Captopril-STI (Captopril-STI)

Captopril-STI: istifadə qaydaları və icmallar

Latın adı: Captopril-STI

ATX Kodu: C09AA01

Aktiv tərkib: Captopril (Captoprilum)

İstehsalçı: АВВА РУС, ОАО (Rusiya)

Təsvirin və fotoşəklin yenilənməsi: 07/12/2019

Captopril-STI, bir angiotensin çevirən ferment (ACE) inhibitorudur.

Forma və kompozisiyanı buraxın

Dozaj forması - tabletlər: bikonveks, qaymaqlı rəngli ağ və ya ağ, mümkün yüngül ebru, xarakterik qoxu, bir tərəfdə - risk ilə (karton qabda 1 plastik qutu və ya 60 tabletdən ibarət şüşə və ya 2, 3, 4, Hər birində 10 tablet olan 5 və ya 6 paket blister paket və Captopril-STI istifadə qaydaları).

Tərkibi 1 tablet 25/50 mq:

• aktiv maddələr: captopril - 25/50 mq,
• köməkçi komponentlər: talk - 1/2 mq, povidon K-17 - 1,975 / 3,95 mq, mikrokristal selüloz - 6.97 / 13.94 mq, qarğıdalı nişastası - 7.98 / 15.96 mq, maqnezium stearatı - 1 / 2 mq, laktoza monohidrat - 100/200 mq ağırlığında bir tablet almaq.

Forma, qablaşdırma və tərkibi buraxın

10 ədəd - blister qablaşdırma (2) - karton paketlər.
10 ədəd - blister paketlər (3) - karton paketlər.
10 ədəd - blister paketlər (4) - karton paketlər.
10 ədəd - blister paketlər (5) - karton paketlər.
10 ədəd - blister paketlər (6) - karton paketlər.

Farmakodinamika

Captopril-STI, angiotensin I-dən angiotensin II-nin meydana gəlməsini azaldır, bu da aldosteronun salınmasının birbaşa azalmasına səbəb olur. Bu fonda ürək üzərində post və əvvəlcədən yükləmə, qan təzyiqi (BP), həmçinin ümumi periferik damar müqaviməti azalır.

Dərmanın farmakoloji hərəkətləri, aktiv maddənin xüsusiyyətlərinə görə (captopril) da daxildir:

• damarların genişlənməsi (damarlardan daha çox),
• prostaglandin sintezində artım və bradykinin deqradasiyasının azalması,
• böyrək və koronar qan axınının artması,
• Miyokard və rezistiv tipli arteriyaların divarlarının hipertrofiyasının şiddətində azalma (dərmanın uzun müddət istifadəsi ilə);
• işemik miokard üçün yaxşılaşdırılmış qan təchizatı,
• trombosit yığılmasının azalması,
• ürək çatışmazlığında Na + azalması,
• refleks taxikardiya inkişaf etmədən qan təzyiqi azaltmaq (birbaşa vasodilatatorlardan fərqli olaraq - minoksidil, hidralazin), miyokard oksigen tələbinin azalmasına səbəb olur.

Captopril-STI-nin antihipertenziv təsiri plazma-renin aktivliyindən asılı deyildir və istifadəsi fonunda qan təzyiqinin azalması hormonun normal və hətta azaldılmış səviyyələrində qeyd olunur ki, bu da toxuma renin-angiotensin sistemlərinə təsir göstərir.

Ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə, angiotenzin çevirən ferment inhibitorlarını adekvat bir dozada qəbul etmək qan təzyiqinə təsir göstərmir.

Ağızdan tətbiq edildikdən sonra 1-1.5 saatdan sonra qan təzyiqində maksimum azalma müşahidə edilir Hipotenziv təsir müddəti Captopril-STI dozasından asılıdır və bir neçə həftə ərzində optimal dəyərlərə çatır.

Farmakoloji fəaliyyət

Antihipertenziv agent, ACE inhibitoru. Antihipertenziv təsir mexanizmi ACE fəaliyyətinin rəqabətli inhibe ilə əlaqələndirilir ki, bu da angiotensin I-nin angiotensin II-yə çevrilmə sürətinin azalmasına gətirib çıxarır (açıq bir vasokonstriktor təsir göstərir və adrenal korteksdə aldosteronun ifrazını stimullaşdırır). Bundan əlavə, captopril brininkinin parçalanmasının qarşısını alan kinin-kallikrein sisteminə təsir göstərir. Antihipertenziv təsir plazma reninin aktivliyindən asılı deyil, qan təzyiqinin azalması normal və hətta azalmış hormon konsentrasiyasında qeyd olunur ki, bu da toxuma RAAS-a təsir göstərir. Koroner və böyrək qan axını artırır.

Vasodilatlayıcı təsir göstərdiyinə görə, OPSS (yüklənmə), ağciyər kapilyarlarında tıxanma təzyiqini (ön yüklənmə) və ağciyər damarlarında müqaviməti azaldır, ürək çıxışını və məşq dözümlülüyünü artırır. Uzun müddət istifadəsi ilə sol mədəciyin miokard hipertrofiyasının şiddətini azaldır, ürək çatışmazlığının inkişafının qarşısını alır və sol mədəciyin dilatasiyasının inkişafını ləngidir. Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə natriumun azaldılmasına kömək edir. Damarları damarlardan daha çox genişləndirir. İskemik miyokardın qan tədarükünü yaxşılaşdırır. Trombositlərin yığılmasını azaldır.

Böyrəklərin glomeruli efferent arteriollarının tonunu azaldır, hüceyrədaxili hemodinamikanı yaxşılaşdırır və diabetik nefropatiyanın inkişafına mane olur.

