Lisinoton® (Lisinoton®)

Dozaj forması - tabletlər (10 ədəd. Bir blister qabda, 3 ədəd karton qabda, 14 ədəd. Bir blister qabda, 2 ədəd karton qabda, hər paketdə Lizinotondan istifadə qaydaları da var):

  • 5 mq dozada: dəyirmi, düz, ağ, hər iki tərəfdə bir riski olan,
  • 10 mq dozada: dəyirmi, bikonveks, açıq çəhrayı rəngdə (ebru rəngində ola bilər), bir riski olan,
  • 20 mq dozada: dəyirmi, bikonvex, çəhrayı (ehtimal ki, ebru), bir risk ilə.

Tərkibi 1 tablet:

  • aktiv maddə: lisinopril (dihidrat şəklində) - 5, 10 və ya 20 mq,
  • köməkçi komponentlər: kroskarmelloza natrium, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, maqnezium stearat, mannitol, pregelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası. 10 mq tabletdə çəhrayı piqment qarışığı PB-24823, 20 mq tabletdə çəhrayı piqment qarışığı PB-24824 var.

Farmakodinamika

Lisinotonun aktiv maddəsi - lisinopril, ACE inhibitorudur. Bədənə təsir mexanizmi, aldosteronun sərbəst buraxılmasının birbaşa azalmasına səbəb olan angiotensin II angiotensin II meydana gəlməsini azaltma qabiliyyəti ilə izah olunur. Dərmanın bəzi təsiri toxuma renin-angiotensin sistemlərinə təsirindən qaynaqlanır.

Lisinopril, bradykininin deqradasiyasını azaldır, prostaglandinlərin sintezini artırır. Damarları damarlardan daha çox genişləndirir. Qan təzyiqini (BP), ümumi periferik damar müqavimətini (OPSS), ağciyər kapilyarlarındakı təzyiqini, yüklənməsini azaldır. Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə dəqiqə qan həcmini və miokard dözümlülüyünü artırır.

Uzunmüddətli terapiya ilə lisinopril işemik miokardın qan tədarükünü yaxşılaşdırır, miokardın hipertrofiyasını və rezistiv tipli damarların divarlarını azaldır.

Lizinoton, xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ömrü uzadır və ürək çatışmazlığının klinik təzahürləri olmadıqda miokard infarktından sonra xəstələrdə sol mədəciyin disfunksiyasının gedişatını yavaşlatır.

Lizinotonun birdəfəlik dozasından sonra hipotenziv təsir 1 saatdan sonra inkişaf edir, 6 saat ərzində maksimuma çatır, 24 saat davam edir.Əsasın müddəti dərmanın dozasından da asılıdır. Arterial hipertansiyonla təsir terapiya başladıqdan sonrakı ilk günlərdə özünü göstərir, sabit bir təsir 1-2 aydan sonra inkişaf edir.

Lizinotonun kəskin şəkildə geri çəkilməsi vəziyyətində qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə artım müşahidə olunmadı.

Lisinopril albuminuriyanı azaldır. Hiperglisemiya ilə zədələnmiş glomerular endoteliyanın işini normallaşdırmağa kömək edir. Diabetes mellitus xəstələrinin qanında qlükoza səviyyəsinə təsir göstərmir, müvafiq olaraq, hipoqlikemiya epizodlarının artmasına səbəb deyildir.

Farmakokinetikası

Mədə-bağırsaq traktında bir dəfə lisinopril təxminən 30% -də əmilir. Yemək lizinotonun udma dərəcəsinə təsir etmir.

Bioavailability 29% -dir. Maksimum konsentrasiyaya 7 saat ərzində çatılır və 90 ng / ml təşkil edir.

Lisinopril praktik olaraq plazma zülallarına bağlanmır. Aşağı konsentrasiyada qan-beyin və plasental maneələri aşır.

Biotransformasiya olunmur. Böyrəklər tərəfindən dəyişdirilmədən xaric olur. Yarımfəaliyyət müddəti 12 saatdır.

İstifadə qaydaları

  • hemodinamik parametrləri qorumaq və sol mədəciyin disfunksiyasının və ürək çatışmazlığının inkişafının qarşısını almaq üçün erkən dövrdə sabit hemodinamik parametrləri olan kəskin miokard infarktı terapiyası;
  • arterial hipertansiyonun monoterapiyası və ya kombinasiyalı müalicəsi,
  • xroniki ürək çatışmazlığının kombinasiya müalicəsi (diuretiklər və / və ya digitalis preparatları ilə birlikdə).

