıca, bu dərmanlar bədəni sulfanilamidlərə dözməyən və ya bu dərmana asılılıq olan diabet xəstələrinin müalicəsində istifadə olunur.

Adında "gecikmə" adı olan Biguanides, adi dərmanlardan daha uzun müddət bədənə təsir edir. Dərmanı yalnız yeməkdən sonra qəbul etməlisiniz, sadə bir hərəkət - gündə üç dəfə, uzadılmış hərəkət - gündə iki dəfə, səhər və axşam.

Bu dərman növünə adebit və glyformin kimi dərmanlar daxildir. Ayrıca, bu dərmanlar sağlam insanlar tərəfindən artan bədən çəkisini azaltmaq üçün istifadə olunur.

Saxagliptin maddənin xüsusiyyətləri

Ağızdan istifadə üçün hipoqlikemik bir agent DPP-4 inhibitorudur.

Saxagliptin monohidratı ağdan açıq rəngə qədər sarı və ya açıq qəhvəyi rəngdədir, hiqroskopik deyil. Suda (24 ± 3) ° C temperaturda bir az həll edilərək, etil asetatda biraz həll edilərək, metanol, etanol, izopropil spirt, asetonitril, aseton və polietilen glikol 400 (PEG 400) ilə həll olunur. Molekulyar çəkisi 333.43-dir.

Farmakologiya

Saxagliptin, DPP-4-in güclü seçici geri çevrilə bilən rəqabət inhibitorudur. 2 tip şəkərli diabet xəstələrində (DM2) sakagliptin administrasiyası 24 saat ərzində DPP-4 fermentinin fəaliyyətini dayandırır.Qlükoza qəbul edildikdən sonra DPP-4 inhibe edilməsi GLP-1 və HIP konsentrasiyasının 2-3 qat artmasına, konsentrasiyanın azalmasına səbəb olur. qlükagon və insulin və C-peptid konsentrasiyasının artmasına səbəb olan qlükoza asılı beta hüceyrə reaksiyasının artması.Pankreasın beta hüceyrələri tərəfindən insulinin sərbəst buraxılması və pankreatik alfa hüceyrələrindən qlükaqonun sərbəst buraxılması oruc qlikemiyası və postprandial qlikemiyanın azalmasına səbəb olur.

Klinik effektivlik və təhlükəsizlik

İkiqat kor, randomizə edilmiş, idarə olunan klinik araşdırmalarda Taksam xəstəliyi olan 17 mindən çox xəstə tərəfindən saxaqliptin terapiyası qəbul edilmişdir.

Gündə bir dəfə 2,5, 5 və 10 mq dozada qəbul edildiyi zaman saksaqliptinin effektivliyi və təhlükəsizliyi, 2 tip diabetli 4148 xəstənin iştirak etdiyi altı cüt kor, plasebo idarə olunan altı tədqiqatda öyrənilmişdir. Saxagliptin, glisated hemoglobinin (HbA) statistik cəhətdən əhəmiyyətli bir yaxşılaşması ilə müşayiət olundu_1c), oruc plazma qlükoza (GPN) və postprandial qlükoza (PPG) qan plazması ilə müqayisədə.

Saxagliptin monoterapiya və ya kombinasiya müalicəsi olaraq təyin edildi. Saksagliptin ilə kombinasiya terapiyası, metformin, glibenclamide, thiazolidinediones və ya insulin ilə monoterapiya zamanı kompensasiya olunmayan xəstələrə və ya diyet və məşqdə kompensasiya olunmayan xəstələrə metformin ilə başlanğıc kombinasiyası olaraq təyin edilmişdir. Saxagliptini 5 mq dozada qəbul edərkən HbA-da azalma_1s 4 həftədən sonra və GPN - 2 həftədən sonra qeyd edildi.

Metformin, glibenclamide və ya thiazolidinediones ilə birlikdə saxagliptin qəbul edən xəstələr qrupunda HbA azalması_1s 4 həftədən sonra və GPN - 2 həftədən sonra da qeyd edildi.

