Telmista necə istifadə olunur?

Telmista 40 mq - antihipertensiv bir dərman, bir angiotensin II reseptor antaqonisti (tip AT1).

1 tablet 40 mq üçün:

Aktiv tərkib hissəsi: Telmisartan 40.00 mq

Tərkibi: meqlumin, natrium hidroksid, povidon-KZO, laktoza monohidrat, sorbitol (E420), maqnezium stearat.

Oval, ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli biconvex tabletləri.

Farmakodinamika

Telmisartan, oral qəbul edildikdə təsirli olan bir xüsusi angiotensin II reseptor antaqonistidir (ARA II) (tip AT1). Anjiyotensin II reseptorlarının AT1 alt növü üçün yüksək bir yaxınlığa malikdir, bu vasitəsilə angiotensin II-nin təsiri həyata keçirilir. Angiotensin II-ni reseptorla əlaqədən kənarlaşdırır, bu reseptorla əlaqəli bir agonistin hərəkətinə sahib deyil. Telmisartan yalnız angiotensin II reseptorlarının AT1 alt növünə bağlanır. Bağlantı davamlıdır. AT2 reseptorları və digər az tədqiq olunmuş angiotensin reseptorları da daxil olmaqla digər reseptorlara yaxınlığı yoxdur. Bu reseptorların funksional əhəmiyyəti, həmçinin konsentrasiyası telmisartanın istifadəsi ilə artan angiotensin II ilə mümkün həddindən artıq stimullaşdırmanın təsiri öyrənilməmişdir. Qan plazmasında aldosteronun konsentrasiyasını azaldır, qan plazmasında renin inhibə etmir və ns ion kanallarını bloklayır. Telmisartan, angiotensin çevirici fermenti (ACE) (kininaz II) (bradikinini də parçalayan bir ferment) inhibə etmir. Buna görə bradykinin səbəb olduğu yan təsirlərin artması gözlənilmir.

Xəstələrdə 80 mq dozada telmisartan angiotensin II-nin hipertenziv təsirini tamamilə bloklayır. Antihipertenziv hərəkətlərin başlaması telmisartanın ilk qəbulundan 3 saat sonra qeyd olunur. Dərmanın təsiri 24 saat davam edir və 48 saata qədər əhəmiyyətli qalır. Açıqlanmış bir antihipertensiv təsir ümumiyyətlə 4-8 həftəlik telmisartanın müntəzəm qəbulundan sonra inkişaf edir.

Arterial hipertansiyonlu xəstələrdə telmisartan ürək dərəcəsinə (HR) təsir etmədən sistolik və diastolik qan təzyiqini (BP) aşağı salır.

Telmisartanın kəskin ləğvi halında qan təzyiqi tədricən "çəkilmə" sindromu inkişaf etmədən ilkin səviyyəsinə qayıdır.

Farmakokinetikası

Şifahi olaraq qəbul edildikdə, mədə-bağırsaq traktından (GİT) sürətlə əmilir. Bioavailability 50% -dir. Telmisartanın qida qəbulu ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə AUC-də (konsentrasiya vaxtı əyri altında olan ərazidə) azalma 6% -dən (40 mq dozada) 19% -ə (160 mq dozada) dəyişir. Qəbul edildikdən 3 saat sonra yemək vaxtından asılı olmayaraq qan plazmasında konsentrasiyası düzəldilir. Kişilərdə və qadınlarda plazma konsentrasiyalarında fərq var. Qadınlarda qan plazmasında və AUC-də kişilərlə müqayisədə maksimum konsentrasiyası (Cmax) müvafiq olaraq (effektivliyə əhəmiyyətli təsir göstərmədən) təxminən 3 və 2 dəfə yüksək olmuşdur.

Qan plazması zülalları ilə əlaqə - 99,5%, əsasən albumin və alfa-1 glikoprotein ilə.

Tarazlıq konsentrasiyasında görünən paylama həcminin orta dəyəri 500 litrdir. Qlükuron turşusu ilə birləşmə yolu ilə metabolizə olunur. Metabolitlər farmakoloji cəhətdən təsirsizdir. Yarım ömrü (T1 / 2) 20 saatdan çoxdur. Əsasən bağırsaq vasitəsilə dəyişməz bir şəkildə və böyrəklər tərəfindən alınır - qəbul edilən dozanın 2% -dən az. Ümumi plazma klirensi yüksəkdir (900 ml / dəq), lakin "qaraciyər" qan axını ilə müqayisədə (təxminən 1500 ml / dəq).

Uşaq istifadəsi

4 həftə ərzində 1 mq / kq və ya 2 mq / kq dozada telmisartan qəbul etdikdən sonra 6-18 yaş arası uşaqlarda telmisartanın farmakokinetikasının əsas göstəriciləri ümumiyyətlə böyüklər xəstələrinin müalicəsində alınan məlumatlarla müqayisə edilir və qeyri-xətti təsdiqləyir xüsusilə Cmax ilə əlaqəli telmisartanın farmakokinetikası.

Əks göstərişlər

Telmistanın istifadəsində əks göstərişlər:

• Dərmanın aktiv maddəsinə və ya əlavə maddələrinə qarşı yüksək həssaslıq.
• Hamiləlik
• Emzirmə dövrü.
• Öd yollarının obstruktiv xəstəlikləri.
• Ağır qaraciyər çatışmazlığı (Uşaq-Puq sinif C).
• Şəkərli diabet və ya orta dərəcədə ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə aliskiren ilə eyni vaxtda istifadəsi (glomerular filtrasiya dərəcəsi (GFR)

Yan təsirləri

Yan təsirlərin müşahidə olunan halları xəstələrin cinsinə, yaşına və irqinə uyğun gəlmirdi.

