Vildagliptin analoqları

Diabetes mellitus ümumi bir xəstəlikdir. Müalicə üçün bir çox dərman hazırlanmışdır. Şəkər indeksini azaltmaq üçün aktiv Vildagliptin maddəsi ifraz olunur.

Ancaq hər bir xəstə üçün uyğun deyil, buna görə farmakoloji şirkətləri fəaliyyət spektrinə bənzər bir sıra əvəzediciləri fərqləndirirlər. Vildagliptin ucuz analoqlarının istifadəsi, qiymətləri və rəyləri oxuyun.

İstifadə qaydaları

Vildagliptin hipoqlikemik bir maddədir. Dərman, islet pankreas aparatının stimulyatorları qrupuna aiddir.

Dərman tam və ya boş bir mədədən asılı olmayaraq qəbul edilə bilər. Yeməyin olması udma prosesinə təsir göstərmir.

Dərman, həkim tərəfindən aparılmış testlərə və davam edən xəstəliyin şiddətinə görə alınan nəticələrə əsasən terapiya üçün tövsiyə olunur. Dozaj hər bir xəstə üçün fərdi olaraq təyin edilir, buna görə ümumi normalar ümumi istinad üçün verilir.

Yalnız bir təsirli dərman istifadə edərək terapiya apararkən və ya 2 dərmanı istifadə edərək birləşmiş müalicə zamanı doza gündə bir dəfə 50 və 100 mq-dan çox olmamalıdır.

İki komponentli terapiyaya dərmanlar daxildir:

Üç komponentli terapiya - Metformin + Vildagliptin + sulfonylurea törəmələri üçün gündəlik tətbiqetmə üçün eyni dozaj, birləşmiş müalicədə olduğu kimi 100 mq miqdarında tələb olunur.

Bədənə 50 mq dozada daxil olmaq - gündə bir dəfə (səhər və ya axşam). Tələb olunan 100 mq norma ilə - drajların istifadəsi gündə 2 dəfə, oyandıqdan və yatmadan əvvəl baş verir.

Dərman maddəsi Yalnız 2 tip diabetli xəstələrin müalicəsi üçün təyin edilir. Dərman müstəqil bir terapiya və ya dərman birləşməsinin bir hissəsi kimi istifadə olunur.

Məkrli bir xəstəliyi müalicə etmək üçün iki aktiv maddə tələb olunur. Bu vəziyyətdə aşağıdakı əlavə dərmanlar fərqlənir:

• İnsulin
• Plazma şəkərini azaldan hər hansı bir dərman.

Vildagliptin, Galvus ticarət adı altında dərman tərkibindəki aktiv maddədir. Sonuncu, fərdi tərəflərindəki müxtəlif oymalarla ağ rəngli, yuvarlaq bir dragee şəklində mövcuddur.

Drenajdakı aktiv maddə - 50 mq. Bundan əlavə, susuz laktoza və maqnezium stearatı istifadə olunur. Natrium karboksimetil nişastasını biraz təqdim edin.

Aktiv maddə Galvusun əsas komponenti kimi çıxış edir və güclü təsir göstərir. Müxtəlif bölgələrdəki eczanələr dərmanı 1150 ilə 1300 rubl arasında satır.

Vildagliptin həm Rusiya, həm də əczaçılıq şirkətləri tərəfindən istehsal olunan bir sıra analoqlara malikdir. İstehsalçı növündən dərmanların keyfiyyəti dəyişmir, Buna görə ümumiyyətlə daha ucuz alınan maddə alınır.

Vildagliptin üçün bütün sinonimlər hipoqlikemik dərmanlardır. Bunlar insan orqanizminə təsir edir, plazma şəkər səviyyəsini aşağı salır. Buna görə onların əks göstərişləri və yan təsirləri demək olar ki, tamamilə üst-üstə düşür.

Vəziyyətlərdə insanlara müraciət etmək qadağandır:

• Aktiv maddəyə xüsusi həssaslıq,
• Qlükoza dözümsüzlüyü,
• 18 yaşdan kiçik uşaqlar,
• Ketoasidoz
• I tip diabet
• Bir uşaq doğurma dövrü,
• Körpəni qidalandırma anı,
• İnsulin asılılığı
• Böyrək çatışmazlığı.

Yan təsirlər şəklində yanlış giriş ilə baş verir:

• Baş ağrısı, başgicəllənmə,
• Allergik reaksiyalar,
• Bulantı, həzmsizlik,
• Boğulma
• Hipoqlikemiya.

Bəzi hallarda müəyyən dərmanlar qəbul edildikdə, aşağıdakı təsir əlavə provoke olunur:

• Galvus Met - sarsıntı və düzlük,
• Trazhenta, Onglisa - nazofarenjit, pankreatit,
• Glucovans, Gluconorm - laktik asidoz, mədədə ağrı, iştahsızlıq,
• Janumet - yuxululuq, quru ağız, periferik ödem, pankreatit,
• Amaril M - letarji, əlillik, qarışıq şüur, depressiya,
• Gliformin - ağız boşluğuna gətirildikdən sonra bir metal parçalanır, həzm sistemini narahat edir.

Digər dərmanlar ya nadir hallarda yan təsir göstərir, və ya müəyyən edilmiş ümumi simptomlara tam uyğundur.

Rus

Yerli farmakoloji şirkətləri tərəfindən istehsal edilən Vildagliptin analoqlarına kiçik bir siyahı daxildir - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Qalan dərmanlar xaricdə istehsal olunur.

Vildagliptin təqdim olunan əvəzedicilərin heç birində müstəqil şəkildə istifadə olunmur. Fəal spektri və insan bədəninə məruz qalma keyfiyyətindən məsul olan oxşar maddələrlə əvəz olunur.

Əsas aktiv maddələr Vildagliptinin təqdim olunan analoqlarında təcrid olunur:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Gliklazid - Diabefarm, Glidiab, Gliklazid,
• Gliklazid + Metformin - Glimecomb.

Bədəndə yüksək şəkər miqdarının qarşısını alan yalnız iki aktiv maddə aşkar edilir. Hər biri ayrıca öhdəsindən gəlmirsə, dərmanlar kombinə edilmiş müalicədə (Glimecomb) birləşdirilir.

Bir qiymətə Rusiya istehsalçıları xarici istehsalçılardan çox geri qalırlar. Xarici həmkarlar 1000 rubldan çox dəyər artdı.

Formetin (119 rubl), Diabefarm (130 rubl), Glidiab (140 rubl) və Gliclazide (147 rubl) ən ucuz rus dərmanıdır. Gliformin daha bahalıdır - 202 rubl. orta hesabla 28 tablet. Ən bahalı Glimecomb - 440 rubl.

Xaricdə

Digər ölkələrdə istehsal olunan diabet mellitusunun təzahürünü aradan qaldıracaq dərmanlar, yerli əvəzedicilərə nisbətən daha böyük miqdarda görünür.

