Vildagliptin dərmanının istifadəsi üçün təlimatlar

Tip 2 diabet mellitus, insulinin hüceyrələrlə qarşılıqlı təsirinin pozulması nəticəsində meydana gələn metabolik bir xəstəlikdir.

Bu cür xasiyyətli insanlar həmişə diyet və xüsusi prosedurlar vasitəsilə düzgün şəkər səviyyəsini saxlaya bilmirlər. Həkimlər qlükozanı məqbul həddə saxlayan və saxlayan Vildagliptini təyin edirlər.

Ümumi məlumat, tərkibi və buraxılış forması

Vildagliptin, tip 2 diabetin müalicəsində fəal istifadə olunan yeni bir dərman dərmanının bir nümayəndəsidir. Pankreas adacıklarını stimullaşdırır və dipeptidil peptidaz-4-in fəaliyyətini maneə törədir. Hipoqlikemik təsir göstərir.

Dərman əsas müalicə olaraq və digər dərmanlarla birlikdə təyin edilə bilər. Sulfonilüre törəmələri ilə, thiazolidinedione ilə, metformin və insulin ilə birləşir.

Vildagliptin, aktiv maddənin beynəlxalq adıdır. Farmakoloji bazarında bu maddə olan iki dərman var, ticarət adları Vildagliptin və Galvusdur. Birincisi yalnız Vildagliptin, ikincisi - Vildagliptin və Metforminin birləşməsini ehtiva edir.

Buraxılış forması: 50 mq dozada olan tabletlər, qablaşdırma - 28 ədəd.

Farmakodinamika və farmakokinetika

Vildagliptin, GLP və HIP-də aydın bir artım ilə dipeptidil peptidazanı aktiv şəkildə inhibə edən bir maddədir. Hormonlar 24 saat ərzində bağırsaqlara atılır və qida qəbuluna cavab olaraq artır. Maddə qlükoza üçün betta hüceyrələrin qəbulunu artırır. Bu, insulinin qlükoza asılı sekresiyasının fəaliyyətinin normallaşmasını təmin edir.

GLP-nin artması ilə, insulinin qlükoza bağlı tənzimlənməsinin normallaşmasını təmin edən alfa hüceyrələrinin şəkər qəbulunda artımı var. Terapiya zamanı qanda lipidlərin miqdarında azalma var. Qlükaqonun azalması ilə insulin müqavimətinin azalması baş verir.

Aktiv maddə sürətlə əmilir, 2 saatdan sonra qanda hormonların səviyyəsini artırır.Zülalın az olması qeyd olunur - 10% -dən çox deyil. Vildagliptin qırmızı qan hüceyrələri və plazma arasında bərabər paylanır. Maksimum təsir 6 saatdan sonra baş verir. Dərman boş bir mədədə daha yaxşı əmilir, qida ilə birlikdə, udma reaksiyası az dərəcədə azalır - 19%.

İzoenzimləri aktivləşdirmir və gecikdirmir, substrat deyil. 2 saatdan sonra qan plazmasında olur.Bədəndən yarı ömrü dozadan asılı olmayaraq 3 saatdır. Biotransformasiya ifrazın əsas yoludur. Dərmanın 15% -i nəcislə, 85% -i böyrəklərlə (dəyişməz 22,9%) ifraz olunur. Maddənin ən yüksək konsentrasiyası yalnız 120 dəqiqədən sonra əldə edilir.

Göstərişlər və əks göstərişlər

Randevu üçün əsas əlamət tip 2 diabetdir. Vildagliptin əsas terapiya, iki komponentli kompleks terapiya (əlavə bir dərmanın iştirakı ilə) və üç komponentli terapiya (iki dərmanın iştirakı ilə) olaraq təyin edilir.

Birinci halda, müalicə fiziki məşqlər və xüsusi seçilmiş bir pəhriz ilə birlikdə həyata keçirilir. Monoterapiya təsirsiz olduqda, aşağıdakı dərmanların birləşməsi ilə bir kompleks istifadə olunur: Sulfonylurea törəmələri, Thiazolidinedione, Metformin, insulin.