Farmakokinetikası

Ağızdan tətbiq olunduqdan sonra ən az 75% həzm sistemindən sürətlə əmilir. Sinxron yemək yemək əmmini 30-40% azaldır. Qan plazmasında C max 30-90 dəqiqədən sonra çatır. Proteinin əsasən albuminlə bağlanması 25-30% -dir. Ana südündə ifraz olunur. Qaraciyərdə bir captopril disulfide dimer və captopril sistein disulfidinin meydana gəlməsi ilə metabolizə olunur. Metabolitlər farmakoloji cəhətdən təsirsizdir.

T 1/2 3 saatdan azdır və böyrək çatışmazlığı ilə artır (3.5-32 saat). 95% -dən çoxu böyrəklər, 40-50% dəyişməz, qalanları metabolitlər şəklində ifraz olunur.

Xroniki böyrək çatışmazlığında, yığılır.

Dərman əlamətləri

Yan təsir

Mərkəzi sinir sistemi və periferik sinir sistemi tərəfdən: başgicəllənmə, baş ağrısı, yorğunluq, asteniya, paresteziya.

Ürək-damar sistemindən: ortostatik hipotansiyon, nadir hallarda - taxikardiya.

Həzm sistemindən: ürək bulanması, iştahsızlıq, dad hisslərinin pozulması, nadir hallarda - qarın ağrısı, ishal və ya qəbizlik, qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin artması, hiperbilirubinemiya, hepatosellüler zərər əlamətləri (hepatit), bəzi hallarda - xolestaz, təcrid olunmuş hallarda - pankreatit.

Hemopoetik sistemdən: nadir hallarda - neytropeniya, anemiya, trombositopeniya, çox nadir hallarda otoimmün xəstəlikləri olan xəstələrdə - agranulositoz.

Maddələr mübadiləsi tərəfdən: hiperkalemiya, asidoz.

Sidik sistemindən: proteinuriya, pozulmuş böyrək funksiyası (qanda üre və kreatinin konsentrasiyasının artması).

Tənəffüs sistemindən: quru öskürək.

Allergik reaksiyalar: dəri döküntüsü, nadir hallarda - Quincke'nin ödemi, bronxospazm, serum xəstəliyi, limfadenopatiya, bəzi hallarda - qanda antinüvə antikorların meydana çıxması.

Hamiləlik və laktasiya

Nəzərə almaq lazımdır ki, hamiləliyin II və III trimestrlərində captopril istifadəsi inkişaf pozğunluqlarına və dölün ölümünə səbəb ola bilər. Hamiləlik qurulursa, captopril dərhal alınmalıdır.

Captopril ana südü ilə xaric edilir. Gerekirse, laktasiya dövründə istifadə ana südü ilə qidalandırmanın dayandırılması barədə qərar verməlidir.

Böyrək funksiyasının pozulduğu üçün istifadə edin

Diqqət, böyrək köçürülməsindən, böyrək çatışmazlığından sonra vəziyyətdə istifadə edilməlidir.

Böyrək funksiyasının pozulduğu təqdirdə gündəlik doz azaldılmalıdır.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə kalium qoruyucu diüretiklərin və kalium preparatlarının eyni vaxtda istifadəsinə yol verilməməlidir.

Xüsusi təlimatlar

Aorta daralması, serebro- və ürək-damar xəstəlikləri (beyin-damar çatışmazlığı, koroner ürək xəstəliyi, ağır koroner çatışmazlığı da daxil olmaqla) olan ACE inhibitor terapiyası, irsi və ya idiopatik angioödeması olan xəstələrdə angioedema tarixi varsa, ehtiyatlı olmaq lazımdır. birləşdirici toxuma (SLE, skleroderma daxil olmaqla) otoimmün xəstəlikləri, şəkərli diabet, hiperkalemiya, ikitərəfli böyrək arteriyası stenozu, sümük iliyi hematopoezinin inhibə edilməsi ilə tək bir böyrəyin arteriyası, böyrək köçürülməsindən sonrakı vəziyyət, böyrək və / və ya qaraciyər çatışmazlığı, natrium məhdudiyyəti olan bir diyetə qarşı, yaşlı xəstələrdə (ishal, qusma daxil olmaqla) BCC azalması ilə müşayiət olunan şərtlər.

Xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə, captopril yaxın tibbi nəzarət altında istifadə olunur.

Atsopril qəbul edərkən əməliyyat zamanı meydana gələn arterial hipotansiyon, maye həcmini artırmaqla aradan qaldırılır.

Xüsusilə böyrək çatışmazlığı və şəkərli diabet xəstələrində kalium qoruyucu diüretiklər və kalium preparatlarının eyni vaxtda istifadəsinə yol verilməməlidir.

Saptopril qəbul edərkən, aseton üçün sidik analiz edərkən saxta müsbət bir reaksiya müşahidə edilə bilər.

Uşaqlarda captoprilin istifadəsi yalnız digər dərmanlar təsirsiz olduqda mümkündür.

Nəqliyyat vasitələri və idarəetmə mexanizmlərini idarə etmə qabiliyyətinə təsir

Nəqliyyat vasitələrini idarə edərkən və ya diqqəti artırmağı tələb edən digər işləri görərkən diqqətli olmaq lazımdır başgicəllənmə mümkündür, xüsusən də captoprilin ilkin dozasından sonra.

Dərman qarşılıqlılığı

İmmunosupressantlar, sitostatiklər ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə lökopeniyanın inkişaf riski artır.

Kalium ehtiva edən diuretiklər (spironolakton, triamteren, amilorid daxil olmaqla), kalium preparatları, duz əvəzediciləri və tərkibində kalium olan qidalar üçün pəhriz əlavələri ilə eyni vaxtda istifadə edilərsə, hiperkalemiya inkişaf edə bilər (xüsusilə böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə). ACE inhibitorları aldosteronun tərkibini azaldır ki, bu da kalium ifrazının və ya onun əlavə alınmasının məhdudlaşdırılması fonunda bədəndə kaliumun gecikməsinə səbəb olur.