Əks göstərişlər

  • irsi Quincke'nin ödemi,
  • angioedema tarixi (səbəbindən asılı olmayaraq),
  • yaş 18 ilə
  • hamiləlik və laktasiya
  • dərmanın hər hansı bir komponentinə və ya digər ACE inhibitorlarına qarşı həssaslıq.

Lizinoton tabletləri aşağıdakı hallarda ehtiyatla istifadə olunur:

  • ağır böyrək çatışmazlığı, böyrək çatışmazlığı, mütərəqqi azotemiya və ya ikitərəfli böyrək arteriyası stenozu ilə tək böyrək arteriyasının stenozu, böyrək köçürülməsindən sonrakı şərtlər,
  • azotemiya, hiperkalemiya,
  • hipovolemik şərtlər (ishal və ya qusma səbəbi ilə),
  • sümük iliyi hematopoezi inhibe,
  • koroner ürək xəstəliyi, arterial hipotansiyon, hipertrofik obstruktiv kardiyomiyopatiya, aorta borusunun stenozu, koronar çatışmazlıq,
  • ilkin hiperaldosteronizm,
  • birləşdirici toxuma otoimmün sistem xəstəlikləri (skleroderma və sistemik lupus eritematos daxil olmaqla),
  • serebrovaskulyar xəstəliklər (beyin-damar çatışmazlığı daxil olmaqla),
  • inkişaf etmiş yaş
  • Sodyum məhdud bir suqəbuledici ilə bir diyetə riayət etmək.

Lisinoton, istifadə üçün təlimat: metod və doz

Lizinoton tabletləri ağızdan qəbul üçün göstərilir.

Arterial hipertenziya ilə, bir dərman olaraq, Lizinoton gündə 1 dəfə 5 mq təyin edilir. Hipotenziv təsir kifayət deyilsə, istənilən nəticə əldə olunana qədər doza hər 2-3 gündə 5 mq artırılır, lakin gündə 40 mq-dan çox deyil (dozanın daha da artması qan təzyiqinin daha da nəzərə çarpan dərəcədə azalmasına səbəb olmur). Baxımın gündəlik dozası adətən 20 mq təşkil edir. Tam effekt ümumiyyətlə dozanın titrləmə dövründə nəzərə alınmalı olan 2-4 həftəlik terapiyadan sonra inkişaf edir. Maksimum gündəlik doz qəbul edildikdən sonra qan təzyiqi kifayət qədər azalmırsa, kombinasiya müalicəsi təyin edin.

Diüretik qəbul edən xəstələr Lizinoton qəbuluna başlamazdan 2-3 gün əvvəl ləğv edilməlidir. Bu mümkün deyilsə, lisinoprilin ilkin gündəlik dozası 5 mq olmalıdır. İlk doza qəbul edildikdən bir neçə saat sonra (təxminən 6 saat) xəstəni qan təzyiqinin aşağı salınması prosesini (təzyiqin açıq şəkildə düşməsinin qarşısını almaq üçün) izləyəcək həkim tərəfindən diqqətlə izlənilməlidir.

Yenidən damar hipertenziyası və renin-angiotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) aktivliyinin artması ilə əlaqədar digər hallar halında, Lisinotonu həkim həkimin yaxından nəzarəti altında qəbul etmək tövsiyə olunur (qan təzyiqi, böyrək funksiyası və serum kalium konsentrasiyası) aşağı ilkin dozada - 2.5-5 gündə mg. Baxım dozası, təzyiqin aşağı salınması dinamikasının nəticələri ilə müəyyən edilir.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə Lizinotonun ilkin dozası kreatinin klirensindən (CC) asılı olaraq təyin olunur. Baxım dozası böyrək funksiyasının və serum kalium konsentrasiyasının müntəzəm monitorinqi altında təsirin şiddətinə uyğun olaraq təyin edilir.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün tövsiyə olunan başlanğıc dozaları:

  • KK 30-70 ml / dəq - 5–10 mq,
  • KK 10-30 ml / dəq - 2,5-5 mq,
  • QC

Tərkibi və buraxılış forması

Həblər1 tab.
lisinopril (dihidrat kimi)5 mq
əlavə maddələr: mannitol, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, pregelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası, kroskarmelloza natrium, maqnezium stearat

10 və ya 14 ədəd blister qabda, 3 və ya 2 ədəd karton paketdə.