Kontrendikasyonlar arasında:

narkotik dözümsüzlük,
pozulmuş böyrək funksiyası,
hamiləlik
laktaza çatışmazlığı
pozulmuş qaraciyər funksiyası,
18 yaşdan kiçik şəxslər
ürək çatışmazlığı
laktasiya
qalaktoza qarşı dözümsüzlük.

İstifadə qaydaları

Tabletlər qida qəbuluna istinad edilmədən şifahi olaraq qəbul edilir. Dozaj rejimi xəstənin vəziyyəti və dərmanlara tolerantlığı nəzərə alınmaqla həkim tərəfindən təyin edilir.

Tövsiyə olunan doz 50-100 mq-dır. Şiddətli tip 2 diabetdə dərman gündə 100 mq təyin edilir. Digər dərmanlarla birlikdə (iki komponentli terapiya vəziyyətində) gündəlik qəbul 50 mq (1 tablet) təşkil edir. Kompleks müalicə zamanı qeyri-kafi təsir ilə doza 100 mq-a qədər artır.

Dərmanın hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi barədə dəqiq bir məlumat yoxdur. Buna görə, bu kateqoriya təqdim olunan dərmanları qəbul etmək arzuolunmazdır. Qaraciyər / böyrək xəstəliyi olan xəstələrdə xüsusi qayğı göstərilməlidir.

18 yaşdan kiçik şəxslərə dərmanı istifadə etmək tövsiyə edilmir. Dərman qəbul edərkən sürmək məsləhət görülmür.

Vildagliptinin istifadəsi ilə qaraciyər parametrlərində artım müşahidə oluna bilər. Uzun müddətli müalicə zamanı vəziyyəti və mümkün müalicə tənzimlənməsini izləmək üçün biokimyəvi analiz aparmaq məsləhət görülür.

Aminotransferazaların artması ilə qanı yenidən yoxlamaq lazımdır. Göstəricilər 3 dəfədən çox artarsa, dərman dayandırılır.

Yan təsirləri və aşırı doz

Mümkün olan mənfi hadisələr arasında:

asteniya
titrəmə, başgicəllənmə, zəiflik, baş ağrısı,
ürəkbulanma, qusma, reflü ezofagitinin təzahürü, düzlük,
periferik ödem,
pankreatit
çəki artımı
hepatit
qaşınma dəri, ürtiker,
digər allergik reaksiyalar.

Dərman xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir, icazə verilən gündəlik doza gündə 200 mq-a qədərdir. 400 ml-dən çox istifadə edərkən aşağıdakılar meydana çıxa bilər: temperatur, şişkinlik, ekstremitələrin uyuşması, ürəkbulanma, huşsuzluq. Semptomlar meydana gəlsə, mədəni yaxalamaq və həkimə müraciət etmək lazımdır.

C-reaktiv protein, miyoglobin, kreatin fosfokinazını da artırmaq mümkündür. Angioödem tez-tez ACE inhibitorları ilə birləşdirildikdə müşahidə olunur. Dərmanın geri çəkilməsi ilə yan təsirlər yox olur.

Dərman qarşılıqlılığı və analoqlar

Vildagliptinin digər dərmanlarla qarşılıqlı təsiri potensialı azdır. 2 tip diabetin (Metformin, Pioglitazone və başqaları) və dar profilli dərmanların (Amlodipine, Simvastatin) müalicəsində tez-tez istifadə olunan dərmanlara reaksiya müəyyən edilməmişdir.

Bir dərman bir ticarət adı və ya aktiv maddə ilə eyni adı ola bilər. Apteklərdə Vildagliptin, Galvus tapa bilərsiniz. Kontrendikasyonlarla əlaqədar olaraq, həkim oxşar terapevtik təsir göstərən oxşar dərmanlar təyin edir.

Dərman analoqlarına aşağıdakılar daxildir:

Onglisa (aktiv tərkibli saxagliptin),
Januvia (maddə - sitagliptin),
Trazenta (komponent - linagliptin).

Vildagliptinin qiyməti eczanənin marjasından asılı olaraq 760 ilə 880 rubl arasında dəyişir.

Dərman quru yerdə ən az 25 dərəcə bir temperaturda olmalıdır.

Mütəxəssislərin və xəstələrin fikirləri

Dərman haqqında mütəxəssislərin rəyi və xəstə rəyləri əsasən müsbətdir.