ACE inhibitorları və NSAID-lərin eyni vaxtda istifadəsi ilə böyrək disfunksiyasının inkişaf riski artır, hiperkalemiya nadir hallarda müşahidə olunur.

"Döngü" diuretiklər və ya tiazid diüretikləri ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, xüsusilə sidikqovucu ilk dozanı aldıqdan sonra, ehtimal ki, hipovolemiya səbəbindən, captoprilin antihipertenziv təsirinin keçici artmasına səbəb olan açıq arterial hipotansiyon mümkündür. Hipokaliemiya riski var. Böyrək disfunksiyasının inkişaf riski.

Anesteziya üçün dərmanlarla eyni vaxtda istifadə edildikdə, ağır arterial hipotansiyon mümkündür.

Azathioprine ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, ACE inhibitorları və azatioprinin təsiri altında eritropoetin fəaliyyətinin inhibe edilməsi səbəbindən anemiya inkişaf edə bilər. Leykopeniyanın inkişafı halları təsvir olunur, bunlar sümük iliyi funksiyasının aşqar inhibe ilə əlaqəli ola bilər.

Allopurinol ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, hematoloji pozğunluqların inkişaf riski artır, Stevens-Johnson sindromu da daxil olmaqla ağır həssaslıq reaksiyalarının inkişafı halları təsvir edilmişdir.

Alüminium hidroksid, maqnezium hidroksid, maqnezium karbonat ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, captoprilin bioavailability azalır.

Yüksək dozada asetilsalisil turşusu, captoprilin antihipertenziv təsirini azalda bilər. Asetilsalisil turşusunun koronar arteriya xəstəliyi və ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə ACE inhibitorlarının terapevtik effektivliyini azaltdığı barədə qətiliklə müəyyən edilməmişdir. Bu qarşılıqlı əlaqənin xarakteri xəstəliyin gedişatından asılıdır. COX və prostaglandin sintezini inhibə edən asetilsalisil turşusu, ürək çıxışının azalmasına və ACE inhibitorlarını qəbul edən ürək çatışmazlığı xəstələrinin vəziyyətinin pisləşməsinə səbəb olan vazokonstriksiyaya səbəb ola bilər.

Kapoprilin digoksin ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə qan plazmasında digoksinin konsentrasiyasının artması barədə məlumatlar var. Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə dərmanla qarşılıqlı təsir riski artır.

İndometazin, ibuprofen ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, NSAID-lərin təsiri altında (ACE inhibitorlarının hipotenziv təsirinin inkişafında rol oynayacağı güman olunur) prostaglandin sintezinin inhibe edilməsindən ötəri ,aptoprilin antihipertenziv təsiri azalır.

İnsulinlər, hipoqlikemik maddələr, sulfonilüre törəmələri, hipoqlikemiya ilə eyni vaxtda istifadəsi qlükoza tolerantlığının artması səbəbindən inkişaf edə bilər.

ACE inhibitorları və interleukin-3 ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə arterial hipotansiyon inkişaf riski var.

İnterferon alfa-2a və ya interferon beta ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə ağır qranulositopeniyanın inkişafı halları təsvir olunur.

Klonidinin qəbulundan tutmuş kapoprilə keçdikdə, sonuncunun antihipertenziv təsiri tədricən inkişaf edir. Atsopril qəbul edən xəstələrdə klonidinin qəfil geri çəkilməsi vəziyyətində qan təzyiqində kəskin artım mümkündür.

Lityum karbonatın eyni vaxtda istifadəsi ilə qan serumunda litiumun konsentrasiyası artır, intoksikasiya əlamətləri ilə müşayiət olunur.

Minoksidil, natrium nitroprussid ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə antihipertenziv təsir gücləndirilir.

Orlistat ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, captopril daha az təsirli ola bilər, bu da qan təzyiqinin artmasına, hipertansif bir böhrana və beyin qanaması vəziyyətinə səbəb ola bilər.

ACE inhibitorlarının pergolide ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə antihipertenziv təsirinin artması mümkündür.

Probenezidlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, captoprilin böyrək klirensi azalır.

Prokainamid ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, lökopeniya inkişaf riskinin artması mümkündür.

Trimetoprim ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, xüsusilə böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə hiperkalemiya riski var.

Xlorpromazinlə eyni vaxtda istifadə edildikdə ortostatik hipotansiyon inkişaf riski var.

Siklosporinlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, kəskin böyrək çatışmazlığının, oliquriyanın inkişafına dair məlumatlar var.

Eritropoietinlərdən istifadə edərkən antihipertenziv dərmanların effektivliyinin azalmasının mümkün olduğuna inanılır.

Yan təsirləri

Mümkün olan mənfi reaksiyalar> 10% - çox vaxt, (> 1% və 0.1% və 0.01% və + qan serumunda. Şəkərli diabet, böyrək çatışmazlığı, kalium saxlayan diuretiklər, kalium ehtiva edən dərmanlar və ya artan dərmanlar qəbul edilərsə) qanda kaliumun konsentrasiyası (məsələn, heparin) hiperkalemiyanın inkişaf riski artır. Bu baxımdan, potasyum qoruyucu diuretiklər və kalium preparatları ilə birlikdə müalicədən qaçınmaq tövsiyə olunur.

Captopril-STI qəbulu zamanı hemodializ hallarında yüksək keçiriciliyi olan (məsələn, AN69) dializ membranlarının istifadəsinin qarşısını almaq vacibdir, çünki belə hallarda anafilaktoid reaksiyalarının yaranma ehtimalı artır.