İnsanlarda qan dövranında artan şəkər nisbətini aradan qaldırmağa qadir olan aşağıdakı dərmanlar fərqlənir.

• ABŞ - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Hollandiya - Onglisa,
• Almaniya - Galvus Met, Glibomet,
• Fransa - Amaril M, Glucovans,
• İrlandiya - Vipidia,
• İspaniya - Avandamet,
• Hindistan - Glukonorm.

Xarici dərmanlara Vildagliptin olan Galvus daxildir. Onun sərbəst buraxılması İsveçrədə qurulub. Mütləq sinonimlər edilmir.

Mübadilə oxşar dərmanlar təklif olunur, lakin fərqli bir əsas tərkib hissəsi ilə. Bir komponentli və iki komponentli hazırlıqların aktiv maddələri fərqləndirilir:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoat - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Xarici dərmanların qiyməti daha yüksəkdir. Belə ki, Gluconorm - 176 rubl, Avandamet - 210 rubl və Glukovans - 267 rubl ən ucuzdur. Qiymət baxımından bir qədər yüksək - Glibomet və Glimecomb - 309 və 440 rubl. müvafiq olaraq.

Orta qiymət kateqoriyası Amaril M (773 rubl). Qiyməti 1000 rubldan. dərmanlardan ibarətdir:

• Vipidia - 1239 rub.,
• Galvus Met - 1499 rub.,
• Onglisa - 1592 rubl.,
• Trazhenta - 1719 rubl.,
• Januvia - 1965 rub.

Ən bahalısı Combogliz Prolong (2941 rubl) və Yanumet (2825 rubl).

Beləliklə, Vildagliptinin aktiv maddəsini ehtiva edən Galvus ən bahalı dərman deyil. Bütün xarici dərmanları nəzərə alaraq orta qiymət kateqoriyasında verilmişdir.

Galvus tabletləri

Galvus, tip 2 diabetli xəstələrdə qan şəkərini idarə etmək üçün hazırlanmış hipoqlikemik bir dərmandır. Aktiv maddə vildagliptindir. Dərman sayəsində qlükagon və insulin metabolizmasının keyfiyyətinə nəzarət aparılır. Avropa Antidiyabet Dərnəyinə görə, bu dərmanın monoterapiyada istifadəsi yalnız metforminə qarşı göstərişlər olduqda. Galvus tabletlərinin istifadəsinə dair təlimatları və məhdudiyyətlərin siyahısını diqqətlə oxuyun.

INN, istehsalçılar, qiymət

Galvus, dərmanın marka adıdır. INN (beynəlxalq qeyri-mülkiyyət adı) - vildagliptin. İspaniyada (Novartis Pharmaceutica) və İsveçrədə (Novartis Pharma) hazırlanır.

Dərmanı hər hansı bir eczanədə bir həkim resepti ilə ala bilərsiniz. 28 tabletdən bir paketin qiyməti 724-dən 956 rubla qədərdir.

Farmakoloji fəaliyyət

Vildagliptin, DPP-4-nin seçmə inhibisiyasından cavabdeh olan mədəaltı vəzinin adet aparatını stimullaşdırmaq üçün hazırlanmış xüsusi bir dərman sinifidir. Bu, birinci tip bir qlükaqona bənzər peptidin, həmçinin insulinotrop qlükoza asılı polipeptidin sintezinin stimullaşdırılmasını artırır. Qidalar bağırsaqlara daxil olduqda, incretin hormonları istehsal olunur və bədəndə insulin istehsalına təkan verir. Bu fenomen 1960-cı ildə plazmadakı insulinin konsentrasiyasını ölçmək üçün bir yol tapdıqdan sonra aşkar edilmişdir.

GLP-1 (glukagona bənzər peptid-1) ən məşhur hesab olunur, çünki II tip şəkərli diabet fonunda ilk növbədə konsentrasiyası azalır. DPP-4 inhibitorlarına gəldikdə, onlar hormonların səviyyəsini əhəmiyyətli dərəcədə artırır və sonrakı pozulmalarının qarşısını alır.

Vacibdir! 12-52 həftə ərzində vildagliptin istifadə edərkən, boş bir mədədə qanda qlükoza və glikasiya edilmiş hemoglobinin konsentrasiyası əhəmiyyətli dərəcədə azalır.

Farmakokinetikası

Bədəndəki vildagliptin kifayət qədər tez əmilir, mütləq bioavailability 85% -ə çatır. Dərmanı boş bir mədəyə apararkən, qanda maksimum konsentrasiyası iki saatdan az bir müddətdə qeyd olunur. Qida ilə birlikdə dərman 19% daha yavaş, təxminən iki yarım saat ərzində əmilir.

Dərmanın paylanması qırmızı qan hüceyrələri və plazma arasında ekvivalent bir şəkildə baş verir. Vildagliptinin xaric edilməsinin əsas yolu biotransformasiya hesab olunur. Maddənin 85% -i böyrəklər, qalan 15% -i bağırsaqlar vasitəsilə xaric olunur.

"Galvus" dan diabetin müalicəsində müvafiq pəhriz və fiziki fəaliyyətə riayət etməklə istifadə etmək tövsiyə olunur. Dərmanın istifadəsi üçün göstərişlər:

• metformin ilə birlikdə diyet terapiyası və məşqləri təsiri olmayan xəstələrin ilkin dərman müalicəsi,
• monoterapiya kimi - metformini qəbul etməməli və ya pəhriz və məşqdən müsbət dəyişikliklər görməyən diabet xəstələri üçün
• tiazolidinedione və metformin, insulin ilə iki komponentli müalicə, monoterapiyanın nəticəsi olmadıqda,
• sulfonilüre və metformin törəmələri ilə birləşdirilmiş üçlü terapiya,
• yuxarıda göstərilən bütün üsullarla qlikemiya səviyyəsinə dəqiq nəzarət olmadıqda, insulin və metformin ilə kompleks üçlü müalicə.

Müalicə kursunun dozası, kursu, müddəti iştirak edən həkim tərəfindən fərdi olaraq seçilir.

Əks göstərişlər

Bütün dərmanlar kimi, Galvus da istifadədə bir sıra əhəmiyyətli məhdudiyyətlərə malikdir, bu da hər bir xəstənin bilməlidir.
Qəbul məhdudiyyətləri:

Xüsusi ehtiyatla dərman kəskin pankreatit, böyrək patologiyasının terminal mərhələsi və üçüncü dərəcəli ürək çatışmazlığı fonunda təyin edilir.

Yan təsirləri

Anjiyoödemin inkişafı vildagliptini angiotensinə çevirən ferment inhibitorları ilə birlikdə qəbul edərkən baş verə bilər. Bu ağırlaşma orta dərəcədədir, ümumiyyətlə öz-özünə həll olunur. Bəzən qaraciyər dərmana reaksiya göstərə bilər Təcrübə göstərir ki, bu cür simptomların təzahürü əlavə dərman müalicəsi tələb etmir, qəbulu ləğv etmək kifayətdir.