2-ci tip diabetli xəstələrdə dərman qəbul etmənin fonunda aşağıdakı təsiri qeyd olunur:

qlükoza sürətlə azalması,
məqbul bir göstərici təyin etmək,
istifadə rahatlığı
Monoterapiya zamanı bədən çəkisi eyni qalır,
terapiya antihipertenziv təsir ilə müşayiət olunur,
yan təsirləri nadir hallarda baş verir,
dərman qəbul edərkən hipoqlikemik şəraitin olmaması,
lipid metabolizmasının normallaşdırılması,
yaxşı təhlükəsizlik
karbohidrat mübadiləsini yaxşılaşdırdı,
tip 2 diabetdən əziyyət çəkən bir çox xəstə üçün uyğundur.

Tədqiqat zamanı vildagliptin effektivliyini və yaxşı bir dözümlülük profilini sübut etdi. Klinik mənzərə və analiz göstəricilərinə görə dərman müalicəsi zamanı hipoqlikemiya halları müşahidə edilmədi.

Vildagliptin, 2-ci tip diabet xəstələri üçün təyin olunan təsirli hipoqlikemik dərman hesab olunur. Dərman Reyestrinə (RLS) daxil edilmişdir. Monoterapiya və digər agentlərlə birlikdə təyin edilir. Xəstəliyin gedişatından, müalicənin effektivliyindən asılı olaraq, dərman Metmorfin, sulfonilüre törəmələri, insulin ilə əlavə edilə bilər. İştirak edən həkim düzgün doz təyin edəcək və xəstənin vəziyyətinə nəzarət edəcəkdir. Çox vaxt, tip 2 diabetli xəstələrdə yoluxucu xəstəliklər olur. Bu, optimal qlükoza azaldılması terapiyasının seçimini xeyli çətinləşdirir. Belə hallarda insulin şəkər səviyyəsini aşağı salmağın ən təbii yoludur. Həddindən artıq suqəbuledici hipoqlikemiyaya, çəki artımına səbəb ola bilər. Tədqiqatdan sonra Vildagliptinin insulinlə birlikdə istifadəsinin yaxşı nəticələr verə biləcəyi məlum oldu. Ürək-damar xəstəliklərinin, hipoqlikemiyanın inkişaf riski minimuma endirilir, kilo almadan lipid və karbohidrat mübadiləsi yaxşılaşdırılır.

Frolova N. M., endokrinoloq, ən yüksək dərəcəli həkim

Vildagliptini bir ildən çoxdur alıram, bir həkim mənə Metformin ilə birlikdə təyin etdi. Uzun müalicə zamanı yenə kilo alacağımdan çox narahat idim. Ancaq 85 yaşımdan cəmi 5 kq qurtardı. Yan təsirləri arasında bəzən qəbizlik və ürək bulanması var. Ümumiyyətlə, terapiya istənilən effekti verir və arzuolunmaz effekt vermədən keçir.

Olga, 44 yaş, Saratov

Doktor Malışevadan diabet üçün dərmanlara əlavə olaraq istifadə edilə bilən məhsullar haqqında video material:

Vildagliptin, qlükoza səviyyəsini aşağı salan və pankreas funksiyasını yaxşılaşdıran təsirli bir dərman. Xüsusi məşqlər və diyetlər vasitəsilə şəkər səviyyəsini normallaşdıra bilməyən xəstələrə kömək edəcəkdir.

Doz forması

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddə - vildagliptin 50 mq,

əlavə maddələr: mikrokristal selüloz, susuz laktoza, sodyum nişasta glikolat növü A, maqnezium stearat.

Tabletlər ağ rəngdən açıq tünd rəngə, dəyirmi formaya, düz bir səthə və əyilmiş, bir tərəfə "NVR", digər tərəfində "FB" ilə həkk olunmuşdur.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Boş bir mədəə yedikdən sonra qan plazmasında vildagliptinin Cmax-a çatma vaxtı 1.75 saatdır.Yemək qəbul edildikdə dərmanın udma sürəti bir qədər azalır: Cmax-da 19% azalma və Tmax-da 2,5 saata qədər artım var, lakin yemək təsir etmir udma dərəcəsi və AUC.