Angionevrotik ödem ortaya çıxdıqda, angiotensin çevirən ferment inhibitoru ləğv edilir, xəstə diqqətlə izlənir və simptomatik müalicə təyin olunur.

Nəzərə almaq lazımdır ki, captopril qəbul etdiyi dövrdə aseton üçün sidik analizinin nəticəsi saxta müsbət ola bilər.

Az duzlu və ya duzsuz bir diyetdə olan xəstələr arterial hipotansiyon riskinin artması səbəbindən Captopril-STI-ni ehtiyatla qəbul etməlidirlər.

Əks göstərişlər

Həssaslıq (digər ACE inhibitorlarına da daxil olmaqla), angioedema (ACE inhibitorları və ya irsi olaraq terapiya tarixi), ağır böyrək / qaraciyər çatışmazlığı, hiperkalemiya, ikitərəfli böyrək arteriya darlığı, mütərəqqi azotemiya olan tək bir böyrəyin stenozu, vəziyyəti böyrək transplantasiyasından sonra, IHSS, xəstəliklər və LV-dən qan çıxması, hamiləlik, laktasiya, 18 yaşdan kiçik yaş (effektivlik və təhlükəsizlik müəyyən edilməmişdir).

İstifadə qaydası: dozası və müalicə kursu

İçəridə, yeməkdən 1 saat əvvəl, arterial hipertansiyonla müalicə gündə 2 dəfə 12.5 mq ən aşağı təsirli dozadan başlayır. Lazım gələrsə, doz optimal mərhələyə çatana qədər tədricən 2-4 həftə ara ilə artırılır. Yüngül və orta dərəcədə arterial hipertansiyonla təmin olunan doza ümumiyyətlə gündə 2 dəfə 25 mq, maksimum doza gündə 2 dəfə 50 mq təşkil edir. Şiddətli arterial hipertansiyonda ilkin doza gündə 2 dəfə 12.5 mq təşkil edir, sonra tədricən maksimum gündəlik doza 150 mq (gündə 3 dəfə 50 mq) artırılır.

CHF-də ilkin gündəlik doza gündə 3 dəfə 6.25 mq-dır, zəruri hallarda ən azı 2 həftə ara verərək dozanı artırın. Orta baxım dozası gündə 2-3 dəfə 25 mqdir. Maksimum gündəlik doza 150 mqdir.

Klinik cəhətdən sabit vəziyyətdə olan xəstələrdə miyokard infarktı keçirdikdən sonra LV funksiyasının pozulduğu təqdirdə, captopril miyokard infarktından 3 gün sonra başlana bilər. İlkin doza gündə 6,25 mq təşkil edir, sonra gündəlik doza 2-3 dozada 37,5-75 mq-a qədər (dərmanın tolerantlığından asılı olaraq) gündə maksimum 150 mq-a qədər artırıla bilər.

Diyabetik nefropatiyada gündə 75-150 mq dozada 2-3 dozada təyin edilir. Makroalbuminuriya ilə 1-ci tip şəkərli diabetdə (gündə 30-300 mq) - gündə 2 dəfə 50 mq. Gündə 500 mq-dan çox olan ümumi protein təmizliyi ilə - gündə 3 dəfə 25 mq.

Orta dərəcədə pozulmuş böyrək funksiyası ilə (CC ən azı 30 ml / dəq / 1,73 kv.m) - gündə 75-100 mq. Böyrək çatışmazlığının daha aydın bir dərəcəsi ilə (CC 30 ml / dəq / 1.73 m-dən az), ilkin doza gündə 2 dəfə 12.5 mq-dan çox deyildir, lazım olduqda, terapevtik effekt əldə olunana qədər, captopril dozası tədricən uzun bir ara ilə artırılır, ancaq gündəlik doz. adi haldan daha aşağı olmalıdır.

Yaşlı xəstələrdə ilkin doza gündə 2 dəfə 6.25 mq təşkil edir.

Qarşılıqlı əlaqə

Antihipertenziv təsir indometazin və digər NSAİİlər də daxil olmaqla zəifləyir selektiv COX-2 inhibitorları (gecikmiş Na + və Pg sintezinin azalması), xüsusən reninin aşağı konsentrasiyası fonunda və estrogenlər (gecikmiş Na +).

Tiyazid diüretikləri, vazodilatatorlar (minoksidil) ilə birləşməsi hipotenziv təsirini artırır.

Kalium qoruyucu diüretiklər, K + preparatları, kalium əlavələri, duz əvəzediciləri (tərkibində çox miqdarda K + var) ilə birlikdə istifadə hiperkalemiya riskini artırır.

Li + dərmanlarının xaric olmasını ləngidir, qanda konsentrasiyasını artırır.

Allopurinol və ya procainamide qəbul edərkən captopril təyin edilməsi ilə Stevens-Johnson sindromu və neytropeniya inkişaf riski artır.

ACE inhibitorları və qızıl hazırlıqları (natrium aurotiomalate) ilə eyni vaxtda istifadəsi ilə simptom kompleksi, üzün qızartması, ürək bulanması, qusma və qan təzyiqinin azalması da daxil edilmişdir.

İnsulin və digər oral hipoqlikemik dərmanlar - hipoqlikemiya riski.

Immunosupressantları (azatioprin və ya sikloposfamid daxil olmaqla) qəbul edən xəstələrdə captoprilin istifadəsi hematoloji pozğunluq riskini artırır.

Formaları və tərkibini buraxın

Hazırlıq ağ bir kristal maddədir, metil, etil spirti və suda zəif bir kükürd qoxusu ilə asanlıqla həll olunur. Dərmanın etil asetat və xloroformdakı həllolma dərəcəsi daha da böyük olan bir qaydadır. Maddə eterdə həll olunmur.

Məhsul daxili və ya sublingual idarəetmə üçün büzməli tabletlərdə mövcuddur.

