Glibenclamide: dərmanın təsviri, icmallar və təlimatlar
Ağızdan hipoqlikemik dərmanlar. Sülfonilüreasın törəmələri.
ATX kodu: A10VB01.
Glibenclamide qanda qlükoza konsentrasiyasını azaldır. Plazma insulin konsentrasiyasının artması və qlükoza səviyyəsinin azalması tədricən baş verir. Metabolik proseslərə müsbət təsir göstərir. Fəaliyyət administrasiyadan 2 saat sonra inkişaf edir, 7-8 saatdan sonra maksimuma çatır və 8-12 saat davam edir.
Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir
Dolayı antikoaqulyantların təsirini artırır.
Sidik turşusu maddələri (ammonium xlorid, kalsium xlorid, böyük dozalarda askorbin turşusu) glibenclamide təsirini artırır.
Dudak uçuklaması Mantar sistem vasitələri (azole törəmələri), florxnolonlar, tetrasiklinlər, acetaminophen xloramfenikol, H2-blokatorlar, beta-blokatorlar, ACE inhibitorları, qeyri-steroid iltihab əleyhinə dərmanlar, monoaminoksidazanın inhibitorları, clofibrate, bezafibrate, probenesid, etonamd, anabolic steroid, pentoksifilin, allopurmnol , sikloposfamid, reserpin, sulfonamidlər, insulin hipoqlikemiyanın inkişafına kömək edir.
Barbitüratlar, fenotiazinlər, diazoksid, qlükokortikoid və tiroid hormonları, estrogenlər, gestagens, qlükagon, adrenomimetik dərmanlar, litium duzları, nikotin turşusu törəmələri, rifampisin və saluretiklər hipoqlikemik təsiri zəiflədir.
Əks göstərişlər
Glibenclamide aşağıdakı hallarda kontrendikedir:
- uşaqlarda və yeniyetmələrdə də daxil olmaqla insulinə bağlı şəkərli diabet (tip 1),
- diabetik ketoasidoz,
- diabetik prekoma və ya koma,
- pankreasın çıxarılması
- hiperosmolar koma,
- ağır böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı (kreatinin klirensi dəyəri 30 ml / dəqdən az),
- geniş yanıqlar
- çox sayda xəsarət
- cərrahi müdaxilələr
- bağırsaq obstruksiyası,
- mədənin parezi
- hipoqlikemiya inkişafı ilə qidanın malabsorbsiyası,
- leykopeniya
- dərmana, habelə digər sulfat dərmanlarına və sulfonilüreaslara qarşı fərdi həssaslığı artırdı;
- hamiləlik və laktasiya
- yaş 14 yaşa qədər.
Bir hamiləliyi planlaşdıran qadınlar, eyni zamanda bir uşaq dünyaya gətirməklə, insulinə keçməlidir və ya ana südü ilə qidalanmağı tamamilə dayandırmalıdır.
Dozaj və administrasiya
Glibenclamide az miqdarda su ilə yuyulmalıdır. Həkim, sidik və qanda qlükoza səviyyəsinin təhlili nəticələrinə əsasən, hər bir xəstə üçün profilaktik terapiya üçün dərmanların ilkin dozasını və miqdarını müəyyənləşdirir. Bu Glibenclamide tələb etdiyi istifadə qaydalarıdır.
Dərmanın ilkin dozası gündə bir dəfə yarım tabletdir (2.5 mq). Gerekirse, qanda qlükoza konsentrasiyasını daim izləməklə gündəlik doz artırıla bilər. Dozun artırılması, terapevtik təsirli bir doz əldə olunana qədər tədricən bir neçə gün aralığı ilə 2,5 mq aralığında aparılmalıdır.
Maksimum doza gündə 3 tablet (15 mq) ola bilər. Bu miqdarı aşmaq hipoqlikemik təsiri artırmır.
Doza gündə 2 tabletə qədərdirsə, onda yeməkdən əvvəl səhər bir anda alınır. Dərmanı daha çox miqdarda istifadə etməlisinizsə, onda iki dozada etmək daha yaxşıdır və nisbət 2: 1 olmalıdır (səhər və axşam).
Yaşlı xəstələr müalicəni yarım doza ilə başlamalı və ardından gündə 2.5 mq-dan çox olmayan bir həftəlik fasilə ilə artmalıdırlar.