Həblər1 tab.
lisinopril (dihidrat kimi)10 mq
əlavə maddələr: mannitol, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, pregelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası, kroskarmelloza natrium, maqnezium stearat, PB-24823 çəhrayı qarışıq (E172)

10 və ya 14 ədəd blister qabda, 3 və ya 2 ədəd karton paketdə.

Həblər1 tab.
lisinopril (dihidrat kimi)20 mq
əlavə maddələr: mannitol, kalsium hidrogen fosfat dihidrat, pregelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası, kroskarmelloza sodyum, maqnezium stearat, PB-24824 çəhrayı (E172)

10 və ya 14 ədəd blister qabda, 3 və ya 2 ədəd karton paketdə.

Doz formasının təsviri

5 mq tablet: dəyirmi, biconvex tabletlər, bir notch, ağ.

10 mq tabletlər: dəyirmi, biconvex tabletlər, bir notch, açıq çəhrayı.

20 mq tablet: dəyirmi, biconvex tabletləri ilə, bir notch, çəhrayı, ebru ilə icazə verilir.

Lizinoton ® dərmanının göstərişləri

Arterial hipertansiyon (monoterapiya və ya digər antihipertenziv maddələrlə birlikdə), xroniki ürək çatışmazlığı (digitalis və / və ya diüretik qəbul edən xəstələr üçün kombinasiya müalicəsi hissəsi kimi), kəskin miokard infarktının erkən müalicəsi (sabit hemodinamika ilə ilk 24 saat ərzində) bu göstəriciləri qorumaq və sol mədəciyin disfunksiyası və ürək çatışmazlığının qarşısını almaq).

Hamiləlik və laktasiya

Lisinoprilin hamiləlik dövründə istifadəsi kontrendikedir. Hamiləlik qurulanda dərman mümkün qədər tez dayandırılmalıdır. Hamiləliyin II və III trimestrində ACE inhibitorlarının qəbul edilməsi dölə mənfi təsir göstərir (qan təzyiqində, azalma, böyrək çatışmazlığı, hiperkalemiya, kəllə hipoplazi, intrauterin ölüm mümkündür). İlk üç aylıq dövrdə istifadə edildiyi təqdirdə dərmanın fetusa mənfi təsiri barədə məlumat yoxdur. ACE inhibitorlarına məruz qalmış yeni doğulmuş və körpələr üçün qan təzyiqində, oliquriyada, hiperkalemiyada azalma zamanı vaxtında aşkar etmək üçün diqqətli bir monitorinq aparmaq tövsiyə olunur. Lisinopril plasentanı keçir. Lizinoprilin ana südünə nüfuz etməsi barədə məlumat yoxdur. Dərmanla müalicə müddəti üçün ana südü ilə imtina etmək lazımdır.

Yan təsirləri

Ən çox görülən yan təsirlər başgicəllənmə, baş ağrısı (xəstələrin 5-6% -i), zəiflik, ishal, quru öskürək (3%), ürək bulanması, qusma, ortostatik hipotenziya, dəri döküntüsü, sinə ağrısı (1-3%).

Digər yan təsirləri (qan təzyiqinin tezliyi, ortostatik hipotansiyon, böyrək funksiyasının pozulması.

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: yorğunluq, yuxululuq, ekstremitələrin və dodaqların əzələlərinin konvulsiv bükülməsi.

Hemopoetik sistemdən: leykopeniya, neytropeniya, aqranulositoz, trombositopeniya mümkündür, uzun müalicə - hemoglobin və hematokrit, eritrositopeniya konsentrasiyasının bir qədər azalması.

Laboratoriya göstəriciləri: hiperkalemiya, azotemiya, hiperurikemiya, hiperbilirubinemiya, "qaraciyər" fermentlərinin aktivliyinin artması, xüsusən böyrək xəstəliyi, şəkərli diabet və yeniyetmələrarası hipertansiyon varsa.

Nadir hallarda rast gəlinən yan təsirlər:

Ürək-damar sistemindən: qan təzyiqinin nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması səbəbindən xəstəliyin artması riski olan xəstələrdə çarpmalar, taxikardiya, miokard infarktı, serebrovaskulyar insult.

Həzm sistemindən: quru ağız, anoreksiya, dispepsiya, dad dəyişikliyi, qarın ağrısı, pankreatit, hepatosellüler və ya xolestatik sarılıq, hepatit.

Dərinin hissəsində: ürtiker, tərləmə, dəri qaşınması, alopesiya.