T2DM olan 455 xəstənin iştirak etdiyi saxagliptin və insulin (metformin ilə birlikdə) ilə birləşdirilmiş terapiyanın tədqiqi HbA-da ciddi azalma göstərdi._1s və BCP plasebo ilə müqayisədə.

T2DM olan 257 xəstədə metformin və sulfonilürea törəmələri ilə birlikdə saxaqliptin terapiyasının tədqiqi HbA-da ciddi azalma göstərdi._lc metformin və sulfonilüre törəmələri ilə birlikdə plasebo ilə müqayisədə PPG.

Saxagliptinin lipid profilinə təsiri plasebo təsirinə bənzəyir. Saxagliptin ilə terapiya zamanı bədən çəkisinin artması qeyd olunmadı.

2-ci tip diabetli 858 xəstənin birbaşa müqayisəli araşdırmasında, glipizidin metforminə əlavə edilməsi ilə müqayisədə 5 mq saxagliptinin metforminə əlavə edilməsi HbA-da müqayisəli azalma göstərdi._1cBununla birlikdə, bu hipoqlikemiya epizodlarının daha az sayı ilə əlaqələndirildi - qlipizidin əlavə edilməsi ilə 36.3% ilə müqayisədə 3%, habelə saxagliptin terapiyasını qəbul edən xəstələrdə bədən çəkisinin artmasının olmaması (saksagliptin qrupundakı ilkin səviyyədən −1.1 kq, Glipizide qrupunda +1.1 kq).

Terapiyanın 104-cü həftəsində saksagliptin və metformin qrupunda xəstələrin 3,5% -də və glipizide və metformin qrupunda 38,4% -də hipoqlikemiya epizodu baş vermiş, bədən çəkisinin ilkin səviyyədən dəyişməsi −1,5 kq və + olmuşdur. Müvafiq olaraq 1,3 kq.

Tədrisdə SAVOR (Saxagliptin qəbul edən diabetli xəstələrdə ürək-damar nəticələrinin qiymətləndirilməsi), 2-ci tip diabetli 16 492 xəstədə (ürək-damar xəstəlikləri (CVD) təsdiqlənmiş 12,959 xəstə, ürək-damar fəsadları üçün çoxsaylı risk faktoru olan 3533 xəstə) ürək-damar nəticələri öyrənilmişdir. və 6.5% ≤HbA dəyərləri_lc Plasebo ilə müqayisədə CHF, qeyri-sabit angina və ya koronar damarların revaskulyarizasiyası (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Saksagliptin və plasebo qruplarında ümumi ölüm müqayisə edildi (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27).

Tədqiqat, saksaqliptin qrupunda ürək çatışmazlığı üçün xəstəxanaya yerləşdirmə tezliyinin nominal statistik əhəmiyyəti olan plasebo qrupu (2.8%, 228 xəstə) ilə müqayisədə (yəni, çoxlu sayda tənzimlənmədən) artdığını qeyd etdi. son nöqtələr) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). Saxagliptin qəbul edən ürək çatışmazlığı və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə plasebo qrupu ilə müqayisədə birincinin son nöqtəsi, ikincil son nöqtəsi və ümumi ölüm yüksək olmamışdır.

Saxagliptin qrupunda HbA dəyərlərinin dinamikası_lc əhəmiyyətli dərəcədə daha aydın oldu və hədəf HbA dəyərinə çatan xəstələrin faizi_lcplasebo qrupundan daha yüksək idi. Eyni zamanda, hipoglisemik terapiyanın intensivləşməsi və ya saxagliptin qrupuna insulin əlavə edilməsi plasebo qrupuna nisbətən daha az sayda xəstə tərəfindən tələb olunurdu.