12.5-100 mq miqdarında əsas aktiv maddədən əlavə, tablet bəzi köməkçi maddələr ehtiva edir: silikon dioksid, stearin turşusu, MCC, nişasta və s.

Necə işləyir

Captoprilin farmakoloji təsiri hələ də öyrənilməkdədir.

Renin-angiotensin-aldosteron (PAA) sisteminin dərmanla sıxışdırılması ürək çatışmazlığı və yüksək təzyiqin müalicəsində müsbət təsir göstərir.

Captopril'in hərəkəti hipertansif ümumi periferik damar müqavimətini (OPSS) zəiflətməkdir.

Böyrəklər tərəfindən sintez olunan Renin, qan dövranında plazma qlobulinə təsir göstərir və hərəkətsiz dekapeptid və angiotensin meydana gəlməsinə səbəb olur. Sonra, endogen mənşəli vasokonstriktor maddəsi olan ACE (angiotensin-çevirici ferment) təsiri altında, angiotensin l adrenal korteks tərəfindən aldosteronun sintezini stimullaşdıran angiotensin ll-yə çevrilir. Nəticədə su və natrium toxumalarda saxlanılır.

Captopril'in hərəkəti hipertansif ümumi periferik damar müqavimətini (OPSS) zəiflətməkdir. Bu vəziyyətdə ürək çıxışı ya artır, ya da dəyişməz qalır. Böyrək glomerulisindəki filtrasiya dərəcəsi də dəyişmir.

Dərmanın hipotenziv təsirinin başlanması, bir doza qəbul edildikdən 60-90 dəqiqə sonra baş verir.

Dərman uzun müddətə təyin olunur, çünki damarlarda qan təzyiqi dərmanın təsiri altında tədricən azalır. Captopril-in tiazid diuretikləri ilə birlikdə istifadəsi ilə onların əlavə edilməsi müşahidə olunur. Beta-blokerlərlə birlikdə qəbul effektin güclənməsinə səbəb olmur.

Qan təzyiqi tədricən, taxikardiya və ortostatik hipotansiyonun inkişafına səbəb olmadan normal rəqəmlərə çatır. Dərman kəskin şəkildə geri çəkilməklə qan təzyiqində sürətli bir artım yoxdur.

Ürək dərəcəsinin azalması, qan təzyiqinin azalması, ürək yükü, ağciyər damar müqaviməti, ürək çıxışında artım və məşqlərə dözümlülük testinin göstəriciləri, hamısı kapopril müalicəsi zamanı ürək-damar sisteminin patologiyası olan xəstələrdə müşahidə olunur. Üstəlik, bu təsirlər ilk doz qəbul etdikdən sonra xəstələrdə aşkarlanır və bütün müalicə müddətində davam edir.

Aktiv maddə mədə şirəsində əriyir və bağırsaqlar vasitəsilə qan dövranına daxil olur. Qanda maksimum konsentrasiyaya təxminən bir saatda çatılır.

Dərman böyrək hipertansiyonunun müalicəsi üçün nəzərdə tutulub.

Qan vasitəsilə maddə ağciyər və böyrəklərdə ACE fermentini təsir edir və onu maneə törədir. Dərman yarıdan çoxu dəyişməz bir vəziyyətdə xaric edilir. Aktiv olmayan metabolit şəklində böyrəklərdən sidiklə xaric olur. Dərmanın 25-30% -i qan zülalları ilə əlaqəyə girir. Maddənin 95% -i 24 saatdan sonra böyrəklər tərəfindən atılır. Qəbul edildikdən iki saat sonra qanda konsentrasiyanın təxminən yarısı azalır.

Dərman qəbul edən xəstələrdə böyrək çatışmazlığı onun orqanizmdə gecikməsinə səbəb olur.

Nə kömək edir

Dərman aşağıdakıların müalicəsi üçün nəzərdə tutulub:

1. Arterial hipertansiyon: tablet forması böyrək funksiyası qorunan xəstələrdə ilkin terapiya kimi istifadə olunur. Böyrək funksiyası pozulmuş xəstələr, xüsusən sistemli kollagenozu olan xəstələr, digər dərmanlara qarşı yan təsirləri əvvəlcədən müəyyən edilmişdisə, bundan istifadə etməməlidirlər. Alət monoterapiya və ya digər farmakoloji maddələrlə birlikdə istifadə edilə bilər.
2. Konjestif ürək çatışmazlığı: Captopril terapiyası digitalis və diüretiklərlə birlikdə istifadə olunur.
3. Sol mədəciyin funksiyasının post-infarkt pozulması: ürək xəstəsi hissəsinin 40% -ə qədər azalması səbəbindən bu cür xəstələrin sağ qalma səviyyəsi artır.
4. Diabetik nefropatiya: nefrotik pozğunluqların gedişatını azaltmaqla dializ və böyrək köçürülməsinə ehtiyac azalır. İnsulindən asılı şəkərli diabet və gündə 500 mq-dan çox proteinuriya olan nefropatiya üçün istifadə olunur.
5. Böyrək hipertenziyası.

Konjestif ürək çatışmazlığı halında, Captopril terapiyası digitalis və diüretiklərlə birlikdə istifadə olunur.

Captoprili necə götürmək olar

Yüksək qan təzyiqi ilə, yeməkdən sonra sublingual və ya ağızdan alın.

Dərmanı yeməkdən bir saat əvvəl olduğu kimi içmək lazımdır mədənin tərkibi maddənin udulmasını 30-40% azalda bilər.

Uzun müddətli terapiya dərmanı içəridə qəbul etməklə müşayiət olunur. Maddə, təcili yardım üçün emosional və ya fiziki cazibə ilə ortaya çıxan qan təzyiqinin artması ilə istifadə olunursa, dilin altına verilir.