Sidik sistemindən: dəyərsizləşmiş böyrək funksiyası, oliguriya, anuriya, kəskin böyrək çatışmazlığı, uremiya, proteinuriya.

Mərkəzi sinir sisteminin tərəfdən: astenik sindrom, əhval-ruhiyyə zəifliyi, qarışıqlıq.

Digər: mialji, atəş, pozulmuş döl inkişafı, potensialın azalması.

Qarşılıqlı əlaqə

Kalium ehtiva edən diuretiklər (spironolakton, triamteren, amilorid), kalium olan duz əvəzediciləri ilə dərman istifadə edərkən xüsusi ehtiyat tələb olunur (hiperkalemiyanın inkişaf riski artır, xüsusilə böyrək funksiyası pozulur, buna görə də yalnız fərdi həkim qərarı əsasında birlikdə təyin edilə bilər). serum kalium səviyyəsini və böyrək funksiyasını izləmək).

Diqqət birlikdə tətbiq edilə bilər:

- Diuretiklər ilə: Lisinoton qəbul edən bir xəstəyə bir diüretik əlavə qəbul edilərkən, bir qayda olaraq, əlavə bir antihipertenziv təsir göstərir - qan təzyiqində gözə çarpan bir azalma riski. Lisinopril diuretiklərlə müalicə zamanı bədəndən kalium ifrazını azaldır,

- digər antihipertensiv maddələrlə (əlavə təsir)

- NSAİİ (indometazin və s.), estrogenlər, həmçinin adrenostimulyantlarla - lisinoprilin antihipertenziv təsirinin azalması,

- lityum ilə (litium ifrazı azalda bilər, buna görə serum litium konsentrasiyası mütəmadi olaraq izlənilməlidir);

- antasidlər və kolestiramin ilə - həzm sistemindəki udulmanı azaldır.

Alkoqol dərman təsirini artırır.

Dozaj və administrasiya

İçəridə. Arterial hipertenziya ilə, digər antihipertenziv dərmanları qəbul etməyən xəstələrə gündə 5 mq təyin edilir. Effekt olmadıqda, doza hər 2-3 gündə 5 mq-dan gündə orta hesabla 20-40 mq-a qədər artırılır (gündə 40 mq-dan yuxarı olan dozanın artması qan təzyiqinin daha da azalmasına səbəb olmur). Adi gündəlik qulluq dozası 20 mqdir. Maksimum gündəlik doza 40 mqdir.

Tam təsir ümumiyyətlə dozanın artırılması zamanı nəzərə alınmalı olan müalicənin başlanğıcından 2-4 həftə sonra inkişaf edir. Qeyri-kafi klinik effekti ilə, dərmanı digər antihipertenziv dərmanlarla birləşdirmək mümkündür.

Xəstə diuretik dərmanlarla ilkin müalicə almışsa, lizinotonun istifadəsinə başlamazdan 2-3 gün əvvəl bu cür dərmanların qəbulu dayandırılmalıdır. Əgər bu mümkün deyilsə, Lizinotonun ilkin dozası gündə 5 mq-dan çox olmamalıdır. Bu vəziyyətdə, ilk dozanı qəbul etdikdən sonra tibbi monitorinq bir neçə saat ərzində tövsiyə olunur (maksimum təsir təxminən 6 saatdan sonra əldə edilir), çünki qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma baş verə bilər.

Renovaskulyar Hipertansiyonla və ya renin-angiotensin-aldosteron sisteminin aktivliyinin artması ilə digər şərtlər daxilində, gücləndirilmiş tibbi nəzarət altında (qan təzyiqi, böyrək funksiyası, serum kalium konsentrasiyası) gündə 2,5-5 mq aşağı bir başlanğıc dozası təyin etmək məsləhət görülür. Ciddi tibbi nəzarəti davam etdirən bir xidmət dozası qan təzyiqinin dinamikasından asılı olaraq təyin olunmalıdır.

Böyrək çatışmazlığı ilə lisinoprilin böyrəklər vasitəsi ilə ifraz olunduğuna görə, başlanğıc doza kreatinin klirensindən asılı olaraq təyin olunmalıdır, sonra reaksiyaya uyğun olaraq qan serumunda böyrək funksiyasının, kaliumun, natriumun tez-tez izlənməsi şəraitində bir qoruyucu doza təyin olunmalıdır. hemodializ ilə müalicə olunur).

Kreatinin klirensi, ml / dəqİlkin doza, gündə mg
30–705–10
10–302,5–5
10-dan azdır2,5

Davamlı arterial hipertansiyonla gündə 10-15 mq uzunmüddətli baxım müalicəsi göstərilir.