2 tip diabetli xəstələr və sağlam könüllülər saxagliptin və onun əsas metabolitinin oxşar farmakokinetikasını göstərdilər. Saxagliptin C-yə çatmaqla boş bir mədəyə yedikdən sonra sürətlə uduldu_maksimum saxagliptin və plazmadakı əsas metabolit, müvafiq olaraq 2 və 4 saatdır. Saxagliptin dozasının artması ilə C nisbətində mütənasib artım qeyd edildi_maksimum saxaqliptinin və onun əsas metabolitinin AUC dəyərləri. Sağlam könüllülər tərəfindən 5 mq dozada saxagliptinin bircə dəfə şifahi qəbulundan sonra saksaqliptinin və onun əsas metabolitinin orta AUC dəyərləri 78 və 214 ng · h / ml, C isə dəyərləri olmuşdur._maksimum plazmadakı - müvafiq olaraq 24 və 47 ng / ml.

Final T-nin orta müddəti_1/2 saxagliptin və onun əsas metaboliti müvafiq olaraq 2,5 və 3.1 saat təşkil etdi və T-nin orta dəyəri_1/2 plazma DPP-4 inhibe - 27 saat, saxagliptin qəbul etdikdən sonra ən azı 24 saat plazma DPP-4 fəaliyyətinin maneə törədilməsi, DPP-4-ə yüksək bağlılığı və onun uzun müddət bağlanması ilə əlaqədardır. Dərmanın uzun müddət istifadə edilməsi ilə gündə 1 dəfə saksagliptin və onun əsas metabolitinin əhəmiyyətli bir cəmlənməsi müşahidə olunmadı. Saksagliptinin gündə 1 dəfə 2,5 dəfə 400 mq dozada 14 gün qəbul edilərkən saksaqliptinin və onun əsas metabolitinin dozasından və terapiya müddətindən asılılığı yox idi.

Ağızdan tətbiq olunduqdan sonra saxagliptin dozasının ən az 75% -i uduldu. Yemək sağlam könüllülərdə saxagliptinin farmakokinetikasına əhəmiyyətli dərəcədə təsir etməyib. Yüksək yağlı yemək C-yə təsir göstərmədi_maksimum saxagliptin, AUC isə oruc ilə müqayisədə 27% artmışdır. T_maksimum saxagliptin üçün oruc ilə müqayisədə qida qəbul edilərkən təxminən 0,5 saat artdı. Ancaq bu dəyişikliklər klinik cəhətdən əhəmiyyət kəsb etmir.

Saxagliptinin və onun əsas metabolitinin qan serumu zülallarına bağlanması əhəmiyyətsizdir, buna görə də qaraciyərdə və ya böyrək çatışmazlığında müşahidə olunan qan serumunun protein tərkibindəki dəyişikliklərlə saksaqliptinin paylanmasının əhəmiyyətli dəyişikliklərə məruz qalmayacağını güman etmək olar.

Saxagliptin, əsasən DYP-4-in inhibe təsiri saxagliptinə nisbətən 2 dəfə az təsir edən aktiv əsas metabolitin meydana gəlməsi ilə P450 sitoxromunun C43A4 / 5 izoenzimlərinin iştirakı ilə metabolizə olunur.

Saxagliptin sidik və safra ilə ifraz olunur. 14 mg C-saxagliptinin etiketli bir doza dozasından sonra, doza 24% böyrəklər tərəfindən dəyişməmiş saxagliptin, 36% isə saxagliptinin əsas metaboliti kimi ifraz olunur. Sidikdə aşkar olunan ümumi radioaktivlik saxaqliptinin qəbul olunmuş dozasının 75% -ə uyğundur. Saxagliptinin orta böyrək klirensi təxminən 230 ml / dəq, ortalama CF dəyəri 120 ml / dəq. Əsas metabolit üçün böyrək klirensi CF-nin orta dəyərləri ilə müqayisə edildi.

Ümumi radioaktivliyin 22% -i nəcisdə tapıldı.