Bir insanın bədən çəkisi və ya həyat tərzi dəyişirsə, doza tənzimlənməlidir. Həm də hiper- və ya hipoqlikemiyanın inkişaf riskini artıran amillər varsa korreksiya aparılmalıdır.
Bu dərmanın həddindən artıq dozası ilə hipoqlikemiya başlayır. Onun simptomları:
- artan tərləmə
- narahatlıq
- taxikardiya və artan qan təzyiqi, ürəkdəki ağrı, aritmiya,
- baş ağrısı
- iştahın artması, qusma, ürəkbulanma,
- yuxululuq, laqeydlik,
- təcavüz və narahatlıq
- dəyərsizləşmiş konsentrasiyası,
- depressiya, qarışıq şüur,
- parezi, titrəməsi,
- həssaslığın dəyişməsi
- mərkəzi genezinin konvulsiyaları.
Bəzi hallarda, təzahürlərində hipoqlikemiya insulta bənzəyir. Bir koma inkişaf edə bilər.
Aşırı dozanın müalicəsi
Mülayim və orta dərəcədə hipoqlikemiya ilə, karbohidratların (şəkər dilimləri, şirin çay və ya meyvə suyu) təcili qəbul edilməsi ilə dayandırıla bilər. Buna görə diabet xəstələri hər zaman təxminən 20 q qlükoza (dörd ədəd şəkər) daşımalıdırlar.
Şirniyyatçıların hipoqlikemiya ilə müalicəvi təsiri yoxdur. Xəstənin vəziyyəti çox ciddidirsə, o zaman xəstəxanaya yerləşdirilməlidir. Qusmağı təşviq etməyə və maye (sodyum sulfat və aktivləşdirilmiş kömür ilə su və ya limonad), həmçinin hipoqlisemik dərmanlar təyin etməyə çalışdığınızdan əmin olun.
Yan təsir
Maddələr mübadiləsi tərəfdən ola bilər:
hipoqlikemiya, tez-tez gecə;
- baş ağrısı
- aclıq
- ürək bulanması
- yuxu pozğunluğu
- kabuslar
- narahatlıq
- titrəyir
- soyuq yapışqan tər ifraz,
- taxikardiya
- qarışıq şüur
- yorğun hiss edirəm
- nitq və görmə pozğunluqları
Bəzən konvulsiyalar və koma ola bilər, həmçinin:
- spirtə qarşı həssaslığın artması,
- çəki artımı
- dislipidemiya, yağ toxumasının yığılması,
- uzun müddət istifadə ilə, tiroid bezinin hipofonksiyonunun inkişafı mümkündür.
Həzm sistemindən:
- ürəkbulanma, qusma,
- ağırlıq, narahatlıq və qarın ağrısı hissi,
- düzlük, ürək yanması, ishal,
- iştahın artması və ya azalması,
- nadir hallarda qaraciyər funksiyası pozula bilər, hepatit, xolestatik sarılıq, porfiriya inkişaf edə bilər.
Hemopoetik sistemdən:
- çox nadir hallarda aplastik və ya hemolitik anemiya ola bilər,
- leykopeniya
- aqranulositoz,
- pankitopeniya
- eozinofiliya
- trombositopeniya.
- eritema multiforma, foto həssaslıq və ya exfoliativ dermatit nadir hallarda inkişaf edir,
- tiazid kimi maddələrə, sulfanilamidlərə və ya sulfonilüreaslara qarşı çarpaz allergiya meydana gələ bilər.
Digər yan təsirləri:
Antidiuretik hormonun qeyri-kafi sekresiyası:
- başgicəllənmə
- üzün şişməsi
- əllər və ayaq biləkləri
- depressiya
- letarji
- kramplar
- axmaqlıq
- koma
- yerləşmə pozğunluğu (keçici).
İstenmeyen reaksiyalar və ya qeyri-adi hadisələr varsa, mütləq bu dərmanla müalicənizlə əlaqədar mütləq həkiminizlə məsləhətləşməlisiniz, çünki Glibenclamide təxirə salınmalı olacaq.