Xroniki ürək çatışmazlığı halında - Gündə 1 dəfə 2,5 mq başlayın, ardınca 3-5 gündən sonra 2,5 mq doza artımla gündəlik 5-20 mq dozasını dəstəkləyin. Doza gündə 20 mq-dan çox olmamalıdır.

Yaşlı insanlarda tez-tez daha aydın və uzanan hipotenziv təsir müşahidə olunur ki, bu da lizinopril ifrazının azalması ilə əlaqədardır (gündə 2,5 mq ilə müalicəyə başlamaq tövsiyə olunur).

Kəskin miokard infarktı (kombinasiya müalicəsinin bir hissəsi kimi). Birinci gün - oral olaraq 5 mq, sonra hər gün 5 mq, 2 gündən sonra 10 mq, gündə 1 dəfə isə 10 mq. Kəskin miokard infarktı olan xəstələrdə dərman ən az 6 həftə istifadə edilməlidir.

Müalicənin əvvəlində və ya aşağı qan təzyiqi olan xəstələrdə (120 mm Hg və ya daha az) kəskin miokard infarktından sonrakı ilk 3 gündə 2,5 mq aşağı bir doz təyin edilməlidir. Qan təzyiqinin azalması halında (SBP-nin altında və ya 100 mm Hg-yə bərabər olduqda) gündəlik 5 mq dozası lazım olduqda müvəqqəti olaraq 2,5 mq-a endirilə bilər.Qan təzyiqinin uzun müddət nəzərəçarpacaq dərəcədə azalması halında (SBP 90 mm Hg. Art. 1 saatdan çox) Lisinoton ilə müalicə dayandırılmalıdır.

Aşırı doz

Simptomlar (tək bir doz 50 mq qəbul edərkən baş verir): qan təzyiqi, quru ağız, yuxululuq, sidik tutması, qəbizlik, narahatlıq, artan qıcıqlanma.

Müalicə: simptomatik terapiya, iv mayesinin tətbiqi, qan təzyiqinə nəzarət, su-elektrolit balansı və sonuncunun normallaşdırılması. Lizinoton hemodializ tərəfindən xaric edilə bilər.

Xüsusi təlimatlar

Simptomatik hipotansiyon. Çox vaxt qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma diüretik terapiya nəticəsində yaranan maye həcminin azalması, qida, dializ, ishal və ya qusma zamanı duz miqdarının azalması ilə baş verir. Xroniki ürək çatışmazlığı olan və eyni vaxtda böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma mümkündür. Xroniki ürək çatışmazlığının ağır mərhələsi olan xəstələrdə, diuretiklərin, hiponatremiyanın və ya böyrək funksiyasının pozulmasının böyük dozaları istifadəsi nəticəsində daha tez-tez aşkar olunur. Belə xəstələrdə Lisinoton ilə müalicəyə həkimin ciddi nəzarəti altında başlama lazımdır (ehtiyatla, dərman dozasını və diüretikləri seçin). Bənzər qaydalara ürək-damar xəstəliyi olan və serebrovaskulyar çatışmazlığı olan xəstələrdə, qan təzyiqinin kəskin bir azalmasının miyokard infarktına və ya vuruşa səbəb ola biləcəyi təyin edilərkən riayət edilməlidir. Keçidli hipotenziv reaksiya, preparatın növbəti dozasını qəbul etmək üçün əks göstəriş deyildir. Xroniki ürək çatışmazlığı olan, lakin normal və ya aşağı qan təzyiqi olan bəzi xəstələrdə Lizinoton istifadə edərkən qan təzyiqində azalma baş verə bilər ki, bu da ümumiyyətlə müalicəni dayandırmaq üçün bir səbəb deyildir. Lizinoton ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl, mümkünsə natrium konsentrasiyasını normallaşdırın və / və ya itirilmiş mayenin həcmini təşkil edin, Lizinotonun ilkin dozasının xəstəyə təsirini diqqətlə izləyin. Böyrək arteriyasının daralması (xüsusən də ikitərəfli daralma və ya tək böyrək arteriyasının stenozu olduqda), həmçinin natrium və / və ya mayenin olmaması səbəbindən qan dövranı çatışmazlığı halında, Lizinotonun istifadəsi böyrək funksiyasının pozulmasına, adətən kəskin böyrək çatışmazlığına səbəb ola bilər. Dərman dayandırıldıqdan sonra geri dönməz olduğu ortaya çıxır.