Xüsusi xəstə qrupları

Böyrək funksiyasının pozulduğu. Yüngül böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə saxaqliptinin və onun əsas metabolitinin AUC dəyərləri normal böyrək funksiyası olan şəxslərə nisbətən müvafiq olaraq 1,2 və 1,7 dəfə yüksək idi. AUC dəyərlərinin bu artması klinik cəhətdən əhəmiyyət kəsb etmir, buna görə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, həmçinin hemodializ xəstələrində saksagliptin və onun əsas metabolitinin AUC dəyərləri normal böyrək funksiyası olan şəxslərə nisbətən müvafiq olaraq 2,1 və 4,5 dəfə yüksək olmuşdur. Orta və ağır böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə, eləcə də hemodializ xəstələri üçün saxagliptinin dozası gündə bir dəfə 2,5 mq olmalıdır (bax "Ehtiyat tədbirləri").

Qaraciyər funksiyasının pozulması. Yüngül, orta və ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə saxagliptinin farmakokinetikasında klinik cəhətdən əhəmiyyətli dəyişikliklər müşahidə olunmadı, buna görə də bu xəstələr üçün doz tənzimlənməsi tələb olunmur.

Yaşlı xəstələr. 65-80 yaş arası xəstələrdə saksagliptinin farmakokinetikasında gənc yaşda olan xəstələrlə (18-40 yaş) müqayisədə klinik cəhətdən ciddi fərqlər olmur, buna görə yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Bununla birlikdə, xəstələrin bu kateqoriyasında böyrək funksiyasının azalmasının daha çox ehtimal olunduğunu nəzərə almaq lazımdır (bax "Ehtiyat tədbirləri").

BMI Saksagliptinin və ya populyar farmakokinetik analizin əsaslandırılmış klirensinin əhəmiyyətli kovariatı kimi müəyyən edilməmiş BMI-dən asılı olaraq dozanın tənzimlənməsi tövsiyə edilmir.

Paul Cinsiyyətə əsasən doz tənzimlənməsi tələb olunmur. Saksagliptinin farmakokinetikasında kişi ilə qadın arasında heç bir fərq tapılmadı. Aktiv metabolitin ifşa dəyərləri kişilərdə olanlarla müqayisədə qadınlarda təxminən 25% yüksəkdir, lakin bu fərqin klinik əhəmiyyəti azdır. Populyasiyaya əsaslanan farmakokinetik analizə əsasən, saksaqliptin və onun aktiv metabolitinin aşkar təmizlənməsində cins əhəmiyyətli kovariat kimi müəyyən edilməmişdir.

Irqi və etnik. Yarışa əsasən doz tənzimlənməsi tövsiyə edilmir. Populyasiya farmakokinetik analizinə görə, Qafqaz irqinin 309 iştirakçısında və 105 qeyri-Avropa irqi subyektində (altı irq qrupu da daxil olmaqla) saksagliptinin və onun aktiv metabolitinin farmakokinetikası ilə müqayisə edilərkən, sakagliptinin farmakokinetikası ilə iki populyasiya arasında aktiv metabolitdə ciddi fərqlər olmamışdır.

Saksagliptin maddəsinin istifadəsi

Keyfiyyətli glisemik nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün pəhriz və məşqlərə əlavə olaraq 2-ci tip şəkərli diabet:

- metformin ilə birləşən terapiya,

- bu terapiyada adekvat glisemik nəzarət olmadıqda metformin, tiazolididiones, sulfonilürea törəmələri, insulin (metformin ilə birlikdə) ilə monoterapiyaya əlavələr,

- bu terapiyada adekvat glisemik nəzarət olmadıqda metformin və sulfonilürea törəmələrinin birləşməsinə əlavələr.

Əks göstərişlər

DPP-4 inhibitorlarına, 1-ci tip şəkərli diabet (istifadə edilməmiş), diabetik ketoasidoz, hamiləlik, laktasiya, 18 yaşdan aşağı olanlara qarşı həssaslığın artması, ciddi həssaslıq reaksiyaları (anafilaksiya və ya anjiyoödem).

Hamiləlik və laktasiya

Saksagliptinin hamiləlik dövründə istifadəsi öyrənilmədiyinə görə hamiləlik dövründə təyin edilməməlidir.