• Yoluxucu və parazitar xəstəliklər: ölümcül sepsis, sidik yolları infeksiyaları (sistit daxil olmaqla), yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyaları daxil olmaqla sepsis.
• Qan və limfa sistemindəki pozğunluqlar: anemiya, eozinofiliya, trombositopeniya.
• İmmunitet sistemindəki pozğunluqlar: anafilaktik reaksiyalar, həssaslıq (eritema, ürtiker, angioedema), ekzema, qaşınma, dəri döküntüsü (dərman daxil olmaqla), anjiyoödem (ölümcül nəticə ilə), hiperhidroz, zəhərli dəri döküntüsü.
• Sinir sisteminin pozuntuları: narahatlıq, yuxusuzluq, depresiya, huşunu itirmə, vertigo.
• Görmə orqanının pozğunluqları: görmə pozğunluğu.
• Ürəyin pozulması: bradikardiya, taxikardiya.
• Qan damarlarının pozulması: qan təzyiqində nəzərəçarpacaq dərəcədə azalma, ortostatik hipotenziya.
• Tənəffüs sisteminin, sinə orqanlarının və mediastinumun pozğunluqları: nəfəs darlığı, öskürək, interstisial ağciyər xəstəliyi * (* satışdan sonrakı dövrdə, intermisial ağciyər xəstəliyi halları təsvir edilmişdir, telmisartan ilə müvəqqəti əlaqə mövcuddur. Lakin telmisartanın istifadəsi ilə əlaqəli əlaqə yoxdur. quraşdırılıb).
• Həzm pozğunluqları: qarın ağrısı, ishal, quru ağız mukozası, dispepsiya, düzlük, mədə narahatlığı, qusma, ləzzətin pozulması (disseusiya), qaraciyər funksiyasının pozulması / qaraciyər xəstəliyi * (* əksər marketinqdə post-müşahidələrin nəticələrinə görə) Yaponiya sakinlərində qaraciyər funksiyasının pozulmasına / qaraciyər xəstəliklərinə yoluxma halları müəyyən edilmişdir)
• Əzələ-skelet və birləşdirici toxuma arasındakı pozğunluqlar: artralji, bel ağrısı, əzələ spazmları (dana əzələlərinin spazmı), alt ekstremitələrdə ağrı, miyalji, tendon ağrısı (tendonitin təzahürünə bənzər simptomlar).
• Böyrəklərdən və sidik yollarından pozğunluqlar: kəskin böyrək çatışmazlığı da daxil olmaqla böyrək funksiyasının pozulmuş olması.
• Enjeksiyon yerindəki ümumi narahatlıqlar və pozğunluqlar: sinə ağrısı, qripə bənzər sindrom, ümumi zəiflik.
• Laboratoriya və instrumental məlumatlar: hemoglobinin azalması, sidik turşusunun konsentrasiyasının artması, qan plazmasında kreatinin, "qaraciyər" fermentlərinin aktivliyinin artması, qan plazmasında kreatin fosfokinazası (CPK), hiperkalemiya, hipoqlikemiya (şəkərli diabet xəstələrində).

Dərman qarşılıqlılığı

Telmisartan digər antihipertenziv dərmanların antihipertenziv təsirini artıra bilər. Klinik əhəmiyyəti olan digər qarşılıqlı təsir növləri müəyyən edilməmişdir.

Digoksin, warfarin, hidroklorotiyazid, glibenclamide, ibuprofen, parasetamol, simvastatin və amlodipin ilə eyni vaxtda istifadəsi klinik cəhətdən qarşılıqlı təsir göstərmir. Qan plazmasında digoksinin orta konsentrasiyasının orta hesabla 20% (bir halda 39%) artması. Telmisartan və digoksinin eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında digoksinin konsentrasiyasını vaxtaşırı təyin etmək məsləhət görülür.

Renin-angiotensin-aldosteron sistemində (RAAS) fəaliyyət göstərən digər dərmanlar kimi, telmisartanın istifadəsi hiperkalemiyaya səbəb ola bilər (bax "Xüsusi təlimatlar" bölməsinə). Digər dərmanlarla eyni vaxtda istifadə olunarsa, risk hiperkalemiyanın inkişafına səbəb ola bilər (kalium tərkibli duz əvəzediciləri, kalium saxlayan diuretiklər, ACE inhibitorları, ARA II, steroid olmayan antiinflamatuar dərmanlar NSAİİ, o cümlədən selektiv sikoksoksigenaz-2 inhibitorları | COX-2 |) immunosupressantlar siklosporin və ya takrolimus və trimetoprim.

Hiperkalemiyanın inkişafı müşayiət olunan risk amillərindən asılıdır. Yuxarıda göstərilən birləşmələrin eyni vaxtda istifadəsi halında risk də artır. Xüsusilə, potasyum qoruyucu diüretiklərlə, həmçinin kalium tərkibli duz əvəzediciləri ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə risk xüsusilə yüksəkdir. Məsələn, ACE inhibitorları və ya NSAID-lərlə eyni vaxtda istifadəsi, ciddi ehtiyat tədbirləri görüldükdə daha az risklidir. Telmisartan kimi ARA II, diüretik terapiya zamanı kalium itkisini azaldır. Kalium saxlayan diüretiklərin, məsələn, spironolakton, eplerenon, triamteren və ya amilorid, kalium tərkibli əlavələr və ya kalium tərkibli duz əvəzedicilərindən istifadə serum kaliumun əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb ola bilər. Sənədli hipokalemiyanın eyni vaxtda istifadəsi ehtiyatla və qan plazmasında kaliumun müntəzəm izlənməsi ilə istifadə olunmalıdır. Telmisartan və ramiprilin eyni vaxtda istifadəsi ilə AUC0-24 və ramipril və ramiprilin Cmax-da 2,5 dəfə artım müşahidə edildi. Bu fenomenin klinik əhəmiyyəti müəyyən edilməmişdir. ACE inhibitorları və lityum preparatlarının eyni vaxtda istifadəsi ilə zəhərli təsirlərlə müşayiət olunan plazma lityum tərkibində geri dönüş artımı müşahidə edildi. Nadir hallarda, ARA II və lityum preparatları ilə belə dəyişikliklər bildirildi. Lityum və ARA II-nin eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında litiumun tərkibini təyin etmək tövsiyə olunur. Asetilsalisil turşusu, COX-2 və selektiv olmayan NSAİD daxil olmaqla NSAİİ-lərin müalicəsi susuzlaşdırılmış xəstələrdə kəskin böyrək çatışmazlığına səbəb ola bilər. RAAS-da fəaliyyət göstərən dərmanlar sinergik təsir göstərə bilər. NSAİD və telmisartan qəbul edən xəstələrdə, müalicənin əvvəlində bcc kompensasiya edilməlidir və böyrək funksiyası izlənilir. Şəkərli diabet və ya orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə aliskiren ilə eyni vaxtda istifadə (glomerular filtrasiya dərəcəsi GFR) Moskva apteklərində Telmista 40 mq-ın orta qiyməti:

• Paket başına 28 tablet - 300-350 rubl.
• Paket başına 84 tablet - 650-700 rubl.