Kəskin miokard infarktında. Standart terapiyanın (trombolitiklər, asetilsalisil turşusu, beta-blokerlər) istifadəsi göstərilir. Lizinoton tətbiqi ilə birlikdə və ya nitroqliserinin terapevtik transdermal sistemlərinin istifadəsi ilə istifadə edilə bilər.

Cərrahi müdaxilə / ümumi anesteziya. Geniş cərrahi müdaxilələrlə, eləcə də qan təzyiqinin azalmasına səbəb olan digər dərmanların istifadəsi ilə, angiotenzin II meydana gəlməsini maneə törədən lisinopril, təzyiqin açıq şəkildə gözlənilməz bir azalmasına səbəb ola bilər.

Yaşlı xəstələrdə eyni doza qanda dərmanın daha yüksək konsentrasiyasına səbəb olur, buna görə də yaşlılar və gənclər arasında Lizinotonun antihipertenziv təsirində heç bir fərq olmasına baxmayaraq, dozanı təyin edərkən xüsusi qayğı tələb olunur. Potensial agranulositoz riskini istisna etmək mümkün olmadığından qan şəklinin vaxtaşırı monitorinqi tələb olunur. Dərmanı poliakrilonitril bir membran ilə dializ şəraitində istifadə edərkən, anafilaktik şok meydana gələ bilər, buna görə də ya dializ üçün fərqli bir membran, ya da digər antihipertenziv agentlərin təyin edilməsi tövsiyə olunur.

Terapevtik dozalarda tətbiq olunan lisinoprilin, nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri barədə məlumat verilmir, lakin nəzərə almalıyıq ki, başgicəllənmə mümkündür, buna görə ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Forma, tərkibi və qablaşdırma buraxın

Tabletlər dəyirmi, bikonveks, açıq çəhrayı rəngdədir, bir notch ilə, diametri 7 mm-dir.

1 tab
lisinopril (dihidrat şəklində)10 mq

Tərkibi: mannitol, kalsium fosfat əvəz edilmiş dihidrat, pregelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası, kroskarmelloza natrium, maqnezium stearat, boya (E172).

10 ədəd - blisterlər (2) - karton paketlər.
14 ədəd. - blisterlər (2) - karton paketlər.

Farmakoloji fəaliyyət

Bir ACE inhibitoru angiotenzin I-nin angiotensin II-yə çevrilməsini katalizləşdirən bir polipeptidazdır. Angiotensin II vasokonstriksiyaya səbəb olur və aldosteronun ifrazını stimullaşdırır.

ACE'nin sıxışdırılması vazokonstriktor fəaliyyətinin zəifləməsinə və aldosteronun ifrazının azalmasına səbəb olur. Nəticədə serum kalium səviyyəsində bir qədər artım mümkündür. 24 həftədən çox müddətdə yalnız lisinopril qəbul edən arterial hipertansiyon və normal böyrək funksiyası olan xəstələrdə serum kaliumunda ortalama artım təqribən 0,1 meq / L olmuşdur. Bununla birlikdə, xəstələrin təxminən 15% -i 0,5 meq / l-dən çox artım göstərdi və təxminən 6% -i 0,5 meq / l-dən çox azalma göstərdi. Eyni klinik araşdırmada, 24 həftədən çox müddətdə lisinopril və hidroklorotiyazid qəbul edən xəstələrdə serum kalium səviyyəsində ortalama azalma 0,1 meq / l səviyyəsində, təxminən 4% -i 0,5 meq / l-dən çox və təxminən 1,2% artım göstərmişdir 0,5 meq / l-dən çox azalma.

ACE kininaz ilə eynidır, bradikininini məhv edən bir fermentdir. Lisinopril ilə müalicə zamanı bradykinin səviyyəsinin yüksəldilməsinin (aydın vasodilatlandırıcı xüsusiyyətləri olan) rolu tam aydın deyil və əlavə araşdırma tələb olunur. Lisinopril ilə müalicə zamanı qan təzyiqinin aşağı salınması mexanizminin əsasən renin-angiotensin-aldosteron sisteminin inhibə edilməsinə bağlı olmasına baxmayaraq, lisinopril aşağı səviyyədə renin olan arterial hipertenziyası olan xəstələrdə hipotenziv təsir göstərir. Lisinopril bütün irqi xəstələrdə antihipertenziv təsir göstərsə də, arterial hipertansiyonlu xəstələr - qara irqin nümayəndələri (bu populyasiya aşağı səviyyədə renin ilə xarakterizə olunur) digər irqlərə aid xəstələrə nisbətən monoterapiyaya orta dərəcədə aşağı reaksiya göstərir. Lisinopril və hidroklorotiyazidin eyni vaxtda istifadəsi xəstələrdə - qara və digər irqlərin nümayəndələrində qan təzyiqini daha da azaldır, bunun nəticəsində irqi şəxsiyyət səbəbiylə antihipertenziv təsir fərqləri yox olur.