Saxagliptinin ana südünə keçib-keçmədiyi məlum deyil. Saksaqliptinin ana südünə nüfuz etmə ehtimalının istisna edilməməsi səbəbindən, ana südü ilə qidalanma saksaqliptinlə müalicə müddətinə dayandırılmalı və ya körpə üçün risk nisbəti və ana üçün fayda nəzərə alınmaqla terapiya dayandırılmalıdır.

FDA Fetal Fəaliyyət Kateqoriya - B.

Saxagliptinin hamilə qadınlarda istifadəsinə dair kifayət qədər və ciddi şəkildə tədqiqatlar aparılmamışdır. Hamiləlik dövründə istifadə yalnız zəruri hallarda mümkündür.

Saxagliptin, laktasiya edən siçovulların südündə plazmadakı konsentrasiyası ilə təxminən 1: 1 nisbətində ifraz olunur. Saxagliptinin insanın ana südündə ifraz edib-etməməsi məlum deyil. Bir çox dərman ana südündə ifraz olunduğundan, əmizdirən qadınlarda saxagliptin istifadə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Bağırsaqlarda qlükoza udulmasına mane olan dərmanlar

Bu gün Rusiyada bu cür dərmanlar geniş yayılmır, çünki onların qiyməti yüksəkdir. Bu vaxt xaricdə, bu dərmanlar yüksək effektivliyinə görə diabet xəstələri arasında çox populyardır. Ən məşhur dərman məhsulu glucobai.

Qlükobay və ya acarboza, bağırsaqdakı qlükoza udma və qan damarlarına daxil olma prosesini yavaşlatmağa imkan verir. Bu, diabetin bütün növlərində şəkərin səviyyəsinin aşağı düşməsinə kömək edir. Ayrıca, bu dərman qanda trigliseridlərin miqdarını azaldır ki, bu da tip 2 diabetli xəstələrdə tez-tez ateroskleroza yol açan insulin asılılığını inkişaf etdirir.

Ən tez-tez, glucobai, tip 2 diabet xəstəliyi üçün sulfanilamidlərlə birlikdə əsas və ya əlavə müalicə olaraq təyin olunur. 1-ci tip diabetdə bu dərman insulinin orqanizmə daxil olması ilə birlikdə istifadə olunur. Bu vəziyyətdə tətbiq olunan insulinin dozası azalır.

Bu dərman hipoqlikemik reaksiya vermədiyi üçün qlükobay tez-tez yaşlılar üçün təyin edilir. Bu vaxt, dərman boş nəcis və şişkinlik kimi yan təsirlərə səbəb ola bilər.

Glucobai, 18 yaşdan kiçik xəstələr, mədə-bağırsaq traktının xəstəlikləri olan, hamiləlik və ya ana südü zamanı qəbul edilməməlidir. Dərman daxil olmaqla diabetik nöropatiyanın səbəb olduğu qastroparesisdə istifadə üçün tövsiyə edilmir.

Dərman müalicəsi gündə üç dəfə 0,05 qram olan ilk günlərdə aparılır. Gerekirse, doza gündə üç dəfə tədricən 0.1, 0.2 və ya 0.3 qrama qədər artır. Daha böyük miqdarda dərman tövsiyə edilmir. Doz tədricən, bir-iki həftə ardıcıllıqla artırılmalıdır.

Glucobay yalnız çeynəmədən yeməkdən əvvəl alınır. Dərman az miqdarda su ilə yuyulmalıdır. Dərmanın hərəkəti mədəyə daxil olduqdan dərhal sonra başlayır.

Şəkər endirən dərmanları necə qəbul etmək olar

Diabet üçün Manilin kimi bir dərman yeməkdən yarım saat əvvəl alınır. Glucobai yalnız yeməkdən əvvəl alınır, ilk yemək parçası ilə yeyilə bilər. Xəstə yeməkdən əvvəl dərman qəbul etməyi unutmuşsa, dərmanı yeməkdən sonra qəbul etməyə icazə verilir, ancaq 15 dəqiqədən gec olmayaraq.

Hər halda, xəstə şəkər endirən dərmanlar almağı unutduqda, gələcəkdə dərman dozasını artırmaq qadağandır. Yalnız həkim tərəfindən təyin olunan dərman dozasını içmək lazımdır.