Forma və kompozisiyanı buraxın

Dozaj forması Telmistlər - tabletlər: demək olar ki, ağ və ya ağ, 20 mq dozada - dəyirmi, 40 mq - bikonveks, oval, 80 mq - bikonveks, kapsul şəklində (birləşmiş materialın qabağında 7 əd., Karton qutuda 2, 4, 8) , 12 və ya 14 blister, bir blisterdə 10 ədəd., Karton qutuda 3, 6 və ya 9 blister).

Bir tabletin tərkibi:

• aktiv maddə: telmisartan - 20, 40 və ya 80 mq,
• köməkçi maddələr: natrium hidroksid, laktoza monohidrat, maqnezium stearat, meqlumin, povidon K30, sorbitol (E420).

Telmista istifadəsi üçün təlimat: metod və doz

Telmist tabletləri yemək vaxtından asılı olmayaraq şifahi olaraq qəbul edilir.

Arterial hipertansiyonla gündə 1 dəfə 20 və ya 40 mq dərman qəbul etmək məsləhət görülür. Bəzi xəstələrdə gündə 20 mq dozada hipotenziv effekt əldə etmək mümkündür. Terapevtik effektin olmaması halında, dozanı gündəlik maksimum 80 mq-a qədər artıra bilərsiniz. Dozun artması ilə Telmistanın maksimum hipotenziv təsirinin ümumiyyətlə terapiyanın başlanğıcından 4-8 həftə sonra əldə edildiyi nəzərə alınmalıdır.

Ürək-damar xəstəliklərini və ölümlərini azaltmaq üçün gündə 1 dəfə 80 mq dərman qəbul etmək məsləhət görülür.

Müalicənin ilkin mərhələsində qan təzyiqini normallaşdırmaq üçün əlavə üsullar tələb oluna bilər.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr, o cümlədən hemodializ xəstələri üçün dozaj rejimini tənzimləmək lazım deyil.

Yüngül və ya orta dərəcədə pozulmuş qaraciyər funksiyası üçün (Uşaq-Pugh təsnifatına görə - A və B sinifləri), Telmistanın maksimal gündəlik dozası 40 mq-dır.

Yaşlı xəstələrdə telmisartanın farmakokinetikası dəyişmir, buna görə də onlar üçün dərmanın dozasını tənzimləməyə ehtiyac yoxdur.

Təsir mexanizminin təsviri: farmakodinamika və farmakokinetika

Telmisartan, 1-ci tip angiotensin reseptor antaqonistidir. Bu sinifdəki bütün dərmanlar kimi, telmisartan ən çox vasoaktiv angiotensin II-ni AT1 reseptoru bağlayan yerdən çıxarır. Telmisartan qan damarlarını genişləndirir və qan təzyiqini aşağı salır.

Telmisartan

Yeni araşdırmalara görə, telmisartan bədəndəki xüsusi yağ hüceyrə reseptorlarını da aktivləşdirir. Reseptorlar karbohidratların yağa çevrilməsini idarə edir və yağ hüceyrələrinin insulinə həssaslığını artırır. Bir çox hipertansif xəstə də qan lipid pozğunluqlarından və qan şəkərinin tənzimlənməsindən (metabolik sindrom) əziyyət çəkir. Bu xəstələr üçün telmisartanın şəkər və insulinin konsentrasiyasını, HDL konsentrasiyası artdıqca qanda trigliseridlərin konsentrasiyasını azaltmağın üstünlüyü vardır.

Telmisartan ümumiyyətlə yaxşı tolere edilir. Antihipertenziv təsir ağızdan tətbiq edildikdən təxminən 24 saat sonra davam edir. Dərman qaraciyərdə demək olar ki, tamamilə metabolizə olunur. Uzunmüddətli terapiya ilə, altı-səkkiz həftədən sonra telmisartan maksimum effektə çatır.

Telmisartanın ağızdan tətbiqindən sonra plazma konsentrasiyası 0,5-1 saat ərzində əldə edilir. 40 mq dozada 40% bioavailability əldə edilir. 160 mq dozada, qidadan yalnız bir qədər asılı olan 58% bioavailability əldə edilir. Böyrək xəstəlikləri telmisartanın ifraz olunmasına mane olmur, buna görə yüngül və ya orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın azaldılması tələb olunmur. Dərman ürək dərəcəsinə demək olar ki, təsir etmir.

Sitokrom P450 izoenzimləri (CYP) telmisartan mübadiləsində iştirak etmədiyindən, CYP tərəfindən maneə törədən və ya metabolizə olunan dərmanlarla qarşılıqlı təsir gözlənilmir. Telmisartan, maksimum və minimum digoksin konsentrasiyalarını müvafiq olaraq 49% və 20% artırır. Dərman warfarin təsirinə təsir göstərmir, buna görə antikoaqulyant terapiya zamanı ehtiyatla istifadə edilə bilər.

Warfarin

Sartanların kimyəvi quruluşlarını müqayisə edərkən, quruluşundakı telmisartanın tiazolidinediones - insulin reseptorları pioglitazon və rosiglitazonun həssaslaşdırıcıları olan bir molekula bənzədiyini görmək olar. Telmisartan, lipid və şəkər mübadiləsini yaxşılaşdıran yeganə sartandır. Tiazolidinediones ilə quruluş oxşarlıqlarına əlavə olaraq, telmisartan digər sartanlara nisbətən daha çox paylama həcminə sahibdir və bu, maddənin əhəmiyyətli dərəcədə ekstravaskulyar paylanmasını göstərir. Bu xüsusiyyətlərinə görə kardiyometabolik təsiri olan bir maddə kimi təsnif edilir.