Vildagliptinin plazma zülallarına bağlanması azdır (9,3%). Dərman plazma və qırmızı qan hüceyrələri arasında bərabər paylanır. Vildagliptin paylanması, ehtimal ki, ekstravaskulyar olaraq baş verir, Vss iv enjeksiyonundan sonra tarazlıq 71 litrdir.

Biotransformasiya vildagliptin ifrazının əsas yoludur. İnsan bədənində dərman dozasının 69% -i çevrilir. Əsas metabolit - LAY151 (dozanın 57% -i) farmakoloji cəhətdən təsirsizdir və siyanokomponentin hidrolizinin məhsuludur. Dozanın təxminən 4% amid hidrolizinə məruz qalır.

Təcrübə tədqiqatlarında, DPP-4-in dərmanın hidrolizinə müsbət təsiri qeyd olunur. Vildagliptin, sitokrom P450 izoenzimlərinin iştirakı ilə metabolizə olunmur. In vitro tədqiqatları vildagliptinin sitoxrom P450 izoenzimlərini inhibə etmədiyini və ya inhibə etmədiyini göstərdi.

14C ilə etiketlənmiş vildagliptin qəbul edildikdən sonra, dozanın təxminən 85% -i sidikdə, 15% -i nəcislə atılır. Şifahi olaraq qəbul edilən dozanın 23% -i böyrəklər tərəfindən dəyişdirilmədən xaric olunur. Sağlam subyektlərə verildikdə vildagliptinin ümumi plazma və böyrək klirensi müvafiq olaraq 41 l / saat və 13 l / saat təşkil edir. İntravenöz qəbuldan sonra dərmanın orta yarı müddəti təxminən 2 saatdır. Ağızdan qəbuldan sonra yarı ömrü təxminən 3 saatdır və dozadan asılı deyil.

Vildagliptin sürətlə əmilir və mütləq oral oral bioavailability 85% təşkil edir. Terapevtik doza aralığında vildagliptin zirvəsi plazma konsentrasiyası və plazma konsentrasiyası vaxtı (AUC) əyrisi altında olan sahə tətbiq olunan dozaya nisbətdə mütənasibdir.

Xüsusi xəstə qrupları

Müxtəlif yaşlarda və fərqli bədən kütləsi indeksi (BMI) olan kişi və qadın xəstələr arasında Galvus®-un farmakokinetik parametrlərində heç bir fərq yox idi. Galvus®-un dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) fəaliyyətini maneə törətmə qabiliyyəti də cinsdən asılı deyildi.

Galvus® dərmanının farmakokinetik parametrlərinin bədən kütləsi indeksindən asılılığı tapılmadı. Galvus® dərmanının DPP-4-nin fəaliyyətini boğmaq qabiliyyəti də xəstənin BMI-dən asılı deyildi.

Qaraciyər funksiyasının pozulması

Qaraciyər funksiyasının pozulmuş xəstələrlə müqayisədə Child-Pugh-a görə yüngül, orta dərəcədə və ağır qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə qaraciyər disfunksiyasının təsiri öyrənilmişdir. Yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə bir dəfə Galvus ® (100 mq) dozadan sonra, sistematik ifrazatın azalması müşahidə olunmuşdur (müvafiq olaraq 20% və 8%), ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə bu göstərici artmışdır. 22% artmışdır. Galvus ® preparatının sistemli ifrazatındakı maksimal dəyişiklik (artım və ya azalma) təxminən 30% olduğundan bu nəticə klinik cəhətdən əhəmiyyətli hesab edilmir. Qaraciyər çatışmazlığının şiddəti ilə Galvus®-nun sistemli ifrazatındakı dəyişikliyin miqyası arasında heç bir əlaqə mövcud deyildi.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrə, o cümlədən ALT və ya AST dəyərlərinin normanın yuxarı həddindən> 3 dəfə artıq olduğu hallarda Galvus® dərmanı terapiyaya başlamazdan əvvəl tövsiyə edilmir.