Hamiləlik dövründə şəkər endirən dərmanlar qəbul etmək

Hamiləlik dövründə şəkər endirən dərmanların istifadəsi kontrendikedir, çünki onlar plasentanı fetusa nüfuz edə bilər və doğmamış uşağın inkişafına mənfi təsir göstərir. Bu səbəbdən hamilə qadınlarda diabet insulin qəbul etmək və terapevtik pəhriz istifadə etməklə müalicə olunur.

Bir qadında tip 2 diabet varsa və əvvəllər hipoqlikemik dərmanlarla müalicə edilmişsə, tədricən insulinə köçürülür. Eyni zamanda, həkim xəstənin ciddi monitorinqini aparır, qan və sidik şəkər testləri mütəmadi aparılır. İnsülin, şəkər azaldıcı dərmanların qəbul edildiyi dozada təyin edilmişdir.

Ancaq əsas müalicə, ilk növbədə, pəhrizi tənzimləmək və menyunu tənzimləməkdir.

Diabet diaqnozu qoyulmuş bir hamilə qadın gündə bir kiloqram çəkisi üçün 35 Kkaldan çox olmamalıdır. Bir kiloqram ağırlığında gündəlik protein miqdarı iki qrama qədər, karbohidratlar 200-240 qrama qədər ola bilər. Yağ - 60-70 qram.

Un məhsulları, irmik, qənnadı məmulatları, şirniyyatlar olan tez həzm olunan karbohidratlar qəbulundan tamamilə imtina etmək lazımdır.Bunun əvəzinə A, B, C, D, E vitaminləri, minerallar və bitki lifləri olan qidaları yemək lazımdır.

Aşırı doz

Saksagliptinin uzun müddət istifadəsi tövsiyə olunan səviyyədən 80 dəfə yüksək olan intoksikasiya simptomları təsvir olunmur.

Müalicə: həddindən artıq dozada olduqda simptomatik terapiya istifadə edilməlidir. Saxagliptin və onun əsas metaboliti hemodializlə xaric olunur (ifrazat dərəcəsi: 4 saatda doza 23%).

Nəzarət olunan klinik araşdırmalarda, sağlam insanlar 2 həftə ərzində gündə 400 mq-a qədər dozada gündə 1 dəfə saksagliptin qəbul etdikdə (MPD-dən 80 dəfə yüksək), dozadan asılı klinik mənfi reaksiyalar və QTc intervalında və ya ürək ritmində klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir təsiri olmadı.

Maddə saxagliptin üçün ehtiyat tədbirləri

Saksagliptinin metformin və tiazolidinediones ilə üçlü terapiya hissəsi kimi istifadəsi öyrənilməmişdir.

Hipoqlikemiyaya səbəb ola biləcək dərmanlarla birlikdə istifadə edin. Sülfonilüreas və insulinin törəmələri hipoqlikemiyaya səbəb ola bilər, buna görə də saxagliptin istifadə edərkən hipoqlikemiya riskini azaltmaq üçün, sulfonilüreas və ya insulinin törəmələrinin bir doza azaldılması tələb oluna bilər.

Həssaslıq reaksiyaları. Saxagliptinin marketinqdən sonrakı istifadəsi zamanı anafilaksi və angioedema da daxil olmaqla ciddi həssaslıq reaksiyaları bildirilmişdir. Ciddi bir həssaslıq reaksiyasının inkişafı ilə saksagliptin istifadəsini dayandırmalı, fenomenin inkişafının digər mümkün səbəblərini qiymətləndirməlisiniz və alternativ şəkərli diabet müalicəsini təyin etməlisiniz (bax: "Kontrendikasyonlar" və "Yan təsirlər").