PPAR aktivləşdirməsinin terapevtik effekti nümunə olaraq seçici agonistdən istifadə edərək öyrənilmişdir. Əvvəlki klinik təcrübə göstərir ki, telmisartan PPAR-g-nin seçmə aktivləşdirilməsindən yaranan yan təsirlərə səbəb olmamalıdır. Böyük klinik sınaqlarda təsdiqlənmiş bu ilkin klinik məlumatlar sübut olunarsa, telmisartan metabolik sindromun, şəkərli diabet və aterosklerozun qarşısının alınması və müalicəsi üçün vacib bir vasitə ola bilər.

Formaları və tərkibini buraxın

Dərman ağ tablet şəklindədir.Onların forması dəyişə bilər: 20 mq aktiv maddə dəyirmi, hər iki tərəfdə 40 mq - oval konveks, 80 mq - 2 tərəfdən bir konveks formasına bənzəyən kapsul. Blisterlərdə, karton qutularda ola bilər.

Aktiv tərkib hissəsi telmisartandır. Bundan əlavə, tərkibə aşağıdakılar daxildir: natrium hidroksid, sorbitol, povidon K30, meqlumin, maqnezium stearat, laktoza monohidrat.

Farmakoloji fəaliyyət

Dərman antihipertenziv təsir göstərir. Aktiv maddə bir angiotensin II reseptor antaqonistidir. Dərmanın bu komponenti, angiotenzin 2-ni əvəz edir, halbuki reseptor üçün agonist deyil. Bundan əlavə, plazma içərisində daha az aldosteron meydana gətirir. Qan təzyiqinin aşağı düşməsinə kömək edir, ürək dərəcəsi eyni olaraq qalır.

Ehtiyatla

Qaraciyər funksiyasının orta dərəcədə pozulması olduqda ehtiyatlı olmalısınız. Bir həkim nəzarəti altında müalicə ikitərəfli böyrək arteriyası stenozu üçün lazımdır. Bir böyrək çıxarılıb və böyrək arteriyası daralması müşahidə edilərsə, dərman ehtiyatla alınmalıdır. Eyni zamanda, böyrək funksiyası izlənilir.

Terapiya zamanı ehtiyatlılıq hiperkalemiya, həddindən artıq natrium, hipertrofik obstruktiv kardiyomiyopati, ürək çatışmazlığının xroniki bir forması, aorta və ya mitral qapağın daralması, qan dövranının azalması və birincili hiperaldosteronizmi olan insanlar üçün müşahidə edilməlidir.

Qaraciyər funksiyasının orta dərəcədə pozulması olduqda ehtiyatlı olmalısınız.

Telmistanı necə götürmək olar

Müvafiq doza və müalicə rejimini təyin etmək üçün doktorunuzla məsləhətləşin. Tabletlər şifahi olaraq alınır. Dərman istifadəsi qida qəbulu ilə əlaqəli deyil.

Yetkinlərə ən çox gündə bir dəfə 20-40 mq qəbul etmək təyin edilir. Bəzi xəstələr telmisartanın hipotenziv təsirini göstərmək üçün 80 mq tələb edirlər. Yaşlı insanlar və böyrək xəstəliyi olan xəstələrdə dozanın düzəldilməsinə ehtiyac yoxdur.

Qaraciyər patologiyaları ilə gündəlik doz 40 mqdir. Bundan əlavə, terapiyanın ilkin mərhələlərində qan təzyiqini normallaşdıran dərmanlar içmək lazım ola bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Dərman hamilə və laktasiya dövründə təyin edilmir: neonatal toksikliyə səbəb olur. Əgər ana bu dərmanı hamiləlik dövründə qəbul edibsə, körpənin arterial hipotenziyası olma ehtimalı çox yüksəkdir.

Dərman hamilə və laktasiya dövründə təyin edilmir: neonatal toksikliyə səbəb olur.

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

Digər antihipertenziv dərmanlarla eyni vaxtda qəbul edildikdə, preparatın təsiri artır.

Dərmanı iz elementi olan dərmanlarla istifadə edərkən qan plazmasında litiumun konsentrasiyasında artım və toksik təsiri var.

Kalium saxlayan diuretiklər, kalium əvəzedici dərmanlarla birlikdə ACE inhibitorları ilə birlikdə bədəndə iz elementlərinin çox olması riski artır.

Digər antihipertenziv dərmanlarla eyni vaxtda qəbul edildikdə, preparatın təsiri artır.

NSAİİ ilə birlikdə istifadə edildikdə, dərmanın təsiri zəifləyir.

Dərman çox sayda sinonimə malikdir. Uyğundur: Teseo, Telpres, Mikardis, Telzap, Prirator. Valz, Lorista, Edbari, Tanidol da istifadə olunur.

Telmistar rəylər

Sürətli antihipertenziv təsirinə görə dərman çox sayda müsbət rəy aldı.

Diana, 44 yaş, Kaluga: “Bu müalicəni tez-tez xəstələrə təyin edirəm. Effektiv, tez təsir göstərməyə başlayır, yan təsirləri nadir hallarda olur. "

Telmista təlimatı Yüksək təzyiqli tabletlər

Alisa, 57 yaş, Moskva: “Həkim Telmistə yüksək təzyiq səbəbiylə içməyi əmr etdi. Dərman qan təzyiqini azaltmağa kömək edir. Dərman qəbul etdikdən sonra özümü daha yaxşı hiss edirəm. "

Dmitri, 40 yaş, Penza: “Dərman ucuzdur, qan təzyiqini azaltmağa kömək edir, təsiri tez görünür. Lakin suqəbuledici səbəbindən böyrək problemləri başladı. Bir həkim görmək məcburiyyətində qalmışam, yeni bir vasitə tapmalıyam. "

Xüsusi təlimatlar

RAAS-da (renin-angiotensin-aldosteron sistemi) ikiqat təsir göstərməsi səbəbindən Telmista və ACE inhibitorlarının və ya reninin birbaşa inhibitoru olan aliskirenin eyni vaxtda istifadəsi böyrəklərin işini pisləşdirir (kəskin böyrək çatışmazlığına səbəb ola bilər), həmçinin hipotenziya və hiperkalemiya riskini artırır . Belə birgə terapiya mütləqdirsə, yaxın tibbi nəzarət altında aparılmalı, həmçinin böyrəklərin fəaliyyətini, qan təzyiqini və qan plazmasında elektrolit səviyyələrini mütəmadi olaraq yoxlamaq lazımdır.