Tətbiq xüsusiyyətləri
Həkim hər zaman xəstənin bu qrupdakı dərmanlara qarşı əvvəlki reaksiyalarından xəbərdar olmalıdır. Glibenclamide həmişə yalnız tövsiyə olunan dozalarda və günün müəyyən bir vaxtında istifadə edilməlidir. Bu istifadə üçün dəqiq təlimatdır, əks halda Glibenclamide tövsiyə edilmir.
Doktor, xəstənin gündəlik rejiminə əsasən dozanı, qəbulun düzgün paylanmasını və istifadə müddətini təyin edir.
Dərmanın optimal qlükoza səbəb olması üçün dərman qəbul etməklə yanaşı xüsusi bir diyetə riayət etmək, fiziki məşqlər etmək və zəruri hallarda bədən çəkisini azaltmaq lazımdır. Bütün bunlar istifadə üçün təlimat kimi olmalıdır.
Xəstə günəşdə sərf olunan vaxtı məhdudlaşdırmağa və yağlı qidaların miqdarını azaltmağa çalışmalıdır.
Dərman qəbul edərkən ehtiyat tədbirləri və səhvlər
İlk görüş həmişə həkim məsləhətləşməsindən əvvəl olmalıdır, dərmanı tövsiyə olunan vaxtdan daha uzun müddət istifadə edə bilməzsiniz. Glibenclamide və analoqlardan febril sindrom, adrenal çatışmazlıq, alkoqolizm, tiroid xəstəlikləri (hiper və ya hipotiroidizm), qaraciyər funksiyasının pozulduğu hallarda, həmçinin yaşlı xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır.
Beş ildən çoxdur monoterapiya ilə ikincil müqavimət inkişaf edə bilər.
Laboratoriya monitorinqi
Glibenclamide ilə müalicə zamanı qandakı konsentrasiyanı daim nəzarət etməlisiniz (doza seçilərkən, bu həftədə bir neçə dəfə edilməlidir), həmçinin qlisasiya edilmiş hemoglobinin səviyyəsini (ən azı üç ayda bir dəfə), bunun yeri vacibdir və sidikdə qlükoza olur. Bu, vaxtında bu dərmana ilkin və ya ikincil müqavimət göstərməyinizi mümkün edəcəkdir.
Ayrıca periferik qanın vəziyyətini (xüsusilə ağ qan hüceyrələrinin və trombositlərin tərkibini), həmçinin qaraciyərin fəaliyyətini də izləməlisiniz.
Dərman müalicəsinin başlanğıcında hipoqlikemiya riski
Müalicənin başlanğıc mərhələlərində, xüsusilə yeməklər atlanarsa və ya nizamsız yemək olarsa, bu vəziyyəti inkişaf etdirmə riski artır. Hipoqlikemiyanın inkişafına kömək edən amillər:
- xəstələrin, xüsusən yaşlıların həkimlə işləmək və Glibenclamide və ya onun analoqlarını qəbul etmək istəməməsi və ya istəməməsi
- qidalanma, qeyri-müntəzəm yemək vərdişləri
- karbohidrat qəbulu və fiziki fəaliyyət arasındakı balanssızlıq,
- pəhrizdə səhvlər
- spirt içmək, xüsusilə qidalanma varsa,
- pozulmuş böyrək funksiyası,
- ciddi qaraciyər disfunksiyası,
- dərman həddindən artıq dozası
- karbohidrat mübadiləsinə təsir edən endokrin sistemin kompensasiya olunmamış xəstəlikləri, həmçinin hipoqlisemiyanın, o cümlədən hipofiz və adrenokortikal çatışmazlıq, tiroid funksiyasının pozulduğu,
- müəyyən digər dərmanların eyni vaxtda istifadəsi.
Qüvvədə olan oxşar dərmanlar:
- gliklazid (30 mq tablet),
- gliklazid (hər biri 80 mq),
- gliklazid maxpharma,
- diadeon
- diabeton MV,
- glurenorm.
Glibenclamide oral tətbiq üçün hipoqlikemik maddələr qrupuna aiddir. Ekstra pankreas və pankreas təsirindən ibarət kompleks bir təsir mexanizmi var.