Gündə iki dəfə 50 mq dozada müalicə təklif edən monoterapiya, belə ağrılı hadisələri doğurur:

• baş ağrısı
• başgicəllənmə
• qəbizlik
• ürək bulanması
• periferik şişkinlik,
• nazofarenjit.

Metformin ilə birlikdə müalicə ilə oxşar simptomlar da müşahidə edilə bilər.
İnsulin ilə hərtərəfli müalicə üşümə, hipoqlikemiya, düzlük, qastroezofageal reflü ilə müşayiət oluna bilər. Xroniki yorğunluq sindromu bəzən özünü göstərir.
Yuxarıda göstərilənlərə əlavə olaraq xəstələrdə qeydiyyatdan sonrakı araşdırmalarda hepatit, ürtikeriya, artralji və miyalji, pankreatit və cildin zədələnməsi kimi təzahürlər qeydə alınmışdır.

Aşırı doz

200 mq-a qədər aktiv maddənin dozası xəstələr tərəfindən yaxşı tolere edilir. 400 vahidə qaldırmaq əzələ ağrısına, nadir hallarda şişməyə, paresteziyaya, lipaz konsentrasiyasının artmasına və qızdırmaya səbəb ola bilər. 600 mq vildagliptinin qəbul edilməsi ALT və CPK, miyoglobin, həmçinin C-reaktiv protein səviyyəsinin artmasına səbəb olur. Dərmanı dayandırmaq simptomları aradan qaldırmağa kömək edəcəkdir. Dializ istifadə edərək "Galvus" u xəstənin bədənindən çıxarmaq mümkün deyil, lakin hemodializ metodundan istifadə edə bilərsiniz.

Dərman qarşılıqlılığı

Birləşdirilmiş müalicə fonunda digoxin, warfarin, ramipril və metformin, pioglitazon, amlodipin və simvastatin, valsartan və glibenclamide kimi dərmanlarla qarşılıqlı təsir təsiri tapılmadı.

Qlükokortikosteroidlər, tiazidlər, simpatomimetika, eləcə də hormonal dərmanlarla "Galvus" qəbul etsəniz, vildagliptinin hipoqlikemik funksiyası əhəmiyyətli dərəcədə azalır. Anjiyotensinə çevrilən ferment inhibitorları ilə eyni vaxtda tətbiq edildiyi təqdirdə, anjiyoödem inkişaf edə bilər. Bu vəziyyət dərmanın dayandırılmasını tələb etmir, simptom özü həll edir.

Xüsusi təlimatlar

Galvus antidiyabetik bir dərmandır, lakin insulinin analoqu deyil. İstifadəsi fonunda qaraciyərin işini mütəmadi olaraq izləmək vacibdir, çünki aktiv aktiv maddə aminotransferazın artırılmasına kömək edir. Bu, müəyyən simptomlarla özünü büruzə vermir, lakin hepatit inkişaf riski var. Qarındakı kəskin ağrı halında, qəbulu dayandırmaq lazımdır, çünki bu, kəskin pankreatitin inkişafını göstərə bilər.

Sinir təcrübələri, stress dərman qəbul etmənin təsirini azalda bilər.

Bulantı və maneəli koordinasiya ilə qarşılaşırsınızsa, nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və ya təhlükəli və ya kompleks işlə məşğul olmaq tövsiyə edilmir.

Tibbi müayinələrdən əvvəl dərmanı iki gün ərzində dayandırmaq lazımdır: diaqnoz zamanı istifadə edilən bütün kontrast maddələrdə yod var. Laktik asidozun inkişafı ilə dolu olan qaraciyər və böyrəklərdəki stresin inkişafına kömək edən vildagliptin ilə reaksiya verir.

Hamiləlik və laktasiya

Eksperimental tədqiqatlar göstərir ki, dərmanın minimum dozası embrionun inkişafına mənfi təsir göstərmir. Düşmüş qadın dölünə dair heç bir dəlil tapılmadı. Daha ətraflı tədqiqatlar hələ aparılmamışdır, buna görə bir daha ana və körpənin sağlamlığına təhlükə yaratma. Xatırlamaq lazımdır ki, qan şəkəri mübadiləsinin pozulması varsa, anadangəlmə fetal anormalliklər riski var və ölüm və neonatal xəstəlik riski artır.

Uşaqlıqda və qocalıqda istifadə edin

On səkkiz yaşınadək xəstələr arasında həb qəbul etmək təcrübəsi yoxdur, buna görə də terapiyaya daxil etmək tövsiyə edilmir.

65 yaşdan yuxarı şəxslərə bu dərmanın istifadəsi üçün xüsusi bir dozaj tənzimləməsinə və rejiminə ehtiyac yoxdur, lakin istifadə etməzdən əvvəl bir endokrinoloqla məsləhətləşməli, qaraciyər və böyrəkləri mütəmadi olaraq araşdırmalı və qan qlükoza səviyyəsini izləməlisiniz.

Analoqlarla müqayisə

Galvus tabletlərinin bir çox analoqu var, onların üstünlüklərini və mənfi cəhətlərini başa düşməyə çalışaq.

Antidiyabetik dərman "Galvus" xəstələr arasında populyardır, bir çox müsbət rəy var.

Vladimir, 43 yaş: "Mən iki il ərzində hər səhər və axşam 500 mq Metformin ilə 50 mq qəbul edirəm. Diyetə uyğun olaraq altı ay sistematik istifadədən sonra qlükoza səviyyəsi 4,5-ə düşdü. Bundan əlavə, arıqlamaq mümkün idi. Əvvəllər 123 kq çəkirdimsə, indi 178 sm artımla 93-95 kq arasında dəyişir ”.

Karina, 32 yaşında: “Çox sayda tərif və tövsiyələrimə baxmayaraq, dərman mənə uyğun gəlmədi. "Mütəmadi olaraq istifadə zamanı başgicəllənmə, zəiflik və qarın ağrısı hiss etdim, buna görə də dərmanı tərk etməli oldum."

Svetlana, 56 yaş: "Əvvəllər həkim Maninil'i təyin etdi, amma gəlmədi, şəkər atmadı, sağlamlığı pisləşdi. Bundan əlavə, ürək və qan damarlarında problemlərdən əziyyət çəkirəm. Sonra həkim mənə Galvusu sınamağı məsləhət gördü. Qəbul etmək rahatdır, gündə bir tablet içmək kifayətdir. Fəaliyyəti sayəsində şəkər kəskin deyil, hamar və tədricən azalır, buna görə ümumi vəziyyət pisləşmir. İndi özümü çox yaxşı hiss edirəm, yenidən həyatdan zövq ala bilərəm və işləyirəm.