Diyabetik nefropati olan xəstələrdə telmisartan və ACE inhibitorları tövsiyə edilmir.

Damar tonu və böyrək funksiyası əsasən RAAS-ın fəaliyyətindən asılı olduqda (məsələn, böyrək xəstəliyi olan xəstələrdə, o cümlədən böyrək arteriyası stenozu və ya tək böyrək arteriyasının stenozu və ya xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə) RAAS-a təsir göstərən dərmanların istifadəsi inkişafın inkişafına səbəb ola bilər. hiperazotemiya, kəskin arterial hipotenziya, oliquriya və kəskin böyrək çatışmazlığı (nadir hallarda).

Kalium saxlayan diuretiklər, kalium tərkibli duz əvəzediciləri, əlavələr və qan plazmasında kaliumun konsentrasiyasını Telmista ilə birlikdə istifadə edərkən qanda kalium səviyyəsinə nəzarət etmək lazımdır.

Telmisartan əsasən safra ilə, safra yollarının obstruktiv xəstəlikləri və ya qaraciyər funksiyasının pozulduğu ilə dərman preparatının təmizlənməsində azalma mümkündür.

Diabet və əlavə ürək-damar riski ilə, məsələn, koroner ürək xəstəliyi (koroner ürək xəstəliyi) ilə Telmistanın istifadəsi ölümcül miokard infarktı və qəfil ürək-damar ölümünə səbəb ola bilər. Şəkərli diabet olan xəstələrdə koroner ürək xəstəliyi diaqnoz edilə bilməz, çünki bu vəziyyətdə onun simptomları həmişə olmur. Buna görə dərman müalicəsinə başlamazdan əvvəl fiziki fəaliyyət ilə bir test də daxil olmaqla müvafiq diaqnostik müayinələr aparmaq lazımdır.

İnsulin və ya ağızdan hipoqlikemik dərmanlarla müalicə alan diabetli xəstələrdə Telmista ilə terapiya zamanı hipoqlikemiya inkişaf edə bilər. Bu cür xəstələr qandakı qlükoza konsentrasiyasına nəzarət etməlidirlər, çünki bu göstəricidən asılı olaraq insulin və ya hipoqlikemik dərmanların dozası tənzimlənməlidir.

Birincili hiperaldosteronizmdə antihipertenziv dərmanların - RAAS inhibitorlarının istifadəsi ümumiyyətlə təsirli deyildir. Belə xəstələrə Telmista qəbul etmək tövsiyə edilmir.

Dərmanın istifadəsi tiyazid diuretikləri ilə birlikdə mümkündür, çünki belə bir kombinasiya qan təzyiqində əlavə bir azalma təmin edir.

Tədqiqatlar Telmista'nın Negroid irqi xəstələrində daha az təsirli olduğunu göstərdi. Telmisartanın istifadəsi ilə qaraciyərin disfunksiyası əksər hallarda Yaponiya sakinləri arasında müşahidə edilmişdir.

İstifadə qaydaları

• əsas hipertansiyon olduqda,
• daxili orqanların təsirləndiyi 2 tip diabetin müalicəsi üçün
• 50 yaşdan yuxarı bir xəstədə ürək-damar sistemi xəstəliklərinin olması halında ölümcül halların profilaktikası kimi.

Profilaktik tətbiqi üçün dərman xəstədə xəstəliklər və patoloji proseslər, məsələn insult, qan dövranı pozğunluğu və ya şəkərli diabetdən qaynaqlanan periferik qan damarlarının işində sapmalar olduğu hallarda istifadə olunur. Dərmanın vaxtında təyin edilməsi infarkt və insult riskini azaldır.

Profilaktik olaraq dərman vuruş üçün istifadə olunur.

Mədə-bağırsaq sistemi

Qarındakı ağrı, ishal şəklində tabure pozğunluğu, dispepsiyanın inkişafı, daim şişkinlik və düzlük, ürək bulanması hücumları kimi yan təsirləri nadir hallarda olur. Çox nadirdir, lakin ağız boşluğunda quruluq, qarındakı narahatlıq və dadın pozulması kimi simptomların meydana çıxması istisna edilmir.

Qarındakı ağrı kimi yan təsirlər nadir hallarda olur.

Əzələ-skelet və birləşdirici toxumadan

Siyatikanın inkişafı (qarındakı ağrının görünüşü), əzələ spazmları, tendonda ağrı.

Dəridə yan təsirləri qaşınma və qızartı, ürtiker, eritema və ekzemanın inkişafıdır. Nadir hallarda dərman qəbul etmək, anafilaktik şokun inkişafına səbəb olur.

Nadir hallarda dərman qəbul etmək, anafilaktik şokun inkişafına səbəb olur.

Mexanizmi idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Bir avtomobil idarə etmək və mürəkkəb mexanizmlərlə işləmək üçün heç bir məhdudiyyət yoxdur. Ancaq nəzərə almaq lazımdır ki, bu dərmanın istifadəsi fonunda başgicəllənmə hücumu kimi yan simptomların inkişaf riski istisna olunmur.

Bir avtomobil idarə etmək və mürəkkəb mexanizmlərlə işləmək üçün heç bir məhdudiyyət yoxdur.

Böyrək funksiyasının pozulmasına dair müraciət

Nadir hallarda böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün təyin olunur. Belə bir vəziyyətdə qan və kreatin maddələrindəki kaliumun konsentrasiyasına nəzarət etmək lazımdır.

Aktiv komponentlər safra ilə atılır və bu da öz növbəsində qaraciyərin əlavə yüklənməsinə və xəstəliklərin kəskinləşməsinə səbəb olacaqdır.

Qaraciyər funksiyasının pozulmasına dair müraciət

Kolestaz, öd yollarının obstruktiv xəstəlikləri və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələr tərəfindən dərman istifadəsi qəti qadağandır. Aktiv komponentlər safra ilə atılır və bu da öz növbəsində qaraciyərin əlavə yüklənməsinə və xəstəliklərin kəskinləşməsinə səbəb olacaqdır.