Böyrək funksiyasının pozulduğu

Yüngül, orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, vildagliptinin AUC dəyəri, böyrək funksiyasının qorunan xəstələrlə müqayisədə orta hesabla 1,4, 1,7 və 2 dəfə artmışdır. LAY151 metabolitinin AUC dəyəri 1,6, 3,2 və 7,3 dəfə artdı, BQS867 metaboliti üçün isə yüngül olan xəstələrdə orta hesabla 1,5, 3 və 71.4, 2.7 və 7.3 dəfə artdı sağlam könüllülərlə müqayisədə müvafiq olaraq orta və ağır dərəcədə pozulmuş böyrək funksiyası. Son mərhələli böyrək xəstəliyi olan xəstələrdə vildagliptinin məruz qalması ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə ifşa ilə eynidır. Son mərhələli böyrək xəstəliyi olan xəstələrdə LAY151 konsentrasiyası ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə nisbətən təxminən 2-3 dəfə yüksək idi. Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə bir doz tənzimlənməsi tələb oluna bilər ("Dozaj və İdarəetmə" bölməsinə baxın).

Vildagliptinin hemodializ tərəfindən ifrazatı məhduddur (doz qəbul edildikdən 4 saat sonra həyata keçirilən hemodializdən 3-4 saat ərzində 3%).

Yaşlılarda farmakokinetikası

Digər xəstəlikləri olmayan yaşlı subyektlərdə (≥70 yaş) cavanların sağlam subyektləri ilə müqayisədə pik plazma konsentrasiyasının 18% artması ilə Galvus® (gündə 100 mq qəbul edərkən) ümumi məruz qalmasının 32% artması müşahidə edilmişdir. yaş (18-40 yaş). Bu dəyişikliklərin heç bir klinik əhəmiyyəti yoxdur. Galvus® dərmanının DPP-4-nin fəaliyyətini boğmaq qabiliyyəti, tədqiq olunan yaş qrupları daxilində xəstənin yaşından asılı deyildi.

Uşaqlarda farmakokinetikası

Uşaqlarda dərmanın farmakokinetikası haqqında məlumat yoxdur.

Galvus®-un farmakokinetikasına etnik mənsubiyyətin təsiri barədə heç bir sübut yoxdur.

Farmakodinamika

Vildagliptin, mədəaltı vəzin islet hüceyrələri tərəfindən insulin sintezinin stimullaşdırıcıları sinifinin üzvü və glisemik nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün hazırlanmış dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) güclü selektiv inhibitorudur.DPP-4-in inhibe edilməsi nəticəsində boş bir mədədə və yeməkdən sonra endogen incretin hormonlarının GLP-1 (glukagona bənzər peptid-1) və HIP (qlükoza asılı insulinotrop polipeptid) səviyyələri artır.

Vildagliptin qəbul etməsi DPP-4-ün fəaliyyətinin sürətlə və tam şəkildə pozulmasına səbəb olur. 2-ci tip diabetli xəstələrdə vildagliptin DPP-4 fermentinin fəaliyyətini 24 saat ərzində maneə törədir.

Bu incretin hormonlarının endogen səviyyələrini artıraraq vildagliptin, beta hüceyrələrinin qlükoza həssaslığını artırır, bu da insulinin qlükoza asılı sekresiyasının artmasına səbəb olur. Gündəlik 50-100 mq dozada vildagliptin, 2-ci tip diabetli xəstələrdə beta hüceyrə işarələrini əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdırır. Beta hüceyrələrinin fəaliyyətinin yaxşılaşdırılması dərəcəsi ilkin pozulma dərəcəsindən asılıdır; şəkərli diabetdən əziyyət çəkməyən insanlarda (normal qlükoza səviyyəsi) vildagliptin insulin ifrazını artırmır və qlükoza səviyyəsini aşağı salmır.

Endogen GLP - 1 səviyyəsini artırmaqla vildagliptin alfa hüceyrələrinin qlükoza həssaslığını artıraraq qlükaqonun adekvat sekresiyasını yaxşılaşdırır. Öz növbəsində qida qəbuluna cavab olaraq qlükaqonun qeyri-kafi ifrazatının yatırılması insulin müqavimətinin azalmasına səbəb olur.

Hiperglisemiya zamanı incretin hormonlarının artan səviyyəsinə görə insulin / qlükagon nisbətinin yaxşılaşması boş bir mədədə və yeməkdən sonra qaraciyərdə qlükoza istehsalının azalmasına və bununla da qlikemiyanın azalmasına səbəb olur.