Lisinoprilin arterial hipertansiyon üçün istifadəsi kompensasiya taxikardiyasına səbəb olmadan qan təzyiqinin demək olar ki, eyni vəziyyətdə və dayaq vəziyyətində azalmasına səbəb olur. Ortostatik reaksiyalar ümumiyyətlə müşahidə edilmir, baxmayaraq ki, onların baş verməsi, xüsusən susuzlaşma və ya elektrolit balanssızlığı ilə mümkündür. Tiyazid diuretikləri ilə birlikdə dərmanların antihipertenziv təsiri daha qabarıq görünür.

Əksər xəstələrdə antihipertenziv hərəkətin başlaması dərmanı vahid dozada oral qəbul edildikdən 1 saat sonra müşahidə olunur, maksimum təsir təxminən 7 saatdan sonra baş verir.Hazırda gündəlik dozada dərman qəbul etdikdən sonra antihipertenziv təsir 24 saat davam edir. Bəzi araşdırmalara görə, orta hesabla təsiri dərmanı 20 mq və ya daha az dozada qəbul edərkən daha kiçik olur və daha yüksək olur. Bununla birlikdə, araşdırılan bütün dozalarla orta antihipertenziv təsir, administrasiyadan 24 saat sonra 6 saatdan sonra əhəmiyyətli dərəcədə zəifləmişdir.

Bəzi xəstələrdə qan təzyiqinin optimal azalmasına nail olmaq üçün dərmanı mütəmadi olaraq 2-4 həftə qəbul etmək lazım gələ bilər.

Lisinoprilin antihipertenziv təsiri uzadılmış terapiya zamanı azalmır. Dərhal dərmanların geri çəkilməsi qan təzyiqinin sürətli və ya əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb olmur (terapiyadan əvvəl qan təzyiqi ilə müqayisədə).

Dərmanı daha yüksək dozada qəbul edərkən qan təzyiqinin azalması daha sürətli və daha aydın olur.

Lisinoprilin effektivliyi və mənfi reaksiyaları həm gənc xəstələrdə, həm də yaşlılarda eynidır.

Dozaj rejimi

Arterial hipertansiyonla əvvəllər digər antihipertenziv dərmanlar almayan xəstələr üçün preparatın ilkin dozası səhər gündə 5 mq-dır. Gələcəkdə qan təzyiqinə təsirindən asılı olaraq, müalicə terapiyası üçün dozalar gündə 1 dəfə 10-20 mq təşkil edir. Optimal antihipertensiv təsir dərman başlanğıcından 2-4 həftə sonra əldə edilə bilər. Gündə 40 mq-dan çox dozanın artırılması həmişə təsirin artmasına səbəb olmur. Bu vəziyyətdə, aşağı bir dozada bir diüretik əlavə təyin edilməsi ilə kombinasiya müalicəsi tövsiyə olunur (bununla da hərəkətin əlavə xüsusiyyətlərinə nail olur). Maksimum gündəlik doza 80 mq-dan çox olmamalıdır. Əvvəllər diüretik qəbul edən xəstələrdə lisinotonun istifadəsinə başlamazdan 2-3 gün əvvəl ləğv edilməlidir. Bu hallarda ilkin gündəlik doza gündə 5 mq-dan çox olmamalıdır. İlk dozanı qəbul etdikdən sonra qan təzyiqinin sabit bir sabitləşməsinə nail olunana qədər tibbi monitorinq tövsiyə olunur.

Ürək çatışmazlığında dərman diuretiklər və / və ya ürək qlikozidləri ilə eyni vaxtda kompleks terapiyanın bir hissəsi kimi istifadə olunur. Lizinotonun ilkin dozası səhər gündə 2.5 mq, gələcəkdə tədricən gündə 1 dəfə 5-10 mq-a qədər artırılır. Maksimum gündəlik doza 20 mqdir.