Xülasə edərkən qeyd etmək olar ki, Galvus yerli farmakoloji bazarda mövcud olan ən təhlükəsiz və təsirli hipoqlikemik dərmanlardan biridir. Dərman, tip 2 diabet xəstəliyinin müalicəsi üçün uygundur, kombinasiyalı müalicə üçün istifadə edilə bilər, məşq və xüsusi bir diyetlə birləşdirilir.

INN
Vildagliptin
Dozaj forması
həblər Farmakoloji fəaliyyət

Hipoqlikemik agent, mədəaltı vəzinin adet aparatının stimulyatoru, dipeptidil peptidaz-4 fermentinin seçici inhibitoru (DPP-4).

DPP-4 fəaliyyətinin sürətli və tam şəkildə inhibə edilməsi (90% -dən çox) gün ərzində bağırsaqdan 1 növ qlükagon tipli peptid və qlükoza asılı insulinotrop polipeptidin həm bazal, həm də stimullaşdırılmış (qida qəbulu) ifrazının artmasına səbəb olur.

1-ci tip peptid və qlükoza asılı insulinotropik polipeptidin konsentrasiyasını artırmaqla vildagliptin, pankreasın beta hüceyrələrinin qlükoza həssaslığını artırır, bu da qlükoza asılı insulin ifrazının yaxşılaşmasına səbəb olur.

2-ci tip diabetli xəstələrdə gündə 50-100 mq dozada istifadə edildikdə, pankreas beta hüceyrələrinin fəaliyyətində yaxşılaşma qeyd olunur.

Beta hüceyrələrinin fəaliyyətinin yaxşılaşdırılması dərəcəsi onların ilkin ziyan dərəcəsindən asılıdır, buna görə diabet xəstəliyindən əziyyət çəkməyən insanlarda (qan plazmasında normal qlükoza konsentrasiyası ilə) dərman insulinin ifrazını stimullaşdırmır və qlükoza konsentrasiyasını azaltmır.

1-ci tip endogen glukagon tipli peptidin konsentrasiyasını artırmaqla vildagliptin alfa hüceyrələrinin qlükoza həssaslığını artırır və bu, qlükagon ifrazının qlükoza bağlı tənzimlənməsinin yaxşılaşmasına səbəb olur.

Yemək zamanı həddindən artıq qlükaqonun konsentrasiyasının azalması, öz növbəsində insulin müqavimətinin azalmasına səbəb olur.

Hiperglisemiya fonunda insulin / qlükagon nisbətinin artması, 1-ci tip qlükoqona bənzər peptidin konsentrasiyasının artması və qlükoza asılı olan insulinotrop polipeptid qaraciyər tərəfindən qandarma istehsalının azalmasına (prandial dövrdə və yeməkdən sonra) səbəb olur, bu da qanda qlükoza konsentrasiyasının azalmasına səbəb olur.

Vildagliptinin istifadəsi ilə qan plazmasında lipidlərin konsentrasiyasının azalması qeyd olunur, lakin bu təsir onun 1-ci tip qlükoqon tipli peptidinə və ya qlükoza asılı insulinotrop polipeptidə təsiri və pankreasın beta hüceyrələrinin fəaliyyətinin yaxşılaşması ilə əlaqələndirilmir.

1-ci tip bir glukagon kimi bir peptidin konsentrasiyasının artması mədə boşalmasının yavaşlamasına səbəb ola bilər, lakin vildagliptinin istifadəsi ilə bu təsir müşahidə edilmir.

Vildagliptini monoterapiya şəklində və ya metformin, sulfonilüre törəmələri, tiazolidinedon və ya insulin ilə birlikdə istifadə edərkən, glikosilləşdirilmiş Hb və oruc tutan qan qlükoza uzun müddətli əhəmiyyətli azalma müşahidə olunur.
Farmakokinetikası

AUC dərman dozasının artması ilə birbaşa mütənasibdir.

Qida ilə qəbul edildikdə, udma nisbəti bir qədər azalır, Cmax 19% azalır, TCmax 2,5 saata qədər artır, udma dərəcəsi və AUC dəyişmir.

Zülallarla əlaqə azdır - 9,3%. Plazma və qırmızı qan hüceyrələri arasında bərabər şəkildə paylanır. Dağıtım həcmi (giriş / girişdə) - 71 l.

Dağıtım, ehtimal ki, ekstravaskulyar.

Çıxışın əsas yolu biotransformasiyadır.

Dərman dozasının 69% -i çevrilmədən keçir. Əsas metabolit - LAY151 (dozanın 57% -i) farmakoloji cəhətdən təsirsizdir və siyano komponentinin hidrolizinin məhsuludur. Dozanın təxminən 4% amid hidrolizinə məruz qalır.

DPP-4-in dərmanın hidrolizinə müsbət təsiri qeyd olunur.

Vildagliptin, sitokrom P450 izoenzimlərinin iştirakı ilə metabolizə olunmur və onlar üçün substrat deyil, onları maneə törətmir və inhibə etmir.

T1 / 2 - 3h. Böyrəklər tərəfindən 85% (23% dəyişməz daxil olmaqla), bağırsaqlar tərəfindən 15% xaric olur.

Dərmanın bir dəfə istifadəsindən sonra yüngül qaraciyər çatışmazlığı (Child-Pyug-a görə 5-6 bal) və orta dərəcədə (Uşaq-Pyuqa görə 6-10 bal) olduqda, bioavailability uyğun olaraq 20% və 8% azalır.

Ağır qaraciyər çatışmazlığında (Uşaq-Pyuqa görə 12 bal) bioavailability 22% artır. Maksimum bioavailability artımının və ya azalmasının 30% -dən çox olmaması klinik cəhətdən əhəmiyyət kəsb etmir.

Qaraciyər funksiyasının şiddəti ilə dərmanın bioavailability arasında heç bir əlaqə yox idi.

Yüngül, orta dərəcədə ağır olan böyrək çatışmazlığı olan, son mərhələli CRF (hemodializ üzrə) olan xəstələrdə Cmax-da 8% -66% və AUC-nin 32% -134% artması müşahidə olunur ki, bu da pozğunluğun şiddəti ilə əlaqəli deyil, həm də aktiv olmayan metabolitin AUC-nin artmasıdır. Qaydanın şiddətindən asılı olaraq LAY151 1.6-6.7 dəfə. T1 / 2 dəyişmir.