Ağızdan tətbiq edildikdən 15 dəqiqə sonra maddə qanda dövran edir.

Sublingual administrasiya ilə təsirin bioavailability və baş vermə sürəti artır.

Terapiyanın başlanğıcı axşam və səhər dozalarına bölünən bir dərman qəbulu ilə müşayiət olunur.

Terapiyanın başlanğıcı axşam və səhər dozalarına bölünən bir dərman qəbulu ilə müşayiət olunur.

Ürək çatışmazlığı terapiyası gündə üç dəfə bir dərman istifadəsini nəzərdə tutur. Yalnız Captopril-in məqsədi təzyiqi lazımi dərəcədə azaltmaq mümkün olmadıqda, hidroklorotiyazid ikinci antihipertenziv olaraq təyin olunur. Hətta bu maddələrin hər ikisini (Caposide) ehtiva edən xüsusi bir dozaj forması var.

Yüksək təzyiqlə müalicə gündəlik doza 25-50 mq olmaqla başlayır. Sonra doz, həkim tərəfindən təyin edildiyi kimi, qan təzyiqi normaya qədər yavaşca artır. Bununla birlikdə, maksimum dəyəri 150 mq-dan çox olmamalıdır.

Ürək çatışmazlığının müalicəsi, lazım olduqda daha da artırılması ilə 6.5-12.5 mq tək dozaların istifadəsindən başlayır.

Ürək çatışmazlığının müalicəsi, lazım olduqda daha da artırılması ilə 6.5-12.5 mq tək dozaların istifadəsindən başlayır.

Qəbulun başlanğıcı ürək əzələsinin zədələnməsindən sonra üçüncü gündə baş verir. Dərman sxemə görə sərxoşdur:

1. İlk 3-4 gün ərzində gündə iki dəfə 6.25 mq.
2. Həftə ərzində gündə 2 dəfə 12.5 mq.
3. 2-3 həftə - 37,5 mq, 3 dozaya bölünür.
4. Dərman mənfi reaksiyalar olmadan qəbul edilərsə, gündəlik doza 75 mq-a qədər tənzimlənir və lazım olduqda 150 mq-a qədər artır.

Captopril, ürək əzələsinə zərər verdikdən sonra üçüncü gündən başlayır.

Sidikdə albumin miqdarı yüksək olan şəkərli diabet gündə 50 mq-a bərabər bir dərman maddənin ikiqat dozasının istifadəsini tələb edir. Gündəlik sidikdə protein miqdarı 500 mq-dan çox olarsa - üç dəfə 25 mq.

Diabetes mellitus tipli l nefropati ilə müşayiət olunan gündə 75-100 mq dozası 2-3 dozaya bölünür.

Aşırı doz

Tövsiyə olunan dozadan artıq doz qəbul etmək qan təzyiqinin kəskin bir düşməsinə səbəb ola bilər. Bundan əlavə, böyük arterial gövdələrin, ürək və beynin qan damarlarının tromboemboliyası şəklində bir komplikasiya ola bilər ki, bu da öz növbəsində infarkt və vuruşa səbəb ola bilər.

Captoprilin həddindən artıq dozası ilə hemodializ tələb olunur.

Müalicə taktikası olaraq aşağıdakı tədbirlər görülür:

1. Dərmanın dozasını ləğv etdikdən və ya azaldıqdan sonra mədəni yuyun.
2. Qan təzyiqini bərpa edin, xəstəyə ayaqları qaldırılmış vəziyyətdə uzanır və sonra damar, Reopoliglyukin və ya plazma damarına infuziya aparılır.
3. Qan təzyiqini artırmaq üçün Epinefrini venadaxili və ya subkutan şəkildə tətbiq edin. Desensitizasiya edən maddələr olaraq hidrokortizon və antihistaminiklərdən istifadə edin.
4. Hemodializ aparın.

Bir eczaneden captopril üçün tətil şərtləri

Yalnız Latın dilində xüsusi bir formada yazılmış bir reseptə görə, məsələn:

1. Rp. Captoprili 0.025.
2. D.t.d. N 20 tabulettisdə.
3. S. 1 tablet səhər və axşam yeməkdən yarım saat əvvəl.

Dərmanın qiyməti 9-159 rubl arasında dəyişir.

Captopril haqqında həkimlərin və xəstələrin rəyləri

Oksana Aleksandrovna, Pskov, ginekoloq: “Mən Captopril-i böhranlar üçün təcili yardım kimi istifadə edirəm. Çox vaxt uğursuz olur, buna görə diqqət yetirmək daha yaxşıdır: bu ümumi və ya orijinal bir dərmandır. "

Maria, 45 yaş, Moskva: “Dərmanı təzyiq artması olan bir kardioloqun tövsiyəsi ilə içirəm. Təsiri adi Moxonidindən daha pis deyil. "İlk yardım" funksiyasını mükəmməl və belə gözəl qiymətə yerinə yetirir. "

Vitaliy Konstantinoviç, Krasnodar, kardioloq: “Xəstə bir seçimlə üzləşsə, Kapoten və ya Captopril ilə bir araya gələrsə, birincisini məsləhət görərdim. Bəli, hər iki dərmandakı aktiv maddə eynidır, amma biri orijinal, ikincisi isə bir nüsxədir. Xəstələr tez-tez dərmanın zəif təsirindən şikayətlənirlər, baxmayaraq ki, kömək tez və effektiv olmalıdır. Kapoteni hipertansif bir böhranı olan xəstələrə tövsiyə edirəm, çünki özüm də bu dərmanı qəbul edərdim. Bundan əlavə qiymət buna imkan verir. "

UKPDS araşdırması

2 tip diabetdə BB-nin istifadəsinin təhlükəsizliyi və effektivliyinin ilk sübutlarından biri də ACE inhibitorunu qəbul edən hipertansiyonlu 2 diabetli xəstələrdə ürək-damar xəstəlikləri və ölüm hallarını, həmçinin mikro-damar ağırlaşmalarını (MD, DR) müqayisə edən UKPDS tədqiqatının başa çatması idi. Gündə 2 dəfə 25-50 mq dozada (400 nəfər) və ya selektiv atenolol BB gündə 50-100 mq dozada (358 nəfər) bir kapopril.