Farmakokinetikası
Ağızdan tətbiq olunduqdan sonra, bitki yollarında glibenclamide-in tez və praktik olaraq tam udulması baş verir. In vitro sərbəst buraxılması üçün testlər göstərdi ki, Glibenclamide aktiv maddə 15 dəqiqə ərzində aktiv maddənin təxminən 63%, 60 dəqiqədə 72% sərbəst buraxır. Eyni zamanda yemək boş bir mədədə istifadə ilə müqayisədə qan plazmasında konsentrasiyasının azalmasına səbəb ola bilər. Qan plazmasında glibenclamide albumin ilə bağlanması 98% -dən çoxdur. Qaraciyərdə glibenclamide demək olar ki, tamamilə iki əsas metabolitə çevrilir: 4-trans-hidroksi-glibenclamide və 3-cis-hidroksi-glibenclamide. İki metabolit böyrəklər və qaraciyər vasitəsilə eyni dərəcədə xaric olunur. Qan plazmasından glibenclamide'nin orta yarı ömrü 1.5-3.5 saatdır. Hərəkətin müddəti qan plazmasından yarı ömrünə uyğun gəlmir. Qaraciyər funksiyası məhdud olan xəstələrdə plazma ifrazı azalır. Orta böyrək çatışmazlığı (30 ml / dəq. Kreatinin klirensi) ilə glibenclamide və iki əsas metabolitin ifrazatı dəyişməz qalır, ağır böyrək çatışmazlığı ilə kumulyasiya mümkündür.
İstifadə qaydası: dozası və müalicə kursu
Doza şəkər xəstəliyinin yaşından, şiddətindən, oruc qan qlükoza konsentrasiyasından və yeməkdən 2 saat sonra asılıdır. Orta gündəlik doza 2,5 ilə 15 mq arasında dəyişir. İdarəetmə tezliyi gündə 1-3 dəfə yeməkdən 20-30 dəqiqə əvvəldir. Gündə 15 mq-dan çox olan dozalar hipoqlikemik təsirin şiddətini artırmır. Yaşlı xəstələrdə ilkin doza gündə 1 mqdir.
Hipoqlikemik dərmanları bənzər bir fəaliyyət növü ilə əvəz etdikdə, yuxarıda göstərilən sxemə uyğun olaraq təyin edilir və əvvəlki dərman dərhal ləğv edilir. Biguanidlərdən keçərkən ilkin gündəlik doza 2,5 mq-dır, zərurət yarandıqda kompensasiya əldə olunana qədər gündəlik doza hər 5-6 gündə 2,5 mq artırılır. 4-6 həftə ərzində kompensasiya olmadıqda, kombinasiya edilmiş terapiya barədə qərar vermək lazımdır.
Yan təsirləri
Hipoqlikemiya (dozaj rejimi və qeyri-kafi bəslənmə pozuntusu ilə), çəki artımı, atəş, artralji, proteinuriya, allergik reaksiyalar (dəri döküntüsü, qaşınma), dispepsiya (ürək bulanması, ishal, epiqastriumda ağırlıq hissi), nevroloji pozğunluqlar (parez, həssaslıq pozğunluğu) , hemopoez (hipoplastik və ya hemolitik anemiya, leykopeniya, aqranulositoz, pansitopeniya, eozinofiliya, trombositopeniya), qaraciyər funksiyasının pozulması (xolestaz), gec kəsilmiş porfiriya, dadın dəyişməsi, poliuriya, foto ensibilizatsiya, baş ağrısı, yorğunluq, zəiflik, başgicəllənmə.
Aşırı doz. Semptomlar: hipoqlikemiya (aclıq, tərləmə, şiddətli zəiflik, ürəkbulanma, titrəyiş, narahatlıq, baş ağrısı, başgicəllənmə, yuxusuzluq, əsəbilik, depresiya, serebral ödem, maneəli danışma və görmə qabiliyyəti, dəyərsizləşmiş şüur), hipoqlikemik koma.
Müalicə: əgər xəstə həssasdırsa, huşunu itirərək içərisinə şəkər qəbul edin - iv dekstrozu (iv bolus - 50% dekstroz həll, sonra 10% məhlulun infuziyası), 1-2 mq qlükaqon s / c, i / m ya da iv, 30 dəqiqə miyazid 30 mq iv, hər 15 dəqiqədə qlükoza konsentrasiyasını izləmək, həmçinin qanda pH, karbamid azotu, kreatinin və elektrolitləri təyin etmək. Şüuru bərpa edildikdən sonra xəstəyə asanlıqla həzm olunan karbohidratlarla zəngin qidalar vermək lazımdır (hipoqlikemiyanın yenidən inkişaf etməməsi üçün). Serebral ödem, mannitol və deksametazon ilə.