Pankreatit Saxagliptinin marketinqdən sonrakı istifadəsində kəskin pankreatit hadisələri haqqında kortəbii məlumatlar alındı. Saxagliptin qəbul edən xəstələrə kəskin pankreatitin xarakterik əlaməti - qarında uzun müddət, sıx bir ağrı barədə məlumat verilməlidir. Pankreatitin inkişafından şübhələnirsinizsə, saxagliptin qəbulunu dayandırmalısınız (bax: "İstifadəyə qoyulan məhdudiyyətlər" və "Yan təsirlər".)

Tədqiqatda pankreatitin yayılması SAVORTədqiqat protokoluna görə təsdiqlənmiş xəstələrin hamısında sakagliptin və plasebo qruplarında 0,3% olduğu təsdiqləndi.

Pankreatit Təsdiq edilmiş aterosklerotik CVD və ya aterosklerotik CVD-lər üçün çoxsaylı risk faktorları olan tədqiqat iştirakçılarında ürək-damar nəticələrinin araşdırılması zamanı (sınaq SAVORa) Saksagliptin qəbul edən 8240 xəstədən 17-də, plasebo qəbul edən 8173 nəfərdən (0,1%) şiddətli kəskin pankreatit hadisələri təsdiq edilmişdir. Mövcud pankreatit risk faktorları saxagliptin qəbul edən xəstələrin 88% -ində (15/17) və plasebo qəbul edənlərin 100% -də (9/9) aşkar edilmişdir.

Saxagliptinin qəbuluna başladıqdan sonra pankreatit əlamətlərini və simptomlarını müəyyən etmək üçün xəstələri izləmək lazımdır. Pankreatit şübhəsi varsa, saxagliptin dərhal dayandırılmalı və müvafiq tədbirlər görülməlidir. Saksagliptin istifadə edərkən pankreatit tarixi olan xəstələrdə pankreatit inkişaf riskinin olub olmadığı məlum deyil.

Ürək çatışmazlığı. Tədrisdə SAVOR saksagliptin qrupunda plasebo qrupu ilə müqayisədə ürək çatışmazlığına görə xəstəxanaya yerləşdirmə tezliyində artım müşahidə olundu, baxmayaraq ki, bir səbəb əlaqəsi qurulmayıb. Orta və ya ağır böyrək çatışmazlığı tarixi kimi ürək çatışmazlığı üçün xəstəxanaya yerləşdirilmə üçün risk faktorları olan xəstələrdə saxagliptin istifadə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Xəstələrə ürək çatışmazlığının xarakterik simptomları və bu kimi simptomlar barədə dərhal məlumat vermək ehtiyacları barədə məlumat verilməlidir (bax: Farmakodinamika).

Ürək çatışmazlığı. Təsdiq edilmiş aterosklerotik CVD və ya aterosklerotik CVD-lər üçün çoxsaylı risk faktorları olan tədqiqat iştirakçılarında ürək-damar nəticələrinin araşdırılması zamanı (sınaq SAVOR) saxagliptin müalicə qrupuna təsadüfi edilmiş xəstələrin daha çoxu (289/8280, 3.5%), platsebo qrupuna təsadüfi edilmiş xəstələrlə müqayisədə (228/8212, 2.8%) ürək çatışmazlığı üçün xəstəxanaya yerləşdirilmişdir. İlk hadisədən əvvəl vaxtı təhlil edərkən, saxaqliptin qrupunda ürək çatışmazlığı xəstəxanasına yerləşdirilmə riski daha yüksək idi (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51). Əvvəlki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə və böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, müalicədən asılı olmayaraq ürək çatışmazlığı üçün xəstəxanaya yerləşdirmə riski daha yüksək idi.

Saxagliptin qəbul etməzdən əvvəl ürək çatışmazlığı inkişaf riski artan xəstələrdə terapiyanın riskləri və faydaları nəzərə alınmalıdır. Müalicə zamanı ürək çatışmazlığı əlamətləri və əlamətlərini aşkar etmək üçün xəstələrə nəzarət edilməlidir. Xəstələrə ürək çatışmazlığının xarakterik əlamətləri barədə məlumat verilməli və bu cür simptomlar dərhal bildirilməlidir. Ürək çatışmazlığının inkişafı ilə mövcud tibbi xidmət standartlarına riayət etmək lazımdır və saksagliptinin istifadəsini dayandırmağın mümkünlüyünü düşünmək lazımdır.