Dərmanı yalnız xəstənin yüngül və orta dərəcədə böyrək xəstəlikləri olduqda qəbul etməyə icazə verilir. Lakin bu cür vəziyyətlərdə doz minimum olmalıdır və dərman yalnız bir həkim nəzarəti altında alınmalıdır.

Aşırı doz

Doz həddindən artıq dozada nadir hallarda diaqnoz qoyulur. Dərmanın həddindən artıq vahid istifadəsi ilə ortaya çıxan mümkün pisləşmə əlamətləri taxikardiya və bradikardiya, hipotansiyonun inkişafıdır.

Vəziyyət pisləşdikdə terapiya simptomatikdir. Dərmanın tərkib hissələrini qandan çıxarmaq mümkün olmadığı üçün hemodializ istifadə edilmir.

Telmista 80-də rəylər

Xəstə və həkimlərin dərman haqqında fikirləri əksər hallarda müsbətdir. Alət, düzgün istifadə edildikdə, nadir hallarda yan simptomların inkişafını təhrik edir. Dərman 55 yaşdan yuxarı insanlarda ani infarkt və vuruş riskini azaldan bir profilaktik olaraq da özünü təsdiq etdi.

Kiril, 51 yaş, kardioloq: “Telmista 80-nin yeganə çatışmazlığı məcmu təsirdir, əksər xəstələr vəziyyətlərini dərhal yüngülləşdirmək istəyirlər. Dərmanı ürək böhranı keçirmiş yaşlı insanlarda təyin edirəm. "Alət bir çox fəsadlardan xilas olur və uzun müddətli müşahidələrlə sübut olunduğu kimi ölüm riskini azaldır."

Marina, 41 yaş, ümumi praktikant: “Telmista 80 birinci dərəcəli hipertansiyonu yaxşı müalicə edə bilir və kombinasiya edilmiş terapiya ilə 2-ci dərəcəli hipertansiyonu da təsirlidir. Dərmanın müntəzəm istifadəsi ilə, 1-2 həftədən sonra müsbət bir nəticə əldə edilir, davamlı təzyiq artması kimi xoşagəlməz bir simptomu aradan qaldırır. Yan təsirləri olduqca nadirdir. "

Maksim, 45 yaş, Astana: “Bir həkim Telmisti hipertenziyanın ilkin mərhələsini müalicə etmək üçün təyin etdi. Bundan əvvəl çox şey sınadım, amma digər vasitələr ya yan təsirlərə səbəb oldu, ya da heç kömək etmədi. Bu dərmanla bağlı problemlər yox idi. İstifadənin başlamasından 2 həftə sonra təzyiq normala qayıtdı və xoşagəlməz atlamalar olmadan eyni səviyyədə saxlanıldı. "

Kseniya, 55 yaş, Berdyansk: "Menopoz başlanandan sonra telistimi almağa başladım, çünki təzyiq tamamilə əzab verir. Dərman göstəricilərin yaxşı normallaşmasına kömək etdi. Atlamalar olsa belə, əhəmiyyətsizdir və çox narahatlıq vermir. "

Andrey, 35 yaş, Moskva: “Həkim Telmist 80-i atama verdi, onun 60 yaşı var idi və o, artıq infarkt keçirmişdi. Daim təzyiqlə atladığını nəzərə alsaq, ikinci bir infarkt meydana gəlməsi ehtimalı yüksəkdir. Dərmanın fəaliyyətə başlaması demək olar ki, bir ay çəkdi, amma ata qəbulun təsirini xoşladı, təzyiq normal hala gəldi. ”

Necə və hansı təzyiqdə, dozada qəbul edilir

Bir çox insan soruşur: qan təzyiqi nə etməlidir telmist. Qan təzyiqini azaltmaq üçün gündə 40 mq telmist təyin edilir. Bəzi xəstələrdə, gündəlik doz 20 mq olsa belə, kifayət qədər effekt əldə edilə bilər. Qan təzyiqində hədəf azaldılmasına nail olunmadıqda həkim gündə 80 mq-a qədər dozanı artıra bilər.

Dərman tiazid qrupundan olan bir susuzlaşdırıcı maddə ilə birlikdə tətbiq edilə bilər (məsələn, hidroklorotiyazid). Dozanın hər artımından əvvəl həkim dörd ilə səkkiz həftəyə qədər gözləyəcək, çünki o vaxtdan dərmanın maksimal təsiri özünü göstərir.

Əvvəlcədən mövcud şəraitdə damar zədələnməsinin qarşısını almaq üçün tövsiyə olunan doza gündə bir dəfə 80 mq telmisartandır. Müalicənin əvvəlində tez-tez qan təzyiqinin monitorinqi tövsiyə olunur. Lazım gələrsə, həkim hədəf qan təzyiqi əldə etmək üçün dozanı düzəldər. Tabletlərin maye ilə və ya qida qəbulundan asılı olmayaraq qəbul edilməsi tövsiyə olunur.

Dozaj forması

40 mq və 80 mq tabletlər

Bir tablet ehtiva edir

aktiv maddə - telmisartan müvafiq olaraq 40 və ya 80 mq

əlavə maddələr: meqlumin, natrium hidroksid, povidon, laktoza monohidrat, sorbitol, maqnezium stearat

Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli bir bikonveks səthi olan oval tabletlər (40 mq dozada).

Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli bir bikonveks səthi olan kapsul şəkilli tabletlər (80 mq dozada)

Digər dərmanlarla qarşılıqlı təsir

Telmisartan sitokrom P-450 tərəfindən biotransformasiya olunmadığı üçün bir az qarşılıqlı təsir riski var. CYP2C19 izoenziminin mülayim inhibisyonu istisna olmaqla, in vitro tədqiqatlarında P-450 izoenzimlərinin metabolik fəaliyyətinə təsir göstərmir.