Müşahidə müddətindən sonra (8.4 il) hər iki qrupda eyni dərəcədə qan təzyiqinə nəzarət edildi: 144/83 mm hg. Sənət captopril və 143/81 mm RT qrupunda. Sənət atenolol qrupunda. Eyni zamanda, qruplar arasında son qiymətləndirmə nöqtələrində (diabet ilə əlaqəli ölüm, ürək-damar hadisələrinin tezliyi, mikro-damar fəsadları) ciddi fərqlər müşahidə edilmədi. Başqa sözlə, captopril və atenolol, 2 tip diabetli xəstələrdə mikro və makrovaskulyar ağırlaşmalara qarşı eyni qoruyucu təsir göstərmişdir.

Şərh olaraq qeyd etmək istərdim ki, UKPDS araşdırması, 1970-ci illərin sonlarında, captopril dünya bazarında yeganə ACE inhibitoru olduğu zaman başladı. O illərdə, gündə 2 dəfə 25-100 mq olan bir tutuşdurma rejimi qəbul edildi. Ancaq sonradan məlum oldu ki, dərmanın bu cür rejimi gün ərzində davamlı antihipertenziv təsir göstərə bilmir, çünki bu dərman qısa müddətə (4-6 saat) malikdir.

Qan təzyiqini sabit idarə etmək üçün gündəlik 150 mq dozada 3-4 qat dərman qəbul etmək lazımdır. Buna görə qısa təsirli captoprilin uzun müddət fəaliyyət göstərən atenolol ilə müqayisə edilməsi dozaj rejimində tamamilə düzgün deyildi. Buna baxmayaraq, hər iki dərman da oxşar qoruyucu təsirə malikdir. UKPDS araşdırmasının nəticələrini əldə etdikdən sonra 2 tip diabet və AT olan xəstələrdə seçici BB-nin istifadəsinin təhlükəsiz və effektiv olduğu məlum oldu.

GEMINI tədqiqatı (Diabetes Mellitusdakı Glisemik Təsirlər: Hipertensivlərdə Carvedilol-Metoprolol Müqayisəsi)

Bu randomizə edilmiş cüt kor tədqiqatda məqsəd 2 tip diabetli xəstələrdə hipertansiyon müalicəsində iki BB-nin birbaşa müqayisə edilməsini aparmaq idi: metoprolol, a β1-selektiv BB və α1-AR-ı maneə törətmək üçün əlavə xüsusiyyətə sahib olan karvedilol. Tədqiqatçılar, α1-AR blokadası səbəbindən, carvedilolun, artıq sübut olunmuş vazodilatator aktivliyi sayəsində metoprololdan da üstünlüyə sahib olacağını, həm də metabolik parametrlərə (dislipidemiya, IR) daha əlverişli təsir göstərdiyinə görə, α1-AR blokadasından bəri. TG-ni parçalayan lipoprotein lipazın artan fəaliyyəti.

Tədqiqat hipertansiyon və tip 2 diabetli 1235 xəstəni əhatə etdi. Bir qrup (n = 737) gündə 2 dəfə 50-200 mq dozada metoprolol tartrat, ikinci (n = 498) 35 həftə ərzində gündə 2 dəfə 6.25-25 mq dozada carvedilol qəbul etdi. Eyni zamanda, bütün xəstələr əvvəllər təyin olunmuş RAS blokerlərini (ACE inhibitorları və ya ARA) əvvəlki dozada qəbul etməyə davam etdilər. Glisemik nəzarət göstəricilərini müqayisə edərkən məlum oldu ki, carvedilol qrupunda müalicə zamanı orta HbAlc dəyərləri dəyişməyib, metoprolol qrupunda isə 0,15% artıb, insulin həssaslığı (NOMA indeksi ilə müəyyənləşdirilib) carvedilolda yox, metoprololda ( indeks müvafiq olaraq 9.1 və 2 azalıb). UIA riski metoprolol ilə müqayisədə carvedilol-da əhəmiyyətli dərəcədə aşağı idi (müvafiq olaraq 6.4 və 10.3%).

Beləliklə, bu araşdırma şəkərli diabetdə BB-nin istifadəsi təhlükəsi mifini tamamilə ortadan qaldırdı və sübut etdi ki, karvedilol yalnız 2-ci tip diabetdə metabolik nəzarəti pisləşdirmir, hətta toxuma insulinə həssaslığını artırır. Əlbətdə ki, bu tədqiqatın nəticələri bütün BB qrupuna ötürülə bilməz, çünki karvedilol əldə edilən metabolik təsirləri izah edən α1-blokerin əlavə xüsusiyyətlərinə malikdir. Bu araşdırmada, carvediol (Dilatrend) Hoffman - la Roche tərəfindən istifadə edilmişdir.

BB və ürək çatışmazlığı

Ürək çatışmazlığında BB-nin effektivliyinin tədqiqi də daxil olmaqla bir neçə tədqiqatın mövzusu olmuşdurMERIT-HF (Metoprolol CR: Xest təsadüf olunan ürək çatışmazlığına təsadüfi müdaxilə müayinəsi), CIBIS-II (Ürək çatışmazlığı Bisoprolol Tədqiqatı) və SENIORS (Nebivolol müdaxiləsinin nəticələrinə və ürək çatışmazlığı olanlarda reabilitasiyaya təsirinin öyrənilməsi).