Artralji. Marketinq sonrası mesajlar da daxil olmaqla birgə ağrıları təsvir edir DPP-4 inhibitorlarını istifadə edərkən güclüdür. Xəstələrdə saksagliptinin qəbulunu dayandırdıqdan sonra simptom relyefi müşahidə olunmuşdur, ayrı-ayrı xəstələrdə eyni və ya digər DPP-4 inhibitorunun istifadəsini bərpa edərkən simptomların təkrarlanması müşahidə edilmişdir. Dərman istifadəsinə başladıqdan sonra simptomların tez baş verməsi və ya uzun müddətli terapiya zamanı baş verə bilər. Şiddətli oynaq ağrısının inkişafı ilə hər bir fərdi vəziyyətdə saxagliptinin davamlı idarə olunması qiymətləndirilməlidir.

Makrovaskulyar ağırlaşmalar. Saxagliptin və ya hər hansı digər antidiyabetik dərmanların müalicəsində makrovaskulyar fəsadların azaldılması barədə qəti sübutlar tapmaq üçün heç bir klinik tədqiqat aparılmadı.

Xüsusi xəstə qruplarında istifadə edin

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr. Yüngül böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün (kreatinin Cl> 50 ml / dəq) dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Orta və ya ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (Cl kreatinin ≤50 ml / dəq), həmçinin hemodializ xəstələri üçün dozanın tənzimlənməsi tövsiyə olunur.

Peritoneal dializ zamanı xəstələrdə saxagliptinin istifadəsi öyrənilməyib.

Saxagliptin ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl və müalicə zamanı böyrək funksiyasının qiymətləndirilməsi tövsiyə olunur.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr. Qaraciyər funksiyasının pozulduğu təqdirdə yüngül, orta və ağır dozada düzəliş tələb olunmur.

Yaşlı xəstələr. 16 492 xəstədən araşdırmaya təsadüfi müraciət edildi. SAVOR, 8561 xəstə (51.9%) 65 yaş və daha yuxarı, 2330 xəstə (14.1%) 75 yaş və daha yuxarı idi. Bunlardan 65 yaş və yuxarı yaşlı 4290 xəstə və 75 yaş və yuxarı yaşlı 1169 xəstə saxagliptin aldı. Klinik tədqiqatlara görə, 65 yaşdan yuxarı, 75 və daha yuxarı yaşlı xəstələrdə effektivlik və təhlükəsizlik göstəriciləri daha kiçik yaşlı xəstələrdə oxşar göstəricilərdən fərqlənmirdi. Yaşlı xəstələrdə doz tənzimlənməsi tələb olunmur. Ancaq bir doza seçərkən, bu kateqoriyalı xəstələrdə böyrək funksiyasının azalmasının daha çox ehtimal olunduğunu nəzərə almaq lazımdır.

Uşaqlar. 18 yaşına çatmamış xəstələrdə təhlükəsizlik və effektivlik öyrənilməmişdir.

Güclü CYP3A4 / 5 inhibitorları ilə eyni vaxtda istifadəsi

Ketokonazol, atazanavir, klaritromisin, indinavir, itrakonazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, sakuinavir və telitromisin kimi güclü CYP3A4 / 5 inhibitorları ilə birlikdə istifadə edildikdə, tövsiyə olunan doza gündə bir dəfə 2,5 mq-dır.

Nəqliyyat vasitələri və idarəetmə mexanizmlərini idarə etmə qabiliyyətinə təsir. Saxagliptinin nəqliyyat vasitələrini idarəetmə qabiliyyətinə və idarəetmə mexanizmlərinə təsirini öyrənmək üçün işlər aparılmadı.

Saxagliptinin başgicəllənməyə səbəb ola biləcəyini unutmayın.

Videoya baxın: Cinsi isteyi 2 qat artiran derman Yasamaq gozeldir (BiləR 2024).