GLP-1 artımının məlum təsirlərindən biri olan gecikmiş mədə boşaltması, vildagliptin ilə müalicə zamanı müşahidə edilmədi. Bundan əlavə, vildagliptinin istifadəsi ilə vildagliptinin islet funksiyasının yaxşılaşdırılmasına təsiri ilə əlaqəli deyil, yeməkdən sonra lipemiya səviyyəsində azalma müşahidə edilmişdir.

İstifadə qaydaları

Tip 2 diabet mellitus:

pəhriz və məşq ilə birlikdə monoterapiya, eləcə də metformin və ya onun dözümsüzlüyü ilə müalicəyə qarşı göstərişləri olan xəstələrdə,

iki komponentli kombinasiya terapiyasının bir hissəsi kimi:

metformin monoterapiyası ilə maksimum yoluxmuş dozaya baxmayaraq qeyri-kafi glisemik nəzarəti olan xəstələrdə metformin ilə;

metformin monoterapiyası ilə maksimum yol verilən dozaya baxmayaraq metformin terapiyasına və ya onun dözümsüzlüyünə qarşı olan xəstələrdə sulfonilürea ilə;

qeyri-kafi glisemik nəzarəti olan və tiazolidinedon müalicəsi üçün uyğun olan xəstələrdə tiazolidinedione ilə,

pəhriz, məşq və iki komponentli terapiya adekvat glisemik nəzarətin əldə edilməsinə səbəb olmadıqda, sulfonilüre və metformin ilə üç komponentli birləşmiş terapiyanın bir hissəsi olaraq

insulin ilə birlikdə (metformin ilə və ya olmadan), pəhriz, məşq və insulin sabit dozası adekvat glisemik nəzarətə səbəb olmadıqda.

Dozaj və administrasiya

Galvus® qida qəbulundan asılı olmayaraq şifahi olaraq qəbul edilir.

Monoterapiya zamanı və ya metformin, tiazolidinedon ilə və ya sulfonilüre və metformin ilə və ya insulin ilə birlikdə üç komponentli kombinasiya müalicəsinin bir hissəsi kimi, dərman preparatının tövsiyə olunan dozası gündə 100 mq, səhər 50 mq, axşam 50 mq təşkil edir.

Sülfonilüre ilə iki komponentli kombinasiya terapiyasının bir hissəsi olaraq, Galvus®-un tövsiyə olunan dozası gündə bir dəfə 50 mq-dır. Bu xəstə qrupunda gündə 100 mq doza gündə 50 mq dozadan daha təsirli deyildi.

Sülfonilüre ilə birlikdə istifadə edildikdə, hipoqlikemiya riskini azaltmaq üçün sulfonilureuranın dozasını azaltmağı düşünün.

100 mq-dan çox dozada istifadə etməyin.

Xəstə dozanı vaxtında almamışsa, Galvus® dərmanını xəstə xatırlayan kimi qəbul etmək lazımdır. Eyni gündə ikiqat doza istifadə etməyin.

Metformin və tiazolidinedion ilə üç komponentli kombinasiya müalicəsinin bir hissəsi olaraq vildagliptinin təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir.

Xüsusi xəstə qrupları ilə bağlı əlavə məlumat

Yaşlı xəstələr (65 yaş)

Yaşlı xəstələrə dərman təyin edilərkən, dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr

Dərman böyrək çatışmazlığının ilkin mərhələsi olan xəstələrə təyin edilərkən (kreatinin klirensi ilə 50 ml / dəq) dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Orta və ya ağır böyrək çatışmazlığı olan və ya son mərhələli böyrək xəstəliyi olan xəstələrdə Galvus® dozasının gündə bir dəfə 50 mq-dır.

Qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələr

Galvus ®, qaraciyər funksiyası pozulmuş xəstələrə, o cümlədən əvvəllər müalicə olunan xəstələrə, alanin aminotransferaza (ALT) və ya aspartat aminotransferaza (AST) aktivliyinin normallığın (VGN) yuxarı həddi ilə müqayisədə 3 dəfə artırılmamalıdır.