Bioavailability ən yüksək 32% və 18% (70 yaşdan yuxarı xəstələrdə) maksimum artım klinik cəhətdən əhəmiyyət kəsb etmir və DPP-4 inhibisyonuna təsir etmir.
İstifadə qaydaları

Tip 2 şəkərli diabet: bu dərmanların effektiv olmayan pəhriz terapiyası, məşqləri və monoterapiyası halında monoterapiya (diyet terapiyası və fiziki məşqlərlə birlikdə) və kombinasiya müalicəsi (metformin, sulfonylurea törəmələri, tiazolidinedione, insulin ilə birlikdə).
Əks göstərişlər

Həssaslıq, ağır qaraciyər çatışmazlığı (ALT və AST aktivliyinin normanın yuxarı həddindən 2,5 dəfə yüksək), orta və ya ağır böyrək çatışmazlığı (hemodializ üzrə son mərhələ CRF daxil olmaqla), hamiləlik, laktasiya, uşaqlıq (18 yaşa qədər).

Tərkibində laktoza olan Lf üçün (isteğe bağlı): qalaktoza qarşı dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası.
Dozaj rejimi

İçəridə, qida qəbulundan asılı olmayaraq, monoterapiya və ya metformin, tiazolidinedion və ya insulin ilə iki komponentli terapiya ilə - gündə 50 mq (səhər) və ya gündə 100 mq (səhər və axşam 50 mq), sulfonilüre törəmələri ilə iki komponentli terapiya - 50 mq. insulin müalicəsi alan xəstələr üçün gündə (səhər), şəkərli diabetin daha ağır bir kursu ilə - gündə 100 mq.

Gündə 100 mq dozada dərman qəbul edərkən qeyri-kafi kliniki təsiri olduqda digər hipoqlikemik dərmanların əlavə reçetesi mümkündür: metformin, sulfonilüre törəmələri, tiazolidinedon və ya insulin.

Sülfonilüre törəmələri ilə birlikdə təyin edildikdə, gündə 100 mq dozada terapiyanın effektivliyi gündə 50 mq dozada olduğu kimidir.
Yan təsir

Tezlik: çox tez-tez (1/10 və ya daha çox), tez-tez (1/100-dən çox və 1/10-dən az), bəzən (1/1000-dən çox və 1/100-dən az), nadir hallarda (1/10000-dən çox və 1/1000-dən az) çox nadir hallarda (1/10000-dən az).

Monoterapiya ilə: sinir sistemi tərəfindən - tez-tez - başgicəllənmə, bəzən - baş ağrısı.

Həzm sistemindən: bəzən - qəbizlik.

CCC-dən: bəzən - periferik ödem.

Metformin ilə birlikdə 50 mq dozada (gündə 1-2 dəfə) istifadə edildikdə: sinir sistemi tərəfindən - tez-tez - başgicəllənmə, baş ağrısı, titrəmə.

Sulfonilüre törəmələri ilə birlikdə gündə 50 mq dozada istifadə edildikdə: sinir sistemindən - tez-tez - başgicəllənmə, baş ağrısı, asteniya, titrəmə.

Tiazolidinedion törəmələri ilə birlikdə gündə 1-2 dəfə 50 mq dozada istifadə edildikdə: CCC-dən - çox vaxt - periferik ödem.

Digər: tez-tez - bədən çəkisinin artması.

Gündə 2 dəfə 50 mq dozada insulin ilə birlikdə istifadə edildikdə: sinir sistemindən - tez-tez - baş ağrısı.

Həzm sistemindən: tez-tez - ürəkbulanma, yastılıq, qastroezofageal reflü xəstəliyi.

Maddələr mübadiləsi tərəfdən: tez-tez - hipoqlikemiya.

Monoterapiya zamanı və ya digər dərmanlarla birlikdə mənfi reaksiyalar mülayim, müvəqqəti idi və dərmanların götürülməsini tələb etmirdi. Anjiyoödem xəstəliyi (nadir hallarda - 1/10000-dən çox və 1/1000-dən az) nəzarət qrupundakı vəziyyətə bənzəyirdi. Ən tez-tez, angioödema ACE inhibitorları ilə birlikdə olduqda müşahidə edildi, mülayimləşdi və davam edən terapiya ilə yox oldu.

Asimptomatik kursun qaraciyər funksiyasının pozulması (hepatit daxil olmaqla) nadir hallarda müşahidə olunurdu ki, bu da əksər hallarda dərman müalicəsinin dayandırılmasından sonra müstəqil şəkildə həll olunur.
Aşırı doz

Semptomlar: mialji, keçici paresteziya, atəş, ödem (periferik daxil olmaqla), lipaz fəaliyyətində müvəqqəti artım (normanın yuxarı həddindən 2 dəfə yüksək), CPK, ALT, C-reaktiv protein və miyoglobinin aktivliyinin artması.

Müalicə: Dərmanın dayandırılması, dializ (dərmanların götürülməsi mümkün deyil, lakin vildagliptinin əsas hidroliz metaboliti (LAY 151) hemodializ ilə çıxarıla bilər).
Qarşılıqlı əlaqə

Dərman qarşılıqlılığı üçün aşağı potensiala malikdir. Vildagliptin, sitokrom P450 izoenzimlərinin bir substratı deyil, bu fermentləri inhibə etmir və ya inhibə etmir, onun substrat, inhibitor və ya P450 sitoxromunun induktoru olan dərmanlarla qarşılıqlı təsiri çətin deyil.

Vildagliptinin eyni vaxtda tətbiqi ilə CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C6, CYP2D1, CYP2E1 və CYP3A4 / 5 izoenzimlərinin substratları olan dərmanların metabolik dərəcəsi təsir etmir.

2-ci tip şəkərli diabet (glibenclamide, pioglitazon, metformin) və ya dar bir terapevtik diapazonda (amlodipin, digoksin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) müalicəsində ən çox istifadə olunan dərmanlarla klinik cəhətdən əhəmiyyətli qarşılıqlı təsirlər qurulmamışdır.
Xüsusi təlimatlar

Nadir hallarda, vildagliptin tətbiq edərkən aminotransferazaların aktivliyində artım qeyd olunur (ümumiyyətlə klinik təzahürlər olmadan). Dərman təyin etməzdən əvvəl və müalicənin ilk ilində (3 ayda 1 dəfə) qaraciyər funksiyasının biokimyəvi parametrlərini təyin etmək tövsiyə olunur.

Aminotransferazaların aktivliyinin artması ilə nəticəni təkrar tədqiqatlarla təsdiqləmək lazımdır və sonra normallaşana qədər mütəmadi olaraq qaraciyər funksiyasının biokimyəvi parametrlərini müəyyənləşdirin.

AST və ya ALT-in həddindən artıq aktivliyi normanın yuxarı həddindən 3 dəfə çox olduqda ikinci bir araşdırma ilə təsdiqlənərsə, dərmanı ləğv etmək tövsiyə olunur.

Sarılıq və ya qaraciyər funksiyasının pozulmasının digər əlamətləri ilə dərman dərhal dayandırılmalı və qaraciyər funksiyası göstəricilərinin normallaşdırılmasından sonra yenidən başlamaz.

İnsulin terapiyası lazımdırsa, vildagliptin yalnız insulin ilə birlikdə istifadə olunur.