Telmisartanın farmakokinetik xüsusiyyətləri warfarin'ın eyni vaxtda qəbul edilməsinə təsir göstərmir. Warfarin (Cmin) minimum konsentrasiyası bir qədər azaldı, ancaq qan laxtalanma testlərində bu baş vermədi. 12 sağlam könüllü ilə qarşılıqlı bir araşdırmada, telmisartan AUC, Cmax və Cmin digoksin səviyyəsini 13% artırdı. Bu, ehtimal ki, digoksinin sürətlə rezorbsiyasına bağlıdır, çünki plazmanın maksimal konsentrasiyasına (Tmax) qədər vaxt 1 saatdan 0,5 saata qədər azalmışdır. Digoksin dozasını telmisartanla birlikdə təyin edərkən bu maddənin səviyyəsinə nəzarət edilməlidir.

Farmakokinetik qarşılıqlı əlaqələrin digər tədqiqatları göstərdi ki, telmisartan simvastatin (40 mq), amlodipin (10 mq), hidroxlorotiyazid (25 mq), glibenclamide (1,75 mq), ibuprofen (3x400 mq) və ya parasetamol (1000 mq) ilə etibarlı şəkildə birləşdirilə bilər.

Hidroklorotiyazid

Məsləhət! Hər hansı bir dərman istifadə etməzdən əvvəl həkiminizlə məsləhətləşməlisiniz. Özünüzdə və həkimlə məsləhətləşmədən güclü resept dərmanları qəbul etməyiniz tövsiyə edilmir.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakokinetikası

Telmisartan sürətlə əmilir, udulmuş miqdar dəyişir. Telmisartanın bioavailability təxminən 50% -dir.

Telmisartanı qida ilə eyni vaxtda qəbul edərkən, AUC-də azalma (konsentrasiya vaxtı əyrisi altında olan ərazidə) 6% -dən (40 mq dozada) 19% -ə (160 mq dozada) dəyişir. Qəbul edildikdən 3 saat sonra yemək planından asılı olmayaraq qan plazmasında konsentrasiyası səviyyədən düşür. AUC-də bir qədər azalma terapevtik effektin azalmasına səbəb olmur.

Kişilərdə və qadınlarda plazma konsentrasiyalarında fərq var. Effektivliyə əhəmiyyətli dərəcədə təsir etmədən kişilərlə müqayisədə Cmax (maksimum konsentrasiya) və AUC qadınlarda təxminən 3 və 2 dəfə yüksək idi.

Plazma zülalları ilə 99,5% -dən çox, əsasən albumin və alfa-1 glikoprotein ilə əlaqə. Dağıtım həcmi təxminən 500 litrdir.

Telmisartan, başlanğıc materialı qlükuronidlə birləşdirərək metabolizə olunur. Konyugatın farmakoloji fəaliyyəti tapılmadı.

Telmisartan, yarımfabrikat müddəti> 20 saat olan bir farmakokinetikanın biyxponensial təbiətinə malikdir. Cmax və daha az dərəcədə - AUC doza ilə qeyri-mütənasib olaraq artır. Telmisartanın klinik cəhətdən əhəmiyyətli bir kumulyasiyası aşkar edilmədi.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra, telmisartan, demək olar ki, tamamilə bağırsaqdan xaric olur. Ümumi sidik ifrazı dozanın 2% -dən azdır. Ümumi plazma klirensi, qaraciyər qan axını (təxminən 1500 ml / dəq) ilə müqayisədə yüksəkdir (təxminən 900 ml / dəq).

Yaşlı xəstələr

Yaşlı xəstələrdə telmisartanın farmakokinetikası dəyişmir.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr

Hemodializ keçirən böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə aşağı plazma konsentrasiyaları müşahidə olunur. Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə telmisartan daha çox plazma zülalları ilə əlaqələndirilir və dializ zamanı ifraz olunmur. Böyrək çatışmazlığı ilə yarım ömrü dəyişmir.

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr

Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə telmisartanın mütləq bioavailability 100% -ə qədər artır. Qaraciyər çatışmazlığı üçün yarım ömrü dəyişmir.

Farmakodinamika

Telmista®, ağızdan tətbiq üçün təsirli və spesifik (selektiv) angiotensin II reseptor antaqonistidir (tip AT1). Çox yüksək yaxınlığı olan Telmisartan, angiotenzin II-ni məlum angiotenzin II-nin təsirinə cavabdeh olan AT1 alt reseptorlarındakı bağlayıcı yerlərdən kənarlaşdırır. Telmista®, AT1 reseptoruna agonist təsir göstərmir. Telmista® seçici olaraq AT1 reseptorlarına bağlanır. Bağlantı davamlıdır. Telmisartan digər reseptorlara, o cümlədən AT2 reseptoruna və digər az tədqiq olunmuş AT reseptorlarına yaxınlıq göstərmir.

Bu reseptorların funksional əhəmiyyəti, həmçinin konsentrasiyası telmisartanın təyin edilməsi ilə artan angiotenzin II ilə mümkün həddindən artıq stimullaşdırmanın təsiri öyrənilməmişdir.

Telmista® plazma aldosteron səviyyəsini azaldır, insan plazma və ion kanallarında renin qarşısını alır.

Telmista®, bradykinini məhv edən angiotensinə çevrilən fermenti (kinaz II) inhibə etmir. Buna görə bradikinin təsiri ilə əlaqəli yan təsirlərin gücləndirilməsi yoxdur.

İnsanlarda 80 mq dozada bir telmisartan angiotenzin II səbəb olduğu qan təzyiqinin (BP) artmasına mane olur. İnhibe effekti 24 saatdan çox müddətə saxlanılır və hələ 48 saatdan sonra təyin olunur.

Əsas arterial hipertansiyonun müalicəsi

Telmisartanın ilk dozasını qəbul etdikdən sonra 3 saatdan sonra qan təzyiqi azalır. Qan təzyiqində maksimum azalma tədricən 4 həftə sonra tədricən əldə edilir və uzun müddət saxlanılır.

Antihipertenziv təsir, dərman qəbul edildikdən sonra 24 saat davam edir, o cümlədən növbəti dozanı qəbul etməzdən 4 saat əvvəl ambulator qan təzyiqi ölçmələri, habelə nəzarət olunan klinik sınaqlarda 40 və 80 mq telmisartan qəbul etdikdən sonra dərmanın minimum və maksimum konsentrasiyalarının sabit (80% -dən çox) nisbətləri. .

Hipertansiyonlu xəstələrdə Telmista® ürək dərəcəsini dəyişdirmədən həm sistolik, həm də diastolik qan təzyiqini azaldır.