MERIT-HF tədqiqatının məqsədi ürək çatışmazlığı olan xəstələrdə BB-nin təhlükəsizliyini və effektivliyini təyin etmək idi. Orta yaşı 63 olan 3991 xəstəyə HYHA dərəcəli II-IV ürək çatışmazlığı daxil edildi. Daxil olan xəstələrin təxminən 25% -i 2-ci tip diabet xəstələri idi.Cüt-kor metodundan istifadə edərək xəstələr 2 qrupa təsadüfi edilmişdir: metoprolol CR (uzun müddət işləyən) 25-200 mq dozada və ya plasebo qəbul edir. Eyni zamanda, xəstələr diüretik (90%), ACE inhibitorları (89%) və digitalis (63%) qəbul etməyə davam etdilər. Tədqiqat metoprololun açıq üstünlüyü səbəbindən müalicəyə başladıqdan bir il sonra vaxtından əvvəl dayandırıldı. Ümumi və ürək-damar ölümü müvafiq olaraq metoprolol ilə 34 və 38% azalmışdır.

Bənzər bir xəstə kateqoriyasında dərman bisoprololunu araşdıran CIBIS-II tədqiqatında oxşar nəticələr əldə edildi. Bu araşdırmada, 2 tip diabet xəstələrinin sayı 12% təşkil etmişdir. Bisoprololda ürək-damar ölümü 34% azaldı.

Bu yaxınlarda CIBIS-III tədqiqatı başa çatdı, bunun məqsədi bisoprolol ilə başlayan monoterapiyanın xroniki ürək çatışmazlığı olan xəstələrin BB bisoprolol və ACE inhibitorlarının birləşməsinə enalaprilin birləşdirilməsinin, ənənəvi tərtib qaydalarından (ACE inhibitorları enalaprilin BB bisolun daxil edilməsindən) aşağı olmamasını göstərmək idi. ölüm və xəstəxanaya yerləşdirmə miqdarı. Dərmanların hər biri ilə 6 aylıq monoterapiyanın nəticələri, ardınca kombinasiyalı müalicəyə (18 ay) keçdikdən sonra xroniki ürək çatışmazlığı (BB ilə bisoprolol və ya ACE inhibitorları enalapril olan BB) müalicəsinin başlanğıc nöqtəsinə (müşahidələrin sonuna ölüm və xəstəxanaya yerləşdirilmə cəmi) təsir etməməsi barədə fərziyyə təsdiqləndi. ) və hər bir xüsusi xəstəyə münasibətdə həkimin qərarına əsaslanmalıdır.

Hər iki tədqiqatda diabetli xəstələrin alt qrupunun ayrıca təhlili zamanı BD qəbul edən 2 tip diabetli xəstələrdə ölüm riskinin BD ilə müalicə olunmayan diabet xəstələrinə nisbətən 46% aşağı olduğu məlum oldu.

SENIORS tərəfindən ikiqat kor, randomizə edilmiş, plasebo nəzarətli bir tədqiqat, ürək çatışmazlığının müalicəsində nebivololun (vasodilator aktivliyi ilə seçici BB) təsirini qiymətləndirməyə yönəldilmişdir. Tədqiqata 2000-dən çox yaşlı xəstə (> 70 yaş) daxil olmuş, bunlardan 26% -i 2 tip şəkərli diabet olmuşdur.Müşahidə müddəti təxminən 2 ildir. Nəticədə, nebivolol bu qrup xəstələrin, o cümlədən 2-ci tip diabetli xəstələrin müalicəsində effektivliyini və yaxşı dözümlülüyünü sübut etdi: ürək-damar ölümü və xəstəxanaya yerləşdirmə dərəcələri platsebo qrupu ilə müqayisədə xeyli azaldı.

Beləliklə, aparılan tədqiqatlar xroniki ürək çatışmazlığı olan diabet xəstələrində BB istifadəsinin açıq üstünlüklərini sübut edir.

İnfarktdan sonrakı dövrün müalicəsində BB

İnfarktdan sonrakı dövrdə BB-nin istifadəsi MIAMI (Kəskin miokard infarktı Metoprolol), ISIS-1 (İnfarkt Yaşaması üzrə Birinci Beynəlxalq Tədqiqat), CAPRICORN (LV disfunksiyasında Carvedilol Post Infarct Survival Control) tədqiqatlarında öyrənilmişdir.

Bütün bu tədqiqatlarda, infarktdan sonrakı dövrdə (kəskin miokard infarktından sonrakı ilk 3 ay) BB-nin istifadəsi şəkərli diabet xəstələrində diabet xəstəliyi olmayanlara nisbətən daha təsirli olduğu göstərilmişdir.

Beləliklə, bütün bu tədqiqatlar infarktdan sonrakı dövrdə ürək-damar xəstəliyi olan diabetli xəstələrdə BB istifadə edilməsinin şübhəsiz üstünlüyünü sübut edir. Üstəlik, Bezafibrate infarktı qarşısının alınması (B1P) tədqiqatında göstərildiyi kimi, ürək-damar xəstəliyi olan diabetli xəstələrdə BD-nin ləğvi ölüm hallarını ikiqat artırır.

Şəkərli diabetdə BB-nin istifadəsinin açıq üstünlüklərinə baxmayaraq, şəkərli diabetli xəstələrin yalnız 40-50% infarktdan sonrakı dövrdə BB qəbul edir. Güman ki, bu, son dövrlər bütövlükdə əhalidə ürək-damar ölümünün azalma tendensiyası ilə diabet xəstələrində ürək patologiyalarının tezliyinin nəinki azalmadığını, hətta artdığını da izah edə bilər.

Videoya baxın: Pharma Tube - 67 - GIT - 6 - Inflammatory Bowel Disease IBD HD (BiləR 2024).