Dərman 1-ci tip şəkərli diabet və ya diabetik ketoasidozun müalicəsi üçün istifadə edilməməlidir.

Müalicə dövründə (başgicəllənmənin inkişafı ilə) nəqliyyat vasitələrini idarə etməkdən və diqqətin artması və psixomotor reaksiyaların sürətini artıran potensial təhlükəli fəaliyyətlərdən çəkinmək lazımdır.

Vildagliptin / Vildagliptin aktiv maddənin təsviri.

Formula C17H25N3O2, kimyəvi adı: (S) -1-N- (3-hidroksi-1-adamantil) glikilpirrolidin-2-karbonitril
Farmakoloji qrup: metabolitlər / hipoqlikemik sintetik və digər maddələr.
Farmakoloji fəaliyyət: hipoqlikemik.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Vildagliptin, mədəaltı vəzinin adet aparatını stimullaşdırır, selektiv olaraq dipeptidil peptidaz-4 inhibə edir. Dipeptidil peptidaz-4 fəaliyyətinin tam və sürətli bir şəkildə inhibə edilməsi, gün ərzində bağırsaqdan sistemik dövrə daxil olan qlükoza asılı insulinotropik polipeptid və glukagon tipli 1 peptidin bazal və stimullaşdırılmış sekresiyasının artmasına səbəb olur.Qlükoza asılı insulinotropik polipeptid və 1 tip qlükaqona bənzər peptidin miqdarını artırmaqla vildagliptin, mədəaltı vəzi beta hüceyrələrinin qlükoza həssaslığını artırır ki, bu da qlükoza bağlı insulin ifrazının yaxşılaşmasına səbəb olur. Beta hüceyrələrinin fəaliyyətində yaxşılaşma dərəcəsi onların ilkin ziyan dərəcəsindən asılıdır; şəkərli diabetli şəxslərdə (qan serumunda normal qlükoza ilə), vildagliptin insulin ifrazını stimullaşdırmır və qlükoza konsentrasiyasını azaltmır. Vildagliptin, endogen glukagon tipli 1 peptidin tərkibini artıraraq alfa hüceyrələrinin qlükoza həssaslığını artırır, bu, qlükaqon ifrazının qlükoza bağlı tənzimlənməsinin yaxşılaşmasına səbəb olur. Yemək zamanı qlükaqon səviyyəsinin yüksəlməsi insulin müqavimətinin azalmasına səbəb olur. Qlükoza asılı insulinotropik polipeptid və 1 növ qlükaqona bənzər peptid səviyyəsinin artması ilə meydana gələn hiperglisemiyada insulin / qlükagon nisbətinin artması həm prandial dövrdə, həm də yeməkdən sonra qaraciyər tərəfindən qlükoza istehsalının azalmasına səbəb olur ki, bu da qan serumunda qlükoza səviyyəsinin azalmasına səbəb olur. Ayrıca, vildagliptin istifadə edərkən serum lipid tərkibi azalır, lakin bu təsir vildagliptinin qlükoza asılı olan insulinotrop polipeptid və qlükaqon tipli 1-ci peptidə təsiri və pankreasın beta hüceyrələrinin işində yaxşılaşma ilə əlaqələndirilmir.
Şifahi olaraq tətbiq edildikdə vildagliptin sürətlə əmilir, mütləq bioavailability 85% təşkil edir. Serumda vildagliptinin maksimum konsentrasiyasının artması və konsentrasiya vaxtı əyri boyunca olan ərazinin artması vildagliptin dozasının artmasına demək olar ki, birbaşa mütənasibdir. Dərmanı boş bir mədəyə apararkən maksimum konsentrasiyaya 1 saat 45 dəqiqədən sonra çatılır. Dərmanı qida ilə qəbul edərkən vildagliptinin udma sürəti bir qədər azalır: maksimum konsentrasiyanın 19% azalması və 2,5 saata çatdığı müddətdə artım var. Amma udma dərəcəsinə və konsentrasiyaya uyğun vaxt əyrisi boyunca təsir yemək yemir. Plazma zülalları olan vildagliptin zəif bağlanır (9,3%). Vildagliptin qırmızı qan hüceyrələri və plazma arasında bərabər şəkildə paylanır. Güman ki, dərmanın paylanması ekstravaskulyar olur, tarazlıq şəraitində, venadaxili administrasiyadan sonra paylanma həcmi 71 litr təşkil edir. İnsan bədənində vildagliptin 69% biotransformasiya olunur. Əsas metabolit, siyan komponentinin hidrolizi zamanı əmələ gələn, farmakoloji cəhətdən təsirsiz olan LAY151 (dozanın 57%) -dir. Təxminən 4% amid hidrolizindən keçir. Sitoxrom P450 izoenzimlərinin iştirakı ilə vildagliptin metabolizə olunmur. Vildagliptin, sitoxrom CYP450 izoenzimlərini inkişaf etdirmir və inhibə etmir və P (CYP) 450 izoenziminin substratı deyil. Qəbul edildikdə, preparatın təxminən 85% -i böyrəklər, 15% -i bağırsaqlar vasitəsilə, dəyişməz (23%) vildagliptin böyrəklər tərəfindən atılır. Ləğv yarı ömrü təxminən 3 saatdır və dozadan asılı deyil. Cins, etnik və bədən kütləsi indeksi vildagliptinin farmakokinetikasına təsir göstərmir. Dərmanın bir dozası ilə yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə vildagliptinin bioavailability azalması müvafiq olaraq 20% və 8% qeyd olunur. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə vildagliptinin bioavailability 22% artır. 30% -dən çox olmayan vildagliptinin azalması və ya artması və ya maksimum bioavailability, klinik cəhətdən əhəmiyyət kəsb etmir. Yüngül, orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə, son mərhələli xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə hemodializ vildagliptinin maksimum konsentrasiyasını 8 - 66%, konsentrasiya vaxtı əyrisi altında olan ərazini 32 - 134% artırır ki, bu da pozuntunun şiddəti ilə əlaqələndirmir. böyrəklərin funksional vəziyyəti, habelə hərəkətsiz metabolit LAY151-in konsentrasiyası zaman əyrisi altında olan ərazidə 1,6 - 6.7 dəfə artması pozuntunun şiddətindən asılıdır. Bu vəziyyətdə vildagliptinin yarı ömrü dəyişmir. 70 yaşdan yuxarı xəstələrdə dərmanın bioavailability, 32% (maksimum plazma konsentrasiyası 18%), klinik cəhətdən əhəmiyyət kəsb etməyən və dipeptidil peptidaz-4 inhibisyonuna təsir etmir. 18 yaşına çatmamış xəstələrdə vildagliptinin farmakokinetikası təyin edilməmişdir.

Monoterapiya və ya kombinasiya müalicəsinin bir hissəsi olaraq 2 tip diabet.