Telmisartanın antihipertensiv təsiri antihipertenziv dərmanların digər siniflərinin nümayəndələri ilə müqayisə edildi: amlodipin, atenolol, enalapril, hidroklorotiyazid, losartan, lisinopril, ramipril və valsartan.

Telmisartanın kəskin şəkildə ləğv edilməsi halında, qan təzyiqi tədricən bir neçə gündür hipertenziyanın sürətli bir başlanğıc əlamətləri olmadan müalicədən əvvəl dəyərlərə qayıdır (reanimasiya sindromu yoxdur).

Klinik tədqiqatlar telmisartanın arterial hipertenziya və sol mədəciyin hipertrofiyası olan xəstələrdə sol mədəciyin kütləsində və sol mədəciyin kütləvi indeksində statistik cəhətdən azalma ilə əlaqəli olduğunu göstərmişdir.

Telmisartanla müalicə olunan hipertansiyon və diabetik nefropati olan xəstələrdə proteinuriyada statistik cəhətdən azalma (mikroalbuminuriya və makroalbuminuriya daxil olmaqla) göstərilir.

Çox mərkəzli beynəlxalq klinik araşdırmalarda, angiotensin çevirən ferment inhibitorları (ACE inhibitorları) qəbul edən xəstələrə nisbətən telmisartan qəbul edən xəstələrdə quru öskürək hallarının xeyli az olduğu göstərilmişdir.

Ürək-damar xəstəliklərinin və ölüm hallarının qarşısının alınması

55 yaşdan yuxarı xəstələrdə koronar arteriya xəstəliyi, vuruş, periferik damar xəstəliyi və ya hədəf orqan zədəsi olan şəkərli diabet (retinopatiya, sol mədəciyin hipertrofiyası, makro və mikroalbuminuriya), telmisartan miokard infarktı, vuruşlar və tıxanma üçün xəstəxanaya yerləşdirilə bilər. ürək çatışmazlığı və ürək-damar xəstəliklərindən ölümü azaldır.

Dozaj və administrasiya

Əsas arterial hipertansiyonun müalicəsi

Tövsiyə olunan yetkin doza gündə bir dəfə 40 mqdir.

Bəzi xəstələrdə gündəlik 20 mq dozası təsirli ola bilər.

İstədiyiniz qan təzyiqi əldə edilmədiyi hallarda, Telmista® dozasını gündə bir dəfə maksimum 80 mq-a çatdırmaq olar.

Dozu artırarkən nəzərə alınmalıdır ki, maksimum antihipertenziv təsir ümumiyyətlə müalicənin başlanmasından dörd-səkkiz həftə ərzində əldə edilir.

Telmisartan tiyazid diuretikləri ilə birlikdə istifadə edilə bilər, məsələn, hidroklorotiyazid, telmisartan ilə birlikdə əlavə hipotenziv təsir göstərir.

Şiddətli arterial hipertansiyonlu xəstələrdə telmisartanın dozası gündə 160 mqdir və hidroklorotiyazidlə birlikdə gündə 12.5-25 mq yaxşı tolere edilir və təsirli olur.

Ürək-damar xəstəliklərinin və ölüm hallarının qarşısının alınması

Tövsiyə olunan doza gündə bir dəfə 80 mqdir.

80 mq-dan aşağı dozaların ürək-damar xəstəliklərini və ölüm hallarını azaltmaqda təsirli olub olmadığı müəyyənləşdirilməyib.

Ürək-damar xəstəlikləri və ölüm hallarının qarşısının alınması üçün telmisartanın istifadəsinin ilkin mərhələsində qan təzyiqinin monitorinqi tövsiyə olunur və qan təzyiqini aşağı salmış dərmanlarla BP düzəlişləri də tələb oluna bilər.

Telmista® yeməkdən asılı olmayaraq qəbul edilə bilər.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, o cümlədən hemodializ xəstələrində doz dəyişiklikləri tələb olunmur. Hemofiltrasiya zamanı telmisartan qandan çıxarılmır.

Qaraciyərin yüngül və orta dərəcədə pozğunluğu olan xəstələrdə gündəlik doza gündə bir dəfə 40 mq-dan çox olmamalıdır.

Doz tənzimlənməsi tələb olunmur.

18 yaşına çatmamış uşaqlarda telmisartanın təhlükəsizliyi və effektivliyi qurulmayıb.

Hamiləlik və laktasiya

Təlimatlara görə, Telmista hamiləlik zamanı kontrendikedir. Hamiləlik diaqnozu vəziyyətində dərman dərhal dayandırılmalıdır. Gerekirse, hamiləlik dövründə istifadəsi təsdiqlənmiş digər siniflərin antihipertenziv dərmanları təyin edilməlidir. Hamiləliyi planlaşdıran qadınlara alternativ terapiya da tövsiyə olunur.

Dərmanın preklinik tədqiqatlarında teratogen təsirlər aşkar edilmədi. Lakin angiotensin II reseptor antaqonistlərinin hamiləliyin ikinci və üçüncü trimestrlərində istifadəsi fetotoksikliyə səbəb olur (oliqohidramnios, böyrək funksiyasının azalması, döl kəllə sümüklərinin yavaş ossifikasiyası) və neonatal toksiklik (arterial hipotenziya, böyrək çatışmazlığı, hiperkalemiya).

Hamiləlik dövründə anaları Telmistanı qəbul edən yeni doğulmuş uşaqlar, arterial hipotansiyonun inkişafı ilə əlaqədar tibbi nəzarət tələb edirlər.

Telmisartanın ana südünə nüfuz etməsi barədə məlumat olmadığı üçün dərman ana südü ilə qidalanma zamanı kontrendikedir.

Qaraciyər funksiyasının pozulması ilə

Qaraciyər funksiyasının ciddi pozulmuş xəstələrdə dərman qəbul etmək tövsiyə edilmir (Uşaq-Pugh təsnifatına görə - sinif C).

Yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı (Uşaq-Pugh təsnifatına görə - A və B sinifləri), Telmistanın istifadəsi ehtiyatla tələb olunur. Bu vəziyyətdə dərmanın maksimal gündəlik dozası 40 mq-dan çox olmamalıdır.