Xüsusi təlimatlar
Boş bir mədədə qandakı qlükoza səviyyəsini və yemək yedikdən sonra qanda və sidikdə qlükoza miqdarının gündəlik əyrisini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır.
Cərrahi müdaxilələr və ya diabetin dekompensasiyası halında insulin preparatlarının istifadəsi ehtimalı nəzərə alınmalıdır.
Etanol qəbulu (disulfiram kimi reaksiyaların inkişafı: qarın ağrısı, ürək bulanması, qusma, baş ağrısı), NSAİİ və aclıq hallarında xəstələrdə hipoqlikemiya riskinin artması barədə xəstələrə xəbərdarlıq edilməlidir.
Müalicə zamanı uzun müddət günəşdə qalmaq tövsiyə edilmir.
Fiziki və emosional həddən artıq vəziyyət, diyetdə dəyişiklik üçün bir doz tənzimlənməsi lazımdır.
Hipoqlikemiyanın klinik təzahürləri beta-blokerlər, klonidin, reserpin, guanetidin qəbul edərkən maskalana bilər.
Müalicə dövründə nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və diqqətin artması və psixomotor reaksiyaların sürətini artıran digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olmağa diqqət yetirilməlidir.
Glibenclamide dərmanı haqqında suallar, cavablar, rəylər
Verilən məlumatlar tibbi və əczaçılıq mütəxəssisləri üçün nəzərdə tutulub. Dərman haqqında ən dəqiq məlumat istehsalçı tərəfindən qablaşdırmaya əlavə olunan təlimatlarda yer alır. Saytımızın bu və ya digər səhifəsində yerləşdirilən heç bir məlumat bir mütəxəssisə şəxsi müraciət əvəz edə bilməz.
Aşırı doz
Müalicə: 40 - 100 ml 20% qlükoza məhlulu və / və ya (və damarın kateterizasiyası mümkün olmadıqda) 1-2 ml qlükaqonun intramüsküler və ya dərialtı enjeksiyonu. Növbəti 24 - 48 saat ərzində şüurun bərpasından sonra relapsın qarşısını almaq üçün karbohidratlar şifahi olaraq verilir (dərhal 20-30 karbohidratlar və hər 2-3 saatdan bir) və ya qlükoza uzun bir infuziya edilir (5 ilə 20%). Hər 48 saatda hər 48 saat ərzində 1 ml glukagon tətbiq etmək mümkündür.Şiddətli bir hipoqlikemik bir vəziyyət bitdikdən sonra ən az 48 saat qan şəkərini mütəmadi olaraq izləmək. Yüksək dərəcədə intoksikasiya olduqda (intihar etmək niyyətində olduğu kimi), şüur itkisi davam edərsə, 5-10% qlükoza uzun bir infuziya aparıldığı təqdirdə qanda qlükoza konsentrasiyası təxminən 200 mq / dl olmalıdır. 20 dəqiqədən sonra 40% qlükoza həllini bərpa etmək mümkündür. Klinik mənzərə dəyişməzsə, beyin ödemi (deksametazon, sorbitol) üçün terapiya, xəstənin intensiv monitorinqi və terapiya ilə yanaşı, şüur itkisinin digər səbəblərini də axtarmaq lazımdır. Kəskin zəhərlənmə halında, bunlar yuxarıda göstərilən tədbirlərlə yanaşı zəhərlənmənin aradan qaldırılması üçün ümumi tədbirlər (mədə yuyulması, qusma səbəb olan) ilə də həyata keçirilə bilər, həmçinin aktivləşdirilmiş kömür də təyin oluna bilər. Glibenclamide hemodializ tərəfindən xaric edilmir.
Saxlama şəraiti
Uşaqların əli çatmayan yerdə 25 ° C-dən çox olmayan bir temperaturda saxlayın.
Buraxılış forması:
Glibenclamide - tabletlər.
30 tablet qablarda.
1 tabletGlibenclamide tərkibində 5 mq glibenclamide var.
Tərkibi: laktoza monohidrat, kartof nişastası, kroskarmelloza natrium, povidon 25, maqnezium stearat, koloidal silikon dioksid, indigo karmine E 132.