Vildagliptin və dozanın tətbiqi üsulu

Vildagliptin qida qəbulundan asılı olmayaraq şifahi olaraq qəbul edilir. Dərmanın dozaj rejimi, dözümlülük və effektivliyə görə həkim tərəfindən fərdi olaraq seçilir.
Vildagliptin istifadə edərkən, aminotransferazaların aktivliyinin artması mümkündür (ümumiyyətlə klinik təzahürlər olmadan), təyin olunmadan əvvəl qaraciyərin funksional vəziyyətinin biokimyəvi parametrlərini, həmçinin terapiyanın ilk ilində mütəmadi olaraq müəyyən etmək tövsiyə olunur. Xəstədə aminotransferazaların artan bir fəaliyyəti varsa, bu nəticə ikinci bir araşdırma ilə təsdiqlənməlidir və sonra normallaşana qədər qaraciyərin funksional vəziyyətinin biokimyəvi parametrlərini mütəmadi olaraq müəyyənləşdirin. Aminotransferazaların aktivliyi normanın yuxarı həddindən üç dəfədən çox artarsa ​​və ikinci bir araşdırma ilə təsdiqlənərsə, vildagliptin ləğv edilməlidir. Sarılıq və ya qaraciyər funksiyasının pozulmuş digər əlamətləri ilə vildagliptin dərhal dayandırılmalıdır. Qaraciyərin funksional vəziyyətinin normallaşması ilə vildagliptin bərpa oluna bilməz. Vildagliptin 1-ci tip diabetli xəstələrdə, həmçinin diabetik ketoasidozun müalicəsində istifadə edilməməlidir. Vildagliptin qəbul edərkən başgicəllənmənin inkişafı ilə xəstələr mexanizmlərlə işləməməlidirlər.

Hamiləlik və laktasiya

Təcrübələrdə, vildagliptin tövsiyə edildikdən 200 dəfə çox olan dozada qəbul edilərkən, dərman erkən embrion inkişafına səbəb olmamış, məhsuldarlığı pozulmuş və dölə teratogen təsir göstərməmişdir. Vildagliptinin hamilə qadınlarda istifadəsi barədə kifayət qədər məlumat yoxdur, buna görə hamiləlik dövründə istifadə edilməməlidir. Vildagliptinin ana südünə keçib-keçmədiyi məlum deyil, buna görə laktasiya dövründə istifadə edilməməlidir.

Galvus təlimatı

Tərkibi
1 tab. tərkibində 50 mq vildagliptin,
köməkçi maddələr: MCC, susuz laktoza, natrium karboksimetil nişastası, maqnezium stearat,

Qablaşdırma
14, 28, 56, 84, 112 və 168 ədəd bir paketdə.

Farmakoloji fəaliyyət
GALVUS - vildagliptin - mədəaltı vəzinin insuler aparatının stimulyatorları sinfinin nümayəndəsi, dipeptidil peptidaz-4 fermentini (DPP-4) seçərək inhibə edir. DPP-4 fəaliyyətinin sürətli və tam inhibesi (> 90%) həm bazal, həm də qida ilə stimullaşdırılan sekresiya 1 tipli qlükaqon tipli peptidin (GLP-1) və qlükoza asılı insulinotrop polipeptidin (HIP) gün ərzində bağırsaqdan sistemli dövrə keçirilməsinə səbəb olur.
GLP-1 və HIP səviyyələrini artıran vildagliptin, mədəaltı vəzinin həssaslığının artmasına səbəb olur, bu da qlükoza bağlı insulin ifrazının yaxşılaşmasına səbəb olur. 2-ci tip şəkərli diabet xəstələrində vildagliptin 50-100 mq / dozada tətbiq edilərkən, pankreasın? Hüceyrələrinin fəaliyyətində yaxşılaşma qeyd olunur. ? Zəng funksiyasının yaxşılaşdırılması dərəcəsi onların ilkin ziyan dərəcəsindən asılıdır, buna görə şəkərli diabet xəstəliyindən əziyyət çəkməyən insanlarda (normal qlükoza ilə) vildagliptin insulin ifrazını stimullaşdırmır və qlükoza azalmır.
Endogen GLP-1 səviyyələrini artırmaqla vildagliptin β hüceyrələrinin qlükoza həssaslığını artırır və bu, qlükagon ifrazının qlükoza bağlı tənzimlənməsinin yaxşılaşmasına səbəb olur. Yemək zamanı həddindən artıq qlükagon səviyyəsinin azalması, öz növbəsində insulin müqavimətinin azalmasına səbəb olur.
GLP-1 və HIP səviyyələrinin artması səbəbindən hiperglisemiya fonunda insulin / qlükagon nisbətinin artması həm prandial dövrdə, həm də yeməkdən sonra qaraciyər tərəfindən qlükoza istehsalının azalmasına səbəb olur ki, bu da qlükoza səviyyəsinin azalmasına səbəb olur.
Bundan əlavə, vildagliptinin istifadəsi fonunda qan plazmasında lipidlərin səviyyəsinin azalması qeyd olunur, lakin bu təsir onun GLP-1 və ya HIP-ə təsiri və pankreasın? Hüceyrələrinin fəaliyyətinin yaxşılaşması ilə əlaqələndirilmir.
GLP-1 artımının mədə boşaldılmasını yavaşlata biləcəyi bilinir, lakin vildagliptinin istifadəsi ilə bu təsir müşahidə edilmir.
2-ci tip şəkərli diabet xəstələri olan 5795 xəstədə vildagliptini monoterapiya şəklində və ya metformin, sulfonylurea törəmələri, tiyazolidinidyon və ya insulin ilə birlikdə istifadə edərkən, qlisatlı hemoglobinin (HbA1c) və oruc qan qlükoza konsentrasiyasının əhəmiyyətli uzun müddətli azalması qeyd olunur.

Galvus, istifadə üçün göstərişlər
Tip 2 diabet mellitus:
- pəhriz terapiyası və məşqlə birlikdə monoterapiya kimi,
- bu dərmanlarla diyet terapiyası, məşq və monoterapiyanın effektiv olmaması halında metformin, sulfonilüre törəmələri, tiazolidinedon və ya insulin ilə iki komponentli kombinasiya terapiyasının bir hissəsi kimi.

Əks göstərişlər
Vildagliptin və Galvusun digər komponentlərinə qarşı həssaslıq,
18 yaşdan kiçik uşaqlar (effektivlik və təhlükəsizlik müəyyən edilməmişdir).
Ehtiyatla:
qaraciyərin ağır pozuntuları, o cümlədən qaraciyər fermentlərinin aktivliyi (ALT və ya AST> normanın yuxarı həddindən 2,5 dəfə yüksək - 2.5 × VGN),
orta və ya ağır böyrək çatışmazlığı (hemodializ üzrə son mərhələ CRF daxil olmaqla) - istifadə təcrübəsi məhduddur, dərman bu kateqoriya xəstələrə tövsiyə edilmir,
nadir irsi pozğunluqlar - qalaktoza dözümsüzlüyü, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktozanın malabsorbsiyası.