18 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr

Dərmanı 18 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələrə təyin etmək tövsiyə edilmir. 18 yaşına çatmamış uşaqlarda və yeniyetmələrdə Galvus® dərmanının istifadəsinin effektivliyi və təhlükəsizliyi barədə məlumatlar mövcud deyil.

Yan təsirləri

Galvus®-ni monoterapiya şəklində və ya digər dərmanlarla birlikdə istifadə edərkən, mənfi reaksiyaların əksəriyyəti yumşaq, müvəqqəti olub və terapiyanın dayandırılmasını tələb etməyib. Mənfi hadisələrin tezliyi ilə yaş, cins, etnik mənsubiyyət, istifadə müddəti və ya dozaj rejimi arasında heç bir əlaqə tapılmadı.

Aşağıdakı mənfi reaksiyalar baş vermə tezliyinə görə təsnif edilir, ən çox yayılanlar əvvəlcə qeyd olunur.

Dərmanı istifadə edərkənGalvus®monoterapiya kimi

Galvus® dərmanı gündə 1 dəfə və ya gündə 2 dəfə 50 mq dozada istifadə edərkən, mənfi reaksiyaların inkişafı səbəbindən terapiyanın dayandırılması tezliyi (müvafiq olaraq 0,2% və ya 0,1%) plasebo qrupundakı nisbətdən (0,6%) və ya müqayisə edilən dərmandan daha yüksək deyildi ( 0,5%).

Galvus® ilə gündə 50 mq dozada gündə 2 dəfə və ya 2 dəfə bir gündə monoterapiya fonunda, vəziyyətin şiddətini artırmadan hipoqlikemiya hadisəsi dərmanla müqayisə edilən 0,5% (409 nəfərdən 2 nəfər) və ya 0,3% (1,082 nəfərdən 4) olmuşdur. müqayisə və plasebo (0,2%). Galvus® dərmanını monoterapiya şəklində istifadə edərkən xəstə bədən çəkisində artım müşahidə olunmadı.

Qaraciyər fermentinin monitorinqi

Qaraciyər disfunksiyası əlamətləri (hepatit daxil olmaqla) barədə, nadir məlumatlar var, bunlar, bir qayda olaraq, asimptomatikdir və klinik nəticələrə malik deyildir. Tədqiqatların nəticələrindən göründüyü kimi, terapiya dayandırıldıqdan sonra qaraciyər funksiyası normala qayıdır. Galvus® ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl, ilkin dəyərləri bilmək üçün qaraciyər funksiyasını yoxlamaq lazımdır. Galvus® ilə müalicə zamanı, ilk il ərzində hər üç ayda bir dəfə qaraciyər funksiyası izlənilməlidir və ardından vaxtaşırı yoxlanılmalıdır. Xəstədə aminotransferazaların artan bir fəaliyyəti varsa, bu nəticə ikinci bir araşdırma ilə təsdiqlənməlidir və sonra normallaşana qədər mütəmadi olaraq qaraciyər funksiyasının biokimyəvi parametrlərini müəyyənləşdirin. AST və ya ALT-in aktivliyi normanın yuxarı həddindən 3 dəfə və ya daha çoxdursa, dərmanı ləğv etmək tövsiyə olunur.

Galvus® istifadəsi ilə sarılıq və ya qaraciyər funksiyasının pozulmasının digər əlamətləri ilə dərman müalicəsi dərhal dayandırılmalıdır. Qaraciyər fəaliyyətinin göstəricilərini normallaşdırdıqdan sonra dərman müalicəsi bərpa edilə bilməz.

New York Ürək Dərnəyinin (NYHA) təsnifatına uyğun olaraq I-III funksional sinfi olan xəstələrdə vildagliptinin klinik araşdırması göstərdi ki, vildagliptin terapiyası sol mədəciyin işinə təsir etmir və ya plasebo ilə müqayisədə mövcud konjestif ürək çatışmazlığını pisləşdirir. Vildagliptin qəbul edən NYHA funksional sinif III xəstələrində klinik təcrübə məhduddur və nəticələr yoxdur.

NYHA görə IV sinifli xəstələrdə klinik araşdırmalarda vildagliptinin istifadəsi ilə bağlı heç bir təcrübə yoxdur və buna görə də bu xəstələrin istifadəsi tövsiyə edilmir.