Kəskin miyokard infarktının müalicəsi üçün lizinoton standart terapiyaya əlavə olaraq (nitratların simptomatik istifadəsi ilə birlikdə) istifadə edilməlidir. Stabil hemodinamikası olan xəstələrdə, infarkt simptomları başladıqdan sonra ilk 24 saat ərzində müalicəyə başlanıla bilər. Lizinotonun ilkin dozası 5 mq, sonra 24 saatdan sonra 5 mq, 48 saatdan sonra 10 mq və gündə 10 mq təşkil edir.

Müalicənin əvvəlində və ya ürək böhranının başlanmasından sonrakı ilk 3 gündə aşağı sistolik qan təzyiqi (120 mm Hg-dən az) olan xəstələr üçün doza 2,5 mq-dır. Arterial hipotansiyon (100 mm Hg-dən aşağı olan sistolik qan təzyiqi) olduqda, gündəlik saxlanma dozası 5 mq-dan çox olmamalıdır və lazım olduqda 2,5 mq-a endirilə bilər. Davamlı arterial hipotansiyon (bir saatdan çox müddətdə sistolik qan təzyiqi 90 mm Hg-dən az) olduqda, lizinoton ilə müalicə dayandırılmalıdır.

Müalicə müddəti 6 həftədir. Ən az saxlanma dozası gündə 5 mqdir. Ürək çatışmazlığı əlamətləri varsa, müalicəni davam etdirmək lazımdır.

Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə doza QC-dən asılı olaraq təyin olunur.

Kreatinin klirensi (ml / dəq)İlkin doza (gündə mg)
30-705-10
10-302.5-5
yaşlı insanlar bu vaxtdan xüsusilə diqqətli olmalıdırlar xəstələrin bu kateqoriyasında, qan serumunda lisinoprilin daha yüksək konsentrasiyası, ekvivalent doz qəbul etdikdən sonra təyin olunur.

Lizinoton uşaqlar üçün tövsiyə edilmir, çünki uşaqlıqdakı lisinoprilin təhlükəsizliyi və effektivliyi sübut olunmamışdır.

Dərman gündə 1 dəfə, yeməkdən əvvəl və ya sonra, tercihen eyni zamanda qəbul edilməlidir.

Dərman qarşılıqlılığı

Diüretiklərin istifadəsi lizinotonun antihipertenziv təsirini artırır.

Kalium qoruyucu diüretiklərin (məsələn, spironolakton, triamteren, amilorid), kalium əlavələrinin və ya kalium tərkibli duz əvəzedicilərinin eyni vaxtda istifadəsi hiperkalemiyanın inkişaf ehtimalını artırır.

Analjeziklər, antipiretiklər və NSAİD-lərlə (eyni zamanda asetilsalisil turşusu, indometazin ilə) istifadəsi ilə Lizinotonun antihipertenziv təsirinin effektivliyi azalda bilər.

Litium preparatları ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, diuretiklər və ACE inhibitorları böyrəklər tərəfindən litium ifrazını azaldır və böyrək çatışmazlığı riskini artırır.

Simpatomimetiklərin eyni vaxtda istifadəsi ilə ACE inhibitorlarının antihipertenziv təsirini zəiflədə bilər.

Etanolun eyni vaxtda istifadəsi ilə ACE inhibitorlarının antihipertenziv təsirini artırır.

Lizinotonun propranolol, hidroklorotiyazid, nitrat və / və ya digoksin ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə klinik baxımdan əhəmiyyətli bir farmakoloji qarşılıqlı təsir müşahidə edilməmişdir.

Hamiləlik

Lisinoprilin hamiləlik dövründə istifadəsi kontrendikedir. Hamiləlik qurulanda dərman mümkün qədər tez dayandırılmalıdır. Hamiləliyin II və III trimestrində ACE inhibitorlarının qəbul edilməsi dölə mənfi təsir göstərir (qan təzyiqində, azalma, böyrək çatışmazlığı, hiperkalemiya, kranial hipoplaziya, intrauterin ölüm mümkündür). İlk üç aylıq dövrdə istifadə edildiyi təqdirdə dərmanın fetusa mənfi təsiri barədə məlumat yoxdur. ACE inhibitorlarına məruz qalmış yeni doğulmuş və körpələr üçün qan təzyiqində, oliquriya, hiperkalemiyada azalma hallarını vaxtında aşkar etmək üçün diqqətli bir monitorinq aparmaq tövsiyə olunur.
Dərmanla müalicə müddəti üçün ana südü ilə imtina etmək lazımdır.

ŞəRh ƏLavə EtməK