Dozaj və administrasiya
Galvus, qida qəbulundan asılı olmayaraq şifahi olaraq alınır.
Dərmanın dozaj rejimi effektivliyə və dözümlülüyə görə fərdi olaraq seçilməlidir.
Monoterapiya zamanı və ya metformin, tiazolidinedon və ya insulin ilə iki komponentli birləşmiş terapiyanın bir hissəsi olaraq dərmanın tövsiyə olunan dozası gündə bir dəfə 50 və ya 100 mq təşkil edir. İnsulin müalicəsi alan daha ağır tip 2 diabetli xəstələrdə Galvus gündə 100 mq dozada tövsiyə olunur.
Gündə 50 mq dozada səhər 1 dozada, gündə 100 mq dozada - səhər və axşam 50 mq gündə 2 dəfə təyin olunmalıdır.

Hamiləlik və laktasiya
Təcrübə tədqiqatlarında, tövsiyə edildikdən 200 qat daha yüksək dozada təyin edildiyi zaman, dərman pozulmuş məhsuldarlığa və embrionun erkən inkişafına səbəb olmamış və fetusa teratogen təsir göstərməmişdir. Galvus dərmanının hamilə qadınlarda istifadəsi barədə kifayət qədər məlumat yoxdur və buna görə də dərman hamiləlik dövründə istifadə edilməməlidir. Hamilə qadınlarda qlükoza mübadiləsinin pozulduğu hallarda anadangəlmə anomaliyaların, habelə neonatal xəstəliklərin və ölüm tezliyinin artması riski var.
Ana südü ilə vildagliptinin insanlarda ifraz olunduğu bilinmədiyi üçün Galvus laktasiya dövründə istifadə edilməməlidir.

Yan təsirləri
Galvus'u monoterapiya şəklində və ya digər dərmanlarla birlikdə istifadə edərkən mənfi reaksiyaların əksəriyyəti mülayim, müvəqqəti idi və terapiyanın dayandırılmasını tələb etmirdi. Mənfi hadisələrin tezliyi (AE) və yaş, cins, etnik mənsubiyyət, istifadə müddəti və ya dozaj rejimi arasında heç bir əlaqə tapılmadı. Galvus ilə terapiya zamanı angionevrotik ödem halları 1/10000 idi Galvus ilə terapiya fonunda qaraciyər çatışmazlığı (hepatit daxil olmaqla) və asimptomatik axın nadir hallarda müşahidə olunurdu. Əksər hallarda, bu pozuntular və qaraciyər funksiyası indekslərinin normadan sapması dərman müalicəsinin dayandırılmasından sonra komplikasiyasız müstəqil həll olunur. Galvus dərmanını gündə 50 mq dozada gündə 1 və ya 2 dəfə istifadə edərkən qaraciyər fermentlərinin fəaliyyətində artım tezliyi (ALT və ya AST ≥3 × VGN) müvafiq olaraq 0,2 və ya 0,3% təşkil etmişdir (nəzarət qrupundakı 0,2% ilə). . Qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması əksər hallarda asemptomatik, irəliləməmiş və xolestatik dəyişikliklər və ya sarılıq ilə müşayiət olunmamışdır.

Xüsusi təlimatlar
Nadir hallarda, vildagliptin tətbiq edərkən aminotransferazaların aktivliyində artım qeyd olunur (ümumiyyətlə klinik təzahürlər olmadan). Dərman təyin etməzdən əvvəl və müalicənin ilk ilində (3 ayda 1 dəfə) qaraciyər funksiyasının biokimyəvi parametrlərini təyin etmək tövsiyə olunur. Aminotransferazaların aktivliyinin artması ilə nəticəni təkrar tədqiqatlarla təsdiqləmək lazımdır və sonra normallaşana qədər mütəmadi olaraq qaraciyər funksiyasının biokimyəvi parametrlərini müəyyənləşdirin. AST və ya ALT-in həddindən artıq aktivliyi normanın yuxarı həddindən 3 dəfə çox olduqda ikinci bir araşdırma ilə təsdiqlənərsə, dərmanı ləğv etmək tövsiyə olunur. Sarılıq və ya qaraciyər funksiyasının pozulmasının digər əlamətləri ilə dərman dərhal dayandırılmalı və qaraciyər funksiyası göstəricilərinin normallaşdırılmasından sonra yenidən başlamaz. İnsulin terapiyası lazımdırsa, vildagliptin yalnız insulin ilə birlikdə istifadə olunur. Dərman 1-ci tip şəkərli diabet və ya diabetik ketoasidozun müalicəsi üçün istifadə edilməməlidir. Müalicə dövründə (başgicəllənmənin inkişafı ilə) nəqliyyat vasitələrini idarə etməkdən və diqqətin artması və psixomotor reaksiyaların sürətini tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyətlərdən çəkinmək lazımdır.

Dərman qarşılıqlılığı
Galvus, dərmanların qarşılıqlı əlaqəsi üçün aşağı potensiala malikdir. Galvus, sitokrom P450 fermentinin bir substratı olmadığından və ya bu fermentləri maneə törətmədən və ya inhibə etmədiyi üçün Galvusun P450 substratı, inhibitoru və ya induktoru olan dərmanlarla qarşılıqlı təsiri mümkün deyil. Vildagliptinin eyni vaxtda istifadəsi ilə fermentlərin substratları olan dərmanların metabolik dərəcəsinə təsir etmir: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 və CYP3A4 / 5.

Aşırı doz
Simptomlar dərmanı 400 mq / dozada istifadə edərkən əzələ ağrısı, nadir hallarda, ağciyər və keçici paresteziya, atəş, ödem və lipaz konsentrasiyasında keçici artım (VGN-dən 2 dəfə yüksək) müşahidə edilə bilər. Galvus dozasının 600 mq / a qədər artması ilə ekstremitələrin paresteziyası ilə ödeminin inkişafı və CPK, ALT, C-reaktiv protein və miyoglobinin konsentrasiyasının artması mümkündür. Aşırı dozanın bütün simptomları və laboratoriya parametrlərindəki dəyişikliklər dərmanı dayandırdıqdan sonra yox olur.
Müalicə: Dərmanın dializ yolu ilə bədəndən çıxarılması mümkün deyil. Bununla birlikdə vildagliptinin əsas hidrolitik metaboliti (LAY151) hemodializ yolu ilə bədəndən çıxarıla bilər.

Saxlama şəraiti
Qaranlıq yerdə 25 ° C-dən yüksək olmayan bir temperaturda.

Videoya baxın: Sitagliptin, vildagliptin and other DPP4 inhibitors for diabetes (BiləR 2024).