Meymunların ekstremitələrində aparılan toksikoloji tədqiqatlar zamanı blisterlər və ülserlər də daxil olmaqla dəri zədələnmələri qeydə alınıb. Klinik sınaqlar zamanı dəri lezyonlarında artım müşahidə olunmasa da, diabetli dəri xəstəlikləri olan xəstələrin müalicəsində məhdud təcrübə var. Bundan əlavə, marketinqdən sonrakı dövrdə bullous və eksfoliativ dəri lezyonlarının meydana gəlməsi ilə bağlı məlumatlar alındı. Buna görə, dərmanı təyin edərkən, şəkərli diabet xəstələrində blister və ya ülser kimi dəri pozğunluqlarını izləmək tövsiyə olunur.

Vildagliptinin istifadəsi kəskin pankreatit inkişaf riski ilə əlaqələndirilir.

Xəstələrə kəskin pankreatitin xarakterik əlamətləri barədə məlumat verilməlidir.

Pankreatit şübhəsi varsa, preparatın istifadəsi dayandırılmalıdır, əgər pankreatit təsdiqlənərsə, Galvus® terapiyası bərpa edilməməlidir. Kəskin pankreatit tarixi olan xəstələrdə dərmanı istifadə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Bildiyiniz kimi, sulfoniluriya hipoqlikemiyaya səbəb olur. Vildagliptini sulfonilüre ilə birlikdə qəbul edən xəstələrdə hipoqlikemiya inkişaf riski var. Hipoqlikemiya riskini azaltmaq üçün sulfonilüreanın bir dozasının azaldılması tələb oluna bilər.

Tabletlərdə laktoza var. İrsi fruktoza qarşı dözümsüzlük, Lapp laktaza çatışmazlığı, qlükoza malabsorbsiyası - qalaktoza olan xəstələr Galvus® istifadə etməməlidirlər.

Hamiləlik və ana südü ilə qidalanma dövrü

Galvus®-un hamilə qadınlarda istifadəsi barədə kifayət qədər məlumat yoxdur. Heyvan tədqiqatları, dərmanın yüksək dozalarından istifadə edərkən reproduktiv toksiklik göstərmişdir. İnsanlar üçün potensial risk məlum deyil. İnsan tərəfindən məruz qalma ilə bağlı məlumatların olmaması səbəbindən dərman hamiləlik dövründə istifadə edilməməlidir.

Vildagliptinin ana südü ilə xaric olub-olmadığı məlum deyil. Heyvan araşdırmaları vildagliptinin süd içərisinə salınmasını göstərdi. Galvus® əmizdirmə zamanı istifadə edilməməlidir.

Galvus®-un məhsuldarlığa təsiri ilə bağlı tədqiqatlar aparılmadı.

Dərmanın nəqliyyat vasitələrini və ya digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsirinin xüsusiyyətləri

Galvus®-un nəqliyyat vasitələrini və ya digər mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə təsiri ilə bağlı tədqiqatlar aparılmadı. Dərmanla müalicə zamanı başgicəllənmənin inkişafı ilə xəstələr nəqliyyat vasitələrini idarə etməməli və mexanizmlərlə işləməməlidirlər.

Aşırı doz

Simptomlar Dərmanı gündə 400 mq dozada istifadə edərkən əzələ ağrısı, nadir hallarda ağciyər və keçici paresteziya, atəş, ödem və lipaz konsentrasiyasında keçici artım (VGN-dən 2 dəfə yüksək) müşahidə edilə bilər. Galvus® dozasının gündə 600 mq-a qədər artması ilə ekstremitələrin paresteziya ilə ödeminin inkişafı və CPK, ALT, C-reaktiv protein və miyoglobinin konsentrasiyasının artması mümkündür. Aşırı dozanın bütün simptomları və laboratoriya parametrlərindəki dəyişikliklər dərmanı dayandırdıqdan sonra yox olur.

Müalicə: dərmanı hemodializ ilə bədəndən çıxarmaq mümkün deyil. Bununla birlikdə vildagliptinin əsas hidrolitik metaboliti (LAY151) hemodializ yolu ilə bədəndən çıxarıla bilər.